利尿剂的临床应用——秦雪
利尿剂分类、临床应用及注意事项
利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。
各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。
利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。
利尿剂临床应用心力衰竭。
有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。
注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。
3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。
注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。
4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。
慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。
高血压高血压合理用药。
利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。
2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。
利尿剂临床应用
引言概述利尿剂作为一类常用的药物，在临床上有着广泛而重要的应用。
它们通过调节肾脏的水和电解负荷来促进尿液的生成、减少体液潴留，对许多疾病的治疗和预防起到关键作用。
本文将探讨利尿剂在临床应用中的一些特殊情况和注意事项，以帮助医务人员更好地应用利尿剂进行治疗。
正文内容一. 利尿剂的特殊应用1. 充血性心力衰竭：利尿剂作为心力衰竭的基本治疗药物，可以通过排除多余的体液减轻心脏负荷，缓解症状。
应用利尿剂需要注意的是选择适当的类型和剂量，以避免出现低血钾和低血压等不良反应。
2. 肾病综合征：在肾病综合征患者中，利尿剂可以减轻肾脏的负担，促进水和电解质的排泄，从而减少尿蛋白的丢失。
选择利尿剂时应注意避免使用对肾脏有损害的药物，如袢利尿剂。
3. 肾移植：利尿剂在肾移植后的抗排异反应治疗中起到重要作用，可以减少移植肾的水肿和尿液潴留，并降低排尿时的不适感。
应用利尿剂时需根据患者的具体情况进行个体化调整。
4. 肥胖：利尿剂在肥胖治疗中的应用主要通过排除体液减轻体重，但该效果多是暂时的，不可长期依赖。
使用利尿剂治疗肥胖需要密切监测患者的电解质平衡和肾功能。
5. 妊娠性水肿：妊娠期水肿是较为常见的情况，利尿剂在其治疗中有着一定的应用。
但妊娠期患者对利尿剂的耐受性较差，且长期使用可能对胎儿产生不良影响，因此需慎重应用。
二. 利尿剂应用的注意事项1. 肾功能监测：使用利尿剂时应注意定期监测患者的肾功能，如血清肌酐和尿液常规等，以评估药物对肾脏的影响。
2. 电解质平衡：利尿剂可导致电解质紊乱，尤其是低血钾和低血镁。
因此，在应用利尿剂的同时，需密切监测患者的电解质水平，并及时纠正异常。
3. 药物相互作用：利尿剂与其他药物之间可能存在相互作用，影响药物的疗效或增加药物的毒性。
在应用利尿剂前需仔细检查患者的用药情况，避免潜在的药物相互作用。
4. 剂量个体化：利尿剂的剂量应根据患者的具体情况进行个体化调整，如疾病的严重程度、肝肾功能、年龄等。
利尿剂临床应用建议
利尿剂临床应用建议利尿剂临床应用建议一、引言本文档旨在为医务人员提供利尿剂在临床应用中的建议。
利尿剂是一类能够增加尿液排泄的药物，广泛应用于心血管疾病、肾疾病及其他水肿相关疾病的治疗中。
正确的利尿剂应用可以帮助患者排除多余水分，有效缓解水肿症状，改善患者的生活质量。
二、利尿剂分类及机制1.利尿剂分类1.1 呋塞米类利尿剂1.2 噻嗪类利尿剂1.3 钾保留利尿剂1.4 钾排泄利尿剂1.5 碳酸酐酶抑制剂1.6 血管扩张剂2.利尿剂作用机制2.1 呋塞米类利尿剂的作用机制2.2 噻嗪类利尿剂的作用机制2.3 钾保留利尿剂的作用机制三、利尿剂的适应症和禁忌症1.适应症1.1 高血压和高血容量状态1.2 充血性心力衰竭1.3 肝硬化腹水1.4 急性肾衰竭1.5 慢性肾病水肿1.6 肾性尿崩症2.禁忌症2.1 严重电解质紊乱2.2 肾功能不全2.3 低血容量状态2.4 严重肝功能不全2.5 妊娠或哺乳期四、常见利尿剂的剂量和给药途径1.呋塞米类利尿剂的剂量和给药途径2.噻嗪类利尿剂的剂量和给药途径3.钾保留利尿剂的剂量和给药途径五、利尿剂应用时的注意事项1.患者监测1.1 尿量监测1.2 体重监测1.3 血液电解质监测1.4 肾功能监测2.不良反应及处理2.1 低血压和体液电解质紊乱2.2 药物相互作用六、附件本文档涉及的附件：1.利尿剂用药指南2.利尿剂常见不良反应记录表3.利尿剂监测表七、法律名词及注释1.附表中涉及的法律名词及注释标识。
2.法律名词及注释的详细说明。
利尿剂临床应用课件
四、利尿剂在肾综中应用
判断机体容量状态，个体化处理
判定患者血容量状况
血容量不足
胶体液扩容＋利尿剂
利尿剂临床应用
血容量正常/增加
利尿剂
关于输注白蛋白争议
应用 白蛋白+呋噻米 静滴，可提高利尿效果 但白蛋白输入后24-48h内即基本上由尿液排出体外，
且可加重肾小球滤过即近曲小管蛋白重吸收负担，引 起肾小球上皮细胞损伤，导致“蛋白超负荷肾病” （Protein overload nephropathy）1，加重肾损伤 且严重肾综常存在一定程度的间质积液，输注血浆蛋 白过快过多易引起肺毛细血管压上升，出现肺水肿
药物依赖 长期或反复使用某种药物，为获得精神上的
快感或避免停药后产生的痛苦，而“被迫”持续 或周期性强烈要求使用此药，但并无医疗需要。 具有精神性依赖、躯体性依赖和药物耐受的特点。
利尿剂临床应用
利尿剂依赖
反复使用利尿剂后造成机体的一种适应状态， 虽已无用药指征，却无法停药，停药后尿量减少。
利尿剂临床应用
利尿剂临床应用
3.增加剂量可提高利尿强度 袢利尿剂具量—效反应特性，疗效与剂量成正比。
4.改进用药方法： 1）延长药物作用时间 持续静滴优于单次静注 2）不同作用部位/机制药物联合使用 3）间歇用药 改善肾小管间质电解质分布 促进肾脏恢复对利尿剂的反应
利尿剂临床应用
5.关注不良反应: 血容量异常、电解质紊乱
毒性
利尿剂临床应用
剂量与用法
呋塞米
利尿剂临床应用
托拉塞米
Torasemide
药效学： 1、主要作用于髓袢升支粗段及远曲小管，抑制Na+-K+-2Cl‾
同向转运 2、抑制远曲小管醛固酮与其受体结合（抗醛固酮作用）
利尿降压药的临床应用
利尿降压药的临床应用利尿降压药，顾名思义就是可以帮助人体排尿并降低血压的药物。
在临床上，利尿降压药被广泛应用于治疗高血压、心力衰竭、肾病等疾病。
本文将就利尿降压药的临床应用进行详细介绍，希望能为读者对该类药物的了解提供帮助。
首先，利尿降压药主要通过增加尿液排泄来降低体内的水钠含量，进而减轻心脏和血管的负担，从而达到降压的效果。
有噻嗪类利尿剂、袢利尿剂、钾利尿剂等不同种类的利尿药可供临床选择。
噻嗪类利尿剂主要作用于近曲小管和远曲小管，通过阻断钠钾氯共转运的作用使水电解质在这两个部位重新分配。
而袢利尿剂主要作用于远曲小管和集合管，可以增加肾单位的钠的排泄，减少水的重吸收。
而钾利尿剂则会促进尿液排泄里区分析应用于适合的人群。
其次，利尿降压药在临床应用中有着广泛的适应症。
首先，利尿降压药是治疗高血压的重要药物之一。
高血压是一种常见的心血管疾病，如果不及时控制，容易引发心脑血管意外。
利尿降压药可以帮助降低体内水钠负荷，减轻心脏负担，从而降低血压。
此外，利尿降压药也常用于治疗心力衰竭。
心力衰竭是心脏功能减退导致心脏泵血功能下降，使全身循环血容量增加的一种疾病。
利尿降压药可以减轻心脏的负荷，减少心脏水肿、消除体循环中的淤血和肺水肿。
另外，利尿降压药也常用于治疗肾脏疾病。
在慢性肾脏疾病中，患者往往会有水钠潴留、高血压等表现，通过利尿降压药可减轻病情，减少心脏负担。
最后，利尿降压药在使用过程中需要注意的问题。
患者在使用利尿降压药的过程中，应注意避免补充过多的钾，因为有些利尿剂会增强尿液中的钾排泄，容易引起低钾症。
此外，利尿降压药的使用也需要根据患者的病情和身体情况进行量身定制，避免出现过量使用或不足使用的情况。
在长期使用利尿降压药的患者中，还需要定期检查肾功能、电解质水平，以及监测心电图等指标，及时调整药物的剂量和种类。
总之，利尿降压药在临床上有着重要的应用价值，可以帮助患者有效地控制血压、减轻心脏负荷、改善心脏功能等。
利尿剂的作用
利尿剂的作用利尿剂是指能够增加尿量和排出尿液中某些溶质（如尿酸、尿素、电解质等）的药物。
利尿剂对于维持体液稳定、调节电解质平衡、排除代谢废物等具有重要意义。
首先，利尿剂有助于治疗高血压。
高血压是一种常见的心血管疾病，如果不及时控制，会对人体造成严重的影响。
利尿剂可以通过增加尿量，排出体内多余的液体和电解质，从而减少循环容量，进而降低血压。
此外，利尿剂还可以减轻心脏负担，降低血管阻力，促进血液循环，改善心血管病的症状。
其次，利尿剂对于治疗水肿也有很好的效果。
水肿是由于体内的液体聚集在组织间隙中引起的，常见于心脏病、肾脏病等许多疾病。
利尿剂可以增加尿量，通过排除多余的液体，减轻组织间隙的水肿。
对于心脏性水肿和肾性水肿来说，利尿剂可以改善患者的症状，减轻呼吸困难、腹胀等不适感。
另外，利尿剂还可以促进溶质的排泄。
尿液是人体代谢产物和废弃物的主要排泄途径之一，一些代谢产物如尿酸、尿素等，如果在体内积聚过多，会对机体产生不良影响。
而利尿剂可以通过增加尿量，加速这些代谢产物的排泄，从而维持体内代谢产物的平衡。
除了上述作用外，利尿剂还可用于治疗实验室诊断。
尿液的检查对于诊断某些疾病具有重要意义，如肾脏疾病、尿路感染等。
而利尿剂的应用可以增加尿量，从而提高尿液的收集数量和质量，有利于医生对患者的疾病进行科学准确的判断。
然而，虽然利尿剂在治疗某些疾病中起到了积极的作用，但需要注意的是，过度应用利尿剂也会引发一系列问题。
例如，长期应用利尿剂可能会导致体内水分和电解质的丢失，引发脱水、低血压、低钠血症等不良反应。
因此，对于利尿剂的使用需在医生的指导下，根据患者的具体情况进行判断。
总之，利尿剂在临床应用中起到了重要的作用。
通过增加尿量，促进溶质的排泄，利尿剂对于治疗高血压、水肿等疾病有很好的效果。
然而，在使用利尿剂时，需根据患者的具体情况，注意合理用药，以避免产生不良反应。
利尿剂临床应用中的三个问题
中国医学论坛报2013-12-06发表评论分享河北省人民医院郭艺芳袁静噻嗪类利尿剂应用于降压治疗已逾半个世纪。
多项临床研究证实，此类药物降压效果好，价格低廉，且能够降低心脑血管事件的发生率和总死亡率。
因此，国内外相关权威指南均肯定了利尿剂在降压领域的地位。
但在目前临床实践中，利尿剂的作用尚未得到充分发挥，在降压治疗方面尤为如此。
基于现有临床研究证据及相关指南推荐，利尿剂应作为降压治疗的基石。
充分、合理地应用利尿剂，对于改善降压效果、提高血压达标率具有重要意义。
从一个病例谈起主诉患者男性，76岁。
间断头痛、头晕30余年，加重1周。
病史患者30余年前被诊断为高血压病，曾应用多种药物治疗，血压控制仍不满意。
3个月前至今，患者一直服用美托洛尔25 mg，1天2次；厄贝沙坦150 mg，1天1次；氨氯地平5 mg，1天1次。
查体血压（BP）170/80 mmHg，心率（HR）72次/分。
未见其他阳性体征。
诊疗经过根据患者病情，为其调整治疗方案如下，停用美托洛尔，加用氢氯噻嗪25 mg，1天1次。
继续服用厄贝沙坦与氨氯地平。
2周后患者血压降低至156/74 mmHg，但因患者血压仍未达标（老年人血压目标值＜150/90 mmHg），遂在原方案基础上加用螺内酯20 mg，1天1次。
2周后复诊，患者血压降低至142/72 mmHg。
Q1临床上常用的利尿剂有哪些？表常用利尿剂的分类Q2噻嗪类利尿剂通过怎样的作用机制实现降压作用？噻嗪类利尿剂的降压机制仍在深入探讨之中。
据目前所知，可将其作用机制分为初始效应和长期效应。
初期即给药的1-2周内，尤其是给药后48小时内，主要通过竞争性结合远曲小管始端Na+-Cl-同向转运体的Cl-结合位点，减少Na+和Cl-重吸收，促进Na+、Cl-和水的排出。
此时机体血容量、细胞外液量、心输出量和血压明显下降，但总外周阻力代偿性增加。
在血压下降的同时，交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统激活。
再谈利尿剂的临床应用
再谈利尿剂的临床应用中国医学论坛报2013-12-20发表评论(1人参与)分享河北省人民医院郭艺芳12月18日最新发布的《2014年美国成人高血压管理指南（JNC8）》中，噻嗪类利尿剂仍为一线降压药，可作为降压治疗首选。
为此，特别呈上河北省人民医院郭艺芳教授撰写的《再谈利尿剂的临床应用》一文，以期帮助大家更好的使用利尿剂。
在2013年12月6日发布的《利尿剂临床应用中的三个问题》文中，郭艺芳教授从1例高血压病30余年、曾应用多种降压药物治疗但血压控制仍不满意的病例展开，介绍了利尿剂的临床应用，具体讲解了临床上常用的利尿剂的分类、利尿剂的降压机制及其在高血压治疗中的地位。
本文中郭艺芳教授将继续根据该病例，从优势人群、不良反应及处理、联合用药等方面继续介绍利尿剂的临床应用。
链接：利尿剂临床应用中的三个问题Q 利尿剂降压的优势人群有哪些？老年高血压利尿剂适合用于老年人，与年轻人相比，一方面老年人对盐更加敏感，而利尿剂可以促进水钠排泄；另外一方面，老年人肾素-血管紧张素（RAS）系统反应能力下降，低肾素型高血压多见，利尿剂对低肾素型高血压效果更好。
上期病例中的患者是老年高血压患者且表现为单纯收缩压增高，若无禁忌证，利尿剂应作为其优选的降压药物之一。
因此，该患者来诊时为其换用氢氯噻嗪，随后又加用螺内酯，得到了满意的降压效果。
研究1：老年收缩期高血压研究（SHEP）是一项大规模、多中心、随机双盲的安慰剂对照试验。
该研究入选了4736例年龄≥60岁的老年收缩期高血压患者，平均随访4.5年，目的是评价氯噻酮对脑卒中及其他重要临床事件的预防作用。
结果发现氯噻酮治疗可显著降低老年收缩期高血压患者脑卒中、非致死性心力衰竭和心肌梗死的发生率。
研究2：高龄老年高血压患者降压研究（HYVET）结果显示，以吲达帕胺缓释片为基础，必要时加用培哚普利的降压方案，在降压同时显著降低高龄高血压患者的全因死亡率和致死性卒中发生率，并显著降低致死性和非致死性心力衰竭发生率。
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尿电解质排泄 Na+、K+、CINa+、K+、CI-、 HCO3Na+、CINa+、K+、HCO3Na+、CI-、HCO3-
碳酸酐酶抑制剂 低效 渗透性利尿剂 低效
三、高效利尿剂
高效利尿剂—髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体 —呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段：吸收原尿中30%—35%的 Na+，且不伴有水的重吸收。 上 2 + + Na -K -2Cl 皮 1个Na+ 细 1个K+ 共同转运体 胞 2个Cl袢利尿剂 Na+,Cl-重吸收减少 通道 组织 Cl通道 间液 Na+ K+ 通道 管腔 电 位 升 高
双氯非那胺、醋甲唑胺 均用于青光眼治疗。
七、渗透性利尿剂
渗透性利尿剂—脱水药 —甘露醇、山梨醇、高深葡萄糖
本类药物特点： 易透过肾小球滤膜 不易被肾小管重吸收 在体内不代谢 不易从血液向组织中转运
甘露醇
【药理作用】 1.利尿作用：是肾小管腔内渗透压升高，阻止水、Na+、K+、Cl-的再吸收， 从而增加尿量 2.脱水作用：提高血浆渗透压，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用 【临床应用】 1.治疗脑水肿，降低颅内压，是目前降颅内高压安全有效的首选药。可用于 脑外伤、脑膜炎、脑瘤及脑组织缺氧等引起的脑水肿；
高效 利尿 剂
• 低效利尿剂
• 远曲小管和集合管
• 碳酸酐酶抑制剂
• 近曲小管
• 渗透性利尿剂
• 又称脱水药，全肾小管
分类 袢利尿剂 噻嗪类 保钾利尿剂
作用强 度 强效 中效 低效
作用部位 髓襻升支粗段 远曲小管近端和髓 襻升支皮质部 远曲小管和集合管 近曲小管 全肾小管
代表药物 呋塞米 氢氯噻嗪 螺内酯 乙酰唑胺 甘露醇
Mg2+、Ca2+重 吸收减少 促进Mg2+、 Ca2+重吸收
皮 质
髓 质
呋塞米
【药理作用与机制】 1.对水和电解质排泄作用：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运体；Na+和Cl-重吸收 减少、Mg2+重吸收减少，影响尿的稀释功能，也影响尿的浓缩功能。 2.对血流动力学影响：抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升 高，从而具有扩血管作用。 • 扩张肾血管——降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量 增加，因而急性肾衰竭时也适用； • 扩张肺部容量静脉——降低肺毛细血管通透性，加上利尿作用，使回心 血量减少，有助于急性左心衰竭的治疗。 【临床应用】 1.严重水肿、心性、肝性、肾性、急性肺水肿、脑水肿等； 2.高钾血症和高钙血症； 3.急性肾衰竭； 4.药物和毒物中毒：如巴比妥类药物中毒、水杨酸类、溴剂、氟化物等； 5.高血压（不作为首选，但当噻嗪类疗效不佳，尤其当伴肾功能不全或出 现高血压危象时尤为适用）。
【不良反应】 1.电解质紊乱：低血钾、低血钠、低氯血症、低血镁、代谢性碱血症等。电 解质紊乱的临床常见反应有口干、烦渴、恶心、呕吐等。 2.高尿酸血症； 3.高糖血症； 4.过敏反应——该药为磺胺类药物，与磺胺类有交叉过没反应。表现为皮疹 、荨麻疹等。偶见血小板减少性紫癜、血白细胞减少等。
【慎用】
九、利尿剂的临床应用
利尿剂的临床应用
• 1.非复杂性腹水
2级腹水 初治者利尿剂首选螺内酯，无效时加用呋塞米
利尿剂原则上首选螺内酯，无效时加用呋塞米或氢氯噻嗪。尿钠/尿钾<1， 螺内酯疗效较好；尿钠/尿钾>1，螺内酯+呋塞米
• 2.低钠血症 vaptans（包括托伐普坦和考尼伐坦）是一类精氨酸加压 素V2受体阻滞剂，可通过选择性阻断集合管主细胞V2受体，促
【不良反应】
较少，长期应用可致高钾血症。偶见嗜睡、恶心、呕吐、腹泻等消化 道症状。
六、碳酸酐酶抑制剂
碳酸酐酶抑制剂—近曲小管 —乙酰唑胺、双氯非那胺、醋甲唑胺
碳酸酐酶抑制剂 H+—Na+交换减少
碳酸酐酶 H+减少 利尿
促进Na+排出
乙酰唑胺
【药理作用】 碳酸酐酶主要存在于肾皮质、红细胞 、中枢神经系统 、胃黏膜、眼 睫状上皮细胞。 1.利尿作用：由于利尿作用弱,有效利尿作用维持时间短(2-3天),临床很少 作为利尿药使用。 2.还抑制眼部碳酸酐酶(CA）活性→抑制眼睫状体产生房水→减少房水的产 生→降低眼内压→临床主要用于治疗青光眼； 3.还抑制脑部碳酸酐酶(CA）活性→抑制脑脉络丛产生脑脊液→减轻脑水肿 →用于预防、治疗急性高山病所引起的头晕、头痛、脑水肿等，并有一定 抗癫痫作用。 【临床应用】 1.治疗青光眼；2.急性高山病；3.碱化尿液；4.纠正代谢性碱中毒； 5.癫痫的辅助治疗；6.伴有低钾血症的周期性麻痹。 【不良反应】 1.过敏反应：磺胺衍生物；2.代谢性酸中毒；3.尿结石；4.失钾
醛固酮受体阻断药 Na+ 水排出增多 K+排出减少
Na+通道
Na+再吸收 K+排泄增加
螺内酯
【药理作用】 竞争性拮抗醛固酮，表现出排Na+保K+作用 【临床应用】
利尿作用弱，起效缓慢而持久，服药后1天起效，2-4天达最大效应， 停药后仍可持续2-3天，与其他利尿剂合用时可先于其他利尿剂2-3天服用 ，停药时先于其他利尿剂2-3天停药。其利尿作用与体内的醛固酮浓度有 关，仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。对切除肾上腺的则无利尿作用 。 1.治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，对肝硬化和肾病综合征患者较为 有效；2.充血性心力衰竭。 【不良反应】 1.高血钾；2.抗雄激素样作用，出现男性乳房女性化、性欲减退、月经不 调、更年期阴道出血、多毛症等，甚至乳腺癌；3.胃肠道反应等。
布美他尼
• • • • 具有高效、速效、短效和低毒的特点，利尿作用为呋塞米20～40倍 对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，排钾作用小于呋塞米 肾功能衰竭时，本品的利尿作用的减弱程度远低于呋塞米 主要作为呋塞米的代用品，临床用于肺水肿和各种顽固性水肿时
依他尼酸
• 利尿作用较呋塞米弱 • 最容易引起耳毒性，且可能发生永久性耳聋 • 而非磺胺衍生物的依他尼酸则较少引起过敏反应
利尿剂及临作用
原尿
肾小管和集合管的 重吸收与分泌
终尿
利尿剂
原尿180L，Na+600g 终尿1~2L，Na+3~5g 原尿生成示意图
二、利尿剂的分类
• 高效利尿剂
• 髓袢升支粗段
碳酸酐酶抑制剂 中效利尿剂 低效利尿剂
• 中效利尿剂
• 髓袢升支皮质部和远曲 小管近端
全。
• 3.肝肾综合征（hepatorenal syndrome，HRS）
特利加压素联合白蛋白作为Ⅰ型HRS的一线治疗。治疗的目 的是充分改善肾功能，如血肌酐降至133 μ mol/L（1.5 mg/dl ）以下称完全反应。如治疗3天后，血肌酐不能减低25%以上， 特利加压素应逐步加量至2 mg/4 h。对于只有部分反应（血肌 酐不能降至133 μ mol/L以下）或血肌酐没有减少的患者，特利 加压素应在14天内停用。 特利加压素的禁忌证包括缺血性心血管疾病，应用特利加 压素治疗者应密切监测心律、内脏或肢体缺血、液体超负荷等 情况，并及时处理不良反应。 其他治疗措施包括去甲肾上腺素、米多君、奥曲肽及与白 蛋白的联合，但有关这些药物疗效的信息非常有限。
托拉塞米
• 高效，利尿效果是呋塞米的2～4倍 • 长效，半衰期比呋塞米长，既具有噻嗪类利尿剂作用时间长的特点，又 具有高效利尿作用，既可用于治疗严重水肿类病症，又适合于原发性高 血压的长期治疗 • 口服生物利用度(80～90%)高于呋塞米(40～50%)。口服和非肠道给药疗 效几乎相同 • 有抗醛固酮作用， 减少排钾、增加排钠，排钾作用仅是呋塞米的1/3， 极少出现低钾血症，对Mg2+、尿酸、糖和脂质类物质也无明显影响。对钙 的新陈代谢并无显著影响。
【不良反应】 1.水与电解质紊乱：低血容、低血钠、低氯性碱中毒、低血钾、低血镁； 2.耳毒性：多见于大剂量快速注射时（4~15mg/min），发生机制可能与药物 引起耳内淋巴液电解质成分改变有关，避免与耳毒性药物合用，如氨基糖苷 类。耳毒性发生率：依他尼酸<呋塞米<布美他尼，听力有缺陷及急性肾衰竭 者宜选用布美他尼。 3.高尿酸血症：由于利尿后血容量降低，细胞外液容积减少，导致尿酸经近 曲小管的重吸收增加有关；该药和尿酸竞争有机酸分泌途径也原因之一。 4.其他：过敏反应——表现为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、偶有间质性肾炎等 ，是由于有磺胺结构，对磺胺过敏的人对呋塞米（布美他尼和托拉塞米）可 发生交叉过敏反应；可引起血糖升高（但很少促成糖尿病）；胃肠道反应— —恶心、呕吐、大剂量时可出现胃肠道出血；少数患者可发生白细胞减少、 血小板减少。 【慎用】 1.无尿或严重肾功能损害者，如需大剂量时，给药间隔应延长，避免耳毒性 等不良反应发生；2.糖尿病；3.高尿酸血症或有痛风病史者；4.严重肝功能 损害者，水电解质紊乱可诱发肝性脑病；5.急性心肌梗死，过度利尿可促发 休克；6胰腺炎或有此病史者；7.有低血钾倾向者，尤其是应用洋地黄类药 物或有室性心律失常者；8.红斑狼疮，该药可加重或诱发活动；9.前列腺肥 大。
吲达帕胺
非噻嗪类吲哚衍生物。 有利尿作用，作用分部位类似氯噻嗪；对血管平滑肌有高度选择性， 扩张周围血管，降低血压；对平滑肌的作用大于利尿作用，故用于治疗高 血压。
五、低效利尿剂
低效利尿剂—远曲小管和集合管 —螺内酯、坎利酮、氨苯蝶啶、阿米洛利 1、醛固酮受体阻断药
醛固酮 醛固酮受体
复合物
激 活
进水的排泄。托伐普坦和考尼伐坦在某些国家已获准用于严重
高血容量低钠血症（＜125 mmol/L）的治疗。托伐普坦起始治 疗应在医院进行，剂量逐渐滴定以取得缓慢的血钠增加；治疗