药学专业知识二_药物化学 第三十四章影响血糖的药物_2013年版
执业药师资格考试药学专业知识(二)考试重点-降血糖药物(三)
第八章-降血糖药物（三）第四节降血糖药物一、药理作用与作用机制机制：①增加—糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。
②抑制—肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖输出。
二、临床用药评价（一）药物相互作用1、在500-2000mg/d的剂量范围之间，二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应，即增加剂量可获得更明显的降糖效果。
2、二甲双胍可减少2型糖尿病肥胖患者心血管事件和死亡。
单独使用二甲双胍不导致低血糖。
（二）典型不良反应和禁忌二甲双胍要避免与含碘造影剂（接受外科手术和造影剂增强的影像学检查前需暂停口服）、甲氧氯普胺、罗非昔布合用。
（三）典型不良反应和禁忌1、常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、腹部不适。
2、酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。
4、禁忌证（1）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全。
（2）严重心、肺疾病患者，营养不良、脱水等全身情况较差者。
（3）酗酒者—乙醇增加降糖作用。
（4）维生素B12、叶酸和铁缺乏者。
对有维生素B12摄入或吸收不足倾向的患者，应每2-3年监测一次血清维生素B12水平。
（5）孕妇及哺乳期妇女。
基础练习【例-A型题】超重和肥胖性2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物是（）。
A. 格列吡嗪B. 格列本脲C. 格列齐特D. 二甲双胍E. 阿卡波糖答案：D【例-A型题】双胍类降血糖作用机制是（）。
A. 抑制胰高血糖素的分泌B. 刺激胰岛β细胞C. 增强胰岛素的作用D. 促进葡萄糖的排泄E. 抑制糖原异生，促进组织摄取葡萄糖答案：E第四亚类α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
α-葡萄糖苷酶抑制剂可使HbA1c下降0.5%～0.8%，不增加体重，并且有使体重下降的趋势。
一、药理作用与作用机制竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉等多糖分解为双糖和单糖（如葡萄糖），延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。
二、临床用药评价1、降低餐后血糖方面优于磺酰脲类药，血浆蛋白结合率低，主要在肠道降解或以原型方式随粪便排泄。
第34章 影响血糖的药物
第三十四章影响血糖的药物糖尿病分两种类型：Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）：治疗只能依赖于外源性给予胰岛素Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）：由于胰岛素抵抗和（或）胰岛素分泌相对不足所致，可用口服降血糖药物治疗。
口服降糖药根据作用机制分四类：（一）胰岛素分泌促进剂；（二）胰岛素增敏剂；（三）α-葡萄糖苷酶抑制剂；（四）醛糖还原酶抑制剂。
第一节胰岛素类药物胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素，起调节血糖等作用，还能促进脂肪合成并抑制其分解。
一、胰岛素结构特点1.由A、B两个肽链组成。
2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有16种30个氨基酸，合计由17种51个氨基酸组成。
其中四个半胱氨酸（Cys）中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体与两个锌原子结合形成复合物。
二、性质1.有典型的蛋白质性质，两性，等电点在pH5.35～5.45。
2.易被强酸、强碱破坏，热不稳定。
微酸性下稳定。
3.在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性。
4.溶液中不稳定，产生脱氨、水解和交联反应。
5.贮存：注射液在室温下保存不易发生降解，未开瓶的应在2～8℃条件下冷藏保存。
已开瓶使用的注射液可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。
粉末应该避光贮存在密封容器中，温度为-10℃～-25℃。
三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容：分类及代表药名称。
根据作用时间长短可分为六种：（7个代表药如下）（一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）；（二）短效胰岛素（普通胰岛素）；（三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）；（四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）；（五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）；（六）双时相胰岛素（预混胰岛素）。
（一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）1.门冬胰岛素（新）：是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替，可迅速解离为单体。
故皮下注射后，能够快速入血，起效迅速，作用持续时间短，一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含糖类的食物。
药学专业知识二_药物化学 第三章抗结核药_2013年版
D:替硝唑
E:利福喷汀
答案:A,C,E
7、异烟肼具有哪些特点
A:其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量
B:需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生
C:遇光不变质，不溶于水
D:与铜离子络合，可形成有色螯合物
E:N1取代的衍生物无抗菌活性
答案:A,B,D,E
8、分子中含有容易水解结构的药物是
A:利福平
B:利福喷汀
C:异烟肼
D:氧氟沙星
E:盐酸小檗碱
答案:A,B,C
D:哌嗪酰胺
E:异烟肼
答案:E
4、代谢生成乙酰基自由基，可导致肝坏死
A:异烟肼
B:阿昔洛韦
C:氧氟沙星
D:酮康唑
E:奥司他韦
答案:A
5、不宜和补钙剂合用的药物有
A:盐酸环丙沙星
B:磺胺甲嚷唑
C:异烟肼
D:乙胺丁醇
E:盐酸芦氟沙星
答案:A,C,D,E
6、下列哪些药物可用予抗结核病
A:异烟肼
B:呋喃妥因
1、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体
A:麻黄素
B:维生素C
C:乙胺丁醇
D:氯霉素
E:氨苄西林
答案:C
2、下面哪个药物不是合成类的抗结核药
A:异烟肼
Bห้องสมุดไป่ตู้吡嗪酰胺
C:乙胺丁醇
D:利福喷汀
E:对氨基水杨酸钠
答案:D
3、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用
A:环丙沙星
B:阿昔洛韦
C:乙胺丁醇
药学专业知识二_药物化学模拟试题三_2011年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
A:延长药物的作用时间
B:增加药物对特定部分作用的选择性
C:改善药物的溶解性
D:提高药物的稳定性
E:改善药物的吸收
答案:B
2、盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括 A:范德华力
B:疏水性相互作用
C:共价键
D:偶极-偶极作用
E:静电引力
答案:C
3、洛伐他汀的作用靶点是
A:血管紧张素转换酶
B:磷酸二酯酶
C:单胺氧化酶
D:羟甲戊二酰辅酶A 还原酶
E:酪氨酸激酶
答案:D。
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)_真题(含答案与解析)-交互
西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(六)(总分100, 做题时间90分钟)一、最佳选择题1.对中枢系统作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是SSS_SINGLE_SELA 异丙托溴铵B 氢溴酸东莨菪碱C 氢溴酸山莨菪碱D 丁溴东莨菪碱E 噻托溴铵分值: 1答案:B[解析] 本题考查莨菪生物碱M胆碱受体拮抗剂的相关知识。
异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐，因难以通过血脑屏障，而不能进入中枢神经系统，不呈现中枢作用；氢溴酸东莨菪碱结构中含有醇，易进入中枢神经系统，是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物；氢溴酸山莨菪碱结构上6位多了一个β取向的羟基，这使得它分子的极性增强，难于通过血脑屏障，中枢作用弱；丁溴东莨菪碱含有季铵离子，难以进入中枢，成为外周抗胆碱药；噻托溴铵是将东莨菪碱季铵化，并将其阿托品酸改造为二噻吩羟基乙酸而衍生出的药物。
故本题选B。
2.对溴新斯的明描述错误的是SSS_SINGLE_SELA 具有季铵盐结构B 口服后在肠内被大部分破坏C 尿液中可检出两个代谢产物D 口服剂量应远大于注射剂量E 以原型药物从尿中排出分值: 1答案:E[解析] 本题考查溴新斯的明的相关知识。
溴新斯的明具氨基甲酸酯的结构即季铵盐结构，在碱性液中可水解，口服后在肠内大部分被破坏，口服的剂量是注射剂量的十倍以上，口服生物利用度仅1%～2%，本品口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物。
选项E错误，故本题选E。
3.溴丙胺太林临床主要用于SSS_SINGLE_SELA 治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡B 镇痛C 消炎D 抗过敏E 驱肠虫分值: 1答案:A[解析] 本题考查溴丙胺太林的相关知识。
溴丙胺太林为抗胆碱药，主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡。
故本题选A。
4.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强SSS_SINGLE_SELA 6位上有β羟基，6，7位上无氧桥B 6位上无β羟基，6，7位上无氧桥C 6位上无β羟基，6，7位上有氧桥D 6，7位上无氧桥E 6，7位上有氧桥分值: 1答案:C[解析] 本题考查莨菪碱类药物的相关知识。
药物化学在治疗糖病中的作用
药物化学在治疗糖病中的作用药物化学在治疗糖尿病中的作用糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，由于胰岛素缺乏或胰岛素的作用受损，导致血糖水平的升高。
药物化学在治疗糖尿病中发挥重要作用，下面将从药物研发、生物利用度改善和副作用控制等方面探讨药物化学在治疗糖尿病中的作用。
一、药物研发药物化学在糖尿病研发中扮演着重要的角色。
通过合成和改良化合物结构，药物化学家能够获得更具活性、选择性和稳定性的药物分子。
例如，胰岛素类药物的研发就在很大程度上依赖于药物化学的技术。
通过对胰岛素分子结构的改造，药物化学家研制出了长效胰岛素和胰岛素类似物，提高了糖尿病患者的治疗效果。
此外，药物化学还可以通过合成新的胰岛素分泌促进剂、胰岛素敏感剂和胰岛素合成抑制剂等药物，为糖尿病的治疗提供更多的选择。
二、生物利用度改善药物化学还可以通过优化药物分子的物化性质和药代动力学特征，提高药物的生物利用度，从而增强药物的疗效和降低副作用。
在治疗糖尿病中，药物化学家通过改良药物的溶解度、稳定性和口服吸收性等性质，增加了药物在体内的稳定性和生物利用率。
例如，二甲双胍作为一种常用的口服降糖药物，由于其生物利用度较低，需要大剂量的给药才能达到治疗效果。
通过对其化学结构的改进，药物化学家成功开发出二甲双胍盐酸盐，提高了其生物利用度，并且减少了患者的服药次数，提高了患者的依从性。
三、副作用控制药物化学在治疗糖尿病中还可以通过优化药物分子的结构，减少副作用的发生。
糖尿病患者在长期使用降糖药物时，往往会出现一系列的不良反应，如低血糖、消化系统不适等。
药物化学家通过对药物分子的结构进行修改和优化，可以减少药物与非靶标蛋白的结合，从而降低药物的毒性和副作用。
例如，戊二酸类药物作为一类常见的口服降糖药物，可以通过调节其脂溶性和水溶性之间的平衡，减少其对乳酸代谢的影响，从而减少乳酸酸中毒等副作用的发生。
总结起来，药物化学在治疗糖尿病中发挥着重要作用。
药物研发、生物利用度改善和副作用控制等方面的研究，为糖尿病的治疗提供了更多的选择和更好的疗效。
2011年执业药师药学专业知识二(药物化学)真题试卷(题后含答案及解析)
2011年执业药师药学专业知识二（药物化学）真题试卷(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是( )。
A．盐酸土霉素B．盐酸四环素C．盐酸多西环素D．盐酸美他环素E．盐酸米诺环素正确答案：E解析：盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于C-6位无羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环。
盐酸米诺环素口服吸收很好，是目前治疗中活性最好的四环素类药物，具有高效、速效、长效的特点。
2．8位氟原子的存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗菌药物是( )。
A．盐酸环丙沙星B．盐酸诺氟沙星C．司帕沙星D．加替沙星E．盐酸左氧氟沙星正确答案：C解析：喹诺酮类药物的毒性：如果在喹诺酮的8位有氟原子存在，则有光毒性。
司帕沙星的化学名为5-氨基-1-环丙基-7-(顺式-3，5-二甲基-1-哌嗪基)-6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代-哇啉-3-羟酸，其8位存在氟原子。
3．可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药的药物是( )。
A．青蒿素B．二氢青蒿素C．青蒿琥酯D．蒿甲醚E．蒿乙醚正确答案：C解析：青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，属于酯类化合物，可与碱形成水溶性盐，可口服或静脉注射给药。
4．关于加巴喷丁的说法错误的是( )。
A．加巴喷丁是GABA的环状衍生物，具有较高脂溶性B．加巴喷丁口服易吸收，在体内不代谢，以原型从尿中排出C．加巴喷丁对神经性疼痛有效D．加巴喷丁通过作用于GABA受体而发挥作用E．加巴喷丁可与其他抗癫痫药物联合使用正确答案：D解析：A项，加巴喷丁为1-(氨甲基)环己烷乙酸，是GABA的环状衍生物，具有较高脂溶性，能透过血脑屏障。
B项，加巴喷丁在人体不代谢，不与血浆蛋白结合，以原型从尿中排出。
药学职称基础知识药物化学总结
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
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A:马来酸罗格列酮
B:格列美脲
米格列醇
D:瑞格列奈
E:二甲双胍
答案:A
2、有位65岁糖尿病患者，肝功能和肾功能均不良，以下哪些药物要慎用
A:瑞格列奈
B:阿卡波糖
C:格列本脲
D:盐酸二甲双胍
E:甲苯磺丁脲
答案:C,D,E
3、下列哪些分子中含糖的结构，可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂类降血糖药
A:阿卡波糖
B:米格列醇
C:去氧氨基糖
D:格列喹酮
E:伏格列波糖
答案:A,B,E
4、口服降糖药按作用机制可分为
A:胰岛素
B:胰岛素分泌促进剂
C:胰岛素增敏剂
D:醛糖还原酶抑制剂
E:α-葡萄糖苷酶抑制剂
答案:B,C,D,E