胆碱受体阻断药

合集下载

N胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
一. N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明,咪噻芬,六甲双铵 [作用] 阻断神经节N1受体,小动脉扩张, 外周阻力↓;小静脉扩张,回心血量↓, 血压显著↓.
[应用] 偶用于其他降压药无效的急进型高 血压和高血压象
[不良反应] 多而严重如体位性低血压,尿潴留.
二.N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)
[应用] 1.外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松 弛; 2.气管内插管,气管镜和食管镜检 查. [不良反应] 1.过量致呼吸麻痹; 2.血钾升高; 3.术后肌痛; 4.眼内压升高; 5.遗传 性血浆假行性胆碱酯酶活性降低 者易中毒.
(二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药):
筒箭毒碱
[作用机制] 阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对 N2受体的激动作用. [作用特点] 1.吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类 抗生素如链霉素能加强此药的作用.
2.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过 量时可用新斯的明解毒.
3.有神经节阻断作用. [应用] 因药源有限,临床已少用.
药物与运动终板上N2受体结合,阻断神 经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.
(一)去极化型肌松药: 琥珀胆碱(司可林) [作用机制] 激动运动终板上N2受体,突 触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不 起反应.
[作用特点] 1.肌松前常出现短时(约1分钟)的肌 束颤动. 2.抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌 松作用,因此过量时不能用新斯的明解 毒. 3.连续用药易产生快速耐受。 4.临床用量无神经节阻断作用. 5.可使血钾升高,禁用于大面积组织 损伤病人; 6.有窒息感 ,禁用于清醒病人;

胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻

胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻

药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 (ACh)竞争N胆碱受体,从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛,因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的, 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明(Mecamylamine)
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等;N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体,抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用, 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体,抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用, 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等,也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等,也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外,还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力,增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体,防止乙酰胆碱的过度 刺激,使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成,降低眼内压,从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩,减少房水通过睫状肌进入 前房的流量,进而降低眼压。

胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
优化与改进
针对早期药物的副作用和疗效问题,不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入,胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用, 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式,提高药物的靶向性和选择性,减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用,增强治疗效果,克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌,可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌,可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌,导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能,导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入,缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入,保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状,可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难,可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起,研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究,证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合,阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合,从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体,通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱

胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药

Hale Waihona Puke 与阿托品相比,其特点如下:1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途: 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应,禁忌证同阿托品
东莨菪 碱
东莨菪碱
药理作用 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用
腺体分泌减少 (较阿托品强)
临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的 生物碱,其右旋体具有活性。
[特点]:
1. 属于季铵类化合物,口服不吸收,主要经静脉给 药。 2分起效,5分达高峰,40分恢复正常
2. AchE抑制剂新斯的明可拮抗其肌松作用。 3.肌松顺序为
眼 头部 颈 四肢 躯干 膈肌
剂量过大可引起肋间肌松弛、膈肌 麻痹, 病人呼吸停止。
2. N (N1、N2)受体阻断剂
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为:
膜上的M受体,产生广泛 作用,临床地位重要。
1.平滑肌解痉药:阿托品, 山莨菪碱
2.神经节阻断药:美卡拉明
3.骨骼肌松弛药:筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药:苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
化构:
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成, 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。
[药理作用]
松弛骨骼肌:
1分钟 起效,2分钟达作用达高峰, 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。
松弛顺序: 颈部 肩胛 腹部 四肢。
以颈部和四肢肌肉松弛最明显,面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之,对呼吸肌 麻痹作用不明显。
阿托品:
扩瞳,升眼压, 调节麻痹
毛果芸香碱:

胆碱受体阻断药(药理学课件)

胆碱受体阻断药(药理学课件)

曼陀罗又叫洋金花,全株有剧毒,其叶、花、籽均可入药。
一、阿托品类生物碱 阿托品
一、阿托品类生物碱
阿托品
【药理作用】
1.抑制腺体分泌:唾液、汗腺 > 呼吸道 > 胃液 2.对眼:散瞳 升高眼压 调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌:胃肠 > 膀胱 > 胆道 > 支气管 4.对心血管:心率 传导 血压 大剂量扩张血管 5.对中枢:大剂量兴奋, 严重中毒抑制
第七章 胆碱受体阻断药
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品类生物碱是从茄科颠茄、莨菪或曼陀罗等 植物中提取,主要有 : 阿托品(atropine) 山莨菪碱(anisodamine) 东莨菪碱(scopolamine)
颠茄,别名野山茄,在其叶、果实和根部含有颠茄生物碱、莨菪碱。 天仙子即莨菪,干燥的成熟种子可入药,于夏、秋间采摘炮制。
行医嘱,给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考:
1.为什么使用阿托品?合用哌替啶的目的是什么? 2.阿托品类生物碱中,在治疗胆、肾绞痛时,哪个 药物的作用优于阿托品? 3.阿托品若使用过量,应该采用什么办法解救?
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物:美加明、阿方那特 由于作用广泛,不良反应多,现已少用
一、阿托品类生物碱
山莨菪碱
一、阿托品类生物碱
东莨菪碱
一、阿托品类生物碱
特点 比较
药物 作用
阿托品
山莨菪碱
东莨菪碱
作用广泛 解痉扩血管优 抑制腺体强
不同 常用
中枢兴奋 无中枢作用 中枢抑制 有机磷中毒 解痉、感染休克 麻醉前给药
二、阿托品合成代用品
特点 比较
药物

胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件

胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗,胆碱受体阻断药可以降低眼压,缓解症状;对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗,胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛,改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点,参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达,调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究,确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱,从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱,使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率,导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度,可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管,引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能,引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用,表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点,导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌,缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌,缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌,导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究,探索其与疾病 的关系,为新药研发提供理论依据。

药理学 第七章胆碱受体阻断药

药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在,膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂(N1-cholinoceptor blocking drugs) 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌:一① 松、弛托内脏品平滑类肌生,尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时,效果更明显。
代表药:六甲双铵,美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药(cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用,可分为下列三类:
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药(cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用,可分为下列三类:
1 M胆碱受体阻断药(muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂(N1-cholinoceptor blocking drugs)
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩,眼内压升高,故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药,能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药,能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体,使骨骼肌松弛,用作麻醉辅助药,代表药:琥珀胆碱,筒
箭毒碱。
② 眼内压升高:由于括瞳作用,虹膜退向周围边缘,压迫前房角,使前方角间隙变窄,阻碍房水回流入血循环,以致房水积聚,造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体,使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状,阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员,当琥珀胆碱与氟烷合用时,体温突然上升超过420C,称为恶性高热。 电生理学研究表明,此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。

药理学08胆碱受体阻断药

药理学08胆碱受体阻断药

中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药, 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体,从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递,表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久,
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用,
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现( D )
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋,瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类: 除极化型:琥珀胆碱 非除极化型:筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药,能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合,产生与ACh 相似但较持久的除极化作用,使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:(起效快、持续时间短): 1.在肌肉松弛作用前,一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用,中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药,如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救:中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

山莨菪碱(anisodamine)
特点: 1、解痉作用选择性强。 2、不易透过血脑屏障,中枢作
用少。 →用于感染性休克、内脏绞痛
东莨菪碱(scopolamine)
1、对眼、腺体作用强。 2、中枢;抑制作用、防晕止吐、
抗震颤麻痹作用。 →(1)麻醉前给药 (2)晕动病、震颤麻痹
阿托品的合成代用品
(2)胃肠﹥膀胱﹥胆管、输尿管
4、心脏: 小剂量:心率减慢(阻断突触前 膜M1受体)
较大剂量(阻断心脏M2受体) 解除迷走神经对心脏的抑制→心
率↑房室传导↑
5、血管:大剂量扩张血管,解 除小血管痉挛 刺激症状疗效好,胆肾绞痛合用 哌替啶。
非除极化型肌松药
特点: 1、肌松前无肌颤。 2、过量中毒可用新斯的明对抗。 代表药:筒箭毒碱(d-tubocurarine)
哌仑西平(pirenzepine):选择性 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌→用 于消化性溃疡的治疗。
肌 松 药
(一)除极化型肌松药:
作用机制:
被胆碱酯酶水解慢
除极化型肌松药+ N2受体→持久 去极化→终板膜失去对乙酰胆碱
的反应→骨骼肌松弛
作用特点
1、用药后先肌颤→肌松。 2、过量中毒不能用新斯的明解救。 代表药:琥珀胆碱(suxamethonium)
2、麻醉前给药、严重盗汗、流 涎。
❖3、眼科应用:虹膜睫状体炎, 检查眼底,验光配镜
4、缓慢性心律失常:窦性心动 过缓、房室传导阻滞。
5、感染中毒性休克: 6、有机磷中毒:
不良反应
1、副反应: 2、中毒反应:中枢兴奋→抑制 解救: (1) 清除毒物: (2)对症治疗: 中枢抑制:地西泮,不用吩噻嗪类 (3)特效解救药:拟胆碱药
胆碱受体阻断药
M受体阻断药
阿 托 品(atropine)
【作用】 1、 阻断M受体 (1)腺体分泌↓ ┍汗腺、唾液腺分泌↓
┤泪腺、呼吸道腺体分泌↓ ┕胃液分泌↓但对胃酸分泌影
响不明显。
2、眼:扩瞳、升高眼压、调节麻痹 3、解除平滑肌痉挛: (1)对痉挛状态的平滑肌作用明 显,对正常平滑肌影响小。
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine):与阿托
品比较,作用维持时间明显缩短, 适用于一般眼科检查。
二、合成解痉药
普鲁本辛(propantheline bromide): 选择性阻断胃肠道M 受体→解除 胃肠平滑肌痉挛,抑制胃液分泌 →用于胃、十二指肠溃疡、胃肠 绞痛
选择性M1受体阻断药
相关文档
最新文档