胆碱受体阻断药总结
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胆碱受体阻断药-药学本科(案例版)
经肾脏排泄。
泮库溴铵的临床应用与副作用
01
泮库溴铵主要用于手术麻醉过程中，作为肌肉松弛剂，帮助手术顺利 进行。
02
在使用泮库溴铵时，需要注意观察患者是否出现过敏反应、呼吸抑制、 心率失常等不良反应。
03
长期使用泮库溴铵可能导致神经肌肉传导功能受损，出现肌肉无力、 肌萎缩等症状。
04
泮库溴铵还可能引起其他不良反应，如低血压、心动过缓、恶心呕吐 等。
泮库溴铵对心血管系统、呼吸系统和中枢神经 系统的影响较小，因此具有较高的安全性。
泮库溴铵的药代动力学特性
泮库溴铵口服吸收差，主要通 过静脉注射给药。
泮库溴铵进入体内后，大部 分与血浆蛋白结合，分布广 泛，但不易透过血脑屏障。
泮库溴铵的消除半衰期较短， 约为2小时左右，主要通过肝 脏代谢为无活性的代谢产物，
05
案例研究：毒蕈碱受体的药理学特性
毒蕈碱受体的药理作用
毒蕈碱受体是一种G蛋白偶联受体，通过与乙酰胆碱 结合而发挥药理作用。
毒蕈碱受体主要分布在气道平滑肌、腺体和中枢神经 系统等部位，参与呼吸、消化和神经系统的生理功能
调节。
毒蕈碱受体激动时，可引起气道平滑肌松弛、腺体分 泌增加和中枢神经系统兴奋等效应，在维持机体正常
临床应用拓展
进一步拓展胆碱受体阻断药的临床应用范围，为 更多疾病的治疗提供有效手段。
THANKS感谢观看3选择性胆碱受体阻断药是指主要作用于M型胆碱 受体的药物，如奥昔布宁、苯扎托品等。
03
案例研究：阿托品的药理学特性
阿托品的药理作用
01
竞争性拮抗乙酰胆碱
阿托品能竞争性地拮抗乙酰胆碱 对M受体的激动作用，从而消除
乙酰胆碱的M样作用。
03
泮库溴铵的临床应用与副作用
01
泮库溴铵主要用于手术麻醉过程中，作为肌肉松弛剂，帮助手术顺利 进行。
02
在使用泮库溴铵时，需要注意观察患者是否出现过敏反应、呼吸抑制、 心率失常等不良反应。
03
长期使用泮库溴铵可能导致神经肌肉传导功能受损，出现肌肉无力、 肌萎缩等症状。
04
泮库溴铵还可能引起其他不良反应，如低血压、心动过缓、恶心呕吐 等。
泮库溴铵对心血管系统、呼吸系统和中枢神经 系统的影响较小，因此具有较高的安全性。
泮库溴铵的药代动力学特性
泮库溴铵口服吸收差，主要通 过静脉注射给药。
泮库溴铵进入体内后，大部 分与血浆蛋白结合，分布广 泛，但不易透过血脑屏障。
泮库溴铵的消除半衰期较短， 约为2小时左右，主要通过肝 脏代谢为无活性的代谢产物，
05
案例研究：毒蕈碱受体的药理学特性
毒蕈碱受体的药理作用
毒蕈碱受体是一种G蛋白偶联受体，通过与乙酰胆碱 结合而发挥药理作用。
毒蕈碱受体主要分布在气道平滑肌、腺体和中枢神经 系统等部位，参与呼吸、消化和神经系统的生理功能
调节。
毒蕈碱受体激动时，可引起气道平滑肌松弛、腺体分 泌增加和中枢神经系统兴奋等效应，在维持机体正常
临床应用拓展
进一步拓展胆碱受体阻断药的临床应用范围，为 更多疾病的治疗提供有效手段。
THANKS感谢观看3选择性胆碱受体阻断药是指主要作用于M型胆碱 受体的药物，如奥昔布宁、苯扎托品等。
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案例研究：阿托品的药理学特性
阿托品的药理作用
01
竞争性拮抗乙酰胆碱
阿托品能竞争性地拮抗乙酰胆碱 对M受体的激动作用，从而消除
乙酰胆碱的M样作用。
03
阿托品药理知识点总结
阿托品药理知识点总结阿托品是一种常用的抗胆碱药物，它主要通过阻断胆碱受体来发挥药效。
以下是阿托品药理知识的总结。
1.作用机制：阿托品是一种非选择性胆碱受体拮抗剂，主要作用于毛细血管内的M2和M3受体。
它通过竞争性拮抗乙酰胆碱的作用来阻断胆碱受体，从而抑制胆碱能神经的传导和调节。
2.中枢神经系统效应：阿托品通过抑制M2受体降低突触前神经的ACh释放，从而减少副交感神经的兴奋。
这导致中枢神经系统效应，如抑制多巴胺的释放，改变疼痛的感知和传导，抑制咳嗽反射。
3.自主神经系统效应：阿托品的主要效应是阻断M3受体，使平滑肌的收缩受阻。
这包括气道平滑肌、消化道平滑肌、泌尿道平滑肌等。
这些效应导致支气管扩张、胃肠道收缩减弱、膀胱收缩减少等。
4.心血管系统效应：阿托品可引起心率的增加和心肌收缩力的增强。
它通过拮抗毛细血管内的M2受体，使副交感神经系统的抑制作用减弱，导致儿茶酚胺释放增加，进而增加心率和收缩力。
5.消化系统效应：阿托品可以抑制胃蠕动和分泌。
它通过拮抗M3受体，阻断乙酰胆碱对消化道平滑肌和腺体的刺激，从而减少胃酸分泌、抑制胃肠蠕动和减缓胃部排空。
6.学习和记忆：阿托品可通过抑制乙酰胆碱对中枢神经系统的兴奋起作用。
它被广泛用于改善学习和记忆能力，特别是在老年痴呆症的治疗中。
7.药代动力学：阿托品根据途径的不同，可以经过口服、注射或贴片给药。
它被肝脏通过代谢酶（如细胞色素P450）代谢，并通过尿液和粪便排出。
8.临床应用：阿托品常用于治疗胃溃疡、胆绞痛、消化不良、哮喘、痉挛性肠炎等病症。
它也常用于手术前预防唾液和分泌物分泌增加，以及调节心律失常等。
总结起来，阿托品主要通过阻断胆碱受体的作用表现出多种药理效应，包括中枢神经系统、自主神经系统、心血管系统和消化系统的效应。
它广泛应用于临床，对多种病症有治疗作用。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药
一、M受体阻断药
阿托品：是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱、无臭、味微苦、干燥易风化。
痉挛：肌肉突然做不随意挛缩，俗称抽筋；会使患者突然剧痛、肌肉动作不协调。
阿托品的作用：
1、松弛内脏平滑肌
2、抑制腺体
3、兴奋心脏
4、对眼的作用（散瞳、升高眼内压、调节麻痹）
5、扩张血管改善微循环（扩张血管作用与M受体阻断作用无关）
6、中枢兴奋作用
阿托品适应症：
1、解除平滑肌痉挛
2、抑制腺体分泌（可用于麻醉前给药）
3、抗心律失常
4、眼科应用（毛果芸香碱+阿托品可防止虹膜或晶状体粘连）
5、抗休克
6、解救有机磷酸酯类中毒缓解M样症状
不良反应及用药护理
皮肤潮红是阿托品扩张血管的反应
禁忌症：青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、老年人慎用
山苣若碱
作用：扩张血管，改善微循环松弛胃肠平滑肌作用较强
治疗：内脏绞痛、感染性休克
禁用：颅内压增高、脑出血急性期、青光眼
东葭若碱
可用于麻醉前给药
禁用：青光眼、前列腺肥大者
阿托品的合成代用品：后马托品、托毗卡胺、滨丙胺太林（普鲁本辛）哌仑西平
二、N受体阻断药
N受体阻断药一神经节阻断药
♦受体阻断药一骨骼肌松弛药除极化型肌松药一氯琥珀胆碱
.非除极化型肌松药一筒简毒碱
氯琥珀胆碱（司可林）
不良反应：1、肌痛2、用药过量可引起呼吸肌麻痹
3、血钾升高
4、眼压升高、青光眼禁用
筒箭毒碱（管箭毒碱）：口服难吸收、静脉给药。
第八章 胆碱受体阻断药
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第一节 阿托品及其类似生物碱
天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）
提取处理后得到消旋莨菪碱----阿托品
6
【体内过程】
a. 口服吸收快，达峰时间1h，F=50％; b. t1/2为2~4h，作用维持为3~4h; c. 吸收后分布于全身组织，可透过胎盘 屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收； d. 消除迅速，可经乳汁排泄，有50%~ 60%以原形经尿排泄。
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3.解除内脏平滑肌痉挛 (1)胃肠绞痛------好 (2)膀胱刺激症（尿频、尿急）------较好 (3)胆绞痛、肾绞痛------较差 需合用阿片类镇痛药（哌替啶、吗啡）
不用于支气管哮喘：疗效差，且抑制排痰
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5.抗心律失常：
对抗迷走神经过度兴奋所致的 房室传导阻滞； 对抗窦房结功能低下所致的室 性异位节律。
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【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品 的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少 扩瞳、升高眼压、调节麻痹 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢作用（先兴奋后抑制）
剂 量 增 加
8
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c. 调节麻痹：睫状肌松弛，使悬韧 带拉紧，晶状体变扁平，适于远视， 视近物模糊，称为调节麻痹。
6.解救有机磷酸酯类中毒：
用药原则：及早、足量、反复给药， 以达“阿托品化”。
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【不良反应】
口干、瞳孔扩大、视力模糊、心率加快、 皮肤潮红、中枢中毒症状。 阿托品的最低致死量： 成人80~130mg，儿童为10mg。
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【中毒解救】
医学专题N胆碱受体阻断药
常用的神经节阻断药
美加明(mecamylamine)：降压作用强而持久
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate): 速效、短效
[应用]作用广泛，不良反应多，已少应用。
➢偶用于其他降压药无效的急进型高血压脑 病和高血压危象患者，可紧急降压。
➢尚可用作脑外科和血管手术时的控制性降 压，以减少术中出血。
胺作用 5. 因副作用多，临床少用，已被同类的其它
药物取代，如泮库溴铵、米库溴铵等。
思考题
1. 简述骨骼肌松弛药的分类和代表药物。 2. 简述琥珀胆碱的临床应用、不良反应。
药物相互作用
下列药物增强其肌松作用： 1. 胆碱酯酶抑制剂、局麻药等：因降低假
性胆碱酯酶活性。 2. 氨基糖苷类抗生素、多粘菌素：因本身
也有肌松作用。
非去极化型肌松药 （竞争型肌松药）
[作用机制]
与 NM 受体结合→阻断 Ach 与 NM 受体 结合→骨骼肌松弛
筒箭毒碱(tubocurarine)
【作用特点】
➢ 最初可出现短时肌束颤动——胸、腹部肌肉 最显著，与药物对不同部位的骨骼肌去极化出 现的时间先后不同有关，故出现不协调的肌束 颤动
➢ 连续用药可产生快速耐受性 ➢ 抗胆碱酯酶药不能对抗其肌松作用，反加强 ➢ 治疗剂量无神经节阻滞作用
琥珀胆碱(suxamethonium)
[体内过程]
去极化型肌松药
（非竞争型肌松药）
【作用机制】
➢I相阻断（去极化）：激动 N2 受体→ 终板膜
及邻近肌细胞膜产生终板电位，引起短暂的肌束颤 动→→由于代谢较Ach慢，膜持久除极化，其后即长 期处于不应期状态→对再次冲动不产生反应→→骨 骼肌松弛
➢II相阻断（脱敏）：终板膜由去极化变为复极
2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(8)
【药动学】 口服或粘膜给药均易吸收； 口服1h达Cmax t1/2为2h 眼睛作用可持续72h，其它组织4h 12h后约60%以原形从尿排出
3
第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
14
第十四页，共二十八页。
丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
19
第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
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第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
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丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
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第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
胆碱受体阻断药 (3)
睫状肌
晶状体
悬韧带
17.10.2020
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17.10.2020
9
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑
肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻 断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体 结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
17.10.2020
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阿均托有品 阻对 断作M胆用碱。受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
17.10.2020
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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释 放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制 Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心 率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻 断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑 制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用， 使房室传导加快。
M－断五大效应： 心脏兴奋，三加 腺体分泌减少 扩瞳 血管收缩 （×） 平滑肌松驰
胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品
合成扩瞳药 合成解痉药 六甲双铵 美加明
琥珀胆碱 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药（神经节阻断药） Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
NCH3
O CH2OH C H
NCH3
O
CH
O
C
CH2OH C H
CH
HO
O
胃复康
主要特点：
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定作用
2. 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、 肠蠕动亢进及膀胱刺激症 3. 副作用：口干、头晕
三 M1 受体阻断药----哌仑西平
1. 选择性M1受体阻断药 2. 减少胃酸、胃蛋白酶的分泌，用于消 化性溃疡
第二节
N胆碱受体阻断药
一、 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药 ）
③兴奋呼吸中枢，保证安全
2 中药麻醉：用于伴有休克又急需手术的病人
与氯丙嗪合用
临床用途
3．抗晕动病：对各种晕动病均有效，比抗组 胺药效果好，也用于妊娠呕吐和放射病呕吐 机制：抑制前庭神经内耳迷路的冲动传递 抑制大脑皮层和胃肠蠕动 4．抗震颤麻痹：减轻强直与震颤，而流涎最 易被控制 不良反应与禁忌症同阿托品
选择性M1受体阻断药
哌仑西平
一．合成扩瞳药 ——后马托品
对眼平滑肌的作用比阿托品短而弱 扩瞳和调节麻痹作用维持1～2d 对睫状肌松弛作用弱 主要用于扩瞳，检查眼底
二．合成解痉药 ——普鲁本辛
季铵类化合物，水溶性大，不易通过BBB 副作用少而小 对胃肠解痉作用选择性高 抑制腺体分泌，大剂量减少胃酸分泌 用于胃溃疡、胃肠绞痛、妊娠呕吐
合成扩瞳药 合成解痉药 六甲双铵 美加明
琥珀胆碱 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药（神经节阻断药） Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
NCH3
O CH2OH C H
NCH3
O
CH
O
C
CH2OH C H
CH
HO
O
胃复康
主要特点：
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定作用
2. 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、 肠蠕动亢进及膀胱刺激症 3. 副作用：口干、头晕
三 M1 受体阻断药----哌仑西平
1. 选择性M1受体阻断药 2. 减少胃酸、胃蛋白酶的分泌，用于消 化性溃疡
第二节
N胆碱受体阻断药
一、 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药 ）
③兴奋呼吸中枢，保证安全
2 中药麻醉：用于伴有休克又急需手术的病人
与氯丙嗪合用
临床用途
3．抗晕动病：对各种晕动病均有效，比抗组 胺药效果好，也用于妊娠呕吐和放射病呕吐 机制：抑制前庭神经内耳迷路的冲动传递 抑制大脑皮层和胃肠蠕动 4．抗震颤麻痹：减轻强直与震颤，而流涎最 易被控制 不良反应与禁忌症同阿托品
选择性M1受体阻断药
哌仑西平
一．合成扩瞳药 ——后马托品
对眼平滑肌的作用比阿托品短而弱 扩瞳和调节麻痹作用维持1～2d 对睫状肌松弛作用弱 主要用于扩瞳，检查眼底
二．合成解痉药 ——普鲁本辛
季铵类化合物，水溶性大，不易通过BBB 副作用少而小 对胃肠解痉作用选择性高 抑制腺体分泌，大剂量减少胃酸分泌 用于胃溃疡、胃肠绞痛、妊娠呕吐
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缓解膀胱刺激症状 （尿频、尿急）
遗尿症
对缓解胆绞痛、 肾绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
异丙基阿托品 可治了喘息型 慢支
全心心慎、功肌用甲能梗心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
治疗窦房阻滞、 房室传导阻滞引 起的缓慢型心律 失常。如窦性心 动过缓等
5 其它
特点：
1.作用快，维持时间短（区别阿托品）。
2.主要用于眼科扩瞳、验光及眼底检查。
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
• 临 床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及 胃、十二肠溃疡病。
掌握
• 异丙托溴铵、噻托溴铵 特点：扩张支气管平滑肌，加快心
第七章 抗胆碱药
主要内容
M受体阻断药概念：能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M受体的激
动作用，产生与乙酰胆碱相反作用的药物。
药 阿托品类生物碱 物 分 类 阿托品的合成代用品
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
合成扩瞳药 合成解痉药
胆碱受体阻断药
按对受体的选择性分为
1.M （M1、M2、M3）受体阻滞剂
2. N （N1、N2）受体阻断剂
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿 托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用 时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药 物(因为阻断M受体，加重中毒)。
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
抗胆碱药中的M受体阻断 药能阻断众多效应器细胞
按用途分为：
膜上的M受体，产生广泛 作用，临床地位重要。
1.平滑肌解痉药：阿托品, 山莨菪碱
2.神经节阻断药：美卡拉明
3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱
4.中枢抗胆碱药：苯海索
一、M 胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品
药理作用
作用广泛，随剂量增加依次出现腺体、眼、心脏、平 滑肌、中枢等作用。
阿托品对各效应器的作用特点决定了其临床应用，应详细 讲解，重点突破。
❖对亚型选择性低，对M1M2M3受体均有阻 断作用。
❖大剂量对N1 (神经节)受体有阻断作用
❖随剂量的递增,依次出现
腺体
眼 平滑肌 心脏。
大剂量致中枢兴奋。
毛果芸香碱：
缩瞳，降眼压， 调节痉挛
教学过程
对比
前列腺肥大 禁用 排尿
老年男性 困难 慎用
抑制支气管腺体分 泌，使支气管分泌 物浓度增高，不宜
用于平喘
③膀胱逼尿肌 松弛、三角肌 收缩，减少排尿
④输尿管和
肾作用弱 ⑤对胆道系统
作用不明显
⑥支气管作用 弱，支气管 哮喘主要用拟 肾上腺素药
⑦子宫平滑肌弱
洋金花 丁溴东莨菪碱
白曼陀罗
阿托品
•
阿托品(atropine)
• 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消 旋莨菪碱。现已人工合成。
• [药理作用]
• 作用机制：竞争性M胆碱受体阻断药,对M胆碱受 体有高度的选择性及有较强的亲和力，能阻断Ach 对M胆碱受体的激动作用。
重点
阿托品
体内过程
叔胺类扩膜转运好，季胺类扩膜转运差
心血管、眼作用弱
重点
临床应用 不良反应
帕金森病 晕动病
困倦、疲乏 欣快、谵妄
麻醉前给药
特点：以中枢作用为主，外周作用弱
阿托品的合成代用品及临床应用
一、合成扩瞳药 二、合成解痉药
了解
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
率和抑制呼吸道腺体分泌。 临床：治疗慢性阻塞性肺部疾病。
气雾剂
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃 液分泌。脂溶性好，易透过血脑屏障，有中 枢安定作用。首选于溃疡兼有焦虑症的患者
其他用途：
肠蠕动亢进 膀胱刺激症
掌握
3. 选择性M1受体亚型阻断药
哌仑西平（pirenzepine） 替仑西平(telenzepine)
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪 碱
东莨菪碱
药理作用 中枢抗胆碱作用 中枢镇静作用
腺体分泌减少 （较阿托品强）
作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌
用途： （1）消化性溃疡 （2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）
优点：副作用较少 少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
阿托品的作用、用途和不良反应
不良反应
M受体阻断
用途
① 口干
抑 1.腺体 制 ①对唾液腺、
① 麻醉前给药
② 皮肤干燥 腺 呼吸道腺体 ② 流涎症(重金
体 最明显
属中
③夏季可致发 热
分 泌
②抑制汗腺分 泌
毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核)
③胃肠道腺体弱
青光 眼内压↑ 眼禁
用 畏光
视近物不清
肠胀气
2.眼
[不良反应]
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、
中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
①扩瞳
①虹膜、\ 睫状体炎
②调节麻痹， ②验光配镜（儿
（可维持 童,准确测出晶
7～ 12日)
状体屈光度) ③眼底检查。
3. 平滑肌 （舒张）
①胃肠 降低胃 肠平滑肌收缩幅 度和频率，可松 弛幽门括约肌
缓解胃、肠绞 痛 可缓解幽门痉 挛性胃痛
教材分析 教学方法
阿托品与毛果芸香碱的比较
阿托品：
扩瞳，升眼压， 调节麻痹
阻断M受体
解救有机磷酸 酯类中毒
阿托品的其他作用
皮肤温热 感，颜面 潮红
大 剂 量 扩张血管
解除血管痉 挛，改善微 循环，
治疗感染中 毒性休克： 中毒性菌痢、 爆发性流脑、
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中枢 兴奋明显，10 mg 以上，中枢症状 明显。临床表现为烦躁不安，多语 ，谵妄等。无临床治疗意义。