胆碱受体阻断药
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第七章 胆碱受体阻断药
4)抗休克：感染中毒性休克；
5)制止腺体分泌: 全身麻醉前给药，
盗汗，流涎症，溃疡病的辅助用药；
6) 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈
碱中毒。
不良反应 1) 口鼻咽喉干燥； 2) 出汗减少； 3) 视力模糊； 4) 心悸； 5) 皮肤干燥潮红； 6) 眩晕； 7) 排尿困难； 8) 便秘。
禁忌症:
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）便秘 小便困难 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
[药理作用] 4 、心脏
[用途]
[不良反应]
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg） 心悸、增加心 心率短暂减慢 （阻断节后纤维M1 肌耗氧量、心 受体） 律失常 较大剂量→心率↑ （阻断窦房结M2受体（1－2 mg） 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
[作用] 5、血管与血压
治疗量 无显著影响 扩血管 T
直接扩血管
[用途]
[不良反应]
感染性休克
皮肤潮红、温热
较大剂量
*除外伴HR和T 者
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
[作用] 6、CNS
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
[用途]
[不良反应]
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹
速效、短效的神经节阻断药
▲ N2-胆碱受体阻断药
（骨骼肌松弛药）
这类药与骨骼肌运动终板膜上的N2受
体结合后，阻碍神经肌肉接头处神经冲动
的正常传递，导致骨骼肌松弛。
胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药
80～100 30～60
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。
胆碱受体阻断药(Ⅰ)
03
药物应用
临床应用
用于治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药可以阻断有机磷农药与胆碱酯酶的结合，从而解除有机磷中毒的症状，是 临床治疗有机磷中毒的常用药物之一。
用于治疗帕金森病
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元显著变性丢失、黑质-纹状体多巴胺能通路变性，导 致纹状体多巴胺递质水平显著降低，而胆碱能系统功能相对亢进。胆碱受体阻断药可以阻 断胆碱能受体，从而平衡多巴胺和胆碱能神经系统，缓解帕金森病的症状。
01
深入探究药物与胆碱受体的相互作用
研究药物如何与胆碱受体结合，以及这种结合如何影响受体的功能，从
而更好地理解药物的作用机制。
02
探索药物对中枢神经系统的作用
研究药物对中枢神经系统的作用，包括对记忆、学习、睡眠等方面的影
响。
03
阐明药物对其他生理系统的作用
研究药物对其他生理系统的作用，如心血管系统、呼吸系统等，以全面
对心血管系统的作用
80%
抑制心脏传导系统
胆碱受体阻断药可抑制心脏传导 系统的功能，导致心率减慢和房 室传导阻滞。
100%
扩张血管
胆碱受体阻断药可作用于血管平 滑肌上的胆碱受体，引起血管扩 张，降低血压。
80%
对心肌的作用
胆碱受体阻断药对心肌具有负性 肌力作用，可减弱心肌收缩力， 导致心输出量减少。
胆碱受体阻断药(ⅰ)
目
CONTENCT
录
• 引言 • 药物分类 • 药物应用 • 研究进展
01
引言
药物简介
胆碱受体阻断药是一类能够阻止胆碱受体激动剂的药物，主要用 于治疗某些神经递质紊乱疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
胆碱受体阻断药主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合，从而 减少神经递质的传递，达到治疗目的。
胆碱受体阻断药的作用机制详解
的症状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
治疗青光眼
通过阻断M胆碱受体，减少房水的生 成，降低眼内压，从而治疗青光眼。
治疗有机磷农药中毒
通过阻断M和N胆碱受体，拮抗有机 磷农药引起的毒蕈碱样症状和烟碱样 症状。
02
胆碱受体阻断药与胆碱能系统
胆碱能系统简介
01
02
03
乙酰胆碱
胆碱能系统中的主要神经 递质，广泛分布于中枢神 经系统和周围神经系统中 。
中枢性作用
部分胆碱受体阻断药可通过血脑屏障，作用于中 枢神经系统，产生镇静、催眠等作用。
03
胆碱受体阻断药的作用机制
竞争性抑制作用
阻断乙酰胆碱与受体结合
胆碱受体阻断药可以与乙酰胆碱竞争性地结合胆碱受体，从 而阻止乙酰胆碱与其结合，导致乙酰胆碱的作用被抑制。
可逆性抑制
这种抑制作用是可逆的，当胆碱受体阻断药从受体上解离后 ，乙酰胆碱可以再次与受体结合并发挥其生理作用。
未来发展趋势预测
01
新型药物研发
随着对胆碱受体结构和功能的深入研究，未来可能会发现更多新型、高
效的胆碱受体阻断药。这些药物可能具有更高的选择性和更低的副作用
，为临床治疗提供更多选择。
02
个性化治疗
随着精准医疗的发展，未来胆碱受体阻断药的治疗可能更加个性化。通
过对患者的基因、蛋白质等生物标志物的检测，可以为患者量身定制最
特殊人群的用药注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用胆碱 受体阻断药时需特别注意用药剂量和用药时间等事项。
05
胆碱受体阻断药的临床应用与 注意事项
临床应用
重症肌无力
腹气胀和尿潴留
青光眼
阵发性室上性心动过速
胆碱受体阻断药可用于治疗重 症肌无力，通过抑制乙酰胆碱 酯酶，减少乙酰胆碱的降解， 从而增加神经-肌肉接头处的乙 酰胆碱浓度，改善肌肉无力症 状。
胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
改善患者生活质量
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
THANKS
感谢您的观看。
胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。
具有治疗潜力的m胆碱受体阻断药可能成为新的药物候选，为制药行业带来经济效益。
创造经济价值
THANKS
感谢您的观看。
胆碱受体阻断药主要分为两类：M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药。M胆碱受体阻断药主要阻断M受体，引起平滑肌松弛和瞳孔缩小等作用；N胆碱受体阻断药则主要阻断N受体，抑制神经传导。
主要药物包括阿托品、东莨菪碱等，主要用于解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔等。但这类药物具有较多的副作用，如口干、眼干、心率加快等。
长期使用m胆碱受体阻断药可能导致耐药性，需要适时调整用药方案。
在使用m胆碱受体阻断药期间，应密切观察患者的反应，如出现不良反应应及时处理。
04
CHAPTER
m胆碱受体阻断药的副作用与处理方法
口干
眼干
便秘
排尿困难
01
02
03
04
鼓励患者多喝水，保持口腔湿润，避免食用刺激性食物。
使用人工泪液滴眼，保持眼部湿润，避免长时间用眼。
竞争性拮抗
抑制递质释放
降低受体敏感性
m胆碱受体阻断药可抑制突触前膜释放乙酰胆碱，进一步减弱乙酰胆碱的作用。
长期使用m胆碱受体阻断药可降低m胆碱受体的敏感性，使乙酰胆碱的作用减弱。
03
02
01
在全身麻醉前使用m胆碱受体阻断药，可减少呼吸道分泌，保持呼吸道通畅。
麻醉前给药
在眼科手术中，使用m胆碱受体阻断药可松弛瞳孔括约肌，便于手术操作。
降低胃酸分泌
m胆碱受体阻断药具有抗胆碱作用，可用于治疗一些与胆碱能相关的疾病，如震颤麻痹、遗尿症等。
抗胆碱作用
对m胆碱受体阻断药过敏的患者禁用。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、肠梗阻等患者禁用。
药理学 第七章胆碱受体阻断药
若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs） 第七章、胆碱受体阻断药
2 内脏平滑肌：一① 松、弛托内脏品平滑类肌生，尤物其当碱平滑肌处于痉挛状态时，效果更明显。
代表药：六甲双铵，美加明。
阿托品atropine 胆碱受体阻断药（cholinoceptor-blocking drugs)按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：
药理学 第七章胆碱受体阻断 药
第七章、胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药（cholinoceptorblocking drugs)按其对M及N胆碱受体 的选择性阻断作用，可分为下列三类：
1 M胆碱受体阻断药（muscarinic receptor-blocking drugs)
N1胆碱受体阻断剂（N1-cholinoceptor blocking drugs）
琥珀胆碱能使眼外骨骼肌收缩，眼内压升高，故禁用于青光眼病人。
又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼 又称骨骼肌松弛药，能选择性的阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼肌松弛，用作麻醉辅助药，代表药：琥珀胆碱，筒
箭毒碱。
② 眼内压升高：由于括瞳作用，虹膜退向周围边缘，压迫前房角，使前方角间隙变窄，阻碍房水回流入血循环，以致房水积聚，造
成眼内压升高。
肌运动终板突触后膜上的N2受体，使骨骼 对尿频、尿急等刺激症状，阿托品也有效。
临床上阿托品用于对抗迷走神经兴奋所致的房室传导阻滞和由于窦房节功能低下而出现的室性异位节律。
某些家族成员，当琥珀胆碱与氟烷合用时，体温突然上升超过420C，称为恶性高热。 电生理学研究表明，此时膜离子通道似乎长期处于关闭状态。
胆碱受体阻断药
骨骼肌 松弛
去敏感性阻断 （Ⅱ相阻断）
去极化性阻断 （Ⅰ相阻断）
Na＋通道失活
肌细胞不能产生动 作电位
Ⅰ去极化型肌松药
第一期阻断（持久去极化相） 第二期阻断（脱敏感阻滞相）
［作用机制］
与ACh结构相似，但与NM-R结合牢固，并有内在 活性，产生持续去极化，达到肌松目的。 肌松作用出现顺序：由颈肩胛 四肢 呼吸肌 药物作用强度：四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
四肢肌 > 呼吸肌
抗胆碱酯酶药
对抗
加强
对神经节作用
阻滞
兴奋
代表药物
d-tubocurarine
scoline
阿曲库铵、多库铵、米库铵
潘库铵骨、骼哌肌库铵松、弛罗药库对铵小、维鸡库的铵作用
（a）非去极化型（b）去极化型
32
５. 中枢神经系统 治疗剂量 0.5mg——中枢轻度兴奋; 大剂量 1~5mg——中枢兴奋作用加强； 中毒剂量 >10mg——中枢高度兴奋。
11
[体内过程]
口服吸收快，1h达Cmax，F80%； 吸收后在体内广泛分布,中枢浓度较高; 排泄快，t1/2 ：2～4h； 通过房水循环较慢，所以在眼部维持时 间较长，最长可达10天左右。
M胆碱受体阻断药: （平滑肌解痉药）
M1-R blochers； M2-R blochers ； M3-R blochers ；
➢抗烟碱型胆碱受体药（antinicotincs）
NN胆碱受体阻断药:（神经节阻滞药 ganglionic blockers） NM胆碱受体阻断药:（神经肌肉阻滞药 neuro-muscular blockers）
28
Ⅱ非去极化型肌松药（竞争型）
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– CNS: 地西泮
山莨菪碱(654-2)
• 我国医学科学工作者于1965年从茄科植物 唐古特莨菪中提取的一类生物碱
• 药理作用
– 脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很 弱，外周作用明显
– M胆碱受体阻断作用：与阿托品类似，血管解 痉选择性相对较高
– 非M受体阻断作用：钙拮抗作用，增加细胞膜 流动性，抗氧化作用
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～12
40～60
1～2
0.5～1
1～2
20～40
0.25
0.5
<0.25
30～50
1
1
0.25～1
30
1/12～1/4 （无作用）
季胺类解痉药
• 异丙托溴铵
– 扩张支气管平滑肌,抑制腺体分泌， HR – COPD, 哮喘
等反应 • 临床应用
– 麻醉前给药：抑制腺体分泌作用强，心血管等副作用 少
– 有机磷农药中毒 – 休克:改善微循环 – 呼吸系统疾病
N胆碱受体阻断药
NN 胆碱受体阻断药
• 神经节阻断药
• 能选择性地和神经节上的NN受体结合，稳定 突触后膜，阻断交感和副交感神经突触后 膜NN受体
• 综合效应取决于两类神经对器官的支配以 哪种占优
• CNS:兴奋，谵妄，昏迷等 • 婴幼儿对阿托品的毒性反应敏感 （体温增
高，中枢神经系统的毒性反应）
• 禁忌症 : 青光眼，前列腺肥大（老年人慎 用），高热，
抢救
• 中毒原因：误食、医源性中毒 • 对症治疗：降温等 • 清除毒物：洗胃、导泻 • 药物解毒
– 易逆性抗胆碱酯酶药物；胆碱受体激动 药
• 普鲁本辛
– Selectively block M – 抑制胃肠道平滑肌，减少胃液分泌 – 胃、十二指肠溃疡，痉挛等
叔胺类解痉药
• 可进入中枢神经系统，发挥中枢抗 胆碱作用
• 帕金森氏病，抗精神病药物引起的 锥体外系副反应
• 贝那替秦（胃复康）：抑制胃液分 泌，缓解平滑肌痉挛，安定
选择性M受体阻断药
山莨菪碱(654-2)
• 临床应用
– 休克：解除小血管痉挛；解除支气管痉 挛，抑制腺体分泌，保持通气; 较大剂量 时可解除迷走神经对心脏的抑制作用;抑 制血小板和中性粒细胞凝聚等作用
– 内脏平滑肌绞痛 – 其他：新生儿硬肿，支气管哮喘等
东莨菪碱
• 药理作用 – 中枢抑制作用明显 – 欣快感，幻觉等 – 外周作用与阿托品类似
东莨菪碱
• 临床应用 – 麻醉前给药：抑制腺体分泌，中枢抑制 作用 – 晕动病（晕动片：苯巴比妥东莨菪碱片 ） – 帕金森氏病 – 中药麻醉
天然生物碱半合成衍生物
合成扩瞳药
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
尤卡托品 2.0～5.0
• 哌仑西平，替仑西平 • 选择性阻断 M1 受体 • 消化性溃疡, COPD
选择性M受体阻断药
• 达非那新 • 选择性阻断膀胱逼尿肌 M3 受体 • 用于膀胱过度活动综合症
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
• 选择性拮抗M1、M3胆碱受体和N胆碱受体 • 对M2受体的作用较弱 • 无明显口干、头晕、视物模糊、面红、心率加快
Atropine and its alkaloids
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理效应
• 对M胆碱受体有较高选择性，但对M受体亚型 选择性低
• 腺体
– 汗腺分泌 （体温 ）、唾液腺分泌 – 呼吸道腺体分泌 – 大剂量：胃液分泌减少，但对胃PH影响较小
• 眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹
房水回流通路
动眼神经的副交感神经支配 毛果芸香碱激动
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
胆碱受体阻断药
分类
• 根据药物对受体亚型的亲和力进行分类 –M胆碱受体阻断药 –N胆碱受体阻断药（包括神经节阻断药和 骨骼肌松弛药）
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
• 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱
• 天然生物碱半合成衍生物：药代动力学 特点与母药不同
• 合成生物碱：对M胆碱受体亚型有选择 性
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
药理效应
• 平滑肌
– 胃肠道平滑肌:松弛 – 降低尿道(M2)和膀胱逼尿肌（M3）张力 – 对胆管解痉作用弱
药理效应
• 心脏:
–心率
• 治疗量: 突触前受体被阻断
Ach
心率
• 大剂量: 心率
–房室传导：对抗迷走神经
药理效应
• 血管和血压
– 治疗量：无明显影响 – 大剂量：血管扩张
• 常用药物: 美卡拉明、樟磺咪芬
神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
共同特点
• 降压作用强大、可靠 • 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压
• 不良反应多而严重，如体位性低血压、 尿潴留
• 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用
NM 胆碱受体阻断药
• 骨骼肌松弛药 • 按机制分为两类
– 去极化型肌松药: 琥珀胆碱 – 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱
去极化型肌松药
• 琥珀胆碱 • 作用机制
–结合并激动运动终板上的NM受体，使突触后膜 持久去极化，复极化受阻，1相阻断
–增大剂量或反复给药， NM受体脱敏，终板膜 对Ach不起反应，2相阻断
• 中枢神经系统
– 小剂量兴奋；持续大剂量可转入抑制 – 婴幼儿较敏感
和膀胱刺激征 • 制止腺体分泌：麻醉前给药 • 眼科：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底
（儿童）；近视 • 缓慢性心律失常 • 抗休克：解除外周血管痉挛 • 解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
• 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大， 皮肤潮红等
瞳孔括约肌
M受体
缩瞳
阿托品阻断
瞳孔开大肌 占优
扩瞳
激动
去甲状腺素能神经支配
虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌 )
阿托品的扩瞳作用
睫状体上皮 细胞分泌
血管 渗出
狭窄时眼内 压增高，闭 角型青光眼 （急，慢型 充血性青光 眼）
前房角间隙
变性或硬化 时眼内压增 高 开角性
青光眼（慢 性单纯性青 光眼）
间隙变窄,房 水回流受阻
山莨菪碱(654-2)
• 我国医学科学工作者于1965年从茄科植物 唐古特莨菪中提取的一类生物碱
• 药理作用
– 脂溶性较差，不易透过血脑屏障，中枢作用很 弱，外周作用明显
– M胆碱受体阻断作用：与阿托品类似，血管解 痉选择性相对较高
– 非M受体阻断作用：钙拮抗作用，增加细胞膜 流动性，抗氧化作用
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～12
40～60
1～2
0.5～1
1～2
20～40
0.25
0.5
<0.25
30～50
1
1
0.25～1
30
1/12～1/4 （无作用）
季胺类解痉药
• 异丙托溴铵
– 扩张支气管平滑肌,抑制腺体分泌， HR – COPD, 哮喘
等反应 • 临床应用
– 麻醉前给药：抑制腺体分泌作用强，心血管等副作用 少
– 有机磷农药中毒 – 休克:改善微循环 – 呼吸系统疾病
N胆碱受体阻断药
NN 胆碱受体阻断药
• 神经节阻断药
• 能选择性地和神经节上的NN受体结合，稳定 突触后膜，阻断交感和副交感神经突触后 膜NN受体
• 综合效应取决于两类神经对器官的支配以 哪种占优
• CNS:兴奋，谵妄，昏迷等 • 婴幼儿对阿托品的毒性反应敏感 （体温增
高，中枢神经系统的毒性反应）
• 禁忌症 : 青光眼，前列腺肥大（老年人慎 用），高热，
抢救
• 中毒原因：误食、医源性中毒 • 对症治疗：降温等 • 清除毒物：洗胃、导泻 • 药物解毒
– 易逆性抗胆碱酯酶药物；胆碱受体激动 药
• 普鲁本辛
– Selectively block M – 抑制胃肠道平滑肌，减少胃液分泌 – 胃、十二指肠溃疡，痉挛等
叔胺类解痉药
• 可进入中枢神经系统，发挥中枢抗 胆碱作用
• 帕金森氏病，抗精神病药物引起的 锥体外系副反应
• 贝那替秦（胃复康）：抑制胃液分 泌，缓解平滑肌痉挛，安定
选择性M受体阻断药
山莨菪碱(654-2)
• 临床应用
– 休克：解除小血管痉挛；解除支气管痉 挛，抑制腺体分泌，保持通气; 较大剂量 时可解除迷走神经对心脏的抑制作用;抑 制血小板和中性粒细胞凝聚等作用
– 内脏平滑肌绞痛 – 其他：新生儿硬肿，支气管哮喘等
东莨菪碱
• 药理作用 – 中枢抑制作用明显 – 欣快感，幻觉等 – 外周作用与阿托品类似
东莨菪碱
• 临床应用 – 麻醉前给药：抑制腺体分泌，中枢抑制 作用 – 晕动病（晕动片：苯巴比妥东莨菪碱片 ） – 帕金森氏病 – 中药麻醉
天然生物碱半合成衍生物
合成扩瞳药
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
尤卡托品 2.0～5.0
• 哌仑西平，替仑西平 • 选择性阻断 M1 受体 • 消化性溃疡, COPD
选择性M受体阻断药
• 达非那新 • 选择性阻断膀胱逼尿肌 M3 受体 • 用于膀胱过度活动综合症
盐酸戊乙奎醚 （长托宁）
• 选择性拮抗M1、M3胆碱受体和N胆碱受体 • 对M2受体的作用较弱 • 无明显口干、头晕、视物模糊、面红、心率加快
Atropine and its alkaloids
颠茄
莨菪
曼陀罗
药理效应
• 对M胆碱受体有较高选择性，但对M受体亚型 选择性低
• 腺体
– 汗腺分泌 （体温 ）、唾液腺分泌 – 呼吸道腺体分泌 – 大剂量：胃液分泌减少，但对胃PH影响较小
• 眼：扩瞳；眼内压升高；调节麻痹
房水回流通路
动眼神经的副交感神经支配 毛果芸香碱激动
小梁网
巩膜静脉窦
血流
房水 瞳孔
前房
阿托品抑制瞳孔 括约肌收缩
扩瞳，虹膜退
向四周
虹膜根部变厚
阿托品升高眼内压作用
正常时晶体较扁平
受睫状肌控制
睫状肌起点 悬韧带
环状肌
(瞳孔括约肌)
阿托品
辐射状肌
(瞳孔开大肌)
去甲肾上腺素能 神经支配 对眼 调节无重要意义
睫状肌松弛而退向外 缘，悬韧带拉紧
外 界
晶状体变扁 屈光度降低
胆碱受体阻断药
分类
• 根据药物对受体亚型的亲和力进行分类 –M胆碱受体阻断药 –N胆碱受体阻断药（包括神经节阻断药和 骨骼肌松弛药）
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
• 天然生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨 菪碱
• 天然生物碱半合成衍生物：药代动力学 特点与母药不同
• 合成生物碱：对M胆碱受体亚型有选择 性
只视远物(调节麻痹)
阿托品的调节麻痹作用
药理效应
• 平滑肌
– 胃肠道平滑肌:松弛 – 降低尿道(M2)和膀胱逼尿肌（M3）张力 – 对胆管解痉作用弱
药理效应
• 心脏:
–心率
• 治疗量: 突触前受体被阻断
Ach
心率
• 大剂量: 心率
–房室传导：对抗迷走神经
药理效应
• 血管和血压
– 治疗量：无明显影响 – 大剂量：血管扩张
• 常用药物: 美卡拉明、樟磺咪芬
神经节阻断药
植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较
共同特点
• 降压作用强大、可靠 • 可用于麻醉时和主动脉瘤手术时降压
• 不良反应多而严重，如体位性低血压、 尿潴留
• 冠心病、肾功能不全和青光眼禁用
NM 胆碱受体阻断药
• 骨骼肌松弛药 • 按机制分为两类
– 去极化型肌松药: 琥珀胆碱 – 非去极化型肌松药: 筒箭毒碱
去极化型肌松药
• 琥珀胆碱 • 作用机制
–结合并激动运动终板上的NM受体，使突触后膜 持久去极化，复极化受阻，1相阻断
–增大剂量或反复给药， NM受体脱敏，终板膜 对Ach不起反应，2相阻断
• 中枢神经系统
– 小剂量兴奋；持续大剂量可转入抑制 – 婴幼儿较敏感
和膀胱刺激征 • 制止腺体分泌：麻醉前给药 • 眼科：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底
（儿童）；近视 • 缓慢性心律失常 • 抗休克：解除外周血管痉挛 • 解救有机磷酸酯类中毒
不良反应
• 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大， 皮肤潮红等
瞳孔括约肌
M受体
缩瞳
阿托品阻断
瞳孔开大肌 占优
扩瞳
激动
去甲状腺素能神经支配
虹膜(包括瞳孔括约肌和瞳孔开大肌 )
阿托品的扩瞳作用
睫状体上皮 细胞分泌
血管 渗出
狭窄时眼内 压增高，闭 角型青光眼 （急，慢型 充血性青光 眼）
前房角间隙
变性或硬化 时眼内压增 高 开角性
青光眼（慢 性单纯性青 光眼）
间隙变窄,房 水回流受阻