天然药用高分子

药用天然高分子摘要：随着材料科学的高速发展，人们对疾病的认识越来越深刻、明了，对天然药物的利用价值越来越看重，对药用天然高分子的研究也迎来了自己的高速发展的时期。

本文主要对药用天然高分子的种类、结构、性质以及利用情况、发展前景进行陈述关键字：药用天然高分子结构种类利用前景一、常见药用天然高分子简介1、药用天然高分子认识：药用高分子材料（polymers for pharmaceuticals）：具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂的一类高分子辅料，而药用天然高分子是指来源于自然界中的，在药品的生产和制造加工工程中使用的高分子材料的总称。

它包括作为药物制剂成分之一的药用辅料与高分子药物，以及与药物接触的包装储运高分子材料。

应用药物缓释技术，通过医用高分子材料包覆在药物表面，当然药物不是成块状的，而是很小的。

有高分子材料的保护，药物在短时间内不会被身体吸收，而是随血液流动到特定区域，当到达之后药物表面的高分子材料已经溶解到血液中，最终随体液排出。

而药物能够有针对性的治疗病患处而作为包装材料，应满足以下要求：（1）保证药品质量特性和成分的稳定；要根据药品及制剂的特性来选用不同的包装材料。

首先，药品包装材料必须具有安全、无毒、无污染等特性；其次，药品包装材料必须具有良好的物理化学和微生物方面的稳定性，在保质期内不会分解老化，不吸附药品，不与药品之间发生物质迁移或化学反应，不改变药物性能。

（2）适应流通中的各种要求；药品生产出后需要经过储存、运输等各个流通环节才能达到患者手中，每个环节的气候条件、流通周期、运输方式、装卸条件等各不相同甚至有很大的差异。

因此，药品的包装材料还要与流通环境相适应。

既要有一定的耐热性、耐寒性、阻隔性等物理性能，以满足流通区域中的温度、湿度变化的要求；又要有一定的耐撕裂、耐压、耐戳穿、防跌落等机械性能，以防止装卸、运输、堆码过程中的各种形式的破坏和损伤。

（3）具有一定的防伪功能和美观性；为防止假冒伪劣药品、保证药品的纯正，药品包装材料应具有一定的防伪能力，患者通过包装材料可以方便的辨别药品的真假。

包装材料的美观在一定程度上会促进药品的销售，同时还能使患者心情愉快，有助于身体健康的好转和恢复，因此药品包装材料需有较好的印刷和装饰性能。

（4 ）成本低廉、方便临床使用且不影响环境；药品包装材料应选择原料来源广泛、价格低廉且具有良好加工性能的材料，以降低药品包装的成本，从而降低药品的价格；还要能够方便临床使用，以利于提高医务人员的的工作效率；丢弃后不会对环境造成影响，能自然分解，易于回收二、目前在利用的天然高分子(1)、药用天然高分子类别:药用天然高分子在现代药物制剂研发与生产中起着重要的作用,如下表列出了目前在药物制剂中常用的一部分药用天然高分子材料。

正因为许多新的具有特殊性能的高分子材料的出现，诸如口服缓释和控释片剂、微丸剂、皮下埋植剂以及注射用靶向制剂等现代药物传输系统等才得以问世。

这些新型药物制剂改变了人们的用药方式和给药量，使疾病的治疗和预防更为有效。

(2)、常用药用天然高分子材料举例：1）、淀粉；(starch)广泛存在于绿色植物的须根和种子中，根据植物种类、部位、含量不同，各以特有形状的淀粉粒而存在，药用淀粉多以玉米淀粉为主。

淀粉目前仍然是主要的药用辅料，因为它具有许多独特的优点。

如无毒无味，价格低廉，来源广泛，供应十分稳定。

故迄今为止，仍不失力量基本的药用辅料之一2）、糊精；淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。

淀粉水解是大分子逐步降解为小分子的过程，这个过程的中间产物总称为糊精，在药剂学中应用的糊精有白糊精和黄糊精。

酸水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响药物制剂氯化物杂质测定3）、预胶化淀粉；又称部分化α淀粉、可压性淀粉，它是淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物，工业生产的预胶化淀粉有好几种型号，预胶化玉米淀粉简称为PCS(Pregelation cornstarch)。

我国目前供药用的产品是部分预胶化淀粉4）、羧甲基淀粉钠；羧甲基淀粉钠（CMS-Na），又称乙醇酸钠淀粉，为聚α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5，其结构式见图4-5，其中R为一CH2COONa，羧甲基淀粉钠含钠量应低于10%，一般为2.8%-4.5%，它系由淀粉在碱存在下与一氯醋酸作用而制得5）、粉状纤维素；粉状纤维素(powered cellulose)美国、英国、欧洲及日本药典已收载，又称纤维素絮 (cellulose flocs)。

可用于片剂的稀释剂，硬胶囊或散剂的填充剂，在软胶囊中可用于降低油性悬浮性内容物的稳定剂，以减轻其沉降作用。

也可作口服混悬剂的助悬剂。

6）、微晶纤维素；植物纤维是千百万微细纤维所组成，在高倍电子显微镜下可见微细纤维存在2种不同结构区域，一是结晶区，另一是无定形区。

其结构式同纤维素，但其在水中的分散性、结晶度和纯度等与机械纤维素不同。

微晶纤维素PH型广泛用作口服片剂及胶囊剂的稀释剂和吸附剂，常用浓度为20%-90%，适用于湿性制粒及直接压片；用作崩解剂时的浓度为5%-15%，用作抗粘附剂的浓度为5%-20%，此外也可作为倍散的稀释剂和丸剂的赋形剂。

7）、甲壳素；被科学家誉为继蛋白质、糖、脂肪、维生素、矿物质以外的第六生命要素。

甲壳素有强化免疫、降血糖、降血脂、降血压、强化肝脏机能、活化细胞、调节植物神经系统及内分泌系统等功能，还可作为保健材料，用于健康无害烟、护肤产品、保健内衣等三、我国药用高分子应用和研究开发现状辅料是保证药物制剂生产和发展的物质基础，其质量可靠性和多样性是剂型和制剂先进程度的一面镜子。

在药用辅料中，高分子占有很大比例，许多剂型和制剂的开发和生产离不开高分子。

我国改革开放以来，随着制药企业数量的大幅度增加，政府和人民对药品质量和新剂型、生物医用高分子材料的研制及其基础研究新制剂的重视，解决辅料供应的问题变得十分迫切。

在政府的大力支持下进过广大医学科技工作者的努力经过从六四到九五数个国家重点项目的努力，国内陆续开发了羟丙甲纤维素、低取代羟丙纤维素、丙烯酸树脂、改性淀粉、泊洛沙姆、卡波沫、聚乙二醇、聚丙烯醇、聚维酮等一批高分子辅料品种，其中一些已为中国药典收载，对我国剂型和制剂发展起到了有力的推动作用。

我国药用高分子的研究水平和研究范围与国际学术界研究工作相比，存在很大差距，我国开发的前述材料都是国外十分成熟、应用多年的品种，而且在质量规格方面还相当落后，极少有自主研发的药用高分子材料。

我们需要学习和借鉴先进国家的经验，从扩大应用范围、充分满足药物制剂发展需求的几点出发，研制和生产出更多性能优良的高分子材料。

我国自1985年实行新药评审办法以来，对新辅料按新药程序进行鼓励的评审和批准。

我国辅料评审办法中将辅料分为2类，一类辅料系指全新的、目前尚未在任何先进国际被批准使用的辅料；二类辅料则为指在国外药典收载或已经在正是批准的制剂中使用、国内进行仿制开发的辅料。

对这类辅料的开发要求不同，一类辅料除药学研究方面的完整研究外，还必须提交全部的药理学、药效学、毒理学等全部研究资料。

二类辅料则仅需要完整的提供药学资料和药理学、毒理学的相关文献资料等。

由于各个国家对辅料的法规及标准不尽相同，所以在使用辅料时特别是应用新辅料时，该药品进入国际医药市场可能不予认可。

四、天然药用高分子的发展前景1、医用高分子材料的需求行800400目前全球大量用于医疗器械的生物医学材料主要有20种,其中医用高分子12种,金属4种,陶瓷2种,其他2种[3]。

近年来,西方国家在医学上消耗的高分子材料每年以10%20%的速度增长[4],而国内也以20%左右的速度迅速尤其是进口材料动辄上万元的价格决定了我国必须加强具有自主知识产权的生物材料的研究开发。

此外伴随我国医疗制度的改革必须自费的医疗费用中的一大块是生物材料，尤其是进口材料给工薪阶层带来了沉重负担。

因此加强材料的研发不仅是一个科学技术问题，还是一个重要的经济和政治问题。

我国医用高分子材料的研究起步较早、发展较快,现有医用高分子材料60多种制品达400余种,然而我国医用高分子材料的研究目前仍然处于经验和半经验阶段,还没有能够建立在分子设计的基础上。

因此应该以材料的结构与性能关系，材料的化学组成、表面性质和生命体组织的相容性之间的关系为依据来研究开发新材料。

2、医用高分子材料的研究和发展方向5.1 组织工程材料；组织工程是应用生命科学与工程的原理和方法构建一个生物装置来维护、增进人体细胞和组织的生长以恢复受损组织或器官的功能，它的主要任务是实现受损组织和器官的修复或再建延长寿命和提高健康水平。

以往的异体移植和人工替代物分别有供体不足以及长期植入后的免疫排斥等问题。

组织工程技术则提供了一种崭新的修复和制造器官的手段。

简单地说组织工程技术拟通过将体外扩增的人体细胞植入三维生物材料多孔支架复合体植入人体后或在模拟体液的环境中伴随着材料的逐步降解,细胞分泌细胞外基质而粘连形成所需的组织器官。

这是一种用活细胞再造或修复组织的新方法将是21世纪外科学的一次革命。

5.2 生物医用纳米材料——药物控释材料及基因治疗载体材料高分子药物控制释放体系不仅能提高药效简化给药方式，大大降低药物的毒副作用，而且纳米靶向控制释放体系使药物在预定的部位，按设计的剂量在需要的时间范围内以一定的速度在体内缓慢释放，从而达到治疗某种疾病或调节生育的目的。

而基因治疗是导入正常基因于特定的细胞(癌细胞)中对缺损或致病的基因进行修复或者导入能够表达出具有治疗癌症功能的蛋白质基因或导入能阻止体内致病基因合成蛋白质的基因片段来组织致病基因发生作用从而达到治疗的目的。

5.3 复合生物材料；复合生物材料具有强度高、韧性好的特点，目前已广泛用于临床，通过具有不同性能材料的复合可以达到“取长补短”的效果。

可以有效地解决材料的强度、韧性及生物相容性问题是生物材料新品种开发的有效手段。

5.4 药用高分子和医药包装用高分子材料的应用将会继续扩大。

参考文献: [1]200416(1)57-62[2] 徐海忠.生物医用材料产业将振翅欲飞 .2003 06 13[3].2004[4].李彦松药用高分子材料制药072[5] 何天白，胡汉杰.功能高分子与新技术，化学工业出版社，2001. [2][6].顾汉卿，徐国风.生物医学工程学丛书.2.生物医学材料学. 天津:天津科技翻译出版公司，1992。