1,2,4-三氮唑衍生物的合成方法研究进展
甲酰胺法合成1H-1,2,4-三氮唑
１ ８ ５ ＇ １ ２ 时收率最高 ； 甲酰胺 与水合肼 的反应是强 吸热反应 ， 温度高有 氮唑 ， 工艺 简单 ， 产品质量稳定 。配料 比为 ： ｌ ／ ３ ｎ （ 甲酰 胺 ） ： ｎ （ 水 合 利于反应 的进行 ， 但 温度不宜过 高 ， 温度过 高会加 快水合肼 的挥发 肼 ） ： ｎ （ 甲酸 ） ＝ １ ： １ ． ５～１ ． ７ ： ０ ． ２时 ， 反 应温度 控制在 １ ８ ５ －３ ４ ＂ Ｃ， 保 温 及 甲酰胺 的分解。故反应温度为 １ ８ ５ －３ ４ ｏ Ｃ。 时间为 １ ． ５ 小时 ，水合肼滴加速度控制在 ，保温反应 １ ． ５～２ ． ０ ｈ小 ３ ． ２ 水合肼滴加时间对收率的影响 时， （ 以赶完氨为准） 。 物料经冷却结晶 ， 离心 、 干燥后 ， 得产品三氮唑 ， 固定 甲酰胺 的量为 １ ． ０ ｏ ｔ ｏ ｌ 、 水 合肼 的量为 ０ ． ５ ｍ ｏ ｌ 、 保温 时间为 收率为 ８ ６ ． ２ ４ ％。 １ ． ５～ ２ ． Ｏ ｈ 、 反应温度为 １ ８ ５ ￣ （ ２ ， 改变滴加 时间 ， 考察 不同滴加时 间对 参 考 文 献 产率 的影 响。见表 ２ 。 ［ １ 】 杨典文． １ ， ２ ， ４ 一 三唑类化合物的合成［ Ｊ ］ ． 浙 江化 工 ， ２ ０ ０ ４ ， （ ３ ５ ） ： （ ７ ） ， ４ — 由表可知 ， 在其 他反应条件不变 的情况下 ， 若滴加时 间过短 （ 不 ５ 超过 ０ ． ５ ｈ ） ， 产率较低 ， 当滴加 时间为 １ ． ５— ２ ｈ时之间时 ， 收率较高 ； 【 ２ 】 马晓燕 ， 王 国强 ， 田战 省 ． １ ， ２ ， ４ 一 三唑 的制备 方法［ Ｊ ］ ． 火炸药 ， １ ９ ９ ７ ， 随着滴加时间的增长 ， 产率变化不 明显 。 故水合肼滴加时间为 １ ． ５～ ４： ５１ － ５２． ２ ｈ较为合适 。 【 ３ 】 马晓燕 ， 程 永清 ， 宁荣昌等． １ ， ２ ， ４ 一 三唑 的合 成工 艺研 究［ Ｊ ］ ． 陕西化 ３ ． ３ 物料配 比对收率 的影响 工 ， １ ９ ９ ８ ， ３ ： ２ ６ — ２ ８ ． 由表 ３ 可知 ： 随着水 合肼用量 的增加 ， 产率先 升高 ， 增幅较 大 ， ［ ４ ］杜 斌 ． １ Ｈ — ｌ ，２ ， ４ 一 三唑的制备 ［ Ｊ 】 ．中 国 医药 工 业 杂 志 ， ２ ０ ０ ０ ， ３ １ 当１ ／ ３ ｎ （ 甲酰胺 ） ： ｎ （ 水合肼 ） ： ｎ（ 甲酸 ） ＝ １ ： １ ． ５—１ ． ７ ： ０ ． ２时 ， 收率最 （ １ １ ） ： ５ １ ５ ． 高， 若 继续增 大水合肼 的用量 ， 产率反 而缓慢下降 ， 降幅较小 。 因此 ， ［ ５ 】 张扬 ． １ ， ２ ， ４ 一 三唑 唑 的 合 成 方 法 【 Ｊ ］ ． 四川 化 工 ， ２ ０ ０ ５ ． ８ ， （ ２ ） ： １ ８ — ２ ０ ．
1,2,4三氮唑的合成方法
1,2,4三氮唑的合成方法1,2,4-三氮唑是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用价值。
它可以作为农药、染料和荧光物质的中间体，在医药和材料科学领域也具有重要地位。
因此，合成1,2,4-三氮唑的方法备受关注。
本文将介绍几种常见的1,2,4-三氮唑的合成方法。
最常用的合成方法之一是通过氰氨酸和酮的反应来合成1,2,4-三氮唑。
除了氰氨酸和酮的反应外，还可以利用硝化反应合成1,2,4-三氮唑。
首先，将硝基化合物加入反应瓶中，并加入适量的硫酸和硝酸。
随后，加热反应混合物，使其发生硝化反应，生成1,2,4-三氮唑。
这种方法适用于合成不同取代基的1,2,4-三氮唑，但反应条件较为苛刻，需要控制温度和反应时间，以避免副反应的发生。
还可以利用过氧化物的氮氧化反应合成1,2,4-三氮唑。
首先，在反应瓶中加入过氧化氢和氨水，并加热反应混合物。
随后，加入含有亚硝酸根离子的溶液，并继续加热反应。
在反应过程中，亚硝酸根离子将被氧化为氮气，同时生成1,2,4-三氮唑。
这种方法反应条件温和，产率较高，适用于合成不同取代基的1,2,4-三氮唑。
还可以利用氧化反应合成1,2,4-三氮唑。
首先，在反应瓶中加入含有亚硝酸根离子的溶液，并加热反应混合物。
随后，加入含有氧化剂的溶液，并继续加热反应。
在反应过程中，亚硝酸根离子将被氧化为氮气，同时生成1,2,4-三氮唑。
这种方法适用于合成不同取代基的1,2,4-三氮唑，但反应条件较为苛刻，需要控制温度和反应时间。
合成1,2,4-三氮唑的方法多种多样，可以根据具体需求选择合适的合成路线。
无论是氰氨酸和酮的反应、硝化反应、过氧化物的氮氧化反应还是氧化反应，都可以高效地合成1,2,4-三氮唑。
随着对1,2,4-三氮唑的研究深入，相信会有更多新颖的合成方法被开发出来，为其在各个领域的应用提供更多可能性。
三氮唑的合成
三氮唑的合成引言三氮唑是一种重要的含氮杂环化合物，广泛应用于药物、农药和染料等领域。
本文将介绍三氮唑的合成方法，包括从简单原料出发的合成路线和各个步骤的反应机理。
简介三氮唑（Triazoles）是一类含有三个氮原子的五元杂环化合物，分为1,2,3-三氮唑和1,2,4-三氮唑两种结构。
它们具有较高的稳定性和广泛的应用前景，因此引起了广泛的研究兴趣。
三氮唑化合物在药物领域中具有抗癌、抗菌和抗病毒等多种活性，因此其合成方法备受关注。
1. 从肼出发的三氮唑合成1.1. 合成路线三氮唑的一种常用合成方法是从肼出发，经过一系列反应得到目标产物。
以下是从肼合成三氮唑的合成路线： 1. 乙酸酐和硝酸反应生成硝酸乙酸酯。
2. 硝酸乙酸酯和肼反应生成1-乙酰肼。
3. 1-乙酰肼经氧化反应生成1-乙酰三氮唑。
4. 1-乙酰三氮唑经脱乙酰反应生成三氮唑。
1.2. 反应机理1.乙酸酐和硝酸反应生成硝酸乙酸酯。
此反应是一种酰基互换反应，乙酸酐中的乙酸根离子与硝酸中的硝酸根离子发生交换。
2.硝酸乙酸酯和肼反应生成1-乙酰肼。
硝酸乙酸酯中的硝酸根离子与肼中的氨基发生取代反应，生成1-乙酰肼。
3.1-乙酰肼经氧化反应生成1-乙酰三氮唑。
氧化剂氧气或过氧化氢氧化1-乙酰肼，形成1-乙酰三氮唑。
4.1-乙酰三氮唑经脱乙酰反应生成三氮唑。
在碱性条件下，1-乙酰三氮唑发生脱乙酰反应，生成三氮唑。
2. 从苯胺出发的三氮唑合成2.1. 合成路线另一种常用的三氮唑合成方法是从苯胺出发，经过一系列反应制得目标产物。
以下是从苯胺合成三氮唑的合成路线： 1. 苯胺经硝化反应生成硝基苯胺。
2. 硝基苯胺和醛缩合反应生成醛基苯胺。
3. 醛基苯胺经氧化反应生成醛酸苯胺。
4. 醛酸苯胺和叠氮化钠反应生成1-苯基三氮唑。
5. 1-苯基三氮唑经还原反应生成三氮唑。
2.2. 反应机理1.苯胺经硝化反应生成硝基苯胺。
硝化反应是一种取代反应，苯胺中的氨基被硝酸根离子取代。
新型124-三氮唑核苷的合成及其生物活性研究
新型124-三氮唑核苷的合成及其生物活性研究1,2,4-三氮唑核苷（1,2,4-triazole nucleosides）是一类具有广泛应用潜力的化合物。
它们在医药领域中被广泛研究，因为具有多种生物活性，如抗病毒、抗癌、抗菌和抗炎等。
本文将介绍1,2,4-三氮唑核苷的合成方法以及其生物活性的研究进展。
一、1,2,4-三氮唑核苷的合成方法1.化学方法：现有的化学方法主要通过两步反应合成1,2,4-三氮唑核苷。
首先，通过亲核取代反应将氮原子引入核苷骨架中，然后通过环化反应形成1,2,4-三氮唑环。
2.酶法：酶法合成1,2,4-三氮唑核苷相对较新。
该方法通过使用酶作为催化剂在温和的条件下进行合成。
与传统化学方法相比，酶法合成具有选择性高、反应条件温和、底物适应范围广等优点。
1.抗病毒活性：研究表明，1,2,4-三氮唑核苷具有良好的抗病毒活性。
其中，1,2,4-三氮唑-5-酮核苷类似物对乙型肝炎病毒具有明显的抑制作用，对艾滋病病毒、流感病毒等也具有较好的抗病毒活性。
2.抗癌活性：1,2,4-三氮唑核苷在抗癌活性方面也显示出潜力。
研究发现，一些1,2,4-三氮唑核苷能够通过抑制DNA和RNA的合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
3.抗菌活性：一些1,2,4-三氮唑核苷具有抗菌活性，对多种细菌和真菌具有杀菌或抑菌作用。
这使得1,2,4-三氮唑核苷在抗感染药物的开发中备受关注。
4.抗炎活性：研究表明，一些1,2,4-三氮唑核苷具有抗炎活性。
它们通过调节炎症反应过程中的信号通路，减轻炎症反应的严重程度。
三、结论1,2,4-三氮唑核苷具有广泛的生物活性，如抗病毒、抗癌、抗菌和抗炎等。
目前，已经开发出多种合成方法用于合成这类化合物，其中包括传统的化学方法和较新的酶法。
此外，还需要进一步的研究，以改进合成方法和深入了解其生物活性机制，为新型药物的开发提供更多的候选化合物。
1,2,4-三氮唑核苷的研究有望为医药领域的药物研发带来新的思路和可能性。
3-巯基-1,2,4-三氮唑类衍生物的合成研究
化 工生产 与技 ｅｈ ｏ ｇ ｈｍｉａ Ｐｏ ｕ ｔ ｎａ ｄＴ ｃ ｎｌ ｙ ｉ ｏ
‘１ １・
医爱国
３ 巯基一 ，， 三氮 唑类衍生物 的合成研 究 一 １ ４ ２一
郭 晶 晶 俞 传 明 李 坚军
艺路 线 ， 有 反 应 收 率 高 、 间短 、 件 温 和 等 特 点 ， 业化 应 用价 值 大。 具 时 务 产
关 键 词 ３ 巯基 一 ，，一 氮 唑 ； 氯 ； 代 氨 基 脲 ； 一 ｌ ４三 ２ 酰 硫 异硫 氰 酸 酯 ； 肼 酰 中 图分 类 号 Ｔ ２ ２６ Ｑ ５． 文献 标 识 码 Ａ Ｄ Ｉ ０３ ６ ６ ｉ ｎ１ ０ — ８ ９２ １ ．３ ０ Ｏ ． ９ ．ｓ ．０ ６ ６ ２ ．０ ２ ． ５ １ ９ ｓ ０ ０
１ ，一 氮 唑类 衍 生 物 由于 其 所 特 有 的消 炎 、 ，４ 三 ２
抗 菌 、 惊厥 、 抗 抗癌 等作用 而被广泛 应用 医药工业［］ １。 － ３ 此 外 ，，，一 ｌ ４ 三氮 唑还 被 用 于治 疗 获 得 性 免 疫 细 胞 ２
根据 以上 文献 ， ３ 巯基 一 ，，一 对 一 １ ４ 三氮 唑类 化合 ２
合物 ， 收率 在 ８ ％～ ６ ８ ９ ％。但此 法 只适用 于 Ｒ基为 直 链 烷 烃 （ ＝ ０ １ ） 芳 基 及 大 多 烷 烃 都 不 能得 到 目 ｎ １～６ ， 标 产 物［ ３取 代肼 与异硫 氰酸 芳基 甲酯 在 ８ ～ ５℃ ９ ） １ 。 ０８
物 的合成进 行 了改进 。
受损 的病人 ，其 中 ，一 ３ 巯基 一 ，，一 氮唑 类 衍生 物 １ ４三 ２ 由于巯 基 的引入 ，大大增 强 了 １ ，一 ， ４ 三氮 唑 类衍 生 ２ 物 的抗真 菌活 性 ，引起 了杂环 化 学领域 科研 工作 者 的极 大兴趣 一 基一 ，，一 。３ 巯 １ ４ 三氮 唑及 其衍 生物 ， ２ 由
1,2,4,-三唑的制备
综合与设计性化学实验实验类型：设计实验题目：1,2，4-三唑的制备班级：化工0908班学号：09110822 姓名：陈相龙实验日期：2011/12/31,2,4,-三唑的制备一前言1,2,4-三氮唑(简称三氮唑)被广泛地应用于农药、医药、染料和橡胶助剂工业[1],也可用做复制系统的光屯导体,是一种重要的有机化工中间体。
由于合成的杀菌剂高效低毒,所以在杀菌剂农药的生产中有着广泛应用,其下游产品不断增多,产量也越来越大,三氮唑发展也越来越迅速。
二目的与要求了解无取代三唑环的合成与应用三实验原理１，２，４，－三唑环中有两个相临的氮原子，在合成上可以由ＮＨ２ＮＨ２来提供，通过带有活性基团的化合物如甲酰胺缩合而成。
甲酰胺法是目前工业上生产１，２，４，－三唑常有的方法。
另一类方法是通过１mol的甲酰胺和１mol甲酰胺环合而成。
但用这种方法，甲酰胺尚需要由甲酸甲酯肼来制备，路线较长，成本较前类方法为高。
用肼的衍生物代替肼，可用类似的方法合成取代的三唑化合物。
甲酰胺法：3HCONH2+NH2NH2.H2O→（180℃）C2N3H3+2H2O+HCOOH+2NH3甲酰胺沸点：210度水合肼的沸点：118.5度［应用与发展］三唑是含有三个氮原子的杂环化合物，其药效团呈现出多种生物活性，如抗真菌、抗菌、抗结核、抗病毒等。
含三唑的化合物已成为近几年来药物研究与开发的热点和重点领域之一。
目前已有众多的含三唑的抗微生物药物用于临床，发挥着各种各样的作用。
近年已有文献综述了含三唑的化合物抗真菌研究的情况［1～3］，但迄今为止国内外尚没有专门报道含三唑的药物在整个微生物领域的研发概况。
医用方面：１含三唑的抗真菌剂：真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂，通过三唑环上的4位氮原子与血红素辅基亚铁离子相络合。
２含三唑的抗结核剂：含硫的1,2,4-三唑化合物能有效抑制结核分枝杆菌H37Rv，具有抗结核活性３含三唑的抗病毒剂：苯并三唑的N-烷基化可以显著增强抑制活性农药方面：含三唑的抗菌剂：将三唑环引入到其它抗菌药物中，可降低耐药性，获得具有更强抗菌活性的新化合物。
3-氨基-1,2,4-三氮唑的合成
3-氨基-1,2,4-三氮唑的合成3-氨基-1,2,4-三氮唑是一种有机化合物，其合成可以通过以下步骤实现：
1. 首先，将硝基苯与甲醛在酸催化下反应得到苯甲醛。
2. 将苯甲醛和乙酰丙酮在碱催化下进行亚胺化反应，得到1-苯基-2-丙酰基-1,2-二氢吡咯。
3. 将1-苯基-2-丙酰基-1,2-二氢吡咯与氨水在酸性条件下反应，脱去丙酰基，生成3-氨基-1,2,4-三氮唑。
4. 可以通过结晶和过滤的方法得到纯品。
需要注意的是，上述步骤中的反应条件和操作方法需要根据具体情况进行调整和优化，以获得更好的反应效果和产率。
同时，在实验操作时需要注意安全，采取必要的防护措施。
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1，2，4-三唑类衍生物的研究进展
1，2，4-三唑类衍生物的研究进展曹肖;陈卓;乐慧庆;张池;龚银香【摘要】Triazole derivatives not only have the broad-spectrum, efficient bactericidal activity, but also have very good insecticide, herbicide and growth regulating activities. Biological activity and the synthetic routes of 1,2,4-triazole derivatives have been reviewed in this paper. It is pointed out that 1,2,4-triazole derivatives have extensive application prospect.%三唑类杂环衍生物不仅具有广谱、高效的杀菌活性，而且具有良好的杀虫、除草及植物生长调节活性。
综述了1，2，4-三唑类衍生物的生物活性和合成方法，同时指出了该类衍生物具有广阔的开发前景。
【期刊名称】《化学与生物工程》【年(卷),期】2011(028)006【总页数】6页(P1-6)【关键词】三唑类衍生物；生物活性；合成【作者】曹肖;陈卓;乐慧庆;张池;龚银香【作者单位】长江大学化学与环境工程学院，湖北荆州 434023;长江大学化学与环境工程学院，湖北荆州 434023;长江大学化学与环境工程学院，湖北荆州434023;长江大学化学与环境工程学院，湖北荆州 434023;长江大学化学与环境工程学院，湖北荆州 434023【正文语种】中文【中图分类】TQ45三唑类杂环衍生物以其良好的生物活性以及药效高、作用谱广而受到研究者的重视[1]，其中N-取代-1，2，4-三唑类衍生物由于其高效的生物活性已成为农药工作者的研究热点[2]。
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构 造方 法 主要有 酰肼 关 环 、 肼关环 、 伯胺 关 环和
伯胺 氮氧交换 ， 以及胍 、 脒、 脲 等其 它方法 。
修 回 日期 ： ２ ０ １ ４ — ０ ２ — １ ３
经 氰基 类 化合 物在 盐 酸气 和 乙酸 乙酯 条件 下合
成， 其 中化合物 ２的 Ｒ ２ 基团以苯环为主。
Ｒ ｓｏＬ ， ｅｎ ｔ ， ｔ ２ ０ ℃ ２ ｏ ｏ℃ Ｒ１ Ｒ 。 ｒ
，
酰肼 和氰 基类化 合物在 碱性条 件 下加 热关
４
ｏ Ｒ ‘ Ｎ． Ｎ Ｈ
ＣＨ３ ０ Ｎａ
Ｓ
＋
Ｒ
Ｎ
— Ｎ
Ｒ２ ＝ｈ ｅ ｔ ｅ ｒ ｏ ｃ ｙ ｃ Ｉ ｂ
（ 式 ３ ）
２ ． １ 酰 肼 关 环 法
２ ． １ ． １ 酰 肼 和 带 离去 基 团的 亚 胺 化 合 物
酰肼关环法 主要是酰肼和带有容易离去基 团 的亚胺类化合物反应 ，一般采用对 甲苯磺酸做催
化剂， 在 适 当 的极 性 溶 剂 中 ， 如 Ｄ ＭＦ 、 乙 酸 乙酯 、 叔 丁醇等 ， 加 热 回 流 得 到 目标 三 氮 唑 ［ ５ － ９ ］ 。 常 见 带
２ ０ １ ４ 年 第４ ５ 卷 第７ 期
渐｛ 化 工
１ ， ２ ， ４ 一 三氮唑衍 生物 的合成方法研 究进展
何 姗 ，侯庆伟 ，任会静 ，曹云云
（ 天津 渤 海 职业 技 术 学 院 ，天 津 ３ ０ ０ ４ ０ ２ ）
摘 要 ：综述 了 １ ， ２ ， ４ 一 三 氮唑衍 生物 中三 氮唑 结构 单元 的各种合成方 法 ，从取代基位 置 和合 成路径方 面重点总结 了直接烷基 化 法、 酰肼 法、 肼 法和伯胺 法 ， 简单介 绍 了胍 、 脲、 脒 方法
作者 简介： 何姗 （ １ ９ ８ １ － ） ， 女， 河北唐 山人 ， 硕士研究生 ， 工程师 ， 讲师 ， 从事药物合成研究工作 。Ｅ — ｍａ ｉ ｌ ： ｈ ｅ ｓ ｈ ａ ｎ ０ ４ １ ４ ＠１ ６ ３ ． ｅ ｏ ｍ。
通讯作者。
一
ｌ ２一
Ｚ Ｈ Ｅ Ｊ Ｉ Ａ Ｎ Ｇ Ｃ ＨＥ ＭＩ Ｃ Ａ Ｌ Ｉ Ｎ Ｄ Ｕ Ｓ Ｔ Ｒ Ｙ
…
Ｒ
，
２ ． １ ． ３ 酰 肼 和 硫 异 氰 酸 酯
的 三 氮 唑 ｑ ， 酰 胺 硫 脲 比酰 胺 脲 反 应 活性 高 ， 反 应 条 件 更 温 和 。也 可 以用 酰 胺 和 三 光 气 反 应 得 到
及各 种方法的优缺点 。
关 键 词 ：１ ， ２ ， ４ 一三 氮 唑 衍 生 物 ； 合 成方法 ； 综 述
文章 编 号 ：１ ０ ０ ６ — ４ １ ８ ４ （ ２ ０ １ ４ ） ７ — ０ ０ １ １ — ０ ５
ｌ ， ２ ， ４ 一 三 氮 唑 类 药 物 是 目前 治 疗 深 部 真 菌
药性等不 良反 应 。对三氮唑类 药物进行结构修饰
改 造 已成 为治疗 疾 病领 域 的研 究 热 点圆 ， 如 ｌ位 氮原 子上基 团的空间位阻 ， ４位 氮 原 子 的 裸 露 等 ，
所以 １ ， ２ ， ４ 一 三氮 唑衍生 物合成 方法 的多样性 显
得 更 为重 要 。 文 章综 述 了 １ ， ２ ， ４ 一 三 氮 唑 不 同衍 生
物 的合 成 方 法 。
感染 的重要药 物之一【 ｌ １ ， 该类 药物抗 菌谱 广 、 毒性 低、 抗 真菌作用 强 ， 但 存在肝 毒性较 大 、 易产 生耐 化法是用 烷基化 试剂 和 １ ， ２ ， ４ 一 三氮 唑
或其衍 生物直接 反应 ， 得 到 理 想 结 构 分 子 。头 疼 药 利 扎 曲坦 以 及 乳 腺 癌 药 阿 那 曲 唑 等 药 物 结 构 中 的 三 氮 唑 结 构 单 元 即是 通 过 这 种 方 法 合 成 的 。
以利扎 曲坦翻 为例 ：
、
Ｂｒ
。
一
Ｈ ｒ ｉ ｚ ａｔ ｉ ｐ ｔ ａ ｎ
（ 式１ ）
烷基化试剂是脂 肪卤化物时 ， 活性 高 ， 反 应 产 率很 高 ； 烷 基 化 试 剂 是 芳 卤化 物 时 ， 反 应 活 性 降 低， 需 要 用铜 或钯 进行 催 化反 应 ， 反 应 条 件 要 求
Ｖ ｏ １ ． ４ ５ Ｎ ｏ ． ７ （ ２ ０ １ ４ ）
吖
ｘ
２ Ｒ
吖 Ｎ
。
２
Ｒｌ ＝ ａ ｌ ｋ ｙ ｌ ｏｒ Ａｒ Ｒ２ ＝ａ ｌ ｋ ｙ Ｉ ｏ ｒ Ａｒ
图１ 带有 离去 基 团 的 亚胺 化 合 物 （ 酰肼法）
Ｏ
１ ） ｏ ｒ ２ ） ｏ ｒ ３ ） ｏ ｒ ４ ） ｏ ｒ ｓ ） Ｒ ２
就是硫 甲基脲类结构 ， 该 化合物 和酰肼在 三氟 乙
酸 等酸性条 件关环 就会得 到 ３ 一 氨 基 取 代 的 三 氮
唑 衍 生 物【 姗 。 ２ ． １ ． ２ 酰 肼 和 氰 基 类 化合 物
Ｒ
日
钠， 其 中杂环上取代基越多反应温度越高。 关于 Ｒ ：
基团是其它杂环 、苯环和脂肪族关环的文献很少 。 可以推测氰基取代基的碱性越强越有利于反应 。
严格 ， 时 间长 ， 产率 不高 嗍 ， 此 时可 以采 用 下文 介
绍 的芳 肼 法 。
２ 构 造 三 氮 唑 环 法
目前 ｌ ， ２ ， ４ 一 三氮 唑衍生 物 的三氮 唑环 单元
有离去基 团的合成单元如 图 １ 所示 ，其 中化合物
１ 、 ３ 、 ４ 、 ５均可 以经 酰胺结构合成 ，化合物 ２可 以
ｓ ｏ ｌ ｖ ｅ ｎ ｔ ｒ ｅ ｆ ｋ ｖ
Ｒ１
．
Ｒ
（ 式２ ）
Ｒ
当化 合物 ３的 Ｒ 。 基 团是氨基 时 ，化合 物 ３
环得到 三氮唑衍生 物 ， 但并不是所 有 的氰 基类化 合物都易反应 。文献【 “ 一 哪 指 出当 Ｒ ２ 基团是 吡啶环
或 者 咪唑环 时 ， 反应 容易 发 生 ， 碱 一 般 采 用 甲醇