我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展
紫杉醇药源的研究进展 毕业论文

紫杉醇药源的研究进展毕业论文随着生物技术的发展,加之人们对于生命科学的不断探索,许多天然药物的药源也随之被不断研究,其中就包括了一种具有抗肿瘤特性的天然化合物——紫杉醇。
紫杉醇作为一种著名的抗肿瘤活性成分,已经成为了肿瘤治疗领域的一个研究热点。
本文旨在对紫杉醇的药源及研究进展进行探讨。
一、紫杉醇的药源紫杉醇是一种从红豆杉科植物中提取的天然生物碱,其主要产自于太平洋西北部及加拿大地区的云杉树(Taxus brevifolia Nutt),同时也有些产自于欧洲、亚洲等地的兴安落叶松(Taxus chinensis)及四川云杉(Taxus wallichiana Zucc. var. Mairei),其中以加拿大云杉树为最为优质的原材料。
这些植物当中主要以云杉为最为优质的紫杉醇药源。
紫杉醇主要由云杉树的树皮、树干、叶片等部位提取,这些部位都含有不同程度的紫杉醇,但重要的是树皮和树干部分的含量最为丰富。
而提取紫杉醇的方法主要有两种:一种是利用化学方法提取,如用乙酸乙酯等有机溶剂从云杉树的树皮、树干、叶片等部位中进行提取;另一种是利用生物技术手段进行提取,如利用云杉拟南芥转基因的方法进行人工合成。
无论是哪种方法,其提取效率都受到很多因素的影响,如采集季节、采集地区、提取方法等因素均能影响提取效率。
二、紫杉醇的药理作用及研究进展1. 紫杉醇的药理作用紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤植物成分,在药理作用方面表现出了多种作用机制。
目前研究表明,紫杉醇主要通过干扰细胞微管的动态稳定发挥其药理作用,从而阻止肿瘤细胞的有丝分裂,使细胞周期停滞在G2/M期,最终导致肿瘤细胞的死亡。
同时,紫杉醇还表现出免疫调节、抗氧化、抗炎、抗血小板聚集等多种作用。
2. 紫杉醇的研究进展紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤药物,在研究方面也备受关注。
在分子结构方面,研究人员已经对其分子结构、合成及修饰等方面进行了深入的探讨,以提高其药效及副作用降低。
在药理作用研究方面,研究人员也比较关注其作用机制及副作用等问题,以期更好地应用于临床。
喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究共3篇

喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究共3篇喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究1喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究随着近年来对天然产物的深入研究,许多草本植物中的化合物被证明具有抗肿瘤活性。
在其中,喜树碱被认为是一种具有潜在抗肿瘤活性的天然产物,它由喜树属植物中提取,具有强烈的生物活性和丰富的药理活性成分。
而喜树碱衍生物则是一系列新的合成化合物,具有解决天然产物使用难的问题和进一步拓展喜树碱的生物活性领域的潜力。
元素分析、1H NMR、13C NMR、MS等现代分析方法的应用已成功合成了一系列的喜树碱衍生物。
其中一种化合物,永立康喜树碱(YLLL),是一种新的喜树碱类化合物,具有较高的抗肿瘤活性。
它的临床前药效研究表明,YLLL具有抗肿瘤的多种药理学特征,如细胞增殖的抑制、细胞周期的阻滞和凋亡的诱导等。
实验结果表明,在体外实验中,YLLL可迅速抑制肿瘤细胞的生长和扩张;而在动物实验中,YLLL可降低肿瘤负荷并延长小鼠的生存时间。
这为以后开发抗肿瘤药物提供了极大的帮助。
深入研究表明,YLLL的抗肿瘤机制主要是通过抑制多种蛋白酶而产生作用,如蛋白酶PFKFB3。
通过对亚甲蓝染色的实验发现,YLLL对肿瘤细胞的DNA含量和核形态也产生了改变。
这种机制使其在肿瘤治疗中具有更广阔的应用前景。
总体而言,喜树碱衍生物的合成研究和抗肿瘤活性研究为抗肿瘤药物发展提供了新的方向和活力,同时也充分验证了天然产物的生物活性与药理活性的潜力。
未来,我们将进一步挖掘喜树碱衍生物的潜力,进一步发掘新的药物治疗方式,为人类健康事业作出更大贡献综上所述,喜树碱及其衍生物在抗肿瘤活性领域具有广泛应用前景。
通过现代化学合成与分析方法,以及深入的生物学研究,我们可以不断探索喜树碱在肿瘤治疗方面的潜力。
未来,我们有理由相信,在喜树碱衍生物的基础上,继续研究和创新,将会有更多的突破和发现,为人类健康事业作出更大的贡献喜树碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究2喜树碱是一种在自然界中广泛存在的植物生物碱,具有很多的生物活性,其中包括抗肿瘤作用。
中药抗肿瘤活性成分的研究进展及作用机制探讨

中药抗肿瘤活性成分的研究进展及作用机制探讨中药作为我国传统医学的重要组成部分,拥有丰富的药用资源,并且具备很强的药理活性。
近年来,越来越多的研究表明中药中含有抗肿瘤活性成分,对肿瘤的治疗具有潜在的潜力。
本文旨在对中药抗肿瘤活性成分的研究进展以及作用机制进行探讨。
在参考前人的研究成果的基础上,通过实验和数据分析,提出新的观点和方法,为解决实际问题提供有价值的参考。
一、研究背景和目的:肿瘤是严重威胁人类健康的疾病,目前的治疗方法主要包括手术、放化疗等,但由于副作用较大、疗效不佳等原因,研究开发新的治疗方法具有重要意义。
中药作为我国特有的治疗手段,广泛应用于各种疾病的治疗,其中不乏具有抗肿瘤活性的成分。
本研究旨在总结中药抗肿瘤活性成分的研究进展,明确其作用机制,并通过实验验证其抗肿瘤活性,为中药的临床应用提供理论和实践基础。
二、研究方法:1. 文献调研:对相关医药学、生物学、药理学文献进行系统检索和综述,总结中药抗肿瘤活性成分的研究进展。
2. 筛选活性成分:根据文献调研结果,筛选出具有抗肿瘤活性的中药成分。
选择性较好的活性成分,尽量避免多种成分同时测试引起的干扰。
3. 细胞实验:使用体外细胞实验验证中药抗肿瘤活性成分的作用机制。
选择适当的肿瘤细胞株(如人肺癌细胞株A549),进行细胞毒性实验,采用MTT法或细胞凋亡检测等方法,观察活性成分对肿瘤细胞的影响。
4. 动物实验:选择合适的小鼠或大鼠动物模型(如裸鼠移植瘤模型),进行抗肿瘤活性成分的体内实验。
观察治疗组与对照组之间的瘤体体积、生长曲线等指标的比较。
三、数据采集和分析:1. 细胞实验数据采集:记录不同浓度和处理时间下细胞的生存率,通过绘制生存曲线和计算IC50值等,评估活性成分的抗肿瘤效果。
2. 动物实验数据采集:记录不同时间点瘤体体积的变化,制作生长曲线图,计算生长抑制率等,评估活性成分在体内的抗肿瘤效果。
3. 数据分析:采用统计学方法对实验数据进行分析,包括t检验、方差分析等,判断各组数据之间的差异是否具有统计学意义。
抗肿瘤天然生物碱类成分研究进展

近年来 , 肿 瘤 的发 病 率 逐年 升 高 , 严 重 威 胁 着
叶生物碱 提 取物具 有较 好 的肿瘤 抑制 活性 , 在 肿瘤 的治疗方 面具 有 良好 的应 用 前 景 。粗 叶 悬 钩 子 为 蔷 薇科悬 钩 子 属植 物 , 富含 生 物 碱 类 成分 , 粗 叶 悬 钩 子总碱 在体 内外 均可 抑制 肝细 胞瘤 的生 长 , 其作 用机 制 与激 活 线 粒 体 凋 亡 途 径 有 关 [ 1 I 2 ] 。长 春 花 富含 吲 哚生 物碱类 成分 , 其 生物碱 提 取物 能显 著抑 制 肿瘤 细胞增 长 , 其抗 肿瘤 活性 可能 与提取 物 中含 有 的长春 花碱 , 阿 马碱 , 水甘 草碱 , 洛柯 因等 生 物碱 的协 同作 用有 关 [ 3 ] 。 1 . 2 抗肿 瘤单 体 生物碱 肿瘤 的发 生 发 展 是 多 因 素 共 同作 用 的 结 果 。 其病 理机 制 复杂 , 迄 今 为止 , 尚未 完 全 阐 明。这 也 为 抗 肿 瘤 药 物 的研 发 带 来 了 一 定 的 困难 和 挑 战。 喜树 碱 、 长春碱 、 三 尖杉 酯碱 、 紫杉 醇 等生物 碱 的肿 瘤抑 制活 性 已经受 到广 泛认 可并成 功应 用 于 临床 。
其中, 生物 碱类 成 分最受 瞩 目。在 已发现 的抗 肿 瘤 活性物 质 中 。 生 物碱 类成 分所 占 比重较 大且 活 性 显 著, 引起 了研究 者 的极大 兴趣 。本文 就天然 生 物 碱 类 活性 成分 的抗 肿 瘤作用 进 行 阐述 , 以期 为进 一 步 深 人研 究 提供依 据 。
宋 保 兰
( 黄 冈职 业技 术 学院 医药卫 生学院 , 湖北 黄 冈 4 3 8 0 0 2 )
摘 要: 植 物 药是 抗肿 瘤 药物研 发 的 重要 资 源。从 植 物 中分 离得 到 的许 多天 然生 物碱 类成 分 因具 有
天然抗肿瘤活性多肽作用机制研究现状

天然抗肿瘤活性多肽作用机制研究现状
王晓兰;王建刚
【期刊名称】《医学综述》
【年(卷),期】2009(15)8
【摘要】天然活性多肽是一类存在动物、植物和微生物等生物体内经特殊提取分离工艺能直接得到的一类生物活性肽,其中有一些具有显著的抗肿瘤作用,它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节,特异性杀伤、抑制肿瘤细胞,显示出极好的应用前景.本文就近年来天然抗肿瘤活性多肽作用机制研究现状予以综述.
【总页数】5页(P1180-1184)
【作者】王晓兰;王建刚
【作者单位】河南科技大学医学院药理教研室,洛阳,471003;河南科技大学医学院药理教研室,洛阳,471003
【正文语种】中文
【中图分类】Q516;R965
【相关文献】
1.海洋天然抗肿瘤活性产物的临床研究现状 [J], 连炜;叶波平
2.天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进展 [J], 马琳;王淑静;孙微微;周潇;郑妍;高薇;刘汶杰
3.天然活性多肽抗肿瘤活性及作用机制研究进展 [J], 马琳;王淑静;孙微微;周潇;郑妍;高薇;刘汶杰;
4.多肽(GPG)体内抗肿瘤活性的荧光光谱分析 [J], 叶若柏;吴珍红;缪晓青
5.菜籽饼粕中多肽的提取纯化及抗肿瘤活性 [J], 熊川;罗强;黄文丽;李萍;张娟;金鑫;朱宇
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
天然产物中抗肿瘤活性成分的研究进展

第2卷第3期2018年9月现 代 牧 业MODERNANIMALHUSBANDRYVol.2 No.3Sep.2018 收稿日期:2018-04-28 作者简介:李慧娟(1987-),女,河南濮阳人,助教,硕士。
天然产物中抗肿瘤活性成分的研究进展李慧娟,赵玉丛,樊国燕,宋幸辉,李利红(河南牧业经济学院制药工程学院,河南郑州450046)摘要:肿瘤已成为一种严重威胁人类健康的疾病。
近年来,对天然产物中抗肿瘤活性成分的研究越来越广泛。
本文根据其作用机制对近10年来天然物抗肿瘤活性成分进行了分类并概括了其作用特点,为进一步的研究提供参考。
关键词:天然产物;抗肿瘤;作用机制中图分类号:R961 文献标识码:A 文章编号:2096-2975(2018)03-0031-04ResearchAdvanceonAnti-tumorActivityComponentsofNaturalProductsLIHui-juan,ZHAOYu-cong,FANGuo-yan,SONGXing-hui,LILi-hong(HenanUniversityofAnimalHusbandry&Economy,zhengzhou450046,China)Abstract:Cancerhasbeenaseriousthreattohumanhealth.Inrecentyears,researchesonanti-tumoractivitycomponentsofnaturalproductsbecomemoreandmore.Accordingtothemechanisms,theanti-tumoractivitiesofnaturalingredientsinthepasttenyearshavebeenclassified.Theircharacteristicsofrolehavealsobeensummarized.Inordertoprovideareferenceforfurtherstudies.Keywords:NaturalProducts;Anti-tumor;Actionmechanism 2018年4月17日是第24个“世界肿瘤日”。
天然药物抗肿瘤

注射用硫酸长春新碱
作用:治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、生 殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾 母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、慢性 淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及 多发性骨髓瘤等。
用法用量:成人剂量1~2mg(或 1.4mg/m2)最大不大于2mg,年龄大于 65岁者,最大每次1mg。儿童75μg/kg 或2.0mg/m2, 每周1次静脉注射或冲入。 联合化疗是连用2周为一周期。
关于癌症
癌症是一大类恶性肿瘤的统称。癌细胞的特点是 无限制、无止境地增生,使患者体内的营养物质 被大量消耗;癌细胞释放出多种毒素,使人体产 生一系列症状;癌细胞还可转移到全身各处生长 繁殖,导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、 发热以及严重的脏器功能受损等等。与之相对的 有良性肿瘤,良性肿瘤则容易清除干净,一般不 转移、不复发,对器官、组织只有挤压和阻塞作 用,但癌症(恶性肿瘤)还可破坏组织、器官的 结构和功能,引起坏死出血合并感染,患者最终 由于器官功能衰竭而死亡。
苦参总碱注射液
抗肿瘤作用。适用于消化道及生殖系 统恶性肿瘤的治疗。
用法用量:静脉注射,与25%葡萄糖注 射液40ml推注;或与5%或10%葡萄 糖注射液 250ml滴注,一次0.5~1g, 一日1次。
蟾酥注射液
作为抗肿瘤、抗放射辅助用药,有改善全身 状况,恢复细胞免疫功能,提升白血球等作 用,对白血病、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺 癌、肠癌有显著疗效。 [用法与用量]:肌肉注射:一次2-4ml,一日 2次。静脉滴注:一次10-20ml,用5%葡萄 糖注射液500ml稀释后缓慢滴注,一日1次。 抗肿瘤、抗放射,30天为一疗程,或遵医嘱
天然药物抗肿瘤研究进展
灵芝多糖抗肿瘤免疫机制的研究进展

灵芝多糖抗肿瘤免疫机制的研究进展I. 概括随着现代医学的发展,肿瘤已成为全球范围内的主要健康问题。
肿瘤免疫治疗作为一种新兴的治疗方法,越来越受到研究者和临床医生的关注。
灵芝多糖作为一种具有广泛生物活性的天然物质,近年来在肿瘤免疫治疗领域取得了显著的研究进展。
本文将概述灵芝多糖抗肿瘤免疫机制的研究进展,包括其对肿瘤细胞的直接作用、调节免疫细胞功能以及与免疫抑制剂的相互作用等方面。
介绍灵芝多糖作为一种天然药物的来源和作用机制,以及其在肿瘤免疫治疗中的应用价值随着肿瘤免疫治疗在肿瘤临床中的应用越来越广泛,灵芝多糖作为一种天然药物的来源和作用机制,以及其在肿瘤免疫治疗中的应用价值也逐渐受到了研究者的关注。
本文将介绍灵芝多糖的来源、作用机制及其在肿瘤免疫治疗中的应用价值。
首先我们来了解一下灵芝多糖的来源,灵芝多糖是一种具有高生物活性的多糖类物质,主要来源于灵芝(Ganodermalucidum)这种珍贵的中草药。
灵芝多糖是灵芝子实体中含量最高的一种活性成分,具有很高的药用价值。
近年来通过对灵芝多糖的研究发现,它具有多种生物学活性,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、增强免疫力等。
接下来我们来探讨一下灵芝多糖的作用机制,研究表明灵芝多糖可以通过多种途径发挥抗肿瘤作用。
首先灵芝多糖可以刺激机体产生更多的天然杀伤细胞(NK细胞),从而提高机体的抗肿瘤能力。
其次灵芝多糖可以激活机体的巨噬细胞,促使其分泌更多的肿瘤坏死因子(TNF),进一步增强机体的抗肿瘤能力。
此外灵芝多糖还可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到抗肿瘤的目的。
我们来探讨一下灵芝多糖在肿瘤免疫治疗中的应用价值,目前灵芝多糖已经成为肿瘤免疫治疗领域的一个重要研究对象。
通过将灵芝多糖作为免疫调节剂引入到肿瘤免疫治疗中,可以有效地提高患者的抗肿瘤能力,延长患者的生存期,并降低化疗和放疗的副作用。
因此灵芝多糖在肿瘤免疫治疗中具有很大的应用前景。
灵芝多糖作为一种天然药物的来源和作用机制已经得到了广泛的研究和认可。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)【摘要】寻找具有抗肿瘤活性的天然成分是药学工作者研究的热点及新药研究开发的重要领域。
本文综述了1年来我国药学工作者们所发现的新的具有抗肿瘤活性的天然化合物,就化学结构而言它们包括蛋白质(肽)、多糖、生物碱、黄酮等生物成分。
从来源分析,它们来自中草药(植物)、海洋生物以及微生物等。
【关键词】天然产物化学成分抗癌活性研究进展抗肿瘤药物的探索一直是新药研究开发的热点之一。
从中草药及天然产物中寻找具有抗肿瘤活性的化学成分是新药研发的重要思路和手段。
随着科学技术的不断进步和我国经济实力的增强,科研经费投入的增加,该领域的工作成绩取得了长足的进步,新发现的具有抗肿瘤活性的天然“药物”不断出现。
按照化学结构区分它们可以包括生物碱、黄酮、蛋白质(肽)、多糖等。
按照来源区分它们可以来自陆地、海洋,来自植物、动物等。
本文将对我国近1年来新发现的具有抗肿瘤生物活性的天然化合物的研究工作进展做一综述。
1 来自中草药及植物的活性成分从全球来看,寻找“天然药物”最大的资源还是植物。
在我国由于中草药所具有的独特的优势,所以每年从中草药及植物中分离得到的具有抗肿瘤活性的成分最多。
半夏[Pinellia ternata(Thunb.)Breit.]、桑寄生[Loranthus parasiticus (L.)Merr.]、槐角(Sophora japonica L.)、香加皮(Periploca sepium Bge.)等均为中草药。
近来的研究从中发现了(新的)具有抗肿瘤活性的化学成分。
用凝胶柱层析分离半夏(鲜药材)纯化的粗总蛋白得到三个蛋白组分,体外实验证实这三种蛋白组分均具有抗肿瘤活性。
其中,氯化钠洗脱部分的浓度为0.025~0.1mg/ml时对人肝癌细胞Bel-7402的生长抑制率为27.79%~47.88%[1]。
用Sephadex G100分子筛对桑寄生蛋白成分进行初步分离,首先得到大分子组分a和小分子组分b,进一步用CM-Sepharose Fast Flow对大分子组分分离,得到4个部分的纯化蛋白,其中蛋白组分Ⅱ(分子量为31000~33000左右,包括两个蛋白或亚基)对Bel-7402细胞体外生长有抑制作用,其IC50为6mg/ml[2]。
另外,采用硫酸铵分级沉淀和酸化的Sepharose-4B 亲和层析分离得到了桑寄生凝集素,体外试验显示该凝集素对Bel-7402细胞和人胃癌细胞MGC-823均有细胞毒作用,其IC50分别为24.2μg/ml和20.9μg/ml[3]。
在对中药槐角化学成分研究中分离得到了9个异黄酮类化合物,其中化合物genistein有明确的抗肿瘤活性,其浓度为10μg/ml时对人肺腺癌细胞A549和胃腺癌细胞BGC-823的生长抑制率分别为35.63%和39.72%[4]。
在对中药香加皮的研究中发现,从该药材的干燥的根皮中分离得到的杠柳苷元(periplogenin)具有抗肿瘤活性,其浓度为40μg/ml时对人乳腺癌细胞MCF-7的生长抑制率为88.3%[5]。
重楼(Rhizoma Paridis)是具有肿瘤治疗作用的一味中药,经常参与中药抗肿瘤方剂的配伍。
其来源包括七叶一枝花Paris polyphylla Smith.var.chinensis (Franch.) Hara和云南重楼Paris polyphylla Smith.var.yunnanensis (Franch.) Hand.-Mazz。
在近期一项研究中,从云南重楼醋酸乙酯及正丁醇提取物(具有明确的抗肿瘤活性)中分离得到了8个化合物,包括聚炔类化合物和甾体皂苷类化合物,它们均具有程度不等的抗肿瘤活性。
其中聚炔类化合物falcarindiol浓度为30μg/ml时对人宫颈癌细胞Hela的生长抑制率为43.3%;化合物Ⅲ偏诺皂苷元-3-O-α-阿拉伯糖(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-β-D吡喃葡萄糖苷,化合物Ⅳ薯蓣皂苷元-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-β-D吡喃葡萄糖苷和化合物Ⅷ薯蓣皂苷dioscin浓度为30μg/ml时,对Hela细胞的生长抑制率分别为94.7%、82.6%和82.6%[6]。
在一项对重楼同属植物南重楼Paris vietnamensis的研究中分离得到了10个皂苷类化合物。
其中化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅷ具有细胞毒活性,并以化合物Ⅳ25(R)薯蓣皂苷元-3-O-氧-α-L-阿拉伯呋喃糖基(1→4)[α-L-鼠李吡喃糖基(1→2)]-β-D-葡吡喃糖苷活性最强,其浓度为0.1μg/ml时对人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞SGC-7901的生长抑制率分别为54.17%和62.88%[7]。
兰科植物石仙桃Pholidota chinensis Lindl.常与中药材石斛相混,近来在一项对其同属植物云南石仙桃Pholidota yunnanesisi Rolfe.的研究中分离得到了4种9,10-二氢菲类化合物均显示出对肿瘤细胞有杀伤活性,其中化合物Ⅰ和Ⅳ活性较强,它们对HepG2细胞的IC50分别为25.49μmol/L和29.13μmol/L,同时发现他们能够将细胞阻滞于G2/M期并诱导其凋亡[8]。
卫矛科植物南蛇藤Celastrus orbiculatus Thunb.的硕果常作为中药合欢Albizia julibrissin Durazz的花使用。
在对南蛇藤同属植物粉背南蛇藤Celastrus hypoleucus的研究中分离得到了1个新的三萜化合物,齐墩果-12-烯-3β-6α-二醇,该化合物作用24、48、72h对人结肠癌细胞RKO的IC50分别为19.21μg/ml、12.20μg/ml和8.59μg/ml,同时具有干扰细胞周期和诱导细胞凋亡的作用[9]。
另外,近期还从娃儿藤Tylophora floribunda Miq.[10]、绿升麻Actaea asiatica Hara.[11]以及Berlandiera lyatra[12]等植物中分离得到了几种具有细胞毒活性的化合物。
在娃儿藤中分离得到的异去羟基娃儿藤宁浓度为1×10-5mol/L时对BGC-823 细胞和人白血病HL-60细胞的生长抑制率均在90%以上。
在绿升麻中分离得到的化合物25-脱水升麻醇-3- O-β-D木糖苷和25-酰升麻醇-3-O-β-D木糖苷浓度为30μg/ml时对Hela细胞的生长抑制率分别为74.0%和79.3%。
在Berlandiera lyatra中分离得到的3α-环氧短小伯兰菊素和短小伯兰菊素对人肺腺癌细胞NCI-H460、神经系统肿瘤细胞SF-268及乳腺癌细胞MCF-7的IC50分别为3.3μmol/L和16.1μmol/L、3.1μmol/L 和20.8μmol/L以及2.7μmol/L和15.4μmol/L。
2 来自海洋生物的活性成分海洋药物是天然药物中的一个重要的组成部分,丰富多样的海洋生物是天然药物创新研究的宝贵资源。
海洋生态环境的特殊性(高盐度、高压、缺氧、避光等),“练就了”海洋生物独特的代谢途径,从而使得大多数海洋生物能够提供化学结构新颖,生物活性显著的化合物。
因此从海洋生物中寻找活性成分为大家所关注。
目前已经从海藻(如螺旋藻)、海洋高等植物(如红树林)、海洋肠腔动物(如珊瑚)、海洋软体动物(如海兔)等找到了许多具有生物活性的化合物,其中不乏具有抗肿瘤活性的化合物。
文蛤Meretrix meretrix Limaeus系海洋软体动物,近来一项研究分别从该动物体内提取得到文蛤糖肽MGP0405和文蛤糖肽MGP0501,它们均对肿瘤细胞有杀伤作用。
文蛤糖肽MGP0405体外抑瘤试验显示,对人肺腺癌细胞SMMC-7721、A549、人胃癌细胞BGC、卵巢癌细胞HO8910、鼻咽癌细胞KB、白血病细胞K562、宫颈癌细胞Hela及小鼠黑色素瘤细胞B16的IC50分别为204μg/ml、178μg/ml、202μg/ml、468μg/ml、132μg/ml、264μg/ml、181μg/ml 和178μg/ml;体内试验显示,静脉注射MGP0405 6~62mg/kg,对小鼠肿瘤S180的生长抑制率为41.75%~74.75%,同时能够增加脾脏与胸腺的重量[13]。
文蛤糖肽MGP0501体外抑瘤试验显示,对SMMC-7721、A549、HO8910、KB、K562、Hela及B16细胞均有抑制作用,其中对A549、HO8910和K562细胞的IC50分别为20.34、29.13和32.03μg/ml,另外尚发现MGP0501 有较好的温度稳定性并且pH中性时抑瘤效果最好[14]。
在对另外一种海洋软体动物泥蚶Arcagranosa Linnaeus的研究中分离得到了一种分子量小于6000的多肽组分,该多肽组分体外试验对A549细胞和Ketr-3人肾癌细胞的增殖有明确的抑制作用,抑制肿瘤细胞的蛋白合成,阻滞A549细胞于G2/M期,阻滞Ketr-3细胞于G0/G1期。
该多肽组分体内试验结果指出,静脉注射100~400mg/kg,每日1次,连续10天,对小鼠肿瘤S180生长抑制率为29.35%~55.43%;对小鼠肿瘤EAC的生命延长率为40.74%~112.77%[15]。
海胆属于棘皮动物,在对光棘球海胆Strongylocentrotus nudus的卵(海胆黄)进行研究时提取分离到了海胆黄多糖(SEP)。
SEP腹腔注射给药,剂量为4~16mg/kg,对小鼠肿瘤S180的生长抑制率为40.7%~46.9%,同时还能增加免疫器官胸腺和脾脏的重量[16]。
海绵属于最低阶段的多细胞生物,属多孔动物门。
Stelletta tenuis Lindgren叫做南海细薄星芒海绵,在对它的研究中提取分离到8个异玛拉巴烷型三萜类化合物,分别为stellettinB、C、D、E、rhabdastrellic acid A、stellettinH、22,23-dihydrostelletinB和geoditin。
它们均对A549和SMMC-7721等细胞有杀伤作用,其中stellettinD对A549 的IC50为0.08μg/ml[17]。
在另一种海绵,南海海绵Hyrtios erectus脂溶性物质中分离得到了5种化合物,其中化合物Hyrtiosal和12β-Hydroxy-16-scalaren-24,25-olide均具有明确的抗肿瘤活性[18]。
除了上述海洋生物,海洋的鱼类亦是研究对象之一,特别是软骨鱼类。
例如在对海洋软骨鱼魟鱼的研究中分离得到了魟鱼软骨多糖RCG,该多糖腹腔注射给药,125~500mg/kg,每周1次,连续3周,对小鼠肿瘤Lewis肺癌的生长抑制率为15.01%~43.36%,且能明显对抗肿瘤的肺转移并抑制肿瘤组织中基质金属蛋白酶9(MMP-9)基因和蛋白的表达[19]。