最新整理药理学重点总结
药理课知识点归纳总结

药理课知识点归纳总结一、药物的吸收1. 药物的吸收影响因素药物的物理性质、药物剂型、给药途径、生物利用度等因素都会影响药物的吸收。
比如药物的溶解性、分子大小、分子结构等会影响其在胃肠道内的溶解和吸收情况;而口服给药、静脉注射、皮下注射等不同的给药途径也会对药物吸收产生影响。
2. 药物的吸收途径药物的吸收可以通过口服、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、直肠给药等多种途径进行。
其中口服给药是最常见的途径,因此对于口服药物的吸收特点和影响因素需要特别关注。
3. 药物的吸收动力学药物的吸收动力学主要包括吸收速率和吸收程度。
吸收速率反映了药物在单位时间内从给药途径到达血液循环的速度;而吸收程度则反映了给定剂量的药物有多少被吸收到血液中。
了解药物的吸收动力学有助于合理选择给药途径和调整给药方案。
二、药物的分布1. 药物的分布特点药物分布是指药物在体内的分布情况,包括药物在血液、组织、器官、细胞内的分布情况。
药物的分布特点受到血液供应、血脑屏障、蛋白结合、脂溶性等因素的影响。
2. 药物的分布影响因素药物的蛋白结合率、脂溶性、血流情况、组织通透性等因素都会影响药物的分布。
理解这些影响因素有助于预测药物在体内的分布情况,指导药物的合理应用。
3. 药物的分布动力学药物的分布动力学表现为药物在组织内的浓度随时间的变化规律。
了解药物的分布动力学可以帮助优化给药方案,减少不良反应和提高疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢机制药物在体内会经过代谢作用,主要发生在肝脏中。
药物代谢的主要作用是使药物更容易排泄,同时也可以增加或减少药物的活性。
2. 药物代谢的影响因素药物代谢的影响因素包括个体差异、酶系统的活性、药物之间的相互作用等。
了解药物代谢的影响因素有助于合理选择用药方案,预防不良反应的发生。
3. 药物代谢的动力学药物代谢的动力学主要表现为药物在体内的代谢速率和代谢产物的生成情况。
了解药物代谢动力学可以指导合理用药,避免药物积累和中毒。
药理知识点全部总结

药理知识点全部总结一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收可以通过口服、皮肤贴敷、吸入、注射等方式进行。
药物的口服吸收可以经过胃肠道通过被动扩散、主动运输、膜通透、吞咽等方式进行。
而皮肤贴敷、吸入、注射等方式也各有其特殊的吸收机制。
2. 影响药物吸收的因素药物的吸收受到很多因素的影响,包括药物本身的性质、药物的剂量、给药途径、患者自身因素等。
其中,肠道黏膜、肝脏、肾脏等器官的健康状态对药物的吸收影响较大。
3. 药物吸收的应用药物的吸收机制及其影响因素对于临床用药有着重要意义。
临床上可以根据药物的吸收特点来选用不同的给药途径,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物分布到组织器官内,可以通过血液循环或淋巴系统进行。
在血液循环中,药物主要通过毛细血管的间质空间向组织器官内分布,靶向组织也可能受到药物蛋白的结合影响。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物本身的性质、组织器官的灌注情况、蛋白结合状态等。
不同性质的药物在体内的分布率也会有所不同。
3. 药物分布的应用分布机制对于药物在体内的血浆浓度分布有着重要影响。
在临床上,可以根据药物的分布特点来合理调整给药剂量,以提高药物在靶组织器官内的浓度,从而提高药物的疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物在体内主要通过肝脏和肾脏等器官进行代谢,其中肝脏是药物代谢的主要器官。
在肝脏内,药物可以通过氧化、还原、羟基化、脱甲基化等酶系统进行代谢。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素主要包括肝脏功能状态、药物的结构特点、酶系统活性状态等。
有些药物可以通过诱导或抑制肝脏的酶系统来影响其他药物的代谢。
3. 药物代谢的应用药物代谢可以影响药物的药效和毒性。
在临床上,可以根据药物的代谢特点来调整给药剂量,以提高药物的疗效和减轻不良反应。
四、药物的排泄1. 药物的排泄途径药物在体内主要通过尿液、粪便、呼吸和汗液等方式进行排泄。
药理学知识点

药理学知识点
药理学是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其规律和作用机制的一门科学。它是医学、药学等相关专业的重要基础课程,对于合理用药、防治疾病具有重要意义。下面,让我们一起来了解一些关键的药理学知识点。
一、药物的应。治疗作用又分为对因治疗和对症治疗。对因治疗旨在消除致病因子,如使用抗生素治疗细菌感染;对症治疗则是改善疾病的症状,如用退烧药降低发热患者的体温。
影响药物作用的因素众多,包括药物方面的因素、机体方面的因素和环境方面的因素。
药物方面的因素有药物的剂型、剂量、给药途径、给药时间和联合用药等。不同的剂型可能影响药物的吸收和作用速度;剂量的大小直接关系到药物的作用强度;给药途径不同,药物的吸收速度和程度也不同;给药时间的规律与否会影响药物的疗效和不良反应;联合用药时,药物之间可能会发生协同作用或拮抗作用。
1、作用于受体:许多药物通过与受体结合发挥作用,如肾上腺素与肾上腺素受体结合,引起心血管系统的反应。
2、影响酶的活性:通过抑制或激活酶的活性来调节生理过程,如奥美拉唑抑制胃壁细胞的H+K+ATP酶,减少胃酸分泌。
3、影响离子通道:如硝苯地平阻滞钙离子通道,降低细胞内钙离子浓度,扩张血管,降低血压。
药理学考试重点知识点归纳

药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
1/ 4激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、 M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、 N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
药理必考知识点总结

药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响,例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径,用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径,药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内,快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内,可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响,例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中,药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用,这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程,主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物,影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程,受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程,主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度,从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化,例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用,影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制,例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
药理学章节重点知识归纳

药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学:研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学(药效学)1、不良反应:(1)副作用:药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
(2)毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长时,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
(3)变态反应:药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应,又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
(4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应,或称反跳现象。
(5)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后,次晨出现的乏力、困倦现象;长的如长期应用肾上腺皮质激素,出现的肾上腺皮质功能低下症状。
(6)续发反应:续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
(7)依赖性:长期应用某些药物后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象,称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
(8)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同,这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能:药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小,效能大活性大。
3、效价强度:指能引起等效反应所需要的药物剂量,简称效价。
药物剂量越小,药价的效价越大。
4、评价药物的安全性:治疗指数(TI)可用来评价药物的安全性,是药物的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大,药物安全性越高。
两条曲线不平行:LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
药理学基础知识重点笔记

药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科,因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记,仅供参考:一、药理学总论1. 药物的作用机制:主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类:根据药物的性质和作用机制,可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学:主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学:主要研究药物对机体的作用机制和效应,包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物:主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等,合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物:主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等,抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等,抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物:主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等,抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等,抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物:主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等,抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等,抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物:主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等,胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物:主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等,镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记,希望能对您有所帮助。
药理学必背知识点

药理学必背知识点药理学是研究药物在生物体内的作用机制以及药物与生物体之间相互作用的学科。
药理学的知识点非常广泛,包括药物的分类、作用机制、剂量效应关系等。
以下是药理学的一些必背知识点。
1.药物分类:药物可分为化学药物和生物药物两大类。
化学药物按照其化学结构可以分为无机化合物和有机化合物;生物药物可分为蛋白质药物和基因工程药物等。
2.药物的作用机制:药物可通过多种机制发挥作用,包括激活或抑制特定的受体、酶抑制、细胞内信号传导调节等。
3.药物的药代动力学:药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄四个过程。
药物在体内的浓度变化受到吸收速率、分布容积、代谢速率和排泄速率的影响。
4.药物的药效学:药效学研究药物的效应大小及其与药物剂量之间的关系。
药物剂量与药效之间通常呈现剂量-效应曲线关系,包括剂量-反应曲线和剂量-时间曲线。
5.药物的副作用:药物在治疗疾病的同时,可能会产生一系列的副作用。
不同药物的副作用种类和严重程度各不相同,严重的副作用可能导致不良反应甚至死亡。
6.胶囊的制备工艺:胶囊剂是一种应用广泛的药物剂型,其制备工艺包括胶囊壳的制备和填充药物。
胶囊壳主要由明胶和水构成,填充药物时需要注意药物的物化性质和剂量。
7.酯酶抑制剂的作用机制:酯酶抑制剂是一类药物,在体内可抑制酯酶的活性,从而延缓或抑制底物的代谢过程。
酯酶抑制剂通常用于改善底物的生物利用度或增加药物的持续时间。
8.临床药物监测:临床药物监测是指对使用药物的患者进行药物浓度监测,以确定药物是否达到期望的治疗效果和安全性。
常见的临床药物监测指标包括血药浓度、心电图等。
9.药物不良反应的处理:药物不良反应是指患者在用药过程中出现的不良症状或体征。
处理药物不良反应需要首先停止使用药物,然后给予适当的对症治疗。
10.临床药物评价:临床药物评价是指对药物在临床应用中的安全性和有效性进行评估。
临床药物评价通常包括药效学、药代动力学、安全性和生活质量等方面的评估。
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药理学重点总结刘章焱整理第一章药物作用的基本原理药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律的一门学科1、药物:预防、治疗和诊断疾病的物质。
特点:安全、有效、质量可控2.食物:安全,不一定有效。
3.毒物:有效,但不安全。
但三者之间无绝对界限,药物与毒物仅存在用量的差异。
▲药效学:研究药物对机体的作用及其作用机制▲药动学:研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程第二章药物对机体的作用―药效学药物作用:严格地说是指药物与机体细胞间的初始作用或原发作用,是动因,是分子反应机制药物效应:也称药理效应,是药物作用的结果,实际上是机体器官原有功能水平或形态的改变药物作用的类型1.根据用药目的可分为:▲⑴对因治疗:针对病因所进行的治疗。
(治本)如:用抗生素消除体内致病菌。
▲⑵对症治疗:改善症状所进行的治疗。
(治标)如:用阿司匹林的解热作用。
2.按药物作用的部位来分▲⑴局部作用:指药物在吸收入血以前对其所接触组织的直接作用如局麻药对感觉神经的麻醉作用,滴眼药水的扩瞳作用,口服硫酸镁的导泻作用及某些外用药的作用▲⑵全身作用:指药物吸收进入血循环后引起全身多种器官系统的反应,又称为吸收作用3、按药物的作用产生的先后来分▲⑴原发作用:又称直接作用,是指药物对机体最先产生的作用,如洋地黄直接加强心肌收缩力的作用▲⑵继发作用:又称间接作用,是由直接作用所引起,如:洋地黄强心后使心输出量↑→肾血流量↑→尿量↑,有利于消除心性水肿。
洋地黄的利尿作用就为间接作用。
药物的基本作用:1.调节功能:使机体原有机能活动↑称为兴奋;使机体原有机能活动↓称为抑制2.抗病原体及抗肿瘤3.补充不足:补充机体代谢所需的激素、维生素、微量元素等▲药物作用的选择性:药物效应的专一性称为选择性。
选择性决定药物引起机体产生效应的范围。
特点:⑴选择性是相对的,与剂量有关。
如咖啡因在小剂量时主要兴奋大脑皮层,剂量加大可兴奋延脑呼吸中枢,使呼吸加深加快。
⑵选择性高的药物针对性强,作用单纯;选择性低的药物作用广泛,针对性差,副作用多。
剂量:药物每天所的用量。
是决定血药浓度和药物效应的主要因素。
在一定范围内,药物的剂量与其在血液中的浓度(血药浓度)的高低和药理效应的强弱成正比。
无效量→最小有效量→常用量→极量→最小中毒量→中毒量→最小致死量→致死量量效曲线1.量反应:药理效应的强弱可用连续增减的数量来表示。
如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌的舒缩等(或用最大反应的百分率表示)。
2.质反应:有些药理效应只能以阴性或阳性表示。
故又称全或无反应。
如死亡、睡眠、惊厥、麻醉等,必需使用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
★效能:指药物可产生的最大效应,在量效曲线上指曲线的最高点,也就是药理效应的极限。
★效价:指的是产生一定效应时药物所需剂量。
效能与强度的区别:强度高的药用量小,效能高的药效应强。
一般说来,效能高比强度高更有实际意义。
3.量效变化速度:常用直线化后的斜率表示。
斜率较陡,提示药效较剧烈;斜率较平坦,提示药效较温和。
量效曲线的对称点在50%处,此处斜率最大,对于剂量变化的反应最灵敏,称之ED50,可以代表药物的效价强度。
量效曲线反应以下规律①药物必须达到一定剂量才能产生效应;②在一定范围内,效应随剂量增加而增加;③效应的增加有一定极限,此极限称为药物的最大效应或效能,超过此极限,剂量再增加,效应不再增加;④阈剂量与最大效应间的差距反映曲线坡度。
4.质反应量效曲线★半数有效量:引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量或浓度。
分别用半数有效剂量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。
如果效应指标为中毒或死亡则改为半数中毒剂量(TD50)、半数中毒浓度(TC50)或半数致死剂量(LD50)及半数致死浓度(LC50)表示。
5.药物安全性的指标★⑴治疗指数(TI): LD50 /ED50的比值称为治疗指数,是药物安全性的指标。
▲(2)安全指数(SI):对于治疗效应和致死效应量效曲线不平行(或曲线斜率交平坦)的药物,可用安全指数,即LD1/ED99来评价药物的安全性。
▲(3)安全范围:较好的药物安全性指标是ED95~LD5之间的距离,称为安全范围,其值越大药物越安全。
构效关系:药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系。
意义:⑴深入认识药物作用;⑵定向设计药物结构;⑶研制开发新药▲药物的不良反应:药物所产生的不利于机体的作用统称。
▲⑴副作用:指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用,是与治疗作用同时发生的药物固有的作用。
副作用可给病人带来不适或痛苦,一般较轻微,多为可以自行恢复的功能性变化,但难以避免。
特点:①可知性:是药物固有的药理作用,可预知;②可变性:随着治疗目的不同而改变③可逆性:停药后多可以自行恢复。
▲⑵毒性反应:主要指用药剂量过大或时间过长以及个体敏感性过高时所发生的机体损害性反应急性毒性:服用剂量过大,立即发生;慢性毒性:长期服用蓄积后逐渐发生⑶变态反应:是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应,也称为过敏反应。
特点:①反应性质与药物原有效应无关,用药理拮抗药解救无效;②反应严重度差异很大,可能只有一种症状,也可能多种症状同时出现;③与剂量无关(青霉素的例子);④过敏反应不易预知。
▲⑷后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低有效浓度(阈浓度)以下时残存的药理效应。
如:①服用巴比妥类引起的“宿醉现象”;②大剂量呋塞米(速尿)、链霉素引起永久性耳聋。
▲⑸继发反应:指药物发挥治疗作用后产生的不良后果,又称治疗矛盾。
如长期使用广谱抗生素后继发的葡萄球菌性肠炎。
⑹特异质反应:是一类药理遗传异常所致的反应,与个体生化机制异常或基因缺陷有关。
少数特异体质病人对某些药物极敏感或极不敏感,反应性质也可能与常人不同,但多与药物固有药理作用基本一致。
如:①先天性血浆胆碱酯酶缺乏的人对骨骼肌松驰药司可林特别敏感。
②先天性G6-PD缺乏者服用磺胺及伯氨喹啉后可发生溶血。
⑺药物的“三致作用”:①致癌——导致肿瘤发生;②致畸胎——影响胚胎的正常发育③致突变——使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).⑻药物依赖性①躯体依赖性也称生理依赖性:是由于反复用药造成的身体适应状态,一旦中断用药,可出现强烈的戒断症状。
②精神依赖性也称心理依赖性:是指用药后产生愉快满足的感觉,使用药者存在精神上要周期性或连续用药的欲望以达到舒适感。
⑼停药反应:指突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应如: 长期服用可乐定降血压,停药次日血压将剧烈回升。
药物作用的受体机制:★受体:是存在于细胞膜上、或胞浆内或细胞核内的具有特殊功能的大分子蛋白质,它们能选择性地识别和结合配体,并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。
受点:受体分子中与配体的结合位点称为受点。
▲配体:是指能与受体匹配结合的内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。
受体特点:①特异性:只能与化学结构特异的配体结合;②饱和性:说明受体有限;③可逆性:解离成受体和原药;④敏感性:药物易与之结合,小量即引起明显效应。
药物与受体结合:★1.亲和力和内在活性亲和力:药物与受体结合的能力内在活性:药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力★2.激动药:与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物称为受体的激动药,或者说有内在活性的配体称为激动药。
★3.拮抗药:与受体有较强亲和力,但无内在活性,即本身不引起生理效应,却能阻断激动药与受体结合的药物称为受体的拮抗药或阻滞药,或者说无内在活性的配体称为拮抗药。
▲⑴竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,阻断激动药与受体结合,其与受体结合是可逆的。
激动药通过增加剂量和拮抗药竞争结合部位,最终能使量效曲线的最大效应达到原来的高度。
▲⑵非竞争性拮抗药:与受体的结合较牢固,它能引起受体构型的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,增加激动药的剂量不能使量效曲线达到单独使用时的最大效应。
▲4.部分激动药:有较强的亲和力,但内在活性较弱,当其单独作用时呈现较弱的激动作用,而当另有激动药存在时,则呈对抗其他激动药作用,这种药物称为受体的部分激动药受体储备:药物只需占领小部分受体即可产生最大效应,未被占领的受体称为储备受体,储备受体与非储备受体之间并无质的差异受体调节:▲1.衰减性调节:指长期使用激动剂后受体的数量减少,又称向下调节。
▲2.上增性调节: 指长期使用拮抗剂后受体的数目增加,又称向上调节。
第三章药物的体内变化——药动学1.药动学的概念、内容药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科,简称药动学。
药动学主要研究药物的吸收、分布、转化、排泄的规律及影响因素,以及上述变化随时间变化的动力学(或速率)过程。
2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素一、被动转运脂溶扩散:不耗能,顺浓度差,不需载体,无竞争性与饱和性膜孔扩散:特点同脂溶扩散二、载体转运主动转运:逆浓度差,耗能,需载体,有竞争和饱和性易化扩散:顺浓度差,不耗能,需载体,有竞争和饱和性影响脂溶扩散的因素:a膜面积和膜两侧的浓度差b药物的脂溶性,脂溶性高,易吸收c药物的解离度,解离度低,易吸收d药物的pKa及药物所在环境的pH3.影响药物分布的因素a与血浆蛋白结合率原型高的药,作用强,快;结合型高的药,作用弱,维持时间长b细胞膜屏障脂溶性高,小分子血脑屏障胎盘屏障c体液的pH值弱酸性药,在细胞外液浓度较高;弱碱性药,在细胞内液浓度较高d其他:再分布;局部器官的血流量(心脏>脑>其它);药物与某些组织器官的亲和力(碘——甲状腺)4.药物代谢的主要部位,代谢的结果,影响代谢的因素,药酶诱导剂或抑制剂主要部位——肝,其次是肠、肾、肺等代谢结果——主要是灭活,使药物的水溶性、极性增高;小部分是活化。
影响因素——药酶诱导剂增强药酶活性的药物eg:安眠药使药物作用下降药酶抑制剂减弱药酶活性的药物eg:氯霉素、西咪替丁使药物作用上升5.药物排泄的部位,影响肾排泄的作用部位——肾脏(胆汁,其它)影响因素——a肾功能b尿液的pH c药物间的竞争抑制6.稳态血药浓度的概念,经过几个T1/2达到稳态血药浓度?加快达到稳态血药浓度应采取什么措施?药物的吸收与消除速度相等,血药浓度稳定在一定范围内,称稳态血药浓度每隔一个T1/2,衡量用药一次,经过4-6个T1/2体内药量可达稳态血药浓度首剂加倍,再每隔一个T1/2,衡量用药一次,可迅速达到稳态血药浓度7.半衰期的概念、意义、主要影响因素血浆半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间意义:反映药物消除速度,决定给药的间隔时间一次用药,经过4-6个半衰期,体内药物消除95%左右影响因素:肝肾功能8.生物利用度的概念、意义概念:是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。