第三十二章 作用于消化系统药物课件-PPT文档资料

消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
分类







抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等 抑制胃酸分泌药 H2 -受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等 M-胆碱受体阻断药：阿托品等 胃壁细胞H+泵抑制剂：奥美拉唑 胃泌素阻断药：丙谷胺 胃粘膜保护药：前列腺素衍生物 抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药

胃酸分泌调节机理和相关药物
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
溃疡 胃酸分泌过多 胃、十二指肠粘 膜侵蚀，胃蛋白酶和幽门螺旋杆菌升高 消化性溃疡 治疗目的： ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶 活性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增 强胃的“防御因子”。
M胆碱受体阻断药

阿托品atropine：可减少胃酸分泌， 解除胃肠痉挛，副作用多，临床应用 少。
胃壁细胞质子泵抑制剂
质子泵抑制药（proton pump inhibitor）又称 H+-K+-ATP酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗 效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。 临床常用的有 奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷贝拉唑（rabeprazole）
抗酸药 Antacids
酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对十二指肠粘膜
的侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。
氢氧化镁
magnesium hydroxide
特点：① 抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用， 与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。 ② 小分子Mg2+可被吸收 肾排泄肾功能不良 的病人血清中Mg2+上升。
兰索拉唑 Lansoprazole
是第二代质子泵抑制药。 抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保 护作用及抗幽门螺杆菌作用。 抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较 奥美拉唑(omeprazole)强。
奥美拉唑 omeprazole
【临床应用】

反流性食道炎,有效率达75％～85％。 消化性溃疡 , 服用 1～ 6 月，溃疡愈合率达 97 ％， 其它类药物无效用4周，愈合率达90％。 幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%～88％转阴。 上消化道出血。
奥美拉唑 omeprazole
【副作用】 1 ％ ～ 2 ％头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、 失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。 长期服用，胃内细菌过度生长。

奥美拉唑
Omeprazole
又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制剂 【药理作用与作用机制】 胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，由α和β两个亚单 位组成。 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结 合，使酶失去活性，抑制H+的分泌。 其抑酸作强而持久，可使胃内pH值升高至7，一 次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上， 同时胃蛋白酶分泌也有减少。 对幽门螺杆菌有抑制作用。
抗酸作用强，快而持久，产生 CO2 气体，进入小 肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。

碳酸氢钠 sodium bicarbonate（小苏打）
作用强，快而短暂，产生CO2 ，碱血症。
抑制胃酸分泌药


胃酸由壁C分泌，受多种因素调剂；
是诱发消化性溃疡的主要因素。
H+-K+-ATP酶（质子泵）
三硅酸镁
magnesium trisilicate
起效缓慢，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃 疡具有保护作用。
抗酸药 Antacids

氢氧化铝 aluminum hydroxide
特点：抗酸作用强，缓慢，持久，中和胃酸， 具有收敛、止血和引起便秘作用。长时间应用 影响磷酸吸收。

碳酸钙 calcium carbonate
第三十二章 作用于消化系统药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Functions
消化系统药物
分类




消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药
消化性溃疡药 Drugs Used in Peptic Ulcers
常见病，发病率约10%～12%。 攻击因子 （胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强 防御因子 （胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生， 胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者 失去平衡所引起。

H2受体阻断药
【临床应用】 十二指肠溃疡，胃溃疡（6 ～ 8周）； 胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。 【副作用】 长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及 头痛、皮疹 长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下 降，乳房发育。 治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良 反应较少，但突然停药时，会【药理作用】

竞争性拮抗壁细胞（parietal cells）上的H2受 体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌 素(gastrin)及M受体激动药引起的胃酸分泌也有 抑制作用。 4～6周77％～92％十二指肠溃疡愈合，胃溃疡8周 愈合率75％～88％。雷尼替丁，尼扎替丁抑制胃 酸方面作用比西咪替丁强4～10倍，法莫替丁 famotidine比西咪替丁强20～50倍。
1、H2受体阻断药； 2、M受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；
包括：
H2受体阻断药

组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞
及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的 受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺 激胃壁细胞，胃酸分泌增加） 目的：H2受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡 愈合。 代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、 雷尼替丁ranitidein等。

抗酸药 Antacids
能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。
作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便 秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。

常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide
氢氧化镁
三硅酸镁 碳 酸 钙 碳酸氢钠
magnesium hydroxide
magnesium trislicate calcium carbonate sodium bicarbonate