第十二章抗癫痫药和抗惊厥药
《药理学》各章知识点整理总结
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
抗癫痫药PPT课件
3.致畸。
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2019/12/21
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苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
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扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
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[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
药理学——镇静催眠药知识点归纳（2）
药理学——镇静催眠药知识点归纳（2）药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳
⼀、抗癫痫药癫痫——是⼀组由⼤脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、⾏为和⾃主神经等不同程度的障碍。
※现有抗癫痫药的作⽤：1.通过药物对病灶神经元的作⽤——减弱或防⽌异常放电2.作⽤于病灶周围正常脑组织——防⽌异常放电的扩散（⼀）癫痫的分型了解1.局限性发作（1）单纯局限性发作（2）复合性局限性发作（精神运动性）2.全⾝性发作（1）失神性发作（⼩发作）（2）强直-阵挛性发作（⼤发作）（3）癫痫持续状态（4）肌阵挛性发作（⼆）常⽤的抗癫痫药：1.苯妥英钠（⼤仑丁）2.卡马西平（酰胺咪嗪）3.丙戊酸钠4.⼄琥胺5.苯巴⽐妥6.扑⽶酮（去氧苯⽐妥）7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药（1）强直阵挛性发作（⼤发作）：⾸选苯妥英钠或苯巴⽐妥，如不能控制，加⽤扑⽶酮；（2）失神发作（⼩发作）：⾸选丙戊酸钠或⼄琥胺，也可⽤硝西泮或氯硝西泮；（3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：⾸选卡马西平，也可选⽤苯妥英钠或苯巴⽐妥；（4）单纯部分性发作：可选⽤苯妥英钠或卡马西平；（5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮；（6）癫痫持续状态：⾸选地西泮静脉注射，也可⽤苯巴⽐妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。--抗癫痫药---癫痫⼩发作，⾸选⼄琥胺；局限发作⼤发作，苯妥英钠鲁⽶那；卡马西平精神性，持续状态⽤安定；慢加剂量停药渐，坚持⽤药防骤停。A.卡马西平B.地西泮C.⼄琥胺D.丙戊酸钠E.硫酸镁1.对精神运动性发作疗效较好的是（）2.对⼩发作⾸选的药物是（）3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（）『正确答案』A、C、B1.苯妥英钠（⼤仑丁）【药动学】⼝服吸收慢⽽不规则，需连服数⽇才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。不同制剂的⽣物利⽤度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进⾏⾎药浓度监测，指导临床合理⽤药。因呈强碱性（pH=10.4），刺激性⼤，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。⾎浆蛋⽩结合率约90%——⾼！60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄；当⾎中药物浓度⾼于10µg／ml时按零级动⼒学消除。【临床应⽤】1.抗癫痫⼤发作和局限性发作的⾸选药。对于⼩发作⽆效。注射给药时⽤于治疗癫痫持续状态。2.治疗外周神经痛三叉神经痛、⾆咽神经痛（不是⾸选）3.抗⼼律失常【机制】（1）膜稳定作⽤：阻断——Na+通道，抑制Na+的内流，从⽽降低细胞膜的兴奋性，抑制动作电位的产⽣。阻⽌——癫痫病灶的放电向周围扩散⽽发挥其抗癫痫作⽤，对于病灶本⾝的放电并⽆影响。（2）增加脑内GABA的作⽤，抑制⾼频放电。【不良反应】——多⽽重！（1）局部刺激（本⾝碱性强）：⼝服引起恶⼼、呕吐等；静脉注射易引起静脉炎。（2）⽛龈增⽣（3）神经系统反应：⼝服过量引起眼球震颤，共济失调，眩晕，复视等。（4）过敏反应：⽪肤瘙痒，⽪疹等。（5）⾎液系统：⽤药后1—3周常导致叶酸缺乏症，巨幼红细胞贫⾎，⾎⼩板减少症，再⽣障碍性贫⾎等——必须补叶酸，定时查⾎象。（6）其它反应：妊娠期服⽤偶致畸胎；男性乳房发育和⼥性多⽑；久⽤骤停可使癫痫症状加重,甚⾄诱发癫痫持续状态。加速维⽣素D的代谢，出现低钙⾎症，软⾻病和佝偻病等——必须补充VD和钙。【药物相互作⽤】——事⼉妈！①⾎浆蛋⽩结合率⾼（90%）与保泰松、⽔杨酸类等⾎浆蛋⽩结合率⾼的药物合⽤时，因竞争性结合——使苯妥英钠的⾎浆游离药物浓度升⾼。②苯妥英钠是肝药酶诱导剂能加速多种药物代谢，如⽪质类固醇和避孕药——使其它药物疗效下降。③本⾝被肝药酶代谢：◎与药酶抑制剂（如氯霉素、异烟肼）合⽤——可提⾼其⾎药浓度；◎与药酶诱导剂（如苯巴⽐妥、卡马西平）合⽤——可减低其⾎药浓度。酶诱导剂：“⼆苯卡马利！”酶抑制剂：“红绿环抱⼣阳美，异乡独坐葡萄醉”下列哪项不是苯妥英钠的临床适应证（）A.癫痫⼤发作B.三叉神经痛C.坐⾻神经等疼痛D.抗⼼功能不全E.抗室性⼼律失常『正确答案』D下列哪项不是苯妥英钠的作⽤特点（）A.苯妥英钠呈碱性，有刺激性B.不宜作肌内注射C.⼝服吸收快⽽规则D.在⾎中约有90%与⾎浆蛋⽩结合E.癫痫持续状态可作静脉注射『正确答案』C2.卡马西平（酰胺咪嗪）【临床应⽤】（1）抗癫痫：对复杂部分性发作效果好，为⾸选药。对强直阵挛性发作和单纯部分性发作也有效；对失神性发作疗效差。（2）外周神经痛（三叉神经痛和⾆咽神经痛）优于苯妥英钠，⾸选；（3）抗躁狂、抗抑郁：对癫痫并发的精神症状、锂盐⽆效的躁狂症以及抑郁症有效。【不良反应】头昏、眩晕、复视、共济失调和恶⼼、呕吐等，也有⽪疹和⼼⾎管反应，⼀般不需停药，⼀周左右逐渐消失；偶致⾻髓抑制（再⽣障碍性贫⾎、粒细胞减少和⾎⼩板减少）、肝损害。3.丙戊酸钠【临床应⽤】◇对各种类型的癫痫发作有效。◇对失神⼩发作的疗效优于⼄琥胺，但因有肝毒性，所以⼩发作依然⾸选⼄琥胺。◇⼩发作合并⼤发作（混合发作）时⾸选丙戊酸那。【不良反应】常见不良反应有恶⼼、呕吐、⾷欲减退；严重不良反应是肝损害。4.⼄琥胺：为癫痫⼩发作的⾸选药。5.苯巴⽐妥：静脉注射治疗癫痫持续状态。——但因有镇静作⽤，所以会影响认知功能，故不作为⾸选药。6.安定（地西泮）：为癫痫持续状态的⾸选药。7.扑⽶酮（去氧苯⽐妥）：在体内转化为苯巴⽐妥和苯⼄基丙⼆酰胺⽽发挥抗癫痫作⽤。扑⽶酮与苯巴⽐妥相⽐并⽆特殊优点，且价格昂贵，故只⽤于其他药物不能控制的病⼈。不宜与苯巴⽐妥合⽤。⼆、抗惊厥药惊厥：各种原因引起的中枢神经过度兴奋的⼀种症状，表现为全⾝⾻骼肌不⾃主的强烈收缩。发⽣原因：⼩⼉⾼热、破伤风、癫痫⼤发作、⼦痫和中枢兴奋药中毒等。抗惊厥药：巴⽐妥类⽔合氯醛地西泮硫酸镁
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药理学习题集答案第十一章镇静催眠药一、单项选择题1、E2、E3、C4、D5、E6、B7、A8、E9、C 10、E 11、A二、多项选择题1、AD2、AC3、ABCD 4> ABCD5、ABCDE 6> ABCD 7、ABCE三、判断题1、X2、J3、X4、J四、项空题1、镇静；催眠；抗惊厥；麻醉；呼吸麻痹2、疗效好；安全性高；不良反应少3、脂溶性的局低；硫喷妥钠4、呼吸中枢抑制导致呼吸衰竭；经肝药酶代谢五、名词解释1、脂溶性极高者如硫喷妥纳极易通过血脑屏障迅速分布于脑组织，故静脉注谢能立即起效, 产生麻醉作用，但一次给药，作用只能维持几分钟，因其自脑组织及血液迅速转移至骨骼肌, 并再转移到脂肪组织，这种现象称之。
六、问答题1、（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。
（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。
2、安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。
药理学习题集答案第十二章抗癫痫药和抗惊厥药第十四章抗帕金森病药一、单项选择题I.D2、A3、E4、E5、D 6、E7、B 8、A9、D 10、BII、 D 12、A13、C二、多项选择题1、ABCDE2, ABCDE3、BD 4、ABCDE5、CD 6、ABCDE 7> ABCE8、ABDE9、AD 10、D三、判断题1, J 2、X 3、J 4、J 5、J 6、X四、填空题1、牙龈增生；小发作2、震颤麻痹；在脑内脱寇转化为多巴胺，补充脑内多巴胺：a 一甲基多巴肌或苯丝腓；多巴脱毯酶3、安定；静注；苯妥英钠或苯巴比妥：乙琥胺4、安坦或丙环定5、拟多巴胺类药；胆碱受体阻断药五、问答题1、由于多巴胺难以透过血脑屏障，故治疗时应用左旋多巴，左旋多巴是多巴胺的前身，可进入脑组织，在纹状体部位经多巴脱段酶作用，脱技后形成多巴胺而发挥作用。
抗癫痫药和抗惊厥药考题精选
抗癫痫药和抗惊厥药试题精选一、选择题A型题1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是：A.特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用B.阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道C.作用同苯二氮卓类D.抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制E.以是都不是2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？A.癫痫小发作B.癫痫大发作C.癫痫精神运动性发作D.帕金森病发作E.小儿惊厥3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？A.大发作B.失神小发作C.部分性发作D.中枢疼痛综合症E.癫痫持续状态4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？A.失神小发作B.大发作C.癫痫持续状态D.部分性发作E.中枢疼痛综合症5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是：A.静脉输注NaHCO3，加快排泄B.静脉滴注毒扁豆碱C.静脉缓慢注射氯化钙D.进行人工呼吸E.静脉注射呋塞米，加速药物排泄6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：A.苯妥英钠B.吲哚美辛C.苯巴比妥D.乙琥胺E.地西泮7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是：A.卡马西平B.阿司匹林C.苯巴比妥D.戊巴比妥钠E.乙琥胺8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯巴比妥D.苯妥英钠E.乙琥胺9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是：A.地西泮B.苯妥英钠C.硝西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？A.降低各种细胞膜的兴奋必性B.能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流C.对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用E.也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？A.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射B.癫痫持续状态时可作静脉注射C.血浆蛋白结合率高D.生物利用度有明显个体差异E.主要在肝脏代谢12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.丙戊酸钠E.乙琥胺Ｂ型题问题 13～14A.卡马西平B.硫酸镁C.苯巴比妥D.扑米酮E.戊巴比妥钠13、对子痫有良好的治疗作用14、对三叉神经痛和舌咽神经痛有较好疗效问题 15～17A.卡马西平B.苯妥英钠C.地西泮D.乙琥胺E.扑米酮15、治疗癫痫持续状态的首选药物16、治疗癫痫小发作的首选药物17、治疗癫痫精神运动性发作的首选药物Ｃ型题问题 18～19A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.两者均是D.两者均否18、对各种类型的癫痫都有效19、妊娠早期用药有致畸胎作用Ｘ型题20、下列哪些药物对癫痫失神发作无效A.苯妥英钠B.卡马西平C.苯巴比妥D.扑米酮E. 丙戊酸钠21、下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用？A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.乙琥胺D.卡马西平E.扑米酮22、下列哪些药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血？A.乙琥胺B.卡马西平C.苯妥英钠D.地西泮E.扑米酮23、下列哪些药物可致巨幼红细胞贫血？A.扑米酮B.苯妥英钠C.地西泮D.丙戊酸钠E.乙琥胺24、关于卡马西平作用叙述，下列哪些是正确的？A.能阻滞Na＋通道B.能抑制癫痫病灶放电C.能阻滞周围神经原放电D.对精神运动性癫痫有良好疗效E.治疗舌咽神经痛25、卡马西平的是：A.作用机制与苯妥英钠相似B.对精神运动性发作有较好疗效C.对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠D.可作为大发作和部分性发作的首选药物E.对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效26、下列哪些药物可治疗癫痫持续状态？A.地西泮B.卡马西平C.戊巴比妥钠D.苯巴比妥E.扑米酮27、下列哪些药物可治疗破伤风惊厥？A.地西泮B.苯巴比妥C.戊巴比妥钠D.乙琥胺E.卡马西平28、对小儿高热惊厥有效的药物有：A.苯巴比妥B.水合氯醛C.地西泮D.苯妥英钠E.卡马西平29、苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病？A.快速型心律失常B.癫痫大发作C.三叉神经痛D.舌咽神经痛E.癫痫小发作30、硫酸镁的作用包括：A.注射硫酸镁可产生降压作用B.注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用C.注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用D.口吸硫酸镁有导泻作用E.口服或用导管直接注入十二指肠，可引起利胆作用二、填空题1、苯妥英钠的常见慢性毒性反应是，除对无效外，对其他各类型癫痫均有效。
抗癫痫药和抗惊厥药练习题
抗癫痫药和抗惊厥药一、A11、治疗三叉神经痛首选A、苯妥英钠B、扑米酮C、哌替啶D、卡马西平E、阿司匹林2、控制癫痫复杂部分发作最有效的药物是A、苯巴比妥B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、苯妥英钠3、关于苯妥英钠，哪项是错误的A、不宜肌内注射B、无镇静催眠作用C、抗癫痫作用与开放Na＋通道有关D、血药浓度过高则按零级动力学消除E、有诱导肝药酶的作用4、下列药物中能治疗癫痫发作而无镇静催眠作用的药物是A、苯妥英钠B、扑米酮C、以上都不是D、地西泮E、苯巴比妥5、对小发作无效，有时甚至使病情恶化的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、丙戊酸钠6、具有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效的药物是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、丙戊酸钠7、除有镇静、催眠作用外，还是巴比妥类中最有效的一种抗癫痫药物A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、丙戊酸钠8、关于苯巴比妥不正确的叙述是A、苯巴比妥起效慢、疗效好B、对小发作、婴儿痉挛效果差C、用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态D、对单纯性局限发作及精神运动性发作亦有效E、毒性低和价格低廉9、下列哪个药物长期应用可引起再生障碍性贫血A、卡马西平B、苯巴比妥C、丙戊酸安D、苯妥英钠E、已虎胺10、防治小发作的首选药A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、硫酸镁E、乙琥胺11、乙琥胺常见副作用是A、胃肠道反应B、中枢神经系统症状C、呼吸急促D、血液系统E、心率加快12、对小发作有效，但是对其他惊厥无效的是A、苯妥英钠B、卡马西平C、苯巴比妥D、乙琥胺E、硫酸镁二、B1、A.乙琥胺B.苯妥英钠C.地西泮D.丙戊酸钠E.卡马西平<1> 、对各型癫痫都有效的药物是A B C D E<2> 、能诱导肝药酶加速自身代谢的药物是A B C D E<3> 、对癫痫小发作最好选用A B C D E2、A.引起瞳孔扩大B.可引起呼吸抑制C.可引起共济失调D.可引起急性心力衰竭E.可引起再生障碍性贫血<1> 、吗啡A B C D E<2> 、碳酸锂A B C D E<3> 、乙琥胺A B C D E。
第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药用药原则： 对症选药 剂量渐增 先加后撤 久用慢停 随时检测
小结
发作类型
临床特征
治疗药物
单纯部分性发 激活皮层部位不同，临床
作
表现多样；不影响意识，
发作持续20～60秒
局 限 性
复杂部分性发 影响意识，常伴有无意识 作（颞叶性， 活动，如唇抽搐、摇头 精神运动型） 等，发作持续30～120秒
抗癫痫药物临床应用时的注意事项
7、治疗癫痫需要长期规律性地服用药物，一般需要服 药3-4年以上。然后根据治疗效果，再考虑缓慢减量。 注意不可突然停药，否则容易引发癫痫持续状态。
8、 大多数抗癫痫药物在长期应用中，可致粒细胞减 少，注意定期查血相，有少数患者可出现过敏反 应，肝、肾损伤等，在治疗过程中，要认真观察， 及时处理。
3、在治疗量下，不产生中枢抑制（与巴比妥类不 同），过量可致兴奋，治疗期间不影响病人工作学 习。
4、不影响智力发育。
Plasma Concentration (mg/L)
Relationship between Phenytoin Daily Dose and Plasma Concentration In 5 Patients
*高浓度：抑制神经末梢摄取GABA，诱导GABA受体增生， 间接增强GABA介导的CL-内流而出现超级化， 抑制异常高频放电的发生和扩散
临床应用： 1、抗癫痫
大发作（首选）、精神运动性发作效好； 小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发） i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、 舌咽神经痛（机理:膜稳定作用） 3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒(首选)。
体内过程
*吸收 口服慢而且不规则, 不同制剂的生物利用度显著 不同, 且有明显的个体差异。不宜肌注（强碱）
抗癫痫药及抗精神病药
冬眠灵
盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐
2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanamine
异丙嗪 组胺
Dopamine
两个苯环和一个含硫氮噻嗪杂环的三环体系
抗癫痫药 Antiepileptics
酰脲类（巴比妥类 苯巴比妥；乙内酰胺类 苯妥英钠）
苯二氮卓类 地西泮
三环类（二苯并氮卓） 卡马西平、奥卡西平 脂肪酸类 （ GABA类似物）丙戊酸钠、加巴喷丁
卡马西平 Carbamazepine
5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 5H-Dibenz[b，f]azepine-5- carboxamide
巴比妥类似物
格鲁米特 导眠能
甲乙哌酮
由巴比妥衍生得到的henytoin Sodium
5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 5,5-diphenyl-2,4-imidazolidinedione Sodium
大伦丁钠（Dilantin Sodium ）
苯妥英
盐酸氯丙嗪
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs）
氟西汀 Fluoxetine 百忧解
舍曲林 Sertraline
NC O N
F
西酞普兰 Citalopram
5-羟色胺和去甲肾上腺素抑制剂
抑制5-HT和NA的重摄取 双重作用
文拉法辛 venlafaxine
单胺氧化酶抑制剂 MAOIs
苯乙肼
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
酰胺类局部麻醉药
• 在前述酯类局麻药中，一个芳香酸通过酯键连结 一个含氮侧链。用酰胺键来代替酯键，并将胺基 和羰基的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰 基为侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻醉药的 基本结构
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抗癫痫药和抗惊厥药
苯妥英钠：又称大仑丁，属乙内酰脲类。静脉注射用于治疗癫痫持续状态。
药理作用：1本品治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作（失神发作）无效，有时
甚至使病情恶化；2）治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征；3）抗心
律失常；4具有膜稳定作用（阻断电压依赖性钠、钙通道，抑制钙调节激素酶系
统）。
不良反应：
1与剂量有关的毒性反应 静脉注射过快可引起心律失常，血压下降。口服过量引起急性中
毒主要表现为小脑-前庭功能。浓度过高可致精神错乱、昏迷、昏睡。
2慢性毒性反应 出现青少年牙龈增生，精神失常，偶见男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大
3过敏反应 可见皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。
4致畸反应 妊娠期早期用药致畸胎，即有“胎儿妥因综合征”出现小头症、智能障碍、斜
视、眼距过宽、腭裂等。故孕妇禁用，久用骤停癫痫可加剧，甚至诱发癫痫持续
状态。须交叉用药一段时间。
卡马西平：又称酰胺咪嗪，最初用于治疗三叉神经痛。是治疗单纯局部性发作和大发作的
首选药之一，治疗神经痛效果优于苯妥英钠。还可以治疗尿崩症。
苯巴比妥：起效快、疗效好、毒性小和价廉。临床上主要用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状
态，对小发作和婴儿痉挛效果差。因其中枢抑制作用明显均不能做首选药。
扑米酮：价格昂贵，只用于其他药物不能控制的患者。
乙琥胺：属于琥珀酰亚胺类，抑制T型钙离子通道，副作用和耐受性较少，故作防治小发作
的首选药。
丙戊酸钠：化学名为二丙基醋酸钠，广谱抗癫痫药，因其肝脏毒性故不作小发作的首选药。
是大发作合并小发作的首选药，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。
硫酸镁：口服疗效差且有泻下和利胆的作用。注射给药能抑制中枢及其外周神经系统，使骨
骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。临床上常用于缓
解子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象。
抗癫痫药及抗惊厥药对比：
1治疗癫痫大发作的药物：首选苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥，扑米酮等
2治疗癫痫持续状态的药物：首选地西泮；苯巴比妥、苯妥英钠。
3治疗癫痫小发作的药物：首选乙琥胺，硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸钠等抗惊厥药物：地西
泮、苯巴比妥、水合氯醛（直肠给药）、硫酸镁。