曲克芦丁原料专用柱
曲克芦丁
【保质期】两年
【包装】25公斤/纸板桶
【产品名称】曲克芦丁
【英文名称】Troxerutin
【中文别名】曲克芦丁、三氧乙基芦丁、托克芦丁、维脑路通、维生素P4、羟乙基芦丁
【产品来源】，金丝桃科植物红旱莲全草,鼠李科植的光枝勾儿茶，大戟科植物野梧桐叶，蓼科植物荞麦籽苗。
【分子式】C33H42O19
【分子量】742.68
【CAS 号】7085-55-4
【产品含量】99% HPLC
【外观】浅黄绿色粉末
【药理作用】本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，具有抑制红细胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同时能增加血中氧的含量，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用，能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管的抵抗力，降低毛细血管的通透性，有防止因血管通透性升高而引起的水肿的作用，并有Байду номын сангаас放射性损伤、药动学口服曲克芦丁主要从胃肠道吸收，达峰时间（Cmax）1～6小时，血浆蛋白结合率为30%左右，消除半衰期（t1/2β）10～25小时，可能存在肠肝循环，代谢产物70%随粪便排出体外。
【适 应 症】
适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗塞前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。适用于脑血栓形成所致的偏瘫、失语、动脉硬化、梗死前综合征、血栓性静脉炎、静脉曲张、慢性静脉功能不全、中心性视网膜炎、糖尿病性视网膜炎及血管通透性升高引起的水肿等。本品经临床应用表明，应用范围广，疗效好，尤其对治疗闭塞性脑血管病较好。用药期间避免阳光直射、高温及过久站立。
【作用原理】能抑制血小板的凝集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5一羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。对急性缺血性脑损伤有显著的保护作用。适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合症、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。
曲克芦丁质量标准
曲克芦丁本品为曲克芦丁（7,3',4'-三羟乙基芦丁）为主的羟乙基芦丁混合物。
按无水物计算，含曲克芦丁（C33H42O19）不得少于80.0%（供注射用）和60.0%（供口服用）。
【性状】本品为黄色或黄绿色粉末；无臭；有引湿性。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶。
【鉴别】（1）取本品20mg，加水20ml、盐酸1 ml和锌粉少量，置水浴上加热，显持续的红色。
（2）取本品约20 mg，加水20 ml和三氯化铝少量，溶液呈亮黄色。
（3）取本品，加水制成每1 ml中含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A）测定，在254nm与347nm 的波长处有最大吸收，在283nm的波长处有最小吸收。
（4）在含量测定下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（5）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致（供注射用）（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C）。
【检查】 pH值取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含50mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H），PH值应为5.0～7.0。
溶液的澄清度取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含50mg的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓（供注射用）。
其他组分取本品适量，加溶剂（流动相A-流动相B（80:20））溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；取供试品适量，用溶剂稀释制成每1ml中含曲克芦丁10ug的溶液，作为预试液。
照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（推荐Venusil MP C18 250mm×4.6mm,5um柱或效能相当的色谱柱）；流动相A为磷酸盐缓冲液（0.1mol/L磷酸二氢钠溶液，用磷酸调节pH值至4.4），流动相B为乙腈；流速为每分钟0.5ml。
曲克芦丁生产中的精滤工艺优化
第１６期 收稿日期：２０１８－０６－０５作者简介：吕兰亭（１９６７—），河南驻马店人，现任天方药业制剂分厂副厂长，工程师，执业药师，主要研究原料药的化学合成、口服固体制剂、注射剂等工艺技术。
曲克芦丁生产中的精滤工艺优化吕兰亭 ，张建伟，王 九，张新成，余跃文，窦建华（天方药业有限公司制剂分厂，河南驻马店 ４６３０００）摘要：利用活性炭的助滤特点，在钛棒表面预制活性炭助滤层，使精滤困难的曲克芦丁反应液实现连续过滤，满足了曲克芦丁产品澄清度符合中国药典标准的要求。
关键词：曲克芦丁；活性炭；助滤；精滤；澄清度中图分类号：ＴＱ４６３ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０１８）１６－０１４３－０１１ 现状概述曲克芦丁，英文名：Ｔｒｏｘｅｒｕｔｉｎ，化学名称：７，３＇，４＇三羟乙基芦丁，是以芦丁为原料、经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，本品为黄色或黄绿色粉末；无臭；有引湿性，在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷中不溶。
本品属于毛细血管保护药，具有抑制红细胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同时能增加血中氧的含量，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环。
目前以口服固体制剂、注射剂等剂型广泛应用于临床。
１．１ 目前曲克芦丁生产过程芦丁加入甲醇溶剂中，在碱性催化剂的作用下，与环氧乙烷发生醚化反应，反应结束后加酸中和调整ｐＨ值，然后加活性炭保温过滤，滤液降温结晶，结晶液离心甩滤得湿品，经真空干燥及粉碎后得曲克芦丁产品。
化学方程式如下：１．２ 存在问题由于曲克芦丁所用主原料芦丁，是从中草药槐米中采取碱溶提取，酸沉结晶的工艺制备，缺乏精细过滤步骤，所以芦丁中含一些果胶、粘液质等难过滤成分，现有曲克芦丁生产的过滤工艺是用快开式过滤器的滤布粗滤，然后用钛棒过滤器精滤，但由于难滤成分影响，精滤环节无法实现连续过滤，靠多次拆卸清洗滤器维持过滤，所生产出的曲克芦丁产品达不到完全澄清的标准，给制剂生产将带来了质量隐患。
曲克芦丁的功能主治副作用
曲克芦丁的功能、主治和副作用功能曲克芦丁是一种草药提取物，具有多种功能，可以在许多方面对人体产生积极的影响。
1.抗氧化作用：曲克芦丁富含天然的抗氧化剂，可以清除体内的自由基，并减少由自由基引起的氧化损伤。
这一功能可以帮助预防多种慢性疾病，包括心血管疾病、糖尿病和某些形式的癌症。
2.抗炎作用：曲克芦丁可以抑制炎症反应，减少炎症介质的释放。
这一功能有助于缓解许多炎症性疾病，如风湿性关节炎和炎症性肠病。
3.血液循环促进作用：曲克芦丁可以增加血管内皮细胞的释放一氧化氮，从而扩张血管、降低血压，改善血液流动性。
这一功能对于心血管健康非常重要，可以预防心脏病和中风。
4.抗血小板凝聚作用：曲克芦丁可以阻止血小板聚集，减少血栓的形成。
这对于预防心脑血管疾病非常有益。
5.抗过敏作用：曲克芦丁可以抑制过敏反应的发生，减轻因过敏引起的症状，如过敏性鼻炎和哮喘。
主治曲克芦丁在中医中有广泛的应用，主要用于以下方面：1.心血管疾病的治疗：曲克芦丁可以改善心血管系统的功能，降低血脂、抑制血小板凝聚和改善血液流动性。
因此，它常用于高血压、冠心病、高血脂和脑血管疾病的辅助治疗。
2.抗炎和抗过敏治疗：曲克芦丁的抗炎和抗过敏作用使得它适用于各种炎症性和过敏性疾病的治疗，如风湿性关节炎、炎症性肠病、过敏性鼻炎和哮喘。
3.抗肿瘤治疗辅助：曲克芦丁的抗氧化作用可以预防癌症的发生，同时其抗炎作用也有利于癌症的治疗。
因此，曲克芦丁常用于癌症的辅助治疗。
4.护肝功能：曲克芦丁对肝脏有保护作用，可以减轻肝脏损伤，促进肝细胞的修复。
因此，它常用于肝炎和肝纤维化的治疗。
副作用虽然曲克芦丁是一种天然植物提取物，但在使用过程中也可能存在一些副作用和注意事项：1.消化不良：曲克芦丁可能引起轻微的消化不良症状，如胃部不适、恶心和腹泻。
在使用曲克芦丁时，特别是高剂量时，应留意这些消化不良症状的发生。
2.过敏反应：极少数人对曲克芦丁可能存在过敏反应，如皮肤瘙痒、皮疹和呼吸困难。
注射用曲克芦丁有效成分含量测定方法研究
注射用曲克芦丁有效成分含量测定方法研究金荣富;陈静;张晖;梁丽丽;贺文欣;宫文武;林溪铖;薛洪宝【摘要】采用高效液相色谱法,建立药品生产企业检测中心快速、有效测定曲克芦丁注射液有效成分曲克芦丁含量的方法。
条件为色谱柱： Zorbax Eclipse XDB-C18250 mm×4.6 mm,5μm Column (P/N 993967-902/5063-6600)填料色谱柱；柱温：室温；流动相：磷酸盐缓冲液：乙腈=80：20为流动相；流速：1 mL/min；检测波长：252 nm。
该方法样品前处理简单、精密度高、准确可靠。
能够满足药品生产企业对曲克芦丁含量检测要求,操作简捷易行,适合于曲克芦丁注射液的质量控制。
%The effective rapid measurement method to detect the Troxerutin active ingredient in injection Troxerutin was established based on High Performance Liquid Chromatography ( HPLC) . The method can be used in Laboratory Centre of the pharmaceutical production enterprises. The optimum conditions were as follows:Zorbax Eclipse XDB-C18 250 ×4. 6 mm, 5 μm Column ( P/N 993967-902/5063-6600 ) packing column was used at room temperature, and phosphate buffer:acetonitrile=80:20 was applied as mobile phase in flow rate of 1 mL/min, and 252 nm detection wavelength were chosen by experiment. It provided a new, convenient, rapid, accurate and reliable method for the detection of Troxerutin active ingredient in injection Troxerutin. The method can be used on troxerutin quality control in the drug manufacturer.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2016(000)003【总页数】3页(P106-108)【关键词】曲克芦丁;高效液相色谱;含量【作者】金荣富;陈静;张晖;梁丽丽;贺文欣;宫文武;林溪铖;薛洪宝【作者单位】安徽宏业药业有限公司，安徽蚌埠233045;安徽宏业药业有限公司，安徽蚌埠 233045;蚌埠医学院化学教研室，安徽蚌埠 233030;蚌埠医学院化学教研室，安徽蚌埠 233030;蚌埠医学院化学教研室，安徽蚌埠 233030;安徽省蚌埠市食品药品监督管理局，安徽蚌埠233000;安徽省蚌埠市食品药品监督管理局，安徽蚌埠 233000;蚌埠医学院化学教研室，安徽蚌埠 233030【正文语种】中文【中图分类】R917曲克芦丁(Troxerutin)又名托克芦丁、三氧乙基芦丁、维脑路通、维生素P4、羟乙基芦丁等为芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物[1]，其化学结构见图 1。
曲克芦丁工艺
曲克芦丁工艺曲克芦丁工艺是一种制备芦丁的传统工艺，通过特定处理方式，可以提取出芦丁的有效成分，并保持其纯度和活性。
曲克芦丁工艺在药材加工领域占据着重要的地位，具有重要的经济和医药价值。
下面将介绍曲克芦丁工艺的步骤和相关的应用。
曲克芦丁工艺的第一步是选择优质的原料。
优质的原料是制备高质量芦丁的前提。
选择新鲜、完整无病虫害的草本植物作为原料，保证其含有丰富的芦丁成分。
常用的原料有杨梅、桑叶、柚子叶等。
这些原料在采摘后需要尽快进行加工，以免芦丁成分的损失。
第二步是清洗原料。
将采摘好的原料仔细清洗，去除表面的杂质和污垢。
清洗后的原料需要晾干或者风干，以便后续的加工操作。
第三步是研磨原料。
将干燥的原料进行研磨，以便更好地释放芦丁成分。
研磨后的原料需要进行筛分，去除粗颗粒，以得到细腻的芦丁粉末。
第四步是溶剂提取。
将研磨好的原料与适量的溶剂进行混合，进行提取操作。
常用的溶剂有乙醇、水、醋酸等。
提取时需要控制提取时间和温度，使芦丁成分充分溶解于溶剂中。
提取液需要进行过滤和浓缩，得到含有芦丁成分的溶液。
第五步是结晶和纯化。
将提取液进行结晶分离，并使用一定的纯化工艺去除杂质，提高芦丁的纯度。
结晶时需要掌握适当的温度和速度，以获得结晶体的理想形状和粒度。
纯化过程中可以利用吸附剂和分离膜等技术，去除溶液中的杂质和色素。
第六步是干燥和包装。
将纯化好的芦丁样品进行干燥，以去除残余的溶剂和水分。
干燥后的芦丁样品需要进行包装，以保持其质量和活性。
常用的包装材料有铝箔袋和密封瓶等，能够有效防止空气和湿气的侵入。
曲克芦丁工艺制备的芦丁具有广泛的应用价值。
芦丁是一种常见的天然活性成分，具有抗氧化、抗炎、抗菌等生物活性。
在医药领域，芦丁常被用于治疗心脑血管疾病、抗过敏和促进伤口愈合等方面。
此外，芦丁还可以用于食品和化妆品添加剂，例如抗皱纹面膜和保健食品等。
总之，曲克芦丁工艺是一种制备芦丁的传统工艺，通过选择优质原料、清洗、研磨、溶剂提取、结晶纯化、干燥包装等步骤，可以制备高质量的芦丁样品。
高效液相色谱法测定曲克芦丁片的含量
高效液相色谱法测定曲克芦丁片的含量
王晓丹;王英
【期刊名称】《黑龙江医药》
【年(卷),期】2004(17)5
【摘要】建立了测定曲克芦丁片含量的HPLC法.以Kromasil C18柱为色谱柱、
0.1%枸橼酸溶液-乙腈-四氢呋喃(体积比为85:9:6)为流动相,流动相的流速为
1.0mL/min,检测波长为254nm.曲克芦丁的浓度在0.04～0.24g/L范围内呈线形关系,线形方程为Y=794599X+1044,线形相关系数r=0.99997,测定结果的平均加标回收率为99.2%,相对标准偏差为0.56%.
【总页数】2页(P334-335)
【作者】王晓丹;王英
【作者单位】哈药集团制药总厂质量保证部,哈尔滨,150086;哈药集团制药总厂质量保证部,哈尔滨,150086
【正文语种】中文
【中图分类】R9
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1.双波长分光光度法测定曲克芦丁片中曲克芦丁和微量芦丁的含量 [J], 全红;白小红;杨雪
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3.高效液相色谱-荧光法或超高效液相色谱-四极杆/轨道阱质谱法测定抑郁症小鼠海马中5-羟色胺和相关的2种物质含量的比较 [J], 王丽; 朱军; 环飞; 程洁; 吴倩
4.钩藤药材中异钩藤碱含量的超高效液相色谱和高效液相色谱法测定 [J], 李思蒙;侴桂新
5.高效液相色谱和超高效液相色谱法测定乳制品中三聚氰胺含量的对比 [J], 冯小丽
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曲克芦丁的制备及结构鉴定
曲克芦丁的制备及结构鉴定
唐精桥;袁佩瑾;刘炜
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】1996(27)7
【摘要】用芦丁和环氧乙烷反应得到曲克芦丁，分离精制后经定性检查，熔点、紫外光谱及质谱等均与文献一致。
【总页数】2页(P291-292)
【关键词】曲克芦丁;合成;结构鉴定
【作者】唐精桥;袁佩瑾;刘炜
【作者单位】扬州制药厂
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4;R914
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HPLC国达曲克芦丁原料专用柱：DH-4001158566
曲克芦丁原料专用柱（有关物质）专用柱采用C18球形, 高纯度硅胶，pH耐受范围1.0-10，在药典色谱条件下的分离过程中，峰对称性好，理论塔板数高，满足药典要求。
曲克芦丁原料的测定
一．样品描述：
样品呈现黄色固体粉末状；
二. 实验目的
有关物质分离；
三. 液相方法条件
方法来源：客户提供。
具体方法：
色谱柱：
GD新系列-C18 4.6×250mm 5μm；
检测波长：254nm；
流动相：0.1%柠檬酸溶液-乙腈-四氢呋喃=85:9:6；；
温度：30度；
流速：1.0mL/min；
进样量：10μL。
供试品溶液配制：精密称取本品25mg置于25ml的量瓶中加入流动相溶解稀
释至刻度，混匀；过滤即得；
四. 谱图及数据
五. 结论
该实验通过在
XBC18色谱柱完全能够达到有关物质分离要求，杂质之间的分离达到基线分离，各杂质间的分离度>1.5；。