9第四章药用天然高分子材料3ppt第七章医用高分
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第四章药用天然高分子材料
4.4.1 纤维素酯类
(一)醋酸纤维素 纤维素的醋酸酯是在50℃用硫酸作cat，在冰
醋酸或CH2Cl2溶液中，用醋酸酐来乙酰化而制造 的。在温和的条件下，仅能得到完全乙酰化和未乙 酰化分子的混合物。
在酯化之前，撕碎的纤维素用30 -40%的醋 酸溶胀2-3h，此时由于反应放热，温度升至50℃。 在乙酰化中，伯羟基首先被硫酸酯化，然后硫酸酯 转化成醋酸酯。此时仲乙酰基才开始转化。
由细纤维所制得的α-纤维素，用25mol盐 酸在105℃煮沸15min，去无定形部分，过滤， 用水洗及氨水洗，余下的结晶部分，经剧烈搅 拌分散，喷雾干燥形成粉末。
压缩成型作用 具有 粘合作用
崩解作用 P92 应用
第四章药用天然高分子材料
4.3 纤维素衍生物概述
4.3.1 药用纤维素衍生物的化学类别
4.1.3 预胶化淀粉
淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分 破坏的产物。
有许多优良特点。P87
4.1.4 羧甲基淀粉钠
α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5。 广泛用作片剂和胶囊剂的崩解剂，崩解时间短。
第四章药用天然高分子材料
4.2 纤维素
定义：在不同的学科中“纤维素”这一名字有不同的含义。 植物学用来命名植物细胞壁的主要组分(1847年，Payen) 纤维工艺学上把纤维素理解为一种材料，可用某些化学方法从少数的植物中
P 93 -94，酯类：醋酸纤维素、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC、HPMC、CMCNa、CMCCa 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
4.3.2 化学结构类型与应用性质
(一)取代基团性质：非极性疏水基团、强极性基团 (二)被取代羟基比例 ：
P95 表4-2 DS为1.27的甲基纤维素的确定 (三)取代基的均匀度 (四)链平均长度及衍生物的分子量分布
(一)醋酸纤维素 纤维素的醋酸酯是在50℃用硫酸作cat，在冰
醋酸或CH2Cl2溶液中，用醋酸酐来乙酰化而制造 的。在温和的条件下，仅能得到完全乙酰化和未乙 酰化分子的混合物。
在酯化之前，撕碎的纤维素用30 -40%的醋 酸溶胀2-3h，此时由于反应放热，温度升至50℃。 在乙酰化中，伯羟基首先被硫酸酯化，然后硫酸酯 转化成醋酸酯。此时仲乙酰基才开始转化。
由细纤维所制得的α-纤维素，用25mol盐 酸在105℃煮沸15min，去无定形部分，过滤， 用水洗及氨水洗，余下的结晶部分，经剧烈搅 拌分散，喷雾干燥形成粉末。
压缩成型作用 具有 粘合作用
崩解作用 P92 应用
第四章药用天然高分子材料
4.3 纤维素衍生物概述
4.3.1 药用纤维素衍生物的化学类别
4.1.3 预胶化淀粉
淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分 破坏的产物。
有许多优良特点。P87
4.1.4 羧甲基淀粉钠
α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5。 广泛用作片剂和胶囊剂的崩解剂，崩解时间短。
第四章药用天然高分子材料
4.2 纤维素
定义：在不同的学科中“纤维素”这一名字有不同的含义。 植物学用来命名植物细胞壁的主要组分(1847年，Payen) 纤维工艺学上把纤维素理解为一种材料，可用某些化学方法从少数的植物中
P 93 -94，酯类：醋酸纤维素、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC、HPMC、CMCNa、CMCCa 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
4.3.2 化学结构类型与应用性质
(一)取代基团性质：非极性疏水基团、强极性基团 (二)被取代羟基比例 ：
P95 表4-2 DS为1.27的甲基纤维素的确定 (三)取代基的均匀度 (四)链平均长度及衍生物的分子量分布
第4章药用天然高分子材料
其他淀粉衍生物
• 交联淀粉 –淀粉与具有两个或多个官能团的化学试剂如环氧 氯丙烷和甲醛等交联剂作用，使不同淀粉分子的 羟基间联结在一起，所得衍生物称为交联淀粉。 用于食品工业增稠剂，纺织工业上浆剂和医药工 业外科乳胶手套的润滑剂及赋形剂。 • 淀粉酯（与相应纤维素衍生物的结构类似） –乙酸酯、高级脂肪酸酯、磷酸酯、黄原酸酯、硫 酸酯、硝酸酯等。 • 淀粉醚（与相应纤维素衍生物的结构类似） –羟丙基淀粉和羧甲基淀粉等。
末状，这主要是淀粉中的葡萄糖单元存在的众多
醇羟基与水分子相互作用形成氢键的缘故。
③氢键
不同淀粉的含水量存在差异，这是由于淀粉 分之中羟基自行缔合及与水缔合程度不同所致， 例如：玉米淀粉分子中的羟基比马铃薯淀粉
分子中能够与水分子形成缔合氢键的游离羟基数
目相对较少，因而含水量较低。
1.形态与物理常数
• 淀粉组成：直链淀粉约占20%-25%，支链淀粉约占 75%-85%，与植物种类、品种、生长时期相关 • 淀粉改性
–淀粉中葡萄糖单元的醇基:仲醇、伯醇、缩醛羟基，与一
般醇类(如甲醇，乙醇)一样能进行酯化或醚化反应 –将淀粉改性为：醋酸酯、丙酸酯、丁酸酯、琥珀酸酯、 油酸酯，甲基丙烯酸酯和乙基醚，氰乙基醚，羟丙基醚 等衍生物
崩解剂、黏合剂、助流剂，崩解剂。用量在 3%-15%，黏合剂用量在5%-25%。 淀粉由直链与支链构成的聚集体，直链淀 粉分散于支链网孔中，支链遇水膨胀以及直链 脱离促进淀粉崩解发生。
（二）氧化淀粉
用次氯酸盐或过氧化氢等氧化剂使淀粉氧 化。 氧化淀粉主要用于造纸工业的施胶剂，包 装工业的纸箱胶黏剂，纺织工业的上浆剂和食 品工业的增稠剂等。
直链淀粉
CH2OH O HO OH O
O
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(六)羟丙甲纤维素(HPMC)
是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
1、结构
甲基取代度为1.0~2.0,羟丙基平均取代摩尔数 为0.1~0.34
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
（1）溶解性：是一种经环氧丙烷改性的甲基纤维素 冷水溶解、热水不溶，具热致凝胶性。
能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烃、丙酮等，它在有机溶剂中 的溶解性优于水溶性。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose) 1、制法
2、性质 (1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
药用天然高分子材料
多糖及其衍生物
➢ 淀粉及其衍生物__淀粉
✓ 淀粉的结构与性质__淀粉的结构 • 一级结构：单体
a-D-吡喃葡萄糖
➢ 淀粉及其衍生物__淀粉
✓ 淀粉的结构与性质__淀粉的结构 • 一级结构：键接方式 I
还原端
n
- nH2O
酶
直链淀粉：由a-D-吡喃葡萄糖通过1,4-糖苷键连 接成的聚合物分子。直链淀粉含有一个还原端(半 缩醛)。
✓ 按照其化学组成和结构单元：
• 植物源； • 动物源； • 藻类等微生物源
✓ 按照加工制备方法来：
• 天然高分子； • 生物发酵或酶催化合成的高分子； • 天然高分子衍生物三大类
概述
➢ 天然药用高分子材料的特点：
✓ 基本性能：作为传统的填充辅料而言，天然药用高分子材料一般具有性能稳定、 成膜性好、价格低廉等特点；
➢ 淀粉及其衍生物__淀粉
✓ 淀粉的结构与性质__淀粉的结构
• 二级结构：支链淀粉
※ 聚合度约105-106，分子 量约数千万至上亿。呈 树枝状分支结构。主链 ，支链均成不同程度， 长短不一的螺旋。流体 力学半径仅为20-75 nm 左右，呈现高密度线团 构象。
➢ 淀粉及其衍生物__淀粉
✓ 淀粉的结构与性质__淀粉的结构 • 三级结构(聚集态结构)__淀粉粒
➢ 淀粉及其衍生物__淀粉
✓ 淀粉的结构与性质__淀粉的性质
• 一般物性
※ 淀粉的糊化：
* 糊化：在过量水中，淀粉加热至60～80℃时，颗粒可逆地吸水膨胀，至某一温 度时，颗粒突然大量膨化、破裂，晶体结构消失，最终变成粘稠的糊，这种现 象称为淀粉的糊化，发生糊化所需的温度称为糊化温度。
* 糊化过程的本质：糊化 的本质是高分子的溶胀 溶解现象——先溶胀后 溶解，加热破坏结晶。
第四章药用天然高分子材料1ppt第七章医用高分
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
支链淀粉
C H 2O H
HO HO
CH2OH O
O HO
1
OH
O
1
OH
O
6
4 CH2
O HO
-1,4-苷键
-1,6苷键
O
OH O
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
支链淀粉构象示意图 第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
（三）、淀粉的性质
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
影响老化的因素 1) 温度 2~4 ℃，淀粉易老化；＞60或＜-20，不易老化； 2) 含水量 含水量30%~60%，易老化；含水量过低或过高， 均不易老化； 3) 结构 直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老化；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
老化作用的防止与利用
❖ 在生产上为了防止淀粉的老化作用，采用高温糊 化，同时进行激烈搅拌，使淀粉分子充分分散， 但必须严格控制加热时间及搅拌条件，使淀粉糊 液保持一定的粘度。
❖ 淀粉发生凝沉作用，可使食品品质下降，但有时 也可利用淀粉的凝沉作用制造各类制品，如我国 粉丝的制造，就是利用含直链淀粉高的淀粉（如 绿豆、豌豆等），通过糊化、凝沉、干燥等步骤 制成。
应用：
环糊精为中空圆柱形结构，可包埋与其大 小相适的客体分子，起到稳定缓释，提高溶解 度，掩盖异味的作用。
如苄基青霉素- 环糊精包合物。
用作相转移催化剂；分离旋光异构体； 增加反应的立体选择性与区域选择性被用于有 机合成中；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
形成主客体包合物，使环糊精具有一定的选择识别 能力；
支链淀粉
C H 2O H
HO HO
CH2OH O
O HO
1
OH
O
1
OH
O
6
4 CH2
O HO
-1,4-苷键
-1,6苷键
O
OH O
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
支链淀粉构象示意图 第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
（三）、淀粉的性质
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
影响老化的因素 1) 温度 2~4 ℃，淀粉易老化；＞60或＜-20，不易老化； 2) 含水量 含水量30%~60%，易老化；含水量过低或过高， 均不易老化； 3) 结构 直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老化；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
老化作用的防止与利用
❖ 在生产上为了防止淀粉的老化作用，采用高温糊 化，同时进行激烈搅拌，使淀粉分子充分分散， 但必须严格控制加热时间及搅拌条件，使淀粉糊 液保持一定的粘度。
❖ 淀粉发生凝沉作用，可使食品品质下降，但有时 也可利用淀粉的凝沉作用制造各类制品，如我国 粉丝的制造，就是利用含直链淀粉高的淀粉（如 绿豆、豌豆等），通过糊化、凝沉、干燥等步骤 制成。
应用：
环糊精为中空圆柱形结构，可包埋与其大 小相适的客体分子，起到稳定缓释，提高溶解 度，掩盖异味的作用。
如苄基青霉素- 环糊精包合物。
用作相转移催化剂；分离旋光异构体； 增加反应的立体选择性与区域选择性被用于有 机合成中；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
形成主客体包合物，使环糊精具有一定的选择识别 能力；
药用天然高分子
热凝胶化和昙点
热凝胶化和昙点是水溶性非离子型纤维素衍生 物的重要特征，这种特征表现为为聚合物溶解 度不随温度升高而升高。将聚合物溶液加热， 当其高过低临界溶液温度时，聚合物能从溶液 中分离出来，此时称为昙点。
液晶的形成
（一）醋酸纤维素
结构与性质
–醋酸纤维素（CA）是部分乙酰化的纤维素，含乙 酰基（CH3CO）29%~48%。
a.具有良好的黏合性、可压性、促进崩解和溶出性能，且其崩 解作用不受崩解液PH的影响；
b.改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；
c.改善成粒性能，加水后有适度黏着性，故适于流化床制料， 高速搅拌制粒，并有利于粒度均匀，成粒容易。
值得注意的是，采用预胶化淀粉作为直接压片的干 燥黏合剂，应尽量不用或少用（用量不可超过0.5%） 硬脂酸镁为润滑剂，以免产生软化效应，影响片剂 的硬度。
四、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）
1、来源与制法
又称为乙醇酸钠淀粉，为聚α-葡萄糖的羧甲基醚。 含钠量低于10%，取代度为0.5。系由淀粉在碱存在 下与一氯醋酸作用制得。
2、性质 CMS-Na能分散于水，不溶于其他有 机溶剂。具有较强的吸水性及吸水膨胀性，在 水中的体积能膨胀300倍。 3、应用
–醋酸纤维素与纤维素相比，耐热性提高，不易燃烧， 吸湿性变小，电绝缘性提高。
–醋酸纤维素或二醋酸纤维素比三醋酸纤维素更易溶 于有机溶剂。醋酸纤维素的乙酰基含量下降，亲水 性增加，水的渗透性增加，三醋酸纤维素含乙酰基 含量最高，熔点最高，限制了水的渗透。
应用：
–醋酸纤维素和二醋酸纤维素常供药用，缓释和控释 包衣材料多用后者。二醋酸纤维素不溶于水、乙醇、 碱溶液，溶于丙酮、氯仿、醋酸甲酯和二氧六环等 有机溶剂，溶液有良好的成膜性能。
《药用高分子材料学》ppt课件
二
它们具有不同的水蒸气透过性，以下按每25um厚的膜，24h水
高
蒸气的透过量(g/100cm2)的大小顺序列出：聚乙烯醇，聚氨酯，
分
乙基纤维素，醋酸纤维素 ，醋酸纤维素丁酸酯，流延法制的聚氯乙
子
烯，挤出法制的聚氯乙烯 ， 聚碳酸酯，聚氟乙烯，乙烯/醋酸乙烯
材
共聚物，聚酯，聚乙烯涂层的赛璐玢，聚偏二氯乙烯，聚乙烯，乙
1930年高分子被承任至今。
5
厚德 明志 笃学 力行
绪论
人类的远古时代，在谋求生存和与疾病
斗争的过程中，广泛地利用天然的动植物来 源的高分子材料，如阿胶的生产原料驴皮就 是天然高分子材料。明朝大医药家李时珍在
概 《本草纲目》中说：“阿胶，本经上品,弘
景曰:‘出东阿,故名阿胶’”。东阿县做为 阿胶发祥地，利用天然高分子生产阿胶已有 两千多年的悠久历史。
17
厚德 明志 笃学 力行
绪论
本课程的目的：
一
使学生了解高分子材料学的最基本理论和药剂学中常用的高分子
课
材料的结构，物理化学性质，性能及用途，并能初步应用这些基本 知识来理解和研究高分子材料在一般药物制剂、控释制剂及缓释制
程 剂中的应用。
的 目
1.高分子材料的一般知识；合成
反应及化学反应；高分子材料的化
面向21世纪课程教材
《药用高分子材料学》
中国医药科技出版社
1
厚德 明志 笃学 力行
发展和教学需要，于20世纪90年代在我国建
立起来《的药一门用崭高新的分学科子。材它的料产学生和》发展
得到国家医药行政部门的极大重视。药用高
分子材料学、生物药剂学、物理药学、制剂
课
工程学是现代药剂学的主要基础专业。多种
《药用高分子材料》PPT课件
• 分子量差异大，可有液态、半固体和固体状 态三种，常用的有PEG200、 PEG400、 PEG6000等。
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
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1、结构
含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。
取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞 酸酐酯化而成的半酯。
2、性质
(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸 性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶 于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose)
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH + nCH2CH2 O
2、性质
[C6H7O2(OH)2(OCH2CH2OH)]n
(1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。
乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇、甲苯等。
(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用
是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为 对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
②安全性：无生物活性，有生物相容性。
③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。
(3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)， 缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。
二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水 分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的 主要材料
(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。
水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般 0.7左右。
(2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏， 并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘 性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉 淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响
HPC羟丙基含量为53.4~77.8%，L-HPC含量为 5~16%
2、性质
(1)溶解性：HPC可溶于甲醇、乙醇、丙二醇、异 丙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，高粘度型号 溶解性较差。
交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。
(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose) 1、制法
H OR
CH2OR
O
H OR H
HO H
O
H HO
O
OR H H
CH2OR
H OR n
R=-H或-CH3
2、性质
(1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合 度50~1500。
(2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度 1.26~1.31，熔点280~300。
也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂
羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很 多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、 糖霜)的质地。
交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性 能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。
第四节 药用纤维素衍生物各论 一、纤维素酯类
(一)醋酸纤维素(Cellulose Acetate)
(1)制备
HOH2C HO
O
+ 3n(CH3CO)2 H2SO4
OH
n
H3COCOH2C
O
H3COCO
OCOCH3 n
纤维素三硝酸酯
+ 3nCH3COOH
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
(6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注 射。
3、应用
粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、 缓释制剂。
(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose)
1、制法
H OR
CH2OR
O
H OR H
HO H
O
H HO
O
OR H H
CH2OR
H OR n
R=-H或-CH2CH3
2、性质
(1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。
(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐 溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。
(3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增 加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的 粘度。pH为2~12时稳定，否则，粘度会下降。
(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。
3、应用
眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
(3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、 丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇 和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代 度为2时最易溶。微有吸湿性。
(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶 化；取代度增加，胶化温度降低。
(5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常 用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。
作为药物和食品的粘结剂、成膜剂、增稠剂、 悬浮剂和稳定剂，对药物有微粒包封作用，从而 使药粒起缓释作用。
(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 (HPC，L-HPC)
与甲基纤维素有类似溶解性质和特点．
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH +nCH3 CH CH2 O
[C6H7O2(OH)2(OCH2CHOH)] n CH3
含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。
取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞 酸酐酯化而成的半酯。
2、性质
(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸 性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶 于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，
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(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose)
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH + nCH2CH2 O
2、性质
[C6H7O2(OH)2(OCH2CH2OH)]n
(1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。
乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇、甲苯等。
(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用
是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为 对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
②安全性：无生物活性，有生物相容性。
③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。
(3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)， 缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。
二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水 分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的 主要材料
(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。
水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般 0.7左右。
(2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏， 并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘 性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉 淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响
HPC羟丙基含量为53.4~77.8%，L-HPC含量为 5~16%
2、性质
(1)溶解性：HPC可溶于甲醇、乙醇、丙二醇、异 丙醇、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺，高粘度型号 溶解性较差。
交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。
(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose) 1、制法
H OR
CH2OR
O
H OR H
HO H
O
H HO
O
OR H H
CH2OR
H OR n
R=-H或-CH3
2、性质
(1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合 度50~1500。
(2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度 1.26~1.31，熔点280~300。
也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂
羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很 多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、 糖霜)的质地。
交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性 能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。
第四节 药用纤维素衍生物各论 一、纤维素酯类
(一)醋酸纤维素(Cellulose Acetate)
(1)制备
HOH2C HO
O
+ 3n(CH3CO)2 H2SO4
OH
n
H3COCOH2C
O
H3COCO
OCOCH3 n
纤维素三硝酸酯
+ 3nCH3COOH
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
(6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注 射。
3、应用
粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、 缓释制剂。
(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose)
1、制法
H OR
CH2OR
O
H OR H
HO H
O
H HO
O
OR H H
CH2OR
H OR n
R=-H或-CH2CH3
2、性质
(1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。
(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐 溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。
(3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增 加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的 粘度。pH为2~12时稳定，否则，粘度会下降。
(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。
3、应用
眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
(3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、 丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇 和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代 度为2时最易溶。微有吸湿性。
(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶 化；取代度增加，胶化温度降低。
(5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常 用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。
作为药物和食品的粘结剂、成膜剂、增稠剂、 悬浮剂和稳定剂，对药物有微粒包封作用，从而 使药粒起缓释作用。
(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 (HPC，L-HPC)
与甲基纤维素有类似溶解性质和特点．
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH +nCH3 CH CH2 O
[C6H7O2(OH)2(OCH2CHOH)] n CH3