非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

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亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究

亲水凝胶骨架材料制备盐酸多奈哌齐缓释片的可行性研究
2.Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co., Ltd., Linhai 317024, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To prepare donepezil hydrochloride extended-release tablets by hydrophilic gel-forming matrix materials and assess the quality. METHODS Combined with two types of hydrophilic gel-forming matrix material HPMC K100LV and HPMC K4M. Donepezil hydrochloride extended-release tablets were manufactured by the dry granulation process. The formulations were optimized by orthogonal experiment design utilizing dissolution similarity f2 as an evaluation index. The drug content and impurity were analyzed by the HPLC method. The stability study was conducted under an accelerated and long-term conditions. RESULTS The optimized formulation of donepezil hydrochloride extended-release tablets showed acceptable quality and stability and similar dissolution profiles with the brand product. CONCLUSION The prepared donepezil hydrochloride extended-release tablets are feasible. KEY WORDS: hydrophilic gel-forming matrix materials; dry granulation; dissolution of the similarity; donepezil hydrochloride extended-release tablets; stability

非洛地平缓释片释放行为研究

非洛地平缓释片释放行为研究

非洛地平缓释片释放行为研究发表时间:2018-10-11T13:57:25.383Z 来源:《心理医生》2018年9月27期作者:徐义敢[导读] 非洛地平缓释片为亲水凝胶性骨架型缓释片,非洛地平缓释片(Ⅱ)为采用单层渗透泵技术的缓释片。

(江苏大学附属医院药剂科江苏镇江 212001)【摘要】非洛地平缓释片为亲水凝胶性骨架型缓释片,非洛地平缓释片(Ⅱ)为采用单层渗透泵技术的缓释片。

在现行检验标准的基础上,重点开展了有效性考察分析-释放度的探索性研究;通过比较不同释放装置、溶出介质中添加表面活性剂的种类和浓度及溶出介质的pH值等释放参数对非洛地平缓释片释放行为的影响,发现了影响非洛地平缓释片的释放行为的关键释放参数为释放装置[1-2]。

【关键词】非洛地平;释放度;探索性研究【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231(2018)27-0041-02 通过比较不同释放装置、溶出介质中添加表面活性剂的种类和浓度及溶出介质的pH值等释放参数对非洛地平缓释片释放行为的影响,发现了影响非洛地平缓释片的释放行为的关键释放参数为释放装置[13-14]。

以桨法—固定篮为释放装置,在pH1.2、pH4.0和pH6.5条件下,将多个厂家非洛地平缓释片的释放曲线与原研厂的用f2因子法进行比较研究;以往复筒法为释放装置,在pH6.5条件下,比较国产制剂与原研制剂的释放行为。

1.基本特性非洛地平,化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯,分子式为C18H19Cl2NO4,分子量为384,CAS号为72509-76-3。

2.非洛地平探索研究方法 2.1 建立HPLC方法测定非洛地平缓释片释放量,解决部分企业采用UV法测定释放量灵敏度低不易达到准确测定的问题。

2.2 对不同表面活性剂种类的影响考察结果表明,对于阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵、阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠和非离子表面活性剂吐温80,当调整表面活性剂的浓度(0.4%CTAB、1%SDS和1.0%Tween 80)使其对非洛地平达到一定的增溶能力时(漏槽条件),不同表面活性剂对阿斯利康的非洛地平缓释片的体外释放行为没有显著影响[3-4]。

将水凝胶作为药物缓释载体的研究进展

将水凝胶作为药物缓释载体的研究进展

·综述·将水凝胶作为药物缓释载体的研究进展崔 桓,冯松福,陆晓和(南方医科大学珠江医院眼科,广东 广州 510280)[摘要]在采用传统的给药方式(如口服给药、静脉注射给药等)对患者进行药物治疗的过程中,其体内的药物浓度易出现较大幅度的波动,且需要频繁多次为其给药。

采用这种给药方式一方面会使患者的治疗效果大打折扣,易导致其出现不良反应,另一方面还需要设计出多种药物剂型。

因此,如何制备出具有理想药物缓释性能的药物载体是临床医学和制药学领域重要的研究课题。

药物缓释系统(Drug delivery system,DDS)是近年来医疗领域研究的热点。

水凝胶是药物缓释系统最主要的载体之一。

水凝胶具有良好的生物相容性,能适应人体内的不同环境。

本文主要是介绍将水凝胶作为药物缓释载体的最新研究进展。

[关键词]水凝胶;药物缓释系统;药物载体;席夫碱反应;波聚合;自修复[中图分类号]R944 [文献标识码]A [文章编号]2095-7629-(2020)04-0018-03Advances in the study of hydrogels as sustained-release drug carriersCui Huan,Feng Songfu,Lu Xiaohe(department of ophthalmology, pearl river hospital, southern medical university, Guangzhou Guangdong 510280) [Abstract] In the process of drug treatment for patients with traditional drug administration methods (such as oral administration, intravenous administration, etc.), the drug concentration in their bodies is prone to large fluctuations, and it needs to be administered frequently for many times. On the one hand, this method of drug administration will greatly reduce the therapeutic effect of patients and easily lead to adverse reactions. On the other hand, it is also necessary to design a variety of drug dosage forms. Therefore, how to prepare the drug carrier with the ideal drug sustained release properties is an important research topic in the field of clinical medicine and pharmacy. Drug delivery system (DDS) is a hot topic in recent years. Hydrogel is one of the most important carriers of drug sustained release system. Hydrogels have good biocompatibility and can adapt to different environments in human body. This paper mainly introduces the latest research progress of hydrogels as sustained drug release carriers.[key words] hydrogel; Drug slow-release system; Drug carrier; Schiff base reaction; Wave polymerization; Since the repair水凝胶是高分子单体在交联后形成的一种强吸水材料。

新型阿司匹林缓释水凝胶支架构建与成骨效果的研究

新型阿司匹林缓释水凝胶支架构建与成骨效果的研究

探讨新型阿司匹林缓释水凝胶支架在复杂骨折愈 合中的应用效果,为临床应用提供更多证据支持 。
结合生物材料学、细胞生物学、分子生物学等学 科的先进技术与方法,进一步优化新型阿司匹林 缓释水凝胶支架的性能与构建方法,提高其成骨 效果与安全性。
THANKS
发展趋势
要点一
新型阿司匹林缓释水 凝胶支架的研发
将阿司匹林与水凝胶结合,制备出一 种具有药物缓释功能的新型水凝胶支 架,可以在保持阿司匹林药效的同时 ,提高其生物利用度和稳定性。
要点二
生物相容性和生物活 性研究
进一步研究新型阿司匹林缓释水凝胶 支架的生物相容性和生物活性,包括 对细胞生长、分化、功能的影响,以 及对组织修复和再生的促进作用等。
《新型阿司匹林缓释水凝胶支架构 建与成骨效果的研究》
2023-10-26
目录
• 研究背景及意义 • 研究现状及发展趋势 • 研究方法及实验方案 • 实验结果及数据分析 • 结论及展望
01
研究背景及意义
研究背景
阿司匹林是一种常用的药物,具有抗血小板聚集、抗炎、镇痛等作用,在心脑血管疾病、风湿病、癌症等领域有着广泛的应用 。然而,阿司匹林在体内的释放速度很快,需要频繁给药,这不仅增加了患者的经济负担,还可能引发药物的不良反应。因此 ,开发一种能够缓慢释放阿司匹林的支架成为了研究的热点。
准备实验所需材料,包括阿司匹 林、水凝胶材料、药物载体等。
将阿司匹林与水凝胶材料混合, 制备成具有药物缓释功能的凝胶 支架。
将构建好的水凝胶支架进行体外 成骨实验,观察其成骨效果。
实验方案
1. 制备不同浓度的阿司匹林水凝 胶支架;
3. 将释放后的支架置于成骨细胞 培养液中,观察成骨细胞的生长 和分化情况;

膜控型和骨架型缓控释制剂

膜控型和骨架型缓控释制剂


流化床包衣法 流化床包衣法即空气悬浮法制丸和包衣,通常以空
白小丸为基核采用底喷方式,这种方法可用于可溶解或
可分散于上衣材料的药物制丸,这比离心-流化制丸方 法方便、圆整,损耗小,利于工业生产。并适用于水溶
性或水分散体缓释材料的包衣,如Aquacoat 和
Surelease,配方中有适量增塑剂。必要时可加入适 量致孔剂。(见附图)
压 片
制 粒
பைடு நூலகம்
搅 拌 混 合
微晶纤维素 乳糖 滑石粉
3.不溶性骨架片 辅料:聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯类材料 释药:消化液渗入,溶解药物,孔道扩散 制备:有机溶剂制粒压片,直接压片
2.膜控型缓释、控释制 (主要是用于水溶性药物)
(1)微孔膜包衣片 (2)膜控释小片 (3)肠溶膜控释片 (4)膜控释小丸
骨架型缓控释给药系统
亲水性凝胶骨架片
辅料:甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素 (HPMC)、卡伯母(HPC)、羧甲基纤维 素(CMC) 释药机理:扩散(水溶性药物)
释药速率:取决于高分子粘度及浓度里
阿米替林缓释片 阿米替林 50mg 枸橼酸 10mg 羟丙甲纤维素HPMC( K4M) 乳糖 180mg 硬脂酸 2mg 乙醇
新康泰克小丸结构
聚合物缓释包 衣层 基丸 药物层 色衣层
新康泰克膜控小丸结构
新康泰克药物体内释放柱型图
Q (%)
16 14 12 10 8 6 4 2 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 药物释放百分比
t(h)
药物体内释放柱型图
1961年— “康泰克”在美国上市,先进的“时 控小丸,缓释技术”已经成为独特的卖点。 1966年—“康泰克600”以服一粒药12小时有效 的宣传核心正式在日本上市。 1988年—“康泰克”进入中国,成为中国第一个 感冒药合资品牌。 现在康泰克已经开始实现流化床一步制粒了。

丁香苦苷亲水凝胶骨架片论文:丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究

丁香苦苷亲水凝胶骨架片论文:丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究

丁香苦苷亲水凝胶骨架片论文:丁香苦苷亲水凝胶骨架片的研制及其释药影响因素的研究【摘要】目的制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片,并对其释药影响因素进行了研究。

方法采用羟丙甲基纤维素HPMC 为骨架材料,以湿法制粒压片法制备丁香苦苷亲水凝胶骨架片。

根据《中国药典》2005年版所载的溶出度测定方法测定其释放度。

结果丁香苦苷缓释片释药行为符合Higuchi方程。

HPMC在片剂中的含量升高或粒度减小,释药速度变慢。

MCC、乳糖的加入(每片HPMC的含量不变)均加快丁香苦苷释药速率,且加入量不同其释药速率间具有显著差异。

片剂大小、制粒方法对丁香苦苷释药速率均有影响。

结论HPMC的型号、HPMC的用量、填充剂及压力的调节和控制等为影响丁香苦苷亲水凝胶骨架片释放速度的主要因素。

【关键词】丁香苦苷;羟丙基甲基纤维素;亲水凝胶骨架片;释放度Abstract:ObjectiveTo make Singopicroside hydrophilic gel matrix tablets and to examine thefactors affecting their dissolution rates. MethodsWith HPMC as the matrix,the Singopicroside hydrophilic matrix tablets were prepared by a wet granulation compression method. According to the “Chinese Pharmacopoeia” contained in the 2005 edition of the dissolution test method was used to determine its release. ResultsThe Syinggopicroside hydrophilic matix tablets conformed to Higuchi equation. The dissolution rates became slow with the increase of HPMC content or the decrease of HPMC particlesize.Hydrophilic additives ofstarch,MCC,lactose,could accelerate the Singopicroside release from the tablets and the changes of their amount in this test range significantly affected the drug release.ConclusionSyingopicroside hydrophilic matix tablets conformed to Higuchi equation,and its release rate can be affed by many factors,such as HPMC models, HPMC the amount,bulking agent,and the pressure regulation and control.Key words:Syinggopicyosde; Hydroypropylmenthylmethylcellulose; Hydrophilic matrix tablets; Dissolution rates丁香叶Folium syingae Oblate是木犀科丁香属植物紫丁香的干燥叶,是一种很有研究价值的药物。

凝胶骨架缓释法的原理

凝胶骨架缓释法的原理

凝胶骨架缓释法的原理
凝胶骨架缓释法是一种用于药物传输的技术,通过制备一种凝胶
状的聚合物骨架,将药物包裹在其中,然后缓慢释放药物,达到治疗
的效果。

具体而言,药物被包裹在凝胶骨架中,当药物的浓度超过一
定阈值时,药物就会从骨架中释放出来,随着时间的推移,药物的浓
度逐渐降低。

这种方法能够充分利用凝胶骨架的孔隙结构和化学性质,使药物能够稳定地存储在其中,并定期地释放出来。

这种技术广泛应
用于医学界,能够有效控制药物的释放速度和剂量,减少药物的副作用,提高治疗效果。

崛起的新剂型——缓释、控释制剂(下)

崛起的新剂型——缓释、控释制剂(下)
包衣材料
PEG4000
5g
致孔剂
三氯甲烷
1960ml
溶剂
甲醇
820ml
【相关考题】
1.缓释、控释制剂的释药原理不包括
A.扩散原理B.溶出原理
C.靶向原理D.离子交换原理
E.渗透压驱动原理
答案:C
0.3g
合并为另一种包衣材料
Eudragit RS100
0.6g
硝苯地平渗透泵片
处方
作用
药物层
硝苯地平
100g
主药
氯化钾
10g
渗透压活性物质
聚环氧乙烷
355g
助推剂
HPMC
25g
黏合剂
硬脂酸镁
10g
润滑剂
助推层
聚环氧乙烷
170g
助推剂
氯化钠
72.5g
渗透压活性物质
硬脂酸镁
适量
润滑剂
包衣液
醋酸纤维素
95g
溶蚀与溶出、扩散结合
药物从骨架中扩散出来,骨架本身也存在溶蚀过程
渗透压驱动
原理
当渗透泵片与水接触时,水即可通过包衣半透膜渗入片芯,使药物溶解成饱和溶液,加之高渗透压辅料的溶解,形成膜内外的渗透压差,药物的饱和溶液由细孔持续流出
离子交换作用
药物从树脂中的扩散速度受扩散面积、扩散路径长度和树脂的刚性的控制
包衣膜型缓释材料
不溶性高分子:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)
肠溶性高分子:丙烯酸树脂(L、S型)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)
增稠剂
明胶、聚维酮(PVP)、羧甲基纤维素(CMC)、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐
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