巴布剂调研报告
中药巴布剂基质配方的研究
中药巴布剂基质配方的研究中药巴布剂是一种科技含量较高的新型外用贴敷剂。
此制剂早于20世纪70年代在日本开发成功，在中国起步较晚，直至2000年《中华人民共和国药典》(一部)附录中才将其正式收载。
巴布剂作为外用贴剂，具有使用简单、既可避免肝脏的首过效应及胃肠道反应，又延长药物作用时间等特点；与传统的黑膏、橡胶膏相比，具有生产中无“三废”，透皮效果较好，对皮肤无刺激性及致敏性，并能反复揭贴等诸多优点。
有专家预测，巴布剂将成为21世纪药品中的新宠。
一、中药巴布剂的基本构成中药巴布剂系指药材提取物、药材和或化学药物与适宜的亲水性基质混合后，涂布于无纺布上而制成的外用贴剂。
从构成上来看，主要包括支持层、膏体层、背衬层三层结构。
支持层又称底层或裱褙，主要起承载膏体的作用；膏体层即基质和主药部分，是巴布剂的核心，在贴敷中产生适度地粘附性使之与皮肤密切接触，以达到治疗疾病的目的；背衬层即膏体表面的覆盖物，起到保护膏体、防止膏体粘连的作用。
二、中药巴布剂基质的研究1.基质常用原料及用量基质对主药和巴布剂的成型影响很大，所以基质原料的选择显得至关重要。
根据《中国药典》2005年版一部通则附录所载，巴布膏剂常用的基质原料按其作用大致可分为粘性剂、骨架材料、保湿剂、填充剂四部分。
粘性剂：外用贴剂首先应当具备一定的粘附性，才能满足临床需要。
目前，最常用的高强度粘性剂当数聚丙烯酸及其钠盐；一般用量约占基质的3～10%。
骨架材料及增稠剂：骨架材料有天然、半合成和合成高分子聚合物，在基质中起赋形及增稠作用；一般用量约占基质的20%。
常用的有明胶、羧甲基纤维素及其钠盐（cmc-na）、卡波姆（carbopol）、聚丙烯酸钠(paa-na)、聚乙烯醇（pva）、聚乙烯吡咯烷酮（pvp）等。
保湿剂：保水、保湿是基质制备过程中的重要环节，加入适当的保湿剂，可防止水分的挥发，且能溶解活性成分和分散高分子材料；其一般用量为基质的30～50% 。
巴布剂的研究
巴布剂的研究【摘要】通过综述巴布剂的基质、制作工艺、质量评价和巴布制剂的特点，表明巴布制剂做为一种新型的外用贴膏剂，具有广阔的发展前景，为进一步开发应用巴布制剂提供了依据。
【Abstract】Cataplasm is a new type preparation for external use and has expensive foreground. In this paper,the matrix of cataplasm,technology for preparation,the quality evaluation and excellences of cataplasm are reviewed,providing foundation for the exploiture and utilization of cataplasm.【Key words】Cataplasm；Matrix；Technology for preparation；The quality evaluation目前人们用药的途径主要以口服和注射为主，其普遍存在血药浓度波动,以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素的干扰,又有部分被肝脏破坏，致疗效降低,需频繁给药,还可引起疼痛，依从性差,使用不方便等问题，从而便应运而生了第三代剂型经皮给药系统（Transdermal therapeutic system,TTS），是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
巴布剂所特有的优点使人们对它研究开发投入越来越大。
巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，作为新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。
由于采用水溶性大分子生物为基质，使用后无残留，不污染衣物并且采用透皮吸收控释技术血药浓度平稳，药效更持久，载药量大且剂量准确，保湿性好，不干燥具有良好的透皮性能，使用舒适，皮肤无刺激性及过敏反应，可反复揭贴而不影响疗效[1]。
浅谈巴布剂市场
台湾民众一年用掉超过4亿片酸痛膏药当肌肉酸痛时，你最先想到用什么方式帮助解除酸痛？根据一份对台湾民众疼痛的调查指出，高达9成6的民众有肌肉关节疼痛经验，并且会先用酸痛膏药应急，在调查中也指出，台湾民众一年使用膏药总长度可绕台湾47圈。
不过，调查中也显示出大部分的人都不知道使用酸痛膏药应该选择含消炎止痛有效成份的镇痛巴布剂，以致并没有达到真正解除疼痛的效果。
这份调查中指出，台湾民众平均每人每月使用 1.5片酸痛膏药，每年使用膏药数量超过4亿3800万片，估计总长度将可绕台湾47圈。
现代人因长时间打计算机、姿势不正确、做家事过度劳动及运动伤害，造成肌肉关节疼痛情况也变多。
调查中也显示，50岁以上、退休或待业中、体力劳动者等特质的民众是酸痛膏药的高度使用族群，此外，肩部、腰部、膝盖关节及手臂，是台湾民众使用酸痛膏药的主要部位。
不过，调查中也进一步提到，多数人不关心自己贴了什么，调查发现仅有1成5的民众购买膏药时会参考及比较成分，进一步询问也发现，有高达8成3的民众对膏药使用表示满意，但其中却有近7成民众使用完膏药后，相同肌肉, 关节的疼痛部位仍会再复发。
多数民众也不知道该如何掌握选择重点，其中仅不到4% 民众知道该选择含消炎止痛有效成份的镇痛巴布剂。
进一步指出，市面上许多膏药主要含薄荷、辣椒素等成分，贴时感觉清凉、刺激，不过，却无法真正解除疼痛，凉感, 刺激很快的消失后便会再疼痛。
巴布剂达人建议：选择膏药时不妨选择标示含酮洛芬、氟比洛芬, 吲哚美辛等消炎止痛有效成份的镇痛巴布剂，可以直接针对局部疗效较佳外，也必须留意不可贴超过1天以上，否则恐因为不透气造成皮肤红肿过敏、发炎，建议通常6小时就应该更换，若是洗完热水澡后贴，疗效会更好。
另外，也应该尝试调整坐姿，减少全身肌肉疼痛发生机率。
不过，若是巴布剂使用或止痛药服用一星期仍未好转，并发生体重减轻、发炎、肌肉无力等症状时就得赶紧就医。
巴布剂的研究概况
外透皮吸收率 、 药效学等生物学指标来评价 巴布剂的质量 。 谈宣忠Ｉ ｑ 以癌
痛宁巴布剂和消瘤止痛软膏中主药 山豆根 的主要成分苦参碱为指标 ， 采 用ＨＬ Ｐ Ｃ和 Ｆ ｎ 扩展池法 ， ｒｚ ａ 用小 鼠皮为透过屏障 ， 明癌痛宁 巴布剂 中 证 ５ 剂量准确 ， ） 面积固定 ， 血药浓度平稳 ， 无峰谷现象 ， 减少毒副作用 ； 苦参碱透过率显著优于原软膏剂。药物 的临床疗效是制剂 的最终 目 ， 标 也可以作为制剂 中质量评价的一个 重要指标 。 ６ 可反复揭帖， ） 对粘性影响小 ；
４生产过程中不使用有机溶剂 ， ） 脂 溶 性 药 物 、 药 材 （ 末 ） 中药 ５ 巴布 剂 的发 展 ） 可 中 粉 及 提取 物 等 。 通过调查发现 巴布剂 的应用研究 主要 集中在软组织挫伤 、跌打损 ２ 巴布 剂 的基 质 材料
民蕾科技
２０ ０ ９年 第 ２期
巴布剂 的研究概 况
朱景丽 ， 赵春蓓 张广庆 。
医保 药健 ・
（ 、 药集 团人 民 同泰 制 药厂 ， 龙 江 哈 尔滨 １０ ５ ２ 黑龙 江 生物科 技 职 业 学 院 ， １哈 黑 ５０ ０ 、 黑龙 江 哈 尔滨 １０ ２ ） ５０ ５
摘 要 ： 巴布 剂的 特 点 、 质材 料 、 方 、 量评 价及 发 展 前 景 等 几 方 面对 其进 行 研 究。 从 基 处 质
关 键 词 ： 剂 ； 质材 料 ； 方研 究 巴布 基 处
巴布贴剂叉称 巴布剂， 以水溶性高分 子聚合物 为基质骨架材料的 是 外用贴剂 ， 是从古代泥罨剂发展起来 的。 自２ ０世纪 ７ ０年代 日本进行工 业化生产以来 ， 巴布剂在 日本有了较快的发展 ， 并于 ８ Ｏ年代成功地打人 了欧美市场 ， 引入我国。它属于透皮给药系统 或经皮 吸收制剂的一 同期 种， 是经皮肤贴敷方式用药 ， 药物 由皮肤吸 收进 人全身血液循环并达到 有效血药浓度 、 实现疾病治疗或预防的一类制剂 。 １ 巴布 剂 的 特点 巴布膏剂 的组成 和结构特点决定 了其 与传 统的贴膏相 比具有一些 独特的优势 。其优点如下 ： １ 以水溶性高分子材料为基质 ， ） 对皮肤无过敏刺激反应 ； ２保湿性能好 ， ） 不干燥 ， 透气性能 良好 ； ３ 载药量大 ， ） 适合中药用药量大的特点；
中药巴布剂的研究概况
巴布剂贴膏的感观和理化指标检测:
1.剥离粘着力:按GBZ771-2-81 规定的测定方法, 剪取宽12mm ,长250mm 的成型巴布剂5 块,37 ℃ 预热30min ,取出贴于酚醛板上,用重850 克的橡 胶圆筒滚压三次,放入37 ℃恒温箱中保持30min , 取出以300mm/ min 的速度作180 °角剥离,数据 均为五个样品测定均值。
举例说明:
一、产品名称：宝方糖可贴（本产品为应用世 界新的降糖理论，采用世界新型改良巴布剂技 术，改变了治疗糖尿病给药途经的外用增敏剂 ）. 二、产品原材料主要组成：甘油、动植物胶、 冰片、水溶性大分子、虎杖、知母、蒸溜水、 等。
三、形成和构造：宝方糖可贴所采用的宝方新 型改良巴布剂，结构上可分为七层：第一层为 巴布剂保护层，第二层为油脂性防护层，第三 层为药物控释层，第四层为助渗透剂层，第五 层为药库层，第六层为背料层，第七层为防反 渗透层。
3.一次用药可使药物长时间以恒定速率进入体 内,起到长效、缓释作用.
4.控制药物进入体内的速率,维持平稳的血药浓 度,避免其他给药方式引起的血药浓度“峰谷” 现象,降低毒副作用. 5.穴位经络吸收,可疏通经络脏腑,在全身起作 用.
巴布剂与橡胶膏剂、软膏剂等贴膏剂相比具有特 有的优势: 1.独特的水溶性大分子生物基质 2.包容药量更大 3.透皮效果更强 4.控缓释技术先进 5.透气性能更好 6.对皮肤的亲合力更密切 7.不会对皮肤产生刺激 8.粘度可控，可反复揭贴 9.基质与各种药物的亲合力更好 10.工艺先进、成熟，可工业化规模生产
以往的贴膏剂多选用二甲基亚砜和二甲基亚 酰胺(DM F)作为透皮促进剂,但由于其对皮肤的 刺激性,令人恶心的气味以及局部使用会引起全 身性毒性损害,其使用已受到限制。近年采用氮 酮(A zone)较为普遍,其特点是无色无臭,对人体粘 膜产生最低刺激,有效浓度低,对亲水亲油性药物 均有促进作用。其使用浓度一般在2%～10%之 间。
巴布剂成型性研究
处方ⅡA：将酒石酸溶解于水中（测PH），再 将plasdoneK90溶于水中备用。将甘羟铝溶入甘油 中，混合均匀，再加入NP-700混匀。搅拌水相 10min后，再将甘油相倒入开始搅拌。以后同ⅠA。
处方ⅡB：将甘羟铝溶入甘油中，混合均匀， 再加入NP-700混匀油相。将酒石酸溶解于水中（ 测PH），再将plasdoneK-90溶于水中为水相。搅拌 油相10min后，再将水相倒入开始搅拌。以后同 ⅠA。
处方ⅠC：将EDTA溶入甘油中，混合均匀。再加 入NP-700混匀。（油相） 将酒石酸溶解于水中（测PH）。再将plasdoneK90溶于水中。（水相） 将水相、油相混匀后再搅拌10min，最后加入甘羟 铝。以后同ⅠA。 处方ⅠD：将EDTA和甘羟铝溶于甘油中，混合均 匀。（油相） 将酒石酸溶解于水中（测PH）。再将plasdoneK90溶于水中。（水相） 将水相、油相混匀，再加入NP-700开始搅拌。以 后同ⅠA。
巴布剂优势
•载药量大 •透皮效果好 •生物利用度高 •药量成分可控 •无刺激性 •透气性好 •使用方便能够反复揭贴 •此外巴布剂基质含水、甘油、山 梨醇等保湿成分，具有滋润皮肤， 促进皮肤水化，利于活性成分经 皮吸收。
国内外巴布剂研究发展概况
巴布剂在日本具有悠久的历史，早在19 世纪20 年代, 日本已出现巴布剂的雏形———泥罨剂。 20 世纪70年代,随着医药化工业的发展,新型高分 子材料的出现,尤其是聚丙烯酸钠作为基质被应用 于巴布剂, 一定程度上解决了巴布剂的内聚力、黏 弹性、保湿性等难题,使得定型巴布剂逐渐成为医 药界研究的热点。
巴布剂处方主要分为基本聚合物、 保湿剂、交联剂等，巴布剂基本聚合 物主要有两类：一类以动植物胶为主， 为非交联型；另一类以高分子聚合物 为主，在高价金属离子下交联固化成 型，为交联型。非交联型基质不稳定， 容易受湿热的影响。而交联型基质形 成了网状结构，从而提高了基质的内 聚强度，无膏体残留。
(整理)巴布剂的研究进展
综述巴布剂的研究进展摘要：巴布剂是适用于水溶性药物的外用制剂，与其他外用制剂相比具有不可替代的优势。
本文综述了近几年来中药巴布剂的研究情况，分别从巴布剂的基质研究、工艺研究和临床应用等方面进行分析。
以及对巴布剂在治疗痛风方面的研究前景作出阐述。
关键词：巴布剂；基质研究；工艺研究；临床研究；痛风1.巴布剂简介巴布剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂[1]。
“巴布”是日语的译音[2]。
巴布剂是在泥罨剂的基础上发展起来的，巴布剂与泥罨剂共有一个拉丁学名—Cataplasma [3]。
巴布剂为三层,，即保护层：贴剂表面一层聚酯保护膜，使用前揭去；储药层：一层含水分子和药物的水溶性高分子框架结构；支持层：一层容许空气流通的无纺布，非常接近动物人的皮肤含水状况。
在这样的环境下，小分子药物可以在其中沿着浓度梯度自由移动,，由此造成膏体内药物最大限度地渗透人皮肤进入局部组织。
由于巴布剂采用水溶性高分子化合物或亲水性物质作为基质，故使其与皮肤有较好的相容性、亲和性。
使用过程中，皮肤无刺激性及致敏性，无疼痛感，使用舒适。
其以无纺布为支持层，故透气性、耐汗性好，且可反复揭贴，不影响疗效。
此外巴布剂载药量较大，起效迅速，最重要的是，巴布剂可长时间连续给药，从而维持必要水平的血药浓度，更有利于发挥药物的作用。
综上所述, 与传统的橡皮膏、软膏、黑膏药等外用膏剂相比, 巴布剂具有无残留，不污染衣物；载药量较大，起效迅速；保湿性能好；透气性能良好；使用舒适；皮肤无刺激性及致敏性，无疼痛感，且可反复揭贴，不影响疗效等优点。
2.巴布剂的基质研究2.1基质的选择原则巴布剂的基质需具备以下条件:(1) 对主药稳定性无影响, 无副作用； (2) 有适当弹性和粘性；(3) 对皮肤无刺激和过敏反应；(4) 不在皮肤上残存，能保持膏体的形状；(5)不因汗水作用而软化，在一定时间内有稳定性和保湿性。
巴布剂
目录第一章国内巴布剂研究进展 (3)1、巴布剂的基质配方研究 (3)2、透皮促进剂的筛选 (3)3、制备工艺研究 (3)4、质量评价 (4)第二章中药巴布剂研究概况 (4)1、巴布剂的基质原料 (4)1.1巴布剂的基本构成 (4)1.2.1 粘着剂 (4)1.2.2保湿剂 (4)1.2.3无机填充剂 (4)1.2.4透皮促进剂 (5)2、巴布剂基质处方研究 (5)3、制备工艺研究 (5)4、质量评价 (5)5、结语 (6)第三章中药巴布剂研究思路探讨 (7)1、巴布剂的基质原料研究 (7)1.1粘着剂 (7)1.2保湿剂 (7)1.3填充剂 (7)2、巴布剂基质配方研究 (7)3、透皮促进剂的筛选与开发 (7)4、制备工艺研究 (8)5、质量评价 (9)第四章中药巴布剂研究的技术难点及解决方案 (10)1、聚合物基质的选择 (10)2、聚合物基质与活性药物的相容性 (10)3、聚合物基质与渗透促进剂的相容性 (10)4、巴布剂基质与皮肤的相容性 (11)6、对中药巴布剂的释药机理进行研究 (11)7、中药巴布剂的体内实验验证 (12)第一章国内巴布剂研究进展巴布剂是指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于布上制成的外用制剂。
巴布剂对皮肤粘着性好，从皮肤剥下时干净利落无残留物，在温度、湿度变化的贮藏条件下软硬度适宜，不变质，稳定性高。
此外，巴布剂对皮肤生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性，重复揭贴性均好．特别适用于各类中药浸膏制剂。
巴布剂70年代首先出现在日本，日本学者对巴布剂的研究较全面，我国对巴布剂的研究起步于80年代初期。
近几年发展较快，本文主要从以下四个方面对国内巴布剂的最新研究进行综述：1、巴布剂的基质配方研究巴布剂的基质原料，主要是亲水性物质，常用的有粘着剂 (明胶、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等)、保湿剂 (甘油、丙二醇、聚乙二醇等)、填充剂 (白陶土、氧化锌、微粉硅胶等)。
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巴布剂调研报告
目录
一、优缺点 (1)
二、与其他剂型比较 (2)
三、制备工艺 (2)
四、临床应用 (3)
五、申报获批情况 (3)
六、在骨骼与肌肉用药治疗类别中的市场情况 (6)
七、存在的问题 (7)
八、前景 (8)
附件：申报情况 (8)
巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，是新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。
一、优缺点
1、优点：
（1）巴布基质与水溶性、脂溶性药物相容性好，基质载物量大，非常适合重要多组分，大剂量的用药特点。
（2）巴布剂通常含有超过50%的水分，易使皮肤角质层软化，有利于药物的经皮吸收。
（3）巴布剂透气性、对皮肤粘着性、保温性均优于传统贴膏剂，对皮肤刺激性小，因而具有使用舒适，可以反复揭扯和贴敷、不污染衣物、无残留、使用后揭扯无痛感等。
2、缺点：
（1）巴布剂易脱水，失去黏性。
（2）巴布剂为水性基质，可能影响有效成分的释放，造成药物浓度梯度不足，影响药物的透皮速率。
二、与其他剂型比较
巴布剂与口服剂型相比，无肝脏首过效应，不受胃肠道降解的影响，生物利用度高；与注射剂相比，使用方便无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积固定，故血药浓度稳定；与橡胶膏剂相比，无松香等增粘剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺激性小。
三、制备工艺
在巴布膏剂工艺条件的研究中，主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择。
1、基质成型工艺的研究，包括以下四个方面的研究：
（1）不同的基质原料；（2）不同的原料规格；（3）不同的基质配比以及调制顺序；（4）炼合温度的选择。
根据研究结果最终选择最佳的成型工艺。
2、涂布工艺的研究，包括以下三个方面的研究：
（1）延压涂布；（2）热熔涂布；（3）溶液涂布法。
3、巴布剂一般制备工艺如下图：
四、临床应用
巴布剂的研究和应用主要集中在局部止痛、抗炎方面，其对软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、变形性关节炎、肩周炎、腿鞘炎等外伤和骨疾病方面的治疗取得了良好的效果, 也可应用巴布剂治疗内科疾病，如心血管疾病、痛经、急性前列腺炎、消化系统、呼吸系统等。
此外，巴布剂还可用于人体物理降温、敷贴法治疗哮喘以及化妆品领域的面膜等。
五、申报获批情况
获批：
国产中药9个批文，涉及9个品种；化药2个批文，涉及2个品种；
进口8个批文，涉及4个品种。
表国产巴布剂品种列表
表进口巴布剂品种列表
申报：
中药共计38条申报记录，31个品种，具体品种见附件。
化药共计15条申报记录，9个品种，具体品种见附件。
六、在骨骼与肌肉用药治疗类别中的市场情况
目前，根据已有数据库中的信息，只有PDB数据库中的骨骼与肌肉用药治疗类别中，有巴布剂的数据。
2013年，在这一治疗大类中，注射剂占比接近一半45.59%，销售额为14.24亿元；其次为片剂、胶囊剂；巴布剂排在第六位，销售金额为3800万元，占比1.22%，同比增长110%，具体见下图。
在治疗小类关节和肌肉痛局部用药中，软膏剂排在第一位，占比42.18%；巴布剂排名第二，占比25.88%，具体见下图。
七、存在的问题
目前在开发巴布剂中主要存在以下一些问题：
1、质量标准的问题：目前国内还缺乏系统性和较深层次的研究，缺乏统一、科学的巴布剂质量检验指标和方法。
2、基质配比的问题：我国的中药巴布剂研制尚未形成规模，其中原因之一是巴布剂所用的基质原料规格单一，质量有待提高因此要加快高分子材料学的研究，大力开发性能优良，适合于巴布剂不同处方和药物性质需求的药用高分子材料。
另外巴布剂生产技术尚不成熟，不同厂家辅料配比和工艺千差万别，无一种公认统一的基质制备工艺。
3、规模化自动化生产设备缺乏：我国巴布剂生产设备与国外相比相差甚远，虽然国内已经有一些厂家可以提供巴布剂生产设备，但是离规模化自动化程度都不高，制约了巴布剂的产业化，应该抓紧新设备的研发，从根本上提高我国巴布剂的整体质量水平。
八、前景
我国拥有丰富的中药贴敷剂资源和悠久的中医外治法历史，巴布剂的优势将促进我国传统中药外用制剂的二次开发，可应用于现有酒剂酊剂、膏药、软膏剂等传统剂型的改进。
同时可以利用新型制剂技术，研发新的巴布剂，使其在晕车、晕船、痛经、胃肠道疾病、癌性疼痛等疾病治疗中发挥日益重要的作用。
附件：申报情况
表巴布剂中药品种申报明细
表巴布剂化药品种申报明细
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）。