BIBO 3304 trifluoroacetate_NPY Y1受体拮抗剂_191868-14-1_Apexbio
阻断药名词解释
阻断药名词解释阻断药是一类药物，用于阻断特定的生物反应或生理过程，从而改变机体的正常功能。
阻断药可以用于不同的治疗目的，如治疗疾病、症状缓解、防止疾病进展等。
以下是常见的几种阻断药的名词解释。
1. β受体阻断剂（Beta Blocker）：β受体阻断剂是一类通过阻断β肾上腺素能受体的药物，用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管疾病。
它们可以减慢心率、降低血压、减少心脏负荷，从而减轻心脏的工作负担。
2. 质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor，PPI）：质子泵抑制剂是一类能抑制胃酸分泌的药物，用于治疗胃溃疡、食管反流病等消化系统疾病。
它们作用于胃壁的质子泵，阻断胃酸的产生，从而减轻胃酸对消化道的刺激作用。
3. ACE抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor）：ACE抑制剂是一类抑制血管紧张素转换酶的药物，用于治疗高血压、心力衰竭等心血管疾病。
它们能够阻断血管紧张素Ⅱ的产生，从而扩张血管、降低血压、减轻心脏负荷。
4. 孕激素受体阻断剂（Progesterone Receptor Antagonist）：孕激素受体阻断剂是一类通过阻断孕激素受体作用的药物，用于维持内膜下突触腺肌症（厄迪森氏综合征）、乳腺癌等孕激素依赖性疾病的治疗。
它们可以阻断孕激素的生物学效应，从而抑制肿瘤细胞的生长。
5. 阿片受体拮抗剂（Opioid Receptor Antagonist）：阿片受体拮抗剂是一类通过拮抗阿片受体的药物，用于治疗阿片类药物过量、成瘾等问题。
它们能够与阿片受体竞争结合，阻断阿片类药物对阿片受体的作用，从而减少药物滥用和成瘾的风险。
阻断药的应用可以对疾病产生治疗效果，但也存在一定的副作用和禁忌症。
因此，在使用阻断药时需要遵循医生的建议，注意正确用药，并密切关注身体的反应。
另外，阻断药的使用需要在医生的监督下进行，并且在遇到不良反应时应及时咨询医生。
执业药师考点：β肾上腺素受体拮抗剂简介
执业药师考点：β肾上腺素受体拮抗剂简介执业药师考点：β肾上腺素受体拮抗剂简介β受体拮抗剂是一种药物，禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。
心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。
β肾上腺素受体拮抗剂简介β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。
临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。
1.β受体拮抗剂的结构与作用特点(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的`侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。
环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。
2.β受体拮抗剂代表药物盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。
溶于水和乙醇。
水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。
本品对热稳定，光可加速其氧化。
酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。
普萘洛尔含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。
本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。
生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。
哮喘药物知识点总结大全
哮喘药物知识点总结大全哮喘药物分类根据作用机制和用途，哮喘药物可以分为预防药和急救药两类。
预防药包括：1. 类固醇：常用于控制慢性哮喘症状，能够抑制气道炎症反应，减少气道水肿和黏液分泌。
常见口服类固醇包括地塞米松、倍氯米松等，吸入类固醇包括氟替卡松、倍氯米松等。
2. 长效支气管舒张剂：包括长效β2受体激动剂（LABA）和长效抗胆碱药物（LAMA），能够持久舒张气道，使气道平滑肌松弛，减少气道痉挛。
常见LABA包括沙美特罗、福莫特罗等，LAMA包括丙酚林和噻托溴铵等。
3. 白三烯受体拮抗剂（LTRA）：能够抑制白三烯的合成和释放，减少气道炎症反应，阻断哮喘发作的病理基础。
常用的LTRA包括蒙特卡司特和洛鲁卡司特等。
急救药包括：1. 短效支气管舒张剂：包括短效β2受体激动剂（SABA）和短效抗胆碱药物（SAMA），能够快速舒张气道，减轻哮喘急性发作的症状。
常用的SABA包括沙丁胺醇和特布他林，SAMA包括异丙托溴铵和丙酚林。
2. 抗白细胞介素药物：包括奥马利鲁替和米非司鲁韦，能够减少白细胞在气道内的炎症反应，降低哮喘发作的风险。
哮喘药物作用机制1. 类固醇：通过抑制炎症介质的合成和释放，减少气道水肿和炎症反应。
2. 长效支气管舒张剂：通过激活β2受体或抑制胆碱受体，使气道平滑肌松弛，减少气道痉挛。
3. 白三烯受体拮抗剂：通过阻断白三烯受体的结合，减少白三烯介导的气道炎症反应。
4. 短效支气管舒张剂：通过激活β2受体或抑制胆碱受体，快速舒张气道，减轻哮喘急性发作的症状。
5. 抗白细胞介素药物：通过减少白细胞在气道内的炎症反应，降低哮喘发作的风险。
哮喘药物使用方法1. 类固醇：口服类固醇通常用于控制慢性哮喘症状，剂量根据患者的病情和哮喘控制水平进行调整。
吸入类固醇通常用于轻度到中度哮喘的控制，剂量通常为每日200-1000μg。
2. 长效支气管舒张剂：LABA通常与吸入类固醇联合使用，用于中度到重度哮喘的控制，每日用药一次。
抗慢性肾病药物用法与用量详解
抗慢性肾病药物用法与用量详解慢性肾病（CKD）是一种常见而严重的肾脏疾病，其在全球范围内的患病率不断增加。
治疗慢性肾病的关键是通过药物管理控制疾病的进展，并减少并发症的风险。
本文将详细介绍常用的抗慢性肾病药物的用法与用量，帮助患者更好地理解和应用这些药物。
一、血压控制药物高血压是慢性肾病的常见并发症，因此血压控制对于慢性肾病患者至关重要。
以下是一些常用的抗高血压药物及其用法与用量：1.1 ACE抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂）ACE抑制剂如依那普利（Enalapril）可通过抑制血管紧张素转换酶的活性，降低血管紧张素Ⅱ的水平，从而扩张血管，减轻肾脏的高血压损伤。
通常情况下，服用剂量为每日10-40mg，根据患者的具体情况，医生会调整剂量。
1.2 ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）ARB如氯沙坦（Losartan）能够选择性地阻断血管紧张素Ⅱ受体，以达到降低血压的效果。
一般剂量为每日50-100mg，具体使用需咨询医生。
1.3 钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂可以通过阻断血管平滑肌钙离子通道的开放，降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，从而降低血压。
常规剂量为每日30-240mg，具体药物及剂量需遵医嘱。
二、利尿剂利尿剂是治疗慢性肾病的关键药物之一，可有效减轻体内的水肿和高血压症状。
以下是常用的利尿剂及其用法与用量：2.1 噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）可抑制肾小管对钠离子的重吸收，增加尿液排钠量从而达到利尿的效果。
一般剂量为每日12.5-50mg，具体使用需遵医嘱。
2.2 襻利尿剂襻利尿剂如呋塞米（Furosemide）可抑制肾小管对钠、氯、钾、氢离子的重吸收，增加尿液排出量。
常规剂量为每日20-160mg，具体用量需要根据患者的肾功能情况和体液容量来调整。
三、降脂药物慢性肾病患者常常伴随着高血脂的情况，因此使用降脂药物也是必要的。
以下是常用的降脂药物及其用法与用量：3.1 他汀类药物他汀类药物如阿托伐他汀（Atorvastatin）可通过抑制胆固醇合成途径上的酶的活性，降低血浆胆固醇水平。
FDA-4种AT1受体拮抗剂的剂量与降压疗效之间的关系
32
安慰剂
2014-3-9
1
8
120
586
7.5
3.1
Elmfeldt et al. Blood Press 2002; 11: 293–301
12
不同ARB的Emax 和 ED50
Emax (mmHg)
估计平均值 氯沙坦 5.6 95% CI 3.6, 7.5 ED50 (mg) 20
缬沙坦
厄贝沙坦 坎地沙坦
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4
入选标准
• 为了避免偏倚，包括了各药向FDA递交新药申请的所有 随机、双盲、安慰剂对照研究
• 纳入分析的临床研究: – 具有相似的试验设计 – 入组相似的患者人群: 1. 年龄18–80岁， 2. 在安慰剂导入期末均为轻中度高血压 (坐位DBP 95–114 mmHg) – 均在每天早晨服用试验药物 – 有导入期及>4周双盲治疗后，分析卧位或坐位DBP的谷值（给 药后24小时）的降低幅度
2
必洛斯-量效关系更明显
BLOOD PRESSURE;2002;11;293-301
背
景
• 不同ARB是否存在疗效上的差别？
• 不同AT1受体阻滞剂的共同优势是具有良好的耐受性，即 使在最高剂量情况下使用也是如此。 • 对不同药物间疗效差异是否存在仍有争议。
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3
研究目的
• 评价在英国和其他国家最常用的4种ARB —
5.8
6.9 7.5
5.0, 6.6
5.9, 7.9 6.1, 8.9
22
56 2
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Elmfeldt et al.
Blood Press 2002; 11: 293 –301
拮抗剂方案具体用药
拮抗剂方案具体用药1. 引言拮抗剂是一类可阻断或减弱某个信号传递途径的化学物质，常用于治疗患有过度活跃的神经系统或异常细胞增殖的疾病。
本文将具体介绍拮抗剂的用药方案，包括用药剂量、用药时间和用药注意事项等。
2. 拮抗剂用药方案拮抗剂用药方案是根据患者的具体情况和疾病类型确定的，下面将分别介绍一些常见疾病的拮抗剂方案。
2.1 对抗焦虑和抑郁症的拮抗剂方案对于焦虑和抑郁症患者，常用的拮抗剂是选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）。
以下是常见的用药方案：•药物：普乐安 (Paroxetine) 20mg，每天一次口服。
•用药时间：连续使用，需坚持几个月。
•注意事项：可能存在一些副作用，如恶心、头晕和失眠等，个体差异较大，需要患者密切关注。
2.2 治疗高血压的拮抗剂方案治疗高血压常用的拮抗剂是血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）。
以下是常见的用药方案：•药物：卡扶利普 (Captopril) 25mg，每天三次口服。
•用药时间：每天定时服用，建议在饭后半小时内服用。
•注意事项：可能导致咳嗽和低血压等副作用，应定期监测血压并遵循医生的建议。
2.3 抗癌的拮抗剂方案抗癌治疗中常用的拮抗剂包括靶向治疗和化疗药物。
以下是常见的用药方案：•药物：厄托必利 (Etobigeptic) 100mg，每天一次口服。
•用药时间：根据医生的建议，可能需要连续几个疗程。
•注意事项：可能导致恶心、呕吐和脱发等副作用，应定期进行血液检测和身体状况评估。
2.4 治疗自身免疫性疾病的拮抗剂方案治疗自身免疫性疾病常用的拮抗剂包括免疫抑制剂和抗炎药物。
以下是常见的用药方案：•药物：甲泼尼龙 (Methylprednisolone) 20mg，每天一次口服。
•用药时间：根据疾病的严重程度和病情发展，需遵循医生的指导。
•注意事项：可能导致免疫力降低和肾上腺皮质功能抑制等副作用，需要定期检查并遵循医嘱。
3. 总结拮抗剂用药方案的具体应用需要根据患者的疾病类型、病情严重程度以及身体状况进行个体化制定。
β受体阻滞剂分别联合血管紧张素受体拮抗剂和钙离子拮抗剂治疗江门地区中青年高血压的临床效果观察
β受体阻滞剂分别联合血管紧张素受体拮抗剂和钙离子拮抗剂治疗江门地区中青年高血压的临床效果观察目的：比較β受体阻滞剂分别联合血管紧张素受体拮抗剂（ARB）和钙离子拮抗剂（CCB）治疗江门地区中青年高血压的治疗效果。
方法：选取2012年12月-2014年12月收治的江门地区中青年高血压患者300例，随机数字表法分为观察组和对照组各150例。
观察组患者给予ARB联合β受体阻滞剂治疗，对照组给予CCB联合β受体阻滞剂治疗，观察两组治疗前后的血压、心率变化情况以及降压疗效和症状改变情况。
结果：治疗8周后两组患者的血压、心率均较治疗前下降（P＜0.05）；观察组血压下降与对照组比较差异无统计学意义（P>0.05），观察组心率下降较对照组明显，差异有统计学意义（P＜0.05）。
在降压疗效方面，观察组总有效率为94.67%，高于对照组的82.00%，差异有统计学意义（P＜0.05）。
在症状改善方面，观察组总有效率为96.67%，高于对照组的84.67%，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：β受体阻滞剂联合ARB能有效降低患者的舒张压和收缩压，减慢心率，且降压效果和症状改善显著，临床上值得推广使用。
高血压病是现阶段最常见的心血管疾病之一，相关流行病学表明，近年来高血压病的患病率逐年上升，而在年龄分布上，中青年患者不断增多，主要与饮酒、吸烟、精神因素等方面相关[1]。
CCB是临床上最常用的降压药物，有报道指出我国约50%以上的高血压患者接受该类药物的治疗[2]，凌氏等通过对87例中青年高血压患者进行临床疗效观察亦提出CCB联合β受体阻滞剂是治疗青中年高血压最佳联合用药方案[3]。
但与老年患者相比，中青年高血压主要以舒张压升高为主，具有心率较快、交感神经系统亢进、肾素活性高的特点[4]，该特殊性提示运用ARB联合β受体阻滞剂是治疗中青年高血压的更优组合。
笔者通过本研究观察β受体阻滞剂分别联合ARB和CCB治疗江门地区中青年高血压患者的临床效果，报道如下。
肝脏疾病的治疗药物-β受体拮抗剂
肝脏疾病的治疗药物-β受体拮抗剂普萘洛尔Propranolol Hydrochloride【其他名称】心得安，萘心安。
【制剂与规格】片剂：每片10mg；注射剂：5mg。
【药理作用】（1）普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
（2）抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
本药亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
（3）竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2 受体，降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
（4）有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
给予动物10倍于人用剂量时，显示本药有胚胎毒性。
【适应证】（1）作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
（2）高血压（单独或与其他抗高血压药合用）。
（3）劳力型心绞痛。
（4）控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
（5）减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
（6）配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
（7）用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
【用法与用量】（1）高血压：口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。
剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。
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而对 SK-N-MC 细胞（内源性表达 Y1 受体的人神经母细胞瘤细胞系）具有更高的亲和性，IC50 值为 0.38+0.06 nM。BIBO 3304 与 Y1 受体亚型的结合具有选择性，而对人 Y2 受体、人和大 鼠的 Y4 受体，以及人和大鼠的 Y5 受体具有超过 1000 ± 10,000 倍更低的亲和力。在 SK-N-MC 细胞中，100 nM 的 BIBO 3304 可拮抗 NPY 对 cAMP 合成的抑制，pKb 值为 9.1+0.4[1]。 在大鼠模型中，BIBO 3304 以剂量依赖的方式抑制 1 mg NPY 介导的喂养响应，30 mg 的剂量 可引起将近 50%的抑制（1.87+0.3 g, n=18）。BIBO 3304 可以阻断 NPY（2 ± 36）（1 mg）、 NPY（3 ± 36）（1 mg）和[Leu31, Pro34]NPY（2mg）介导的喂养响应。然而，BIBO 3304（30mg） 对去甲肾上腺素或甘丙肽诱导的喂养没有影响[1]。在大鼠中，BIBO 3304 也拮抗 NPY 在杏仁 核的基底外侧核中的抗焦虑样作用[2]。
产品描述:
BIBO 3304 是一种高亲和性的 NPY Y1 受体拮抗剂，作用于大鼠和人的受体，IC50 值分别为 0.72 和 0.38 nM[1]。 神经肽 Y 是 36 个氨基酸的多肽，在下丘脑中表达，是一种内分泌和神经元信使，参与许多 生理过程，如升高血压和刺激食物摄取[1]。 BIBO 3304 对在 BHK 细胞中稳定表达的人 Y1 受体具有高亲和性，IC50 值为 0.69+0.16 nM，
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
பைடு நூலகம்
GPCR/G protein
信号通路:
NPY Receptors
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
产品名: BIBO 3304 trifluoroacetate 修订日期: 6/30/2016
BIBO 3304 trifluoroacetate 191868-14-1 757.69 C29H35N7O3.2CF3CO2H
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1]. Wieland HA, Engel W, Eberlein W, et al. Subtype selectivity of the novel nonpeptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist BIBO 3304 and its effect on feeding in rodents. Br J Pharmacol, 1998, 125(3): 549-55. [2]. Sajdyk TJ, Vandergriff MG, Gehlert DR. Amygdalar neuropeptide Y Y1 receptors mediate the anxiolytic-like actions of neuropeptide Y in the social interaction test. Eur J Pharmacol, 1999, 5;368(2-3): 143-147.
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