13.第十二章 生物药剂学&第十三章 药物动力学&第十四章 药物制剂的配伍变化.1
生物药剂学
23、单隔室模型：某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布，并达到动态分布平衡。此 时整个机体可视为一个隔室，以此建立的药动学模型称为单隔室模型。包括：
（1）静脉注射给药：
lgC = lgC 0− kt
2 .3 0 3
消除速率常数（k）：k=－2.303×斜率（斜率的求算：作图法；2. 线性回归法。）
XC = X 0(α − k 21) e−αt + X 0(k21 − β ) e−β t
（3）血管外给药（X0：给药剂量；F ：吸收率；Xa：吸收部位的药量；ka：一级吸收速率
常数；X：体内药量；k：一级消除速率常数。）
C = kaFX 0 (e−kt − e−kat )
V (ka − k)
消除速率常数（k）： lg C
=
kaFX lg
V (ka −
0
k)
−
k 2.303
t
C
=
kaFX V (ka −
7、Handreson - Hasselbach 方程式：描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解 离 常 数 pKa 消 化 道 pH 的 函 数 ， 其 中 弱 酸 性 药 物 ： pKa – pH = lg (Cu /Ci) 弱碱性药物：pKa– pH = lg (Ci/ Cu)。式中 Cu，Ci 分别为未解离型和解离型药物的浓度。 8、影响溶出速度的因素：1、粒径大小 2、溶解度 3、粘度和温度 9、注射给药： （1）静脉注射：不存在吸收过程，作用迅速生物利用度高 上腔静脉-----下腔静脉------心------------肺（肺首过效应）-------全身作用部位 （2）肌内注射：注射部位常为臀部肌，药物起效比静脉注射稍慢 吸收过程：注射部位—结缔组织—毛细血管—血液循环 （3）皮下注射：吸收较肌内注射慢，需延长作用时间的药物采用皮下注射 （4）皮内注射：注射于真皮下，血管细小，吸收差，一般用作诊断与过敏试验 （5）动脉注射：不存在吸收过程和肺首过效应 （6）鞘内注射：注射部位：椎管内，可克服血脑屏障 （7）腹腔内注射：主要吸收途径：门静脉，多用于动物实验
《生物药剂学》PPT课件3篇
《生物药剂学》PPT课件第一篇：生物药剂学基础生物药剂学，简称生药，是生物技术与药学的交叉学科，研究的是利用先进的生物技术手段，从生物源（包括细胞、细胞器、生物体以及其代谢产物）中提取、纯化、改造、表达和制备药品的一门科学。
生物药剂学的基础涉及很多方面，主要包括以下几个方面：1.细胞生物学细胞生物学是生物药剂学的基础，生物医药产业需要大量的细胞生物学技术来实现药物的发现、生产、质量控制以及疾病的研究。
细胞生物学中研究的主要内容有：细胞的形态、结构、功能、分化、增殖和死亡等。
2.蛋白质化学蛋白质化学是生物药剂学的基础之一，生物体内大多数的生物活性物质都是蛋白质或者蛋白质酶，因此蛋白质的研究和探究对于药物的发现和制造都有着非常重要的意义。
蛋白质化学中研究的主要内容包括：蛋白质的结构、功能、酶学特性、生物合成和降解、翻译后修饰等。
3.分子生物学分子生物学是生物药剂学的另一基础，它主要研究细胞内分子的生物学行为，包括DNA复制、转录、修饰、剪接和翻译等。
分子生物学的研究成果已经被广泛应用于药物的研究和制造中，例如：基因工程技术、DNA技术、RNA技术等。
4.生物化学生物化学在生物药剂学中也发挥了重要作用，它主要研究生物体内大分子间的化学反应，包括代谢过程、酶学反应、蛋白质合成、核酸合成等。
这些研究对于生物药剂学的药物研发和制造非常重要。
以上是生物药剂学的基础，学习并掌握这些知识是很有必要的，对于想要从事或者正在从事生物医药行业的人员来说尤其如此。
第二篇：生物药剂学的药物分类生物药剂学是一门综合性很强的学科，在药物的分类上也非常繁多，生物药剂学根据不同的药物分类，可以归类为以下几个方面。
1.生物制剂生物制剂指的是生物源性制品，包括生物化学药品、基因工程药物、重组蛋白药物等。
生物制剂是近年来医药制造业中记录增长迅速的一个领域，尤其是基因工程药品，往往可以做到病因上的治愈。
2.激素类激素类药品主要是指人的内分泌系统中产生的激素或其类似物作为所选方针，转化为药品使用，主要包括雄激素，雌激素，甲状腺激素和肾上腺素等。
大三《生物药剂学》章节目录
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换，红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念，及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制，影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径。
生物药剂学
生物药剂学一、概述生物药剂学的内容及其发展。
生物药剂（Biopharmacy或Biopamaceutics）是60年代发展起来的一门新分支，它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。
它的研究目的主要是正确评价药剂质量，设计合理的剂型及制剂工工艺以及为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学作为一门体内的药剂学，它与医药学中其它一些学科，如药理学、生物化学有密切的联系，在内容上互相渗透、互相被充、共同研究药物及其它生理有效物质与机体的关系。
但与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的，它既不象药量学那样主要研究对机体某些部位的作用方法与机制，也不象生物化学那样把药物如何参与机体复杂的生化过程作为中心内容。
生物制剂学主要是研究药理上已证明有效的药物，当制成某种剂型，以某种途径给药后是否很好的吸收，从而及时分布到体内所需作用的组织及器官（或称靶器官，靶组织），在这个作用部位上只要有一定的浓度以及在一定时间内维持该浓度，就能有效地发挥药理作用。
近些年来，随着医药科学技术的发展及药剂生产的工业化，剂型因素与生物因素对药效产生的影响逐渐为人们所承认，从而改变了长期以来认为只有药物化学结构决定药效的看法，认识到药物在一定剂型中所产生的效应不仅与药物本身的化学结构有关，而且还受到剂型因素与生物因素的影响，有的甚至有很大的影响。
例如曾报道沷尼松片剂的不同厂家产品，虽然崩解时限均未超过6分钟，但片剂中药物溶解出来一半所需时间为3~6分钟的有效，而50~150分钟的则无效。
又如某苯妥英钠胶囊剂，由于赋形剂从原来的硫酸钙改为乳糖，结果苯妥英钠的吸收增加而造成中毒事故。
这些都是剂型因素影响药效的实例。
剂型因素不仅是指注射剂、片剂、软膏剂等狭义的剂型概念，而且广义的包括与剂型有关的药物各种理化因素，如所加的辅料、附加剂等的性质及用量、制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等；药物的物理性质如粒径、晶型、溶解速度等，药物的某些化学性质如化学稳定性，药物的配伍及相互作用等。
第十二章__生物药剂学__药剂学
19:46
一级速率过程特点
• 药物的转运或消除的速率与当时的药量或 浓度的一次方成正比 • 特定的药物的半衰期恒定，与剂量无关 • 药物在体内的消除分数取决于半衰期，经 3.3个t1/2约有90%药物从体内消除，5t1/2约有 97%药物从体内消除，药物基本消除完全 • 多剂量给药，约经5个半衰期，血药浓度达 稳态。
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• 一级半衰期公式： • t1/2=0.693/k
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非线性消除
• 符合米-曼特征，即： • dc/dt=Vmaxc/(Km+c) 特征 • 高浓度时为零级过程；低浓度时近似的一 级过程 • 药物半衰期不再是常数，而剂量依赖性
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三、药物的排泄
1
肾脏排泄（70%）
2
胆汁排泄
3
其他排泄方式
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本章小结
19:46
药物消除动力学类型
• 一级动力学过程 为物质的反应速度与反应物的量（浓度）的 关系：即 • dx/dt =-kx • 零级动力学过程 • dx/dt =-k（反应速度不受反应物量影响而恒 定）
19:46
线性消除动力学 • 线性消除时药物主要的消除类型，其消除 速度与药量或浓度成正比。 • dVdC/dt=-kVdC k为常数，Vd和C分别为表观分布容积和浓度
19:46
种族差异 性别差异 年龄差异 生理和病理条件的差异 遗传因素
剂型因素与药效关系
主要研究内容
生物因素与药效关系
体内过程机理与药效关系
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• 生物药剂学与相关学科的关系
（1）与药剂学在内容上相互渗透、相互补充 。
（2）与药理学、生物化学在研究重点上是有原则区别的 。 （3）生物药剂学研究需要有生理学和人体解剖学知识。 生物药剂学与药物动力学密切相关。药物动力学为生物药 剂学提供了基础与研究手段 。
《生物药剂学》课件3篇
《生物药剂学》课件第一篇：生物药剂学概述生物药剂学是专门研究生物制剂的制备、质量控制、稳定性、免疫原性、药效学和生物工艺学等科学问题的学科。
生物制剂是利用生物技术手段制备的药物，其中包括蛋白质药物、多肽药物、基因治疗药物等。
生物制剂因其独特的生物活性和药效学特点，已成为现代医药领域中不可或缺的一部分。
在生物药剂学中，生物制剂的制备是核心过程之一。
制备过程可以分为基因克隆、表达、纯化和质量控制四个阶段。
在基因克隆阶段，需要构建包含目标基因的载体和转染细胞等。
表达阶段则是将目标基因转染到表达细胞中，使得细胞能够产生所需的蛋白质。
在生产纯化后的蛋白质药物中，需要去除细胞培养液中的杂质和其他蛋白质，以获得高纯度产品。
生物制剂的稳定性也是制备过程中需要重视的问题之一。
生物制剂在不同的温度、湿度、pH、离子强度等条件下稳定性会发生变化。
为了保证生物制剂的质量，需要对其稳定性进行研究，确保其在制剂、运输和使用过程中的稳定性和安全性。
免疫原性也是生物制剂制备过程中需要考虑的问题。
由于生物制剂是利用活体细胞制备而成，所含有的杂质和变异体等可能会引起不良的免疫反应。
为了确保生物制剂的安全性和有效性，在生产过程中需要对杂质及变异体等进行控制和监测，并进行免疫原性评价，以确保生物制剂的质量。
</p> 药效学也是生物药剂学中的基本问题。
药效学是指药物对人体生理、生化过程及其对器官、组织以及细胞等的作用和反应。
生物制剂可以通过多种途径影响人体的生理过程。
因此，在生产过程中需要对药效学进行评价，确定生物制剂的安全性和有效性。
生物工艺学是生物药剂学的基础。
生物工艺学是指利用生物技术手段，以细胞或者细胞培养进行药物的制备、提纯、质量控制等过程。
生物制剂的高效、低成本生产是生物工艺学发展的目标之一。
因此，在生产过程中需要不断优化生物工艺，提高生产效率，降低生产成本，为药品贡献力量。
</p> 第二篇：生物制剂的质量控制生物制剂是利用生物技术手段制备的药物。
(完整版)生物药剂学知识点
生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。
2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。
3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。
Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。
两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。
药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。
药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。
4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。
5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。
6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一．生物膜的结构与性质物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运（membrane transport）口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。
生物药剂学
生物药剂学生物药剂学是一门重要的生物学分支学科，它研究生物制剂的生物学、制剂学、疗效学以及应用方面的问题。
生物制剂是以生物体或其组成部分为原料，用长时间培养、提取、纯化等方法制备的药品。
生物制剂不仅包括大分子药物，如重组蛋白、抗体等，也包括小分子化合物，如抗生素等。
生物药剂学一直是研究热点领域，具有广阔的应用前景。
随着生物科技的不断发展，生物制剂的种类和应用场合不断增加，如生物制剂用于治疗肿瘤、免疫缺陷病等已经得到广泛应用。
生物药剂学的研究内容包括：生物药品的生物学特征和生产工艺、药效学、剂型设计、质量控制、药代动力学和药效动力学等。
其中，生产工艺是生物制剂研究的重要组成部分，生产工艺的关键技术包括培养细胞的培养基、细胞种类、生产设备和控制条件等，这些都直接影响到药品的质量和效果。
生物制剂的药效学是指药物在体内的作用机理和效果。
其中，抗体药物是生物制剂的重要组成部分，它们通过干扰疾病是否起源于肿瘤，改变正常细胞和肿瘤细胞之间的通讯，从而达到治疗肿瘤的作用。
剂型设计是针对生物制剂的药物形态设计，涵盖了微量注射、口服、喷雾和膜系列剂型等，同时需要考虑到药物的自由基和药物稳定性等问题，所以剂型设计是生物制剂的重要组成部分。
质量控制是确保生物制剂质量稳定的一系列控制措施，它包括原料质量控制、生产环节控制、储存控制等，同时需要考虑到药品的微生物污染、电子混杂等问题。
药代动力学和药效动力学是指药物在人体内的动力学特征和作用效果，也是生物制剂的重要组成部分。
药代动力学探究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，了解药物的药物动力学特征，以便进行临床应用。
药效动力学是指药物作用的效应速度、持续时间和疗效水平，它是生物制剂治疗效果的关键。
总之，生物药剂学是一门综合性学科，它涉及了多个学科的知识，涵盖了药物生产、药效学、剂型设计、质量控制等多个方面，目标是实现药物的高效治疗，维护人类健康。
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代 谢
代谢过程分为两个阶段 第一阶段是氧化、还原、水解或开环等 化学反应，使药物结构中添加羟基、氨基、 亚氨基、硫醇基、羧基等极性基团，使药 物水溶性增大。 第二阶段是结合反应 ，第一阶段反应产 生的极性基团与提内的某些成分如葡萄糖 醛酸、甘氨酸、硫酸等结合，形成极性更 大，水溶性更强的化合物易排泄。
为营造和维护药剂课良好的课堂纪律，特制订以下要求： 1、第一节课上课10分钟、第二节课上课5分钟后，教室 前后锁门，学生严禁进出教室。 2、上课时，师生手机全部调振动。手机一旦铃响，立即 上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。 3、上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求 立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师 电话通知班主任）。 4、如学生出现违纪行为不接受任课老师处理，全班当即 停课，改上自习，下课铃响后，师生离开，授课内容不补。
影响。
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5
药物在体内的过程
(肌注、皮下注射) (透皮吸收)
胆汁
其他 组织
组织(作用部位)
消化道
崩解→分散→溶解 ( ( ( 胶 囊 剂 ) ( 片 剂 ) 血液 肝 ( 吸 入 剂 血液 静 注 ( 肾
颗 粒 剂
散 剂 液 栓 口剂 体含 制片 剂 ( ( ) ) )
( )
血浆蛋白
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血浆
蛋白结合型
组织储存
游离 结合
药 物
皮肤 皮下 肌肉 肺泡 鼻腔 口腔 直肠
药物 游离型
作用部位
酶系统、受体 游离 结合 药物作用 (治疗作用) (不良反应) 重吸收 排泄
胃
首过效应 门静脉
肝
代谢物
吸 收
肠
肝肠循环 胆管 排泄
肾
转化
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分 布
药物向脑内转运，需通过血脑屏障， 要求药物需要有极高的脂溶性。
药物由母体向胎儿转运，需通过胎盘 屏障，大多数药物可通过胎盘屏障。
血眼屏障
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代 谢
多数药物经代谢后转变为无活性的代谢 物，有些药物在体内不起变化以原型从 体内派出，不少药物的代谢产物具有更 强烈的药理活性。 利用人体的代谢功能，使化学修饰的药 物在体内经过酶解反应或化学反应转化 为活性成分发挥药效，这种化学修饰的 药物就是前体药物。 代谢主要在肝脏、细胞微粒体中进行， 也可发生在其他组织。
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肝微粒体药物-代谢酶系统
*示e 和 2H+ 来自 NADH- 黄素蛋白-细胞色素 b5 或来自 NADPH- 黄素蛋白
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排 泄
人体主要的排泄途径有肾排泄、 胆汁排泄及唾液、乳汁、呼吸 道排泄等，但以肾排泄为主。
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生物药剂学的研究内容
1、剂型因素的研究 不仅包括药物的狭义的剂型，而且包括药物 理化性质、生产处方辅料性质及用量、剂量 及用法、医师处方中其他药物的性质及其与 主药是否有体外和体内的相互作用、制剂的 工艺过程和操作条件等。 2、生物因素的研究 种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病 理条件差异等。 3、体内吸收机理等的研究 药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的机 理对药效的影响，主要研究吸收对药效的
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药物的非胃肠吸收
口腔黏膜吸收 药物经颈内静脉到达心脏，进入体循环， 避免肝脏首过，不受胃肠道影响 鼻黏膜吸收 较理想的取代注射给药的全身给药方式 优点
血管丰富、渗透压高利于吸收 避开肝首过与消化道影响 吸收程度与速度与静脉注射相当 方便易行
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药物的非胃肠吸收
注射吸收 皮下、肌肉、腹腔等注射 注射部位有丰富的血液和淋巴循环 影响因素少，吸收快，生物利用度高 肌肉注射药物：由结缔组织扩散，经毛细血管、淋巴进入体 循环，以被动扩散和膜孔转运方式转运。一般吸收程度与静 脉注射相同。但难溶性药物的非水溶液、混悬液的吸收不比 口服好。 皮下、皮内注射：皮下组织血管少，血流慢，吸收较肌肉注 射差，甚至比口服差。
)
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)
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药物在体内的过程
吸收：药物从给药部位进入体循环/血液 循环的过程。 分布：吸收进入体循环的药物，随血液向 体内各个可布及的脏器和组织转运 的过程。 代谢：药物在体内发生化学结构改变的过 程。 排泄：体内药物以原形或代谢物的形式排 出体外的过程。
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分 布
药物的分布可通过血液系统转运和淋巴 系统转运。 药物进入循环后首先与血浆蛋白结合。 酸性药物多与清蛋白结合，碱性药物多 与α1酸性糖蛋白结合，还有少数药物 与球蛋白结合。 药物与血浆蛋白的结合是可逆性的，结 合后药理活性暂时消失，结合物分子变 大不能通过毛细管壁暂时“储存”于血 液中。
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吸 收
药物吸收可分为胃肠道吸收和胃肠道外 吸收。 胃肠道吸收可以在胃、小肠、大肠、直 肠等部位进行，但以小肠(十二指肠)吸 收最为重要。药物经口服后，透过胃肠 道的上皮细胞膜进入体循环。 胃肠道外吸收有：注射部位吸收、肺部 吸收、口腔黏膜吸收、直肠黏膜吸收、 鼻黏膜吸收、阴道黏膜吸收。
药物的非胃肠吸收
肺吸收 特点：吸收面积大(100-200m2)、毛细血管丰富、转运 距离小 气雾剂/吸入剂中﹥10μm的粒子沉积于气管中，210μm的粒子到达支气管与细支气管2-3μm的粒子到达 肺部，太小的粒子随呼吸排出 眼吸收 角膜、结膜吸收 影响吸收的因素：有一定亲水亲油性或在离子型与分 子型之间能迅速平衡的药物易吸收；角膜受损；药物 分子量；降低滴眼液表面张力，增加黏度，减小刺激 性利于吸收
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生物药剂学概念 生物药剂学的研究内容 药物在体内的过程
吸收、分布、代谢、排泄、转运、消除、处置的 含义
药物通过生物膜的转运机制
被动扩散、主动转运、
影响药物胃肠吸收的因素 生理因素 药物理化性质、晶型、稳定性、剂型 注射特点 肌肉、皮下、皮内注射吸收特点 影响药物注射吸收的因素 影响皮肤吸收的因素 口腔黏膜、鼻黏膜吸收、肺吸收、眼吸收特点 代谢部位 排泄途径
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代 谢
当机体长时间用药时，药酶活性增强，使自身的 代谢加快(或使其他药物的代谢加快)，产生耐受 性，并且使其他依赖药酶消除的药物药效降低， 作用时间缩短，停药后可恢复，这种作用称为酶 诱导作用。具有这种作用的药物称为酶诱导剂。 很多化合物可抑制代谢酶，特别是细胞色素P450 的活性，使药物代谢水平下降，这种现象称为酶 抑制作用，具有这样作用的物质称为酶抑制剂。 影响药物代谢的因素：种族差异、性别差异、个 体差异、年龄差异、生理及病理差异等。
药物在体内的过程
转运：药物的吸收、分布和排泄过程没有结构变化， 只有部位的改变，称为转运。 消除：药物从测量部位的不可逆消失， 即体内某区域(或整个机体)中的原型药物 消失与不复存在的过程。 药物的代谢和排泄过程合称为消除。 处置：分布、代谢和排泄过程的合称。 药效：药物的药理效应，即药物及制剂的临床疗 效、副作用和毒性反应方面总的评价。
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吸 收
药物通过生物膜的转运机制
被动扩散：药物从高浓度向低浓度移动 大多数药物的转运 特征：顺浓度梯度转运，不耗能，不需要载体， 无饱和现象、竞争抑制、部位特异性。 主动转运：借助膜载体将药物由低浓度向高浓度转 运 氨基酸、单糖、Na+、K+ 、某些水溶性维生素及 有机酸、碱等弱电解质的离子型的转运。 特征：逆浓度差转运，需耗能，需载体，有“饱 和”现象、竞争抑制、结构和部位的特异性。 故大剂量服用维生素制剂是无意义的，如需要量 较大，应分成小剂量多次服用。
血流量/药物吸收速度：三角肌﹥大腿外侧 肌﹥臀大肌
分子量小的药物通过毛细血管吸收，分子 量大的药物通过淋巴吸收，淋巴流速慢， 吸收慢 各种注射剂药物释放速率：水溶液﹥水混悬 液﹥O/W乳剂﹥ W/O乳剂﹥油混悬液
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药物的非胃肠吸收
皮肤吸收 皮肤结构 皮肤分为表皮、真皮、皮下脂肪组织 表皮分为角质层、透明层、颗粒层、网状层、胚芽层 角质层是皮肤吸收的主要屏障 真皮与皮下组织有丰富的微血管，药物有此吸收入体循环 皮肤吸收途径 ① 完整皮肤吸收(表皮具有类脂膜性质，允许脂溶性和非解离 性药物通过) ； ② 经细胞间隙途径； ③ 经附属器(汗腺、毛孔、皮脂腺)途径吸收 影响皮肤吸收的因素 药物性质：同时具有脂溶性和水溶性的药物吸收 基质性质：释药速度 乳剂型﹥水溶性﹥油脂性 促进水合作用 油脂性﹥W/O型﹥O/W型﹥水溶性 皮肤状况：受损或疾病情况、种属、年龄、部位、含水量、温 度、用药棉机、次数、接触时间 南昌市卫生学校 - 涂丽华
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吸 收
药物通过生物膜的转运机制
促进扩散：借助于载体的帮助，使非脂溶性药物 从高浓度从低浓度扩散 单糖和氨基酸类药物的吸收。 特征：不耗能，有“饱和”现象、竞争抑制 现象。 膜孔转运：小于膜孔的亲水性小分子物质通过 膜孔转运，如水、乙醇、尿素等。 胞饮/吞噬：不能通过上述四种机理转运的物质 如脂肪颗粒、蛋白质等一般由胞饮 /吞噬吸收的。 特征：有部位特殊性，吸收部位在小肠下段。
皮下注射用于需延长作用时间的药物。 皮内注射只用于诊断与过敏试验。