药物化学自考复习题
药物化学 复习题答案
第二学期专升本药物化学一、单选题1.(4分)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）。
A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类答案E2.(4分)非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是（）。
A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸答案C3.(4分)维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：（）。
A.羰基B.无机酸根C.酸羟基D.共轭系统E.连二烯醇答案E4.(4分)能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()。
A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星答案B5.(4分)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）。
A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松答案E6.(4分)异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）。
A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀答案C7.(4分)下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性（）。
A.萘丁美酮B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.阿司匹林答案A8.(4分)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液答案B9.(4分)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）。
A.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－答案C10.(4分)下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（）。
A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B.只能从食物中摄取C.是细胞的一个组成部分D.不能供给体内能量E.体内需保持一定水平答案C11.(4分)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（）。
药物化学试题及答案解析
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案：D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容？A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案：C3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案：B4. 药物化学家在设计新药时，主要关注药物的哪些特性？A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案：D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响？A. 无影响B. 溶解度越高，药效越好C. 溶解度越低，药效越好D. 溶解度与药效无关答案：B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响？A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案：D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案：A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物？A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案：B9. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案：B10. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常包括哪些方面？A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究中，药物的合成方法包括哪些？A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案：A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面？A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案：A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面？A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案：A B C D4. 药物化学中，药物的稳定性研究包括哪些内容？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：A B D5. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容？A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案：C三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学是一门综合性学科，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
药物化学复习题(仅供借鉴)
第1章测试一、单项选择题１．下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（）。
A．普鲁卡因B．达克罗宁C．利多卡因D．丁卡因２．属于卤烃类的吸入性麻醉药是（）。
A．麻醉乙醚B．羟丁酸钠C．恩氟烷D．盐酸氯胺酮３．普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（）。
A．丁卡因B．可卡因C．海洛因D．咖啡因４．下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强（）。
A．S B．O C．NH D．CH2５．在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（）。
A．F B．Cl C．Br D．I６．不含酯键的局部麻醉药是（）。
A．普鲁卡因B．恩氟烷C．布比卡因D．丁卡因７．下列哪个局麻药具有旋光异构体（）。
A．普鲁卡因B．布比卡因C．利多卡因D．丁卡因8．下列最不稳定的局麻药是（）。
A．普鲁卡因B．氯胺酮C．利多卡因D．丁卡因二、多项选择题１．下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（）。
A．易氧化变质B．水溶液在中性、碱性条件下易水解C．强氧化性D．可发生重氮化-偶合反应E．在酸性下不水解２下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．二甲卡因D．利多卡因E．布比卡因3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（）。
A．起效快、苏醒快B．易于控制C．副作用小D．性质稳定E．脂溶性大４．因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药是（）。
A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．二甲卡因５．下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（）。
A．氯普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因E．氯胺酮三、问答题１.影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？２.根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？1答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化。
pH值、温度、光照和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。
自考药物化学考试题及答案
自考药物化学考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 磺胺D. 氨基糖苷类答案：A2. 药物化学中的“手性”指的是什么？A. 药物的溶解性B. 药物的光学活性C. 药物的稳定性D. 药物的酸碱性答案：B3. 下列哪个药物是治疗高血压的利尿剂？A. 阿司匹林B. 利尿酸钠C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：B4. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指什么？A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物从给药部位吸收进入血液循环的速度和程度D. 药物的副作用答案：C5. 下列哪种药物属于抗凝血药？A. 阿司匹林B. 华法林C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：B6. 药物的半衰期是指什么？A. 药物达到最大效应的时间B. 药物在体内的平均停留时间C. 药物浓度下降到初始浓度一半所需的时间D. 药物的总疗效时间答案：C7. 下列哪种药物是治疗帕金森病的药物？A. 多巴胺B. 利多卡因C. 左旋多巴D. 阿司匹林答案：C8. 哪种药物是治疗哮喘的常用药物？A. 布地奈德B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 胰岛素答案：A9. 下列哪种药物属于抗抑郁药？A. 氟西汀B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 胰岛素答案：A10. 药物的副作用通常是指什么？A. 药物的主要治疗作用B. 药物的治疗效果C. 药物在治疗剂量下产生的不良反应D. 药物的禁忌症答案：C二、填空题（每空3分，共30分）11. 药物的化学结构决定了其_______和_______。
答案：药理作用；毒副作用12. 药物的剂型包括_______、_______、_______等。
答案：片剂；胶囊；注射剂13. 药物的溶解度是指药物在_______溶剂中的_______能力。
答案：特定；溶解14. 药物的稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其_______和_______的能力。
自考药物化学试题及答案
自考药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物属于β-内酰胺类抗生素？A. 阿莫西林B. 四环素C. 红霉素D. 万古霉素答案：A2. 下列哪种药物是抗凝血药物？A. 阿司匹林B. 华法林C. 布洛芬D. 阿莫西林答案：B3. 药物的溶解度与下列哪个因素无关？A. 药物的极性B. 溶剂的极性C. 药物的分子量D. 药物的晶型答案：C4. 下列哪种药物属于抗抑郁药？A. 帕罗西汀B. 阿托伐他汀C. 奥美拉唑D. 阿卡波糖答案：A5. 下列哪种药物属于抗高血压药？A. 阿司匹林B. 洛卡特普C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：B6. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物在体内的代谢D. 药物从给药部位进入血液循环的量答案：D7. 下列哪种药物属于抗肿瘤药物？A. 多柔比星B. 阿司匹林C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：A8. 下列哪种药物属于抗心律失常药？A. 地高辛B. 阿司匹林C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：A9. 下列哪种药物属于抗组胺药？A. 氯雷他定B. 阿司匹林C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：A10. 下列哪种药物属于抗真菌药？A. 氟康唑B. 阿司匹林C. 阿莫西林D. 胰岛素答案：A二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的________是指药物从给药部位进入血液循环的量。
答案：生物利用度2. β-内酰胺类抗生素的共同结构特征是含有________环。
答案：β-内酰胺3. 抗凝血药物的作用机制是________。
答案：抑制凝血因子的活性4. 抗抑郁药物的主要作用是________。
答案：增加脑内单胺类神经递质的含量5. 抗高血压药物的作用机制是________。
答案：降低血压6. 药物的溶解度与溶剂的________有关。
答案：极性7. 抗肿瘤药物的作用机制是________。
答案：抑制肿瘤细胞的生长或诱导其凋亡8. 抗心律失常药物的作用机制是________。
药物化学自考试题及答案
药物化学自考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 磺胺D. 红霉素答案：A2. 药物的生物利用度（F）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的有效浓度C. 药物被吸收进入全身循环的相对量和速率D. 药物在体内的代谢速率答案：C3. 下列哪项不是药物的副作用？A. 过敏反应B. 治疗作用C. 毒性反应D. 继发性反应答案：B4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的分布时间B. 药物在体内的消除时间C. 药物浓度下降到一半所需的时间D. 药物在体内的合成时间答案：C5. 哪种药物设计方法是基于结构的药物设计？A. 随机筛选B. 计算机辅助药物设计C. 细胞筛选D. 基因筛选答案：B6. 下列哪种物质是药物制剂中的常用辅料？A. 淀粉B. 葡萄糖C. 纤维素D. 以上都是答案：D7. 药物的溶解度主要取决于：A. 药物的化学结构B. 药物的物理状态C. 溶剂的性质D. A和C答案：D8. 哪种药物属于抗凝血药？A. 阿司匹林B. 华法林C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：B9. 药物的首过效应主要发生在：A. 肝脏B. 胃C. 肠道D. 肺答案：A10. 下列哪种药物属于质子泵抑制剂？A. 奥美拉唑B. 雷尼替丁C. 甲硝唑D. 阿米卡星答案：A二、填空题（每题2分，共20分）11. 药物的_______是指药物在体内的分布、代谢、排泄过程。
答案：药动学12. 药物化学中的“手性药物”指的是具有_______中心的药物。
答案：手性碳13. 药物的_______是指药物在体内产生效应的能力。
答案：药效学14. 药物的_______是指药物在体内的浓度随时间的变化规律。
答案：浓度时间曲线15. 药物的_______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
答案：ADME16. 药物的_______是指药物在体内的最大安全浓度。
药物化学复习题及答案
药物化学复习题及答案题目1：请解释以下药物化学名词的含义并举例说明：有机合成、结构活性关系、拓扑构象、手性、立体排列、脱水缩合、加氢还原、酯水解、碱水解、羟基化反应。
答案：1. 有机合成：有机合成是指在实验室中通过化学反应，从简单的有机化合物合成复杂的有机化合物的过程。
有机合成通常是通过调整反应条件和使用适当的试剂来实现。
例子：从苯甲酸（简单的有机化合物）合成苯丙酸（复杂的有机化合物）。
2. 结构活性关系：结构活性关系是指分子结构与化合物在生物系统中的生物活性之间的关系。
通过研究分子结构和活性之间的相互作用，可以推断出化合物的活性和选择性。
例子：研究一系列类似结构的化合物对特定细菌的抗菌活性，以确定结构上的哪些部分对活性起关键作用。
3. 拓扑构象：拓扑构象是指分子的空间构型或三维形状。
它描述了原子之间的相对位置和空间排列。
例子：立体异构体，如立体异构的丙烯醇和顺丁烯醇，它们的结构式相同，但空间构型不同。
4. 手性：手性是指分子没有重合镜面对称，即不能通过旋转、平移和挤压使两个分子的所有原子都重合。
例子：左旋糖和右旋糖是手性分子的例子，它们的结构相同，但空间构型不同。
5. 立体排列：立体排列是指分子中原子的空间排列方式。
它涉及到分子中原子的连接方式和它们围绕共享键的相对位置。
例子：四氯化碳（CCl4）的四个氯原子排列在分子的四个角上，呈四面体形状。
6. 脱水缩合：脱水缩合是指通过去除原料中的水分子，将两个或更多的分子连接成一个较大的分子的化学反应。
例子：通过脱水缩合反应，将两个氨基酸缩合成一个二肽。
7. 加氢还原：加氢还原是指将一个化合物中的双键或三键还原为单键，同时加入氢的过程。
例子：苯烯加氢还原为环己烷。
8. 酯水解：酯水解是指通过水中的酸或碱将酯分子分解为酸和醇的化学反应。
例子：乙酸乙酯水解为乙酸和乙醇。
9. 碱水解：碱水解是指通过碱将有机化合物分解为相应的酸盐和醇的化学反应。
例子：氰化苄碱水解为苯甲醇和氰化钠。
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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
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药物化学总复习题第一～四章总论一、选择题1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。
A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。
A. 氯仿B. 乙酸乙酯C. 乙醚D. 正辛醇3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。
A. 药物分配系数B. 解离度C. 亲和力D. 内在活性4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。
A. 烷基B. 氨基C. 羟基D. 羧基5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。
A. 烷基B. 苯基C. 羟基D. 酯基6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。
A. 增加解离度，有利吸收，活性增加B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强C. 合适的解离度，有最大活性D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。
A. 离子B.分子C. 盐D. 络合物11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。
A. 离子B.分子C. 盐D. 离子对12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。
A. 结构特异性药物B. 结构非特异性药物C. 原药D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。
A. 反式构象B. 优势构象C. 最低能量构象D. 药效构象15．经典的电子等排体是（ D ）。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。
A. 电子层数相同的B. 理化性质相同C. 电子总数相同的D. 最外层电子数相同17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。
A. 醚B. 胺C. 酯D. 羧酸18．下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是（ B ）。
A. 葡萄糖醛酸轭合B. 氧化反应C. 硫酸酯化轭合D. 氨基酸轭合19．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ B ）。
A.水解反应B.葡萄糖醛酸轭合C. 氧化反应D. 还原反应20．下列药物的体内代谢途径中属于第Ⅱ相生物转化的是（ C ）。
A. 水解反应B. 氧化反应C. 硫酸酯化轭合D. 还原反应21．先导化合物是指（ C ）A.理想的临床用药B. 结构全新化合物C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物D. 不具有生物活性的化合物22．下列优化先导化合物的途径是（ C ）。
A. 自天然产物中B. 组合化学C. 前药原理D. 随机筛选23．下列优化先导化合物的途径是（ C ）。
A. 自天然产物中B. 组合化学C. 生物电子等排D. 随机筛选24．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 自天然产物中B. 剖裂原理C. 前药原理D. 类似物25．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 基于生物转化发现B. 剖裂原理C. 前药原理D. 软药原理26．下列发现先导化合物的途径是（ A ）。
A. 组合化学B. 剖裂原理C. 前药原理D. 软药原理27．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（ C ）。
A. 从随机筛选中发现B. 从生命基础研究中发现C. 从天然产物中发现D. 经组合化学方法发现28．以生物化学为基础发现先导物的是（ B ）。
A. 青蒿素B. 卡托普利C. 长春碱D. 红霉素29．基于生物转化发现先导物的是（ A ）。
A. 扑热息痛B. 青蒿素C. 红霉素D. 红霉素30．药物的潜伏化是指（ A ）。
A. 指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物B. 药物经化学结构修饰得到的化合物C. 将有活性的药物，转变为无活性的化合物D. 无活性或活性很低的化合物31．药物连接暂时转运基团，得到无活性或活性很低的化合物，在体内经在体内经酶或非酶作用又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（ A ）。
A. 前药B. 硬药C.孪药D. 软药32．与前体药物设计的目的不符的是（ C ）。
A. 提高药物的化学稳定性B. 消除不适宜的制剂性质C. 提高药物的活性D. 延长药物的作用时间二、名词解释1.构效关系（SAR）：研究药物的化学结构和药效之间的关系。
2.药物动力相：药物从用药部位经吸收、分布和消除，到达最终作用部位的过程。
3.药效相：药物和受体在靶组织相互作用的过程。
4.首过效应：药物自小肠吸收进入血液循环，首先进入肝脏。
肝脏对一部分（甚至全部）药物分子进行代谢，使药物活性降低，这种过程称为首过效应。
5.消除：药物经口服途径进行肝代谢，经肾和胆汁进行排泄，这些过程总称为消除。
6.生物利用度：表征药物进入血液循环中药量的份额和吸收的速率。
7.药物分配系数（P值）：药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
8.疏水常数（π值）：指分子被基团X取代后的lg P X与母体化合物的lg P H之差，表达药物取代基的疏水性。
9.结构特异性药物：能与特定受体结合产生药效的药物。
10.结构非特异性药物：产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用，而是取决于药物的物理化学性质的药物。
11.亲和力：药物-受体复合物的缔合速度常数除以复合物解离速度常数，表示药物－受体结合的能力。
12.药效团：指在药物在与受体相互作用生成复合物过程中，能为受体识别并与之结合的药物分子的三维结构的组合。
13.生物电子等排体：指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。
14.QSAR（定量构效关系）：将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ= F(C) 定量表示出来。
15.药物代谢：在酶的作用下将药物转变成极性分子，再通过人体的排泄系统排出体外。
16.第一相生物转化（Phase I 生物转化）：在酶的催化下，在药物分子中引入或暴露极性基团。
17.第二相生物转化（Phase II 生物转化，轭合反应）：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与内源性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸等结合，生成极性大或易溶于水的结合物。
18.ω氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第一个碳原子上进行的氧化。
19.ω－1氧化：含长碳链的烷烃化合物在倒数第二个碳原子上进行的氧化。
20.葡萄糖醛酸轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与葡萄糖醛酸结合，生成易溶于水的结合物。
21.硫酸酯化轭合：极性药物或Ⅰ相代谢产物在酶的催化下与内源性硫酸结合，生成易溶于水的结合物。
22.先导物（先导化合物）：是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性，但又存在一些的缺陷的化合物。
23.组合化学：基于一系列组建模块可能发生不同的组合方式，快速合成数目巨大的化学实体，构建化合物库。
24.反义寡核苷酸：根据碱基配对的原则，基于DNA或mRNA的结构设计药物分子的一种方法。
25.剖裂物：对结构比较复杂的天然产物作分子剪切所得的化合物。
26.类似物：对先导物结构作局部变换或修饰所得的化合物。
27.同系物：分子间的差异只有亚甲基的数目不同的化合物。
28.插烯物：在分子中引入双键形成的化合物。
29.药物的潜伏化：将有活性的原药转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。
30.前药：指用化学方法将有活性的原药连接转运基团，转变为无活性的药物，此药在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
31.软药：指本身具有活性的药物，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经代谢转化成无活性的产物。
32.硬药：指含有药理活性所必需的基团，但不易被代谢或化学方法进行转化的药物。
三、简答题1．药物的第I相生物转化的主要目的是什么？第II相生物转化的主要途径有哪几种？答：第一相生物转化的主要目的是增加药物的极性，使之容易排泄。
第II相生物转化有如下几种途径：①葡萄糖醛酸结合；②硫酸结合；③氨基酸结合；④谷光苷肽或巯基尿酸结合；⑤甲基化反应；⑥乙酰化反应。
2．简述发现先导物的主要途径。
答：⑴由天然有效成分获得，包括植物、微生物和内源性活性物质；⑵反义核苷酸；⑶基于生物大分子结构和作用机理设计；4 组合化学；（5）基于生物转化发现。
3．叙述前药与软药设计的区别。
答：⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
⑵软药系本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。
4．前药的主要特征是什么？答：（1）原药与暂时转运基团以共价键连接，并且在体内可断裂，形成原药；（2）前药无活性或活性低于原药；（3）前药与暂时转运基团无毒性；（4）前药在体内产生原药的速率是快速的，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并且应尽量减低前药的直接代谢。
5．先导化合物进行前药修饰的目的是什么？答：（1）增加脂溶性以提高吸收性能；（2）部位特异性；（3）增加药物的化学稳定性；（4）消除不适宜的制剂性质；（5）延长作用时间。
第五章镇静催眠、抗癫痫和抗精神失常药1．苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构中含有( B )母核。
A. 5-苯基-1，3-苯并二氮卓B. 5-苯基-1，4-苯并二氮卓C. 5-苯基-1，5-苯并二氮卓D. 2-苯基-1，3-苯并二氮卓2．化学结构为NNCH 3O Cl 药物是（ A ）。
A. 地西泮B.奥沙西泮C.苯巴比妥D. 苯妥英钠3．地西泮化学结构中的母核是（ A ）。
A. 5-苯基-1，4-苯二氮卓环B. 5-苯基-1，4-二氮卓环C. 5-苯基-1，5-苯二氮卓环D. 5-苯基-1，3-苯二氮卓环4．巴比妥类药物的具有内酰胺-内酰亚胺互变异构，故它们呈现（ A ）。
A. 酸性B. 中性C. 碱性D. 两性5．具有二酰亚胺结构的药物是（ D ）。
A. 地西泮B. 奋乃静C. 水合氯醛D. 苯巴比妥6．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ B ）。
A. 酸性解离常数B. 取代基的立体因素C. 药物的油水分布系数D.药物的代谢7．以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（ C ）。
A. 酸性解离常数B. 药物的油水分布系数C.药物的稳定性D.药物的代谢8．巴比妥类药物lgP 值一般在（ B ）左右。
A. 4B. 2C. 0D. -29．巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性增大，故起效快，为（ D ）时间作用巴比妥类药物。