常见降压药物的禁忌证

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常用降压药物及分类

常用降压药物及分类

常用降压药物及分类1 注意事项包括:(1)迅速而适当的降低血压,去除引起急症的诱因;(2)静脉外给药起效慢且不易于调整,通常需静脉给药;(3)加强一般治疗:吸氧、卧床休息、心理护理、环境安静、监测生命体征,维持水、电解质平衡、防治并发症等;(4)避免使用的药物:应注意有些降压药不适宜用于急诊高血压,甚至有害。

治疗开始时不宜使用强力的利尿降压药,除非有心力衰竭或明显的体液容量负荷过度,因为多数高血压时交感神经系统和RAAS过度激活,外周血管阻力明显升高,患者体内循环血容量减少,强力利尿是危险的。

2 药物分类:(1)血管扩张剂硝普钠:硝普钠为直接血管扩张剂,能同时直接扩张动脉和静脉,尤其是扩张冠状动脉,降低心脏前、后负荷,减少左室容量,减轻室壁压力,增加每搏输出量,减少心肌耗氧量。

停药后效果持续时间短,可用于各种高血压急症。

本药静滴后立即起效,静滴停止后作用可维持1~lOmin。

开始剂量为0.5ug/(kg·min),根据疗效逐渐以0.5ug/(kg·rain)递增,通常维持剂量3ug/(kg·min),极量lOug/(kg·min),如已达极量,经10min降压效果仍不理想,应考虑停药。

在通常剂量下不良反应轻微,有恶心、呕吐、肌肉颤动,毒性反应主要由氰化物中毒引起,滴注部位如药物外渗可引起局部皮肤和组织反应。

硝酸酯类制剂:常用硝酸甘油或硝酸异山梨酯。

主要扩张周围静脉,同时具有扩张周围小动脉及冠状动脉的作用。

静脉滴注即刻起效,停药后数分钟作用消失。

其作用强度呈剂量相关性,开始时以5~l0ug/min速率静滴,然后以每3~5min增加5~l0ug/min的速率达到满意疗效,极量通常为100ug/min,合并肺水肿者极量可至200ug/min。

主要用于合并急性肺水肿及急性冠脉综合征的高血压急症。

有颅内高压、青光眼、肥厚性梗阻性心肌病、脑出血或头颅外伤等患者禁用。

常见不良反应包括头痛、眩晕、皮肤潮红等。

药物注意事项

药物注意事项

(2) 因脂溶性及较易透入中枢神经系统, 故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失 眠等。偶见幻觉。 (3)消化系统:恶心、胃痛、便秘1%、 腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。 (4) 其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后 腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
3 钙通道阻滞剂(CCB,钙拮抗剂) 硝苯地 平 、硝苯地平控释片 、尼卡地平、尼群地 平 、非洛地平缓释剂 、氨氯地平 、拉西地 平 、乐卡地平、维拉帕米缓释剂 、地尔硫卓 缓释剂 禁忌:对严重充血性心力衰竭、2-3度房室传 导阻滞禁用。 不良反应是引起心率增快、面部潮红、头痛、、 眩晕、下肢水肿。非二氢吡啶对心力衰竭、窦 房结功能低下、心传导阻滞者禁用
二、抗心律失常药物 抗心律失常药物根据药物作用的电生理特点将药物分 为四类。 Ⅰ类 具有膜稳定作用,钠通道阻滞药 Ⅱ类 β受体阻滞药,药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、 美托洛尔等。 Ⅲ类 延长动作电位时程药,药物包括胺碘酮、索他洛 尔、溴苄铵、依布替利和多非替利等。 Ⅳ类 钙通道阻滞药,包括维拉帕米和地尔硫卓等。
5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)氯沙坦 (科素亚)、缬沙坦(代文)、伊贝沙 坦、 替米沙坦 禁忌:高血钾症、妊娠和双侧肾动脉狭窄 禁用。 不良反应较少,有血钾升高,头痛、头昏、 乏力、消化道不适。
(1)代文:不良反应:头痛、头晕、疲乏、 咳嗽 (2)科素亚: 不良反应:过敏反应:血管 性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀, 及/或面、唇、咽和/或舌肿胀。胃肠道反应: 肝炎,肝功能异常。血液系统:贫血。 肌 肉骨胳系统:肌痛。 神经/精神系统:偏头 痛。 呼吸系统:咳嗽。 皮肤:荨麻疹,瘙 痒。
呼吸系统的药物
平喘药(antiasthmatic drugs) 镇咳药(antitussives) 祛痰药(expectorants)

五大类降压药一览表适应症及禁忌

五大类降压药一览表适应症及禁忌

五大类降压药一览表适应症及禁忌一、钙通道阻滞剂适应症:钙通道阻滞剂作为一类降压药物,在治疗高血压方面具有独特的作用。

这类药物通过阻断细胞膜上的钙通道,降低心脏和血管平滑肌对钙的敏感性,从而起到扩张冠状动脉、降低心脏负荷、减少心脏耗氧量和扩张周围血管等效果,达到降压的目的。

常见的钙通道阻滞剂有氨氯地平、硝苯地平等。

禁忌:钙通道阻滞剂禁忌于孕妇和哺乳期妇女、低血压患者、心动过缓者、冠脉束支阻滞者等。

不宜与β受体阻滞剂联合使用,以免产生心脏传导抑制作用。

二、β受体阻滞剂适应症:β受体阻滞剂是一种能够阻断β肾上腺素能型受体的药物,通过减缓心率、降低心排出量、降低交感活性等效应,降低心肌耗氧需求和体循环引起的中枢血管阻力,达到降压效果。

常用的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿莫洛尔等。

禁忌:慢性阻塞性肺病、心动过缓、心力衰竭等患者不宜使用β受体阻滞剂。

与钙通道阻滞剂联用可引起心动过缓、心力衰竭等并发症。

三、利尿剂适应症:利尿剂通过促使肾脏排出多余的盐分和水分,降低体液量,减轻体血容量和心脏负荷,从而降低血压。

常用的利尿剂包括袢利尿剂、噻嗪类利尿剂等。

禁忌:伴有严重电解质紊乱、肾功能不全、妊娠晚期等患者不宜使用利尿剂。

长期使用利尿剂可引起电解质紊乱,尤其是低钾血症。

四、ACE抑制剂适应症: ACE抑制剂通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,扩张血管、减少心脏后负荷、降低交感神经活性等方式,降低血压。

常用的ACE抑制剂有依那普利、贝那普利等。

禁忌:孕妇、双侧肾动脉狭窄患者、高血钾患者等不宜使用ACE抑制剂。

与利尿剂或钙通道阻滞剂联用时需注意可能引起的低血压反应。

五、ARB适应症: ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)也是一类常用的降压药物,其作用机制类似于ACE抑制剂,都能够抑制血管紧张素的作用,达到降压效果。

常用的ARB包括洛卡特普、厄贝沙坦等。

禁忌:孕妇、双侧肾动脉狭窄患者、高血钾患者以及需要与利尿剂联用的患者等对ARB敏感。

常用降压药的那些禁用与慎用

常用降压药的那些禁用与慎用

常用降压药的那些禁用与慎用Company Document number:WUUT-WUUY-WBBGB-BWYTT-1982GT常用降压药的那些禁用与慎用2016-07-20 全科医学论坛利尿剂1.痛风患者禁用噻嗪类利尿剂,如氢氯噻嗪、吲达帕胺、氯噻酮等,以免干扰尿酸由肾小管排出,使血中尿酸水平升高,加重痛风病情。

2.高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂,如螺内酯、依普利酮。

因为醛固酮受体拮抗剂为保钾利尿剂,使血钾浓度进一步升高,加重高钾血症病情。

钙拮抗剂二氢吡啶类钙拮抗剂作为一线降压药物用于各年龄段、各类型的高血压患者,疗效的个体差异较小,只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证。

1.合并快速性心律失常患者相对禁用二氢吡啶类钙拮抗剂,因为二氢吡啶短中效的钙拮抗剂在降压的同时会出现反射性心率加快。

2.二至三度房室传导阻滞患者禁用维拉帕米和地尔硫卓,并相对禁用于心衰患者。

因为非二氢吡啶类CCB的心脏亲和性及其对心肌、窦房结功能、房室传导具有负性肌力和负性传导作用。

3.左室收缩功能不全的高血压患者,避免应用硝苯地平、维拉帕米与地尔硫卓。

血管紧张素受体阻断剂(ARB)1.妊娠高血压患者禁用,因为ARB可致畸;2.高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用。

ARB扩张肾小球出球小动脉,导致肾小球滤过率下降,肌酐水平升高,血钾升高。

3.慢性肾脏病4期或5期患者,初始剂量减半;血肌酐水平≥3mg/dL者,慎用,原因同上。

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)1.妊娠患者绝对禁忌使用。

因为ACEI影响胎盘发育;2.血管神经性水肿患者绝对禁忌使用。

ACEI引起喉头水肿、呼吸骤停等严重不良反应,危险性大。

一旦发现血管神经性水肿,终身避免使用ACEI;3.双侧肾动脉狭窄绝对禁忌使用。

患者可因急性肾缺血肾小球灌注压不足而引起急性肾损伤;4.高钾血症(>L)患者绝对禁忌使用。

ACEI抑制醛固酮分泌导致血钾浓度升高,常见于慢性心衰、肾功能不全肌补充钾盐或联用保钾利尿剂的患者。

常用降压药物用法、适应证、禁忌证及不良反应查询表

常用降压药物用法、适应证、禁忌证及不良反应查询表
血钾低
吲达帕胺
1.25~2.5mg
1
1.25mgQd
固定剂量复方制剂
氨氯地平贝那普利
1片
1
1片Qd
单药未达标或需2种及以上药物治疗的高血压
相应成分的禁忌证
相应成分的不良反应
贝那普利氢氯噻嗪
1片
1
1片Qd
复方卡托普利
1~2片
2~3
1片Tid
赖诺普利氢氯噻嗪
1片
1
1片Qd
依那普利氢氯噻嗪(II)
1片
1
1片Qd
10~20mg
2
10mgBid
非洛地平缓释片
2.5~10mg
1
5mgQdgQd
贝尼地平
2~8mg
1
2mgQd
乐卡地平
10~20mg
1
10mgQd
西尼地平
5~10mg
1
5mgQd
D(噻嗪类利尿剂)
氢氯噻嗪
6.25~25mg
1
12.5mgQd
老年单纯收缩期高血压;心力衰竭
绝对禁忌:痛风相对禁忌:妊娠
3每种药物的适应证、禁忌证及不良反应以说明书为准。
厄贝沙坦氢氯噻嗪
1片
1
1片Qd
氯沙坦氢氯噻嗪
1片
1
1片Qd
替米沙坦氢氯噻嗪
1片
1
1片Qd
缬沙坦氢氯噻嗪
1~2片
1
1片Qd
缬沙坦氨氯地平
1片
1
1片Qd
其他传统复方制剂
复方利血平片
1~3片
2~3
1片Tid
单药未达标或需2种及以上药物治疗的高血压
相应成分的禁忌证

利尿剂、α、β受体阻滞剂降压的禁忌证及注意事项

利尿剂、α、β受体阻滞剂降压的禁忌证及注意事项

利尿剂、α、β受体阻滞剂降压的禁忌证及注意事项四号代表:氯噻嗪、螺内酯、呋塞米等利尿剂用于降压治疗已逾半个世纪。

多项临床研究证实,此类药物降压效果好、价格低廉,且可显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。

因此,国内外相关指南均充分肯定了利尿剂在降压治疗中的地位,并将其作为难治性高血压的基础用药。

目前,临床上应用最多的是噻嗪类利尿剂,以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效、减少不良反应、改善患者的依从性,因此受到越来越多的关注。

禁忌证:痛风患者禁用噻嗪类利尿剂;高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。

此外,长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意:电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反发生的可能性。

临床用药注意事项:1、利尿剂较少单独使用,常作为联合用药的基本药物用于临床。

研究表明,联合应用小剂量利尿剂与其他降压药物(如ACEI、ARB或CCB)较足量单药治疗降压效果更明显,且不良反应少、临床获益更多。

2、利尿剂单药大剂量长期应用时不良反应(特别是电解质紊乱与血糖、血脂、嘌呤代谢紊乱)的发生率较高,故单药治疗推荐使用中小剂量。

小剂量利尿剂与ACEI/ARB或CCB 联用可改善降压效果并降低不良反应的发生风险。

3、利尿剂能够加强其他抗高血压药物的降压疗效,这种强化作用依赖于利尿剂减少体液容量以及预防其他降压药物应用后液体潴留作用。

4、利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险,因此应尽量避免该两种药物的联合使用。

5、如两种药物联用时血压仍不达标,则需换用另外两种药物或联用3种药物,此时推荐选用有效剂量的ACEI或ARB、CCB及利尿剂联用。

此外,严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米等袢利尿剂。

五号人物:β受体阻滞剂五号代表:普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等β受体阻滞剂自20世纪60年代被用于降压治疗以来,1984年首次被JNC 3推荐为起始降压药物,之后被众多国家高血压指南推荐为首选降压药物,广泛用于高血压治疗。

高血压药分类 五大类最常用

高血压药分类 五大类最常用

高血压药分类五大类最常用现在的高血压一般都是通过选择降压药物来治疗,高血压药分类目前有五大类,即利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道拮抗剂(CCB),血管紧张素抑制剂(ACEI)和血管紧张素二受体阻滞剂(ARB)。

(1)利尿剂:有噻嗪类、袢利尿剂和保钾利尿剂。

各种利尿剂的降压疗效相仿,降压作用主要通过排纳,减少细胞外容量,降低外周血管阻力。

降压起效角平缓,持续时间相对较长,作用持久,服药2-3周后作用达到高峰。

适用于轻、中度高血压,在盐敏感性高血压,合并肥胖或糖尿病、更年期女性和老年人高血压有较强降压效果。

利尿剂的主要不利作用是低血钾征和影响血脂、血糖、血尿酸代谢,往往发生在大剂量时,因此现在推荐使用小剂量,不良反应主要是乏力、尿量增多。

痛风患者禁用,肾功能不全者禁用。

(2)β受体阻滞剂:常用的有美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、卡维洛尔、拉贝洛尔。

降压作用可能通过抑制中枢和周围的RAAS。

降压起效较迅速、强力。

适用于各种不同严重程度高血压,尤其是心律较快的中、青年患者或合并心绞痛患者,对老年人高血压疗效相对较差。

β阻滞剂治疗的主要障碍时心动过缓和一些影响生活质量的不良反应,较高剂量被他5阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合症。

虽然糖尿病不是使用β1阻滞剂的禁忌证,但它增加胰岛素抵抗,还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低血糖证,使用时要注意。

不良反应主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。

β受体阻滞剂对心肌收缩力、方式传导及窦性心律均有抑制作用,并可增加气道阻力。

急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合症、房室传导阻滞和外周血管病患者禁用。

(3)钙通道阻滞剂:又称钙拮抗剂,主要有硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓、根据药物作用持续时间,钙通道阻滞剂又可分为短效和长效。

除心力衰竭外钙拮抗剂较少有禁忌证。

相对于其它降压药的优势是老年患者有较好的降压疗效,高钠摄入不影响降压疗效;在嗜酒的患者也有显著的降压作用;可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者;长期治疗还有抗动脉粥样应还作用。

高血压15种合并症,应首选和禁用的降压药

高血压15种合并症,应首选和禁用的降压药

高血压15种合并症,应首选和禁用的降压药常用降压药物包括二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)、利尿剂和β受体阻滞剂五类。

CCB:氨氯地平、尼群地平等;ACEI:依那普利、培哚普利等;ARB:氯沙坦、奥美沙坦等;噻嗪类/样利尿剂:氢氯噻嗪、吲达帕胺等;β受体阻滞剂:美托洛尔、比索洛尔等。

1、老年单纯收缩期高血压单药首选长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB),或噻嗪类利尿剂。

解释:约2/3的老年高血压为单纯收缩期血压升高。

与舒张压相比,收缩压与心、脑、肾等靶器官损害的关系更为密切。

因此,老年患者降压治疗更应强调收缩压达标。

老年单纯收缩期高血压患者,首选CCB和噻嗪类利尿剂;单药治疗未达标的患者,可选用ARB+利尿剂、ARB+CCB、CCB+利尿剂,三药联合使用ARB+CCB+利尿剂。

2、高血压伴高血脂症首选二氢吡啶类CCB、ACEI或ARB,尤其是长效制剂。

解释:在多种钙通道阻滞剂中,氨氯地平有35~50小时的半衰期及较多的降压和抗动脉硬化的循证医学证据。

在ACEI中,培哚普利血浆半衰期>30小时,其降低24小时和夜间血压方面优于其他ACEI,大型研究也提供了培哚普利降低全因死亡风险的证据。

在ARB中,奥美沙坦与其他ARB相比降压疗效更优,也有抗动脉硬化的的循证依据,但缺乏全因死亡降低获益的证据。

利尿剂与β受体阻滞剂可影响脂代谢,不同程度地造成血脂水平的改变。

对于高血压合并高胆固醇血症的患者,宜小剂量用药。

3、高血压伴高尿酸血症首选氯沙坦、氨氯地平,避免使用噻嗪类利尿剂。

解释:大量研究显示,高尿酸血症是高血压的独立危险因素。

对于高血压伴高尿酸血症的患者,优先考虑利尿剂以外的降压药物。

在ARB 中,氯沙坦钾具有促尿酸排泄的作用,并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少13%~29%。

氨氯地平是具有促尿酸排泄作用的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,推荐用于合并缺血性卒中的高血压患者。

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常见降压药物的禁忌证一、ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)代表:依那普利、卡托普利、苯那普利、赖诺普利等ACEI是通过竞争性抑制ACE(血管紧张素转化酶)发挥降压作用的一类药物。

自20世纪80年代上市以来,大量循证医学证据显示,该类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用,ACEI以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为高血压治疗的基石之一。

虽然ACEI具有良好的耐受性,但仍可能出现罕见且危险的不良反应,其禁忌证如下:(1)、绝对禁忌证:①妊娠:ACEI可影响胚胎发育,育龄女性使用ACEI时应采取避孕措施;计划妊娠的女性应避免使用ACEI;②血管神经性水肿:可引起喉头水肿,呼吸骤停等严重不良反应,危险性大;临床一旦怀疑血管神经性水肿,患者应终身避免使用ACEI;③双侧肾动脉狭窄:可因急性肾缺血肾小球灌注压不足引起急性肾损伤;④高钾血症(>6.0 mmol/L):ACEI抑制醛固酮的分泌导致血钾浓度的升高,较常见于慢性心力衰竭、肾功能不全以及补充钾盐或联用保钾利尿剂的患者。

(2)、相对禁忌证:①、血肌酐水平显著升高(>265 μmol/L);②、高钾血症(>5.5 mmol/L);③、有症状的低血压(<90 mmHg),多见于心力衰竭,血容量不足等RAAS激活的患者;④、有妊娠可能的女性;⑤、左室流出道梗阻的患者。

临床用药注意事项(1)、尽量选择长效制剂以平稳降压,同时避免使用影响降压效果的药物,如大部分非甾体抗炎药(其中阿司匹林剂量≥300 mg时)、激素等;(2)、应用ACEI治疗前应检测血钾、血肌酐以及估算肾小球滤过率(eGFR),给药由小剂量开始,在患者可耐受的前提下,逐渐上调至标准剂量;治疗2~4周后应评价疗效并复查血钾、血肌酐与eGFR,若发现血钾升高(>5.5 mmol/L)、eGFR降低> 30% 或血肌酐增高> 30% 以上,应减小药物剂量并继续监测,必要时停药;(3)、出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理,避免引起患者治疗依从性的下降;(4)、若单药治疗血压控制不佳时,则应考虑加量或采用联合治疗方案,禁止ACEI与ARB联合使用。

二、ARB(血管紧张素受体阻滞剂)代表:氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦等ARB是继ACEI后对高血压及心血管疾病等具有良好作用的降压药物。

ARB与ACEI相比同样具有良好的降压效果,且无ACEI的干咳、血管紧张性水肿等不良反应,患者治疗依从性更高,已成为一线降压药物,在临床得到了广泛应用。

ARB除降压外,还具有心血管、肾脏保护及改善糖代谢的作用,优先选用的人群包括高血压合并左室肥厚、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征及不能耐受ACEI的患者,在临床中也应注意其不良反应及禁忌证。

禁忌证:(1)、ARB可致畸,禁止用于妊娠高血压患者;(2)、ARB扩张肾小球出球小动脉,导致肾小球滤过率(GFR)下降,肌酐水平升高,血钾升高,因此高血钾或双侧肾动脉狭窄患者禁用ARB。

注意事项:(1)、因ARB扩张肾小球出球小动脉>扩张肾小球入球小动脉,肾小球滤过压下降,肾功能减退、GFR下降、血肌酐和血钾水平升高。

因此,对慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)4期或5期患者,ARB初始剂量减半并严密监测血钾、血肌酐水平及GFR的变化;血肌酐水平≥3 mg/dl 者,慎用ARB;(2)、单侧肾动脉狭窄患者使用ARB应注意患侧及健侧肾功能变化;(3)、急性冠状动脉综合征或心力衰竭患者,先从小剂量ARB起始(约常规剂量的1/2),避免首过低血压反应,逐渐增加剂量至患者能够耐受的靶剂量;(4)、对有高钾血症和肾损伤的患者,避免使用ARB+ACEI,尤其是ARB+ACEI+盐皮质激素受体拮抗剂;(5)、ARB致咳嗽的发生率远低于ACEI,但仍有极少数患者出现咳嗽。

三、CCB(钙通道阻滞剂)代表:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等CCB可作为一线降压药物用于各年龄段、各种类型的高血压患者,疗效的个体差异较小,但由于其药理作用,也具有相应的禁忌证、不良反应和注意事项,现总结如下:禁忌证:(1)、二氢吡啶类CCB:明确的血管扩张作用,短中效的CCB 在降压的同时会出现反射性心率加快,相对禁用于高血压合并快速性心律失常患者;(2)、非二氢吡啶类CCB:由于非二氢吡啶类CCB的心脏亲和性及其对心肌、窦房结功能、房室传导的负性肌力和负性传导作用,维拉帕米与地尔硫卓禁用于二至三度房室传导阻滞患者,并相对禁用于心力衰竭患者。

注意事项:(1)、由于CCB 扩张血管降压,必然出现反射性交感激活、心率加快、血流动力学波动并抵抗其降压作用,故应尽量使用长效制剂,其降压平稳持久有效,不良反应小,患者耐受性好、依从性高;(2)、硝苯地平、维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用,应避免用于左室收缩功能不全的高血压患者;(3)、非二氢吡啶类CCB有明显的负性传导作用,存在心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者应慎用维拉帕米、地尔硫卓。

同时非二氢吡啶类CCB与β受体阻滞剂联用可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。

四、利尿剂代表:氯噻嗪、螺内酯、呋塞米等利尿剂用于降压治疗已逾半个世纪。

多项临床研究证实,此类药物降压效果好、价格低廉,且可显著降低心血管事件的发生率和总死亡率。

因此,国内外相关指南均充分肯定了利尿剂在降压治疗中的地位,并将其作为难治性高血压的基础用药。

目前,临床上应用最多的是噻嗪类利尿剂,以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效、减少不良反应、改善患者的依从性,因此受到越来越多的关注。

禁忌证:痛风患者禁用噻嗪类利尿剂;高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。

此外,长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意:电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反发生的可能性。

临床用药注意事项:1、利尿剂较少单独使用,常作为联合用药的基本药物用于临床。

研究表明,联合应用小剂量利尿剂与其他降压药物(如ACEI、ARB 或CCB)较足量单药治疗降压效果更明显,且不良反应少、临床获益更多;2、利尿剂单药大剂量长期应用时不良反应(特别是电解质紊乱与血糖、血脂、嘌呤代谢紊乱)的发生率较高,故单药治疗推荐使用中小剂量。

小剂量利尿剂与ACEI/ARB或CCB联用可改善降压效果并降低不良反应的发生风险;3、利尿剂能够加强其他抗高血压药物的降压疗效,这种强化作用依赖于利尿剂减少体液容量以及预防其他降压药物应用后液体潴留作用;4、利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险,因此应尽量避免该两种药物的联合使用;5、如两种药物联用时血压仍不达标,则需换用另外两种药物或联用3种药物,此时推荐选用有效剂量的ACEI或ARB、CCB及利尿剂联用。

此外,严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米等袢利尿剂。

五、β受体阻滞剂代表:普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等β受体阻滞剂自20世纪60年代被用于降压治疗以来,1984年首次被JNC 3推荐为起始降压药物,之后被众多国家高血压指南推荐为首选降压药物,广泛用于高血压治疗。

禁忌证:支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者。

不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者。

临床用药注意事项:(1)、对于伴心力衰竭患者,β受体阻滞剂均应由极小剂量起始,如比索洛尔1.25 mg,每日1次、美托洛尔缓释片12.5 mg,每日1 次、美托洛尔平片6.25 mg,每日2~3 次、卡维地洛3.125 mg,每日2 次。

如患者可以耐受,每隔2~4周剂量加倍,直至达到心力衰竭治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。

临床试验的最大日剂量:比索洛尔10mg,美托洛尔缓释片200 mg,美托洛尔平片150mg,卡维地洛50 mg,但需依据患者的耐受状况而定,目标剂量的确定一般以心率为准;(2)、β受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响尚存争议,不同的β受体阻滞剂对中心动脉压的影响不同:β1 高选择性阻滞剂以及有血管舒张功能的β受体阻滞剂甚至可以降低中心动脉压。

高β1选择性的β受体阻滞剂,如比索洛尔和美托洛尔或兼有血管舒张作用的β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔可作为优先推荐使用,不建议老年高血压及卒中患者首选β受体阻滞剂降压;(3)、使用常规剂量β受体阻滞剂血压未达标、心率仍≥ 75 次/ 分的单纯高血压患者可加大β受体阻滞剂的使用剂量,有利于血压和心率的双达标;(4)、对不适宜人群、但临床存在交感激活及心率≥ 75 次/ 分(合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病)的高血压患者,需评估后使用β受体阻滞剂,并监测血糖、血脂水平的变化,建议使用美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔;(5)、使用β受体阻滞剂时应监测血糖、血脂水平,定期评估血压和心率,有效进行血压以及心率的管理,最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。

六、α受体阻滞剂代表:酚妥拉明、哌唑嗪等α受体阻滞剂可以选择性地与α受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,产生抗肾上腺素作用。

在抗高血压药物中,受体阻滞剂已经用于临床多年。

目前临床常用的主要是作用于外周的α受体阻滞剂,包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。

禁忌证:(1)、α受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛,所以冠心病患者慎用;(2)、应用α受体阻滞剂,常见体位性低血压、心悸、鼻塞等症状,也可有恶心、呕吐症状,少数患者出现嗜睡、乏力等中枢抑制症状,故体位性低血压患者禁用,胃炎、溃疡病、肾功能不全及心力衰竭患者慎用。

临床应用注意事项:(1)、α受体阻滞剂一般不作为高血压的一线降压药物,对于利尿剂、CCB、ACEI、ARB等足量应用后,仍不能满意控制血压的患者,可考虑联合应用α受体阻滞剂;(2)、由于α受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状,所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用;(3)、α受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压,患者初始用药时最好于睡前服用;服药过程中需监测立位血压,预防体位性低血压的发生。

单药应用与联合治疗方案推荐1、如患者血压不能很好控制,α受体阻滞剂可与β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、利尿剂联合应用,但一般不作为首选,常在一线降压药物联合应用后血压仍然不达标时联合应用;2、与β受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者的降压治疗时,应注意用药顺序:首先应用α受体阻滞剂,后应用β受体阻滞剂;停药顺序为先停用β受体阻滞剂,后停用α受体阻滞剂;3、怀疑原发性醛固酮增多症的患者行肾素检查前需停用利尿剂4 周,停用β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB 2 周,停药期间的替代降压药物可选择特拉唑嗪、维拉帕米缓释片。

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