最新药物化学名词解释
药物化学名词解释

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。
2.化学药物:一类既具有药物功效,同时又有确切化学结构的物质。
3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用,或用以调节机体生理功能的物质。
4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。
5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。
6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。
7.选择性:配基识别所作用的靶分子,而不和其他靶分子产生相应作用的能力。
8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。
9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质,可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。
10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药,在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰,这种过程和方法称为先导化合物的优化。
11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物,此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定,需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。
12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准,并得到监管机构上市许可的药物。
13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行操作过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数据进行分析处理,同一时间对数以千万的样品进行检测,并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。
14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团,常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体,分子中没有相同的原子数、价电子数,只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性,都称为生物电子等排体。
药物化学名词解释和简答题

名词解释1.抗代谢药:通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
2.生物电子等排体:指具有相似的物理和化学性质,又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
3.前药(Prodrug):指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小,在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4.药物:指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。
5.生物烷化剂:指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。
进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合,使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。
6.蛋白同化作用:是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。
7.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
8.脂水分配系数:药物的脂溶性和水溶性的相对大小,即药物在有机相(正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。
13.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
16.软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
19.N胆碱受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱比较敏感。
20.药物代谢:指在酶的作用下将药物转变为极性分子,再通过人体正常系统排出体外。
21.激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
先导化合物:新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。
药物化学名词解释

1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
8.非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
代表药物如氯氮平。
9.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。
三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。
与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。
代表药物如氟西汀。
11.内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。
包括?-内啡肽(?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及?-和?-内啡肽(分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。
药物化学名词解释

药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科,旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系,为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。
药物化学名词解释如下:
1. 药物:药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效,并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。
2. 化学组成:药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。
比如,氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2,
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。
3. 结构:药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。
药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。
比如,青霉素的化学结构包含五个成員环。
4. 性质:药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
物理性质指药物在物理条件下的特征,比如颜色、溶解度、熔点等;化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。
5. 合成方法:药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径,将原料化合物转化为目标药物的过程。
合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。
常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。
6. 作用机理:药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。
药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。
了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。
药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础,通过深入研究药物的化学性质和作用机理,可以设计出更有效、更安全的药物。
同样,药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导,使药物的合成更加高效和经济。
药物化学名词解释

1.生物电子等排:是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性,当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布,或者分子的形状或大小相似时,都可以认为生物电子等排体。
2.构效关系:药物的化学结构和药效关系的简称。
3.先导化合物:新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一,其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物(如可卡因),这些化合物常称为先导化合物。
4.结构非特异性药物:根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式,宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。
前者的药理作用与化学结构关系较少,主要受理化性质影响。
5.受体:1.具有识别特异性配基(如药物)的能力,识别的基础是在二者在结构(包括构造和构型)上的互补。
2.配基与受体结合后方可产生生物效应,其结合具有特异性,饱和性和可逆性的特点。
3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。
6.GABA:r-氨基丁酸7.受体激动剂:沙丁胺醇8.MAO:单胺氧化酶9.NSAIDs:非甾体抗炎药,例如布洛芬10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂:例如双氯芬酸钠11.前药:经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物,在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。
这种无活性的化合物称为前药。
12.COX:花生四烯酸环氧合酶13.拮抗性镇痛药:是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用,而对另一种亚型有拮抗作用,即具有激动-拮抗双重作用的药物,此类药物一般成瘾性很小。
14.阿片受体完全拮抗剂:例如纳洛酮15.HMG-CoA还原酶抑制剂:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。
16.ACE:血管紧张素转化酶17.Ca-A:钙拮抗剂,例如硝苯地平18.AⅡ受体拮抗剂:例如氯沙坦19.RAAS:肾素--血管紧张素--醛固酮系统。
20.钠通道阻滞剂:例如奎尼丁21.PABA:对氨基甲苯酸22.代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物竞争性地或非竞争性地与体内特定的酶相作用,抑制酶的催化作用或干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成,或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成。
药化名词解释

1、药物化学:是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科。
特点:综合性、边缘性、交叉性,专业基础课。
2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性.3、前药:前体药物(简称前药)是一类体外活性较小或无活性,在体内经酶或非酶作用释放出活性物质(即原药,又称母药)以发挥药理作用的化合物。
例:卤加比,载体联结前药。
二苯基甲叉基增加药物的脂溶性,更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。
4、软药(soft drugs):指本身具有治疗作用的药物,能根据预见的代谢途径和可控制的速度进行代谢分布,在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。
与之相对的是硬药。
例:艾司洛尔(Esmolol):血浆半衰期8min,用于室性心律失常,急性心肌局部缺血氟司洛尔,半衰期7min,作用强于艾司洛尔10~50倍。
硬药(Hard drugs):指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。
(临床上使用的绝大多数是软药,少数是前药。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。
软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程。
)5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义,又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药,而且还可生产该药物的拮抗药,这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应(拟似药),或相反地起抑制的作用(拮抗药)。
以乙酰胆碱结构类似物为例,其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。
实际上,电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用,尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时,更经常涉及生物电子等排体。
6、生物电子等排体原理:在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体.7、离子通道:是一类跨膜糖蛋白,能在细胞膜上形成亲水性孔道,以转运带电离子;通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体;通过其开放或关闭,来控制膜内外各种带电离子的流向和流量,从而改变膜内外电位差(门控作用),以实现其产生和传导电信号的生理功能。
药物化学名词解释

1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2.药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。
8.非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。
和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。
代表药物如氯氮平。
9.构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
10.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。
三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。
与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。
代表药物如氟西汀。
11.内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。
包括?-内啡肽(?-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及?-和?-内啡肽(分别为?-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。
药物化学名词解释

1. 药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2. 药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。
3. 国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。
目前,INN名称已被世界各国采用。
4. 中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。
通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。
CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。
5. 巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。
因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。
6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。
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名词解释
1.药物:药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学:药物化学是一门发现与发明新药,研究化学药物合成,阐明药物的化学性质,间就药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3国际非专有药名(INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。
4巴比妥类药物:指具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。
5锥体外系反应:指在中枢椎体系外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统,是一套复杂的神经环路。
锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能,急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统椎体外系症状,常是抗精神病药物的副反应。
6构效关系:在同一基本结构的系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律陈伟该类药物的构效关系。
7选择性5-羟色胺再提取抑制剂:通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再提取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。
8内啡肽:在脑内发现的内源性镇痛物质
9血-脑脊液屏障:为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,即拥有选择性的摄取外来物质的能力,被称为血-脑脊液屏障。
10乙酰胆碱酯酶抑制剂:通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。
11抗胆碱药:即胆碱受体拮抗剂,主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。
12去极化型神经肌肉阻断剂:又称去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗剂。
此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体,使终模板及近邻细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。
13非去极化型神经肌肉阻断剂:又称非去极化型肌松药,属于N2胆碱受体拮抗药。
此类药物和乙酰胆碱竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了乙酰胆碱与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。
14离子通道:离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。
15钙通道阻滞剂:钙通道阻滞剂是一类能在听到水平上的选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内钙离子浓度,是心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的
药物。
16血管紧张素转化酶抑制剂:能抑制血管紧张素转化酶活性,是血管紧张素1不能转化为血管紧张素2。
17NO供体药物:指能在体内释放外源性NO分子的药物。
18羟甲戊二酰辅酶A:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
19质子泵抑制剂:质子泵即H+/K+-ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的a亚基和一个较小的B亚基。
该酶可通过K+与H+的交换,生成胃酸。
质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。
20促动力药:促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,。
21基本药效结构:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用,加强或抑制其生物反应,所必需的立体和电性性质的化学结构。
22非甾体抗炎药:抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
23COX-2抑制剂:环氧酶存在两种异构体,基础性的cox-1和诱导性的cox-2。
Cox-2在正常组织细胞内的活性低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导
下,在巨噬细胞、滑膜细胞、内皮细胞和某些细胞中大量产生。
Cox-2通过对前列腺素合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。
Cox-2抑制剂可选择性抑制从新,不抑制cox-1,可避免非甾体抗炎药的肠道刺激。
24生物烷化剂:属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羧基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
25生物电子等排体:具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似,相关或相反的生物活性。
26 DNA拓扑异构酶:是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶。
该酶主要包括topoⅠ和topoⅡ类型。
27潜效化:就是将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当改造,变为体外活性小或无活性的化合物,进入人体后,通过特殊酶的作用使其产生活性作用,从而提高选择性,增强疗效,降低毒性。
28黏酞转肽酶:是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。
在细菌细胞壁的合成中,首先由N-乙酰胞壁酸、N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线性高聚物,然后在黏肽转肽酶的催化下,经转肽酶交联反应形成网状的细胞壁。
29抗菌活性:是指药物抑制或杀灭微生物的能力,可用体外抗菌试验来测定。
30抗菌谱:每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围,称为抗菌谱。
31细菌的耐药性:又称抗药性,一般是指细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。
32酮内酯:是一类C-3位为酮羰基的14元大环内酯的半合成抗生素,通过对C-3位去除糖基的结构改造,减少了细菌的耐药性。
33化学治疗药:用化学品治疗各种疾病,包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药,糖尿病化学治疗药。
34致死合成:代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成为生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。
35利尿药:是一类作用于肾脏,促进水、电解质,特别是钠离子的排泄,增加尿量,用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物。
36甾类激素:指激素中含有甾核的一类物质,其生理活性极为广泛。
37抗激素:指可以和激素受体结合,但不发生激素效应的药物。
38蛋白同化作用:雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。
39酯水分布系数:化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lgP表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
40先导化合物:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。
41生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
42前体药物:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物。
43软药:在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢为无毒性或无活性的代谢物的药物。
44定量构效关系:应用统计数学方法,对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析,找出结构与活性间的量变规律。
45“me--too”药物:指具有自己知识产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。