全身作用栓剂与口服制剂比较
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
执业药师考试《栓剂》详细复习知识点
第五章栓剂一、概述（一）栓剂的概念及特点栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂应有适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后，在体温条件下应能熔融、软化或溶解，且易与分泌液混合，逐渐释放药物产生局部作用或全身作用。
栓剂的应用已有近百年的历史，早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用。
后来又发现栓剂还可通过直肠给药发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
（二）栓剂的种类栓剂因使用腔道不同可分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等，重量约2g，长约3～4cm；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等，重量约5g，直径1.5～2.5cm；尿道栓一般为棒状，少用。
栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。
直肠栓为鱼雷形、圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形；尿道栓一般为棒状。
（三）栓剂的质量要求栓剂的质量要求为：①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；②塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质（一）理想基质的要求栓剂基质不仅赋予药物成型，且可影响药物局部作用和全身作用。
优良基质应符合以下要求：（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解。
（2）与药物混合后不起作用，亦不妨碍主药的作用与含量测定。
（3）对黏膜无刺激性和无毒性，无过敏性，其释药速率应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢而持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。
（4）本身性质稳定，贮藏中应不影响其生物利用度，不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。
（5）具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水。
（6）适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
（7）油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7，熔点与凝点之差要小。
药学专业知识：栓剂的作用及其特点
药学专业知识：栓剂的作用及其特点
栓剂的作用及其特点总结如下：
1.局部作用：通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。
例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。
2.全身作用：栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。
栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm)药物在吸收时不经过肝脏的量愈多，一般为总给药量的50%～75%。
此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：
①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;
②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激;
③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏;
④直肠吸收比口服干扰因素少;
⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长
⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药;
⑦对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便;栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;生产效率低。
以速释为目的的栓剂有：中空栓剂、泡腾栓剂。
以缓释为目的的栓剂有：渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。
即有速释又有缓释部分的双层栓剂。
例题：关于全身作用的栓剂作用特点的错误叙述是
A药物不受胃肠PH或酶的破坏
B栓剂的作用时间一般比口服片剂作用时间长
C药物直接从直肠吸收比口服受干扰少
D栓剂插入肛门深部，可完全避免肝脏对药物的首过效应
E适用于不能或不愿口服的患者与儿童
答案：D。
第13-1章 栓剂
第13章栓剂一、A型题1．下列关于栓剂的说法不正确的是A．常用的有肛门栓和阴道栓B．可以在腔道起局部治疗作用C．不能发挥全身治疗作用D．适用于不能口服给药的患者E．药物不受胃肠道酶的破坏2．栓剂的特点不包括A．在腔道局部起治疗作用B．可避免药物在受胃肠道pH和酶的破坏C．药物可不受肝首过作用的破坏D．经腔道吸收发挥全身治疗作用E．载药量较大3．栓剂在距肛门2 cm处给药后，药物的主要吸收途径为A．药物→门静脉→肝脏→大循环B．药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环C．药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环 D．药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环E．药物→直肠上静脉→门静脉→大循环4．欲避免肝首过效应，肛门栓应塞入距肛门口（）处。
A．2 cmB．5 cmC．8cmD．l0cmE．以上均非5．可可豆脂是较理想的栓剂基质，但若加热超过36℃时，可可豆脂出现A．挥发B．变色C．稳定性增强D．熔点下降E．产生刺激性6．将脂溶性药物制成释放迅速的栓剂应选用下列哪种基质A．可可豆脂B．氢化油类C．半合成椰子油酯D．聚乙二醇E．半合成棕榈油酯7．油溶性药物与脂溶性基质制备栓剂时，若基质熔点下降可加入（）调节硬度A．固体石蜡B．液体石蜡C．凡士林D．PEG-6000E．羊毛脂8．难溶性药物制备栓剂时，一般应先A．加水溶解B．加乙醇溶解C．加热融化D．粉碎过七号筛制成最细粉E．以上均不对9．以甘油明胶为基质的栓剂可选用的润滑剂是A．甘油B．95%乙醇C．75%乙醇D．水E．液体石蜡10．热熔法制备栓剂的工艺流程为A．加入药物→基质熔化→涂润滑剂→凝固→灌模→脱模→包装B．基质熔化→加入药物→涂润滑剂→灌模→凝固→脱模→包装C．基质熔化→加入药物→灌模→凝固→包装D．基质熔化→加入药物→灌模→凝固→脱模→涂润滑剂→包装E．基质熔化→加入药物→灌模→凝固→涂润滑剂→脱模→包装二、B型题[1~4]A．锭剂B．黑膏药C．膜剂D．巴布剂E．栓剂1．药物与适宜的成膜材料制成的薄膜状制剂2．系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂3．以植物油榨取药料，将药油与红丹经高温炼制而成的铅膏药4．药物细粉加适宜黏合剂制成规定形状的固体制剂三、X型题1．肛门栓具有以下特点A．可通过直肠给药并吸收进入血液而起到全身作用B．药物可不受胃、小肠pH和酶的影响C．塞入直肠的深处（6cm），药物可避免首过效应D．在体温下可软化或融化E．粪便的存在有利于药物吸收2．以下可作为栓剂水溶性基质的物质有A．聚乙二醇B．聚乙烯醇C．半合成山苍子油酯D．可可豆脂E．甘油明胶3．有关甘油明胶的说法，正确的是A、在体温时不熔融B、制备时明胶、甘油、水一般应等量混合C、常作肛门栓的基质D、不适于与蛋白质有配伍禁忌的药物E、水分过多时成品会变软四．名词解释1．栓剂2．置换价五．问答题1．栓剂的全身治疗作用与口服制剂比较有何特点？六．计算题1．栓剂的模示量为3克（按可可豆油计）将1.5克药物与可可豆油混合，注入栓模中,测得栓剂的重量为3.7克，此药的置换价是多少？如利用此药在该栓模内制备阴道栓8粒，内含主药为每粒1.0克，需要可可豆油多少克?参考答案：一、A型题1.C、2.C、3.C、4.A、5..D、6.D、7.A、8.D、9.E、10.B二、B型题1..C、2.E、3.B、4.A三、X型题1.ABD、2.AE、3.ADE四．名词解释1．栓剂：亦称坐药或塞药，系指药材提取物或细粉和适宜基质制成的专供塞入腔道的一种固体剂型。
药剂学第十三章半固体制剂
第十三章 半固体制剂习题部分一、概念与名词解释1．软膏剂2．乳膏剂3．栓剂4．置换价二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。
( )2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。
( )3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。
( )4．软膏和栓剂都是半固体制剂。
( )5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。
( )6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。
( )7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。
( )8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。
( )9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。
( )10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。
( )11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。
( )12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。
( )13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。
( )14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。
( )’15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。
( )16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。
( )17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。
( )18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W 型基质稳定。
( )19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。
( )20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB值。
( )21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。
( )22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子O／W型乳化剂。
( )23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。
药学考试-第五章栓剂
第五章栓剂一、概述（一）栓剂的概念栓剂指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
（二）栓剂的种类（三）栓剂的质量要求1.药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性；2.塞入腔道后，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；3.有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质（一）理想基质的要求1.优良基质应符合以下要求：（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不致变形或碎裂。
在体温下易软化、融化或溶解；（2）与药物混合后不起作用，亦不妨碍主药的作用与含量测定。
（3）对黏膜无刺激性和无毒性，无过敏性，其释药速率应符合治疗要求，需产生局部作用者一般要求释药缓慢和持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。
（4）本身性质稳定，贮藏中应不影响其生物利用度，不发生理化性质的变化，不易生霉变质等。
（5）具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水。
（6）适用于热熔法及冷压法制备栓剂。
（7）油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200~245，碘价低于7，熔点与凝点之差要小。
2.作为一个实际应用的栓剂，还需根据用药目的和药物性质等来决定。
其规格应包括以下项目：（1）来源及化学组成；（2）熔点；（3）固化点（指基质在栓膜中冷却固化时的温度）；（4）皂化价；（5）酸价；（6）碘值；（7）水值。
（二）油脂性基质1.可可豆脂：天然脂肪酸甘油酯每100g可可豆脂可吸收20~30g水，若加入5%~10%吐温60可增加吸水量，且还有助于药物混悬在基质中。
2.半合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
（1）椰油酯（2）山苍子油酯（3）棕榈酸酯（4）硬脂酸丙二醇酯（三）水溶性基质1.甘油明胶（1）本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。
（2）甘油与水的含量越高越易溶解（3）甘油能防止栓剂干燥，通常用水:明胶:甘油=10:20:70的配比（3）注意问题：①贮存时应注意在干燥环境中的失水性。
中药制药技术 教案一般栓剂制备
《中药制剂技术》课程-微教材处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环；二是通过门肝系统。
塞入距肛门6cm 处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢以后，再进入血循环；第三条是药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似与经血液的吸收。
与口服制剂比较，全身作用的栓剂有下列一些特点：①药物不受胃肠基质的密度药物的密度=f )(W M G W f --=，每粒栓剂中药物的平均重量W ，代入上式，即可求得置换价。
使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X 。
n f W G X ⋅-=)/( n 表示欲制备栓剂的数量。
【课堂活动】计算置换价欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸，用可可豆脂基质，模孔纯基质栓重，鞣酸对该基质的转换价为，计算所需基质的量。
2冷压法冷压法主要用于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。
机压模型成型者较美观。
此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空气，对基质和主药起氧化作用。
3搓捏法目前已少用。
以化痔栓的生产为例——生产工艺流程次没食子酸铋2021苦参370g黄柏洋金花55g冰片30g半合成脂肪酸甘油酯适量以上五味，苦参、黄柏、洋金花加水煎煮二次，第一次4小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，静置12小时，取上清液浓缩至相对密度为60〜65℃的清膏，干燥，粉碎成最细粉；将的羟苯乙酯用适量乙醇溶解；另取基质适量，加热溶化，加入次没食子酸铱、上述最细粉、冰片以及16 8g聚山梨酯80、羟苯乙酯乙醇液，混匀，灌注，制成1000粒，即得。
（一）生产前的制备1人员经更后进入灌封间，制栓灌封岗位操作人员按生产任务的要求将待混合的原辅材料领入灌封间；2检查盛装物料容、器具清洁，是否符合要求；3对所用物料的品名、规格、数量、质量、进行核查，确保无误；4根据《批生产指令》挂贴标有产品名称、规格、批号、批量等的“正在生产”标示。
中药药剂学思考题含答案
《中药药剂学》思考题一、名词解释1、中药合剂；中药合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体制剂，（单剂量包装者又称“口服液”）。
它是在汤剂应用的基础上改进发展起来的一种新剂型。
2、热原；热原（pyrogen）系指能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。
它包括细菌性热原、内源性高分子热原、内源性低分子热原及化学热原等。
3、注射用水注射用水指符合中国药典注射用水项下规定的水。
注射用水为蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水，故又称重蒸馏水。
4、等渗溶液；等渗溶液，指的是渗透量相当于血浆渗透量的溶液。
如0.9%NaCl溶液和5%葡萄糖溶液。
5、浓缩丸；浓缩丸系指药物或部分药物的煎液或提取浓缩成浸膏，与适宜的辅料或药物细粉制成的丸剂。
体积小，便于服用，发挥药效好；同时利于保存，不易霉变。
根据所用粘合剂不同，分为浓缩水丸、浓缩蜜丸和浓缩水蜜丸。
6、湿热灭菌；湿热灭菌法是指用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法，以高温高压水蒸气为介质，由于蒸汽潜热大，穿透力强，容易使蛋白质变性或凝固，最终导致微生物的死亡，所以该法的灭菌效率比干热灭菌法高，是药物制剂生产过程中最常用的灭菌方法。
7、药物有效期；药品有效期是指药品在一定的贮存条件下，能够保持质量的期限。
8、崩解时限；9、HLB值HLB值：表面活性剂为具有亲水基团和亲油基团的两亲分子，表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量，定义为表面活性剂的亲水亲油平衡值。
10、栓剂；栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
11剂型：剂型指方剂组成以后，根据病情与药物的特点制成一定的形态。
为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。
12、药典：药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药品监督管理局主持编纂、颁布实施，国际性药典则由公认的国际组织或有关国家协商编订。
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C 要同求质：多酸晶价体＜：常0α用.2、以β水、:明γ胶m:p甘分油别=为102:22、0:3740、18℃
皂化价200-245 碘价＜7
1.可可豆脂 2.乌桕脂
3.香果脂
（2）水溶性基质
4.半合成脂肪酸甘油酯
• 栓剂的吸收、作用各受哪些因素的影响？
栓剂
• 吸收位置（2cm）
影响吸收的因素
• pH（7.4） • 粪便
➢ 生理因素
• 保留时间 • 溶解度（分泌液少）
➢ 药物的理化性质
• 粒径(非溶解性药物) • 脂溶性与解离度
（吸收过程）
➢ 基质（释放）
易霉变 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的
酸价应在0．2以下，皂化价应在200—245间，碘价低 于7 用热熔法或冷压法制备，易脱模
第十章 栓剂
二梧A基、桐性质科质栓的可稳剂种可定类的树不基种易多 温质仁酸用 下中败于 不提、阴熔取无道化的刺栓，黄激剂入白性腔，色可道有固与后弹体大能性多(常软不药温化易物)并折配. 缓，伍溶体
1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG）
栓剂基质(1)
油脂性基质
➢可可豆脂、半合成或合成脂肪酸甘油
酯(半合成椰油
➢此类基质制成的栓剂，水溶性药物能
很快释放于体液中,机体作用快。脂溶性 药物须先从油相中转移至水相体液中， 才发挥作用
栓剂基质(2)
栓剂
常见的栓剂
栓剂
第一节 栓剂的组成
栓剂的概念
栓剂的分类
• 按腔道分 • 按范围分
• 按剂型分
栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的固 体制剂
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、扁鸭嘴形、卵形 尿道栓...
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
栓剂的特点
• 制丸块，含量均一性、成型性和贮存中的 形态
• 滴丸剂冷凝液的选择应注意哪些原则？ • 水溶性基质对应脂溶性冷凝液
第十一章 栓剂
知识目标
学习目标
掌握栓剂的概念、种类及质量要求 掌握栓剂的作用特点 理解栓剂制备及处方分析 了解栓剂的质量评价
能力目标
能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
其它特点
缓释 缓释
无刺激
稳定、成型性 好、保湿、不
易酸败
甘油防止硬化， 局部用药
不需冰箱保存， 适合难溶性药
物
可与PEG搭配 调节释药速度
直肠温度为36.5-37.7℃
栓剂基质的选择
基质选择的原则
起局部作用的栓剂 水溶性基质 起全身作用的栓剂一般要求迅速释放药
物，应根据药物性质选择与药物溶解性 相反的基质，有利于药物释放，增加吸 收； 调节基质的pH以保持药物的非解离状态 表面活性剂等有助于药物的释放、吸收
肝脏，从下进腔入大血静循脉环直而接达进到入治大疗循作环用，作
2.全身作用用全身；药栓物剂经塞直肠入部距的肛淋门巴2组cm织处回流进入淋
巴系统，其吸收情况类似于经血液的
吸收
直肠吸收途径
门肝系统 非门肝系统
淋巴系统
栓剂
3.全身作用栓剂与口服制剂比较
➢ 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 ➢ 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) ➢ 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 ➢ 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
痔疮
在我国，痔是最常见的肛肠疾病，素有“十男九痔”、“十 女十痔”的说法。
1.主要表现为便血，便血的性质可为无痛、间歇性、便后鲜血， 便时滴血或手纸上带血，便秘、饮酒或进食刺激性食物后加重。 2.单纯性内痔无疼痛仅坠胀感，可出血，发展至脱垂，合并血 栓形成、嵌顿、感染时才出现疼痛。 3.外痔平时无特殊症状，发生血栓及炎症时可有肿胀、疼痛。
• 中药丸剂与滴丸剂的重要区别点？
• 中药丸剂总体释药速度缓慢，适合慢性疾 病的治疗，且生物利用度较低
• 滴丸剂通过选择合适的基质可制得速释性 滴丸，具有起效速度快生物利用度高的特 点
• 中药丸剂中哪类丸剂特别适合于毒性和刺 激性药物？
• 糊丸和蜡丸
• 塑制法制备中药丸剂关键步骤在哪步？这 一步与产品的哪些性质有关？
栓剂的特点
痔疮
治疗痔疮的剂型有：口服片剂（消肿 痔疮片）、外用片剂（肛泰）、外用 软膏（马应龙麝香痔疮膏）、中药口 服丸剂（中一牌 三七化痔丸 ）、外用洗液（兴业 痔疾洗液）、 胶囊剂（万胜苗药 九味痔疮胶囊） 等 针对内痔我们如何来优选药物制剂？ 以上制剂各有优缺点，结合内痔特点， 应用栓剂治疗内痔型痔疮有什么优势？
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点
释药特点
甘油明胶
水溶性 基质
聚乙二醇
聚氧乙烯单硬脂酸酯类
其它特点
基质类 型
油脂性 基质
基质 可可豆脂 半合成脂肪甘油酯
熔程或熔点 31~34℃ 35~40℃
水溶性 基质
甘油明胶 聚乙二醇
体温下不溶 化
体温下不溶 化
聚氧乙烯单硬脂酸酯类 39~45℃
释药特点
水溶性和亲水性基质
甘油明胶、聚乙二醇类、聚氧乙烯单
硬脂酸酯、泊洛沙姆等
此类基质制成的栓剂，因给药腔道中
的液体量有限，释放药物缓慢，较脂肪 性基质更有利于发挥局部药效
栓剂的添加剂
硬化剂 增稠剂 乳化剂 吸收促进剂 (表面活性剂, Azone) 着色剂 抗氧剂 防腐剂
基质类 型
油脂性 基质
栓剂
一、栓剂的作用特点
释放
药物从基质中释放出来
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
栓剂
1.局部作用
常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体激
素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、 止痛药、物止经痒上、直抗肠菌静消脉炎进等入作门用静脉， 药物经过中、 肝主下脏要直代是肠谢通静后过脉，直、运肠肛行给管全药静身，脉并，吸绕收过
方便 ➢ 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 ➢ 缺点：传统观念不用（依从性差）、成本高
栓剂
5.栓剂的质量要求 ➢ 外形完整光滑，无刺激性 ➢ 有适宜的硬度、韧性 ➢ 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
栓剂的基质
对基质的要求
室温时具有适宜硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎 在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液 不与主药反应，无刺激性，无过敏性，无毒性，且不