口服降糖药详细说明
阿卡波糖 (Acarbose) 降糖药物
阿卡波糖 (Acarbose) 降糖药物阿卡波糖 (Acarbose) 降糖药物阿卡波糖是一种口服降糖药物，常用于治疗2型糖尿病患者。
它通过抑制肠内α-葡萄糖苷酶的作用，延缓肠道对复杂碳水化合物的消化和吸收，从而减少餐后高血糖的发生。
I. 机制阿卡波糖是一种碳水化合物酶抑制剂，通过抑制肠道内葡萄糖消化酶的活性，减缓淀粉和蔗糖的消化和吸收。
这种作用使得餐后血糖升高的速度减缓，降低了餐后血糖的峰值。
II. 用法和剂量一般情况下，阿卡波糖需要在餐前服用，并与第一口食物一同摄入。
初始用量为每日50毫克，每天三次分别在早、午、晚餐前服用；随着个体反应的不同，药物剂量可以逐渐增加至每次300毫克。
III. 不良反应1. 消化系统反应：阿卡波糖在肠道发挥作用，可能会导致腹胀、腹泻、腹痛、胃肠胀气等消化不良症状。
这些不良反应通常是由于阿卡波糖引起的肠道产气和延迟肠道排空所致，一般随用药时间延长而逐渐减轻。
2. 血糖过低：阿卡波糖的主要作用是减缓肠道对碳水化合物的消化和吸收，这可能会导致餐后血糖下降过快，引发低血糖反应。
因此，在使用阿卡波糖期间，应注意监测血糖水平，以防止低血糖的发生。
IV. 注意事项1. 阿卡波糖不适用于1型糖尿病患者和对该药物过敏的人士。
2. 在使用阿卡波糖期间，需要注意饮食的控制，减少饮食中快速消化和吸收的碳水化合物的摄入。
3. 阿卡波糖不会影响胰岛素的分泌，因此与胰岛素治疗联合使用可以显著改善血糖控制效果。
4. 对于可能发生低血糖反应的患者，应随身携带葡萄糖或其他能够迅速提高血糖的食物，以备急需。
V. 结论阿卡波糖是一种有效的口服降糖药物，通过抑制肠内碳水化合物的消化和吸收，有效控制了2型糖尿病患者的餐后高血糖。
然而，在使用过程中需要注意防止低血糖的发生，并遵循医生的用药指导，以确保疗效的最大化。
（本文参考了相关文献及专业信息，但文章仅供参考，具体用药和剂量请遵循医生的指导。
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口服降糖药使用方法
口服降糖药使用方法下面就将各类口服降糖药的功用特点及用法介绍如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物治疗效果：大多数Ⅱ型糖尿病患者开始应用时有效，空腹及餐后血糖可降低，糖化血红蛋白可下降1%～2%，随着疗程的延长，效果渐差。
5年后，约半数患者还能保持满意的血糖控制。
副作用：最主要的副作用是低血糖，其发生往往不像胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，严重时可导致永久性神经损害。
年老体弱、长效制剂用量偏大可发生严重低血糖甚至危及生命。
磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲D860、氯磺丙脲。
这些药物降糖作用弱，用量大，现已较少使用，但价格便宜，经济条件差的患者仍可使用。
第二代：较常用的有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖作用明显，为长效降糖药。
达美康：为中效降糖药，降糖作用温和，较少引起严重低血糖副作用。
美吡达与糖适平：均为短效制剂，作用时间短，因此不易造成低血糖反应，老年人服用比较安全。
缺点是服用次数须增加。
糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排出，可用于肾功能不全者。
亚莫力：是新一代磺脲类降糖药，与优降糖相比，降糖作用快且持久，促胰岛素释放的作用更快，仅有轻度低血糖反应。
二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，单独应用低血糖发生较少，与二甲双胍合用降糖效果明显优于两药单用，但须注意避免较重低血糖。
此药能快速使胰岛素释放，有利于控制餐后高血糖，便于病人就餐时服用。
主要的副作用为轻度的低血糖。
主要经粪胆途径排出，无肾毒性。
三、双胍类降糖药主要有降糖灵苯乙双胍、降糖片二甲双胍。
适应症：Ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选此类药物;磺脲类继发失效的可改用或加用此类药物;Ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不稳定者也可服用此类药物。
副作用：最常见的是消化道反应如口苦、口中有异味、厌食、恶心、呕吐、腹泻等，饭后服用可减少这些反应，最重要的是乳酸中毒。
偶有过敏反应，表现为皮肤斑疹，停药后即可消退。
口服降糖药
口服降糖药一、磺脲类药物1.常用药物：优降糖、达美康、美吡达、瑞易宁、糖适平和亚莫利。
促进胰岛素分泌。
（1）优降糖：长效口服降血糖药，降糖作用快而强，作用可维持15小时以上，有低血糖反应，老年病人和肾病病人慎用。
（2）达美康：长效口服降血糖药，作用温和，很少引起低血糖反应，有抑制血小板聚集和抗氧化作用，适用于伴有高脂血症的糖尿病病人。
（3）美吡达，瑞易平：作用快而短，不易发生持久性低血糖，有抑制血小板聚集和降脂的作用。
（4）糖适平：短效口服降血糖药，很少引起低血糖反应，有降血脂和降低尿蛋白作用，对血液、肝、肾功能基本无影响，轻、中度肾功能不全者和老年病人首选。
（5）亚莫利：同时促进胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗，降糖作用仅次于优降糖，不增加体重，可调节血脂。
2.服用时间：饭前半小时。
3.不良反应：（1）低血糖反应：最严重的不良反应，优降糖最常见，由于其作用时间长且低血糖风险大，现少用，其他磺脲类降糖药低血糖的发生率较之下降。
（2）体重增加：磺脲类降糖药使用后，胰岛素分泌量增加，糖分就能得到比较充分的利用，在血糖下降的同时，如不注意饮食调节和适当的运动，可能使患者的体重增加。
（3）其他：少见消化道反应、皮肤过敏、血细胞减少、头晕、视力模糊、身体平衡功能障碍等神经系统反应。
二、非磺脲类药物1.常用药物：瑞格列奈（诺和龙）和那格列奈（唐力），该类药物促进胰岛素分泌，可明显降低2型糖尿病病人空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，不良反应发生率低。
“进餐服药，不进餐不服药”的用药原则提供了给药的灵活性，可适用于不同病人的生活方式，提高病人的生活质量，适用于老年人及肾功能欠佳者。
2.服药时间：最好在餐前15分钟内服用，也可在餐前0—30分钟内。
3.不良反应：（1）低血糖：较轻微。
（2）视觉异常：极少见，暂时性视觉异常，常见于治疗开始时。
（3）胃肠道反应：如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。
（4）肝酶指标升高：治疗期间发生，多为轻度和暂时性。
达格列片使用说明
达格列片使用说明一、前言达格列片是一种口服药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它属于双胍类药物，通过降低血糖水平来控制糖尿病。
在使用达格列片之前，需要了解它的使用方法和注意事项，以确保安全和有效地使用。
二、达格列片的作用机理达格列片的主要成分是達格列利酮（Dapagliflozin），它属于双胍类药物。
双胍类药物可以促进肝脏对葡萄糖的利用和减少肝脏对葡萄糖的产生，从而降低血糖水平。
達格列利酮是一种钠-葡萄糖协同转运体2（SGLT2）抑制剂。
SGLT2是肾脏中一种负责回收从尿液中排泄的葡萄糖的转运体。
達格列利酮可以抑制SGLT2的功能，使得更多的葡萄糖被排出体外，从而降低血糖水平。
三、达格列片的使用方法1. 剂量：根据医生的建议使用，一般为每天一次，口服1片（10毫克）。
2. 时间：建议在早餐前或早餐时服用。
3. 注意事项：（1）不要超过医生建议的剂量。
（2）如果忘记服药，应尽快补服。
如果距离下一次用药时间不到12小时，应等到下一个用药时间再继续使用。
（3）如果出现副作用或症状加重，请立即告知医生。
四、达格列片的注意事项1. 不适宜人群：孕妇、哺乳期妇女、18岁以下儿童、肾功能不全或严重肝功能异常患者等不适合使用达格列片。
2. 与其他药物的相互作用：（1）其他降糖药物：与胰岛素或其他口服降糖药物联合使用可能会增加低血糖的风险。
（2）利尿剂和利尿激素：可能会增加脱水和低血压的风险。
（3）口服避孕药：可能会影响达格列片的效果，导致血糖升高。
3. 副作用：达格列片可能会引起以下副作用：（1）尿路感染：由于排出的葡萄糖增多，可能会导致尿路感染。
（2）酮症酸中毒：极少数患者可能会出现酮症酸中毒的风险。
（3）低血糖：与其他降糖药物联合使用时，可能会增加低血糖的风险。
（4）脱水和低血压：由于利尿作用，可能会导致脱水和低血压。
五、总结达格列片是一种口服药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它通过抑制肾脏对葡萄糖的回收和促进肝脏对葡萄糖的利用来降低血糖水平。
康瑞(瑞格列奈片)使用说明
康瑞(瑞格列奈片)【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。
在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。
通常在餐前15分钟内服用本药。
服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。
请遵医嘱服用瑞格列奈片。
剂量因人而异，以个人血糖而定。
推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。
接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。
其推荐起始剂量为0.5毫克。
最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。
但最大日剂量不应超过16mg。
对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。
如果与二甲双胍合用，应减少【注意事项】1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，瑞格列奈片也可致低血糖。
2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。
如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药控制血糖，而需改用胰岛素治疗。
3.在发生应激反应时，如发烧、外伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。
这时，有必要停止服用瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。
4.瑞格列奈片尚未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。
5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非贝齐合用。
如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。
因为可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。
6.与其它口服降血糖药一样，患者必须慎用以避免开车时发生低血糖。
7.肾功能不全、虽然瑞格列奈水平与肌酐清除率仅有微弱的联系，但本品的总血浆清除率在严重肾功能损伤的患者中略有降低。
由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性增强，这些患者增加剂量时应谨慎。
8.肝功能不全、在通常剂量下，与肝功能正常的患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞格列奈及其代谢产物。
因此肝功能损伤患者应慎用本品。
应延长剂量调整间期，对患者的反应进行充分评估。
【不良反应】同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血糖变化，如高血糖和低血糖。
同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。
口服降糖药的分类及每类药物说明书
口服降糖药物的分类一磺脲类： (一) 作用机制：1胰腺内作用机制：促使B 细胞ATP 敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制， 磺脲类药物以及葡萄糖(通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生ATP )均可通过此机制刺激胰腺B 细胞释放胰岛素。
2、 胰腺外作用机制：磺脲类药物除了对B 细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用 增加 10% -52 %(平均 29%)。
第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差， 需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。
3、 磺脲类药物的用药特点：磺脲类药物每日使用剂量范围较大， 在一定剂量范围内，磺脲类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明 显增加。
4、 磺脲类药物的选药原则：(1) 非肥胖2型糖尿病的一线用药；(2) 老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； (3) 轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；(4) 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物(如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片)。
5代表药物有：AD)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。
使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时,可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、a —糖苷酶抑制剂、胰岛素。
同一患者一般不同时联 合应用两种磺脲类药物。
6、副作用 (1 ) •低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。
(2 ) •体重增加：长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。
(3 ) •其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血, 血小板减少，皮疹等。
7、禁忌证和注意事项(1) 禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并 发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。
常用抗糖病药物的剂量和疗程
常用抗糖病药物的剂量和疗程常用抗糖尿病药物的剂量和疗程糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，它会导致血糖水平的持续升高。
为了控制血糖水平，许多患者需要依赖抗糖尿病药物。
本文将介绍常用的抗糖尿病药物的剂量和疗程，以帮助读者更好地掌握药物治疗的要点。
1. 口服降糖药物口服降糖药物是糖尿病患者最常用的治疗方式之一。
常见的口服降糖药物包括二甲双胍、磺脲类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂等。
这些药物通常按照以下剂量进行使用：- 二甲双胍：初始剂量为每日500毫克，分两次口服，并逐渐增加至每日最大剂量2000毫克。
疗程根据患者的病情而定，通常为长期使用。
- 磺脲类药物：剂量根据具体药物而定，一般建议从小剂量开始逐渐增加。
疗程也因药物而异，可根据患者的病情和治疗效果调整。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂：剂量通常为每餐使用，剂量因药物而异。
疗程一般为长期使用。
2. 胰岛素治疗对于某些糖尿病患者，口服降糖药物无法控制血糖水平，他们可能需要胰岛素治疗。
胰岛素治疗需要患者进行胰岛素注射或使用胰岛素泵。
常用的胰岛素剂量和疗程如下：- 快速型胰岛素：剂量通常在餐前使用，根据餐前血糖水平调整剂量。
疗程根据患者的需求和治疗效果而定。
- 中效型胰岛素：剂量通常在晚饭或睡前使用，也可分两次使用。
具体剂量和疗程应由医生根据患者情况进行调整。
- 混合型胰岛素：剂量和疗程根据患者的情况而定，通常在早餐和晚餐前使用。
需要注意的是，胰岛素治疗需要严密监控血糖水平，并定期进行血糖监测和调整胰岛素剂量。
3. 其他药物治疗除了口服降糖药物和胰岛素治疗外，一些个别情况可能需要其他药物的辅助治疗。
例如，针对糖尿病合并高血压的患者可能需要使用血压调节药物。
这些药物的剂量和疗程通常由医生根据患者个体情况进行调整。
因此，在使用其他药物治疗时，应遵循医生的嘱托，按照医生的指导进行用药。
总结：在使用抗糖尿病药物时，了解正确的剂量和疗程是非常重要的。
口服降糖药物通常根据患者的病情进行剂量调整，并长期使用；胰岛素治疗则需要根据血糖水平进行剂量调整，剂量和疗程因不同类型的胰岛素而异；其他药物的剂量和疗程需医生根据患者具体情况进行调整。
口服降糖药说明书
口服降糖药物一、药物分类：促胰岛素分泌剂：磺脲类：直接刺激胰岛素分泌。
格列奈类：直接刺激胰岛素分泌。
DPP-Ⅳ抑制剂：通过减少体内GLP-1的分解而增加GLP-1增加胰岛素分泌的作用。
GLP-1受体激动剂：GLP-1类似物。
非促胰岛素分泌剂：双胍类：减少肝脏葡萄糖的输出。
噻唑烷二酮类：改善胰岛素抵抗。
α-糖苷酶抑制剂：延缓碳水化合物在肠道内的吸收。
不同机制的降糖药物种类类别代表药物降糖机制磺脲类美吡哒、达美康刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
格列奈类诺和龙、唐力刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
双胍类二甲双胍增强机体对胰岛素的敏感性；加强外周组织对葡萄糖的摄取；抑制肝内糖异生，减少肝葡萄糖输出；减少肠道葡萄糖吸收。
α-糖苷酶抑制剂拜唐苹、倍欣抑制α-葡萄糖苷酶，使淀粉类物质和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢。
主要在肠道起作用，延缓肠道碳水化合物的吸收。
噻唑烷二酮类文迪雅、艾可拓改善肌肉与脂肪组织对胰岛素的敏感性；减轻外周组织对胰岛素的抵抗；抑制肝糖原异生作用。
二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂（DPP-Ⅳ抑制剂）西格列汀GLP─1是由肠道细胞分泌的贺尔蒙，它可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。
但是它可以被DPP-Ⅳ分解失去降糖作用，DPP-Ⅳ抑制剂正是一类使DPP-Ⅳ失活无法分解GLP-1的药物。
GLP-1受体激动剂艾塞那肽拉鲁肽GLP-1可呈葡萄糖依赖性地促进胰岛素分泌并降低胰高血糖素的分泌，还具有保护胰岛β细胞的功能，并可能发挥心肌保护等有益作用。
二、具体药物：（一）磺脲类：1、第一代磺脲类：①甲磺丁脲（tolbutamide，D860）：临床上基本不用。
②氯磺丙脲（chlorpropamide）：临床上基本不用。
2、第二代磺脲类：①格列本脲（glibenclamide，优降糖）药理作用：本品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，其作用强度为甲磺丁脲200倍，因此所用剂量明显减少。
同甲苯磺丁脲，但降糖作用较强。
达格列宁片的用法
达格列宁片的用法达格列宁片是一种用于治疗糖尿病的药物，它属于胰岛素增敏剂类药物，可以帮助降低血糖水平，提高胰岛素的利用效率。
在使用达格列宁片之前，患者需要了解清楚其用法和注意事项，以确保有效治疗并避免不良反应的发生。
本文将详细介绍达格列宁片的用法，帮助患者正确使用这种药物。
一、药物名称及成分达格列宁片的通用名称为达格列汀片，其主要成分为达格列汀。
每片含有2mg或4mg的达格列汀。
达格列汀是一种口服药物，常常用于治疗2型糖尿病，可以帮助降低血糖水平，促进胰岛素的分泌和利用。
二、适应症达格列宁片适用于2型糖尿病患者。
2型糖尿病是一种慢性疾病，患者的胰岛素分泌不足或者胰岛素的利用效率降低，导致血糖升高。
达格列宁片可以帮助提高组织细胞对胰岛素的敏感度，降低血糖水平，从而控制糖尿病的发展。
三、用法用量1. 通常情况下，医生会根据患者的具体情况，开具达格列宁片的用药处方。
患者在使用前应仔细阅读说明书，按照医生的建议使用。
2. 一般情况下，成人患者每日口服达格列宁片一次，建议在早餐时服用。
剂量一般为2mg或4mg，具体剂量需根据医生的指导来确定。
3. 患者在服用达格列宁片时应该注意遵守医生的建议，不要随意增减剂量，以免引起血糖波动或者其他不良反应。
四、注意事项1. 在使用达格列宁片时，患者应该密切关注自己的血糖水平，定期监测血糖。
如果发现血糖水平异常，应该及时向医生报告，并根据医生的建议调整用药剂量。
2. 患者在使用达格列宁片期间，需要避免饮酒，因为酒精会影响药物的吸收和代谢，增加了药物的毒副作用。
3. 达格列宁片可能会与其他药物发生相互作用，患者在使用时应告知医生自己正在服用的其他药物，以免发生不良反应。
4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童在使用达格列宁片前应向医生咨询，了解药物对自己或者胎儿的影响。
5. 长期使用达格列宁片的患者应定期检查肝功能、肾功能等指标，以评估药物的安全性并及时发现并处理可能的不良反应。
五、不良反应长期或大剂量使用达格列宁片可能会引起一些不良反应，包括腹胀、胃肠道不适、头痛、低血糖等。
磷酸瑞格列汀的简介
磷酸瑞格列汀的简介磷酸瑞格列汀是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物，属于双胍类药物中的一种。
它通过降低血糖水平帮助糖尿病患者有效控制血糖，并提高胰岛素的敏感性。
磷酸瑞格列汀具有许多优点，其中最重要的是其安全、有效的特性。
相比于其他一些糖尿病药物，磷酸瑞格列汀的副作用较少，使其成为广大2型糖尿病患者的首选药物之一。
此外，磷酸瑞格列汀还可以减轻胰岛素抵抗、降低空腹血糖和餐后血糖，改善胰岛素的分泌能力。
磷酸瑞格列汀的使用方法也相对简单，每日一次的口服剂量减轻了患者的负担。
建议在饭后半小时内服用，以便优化其吸收和利用。
同时，饮食和运动的规律也对药物的疗效至关重要。
磷酸瑞格列汀并不是一种单一的治疗方式，而是应与饮食控制和适量运动相结合，以取得最佳效果。
除了对2型糖尿病的治疗，磷酸瑞格列汀还具有其他益处。
它可以降低心血管疾病的风险，减少心血管事件的发生。
这是因为磷酸瑞格列汀可以降低血液中的炎症标志物和心血管疾病风险因素，如胆固醇和甘油三酯。
然而，正如任何药物一样，磷酸瑞格列汀也有一些注意事项和潜在的副作用需要我们关注。
对于肾功能受损的患者，尤其是肾脏疏松的患者，在使用磷酸瑞格列汀时需要谨慎。
此外，少数患者可能会出现胃肠道不适、头痛、低血糖等不良反应。
因此，在使用磷酸瑞格列汀期间，我们应定期进行血糖监测并与医生保持良好的沟通。
总的来说，磷酸瑞格列汀作为一种口服药物，为2型糖尿病患者提供了一种安全、有效的治疗选择。
它通过降低血糖、改善胰岛素敏感性和降低心血管疾病的风险，帮助患者恢复健康。
然而，在使用磷酸瑞格列汀时，我们应充分了解其使用方法和注意事项，并与医生密切合作，以确保疗效最大化并减少潜在的不良反应。
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第六章口服降糖药详细说明目录1．口服降糖药的应用原则2．口服降糖药物的分类⏹胰岛素促泌剂⏹胰岛素增敏剂⏹α葡萄糖苷酶抑制剂。
3. 胰岛素促泌剂1）磺脲类降糖药（1）磺脲类降糖药的作用机制（2）磺脲类降糖药的适应症（3）磺脲类降糖药的禁忌症（4）磺脲类降糖药的不良反应（5）磺脲类药物选用原则（6）磺脲类药物的失效：（7）磺脲类降糖药与缺血预适应（IPC）2）常用的磺脲类降糖药介绍甲磺丁脲（Tolbutamide;D860）格列本脲Glibenclamide格列齐特(Gliclazide 商品名达美康)达美康缓释片格列吡嗪Glipizide格列吡嗪控释片格列喹酮-糖适平格列美脲Glimepiride-亚莫利Amaryl3）格列奈类药物瑞格列奈Repaglinide（商品名诺和龙）那格列奈Nateglinide（商品名唐力）4．胰岛素增敏剂1）双胍类药物二甲双胍Metformin苯乙双胍（降糖灵）2）噻唑烷二酮（TZDs：Thiazolidinediones又称格列酮）类药物盐酸吡格列酮Pioglitazone Hydrochloride商品名艾汀）马来酸罗格列酮（Rosiglitazone Maleate文迪雅）5．α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖（又名拜唐苹或拜唐平）伏格列波糖Voglibose（倍欣）1．口服降糖药的应用原则：1）掌握适应症：⏹1型糖尿病病人在胰岛素治疗的基础上，可联合使用胰岛素增敏剂(包括双胍类)和α糖苷酶抑制剂。
而不应该用促胰岛素分泌剂；⏹2型糖尿病肥胖者，首选双胍类、α糖苷酶抑制剂或胰岛素增敏剂，后用促胰岛素分泌剂；⏹2型糖尿病消瘦者首选促胰岛素分泌剂或胰岛素增敏剂，可联合使用α糖苷酶抑制剂或双胍类药物。
2）二．先从小剂量开始，再根据餐后2小时血糖情况（一定要服降糖药后再测定血糖），调整药物剂量。
3）三．合理联合用药：用一种降糖药物后，如效果尚不理想，可考虑联合用药；单一药物治疗疗效有可能逐年减退，长期疗效差。
不同作用机理的药物联合，可以扬长避短，每一类药物最好不要用到最大剂量，以避免或减少药物的不良反应。
同类降糖药一般不联用（如糖适平不应与达美康同用）。
一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物。
4）四．兼顾其它治疗：在降血糖治疗的同时，还要考虑其它问题如控制体重、控制血压、调整血脂紊乱等等。
5）五．要考虑药物彼此的相互作用：当与下列具有增强降血糖作用的某个药物合用时，可能会导致低血糖反应。
例如：胰岛素、其他降糖药、别嘌呤醇、环磷酰胺、喹诺酮类、水杨酸等；当与下列具有减弱降血糖作用的某个药物合用时，可能引起血糖升高。
例如：皮质类固醇、高血糖素、雌激素和孕激素、甲状腺素、利福平等。
2．口服降糖药物的分类口服降糖药可分为3大类：⏹胰岛素促泌剂：包括磺脲类降糖药和格列奈类降糖药：，促进胰岛β细胞分泌胰岛素；⏹胰岛素增敏剂：包括双胍类和噻唑烷二酮类；⏹α葡萄糖苷酶抑制剂。
3.胰岛素促泌剂1）磺脲类降糖药（1）磺脲类降糖药的作用机制A．胰腺内作用机制：促使β细胞K ATP通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的分子机制，包括以下两条途径：⏹依赖ATP敏感的钾离子通道（K ATP）的途径：磺脲类降糖药与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合，抑制了细胞膜上ATP敏感的K+通道，β细胞内K+浓度升高，细胞膜去极化，使细胞膜上电压依赖的Ca2+通道开放，细胞外的Ca 2+进入β细胞，细胞内Ca2+增加，促使胰岛素分泌。
⏹不依赖K ATP通道的途径：有的磺脲类药物与胰岛素分泌颗粒膜上65KD受体蛋白结合后，引起与之耦连的CIC-3氯离子通道活性增加，后者可将细胞浆中的Cl-和H+转运入分泌颗粒内，使颗粒内的微环境极度酸化，从而引起胰岛素以胞吐方式分泌。
B．胰外作用机制：磺脲类降糖药可增加外周组织靶细胞表面胰岛素受体的数目，增强胰岛素与胰岛素受体结合亲和力，从而改善外周组织对胰岛素的敏感性，加强了外周组织对葡萄糖的摄取和利用。
促进糖原合成酶的活性，使糖原合成增加；减少蛋白激酶活性，抑制肝糖异生，并抑制肝糖原分解，使肝葡萄糖输出减少。
（2）磺脲类降糖药的适应症新诊断的非肥胖的2型糖尿病病人，在饮食控制后，血糖（空腹或餐后）仍高者。
传统上，磺酰脲类药物被认为是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。
在不同的国家和种族，初始和每天最大剂量可不同。
磺酰脲类药物可使HbA1c的绝对值减少约2%。
⏹肥胖的2型糖尿病病人在用二甲双胍后，血糖控制仍不满意者，也可加用磺脲类降糖药。
（3）磺脲类降糖药的禁忌症⏹1型糖尿病病人。
⏹患者有肝、肾功能异常者。
⏹对磺脲类药物过敏者。
⏹糖尿病合并酮症酸中毒或合并有严重的慢性并发症时。
⏹在应激的情况下，如有严重创伤、大手术、感染、妊娠时不应使用，应改用胰岛素治疗。
（注意：所有磺脲类药物都能引起低血糖。
对于老年人和肝、肾功能不全者，长效的磺脲类药物是特别危险的；因此，对这些患者建议使用短、中效的磺酰脲类药物。
对有轻、中度肾功能不全者，格列喹酮更为适合。
）（4）磺脲类降糖药的不良反应⏹低血糖反应：磺脲类降糖药可引起低血糖反应，重者可引起昏迷。
故一定从小剂量开始应用；老年人尤应慎重。
⏹少数病人可发生皮疹、胆汁性黄疸，谷-丙转氨酶升高，暂时性白细胞及血小板减少。
⏹磺脲类中有交叉过敏反应，可引起紫质尿。
⏹体重增加。
（5）磺脲类药物选用原则：⏹可作为非肥胖2型糖尿病一线用药。
⏹老年患者或以餐后血糖升高为主者，宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮。
⏹轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。
⏹病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者，可选用中-长效类药物，如格列苯脲、格列齐特、格列美脲等。
（6）磺脲类药物的失效：⏹原发失效：大约10%的糖尿病患者在开始使用磺脲类药物治疗后，如血糖不能控制（空腹血糖大于250或空腹血糖下降小于20）称为磺脲药物原发失效。
⏹继发失效：有的患者，在开始治疗时效果良好，但经过数月或数年疗效减弱或消失，称为磺脲类药物继发性失效，每年发生率约5-7%，大约10年后，绝大多数磺脲药物治疗患者需同时合用另外一类降糖药物或胰岛素。
继发失效的主要原因是因为β细胞功能逐渐丧失和外周组织对胰岛素抵抗不能缓解。
⏹如何治疗磺脲类药物的继发失效：可在使用磺脲类药物同时加用胰岛素增敏剂或加用胰岛素治疗。
（7）磺脲类降糖药与缺血预适应（IPC）高血糖通过增加ATP∶ADP比值而与胰岛素分泌偶联，ATP∶ADP比值增加可引起胰腺K ATP通道的关闭，从而引起细胞的去极化和电压依赖性钙通道开放，细胞内钙水平的增加进而促发胰岛素的释放。
当葡萄糖浓度减低时ATP产生减少，ATP∶ADP降低，K ATP通道开放，钾离子外流，使β细胞膜超极化，胰岛素分泌停止。
磺脲类药物使钾通道关闭，随后的作用机制与高血糖触发胰岛素分泌的机制相同。
K ATP通道存在于β细胞、心肌、血管平滑肌细胞等人体多种组织，发挥不同的生理作用，如胰岛β细胞的K ATP通道能与血糖控制相关；心肌的K ATP通道与心肌的缺血保护有关；平滑肌的K ATP与肌肉的张力有关。
但不同组织的K ATP的磺脲类受体存在异构。
胰岛的β细胞的K ATP通道是由Kir6.2和SUR1两个亚单位组成，心肌细胞K ATP通道是由Kir6.2和SUR2A组成，而平滑肌细胞K ATP是由Kir6.2和SUR2B构成。
正常生理状况下心肌的K ATP通道处于关闭状态，但心肌缺血缺氧时作为适应性的保护作用，K ATP通道开放，钾离子外流，细胞膜超极化，降低膜动作电位钙通道关闭，从而减低心肌缺血性损伤，这就是缺血预适应。
现已明确达美康高选择性作用于胰腺的K ATP通道，对心脏无作用。
而格列苯脲除作用于胰腺的K ATP通道，对心脏也有作用。
缺血状态时抑制心肌的K ATP通道，电压门控钙通道开放，钙离子内流，导致冠状动脉收缩，血流量减少，使心肌缺血加重，故对冠心病患者是不利的。
返回本章目录2）常用的磺脲类降糖药介绍甲磺丁脲（Tolbutamide;D860）为第一代磺脲类药物，口服后，胃肠吸收好,2-3小时就可达到峰值（也有的文献称其在3-4小时达到峰值），半衰期为6小时，作用持续时间6-8h，（可达12小时）。
D860在血液循环中和血浆蛋白结合，在肝脏内代谢，24小时内90%经肾脏排出。
肝、肾功能不佳者禁用。
每片0.5，每日3次，最大剂量为3.0/日。
有长期大量饮酒者，促使D860代谢加速，从而减弱其降血糖作用；另外，糖尿病患者空腹饮酒，由于酒能抑制糖的生成会引起低血糖。
大剂量阿司匹林具有升高血糖作用，但当阿司匹林与D860同时服用，阿司匹林能通过竞争置换出与血浆蛋白结合的D860，使血液中游离的D860增多，从而加强其降血糖作用。
甲磺丁脲已渐被第二代磺脲类药物取代，已不常用。
格列本脲Glibenclamide[其他名称]优降糖，氯磺环已脲[药理作用]优降糖的降糖机理是：（1）刺激胰岛β细胞及时分泌胰岛素，主要是刺激胰岛素从β细胞颗粒中释放而非合成，病人的β细胞尚具有部分功能者方才有效。
（2）能增加周围组织对胰岛素的敏感性：能增加靶细胞胰岛素受体数和增加受体对胰岛素的亲和力，还有受体后作用；能增加周围组织对糖的利用。
（3）减少肝糖输出：抑制胰岛α细胞分泌胰高糖素；抑制肝糖原的异生作用和肝糖原分解。
口服后15-20分血糖已开始下降，90分达高峰，作用较长，半衰期约12-24小时。
它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
其代谢产物仍有生物活性，因此肾功能不良者因排出减慢易致低血糖。
［药物相互作用］有的药物可加强优降糖的降糖作用:（1）能抑制儿茶酚胺、胰高糖素、促进肝糖原分解与糖异生的药物，如胍乙啶，心得安，尤其是心得安可导致低血糖反应加剧，且可掩盖部分由于低血糖刺激交感神经释放儿茶酚胺过多引起的症状如心慌、出汗等。
（2）能抑制与磺脲类在体内灭活有关的酶系统药物，如氯霉素、双香豆素等也加强优降糖低血糖反应。
（3）酒精能耗竭肝糖原贮备、抑制糖异生而加重优降糖的低血糖效应。
有的药物可减弱优降糖的降糖作用（使血糖升高）∶（1）能抑制胰岛素受体敏感性者，如糖皮质激素、女性避孕药。
（2）能抑制β细胞释放胰岛素者，如噻嗪类利尿剂（如双氢克尿塞）、苯妥英钠、消炎痛等。
（3）能对抗胰岛素低血糖作用者，如肾上腺素、胰高糖素、甲状腺素、糖皮质激素等。
[用途]用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。
[用法和用量]口服：每日1-3次，先由小剂量开始，每次1.25mg-2.5mg，餐前半小时服，一般服用10-14日后，可根据服药后餐后2小时血糖的情况，再调整其剂量。
最大剂量可用到每次5mg，一日3次。
再加大剂量徒增不良反应，不见降糖疗效增加。