局麻药
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第七章 第二节 局部麻醉药
（2）心血管系统 局部麻醉药对其有抑制作用, 局部麻醉药对其有抑制作用,表现 降低心脏的兴奋性， 为降低心脏的兴奋性，使心肌收缩 性减弱、不应期延长、心率减慢、 性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、阻断交感神经， 传导减慢、阻断交感神经，使血管 平滑肌松弛、Bp下降 下降等 平滑肌松弛、Bp下降等。心肌对局 部麻醉药耐受性较高， 部麻醉药耐受性较高，中毒后常见 呼吸先停止， 呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢 救。
【局部麻醉的方法】 局部麻醉的方法】 临床常用的局部麻醉方法有以下几种, 临床常用的局部麻醉方法有以下几种,根据手术 的需要进行选择： 的需要进行选择： 1.表面麻醉（ anaesthesia）是将穿透 1.表面麻醉（surface anaesthesia）是将穿透 表面麻醉 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面， 的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面 性较强的局部麻醉药喷洒或涂于粘膜表面，使 粘膜下神经末梢麻醉 适用于眼 神经末梢麻醉。 咽喉、 粘膜下神经末梢麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查 粘膜部位的手术或检查。 气管、尿道等粘膜部位的手术或检查。
3.药物浓度 3.药物浓度 局部麻醉药按一级动力学消除， 局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始 血药浓度无关。 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。 分次注入更为有效 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药（ anesthetics） 局部麻醉药（local anesthetics） ：是一 类应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性地阻 类应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性地阻 神经末梢或神经干周围 断神经冲动的产生和传导， 意识清醒的条件下， 断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下， 的条件下 使局部痛觉消失，便于进行手术的药物。 局部痛觉消失，便于进行手术的药物。
10局部麻醉药
4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉） ：将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的 脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手 术。
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
• 1．吸收作用 • 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外 周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动 作电位降低，传递速度减慢，不应期延长， 直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细 胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不 能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻 药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的 活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
•
追求卓越，让自己更好，向上而生。2 020年1 2月20 日星期 日上午1 时50分 23秒01 :50:232 0.12.20
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感 觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻 药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引 起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作 用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散 而迅速消失。
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注 射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉， 但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因 强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上， 但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－ 4％）、浸润麻醉（0.25－0.5％）、传导麻醉 （1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
• 1．吸收作用 • 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外 周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动 作电位降低，传递速度减慢，不应期延长， 直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细 胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不 能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻 药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的 活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
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第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感 觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻 药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引 起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作 用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散 而迅速消失。
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注 射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉， 但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因 强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上， 但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－ 4％）、浸润麻醉（0.25－0.5％）、传导麻醉 （1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
第五章 局部麻醉药
血压、甲亢等病人进行局麻时禁加肾上腺素。
利多卡因
Lidocaine
利多卡因是目前应用最广的局麻药，与普鲁
卡因相比，具有起效快、穿透力强、作用强 而持久的特点。有全能麻醉药之称。临床常 用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉以及硬 膜外麻醉。一般不做腰麻。此外本品尚有抗 心律失常作用，毒性反应比普鲁卡因大，变 态反应罕见。
第五章 局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是一类能在用药的局 部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识 清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失的药物。
用药后，痛觉、温觉、触觉、压觉依次消失， 恢复时顺序相反。
局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经
意识完全清醒而局部无痛觉
一、局麻药的给药方法
1．表面麻醉
1．表面麻醉
弱 弱
除表面麻醉以外， 浸润、传导、腰麻、 硬膜外麻醉 浸润麻醉、传导麻 醉、脊椎麻醉 表面麻醉、浸润麻 醉、传导麻醉、 除浸润麻醉以外， 表面麻醉、传导麻 醉、腰麻、硬膜外 麻醉
布比卡因
10～18 2 10
6.5 2 10～12
5～10
强
利多卡因
丁卡因 1~2 2～ 3
强
思考题：
1．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 什么？
(3)一旦有过敏症状时，立即停药，静脉注射肾
上腺素，给氧和给抗过敏药物，对本药过敏者可 用利多卡因代替。
3．其他
（1）腰麻和硬膜外麻醉时可引起血压下降，术前肌注
麻黄碱可预防。
（2）局麻药液不得与碱性药液配伍应用。不与磺胺类
药物、强心苷类药物、胆碱酯酶抑制药合用。与葡萄
糖配伍，局麻效力降低。
（3）指、趾、鼻和阴茎环行浸润麻醉时、心脏病、高
4.局麻药
P158
局麻药与受体结合相互作用
R
+ δ
P159
CH2CH3
C O CH2CH2 N H CH2CH3 δ O
受体表面 范德华力 范德华力 电性吸引 范德华力
永久偶极-偶极吸引
给电子取代基使羰基极化加强
RO
..
C O O
吸电子取代基使羰基极化减弱
O2N
C O O
一. 盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride)
NO2 Fe, HCl pH 4.2
NH2 HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2 COOH
NH2
COOH
COOCH2CH2N(C2H5)2
酯化反应为亲核性取代反应，吸电子的NO2使反应易进行， 而给电子的NH2使反应难进行
问题：成酯的方法有哪些？
酯化法： 收率低，反应时间长 酯交换法： 两次酯化，麻烦 酰氯法： 收率高，腐蚀性大，无水，设备要求高
OCOC6H5
无活性
有活性
托哌可卡因:
N CH3
局麻作用
N CH3 COOCH3
OCOC6H5
OCOC6H5
托哌可卡因
爪哇古柯树叶中提取出 生物碱托哌可卡因
N CH3
②托哌环的改造：
COOCH3
OCOC6H5
合成一些与可卡因结构相似的开环化合物， 发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因， 有类似可卡因的局麻作用，毒性低。
CH3 O
★ 3.罗哌卡因
NHC CH3
CH3 O
*
N C3H7
4.布比卡因
NHC CH3
*
局麻药
传导麻醉常用于四肢及口腔手术，常选用利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、 普鲁卡因。
蛛网膜下腔麻醉因麻醉范围较广，常用于下腹部及下肢手术，常选用布比卡 因、利多卡因、普鲁卡因。
硬膜外麻醉适用于颈部到下肢的手术，特别适用去上腹部手术，常选用利多
卡因、布比卡因、罗哌卡因。
不良反应
局麻药的不良反应可分为局部和全身性两方面。
药物及 分类
酰胺类
作用机 制
阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道
药理作 用
阻滞神经 冲动产生 于传导
阻滞神经 冲动产生 于传导
临床应用
药动学
不良反 应
利多卡因
中效局部麻醉，表面麻醉、 起效快作用维持 浸润麻醉、腰麻、硬膜外 30~60分钟，可加 麻醉 肾上腺素
长效局部麻醉，浸润麻醉、 麻醉
变态反应
局麻药本身并不是抗原，但是当药物或者代谢产
物与血浆蛋白结合后却可转变为半抗原，引起变 态反应。临床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛、 呼吸困难、低血压及血管性水肿等。酯类局麻药 引起变态反应远比酰胺类要多，同类局麻药可能 交叉引起变态反应，故对酯类局麻药过敏者可选 用酰胺类局麻药。
常用局麻药总结
CNS兴奋， 过敏反应 CNS兴奋， 心脏毒性
丁卡因
病人自控镇痛
定义： 病人自控镇痛（Patient Controlled Analgesia, PCA） 指 病人感觉疼痛时，主动通过计算机控制的微量泵按压按 钮向体内注射医生事先设定的药物剂量进行镇痛。
病人自控镇痛的优点
1、使用镇痛药物能真正做到及时、迅速 2、基本消除不同病人对镇痛药物需求的个体差异，具有 更大的疼痛缓解程度和更高的病人满意度
药理学局部麻醉药
4.蛛网膜下腔麻醉。又称脊髓麻醉或腰麻。是将 麻药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位脊神经 根。惯用与下腹部和下肢手术。惯用药品利多 卡因、普鲁卡因、丁卡因。
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第6页
临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
第13页
惯用局麻药 ——丁卡因
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
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临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
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惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
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局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
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惯用局麻药 ——丁卡因
局部麻醉药
• 局麻药阻滞Na+内流的作用具有使用依赖性(use -dependence)， 即通道开放次数越多，阻滞作用越明显，局麻效应也越强。 因此，局麻药的局麻作用与神经状态有关处于兴奋状态的神 经较静息状态的神经对局麻药更敏感，因前者Na+通道开放次 数多。
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
麻醉学考试资料-常用局部麻醉药
局部麻醉也称部位麻醉，是指将局麻药应用于身体局部，使机体某一部位的感觉神经传导功能暂时被阻滞，运动神经传导保持完好或者同时有程度不等的被阻滞状态。
局部麻醉的优点：安全性大，并发症少，对患者生理功能影响最小。
今天总结医疗卫生事业单位考试麻醉学考试资料-常用局部麻醉药。
局麻药分类
按化学结构不同可分为酯类和酰胺类两大类:
(1)酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡因。
(2)酰胺类：利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因和罗哌卡因。
按局麻药的作用时间分类
(1)短效局麻药：普鲁卡因。
(2)中效局麻药：利多卡因。
(3)长效局麻药：丁卡因、布比卡因、左旋布比卡因、罗哌卡因。
各局麻药特点
(1)普鲁卡因毒性作用小，但其扩散和穿透力均差，仅常用于局部浸润麻醉。
(2)丁卡因毒性作用强，脂溶性高，穿透性能较强，麻醉效能强，但起效缓慢，多用于表面麻醉、神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜下隙阻滞。
(3)利多卡因性能稳定，起效较快，扩散穿透能力均强，其毒性与药物浓度有关，因此可用于各种局麻。
(4)布比卡因起效快，作用时间长，可改变药液浓度而产生感觉神经和运动神经分离阻滞，其心脏毒性明显，如误入静脉或用药量过大，可致心脏停搏，且难以复苏，尤其对产妇更是如此。
(5)左旋布比卡因毒性作用明显比布比卡因弱。
(6)罗哌卡因是一种新型的长效酰胺类局麻药，其特点：①产生运动阻滞与感觉阻滞分离的程度大于布比卡因;②较布比卡因心脏毒性低;③有血管收缩作用，因此无需再加肾上腺素;④对子宫胎盘血液无影响。
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3.变态反应： 较少见 变态反应：
荨麻疹、支气管痉挛、 荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等 普鲁卡因可引起过敏反应，皮试！ 普鲁卡因可引起过敏反应，皮试！ 可引起过敏反应
六、常用局麻药
• 普鲁卡因 • 利多卡因 • 丁卡因 • 布比卡因
普鲁卡因（奴佛卡因）
特点： 特点：
1.亲脂性低，对粘膜穿透力弱， 1.亲脂性低，对粘膜穿透力弱，局麻作用 亲脂性低 但毒性小， 弱，但毒性小，为临床常用局麻药之一 2. 用于各种局麻和局部封闭，但不用于 用于各种局麻和局部封闭， 表面麻醉
4.患者体位与药液比重： 4.患者体位与药液比重：影响药液的水平面 患者体位与药液比重 5.药物的剂型 5.药物的剂型
丁卡表麻毒性大，普卡安全不表麻； 利多全能腰慎选，室性律乱常用它。
4.敏感性: 4.敏感性: 敏感性 1)神经纤维末梢、神经节及CNS的突触部 1)神经纤维末梢、神经节及CNS的突触部 神经纤维末梢 CNS 位最敏感 2)无髓鞘 细纤维较有髓鞘、 无髓鞘、 2)无髓鞘、细纤维较有髓鞘、粗纤维更易 被阻断 3)麻醉顺序 痛觉＞温觉＞ 麻醉顺序： 压觉＞ 3)麻醉顺序：痛觉＞温觉＞触、压觉＞中 枢神经元(抑制性>兴奋性) 枢神经元(抑制性>兴奋性) 自主神经＞运动神经>心肌、 自主神经＞运动神经>心肌、 平滑肌、 平滑肌、骨骼肌 4)恢复 恢复： 4)恢复：敏感度越高恢复越慢
一、常用局麻方法
注入硬脊 膜外腔 注入蛛网 膜下腔内
喷或涂于 粘膜表面
神经干附近
注入皮下或 术野附近组织
表面 麻醉 给药 部位 麻醉 部位
浸润 麻醉
阻滞 麻醉
腰麻
硬膜 外麻醉
自低位腰 喷或涂于 注入皮下 外周神 椎间注入 注入硬脊 或术野附 经干附近 蛛网膜下 膜外腔 粘膜表面 近组织 腔内 阻滞N传 阻滞 传 阻滞椎间 粘膜下 局部 导，麻醉 脊神经根 孔内的神 神经末梢 神经末梢 其支配区 经干 颈部至下 肢手术均 可，esp.腹 腹 部手术
pH↓ R∶N + H+ ∶ pH↑ R∶NH+ ∶
炎症区域： 炎症区域： 局麻药的作用减弱 切开脓肿手术： 在脓肿周围作环形浸润注射 切开脓肿手术：
3. 血管收缩情况
加入肾上腺素，减慢药物吸收， 加入肾上腺素，减慢药物吸收，延长局麻 作用时间，减少吸收中毒发生。 作用时间，减少吸收中毒发生。 指、趾、耳廓和阴茎等末梢部位禁用！！！ 耳廓和阴茎等末梢部位禁用！！！ 阴茎等末梢部位禁用
七、影响局麻药作用的因素
1.神经干（或纤维） 1.神经干（或纤维）的粗细 神经干
细纤维(痛觉 、交感N) 粗纤维(运动 运动N) 细纤维 痛觉N、交感 > 粗纤维 运动 痛觉 神经末梢、神经节和CNS突触部位 神经末梢、神经节和CNS突触部位 > 神经干 CNS
2.体液pH：影响局麻药离子化程度 2.体液pH： 体液pH
对各类组织无损伤性影响
三、构效关系
芳香 族环 —COO— —CONH— 胺基团
四、局麻药分类
1.酯类: 1.酯类: —COO— 酯类 普鲁卡因、 普鲁卡因、丁卡因 2.酰胺类: 2.酰胺类: —CONH— 酰胺类 利多卡因、 利多卡因、布比卡因
五、药理作用及机制
1.局麻作用 1.局麻作用 2.吸收作用 2.吸收作用
利多卡因（ 赛罗卡因 ）
特点： 特点：
1.麻醉作用出现快、强而持久，穿透力强， 1.麻醉作用出现快、强而持久，穿透力强， 麻醉作用出现快 安全范围大，无扩张血管和对组织的刺 安全范围大， 激性 2.可用于各种局部麻醉， 2.可用于各种局部麻醉，主要用于传导和 可用于各种局部麻醉 硬膜外麻醉
3. 对普鲁卡因过敏者可用此药替代 4. 具有抗心律失常作用，也可用于心律 具有抗心律失常作用 抗心律失常作用， 失常治疗 5.可产生快速耐受性 可产生快速耐受性 6.毒性作用大小与药液浓度有关 毒性作用大小与药液浓度有关
（一）局麻作用及其作用机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两 种形式受体液pH的影响。
局麻药作用机制示意图
pH=7.08
pH=7.4
局麻作用特点
1.治疗量: 1.治疗量: 选择性阻断感觉神经的冲动 治疗量 和传导， 和传导，使痛觉等感觉均消 失，产生麻醉作用 2.较高浓度: 对各类神经纤维均有阻断 2.较高浓度: 较高浓度 作用 3.高浓度： 3.高浓度：抑制平滑肌和骨骼肌的活动 高浓度
（二）吸收作用与不良反应
中枢神经系统： 1.中枢神经系统： 先兴奋后抑制 甚至导致昏迷和呼吸衰竭 抑制中枢（如边缘系统） 抑制中枢（如边缘系统）抑制性神经元 皮层下中枢脱抑制 出现兴奋
2.心血管系统： 抑制 心血管系统： 心脏抑制: 心脏抑制: 小动脉扩张, 小动脉扩张,血压下降 较低剂量也可引起室颤 原因:抑制心脏正常起搏点 原因:
麻醉药
• 是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆 是指能使整个机体或机体局部暂时、 性失去对外界刺激反应性的药物。 性失去对外界刺激反应性的药物。 • 根据其作用范围可分为全身麻醉药及局部 根据其作用范围可分为全身麻醉药及 全身麻醉药 麻醉药。 麻醉药。
第3章 局部麻醉药
1.掌握局麻药的局麻作用及作用机制, 1.掌握局麻药的局麻作用及作用机制,熟悉 掌握局麻药的局麻作用及作用机制 其吸收作用与不良反应的关系 2.掌握常用局麻药的临床应用及不良反应, 2.掌握常用局麻药的临床应用及不良反应, 掌握常用局麻药的临床应用及不良反应 并比较它们的优缺点 3.了解局麻方法及影响局麻药作用的因素 3.了解局麻方法及影响局麻药作用的因素
3.代谢产物:对氨苯甲酸（ 3.代谢产物:对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇 代谢产物 ） PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用 二乙氨基乙醇能增强强心苷类药物的作用， 二乙氨基乙醇能增强强心苷类药物的作用， 易产生毒性反应 4.可引起过敏反应：皮试！ 4.可引起过敏反应：皮试！ 可引起过敏反应
眼、鼻、咽 手术部位局 浅表 限于某一神 下腹部和 喉等粘膜部 适应症 经干（ 位浅表手术 小手术 经干（丛） 下肢手术 或检查 支配范围内
常用药 丁卡因
利多卡因 利多卡因 普鲁卡因 普鲁卡因
布比卡因
利多卡因 利多卡因 丁卡因 丁卡因 普鲁卡因 普鲁卡因
二、定义
局部麻醉药
应用于局部神经末梢或神经干周围， 应用于局部神经末梢或神经干周围， 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动产 暂时、完全、可逆性地阻断神经冲动产 生和传导， 意识清醒下 生和传导， 在意识清醒下， 使局部痛 觉等感觉暂时消失的药物。 觉等感觉暂时消失的药物。 时消失的药物
丁卡因（地卡因）
特点： 特点：
1.麻醉强度较普鲁卡因强10倍，毒性大 1.麻醉强度较普鲁卡因强10倍 麻醉强度较普鲁卡因强 10~12倍，粘膜穿透能力强 倍 2.主要用于表面麻醉， 2.主要用于表面麻醉，不用于浸润麻醉 主要用于表面麻醉
布比卡因（麻卡因）
特点： 特点：
1. 局麻作用较利多卡因强 局麻作用较利多卡因强4~5倍，作用 倍 持续时间长， 持续时间长，达5~10小时 小时 2. 临床应用：浸润麻醉、传导麻醉 临床应用：浸润麻醉、 和硬膜外麻醉