复方乳没利多卡因缓释贴膜的制剂工艺研究
复方利多卡因贴膜最佳镇痛帖敷时间的实验研究

复方利多卡因贴膜最正确镇痛帖敷时间的实验研究复方利多卡因贴膜最正确镇痛帖敷时间的实验研究摘要:目的观察复方利多卡因贴膜在皮下穿刺时到达最正确镇痛效果的帖敷时间。
方法选择昆明种小白鼠80只,分空白对照组和实验1,2,3,4,5,6,7组,每组10只,空白对照组:不用贴膜直接穿刺;实验组:碱化皮肤、去毛、去脂、分别贴敷贴膜5min,10min,15min,20min,25min,30min,60min后穿刺。
比照观察分析8组不同帖敷时间的小白鼠的局部皮肤反响和在皮下穿刺时的扭体次数进行镇痛效果测定,以了解复方利多卡因贴膜在穿刺时到达最正确镇痛效果的帖敷时间。
结果各组小白鼠帖敷部位皮肤均未出现苍白、红斑、水肿等局部反响;空白对照组的小白鼠警觉性高,反响灵敏,穿刺时扭体反响快速且频率较高,实验1组即贴膜帖敷5min后穿刺小白鼠扭体次数相对空白组有所减少,但仍然反响灵敏,实验2组帖敷10min后穿刺小鼠,扭体次数明显减少,实验3组帖敷15min后穿刺,小白鼠扭体次数大幅减少,反响相对较弱,和实验1,2组比拟有显著差异,和实验4,5,6,7组比拟差异不大,镇痛效果相当。
结论实验说明,复方利多卡因贴膜没有导致组织炎性反响和过敏反响,对动物扭体有抑制作用,有效减免穿刺疼痛,最正确镇痛穿刺的帖敷时间是大于等于15min。
关键词:贴膜镇痛;时间目前临床工作中每年有数以万计的患者治愈疾病需要承受静脉输液、肌注、胸穿、腹穿等治疗性穿刺疼痛,给患者造成疾病以外的二次治疗性疼痛创伤,为此,笔者为有效减轻患者穿刺疼痛,设计并研制了以利多卡因、布比卡因作为基质的复方复方利多卡因贴膜。
为找到贴膜的在穿刺时到达最正确镇痛效果的最短帖敷时间,笔者对小白鼠作镇痛实验,以期为使贴膜在不影响工作时间、效率、流程的情况下平安广泛应用于临床奠定根底,现将实验结果报道如下:1资料与方法1.1受试动物健康昆明种小白鼠80只,体重18~22g,雌雄各50%。
利多卡因缓释药膜的研究的开题报告

利多卡因缓释药膜的研究的开题报告【题目】利多卡因缓释药膜的研究【背景】利多卡因是一种常用的局部麻醉药,具有快速麻醉和短效的特点,但局麻后常常出现的副作用和局部麻醉的持续时间较短等问题也制约着其应用。
为了克服这些问题,利多卡因缓释药膜被广泛研究和应用。
缓释药膜是指将药物以膜的形式包裹起来,通过控制药物在膜内的溶解度和渗透性,实现药物缓慢释放的目的,从而延长药效持续时间。
【研究目的】本研究旨在制备利多卡因缓释药膜,并对其物理化学特性、缓释性能以及相关生物学效应等方面进行系统研究,为进一步推广和应用提供可靠的科学依据和技术支持。
【研究内容】1. 利多卡因缓释药膜的制备:选取合适的聚合物、药物添加剂等原料,采用溶液浸渍、涂布等方法制备利多卡因缓释药膜,并对药膜的厚度、形貌、药物的负载量等进行测试。
2. 利多卡因缓释药膜的物理化学特性研究:通过扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱分析(FTIR)、X射线衍射(XRD)等技术手段对药膜的物理化学性质、药物分子在膜内的分布、晶体结构等进行分析和研究。
3. 利多卡因缓释药膜的缓释性能研究:利用透析袋、离体组织等体外实验方法,对药膜的缓释性能和药物在不同体液中的释放动力学进行研究;同时采用动物实验方法,对不同型号的药膜进行局部麻醉效应和副作用的评估。
4. 利多卡因缓释药膜的应用前景探讨:结合目前利多卡因缓释药膜的研究成果和应用情况,探讨利多卡因缓释药膜在临床上的应用前景,并提出具体的推广和应用策略。
【研究意义】利多卡因缓释药膜是一种新型的局麻药剂形,可大大减少利多卡因常常出现的副作用,同时也能延长局部麻醉的持续时间,对临床工作具有非常重要的意义。
本研究将为利多卡因缓释药膜的进一步推广和应用提供科学依据和技术支持,具有重要的理论价值和技术应用价值。
复方双层缓释药膜的制备与临床应用研究

24 一
《 中 围 医 学 仓 0 新》 第l 1 卷 第3 1 期( 总 第3 1 3 期) 2 0 1 4 年I 1 月 临 研 究 L i n c h u a n g y a n j i u
痛; ( 2 )单发或多发 ,好发于唇 、颊 、舌 ; ( 3 )溃疡呈 常添加止痛成分如达克罗宁 、地卡因等 ;另外 ,组方局
Байду номын сангаас
1 . 2 制 备_ l r 艺
按处方量称 取羧甲基纤维 素钠 ( C MC —
N a )加适量蒸馏 水浸泡 2 4 h 解 ,同样称取处 方量聚 乙 分钟 ,放入备好 的蜡纸夹 巾,包装备用 。 烯醇 ( P V A l 7 — 8 8 )分加适 量蒸 馏水 浸泡 2 4 h ,将两种
溶解液合并 制备成膜材料浆液 。
科确 诊 的复发性 口腔溃疡病 例 ,年龄 1 5 — 5 0岁 ,最 长
l - 4 复发性 口腔溃疡 的诊断标 准 ( 1 )口腔黏膜 } { I 现
称 取 处 方 量 的 替 硝 唑 置 乳 钵 中 加 液 制 成 调 和 病程 可达 2 O 年 ,并 随机分为 i组 ,每组 1 0 0例 。
【 摘要 】 目的 :对复方 双层缓释药膜 的制备及治疗复发性 口腔溃疡的疗效观察分析。方法:复方双层缓释
药 膜制 备 、应 朋 于复发 性 ¨腔 溃疡病 例 。结 果 :复方 双层 缓 释药 膜 为黄 色半透 明薄膜 ,有 一 定 的韧性 ,具 有 明
显的 冰片 及人 l l : 牛黄 的清 香气 ;复 方 双层 缓 释药膜 、养 阴生肌 散 组 ,总有 效 率分 别 达 9 8 %、8 4 %,尤 以复 方双 层 缓 释药 膜 临床 效果 良好 ,两组 对 比差 异有 统 计学 意 义 ( P < 0 . 0 5 ) ,且 均显 著优 于 对 照组 ( P < 0 . 0 1 ) 结论 :该
含有利多卡因或其药用盐的局部外用贴片剂的生产技术

本技术介绍了一种含有利多卡因或其药用盐的局部外用贴片剂。
本技术提供了一种局部给药的外用制剂,其是在柔软的背衬上层压粘合剂层的外用制剂,其中所述粘合剂层含有苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)、增粘剂树脂和软化剂,并且在其中混合作为有效成分的利多卡因。
本技术提供的制剂与现有技术相比,增加了药物的透皮吸收速率,其能够渗透完整皮肤达到真皮层实现浅表镇痛,较短时间即可发生应用效应,药物更快的发挥局部麻醉作用,起效快,效果好。
技术要求1.一种含有利多卡因或其药用盐的局部麻醉外用贴片剂及其制备方法,其是在柔软的背衬上层压粘合剂层的局部用贴片剂,其特征在于:所述粘合剂层含有按重量百分比计10~50重量%的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物SIS、20~50重量%的增粘树脂、10~50重量%的软化剂、抗氧剂、填充剂、作为有效成分的利多卡因5~10重量%;其中SIS的具体型号为JSR5505P或JSR5000中的1种或2种的混合物。
2.根据权利要求1所述的一种含有利多卡因或其药用盐的局部麻醉外用贴片剂及其制备方法,其特征在于:所述粘合剂层含有按重量百分比计为1~5 %的L-薄荷醇。
3.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的局部麻醉外用贴片剂及其制备方法,其特征在于:所述增粘树脂为脂环族饱和烃树脂或萜烯树脂和氢化松香甘油酯的混合物,萜烯树脂和氢化松香甘油酯按重量份计的比例为1:1~10:1。
4.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的局部麻醉外用贴片剂及其制备方法,其特征在于:其特征在于:所述软化剂为液体石蜡或液体石蜡和聚丁烯的混合物,液体石蜡和聚丁烯的混合物中二者按重量份计的比例为3:1~10:1。
5.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的局部麻醉外用贴片剂及其制备方法,其特征在于:所述抗氧剂包括2,6-二叔丁基对甲苯酚BHT或维生素E中的任意一种。
6.根据权利要求1或2所述的一种含有利多卡因或其药用盐的局部麻醉外用贴片剂及其制备方法,其特征在于:所述填充剂包括二氧化钛、二氧化硅、氧化锌、碳酸钙、高岭土中一种或二种以上的混合物。
复方利多卡因乳膏体外透皮研究

复方利多卡因乳膏体外透皮研究贺亚静;武学鑫;周洁;沈腾;贺吉香【摘要】Objective To investigate in vitro percutaneous characteristics of compound lidocaine cream, and the consistenty of in - vitrope-rcutaneous with the Emla cream. Methods The concentration of lidocaine and prilocaine in receptor fluid was quantified by HPLC. The in - vitro percutaneous experiments of compound lidocaine cream through rat abdomen skin were perfromed by modified Franz′s cell. Results There were good linear relationship between the peak area and concentration in the range of 0. 224 - 16. 8 μg / mL for lidocaine, andin the range of 0. 192 - 14. 414 μg / mL for prilocaine. The accuracy and precision could meet the require-ments. Percutaneous characteristicsof lidocaine and prilocaine accord with zero order kinetics equation. The flux oflidocainefor test and control creamis (274. 6 ± 30. 25) μg / (cm2·h)and (266. 4 ± 21. 56 )μg / (cm2·h), and the flux ofprilocainefor test and control creamis (314. 2 ± 31. 08)μg / (cm2 ·h) and (309. 4 ± 23. 08) μg / (cm2 ·h) There were no significant difference( P > 0. 05) by t - test statis-tics. Conclusion In vitropercutaneous patternare consistent for test and control compound lidocaine creams.%目的:研究复方利多卡因乳膏体外透皮规律,并与国外上市产品(商品名 Emla)比较离体透皮效果的一致性。
一种稳定的高载药利多卡因透皮贴剂及其制备方法[发明专利]
![一种稳定的高载药利多卡因透皮贴剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/401a75e348649b6648d7c1c708a1284ac8500582.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201811173470.2(22)申请日 2018.10.09(71)申请人 北京德默高科医药技术有限公司地址 101111 北京市大兴区亦庄生物医药园孵化器910(72)发明人 谢文委 律嵩 何双江 程楠 (74)专利代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002代理人 王文君 陈征(51)Int.Cl.A61K 9/70(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 31/167(2006.01)A61P 29/00(2006.01)(54)发明名称一种稳定的高载药利多卡因透皮贴剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种稳定的高载药利多卡因贴剂及其制备方法,所述贴剂包括背衬层、保护层,以及位于背衬层和保护层中间的高分子基质层。
所述高分子基质层包含活性成分利多卡因和不含官能团的丙烯酸压敏胶。
所述贴剂中活性成分利多卡因以细小微粒的形式均匀地分散在高分子基质中,抑制了利多卡因的重结晶,能够长期稳定保存;且具有更快的药物释放速递和更短起效时间。
本发明生产工艺简单,生产费用便宜。
权利要求书1页 说明书8页 附图2页CN 109316469 A 2019.02.12C N 109316469A1.一种含利多卡因的透皮贴剂,其特征在于,包括高分子基质层;所述高分子基质层包含活性成分利多卡因和不含官能团的丙烯酸压敏胶。
2.根据权利要求1所述含利多卡因的透皮贴剂,其特征在于,所述官能团是指不与利多卡因发生反应的官能团;优选包括羧基、羟基、环氧基、磺酸基、氨基。
3.根据权利要求1或2所述含利多卡因的透皮贴剂,其特征在于,所述丙烯酸压敏胶包括丙烯酸高分子,所述丙烯酸高分子能通过加工而具有压敏胶性能。
4.根据权利要求1-3任一项所述含利多卡因的透皮贴剂,其特征在于,所述丙烯酸压敏胶包括二聚体高分子、三聚体高分子和多聚体高分子;或者,可用于制备所述丙烯酸压敏胶的单体包括丙烯酸酯、丙烯酸酰胺;或者,所述丙烯酸压敏胶包括由丙烯酸单体和非丙烯酸单体形成的二聚物或多聚物。
一种复方利多卡因气雾剂及其制备方法[发明专利]
![一种复方利多卡因气雾剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/f53f067cff4733687e21af45b307e87101f6f805.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011239201.9(22)申请日 2020.11.09(71)申请人 北京中泰邦医药科技有限公司地址 102101 北京市延庆区八达岭开发区风谷路四路8号院17号楼1层101室(72)发明人 鲍亚华 (74)专利代理机构 北京中建联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11004代理人 周娓娓 晁璐松(51)Int.Cl.A61K 31/167(2006.01)A61K 31/7048(2006.01)A61K 9/12(2006.01)A61K 47/32(2006.01)A61K 47/02(2006.01)A61P 15/08(2006.01)A61P 9/14(2006.01)A61P 17/02(2006.01)A61P 29/00(2006.01)(54)发明名称一种复方利多卡因气雾剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种复方利多卡因气雾剂及其制备方法,包括如下重量份的组分:利多卡因0.2~3.5份、丙胺卡因0.2~3.5份、0.1M氢氧化钠1~3.5份、抛射剂2~35份、聚乙烯醇1~17.6和芦丁衍生物0.1~1.75份;本发明在不含渗透剂和表面活性剂成分情况下,通过释放碱基形式的利多卡因和丙胺卡因到皮下层,又因使用聚乙烯醇在皮肤表面形成薄膜,减少了利多卡因和丙胺卡因的用量,增强了临床使用的安全性;又因治疗男性早泄主要是抑制阴茎海绵体的小动脉和毛细血管前括约肌扩张,使平滑肌松弛,从而增大血流量;本发明添加了芦丁衍生物,通过改善毛细血管功能,增加其弹性及通透性,避免了传统利多卡因类药物长期使用造成的血管渗血等不良反应。
权利要求书1页 说明书9页CN 112274498 A 2021.01.29C N 112274498A1.一种复方利多卡因气雾剂,其特征在于,包括以下重量份数计的组分:利多卡因0.2~3.5份、丙胺卡因0.2~3.5份、0.1M氢氧化钠1~3.5份、抛射剂2~26份和聚乙烯醇1~17.6份。
利多卡因外用膜剂的制备

利多卡因外用膜剂的制备摘要:目的掌握小量制备膜剂的方法。
熟悉常用成膜材料的性质和特点[1]。
方法采用手工刮板法制备利多卡因外用膜剂制备。
结果膜剂外观完整光洁,厚度一致,色泽均匀,有明显气泡。
结论膜剂除主药和成膜材料,还需加入增塑剂(如甘油,山梨醇等)。
关键词:膜剂;利多卡因;成膜材料Preparation of Lidocaine topical film formersAbstract: The purpose of the film former master miniprep method.Familiar with common film-forming material properties and characteristics [1]. Methods for preparing topical film formers hand scraper prepared lidocaine. Complete results of the film former appearance and smooth,uniform thickness, uniform color, with a clear bubble. Conclusion Inaddition to the main drug film formers and film materials, the need to add plasticizers (such as glycerol, sorbitol, etc.).Keywords: film formers; lidocaine; film material利多卡因是医用临床常用的局部麻药,1963年用于治疗心率失常,是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物,是急性心肌梗死的室性早搏,室性心动过速及室性震颤的首选药。
膜剂的厚度,一般为0.1~0.2mm,可供口服、口含、舌下给药,眼结膜囊内、阴道内及体内植入,皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖等多种给药途径。
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匀、 稳定 、 透 明的膏体 , 涂布在规定大小 ( 0 . 1 4 m2 ) 的医用无纺布 上, 覆盖聚乙烯 薄膜 , 于5 O℃干燥 8 小 时。按照每贴 1 0 ×4 c m 的规格 剪裁 , 即得 每贴 0 . 2 g 药物 ( 以利 多卡 因计 ) 的复方乳没
放度 、 含膏量、 赋形性及初黏力测定。 结果 复方乳没利 多卡 因贴膜剂 中, 利 多卡 因平均含量 为 5 m g / e m 2 , 释放 曲线符合质量
标准 。 平均含膏量为( 8 . 2 9 5  ̄ 0 . 3 0 9 ) g , 无跑膏漏膏现象 , 赋 形 性 良好 , 各 项 指 标 均 符 合标 准 。结 论 本 实验 研 制 的复 方乳 没 利
2 . 2 复方乳 没利 多卡 因贴膜体外释菊特性 的研 究口
2 . 2 . 1 空 白复方乳没利 多卡 因贴膜 的制备 分别称取各种制备
利多 卡因( 江苏 济川制药 有限公 司 , 批号 0 6 0 6 0 3 ) ; 卡波姆
( 上海欣佑化工 产品有限公 司) ; 聚丙烯酸钠 T s ( 上海 欣佑化工
产 品有 限公 司 ) : 聚乙烯吡咯烷酮 K 3 0 ( J t 京风礼 精求商贸有 限
复方乳没利 多卡 因贴 膜时用到 的辅料 ,同法干燥后得 空 白贴
膜。
公 司) ; 羟甲基 纤维素钠( 北京风礼精求 商贸有限公 司 ) ; 聚 乙烯 醇1 2 4 ( J  ̄ 京风礼精求商贸有限公司 ) ; 氮酮( 北京风礼精求商 贸 有 限公司 ) ; 明胶 ( 北京风礼 精求商 贸有限公 司) ; 甘油 ( 北京风 礼精求商 贸有 限公 司) 。
2 . 1 . 1 处方 处方组成 : 乳香 , 没药 , 利多卡 因 , 卡波姆 ( 9 4 0 ) , 聚
丙烯 酸钠 , 聚乙烯吡咯烷酮 ( K 3 0 ) , 羟 甲基纤维素钠 , 聚乙烯 醇( 1 2 4 ) , 氮酮 , 明胶 , 甘油 , 水。 2 . 1 . 2 贴膜制备 将 卡波姆用水溶胀过夜 , 使其充分溶 胀 , 标记
2 方 法 与 结 果
2 . 2 . 2 检 测波长的确定 精密称取利多 卡因对照品适量 ,制成 3 0 0 C g / m i 的对照溶液 , 对照溶液 ma x:2 6 2 n m, 故选择 2 6 2 n m作为测定波长。
2 . 2 . 3 测定方法的专属性 按处方量制 成阴性对照溶液 ,测 其 吸光度值在 2 6 2 n m处无 吸收 , 故无辅料干扰 。
摘
要: 目的 制备 复 方乳 没 利 多卡 因贴 膜 并 测 其体 外释 放 度 。方 法 采 用 利 多卡 因和 中 药血 竭 、 乳香、 没 药、 冰 片 提 取 物 组
成复方, 以水溶性高分子材料 为基质 制备 复方乳没利多卡 因贴膜。采用 2 0 0 5年版 《 中华人 民共和 国药典》 方法进行体外释
利 多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂 , 外用能够透过完 好的
5 0 c 水浴 中加热 , 待混合物全部溶解后 , 加入血竭 、 乳香 、 没药 、
皮肤 , 在局部产生充分的镇痛作用 。我们根据利多卡 因的局部 麻醉作用 , 特加入血竭 、 乳香 、 没药 、 冰片提取物 , 利用 中西药各
多卡 因贴膜具有栽 药量大、 黏 度适 宜、 可长时 间粘 贴于皮肤 任何部位 、 质量稳 定等特 点 ,可为临床 治疗各种 急慢 性体表疼 痛、 神 经性疼痛等提供 一种新的选择 。
关键词 : 利 多卡 因; 缓释 贴膜 ; 体 外释放
中图分类号 : G 4 2 4 . 3 1 文献标识码 : B 文章编号 : 1 6 7 1 - 1 2 4 6 ( 2 0 1 4) 2 2 — 0 0 9 1 — 0 2
自的不同镇痛机 制 , 制备 了复方 乳没利 多卡因贴膜 , 考 虑到利 多卡因的水溶性 , 选用亲水性凝 胶基 质制备 巴布剂 。 1 仪器与药 品
1 . 1 仪 器
冰片 ( 1 : 1 : 1 : 1 ) 混合物搅拌均 匀 , 标记相 2 , 备用 ; 聚丙烯酸钠 T S 加甘油 搅拌溶解后 , 加入氮酮 , 混合 均匀 , 标记相 3 , 备用 ; 将相
相 1 , 备用 ; 将 P V P ( 聚乙烯 吡咯烷酮 K 3 0 ) 、 C MC — N A( 羟甲基纤 维素纳 ) 、 P V A 一 1 2 4 ( 聚乙烯醇 1 2 4 ) 、 明胶 、 利 多卡因 、 水混合 , 在
溶液 , 测其 吸光度值 。以吸收值 A和浓 度 C(  ̄ g / m 1 ) 进行线 性
利 多卡 因贴 膜。复方乳没利多卡因贴膜剂 中, 利 多卡因平均含 量为 5 m g / c m2 。
Z R S 一 8 G药物溶出仪 ( 天津天大天发科技有限公司) ; D U 一 8 0 0 ( 贝克曼 ) 紫外分光光度计 ; 梅特勒十万分之一电子 天平 。
1 . 2 菊品
2 . 2 . 4 线性 关 系 精密称取利多卡因对照 品,制成0 . 1 m# m l 、
O . 2 m g / ml 、 0 . 3 m g / ml 、 0 . 4 m g / m l 、 0 . 5 mg / m l 、 0 . 6 m# m பைடு நூலகம் 供 试 品
2 . 1 复方乳 没利 多卡 国贴膜 的处方及制备n 川
实 验 与 实 习
V 0 】 . 3 2 2 0 1 4 N o . 2 2
复方乳没 利多卡 因缓释贴膜 的制剂工艺研究
师有栋 ’ , 孙 杰。
( 1 . 会宁县人 民医院, 甘肃 会宁 7 3 0 7 0 0 ; 2 . 甘肃中医学院附属医院 , 甘肃 兰州 7 3 0 0 0 0 )