43第46章抗寄生虫药

为有活性代谢产物； 在体内代谢及排泄均快，作用维持时间短。
作用与应用P462
对良性疟的红外期及各型疟原虫的配子体均
有较强的杀灭作用，可作为控制复发和传播 的首选药。 对红内期作用弱，特别是对恶性疟红内期疟 原虫无效，因此不能控制症状发作。
不良反应P462
主要反应：头昏、恶性、呕吐、腹痛等。
替硝唑的特点
口服TP：6小时
t1/2:
13小时。 作用强，作用维持时间较长， 不良反应轻。
依米丁464
药动学:口服吸收不规则；注射吸收快而完全；分 布广泛，以肝浓度最高，其次为肺、肾、脾；主要 经肾脏缓慢排泄，连续给药易蓄积。 作用与应用: 直接杀灭组织内阿米巴滋养体。机制是阻止蛋白质 合成中肽酰基tRNA的移位和使滋养体内细胞核中的 染色质、核仁、核网等结构变性而使细胞死亡。 用于肝、肺、脑、肾阿米巴脓肿，也可用于阿米巴 痢疾以控制症状。 不良反应:毒性大。主要有严重胃肠刺激症状;其次 是心脏、神经和肌肉的损害。

思考题
1 举例说明抗疟药的分类。 2 可引起G-6-DP缺乏者发生急性溶血性贫血及高铁 血红蛋白血症的是何种抗疟药？ 3 甲硝唑有哪些作用及应用？ 4 吡喹酮有哪些作用及应用？ 5 抗丝虫病的药物主要是何药？ 6 广谱抗蠕虫病药有哪些？ 7 有明显的烟碱样作用及抑制胆碱脂酶活性的抗蠕 虫病药是何药？ 8 主治绦虫病的药物主要是何药？
常细胞＞血浆； 因贮存于组织，肝内代谢和肾脏排泄缓慢， t1/2:5日
作用与应用P459
抗疟作用：
杀灭红内期裂殖体，为控制症状的首选药。
能根治恶性疟，但不能根治良性疟。 作用机制：嵌入DNA抑制DNA的复制和RNA的转 录；使虫体内pH值升高，抑制虫体分解蛋白 质，使必需氨基酸缺乏而抑制生长繁殖。 抗阿米巴原虫：用于治疗肠外阿米巴病。 免疫抑制作用：用于自身免疫性疾病。

甲苯哒唑—特点P467
口服难吸收。 对肠道寄生虫作用似阿苯哒唑，但作用慢。 主要不良为腹痛、腹泻、头昏，偶见脱发、
粒细胞减少。 2岁以下儿童、孕妇及对本品过敏者禁用。
噻苯哒唑—特点P467 可从皮肤吸收； Nhomakorabea谱驱虫；
主要用于驱除蛔虫、蛲虫、旋毛线虫及
治疗皮肤和内脏蠕虫蚴移行症； 不良反应较重，偶见高血糖和黄疸。

阿苯哒唑—特点P467
药动学：口服吸收迅速， TP：2.5-3小时;分布广泛， 肝肾肺较多,能进入球囊；肝内代谢，t1/2: 8.5小 时。 作用与应用：广谱杀虫药,机制是抑制虫体利用葡 萄糖。也可用于肠外寄生虫病。 常见不良：口干、乏力、头晕、嗜睡、头痛、食欲 不振、恶心、腹痛、腹泻、腹胀等。尚有胚胎毒和 致畸作用，孕妇禁用。
恩波维铵—特点P467
口服不易吸收；
对蛲虫有强大驱杀作用，为蛲虫感染的首选
药物； 主要不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、 眩晕等； 本品系红色染料，可染红粪便及衣服。
氯硝柳胺—特点P467
口服不易吸收； 对绦虫有强大驱杀作用，为驱绦虫的首选药；本品 宜联用硫酸镁导泻，以免导致囊虫病的发生。 有杀钉螺和血吸虫尾蚴和毛蚴作用，可用于防止血 吸虫的传播。 不良反应有轻微乏力、头晕、胸闷、腹部不适。

3.2 抗丝虫病药—丝虫生活史P466
微丝蚴（人血）
幼虫（人淋巴） 成虫（人淋巴）
幼虫（蚊体）； 成虫； 微丝蚴（人血）
3.2 抗丝虫病药—乙胺嗪P466
药动学：口服易吸收，分布广，代谢迅速，48小时 后几乎全部以原形或代谢产物经肾排泄。 作用与用途：主要直接和间接通过浓聚到肝脏杀灭 微丝蚴，对成虫也有一定作用。主要用于斑氏和马 来丝虫病。 主要不良反应为恶心、呕吐、食欲不振、头昏、头 痛等。治疗过程中，因虫体蛋白释放可引起过敏反 应。

2.2 抗滴虫病药
甲硝唑、替硝唑
乙酰胂胺（滴维净）
曲古霉素（抗滴虫霉素）
3.1 抗血吸虫病药-血吸虫生活史P465
虫卵
尾蚴
毛蚴（钉螺内） 童虫（人体内）
尾蚴； 成虫（门静
脉）； 成虫（肠系膜下和痔上静脉） 血流进入肠壁脱落）。
虫卵 （循
送瘟神—毛泽东
春风杨柳万千条，
六亿神州尽舜尧。 坐地日行八万里， 行天遥看一千河。 借问瘟君于何往？ 纸船明烛照天烧.。

左旋咪唑—特点P467
广谱驱虫； 主要用于治疗钩虫病、蛔虫病、钩虫和蛔虫混合感 染的治疗，也可用于蛔虫和丝虫合并感染的治疗。 有免疫调节的作用，可用于类风湿性关节炎、红斑 狼疮和肿瘤的辅助治疗。 不良反应较少，但不宜与亲脂性药物同服。肝肾功 能不全者忌用。

噻嘧啶—特点P467
广谱驱虫；对蛔、钩、蛲虫具有高效、低毒
的特点。 有明显的烟碱样作用及抑制胆碱脂酶活性， 导致虫体痉挛性麻痹。 与左旋咪唑合用可提高疗效。 不良反应轻，但孕妇及婴儿禁用，心、肝、 肾严重病变者慎用或不用。
枸橼酸哌嗪—特点P467
对蛔、蛲虫有驱除作用，作用机制是阻断神
经肌接头的胆碱受体。 不良反应偶有恶心、呕吐、荨麻疹。日剂量 超过6克可发生震颤、共济失调、脑电异常等。 肝、肾、神经系统疾病或有癫痫史者禁用。
3.1 抗血吸虫病药-吡喹酮P466
药动学：口服易吸收，分布广，多于24小时内经肾 及胆道排出。 作用与用途： 治疗血吸虫病：广谱、高效、低毒，对成虫作用强； 治疗姜片吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫及肝吸虫病； 治疗绦虫病：广谱、高效； 治疗囊虫病：速效、高效； 不良反应：多，但不重。
治肠内阿米巴病。 巴龙霉素、红霉素、土霉素：作用较弱。 卡巴胂：根治肠内阿米巴病。
甲硝唑
药动学 作用及应用 不良反应 药物相互作用
药动学P464
易透过生物膜； 口服TP：1-2小时，肌注TP：20分钟；
分布较广；
70%以原形经肾脏排泄，部分在肝内代谢，也
可经唾液、乳汁、精液、及阴道分泌物排泄。 t1/2:8小时。
作用及应用P464
抗阴道滴虫：机制是氧化虫体DNA。是滴虫性
阴道炎的首选药，为根治应配偶同时治疗。 抗阿米巴原虫：对肠内外阿米巴滋养体均具 有强的杀灭作用，是治疗各型阿米巴病高效 低毒的首选药。 抗贾第鞭毛虫：是治疗该虫病的首选药。 抗厌氧菌：机制是氧化菌体的DNA及RNA，广 泛用于各种厌氧菌感染。
较少
长期应用反应： 叶酸缺乏症：巨幼红细胞性贫血、白细胞减
少。可用甲酰四氢叶酸钙治疗。 过量中毒反应： 恶心、呕吐、发热、紫绀、惊厥，甚至死亡。 中毒时应立即洗胃、输液，静注药物如巴比 妥对抗惊厥等。
2.1 抗阿米巴病P463
甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑
依米丁（吐根碱） 氯喹：对肠内阿米巴病无效。 二氯尼特：作用弱。 喹碘仿、氯碘羟喹啉、双碘喹啉：治疗和根
对恶性疟及良性疟的原发性红外期有效，是良好的 病因性预防药。 对红内期的未成熟的裂殖体也有抑制作用，但对成 熟的裂殖体无效，因此不能迅速控制症状。 对配子体无直接杀灭作用，但含药的血液被按蚊吸 入后，能影响在蚊体内的有性生殖，起到阻止传播 的效果。 作用机制：抑制虫体二氢叶酸还原酶。

不良反应P463
第46章 寄生虫药P458
1
抗疟药 2 抗阿米巴病和滴虫病药 3 抗血吸虫和丝虫病药 4 抗蠕虫病药
1 抗疟药
疟原虫及其疾病 疟原虫的生活史 抗疟药的分类
疟原虫及其疾病P458
疟原虫种类：
间日疟原虫 三日疟原虫 恶性疟原虫 疟疾种类： 良性疟（间日疟和三日疟） 恶性疟
疟原虫的生活史P458
抗疟药的分类P459
主要控制症状药：
氯喹、奎宁、青蒿素、蒿甲醚、喀萘啶 主要控制复发和传播药： 伯氨喹 主要作预防的药物： 乙胺嘧啶、磺胺类

氯喹
药动学
作用与应用
不良反应
药动学P459
口服吸收快而完全，TP：1-2小时；
分布广：肝、脾、肺、肾＞感染红细胞＞正
不良反应P460
主要反应：
头昏、头痛、烦躁、耳鸣、胃肠反应、皮肤
瘙痒等。 长期用药反应： 角膜和视网膜病变、视力模糊、皮疹、剥脱 性皮炎、白细胞减少。 少见反应：阿斯综合征、肝肾损害。
伯氨喹
药动学 作用与应用 不良反应
药动学P462
口服吸收快而完全，TP：1-2小时； 大部分在体内代谢为无活性的物质，只有1%
不良反应P464
少而轻. 最常见为胃肠道反应：如恶心、口腔金属味。 过敏：荨麻疹、白细胞减少。禁用于血液病。 神经反应：如惊厥、感染异常。禁用于中枢神经疾 病。 对细菌有致突变作用：禁用于妊娠早期。

药物相互作用P464
抑制乙醛代谢：应忌酒，以免出现
乙醛中毒。 抑制华法林的代谢：增强后者的抗 凝血作用。 与红霉素、TMP合用可增强对牙周感 染的疗效

4 抗蠕虫病药P467
阿苯哒唑(albendazole,zentel,肠虫清) 甲苯哒唑(mebendazole,vermox，安乐士) 噻苯哒唑(thiabendazole，噻苯咪唑) 左旋咪唑(levamisole，左旋驱虫净) 噻嘧啶(pyrantel，噻吩嘧啶) 枸橼酸哌嗪(piperazine citrate，驱蛔灵) 恩波维铵(pyrvinium embonate，扑蛲灵) 氯硝柳胺(niclosamide，灭绦灵)
少见反应：药热、粒细胞缺乏。
特异质反应：G-6-DP缺乏者可发生急性溶血
性贫血及高铁血红蛋白血症。
乙胺嘧啶
药动学
作用与应用
不良反应
药动学P462