第十四章 抗寄生虫药1

前言
理想抗寄生虫药的条件 安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum):阿苯哒唑抗线虫、吸 虫、绦虫，伊维菌素抗线虫、体外寄生虫， 吡喹酮抗绦虫、吸虫，硫双二氯酚抗吸虫、 绦虫。 适于群体给药(easy to administer for population animals) 价格低廉(very cheap) 无残留(no residues in milk and meat)
海托林（hetolin, 三氯苯哌嗪）：治疗牛 羊双腔吸虫安全有效的药物
三氯苯达唑（triclabendazole, 三氯苯咪 唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有 良效，为理想的杀肝片吸虫药。
病原形态
日本血吸虫是雌雄异体的 吸虫。
虫体呈长圆形，外观似线 虫样。
口、腹吸盘各一个，口吸 盘在体前端，腹吸盘较 大，具有粗而短的柄，在 距口吸盘不远处。
应用：驱消化道线虫和肺线虫。
Use for gastrointestinal ’nematodes and lungworm
注意：注射给药安全范围不广，单胃 动物一般宜内服给药，马、骆驼敏 感，局部注射刺激性强，多用其磷酸 盐。
（四）四氢嘧啶类 Tetrahydropyrimidines
特点：广谱驱线虫药。均内服给药，安 全。用于驱除胃肠道线虫。 主要药物：噻嘧啶（pyrantel, 噻吩嘧 啶）、甲噻嘧啶（morantel, 莫仑太 尔）。
主要药物
敌百虫（Dipte’rex, Trichlorphon)： 家禽、反刍兽敏感，不宜与碱性药物 配伍，乳牛不用。
哈罗松(Haloxon)：较安全，但鹅敏 感。不用于泌乳动物。
蝇毒磷(’Coumaphos)：可用于泌乳动 物。
（六）其他驱线虫药
主要为抗丝虫药 主要药物：乙胺嗪、硫胂胺钠(成虫）、 碘噻青胺（微丝蚴），主要用于犬心丝 虫病。
一、驱线虫药 Antinematodal drugs
抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素 类、越霉素A、潮霉素B） 苯并咪唑类 咪唑并噻唑类 四氢嘧啶类 有机磷化合物 其他
（一）阿维菌素类 Avemectins
最优良、应用最广泛、销量最大的广 谱、高效、安全、用量小的抗内外寄生 虫药。
most effective and least toxic para’siticides yet developed. 结构：大环内酯类(macrolide)。 药动学：高脂溶性，易吸收，分布容积 大，消除缓慢。主要在肝和脂肪中代 谢，98%从粪便中排泄。
牛带绦虫头节
猪带绦虫头节
病原形态----牛囊尾蚴
牛囊尾蚴外形与猪囊 尾蚴相似，具一个半 透明的椭圆形囊泡， 内含一个乳白色小头 节。
头节上有四个吸盘， 但没有顶突和钩，这 是与猪囊尾蚴的主要 区别。
牛带绦虫头节
猪带绦虫头节
二、驱绦虫药
Anticestodal drugs
吡喹酮(praziquantel)：理想的新型广谱驱绦虫 药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低，应用 安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病 和囊尾蚴病。
（五）有机磷化合物 Organophosphates
作用机理：抑制虫体胆碱酯酶活性，导致乙酰胆 碱蓄积而引起虫体麻痹致死。 ’phosphorylate the acetylcholinesterase enzyme which results in continued depolarization with end result of paralysis 广谱驱虫药：消化道线虫、部分吸虫、体外寄生 虫。 有机磷化合物对畜禽安全范围小，用量过大可引 起中毒，可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。
三、驱吸虫药
Antitrematodal drugs
吡喹酮、硫双二氯酚、苯并咪唑类。 硝氯酚(niclofolan)：高效、低毒的理想的抗牛羊 肝片吸虫药。 氯生太尔（closantel, 氯氰碘柳胺）：广谱，对 牛羊肝片吸虫、胃肠道线虫、节肢动物幼虫有驱 杀活性。对阿维菌素类、苯并咪唑类耐药的虫株 亦有效。 硝碘酚腈（ni’troxinil，氰碘硝基苯酚）：杀肝 片吸虫药。
病原形态
莫尼茨绦虫为大型绦虫， 头节细小呈球形，具有４ 个吸盘而无顶突和钩。
成熟链体每节含生殖器官 两组，两侧对称分布。
生殖孔开口于节片两侧缘 的中线之前。
每组雌性生殖器官各有1 个卵巢和1个卵黄腺。卵 巢与卵黄腺围绕着卵模构 成圆环形。
牛带绦虫与猪带绦虫的比较
头节顶突及钩的有无； 卵巢副叶的有无； 孕节子宫侧枝数。
前言
应用注意事项： 处理好药物、寄生虫、宿主三者间关 系，合理使用抗寄生虫药物。 大规模驱虫前先预试。 定期更换药物。 避免动物性食品中的药物残留。
第一节 抗蠕虫药 (Anthelmintic)
指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。 分类
驱线虫药 驱绦虫药 驱吸虫药
前言
作用于虫体的神经肌肉系统(Interfere with neuromuscular coordination)：哌嗪的箭毒 样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子 的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。 干扰虫体内离子的平衡或转运(Interfere with transportation of various ions—sodium, potassium and calcium )：聚醚类离子载体 抗生素。
（二）苯并咪唑类
噻苯唑（thia’bendazole,噻苯达唑）： 1961上市，最早应用的本类药物。仅对 线虫有效，使用剂量大，逐渐为其他药 物所取代。国外仍作饲料添加剂（牛、 羊、猪、雉）。 奥芬达唑（oxfendazole,砜苯咪唑）：内 服易吸收但适口性差，驱虫谱同芬苯达 唑，作用强1倍。
（二）苯并咪唑类
主要药物 阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）：内 服易吸收，首过效应强，驱虫谱广(for nematodes,cestodes and flukes)，发挥抗蠕 虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。 芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯 咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬 达唑。驱虫谱广，有极强的杀虫卵作用。另 一种Febantel，可代谢为芬苯达唑。
肠管于腹吸盘的水平线上 分支，至虫体的后1／3处 吻合而为单盲管。
雌雄虫的外形及生殖器官 有明显区别。
四、抗血吸虫药
Antischistosomal drugs
首选药为吡喹酮。 其他
硝硫氰醚(nitroscanate)：广谱驱虫(血吸虫、肝 片吸虫、线虫、绦虫)药。 硝硫氰胺(nitrocy’anamide)：毒性较大，对日本 血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫有较强的杀 灭效果。 六氯对二甲苯(hexachloropa’raxylene)：广谱驱 吸虫(血吸虫、肝片吸虫)药。 呋喃丙胺(furapromide)：我国首创的非锑剂内 服抗血吸虫剂，单独使用效果不佳，与敌百虫 合用。
应用：用于线虫和体外寄生虫及传播疾 病的节肢动物。
Broad spectrum activity against nematodes and ’arthropods
安全性：毒性低，鱼类对阿维菌素高度 敏感。
耐药性：近年相继出现一些耐药虫株。
主要药物
伊维菌素(ivermectin)：肌肉注射会产生 严重的局部反应。驱虫作用较缓慢。 阿维菌素（avermectin, 爱比菌素）：兽 用阿维菌素系我国首先研究开发，价格 低于伊维菌素。 多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消 除半衰期长、生物利用度好。具有长效 作用。
其他药物：氯硝柳胺（niclosamide,灭绦灵）、 硫双二氯酚（bi’thionole, 别丁）、丁萘脒 (bunamidine)、雷琐仓太（resorantel, 溴羟苯 酰苯胺）、伊喹酮(epsiprantel)、苯并咪唑 类。
病原形态
呈扁平叶片状，前部宽于后 部，前端伸展呈圆锥状突 出，称为头锥。
（二）苯并咪唑类 Benzi’midazoles
特点：驱虫谱广(线虫、绦虫、吸虫）、驱虫效果好、毒性 低，有些品种还有一定的杀灭幼虫和虫卵的作用。 作用机理：为细胞微管蛋白抑制剂。 Inhibitor of ’tubulin polymerization 不良反应：安全范围大，一般无不良反应，但有致畸作用。 teratogenic thus limited use in pregnant animals. 应用：内服给药广泛用作畜禽的驱蠕虫药。
CHAPTER FOURTEEN
Antiparasitic Drugs
抗Baidu Nhomakorabea生虫药
前言
定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的 药物(antiparasitic drugs)。 分类
抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱 吸虫药。 抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗 焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。 杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。
（三）咪唑并噻唑类 Imidazothiazoles
左咪唑（le’vamisole,左旋咪唑） 药动学：内服、肌内注射吸收迅速完 全。 药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫 药。还有免疫增强作用。 毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的 效应，中毒症状表现为M-胆碱样作用 和N-胆碱样作用，可用阿托品解救。
头锥的基部扩展，犹如一对 阔肩。
肠管分为两支终于盲端，每 个肠支又分出无数分枝。
雄性生殖器官包括两个呈树 枝状分枝的睾丸，雌性生殖 器有一个呈鹿角状分枝的卵 巢。
病原形态----成虫
前后盘吸虫总 的特征是虫体 肥厚，呈长椭 圆形或圆锥 形；
口吸盘在前 端，腹吸盘很 发达，位于后 端或其附近， 好似虫体两端 有口，故又名 双口吸虫。
作用机理：增强神经突触后膜对Cl-的通透 性，阻断神经信号的传递。作用机制独 特。该类药物对吸虫和绦虫无效。
Bind with high affinity to a glutamate-gated chloride channel causing pa’ralysis and death of the parasite.
蛔虫
钩虫
蛲虫
绦虫
鞭虫
姜片虫
病原形态——成虫
虫体乳白色， 前部细小，后 部粗壮，呈鞭 状。虫体的前 部与后部之比 为2∶1。
病原形态——成虫
猪蛔虫是 一种大型 线虫。活 虫体呈淡 红色或淡 黄色，死 后呈苍白 色。近似 圆柱形。
病原形态
成虫寄生于小肠，称 之为肠旋毛虫；幼虫 寄生于横纹肌内，称 肌旋毛虫。 胎生。
前言
抗寄生药的作用机理
抑制虫体内的某些酶(Inhibit some enzymes in the parasite.)：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰 胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶(’succinate de’hydrogenase)，有机磷抑制胆碱酯酶 (cholinesterase) 。
干扰虫体的代谢(interfere with the metabolism in the parasite) ：苯并咪唑类抑制 微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过 程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰 虫体肌醇代谢。