4胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
合集下载
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
优化与改进
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
2019/12/30
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
1
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
2019/12/30
2
产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
断作用。
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2019/12/30
22
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
2019/12/30
2019/12/30
4
2.眼 (1)扩瞳
2019/12/30
5
(2)眼内压升高
2019/12/30
6
(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
2019/12/30
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
1
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
2019/12/30
2
产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
断作用。
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2019/12/30
22
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
2019/12/30
2019/12/30
4
2.眼 (1)扩瞳
2019/12/30
5
(2)眼内压升高
2019/12/30
6
(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
胆碱受体阻断药(Ⅰ)
03
药物应用
临床应用
用于治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药可以阻断有机磷农药与胆碱酯酶的结合，从而解除有机磷中毒的症状，是 临床治疗有机磷中毒的常用药物之一。
用于治疗帕金森病
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元显著变性丢失、黑质-纹状体多巴胺能通路变性，导 致纹状体多巴胺递质水平显著降低，而胆碱能系统功能相对亢进。胆碱受体阻断药可以阻 断胆碱能受体，从而平衡多巴胺和胆碱能神经系统，缓解帕金森病的症状。
01
深入探究药物与胆碱受体的相互作用
研究药物如何与胆碱受体结合，以及这种结合如何影响受体的功能，从
而更好地理解药物的作用机制。
02
探索药物对中枢神经系统的作用
研究药物对中枢神经系统的作用，包括对记忆、学习、睡眠等方面的影
响。
03
阐明药物对其他生理系统的作用
研究药物对其他生理系统的作用，如心血管系统、呼吸系统等，以全面
对心血管系统的作用
80%
抑制心脏传导系统
胆碱受体阻断药可抑制心脏传导 系统的功能，导致心率减慢和房 室传导阻滞。
100%
扩张血管
胆碱受体阻断药可作用于血管平 滑肌上的胆碱受体，引起血管扩 张，降低血压。
80%
对心肌的作用
胆碱受体阻断药对心肌具有负性 肌力作用，可减弱心肌收缩力， 导致心输出量减少。
胆碱受体阻断药(ⅰ)
目
CONTENCT
录
• 引言 • 药物分类 • 药物应用 • 研究进展
01
引言
药物简介
胆碱受体阻断药是一类能够阻止胆碱受体激动剂的药物，主要用 于治疗某些神经递质紊乱疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
胆碱受体阻断药主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合，从而 减少神经递质的传递，达到治疗目的。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
胆碱受体阻断药 (2)
奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、
喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃
液分泌，有安定作用
第二十五页，共50页。
用途：
（1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人
（2）肠蠕动亢进
（3）膀胱刺激症
其它叔胺类化合物：
双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，
第三十四页，共50页。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放，
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，
优点：
少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
第二十八页，共50页。
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的
交感神经兴奋，常用的药物有：
美卡拉明（mecamylamine, 美加明）
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
用途：
1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
第十八页，共50页。
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用
2 .抑制腺体分泌作用>阿托品
3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃
液分泌，有安定作用
第二十五页，共50页。
用途：
（1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人
（2）肠蠕动亢进
（3）膀胱刺激症
其它叔胺类化合物：
双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，
第三十四页，共50页。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放，
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，
优点：
少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
第二十八页，共50页。
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的
交感神经兴奋，常用的药物有：
美卡拉明（mecamylamine, 美加明）
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
用途：
1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
第十八页，共50页。
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用
2 .抑制腺体分泌作用>阿托品
3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性 不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～1240～601～20.5～11～2
20～40
0.25
0.5
胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药
处理：(1)洗胃
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种 毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作 用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症 治疗，阿托品无效；特异抗毒血 清有效。
三、 N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
副交感N节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
传出神经按递质分类
交感神经 副交感神经 运动神经
X X
N1
X
X XX
N1
交感神经节前纤维
xxx
NE a,
xxx β
xxx M-R
N1
肾上腺
髓质
(2)阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。
试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？
一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种 毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作 用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症 治疗，阿托品无效；特异抗毒血 清有效。
三、 N胆碱受体激动药
烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取
肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药
后马托品（homatropine） 托吡卡胺 (tropicamide) 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine)
2. 合成解痉药
季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛）
作用：
（1） 选择性作用于胃肠平滑肌; （2） 抑制胃液分泌;
4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 5）腺体：分泌增加
2．N 样作用：
1) 兴奋N节的NN受体
交感N节后 纤维兴奋
副交感N节 后纤维兴奋
2)兴奋肾上腺髓质NM受体，肾上腺素释放
3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚 至颤动
问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？
ACh ACh
2μg 50μg
阿托品 ACh ACh
2mg
50μg 5mg
ACh对犬血压的影响
传出神经按递质分类
交感神经 副交感神经 运动神经
X X
N1
X
X XX
N1
交感神经节前纤维
xxx
NE a,
xxx β
xxx M-R
N1
肾上腺
髓质
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2019/12/15
7
? 2.眼 ? (1)扩瞳
2019/12/15
8
? (2)眼内压升高
2019/12/15
9
? (3)调节麻痹
? 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
? 睫状肌
晶状体
?
悬韧带
2019/12/15
10
2019/12/15
12
? (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
? (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
? 4.心脏 ? (1)心率 ? 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
2019/12/15
13
? 阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
11
? 3.平滑肌 ? 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 ? 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
的平滑肌松弛作用更为明显。 ? (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 ? 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 。
2019/12/15
? 2 .麻醉前给药
? 3.抗晕动病
? 4.治疗帕金森病
? 禁忌症同阿托品
2019/12/15
22
阿托品的合成代用品
?
一、合成扩瞳药
?
后马托品(homatropine)
?
尤马托品(eucatropine)
? 特点：
? 1.作用快，维持时间短。
? 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
?
2019/12/15
? 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
? 明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
2019/12/15
20
? 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。
? 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
2019/12/15
21
?
东莨菪碱（scopolamine)
? 特点：
? 1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
2019/12/15
18
? 2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
? [ 禁忌症] ? 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2019/12/15
19
?
山莨菪碱
?
(anisodamine,654-2)
? 特点：
? 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
? 1/20~1/10。
3
一、M 胆碱受体阻断药
? ? ?
? M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
? ?
2019/12/15
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
4
?
阿托品(atropine)
? 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
? [药理作用]
? 心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
? (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
2019/12/15
14
? 5.血管与血压
? 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
? 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
2019/12/15
15
? 6.中枢作用 ? 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 ? 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。 ? 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症
状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
23
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
2019/12/15
2019/12/15
16
? [ 临床应用] ? 1.解除平滑肌痉挛 ? 2.抑制腺体分泌 ? (1)用于全身麻醉给药 ? (2)用于严重的盗汗及流涎症 ? 3.眼科 ? (1)虹膜睫状体炎 ? (2)验光配眼镜
2019/12/15
17
? (3)眼底检查 ? 4.心动过缓及房室传导阻滞 ? 5.抗休克 ? 6.解除有机磷酸酯中毒 ? [不良反应] ? 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 ? 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
? 第八章 胆碱受体阻断药 (?cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/15
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
2019/12/15
2
?
M胆碱受体阻断药
? 胆碱受体阻断药
?
N胆碱受体阻断药
2019/12/15
? 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
? 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
2019/12/15
5
? 产生激动作用。 ? 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 ? 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
断作用。
? 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
2019/12/15
6
? 1.腺体 ? 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， ? 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 ? 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； ? 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
24
? （3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
?
2.叔胺类
?
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
? 特点：
? （1）易通过血脑屏障，有安定作用。
? （2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
? （3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦