最新中药药理学——泻下药、温里药幻灯片
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中医方剂学第2章泻下剂_PPT幻灯片
大承气汤
功用 峻下热结
主治
大承气汤
【病证】阳明腑实证；热结旁流证；热厥、痉病、发狂。
* 伤寒邪气 内传 化热
邪热与燥屎互结成实：大便秘结； 热结肠胃 脘腹痞满， 气机壅滞 胀痛拒按；
胃肠腑
热结津伤：口燥咽干，苔燥； 燥热浊毒上冲：或发热、谵语；
热积内结：舌红苔黄厚而燥，脉沉实
* 证候特征：燥、实、痞、满俱在（阳明腑实证）。 【病机】热邪、积滞壅结肠胃； 热盛津伤。 【治法】泻下泄热，行气消积。
大承气汤
运
辨证要点
用
本方为阳明腑实、燥屎内结而设。
临床应用以大便秘结，腹胀满硬痛拒按， 苔黄脉实为辨证要点。对于里热实证之 热厥、痉病或发狂也可用之。
大承气汤
加减变化
➢ 邪热较重者，+ 黄芩、黄连； ➢ 兼热盛成瘀者，+ 丹参、丹皮； ➢ 兼气虚者，+ 人参； ➢ 兼阴津亏损，+ 玄参、生地。
大承气汤
泻下剂
三、使用注意： 1. 若表证未解，里实积滞已成，治应先表后
里或表里双解，不宜单独应用下法。 2. 年老体虚、妇女新产血亏、病后津伤者，
虽有里实积滞，亦宜攻补兼施。 3. 妇女妊娠或月经期间，慎用下法，以免损
伤胎元或致月经过多。 4. 泻下之法，每易伤及胃气，故应用时须得
效即止，慎勿过剂。
第一节 寒 下
针对这种阳明实热内盛，燥屎内结， 阴津亏损的病证，应急下实热燥屎，以 救阴液，即所谓“釜底抽薪，急下存阴”
方解 大承气汤
•君：大黄— 苦寒泄热，荡涤肠胃邪热积滞 长于 泻下通便，治疗主要症状 推荡之功
•臣：芒硝— 咸寒泻热，软坚润燥通便。使坚结的粪便
相 须 为
(精)《中药药理学》第七章 泻下药PPT课件
（4）利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
疗效肯定
▸ 泻下---- 肠道氨基酸吸收减少 ▸ 血中必需氨基酸↑--- 蛋白质合成↑ ▸ 抑制体内蛋白质分解 --- BUN来源↓ ▸ 促进BUN、Crea随尿液的排泄 ▸ 抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
煎煮和炮制方法 久煎蒽苷水解 继发性便秘、鞣质“泻剂结肠”
临床上慢传输性便秘患者绝大多数有长期服用接 触性泻剂如大黄、酚酞、番泻叶等病史，开始时多为 小剂量偶而服用，逐渐演变为长期应用，到后期则是 靠大剂量泻剂维持排便，不服泻剂不排便，形成“泻 剂结肠”（肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变）。
（2）保肝、利胆
大黄
急性胰腺炎 动物模型
促进病理损伤的恢复
抑制多种胰酶的分泌
急性胰腺炎
疗效迅速可靠
急性胰腺炎 （AP）：
临床常见的急腹症
轻者：胰腺水肿 重症胰腺炎：胰腺出血和坏死
全身性炎症反应综合症和多脏器功能衰竭
AP发病初期：胰酶激活 胰腺自身消化
AP重症化：胰腺缺血、微循环紊乱、肠道细菌移位、胰 腺感染及氧自由基损伤等
大黄
多种原因致实验性 肝损伤动物模型
肝细胞肿胀、变 性、坏死↓；转 氨酶↓
机制： 诱导人体产生干扰素，抑制病毒繁殖； 促进肝细胞RNA合成和肝细胞再生； 促进肝脏血液循环，改善微循环。
大黄
疏通肝内毛细胆管 胆汁分泌↑、胆红素排泄↑ 促进胆囊收缩，松弛奥狄括约肌 胆汁分泌↑
黄疸指数 简称胆红素浓度。黄疸指数12毫克/100芦荟）、 牵牛子苷（牵牛子）、巴豆油（巴豆）、 芫花酯（芫花）
中药学PPT课件泻下药
(1)目赤咽肿、口舌生疮。 (2)胃火便秘、消谷善饥、牙痛。
3.凉血解毒：用于血热吐衄、外痈初起、肠 痈、水火烫伤等。
4.逐瘀通经：用于多种瘀血证。 (1)蓄血证。如桃核承气汤、抵当汤。 (2)跌打损伤，瘀肿疼痛。如复元活血汤。 (3)癥瘕积聚。如大黄蟅虫丸。 （4）经闭，月经不调，产后腹痛。
5.利湿退黄：用于湿热黄疸、湿热淋证。如茵 陈蒿汤、八正散。
小便不利。
松子仁 —质润气香，除治津枯血少便 秘外；又能润肺止咳，治肺燥 干咳。
第三节 峻下逐水药
凡泻下作用峻猛，能引起剧烈腹泻， 治疗水肿、臌胀、饮证等形证俱实为主 的药物，称为峻下逐水药。
甘遂
京大戟
红大戟
芫花
甘 遂 —药力较强；还消肿散结，治疮
痈肿毒。
泻水逐饮 京大戟—药力次之；也消肿散结，治痈
使用注意：有大毒，孕妇禁服；畏牵牛。
泻热通便
（热结便秘）
芒硝
咸寒润燥软坚，尤宜于燥屎坚 结难下或热结旁流者；外用清
热消肿。
番泻叶
番泻叶
本品长于泻热行滞、通便，善治热结便秘； 尚能利水，治腹水肿胀之症。
用法：宜后下，或开水泡服。 使用注意：妇女哺乳期、月经期、孕妇慎用。
芦荟
芦荟
1.泻下通便：功似大黄，宜用于实热积滞、大 便秘结之证。如更衣丸。 2.清肝泻火：用于肝经实热诸证。 3.杀虫疗疳：本品既泻下导滞，又能驱蛔虫， 用治小儿疳积。
用法：生大黄(后下或开水泡服)——泻下。 酒制大黄——活血祛瘀。 大黄炭——止血。
使用注意：脾胃虚弱者慎用；孕妇、月经期、 哺溶解
含有Na2SO4的天然矿物 -------- 皮硝（朴硝）
过滤
--萝--卜---、---水--煮--- 芒硝 --风-------化--- 玄明粉（元明粉）
3.凉血解毒：用于血热吐衄、外痈初起、肠 痈、水火烫伤等。
4.逐瘀通经：用于多种瘀血证。 (1)蓄血证。如桃核承气汤、抵当汤。 (2)跌打损伤，瘀肿疼痛。如复元活血汤。 (3)癥瘕积聚。如大黄蟅虫丸。 （4）经闭，月经不调，产后腹痛。
5.利湿退黄：用于湿热黄疸、湿热淋证。如茵 陈蒿汤、八正散。
小便不利。
松子仁 —质润气香，除治津枯血少便 秘外；又能润肺止咳，治肺燥 干咳。
第三节 峻下逐水药
凡泻下作用峻猛，能引起剧烈腹泻， 治疗水肿、臌胀、饮证等形证俱实为主 的药物，称为峻下逐水药。
甘遂
京大戟
红大戟
芫花
甘 遂 —药力较强；还消肿散结，治疮
痈肿毒。
泻水逐饮 京大戟—药力次之；也消肿散结，治痈
使用注意：有大毒，孕妇禁服；畏牵牛。
泻热通便
（热结便秘）
芒硝
咸寒润燥软坚，尤宜于燥屎坚 结难下或热结旁流者；外用清
热消肿。
番泻叶
番泻叶
本品长于泻热行滞、通便，善治热结便秘； 尚能利水，治腹水肿胀之症。
用法：宜后下，或开水泡服。 使用注意：妇女哺乳期、月经期、孕妇慎用。
芦荟
芦荟
1.泻下通便：功似大黄，宜用于实热积滞、大 便秘结之证。如更衣丸。 2.清肝泻火：用于肝经实热诸证。 3.杀虫疗疳：本品既泻下导滞，又能驱蛔虫， 用治小儿疳积。
用法：生大黄(后下或开水泡服)——泻下。 酒制大黄——活血祛瘀。 大黄炭——止血。
使用注意：脾胃虚弱者慎用；孕妇、月经期、 哺溶解
含有Na2SO4的天然矿物 -------- 皮硝（朴硝）
过滤
--萝--卜---、---水--煮--- 芒硝 --风-------化--- 玄明粉（元明粉）
泻下药七版幻灯片课件
1.生用力峻，熟用力缓。 2.大剂量使用（15g以上）泻后出现便秘现象。 3.尿色改变 4.哺乳期慎用。 5.年老体弱，月经期，孕妇慎用。
芒硝
mangxiao
芒硝为硫酸盐类矿物芒硝族芒硝经加工精制而 成的结晶体。主含含水硫酸钠(Na2SO4·10H2O)。
马牙硝
攻下药—芒硝
【性能特点】 咸、苦，寒。归胃、大肠经
大黄性味苦寒，归脾、胃、大肠、肝、心经 芒硝性味咸苦寒，归胃、大肠经 ⑵功效与适应证：
在通便方面， 大黄主要是泻下攻积，可用于肠道积滞，大便秘结以及热痢初起； 芒硝主要是润燥软坚，泻热通便，适用于实热积滞，大便燥结
在治疗疮疡方面，
大黄有清热解毒作用，又能治疗水火烫伤； 芒硝则为清热消肿作用
此外， 大黄还能活血祛瘀、止血、清泄湿热，主治血滞经闭、产后瘀阻腹 痛、跌打瘀阻疼痛、火热亢盛之出血、湿热黄疸、淋证等证
3．奏效即止，不可过剂 “得快利，止后服”
应用较强泻下药时，当奏效即止，均勿过剂，以 免损伤胃气。
4. 应用作用峻猛而有毒性的泻下药时，一定要严格炮制法度，控制用 量，避免中毒现象发生，确保用药安全。
5.注意用法：攻下药多不入汤剂，或不宜久煎
现代药理研究
第一节 攻下药
性味：苦（降泄），寒（清热） 归经：主入胃、大肠经
第六章 泻下药 第一节 攻下药
性味：咸、苦、寒 功用
1.泻热通便，润燥软坚 ——实热积滞，大便燥结
善软化燥屎，为治实热积滞，大便燥结之
佳品，常与大黄相须为用。
“大黄善涤荡，芒硝善润燥软坚，二者刚 柔相济”
张锡纯
2.清热消肿（外用）—— (1)疮痈肿毒 (2)目赤肿痛，咽喉肿痛：
冰硼散（硼砂、冰片、朱砂）、西瓜霜
芒硝
mangxiao
芒硝为硫酸盐类矿物芒硝族芒硝经加工精制而 成的结晶体。主含含水硫酸钠(Na2SO4·10H2O)。
马牙硝
攻下药—芒硝
【性能特点】 咸、苦，寒。归胃、大肠经
大黄性味苦寒，归脾、胃、大肠、肝、心经 芒硝性味咸苦寒，归胃、大肠经 ⑵功效与适应证：
在通便方面， 大黄主要是泻下攻积，可用于肠道积滞，大便秘结以及热痢初起； 芒硝主要是润燥软坚，泻热通便，适用于实热积滞，大便燥结
在治疗疮疡方面，
大黄有清热解毒作用，又能治疗水火烫伤； 芒硝则为清热消肿作用
此外， 大黄还能活血祛瘀、止血、清泄湿热，主治血滞经闭、产后瘀阻腹 痛、跌打瘀阻疼痛、火热亢盛之出血、湿热黄疸、淋证等证
3．奏效即止，不可过剂 “得快利，止后服”
应用较强泻下药时，当奏效即止，均勿过剂，以 免损伤胃气。
4. 应用作用峻猛而有毒性的泻下药时，一定要严格炮制法度，控制用 量，避免中毒现象发生，确保用药安全。
5.注意用法：攻下药多不入汤剂，或不宜久煎
现代药理研究
第一节 攻下药
性味：苦（降泄），寒（清热） 归经：主入胃、大肠经
第六章 泻下药 第一节 攻下药
性味：咸、苦、寒 功用
1.泻热通便，润燥软坚 ——实热积滞，大便燥结
善软化燥屎，为治实热积滞，大便燥结之
佳品，常与大黄相须为用。
“大黄善涤荡，芒硝善润燥软坚，二者刚 柔相济”
张锡纯
2.清热消肿（外用）—— (1)疮痈肿毒 (2)目赤肿痛，咽喉肿痛：
冰硼散（硼砂、冰片、朱砂）、西瓜霜
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甘遂等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作 用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
（三）常用药物
大黄 大承气汤等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
掌叶202大1/1黄/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
泻下作用
大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6～ 19ｈ可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的 作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。 ①具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的Ｍ受体,使肠蠕动增加; ②抑制肠细胞膜上Ｎａ+、 Ｋ+-ＡＴＰ酶,阻碍Ｎａ+转运吸收,使肠内 渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。
煎煮时间短大黄泻下作用效果较好：久煎后蒽苷被分解为苷元，泻下 作用降低；且溶出的鞣质增多，可抑制胃肠运动。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
抗菌抗病毒作用
大黄提取物对金黄色葡萄球菌、幽门螺旋杆菌、厌氧菌 有抑菌活性；其活性成分大黄素、芦荟大黄素、大黄酸 体外也能抑制金黄色葡萄球菌生长。可能与其抑制细菌 DNA复制、蛋白合成以及线粒体相关酶活性有关。近年 发现，大黄提取物（醇提物及氯仿提取物）对幽门螺杆 菌有明显抑菌作用，体外抑菌MIC可达10 μg/ml；体内 实验中，灌胃给药7天，亦显示其对幽门螺杆菌（H. pylori） 感染有对抗作用。大黄能抗单纯疱疹病毒，主 要通过抑制病毒的吸附和穿入过程而阻止病毒的复制。
中药药理学——泻下药、温里滞，攻逐水饮的 药称为泻下药。泻下药药性多苦寒或甘平， 多入胃、大肠经，主要用于大便秘结、肠道 积滞、实热内结、水肿停饮等里实证。有攻 下药、润下药和峻下逐水药等三类。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药分类
1、攻下药如大黄、芒硝、番泻叶等 2、润下药如火麻仁、郁李仁等 3、峻下逐水药如牵牛子、芫花、巴豆、大戟、
体外实验显示，大黄水提物可抑制人脐静脉内皮细胞表达黏附分子及炎性因子，与 其激活内皮细胞NO/cGMP信号通路有关。大黄酸可显著抑制巨噬细胞内白三烯B4 、 白三烯C4 的生物合成；抑制内毒素激发的巨噬细胞内钙离子浓度升高，并提高细 胞内cAMP水平。大黄素明显抑制LPS刺激的大鼠腹腔巨噬细胞分泌的TNF-α，减少 炎症组织释放NO，抑制过度的炎症反应；对于人血管内皮细胞，大黄素能抑制TNFα诱导的IκB降解，抑制NF-κB的激活，从而抑制相关炎性因子合成，也降低黏附 分子的表达水平。大黄的抗炎活性亦有助于改善胰岛素抵抗。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
治疗慢性肾衰
机理:①减少肠道中的氨基氮的重吸收,阻断尿素的 合成原料;②抑制肝、肾组织中尿素的合成;③提高 血中游离必需氨基酸的水平,后者可促进机体利用 体内尿素氮合成体蛋白;④抑制体蛋白分解,使尿素 氮和肌酐值降低;⑤尿中尿素和肌酐排泄量有增加 倾向;⑥明显降低胍类毒素的蓄积。研究还发现:大 黄改善氮质血症;影响残余肾组织代偿性肥大;降低 残余肾的高代谢状态;纠正脂代谢紊乱;减少蛋白尿, 抑制肾小球系膜细胞的增值。
性味、归经及功效： 味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热
通肠，凉血解毒，逐瘀通经等功效。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
主要化学成分：
大黄主要含蒽醌衍生物（2%~5%）。蒽醌以两种形式存在，大部分与葡 萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄的主要泻下成分，以二 蒽酮苷中的番泻苷（sennoside）A、B、C、D、E、F活性最强。少部分 是 游 离 的 苷 元 ， 如 大 黄 酸 （ rhein ） 、 大 黄 素 （ emodin ） 、 大 黄 酚 （ chrysophanol ） 、 芦 荟 大 黄 素 （ aloe-emodin ） 、 大 黄 素 甲 醚 （physcin）等。大黄中还含有大量鞣质，如d-儿茶素(d-catechin)、没 食子酸（gallic acid），此外还含有多糖等成分。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
抗炎作用
大黄提取物及其中的活性成分具有确切抗炎作用。
临床上大黄可用以治疗多器官功能障碍综合征。研究显示，大黄能促进多器官功能 障碍综合征（MODS）大鼠中性粒细胞凋亡，降低细胞分泌TNF-α；降低实验性炎症 动物及重症动物（如：脓毒症大鼠、急性胰腺炎大鼠）或人血中致炎因子，改善多 器官功能衰竭。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
利胆退黄,保肝作用
大黄能促进胆汁分泌、胆囊收缩、胆道括约肌松弛,而起利 胆退黄作用,为治疗湿热黄疸之要药。大黄制剂治疗急慢性 肝炎除具有清热解毒、活血化瘀和通里攻下等综合作用外, 还可能与改善肝细胞的超微结构,影响细胞酶活性及细胞内 钙离子浓度有关:大黄素有促进外钙向肝细胞内流及内钙释 放的作用,而番泻苷及大黄多糖具有阻滞外钙内流和降低肝 细胞内钙水平的作用,大黄的不同成分对细胞内游离钙水平 的不同影响提示大黄对肝细胞的功能具有多种调节作用。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作 用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
（三）常用药物
大黄 大承气汤等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
掌叶202大1/1黄/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
泻下作用
大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6～ 19ｈ可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的 作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。 ①具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的Ｍ受体,使肠蠕动增加; ②抑制肠细胞膜上Ｎａ+、 Ｋ+-ＡＴＰ酶,阻碍Ｎａ+转运吸收,使肠内 渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。
煎煮时间短大黄泻下作用效果较好：久煎后蒽苷被分解为苷元，泻下 作用降低；且溶出的鞣质增多，可抑制胃肠运动。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
抗菌抗病毒作用
大黄提取物对金黄色葡萄球菌、幽门螺旋杆菌、厌氧菌 有抑菌活性；其活性成分大黄素、芦荟大黄素、大黄酸 体外也能抑制金黄色葡萄球菌生长。可能与其抑制细菌 DNA复制、蛋白合成以及线粒体相关酶活性有关。近年 发现，大黄提取物（醇提物及氯仿提取物）对幽门螺杆 菌有明显抑菌作用，体外抑菌MIC可达10 μg/ml；体内 实验中，灌胃给药7天，亦显示其对幽门螺杆菌（H. pylori） 感染有对抗作用。大黄能抗单纯疱疹病毒，主 要通过抑制病毒的吸附和穿入过程而阻止病毒的复制。
中药药理学——泻下药、温里滞，攻逐水饮的 药称为泻下药。泻下药药性多苦寒或甘平， 多入胃、大肠经，主要用于大便秘结、肠道 积滞、实热内结、水肿停饮等里实证。有攻 下药、润下药和峻下逐水药等三类。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药分类
1、攻下药如大黄、芒硝、番泻叶等 2、润下药如火麻仁、郁李仁等 3、峻下逐水药如牵牛子、芫花、巴豆、大戟、
体外实验显示，大黄水提物可抑制人脐静脉内皮细胞表达黏附分子及炎性因子，与 其激活内皮细胞NO/cGMP信号通路有关。大黄酸可显著抑制巨噬细胞内白三烯B4 、 白三烯C4 的生物合成；抑制内毒素激发的巨噬细胞内钙离子浓度升高，并提高细 胞内cAMP水平。大黄素明显抑制LPS刺激的大鼠腹腔巨噬细胞分泌的TNF-α，减少 炎症组织释放NO，抑制过度的炎症反应；对于人血管内皮细胞，大黄素能抑制TNFα诱导的IκB降解，抑制NF-κB的激活，从而抑制相关炎性因子合成，也降低黏附 分子的表达水平。大黄的抗炎活性亦有助于改善胰岛素抵抗。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
治疗慢性肾衰
机理:①减少肠道中的氨基氮的重吸收,阻断尿素的 合成原料;②抑制肝、肾组织中尿素的合成;③提高 血中游离必需氨基酸的水平,后者可促进机体利用 体内尿素氮合成体蛋白;④抑制体蛋白分解,使尿素 氮和肌酐值降低;⑤尿中尿素和肌酐排泄量有增加 倾向;⑥明显降低胍类毒素的蓄积。研究还发现:大 黄改善氮质血症;影响残余肾组织代偿性肥大;降低 残余肾的高代谢状态;纠正脂代谢紊乱;减少蛋白尿, 抑制肾小球系膜细胞的增值。
性味、归经及功效： 味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热
通肠，凉血解毒，逐瘀通经等功效。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
主要化学成分：
大黄主要含蒽醌衍生物（2%~5%）。蒽醌以两种形式存在，大部分与葡 萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄的主要泻下成分，以二 蒽酮苷中的番泻苷（sennoside）A、B、C、D、E、F活性最强。少部分 是 游 离 的 苷 元 ， 如 大 黄 酸 （ rhein ） 、 大 黄 素 （ emodin ） 、 大 黄 酚 （ chrysophanol ） 、 芦 荟 大 黄 素 （ aloe-emodin ） 、 大 黄 素 甲 醚 （physcin）等。大黄中还含有大量鞣质，如d-儿茶素(d-catechin)、没 食子酸（gallic acid），此外还含有多糖等成分。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
抗炎作用
大黄提取物及其中的活性成分具有确切抗炎作用。
临床上大黄可用以治疗多器官功能障碍综合征。研究显示，大黄能促进多器官功能 障碍综合征（MODS）大鼠中性粒细胞凋亡，降低细胞分泌TNF-α；降低实验性炎症 动物及重症动物（如：脓毒症大鼠、急性胰腺炎大鼠）或人血中致炎因子，改善多 器官功能衰竭。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
利胆退黄,保肝作用
大黄能促进胆汁分泌、胆囊收缩、胆道括约肌松弛,而起利 胆退黄作用,为治疗湿热黄疸之要药。大黄制剂治疗急慢性 肝炎除具有清热解毒、活血化瘀和通里攻下等综合作用外, 还可能与改善肝细胞的超微结构,影响细胞酶活性及细胞内 钙离子浓度有关:大黄素有促进外钙向肝细胞内流及内钙释 放的作用,而番泻苷及大黄多糖具有阻滞外钙内流和降低肝 细胞内钙水平的作用,大黄的不同成分对细胞内游离钙水平 的不同影响提示大黄对肝细胞的功能具有多种调节作用。