最新中药药理学——泻下药、温里药幻灯片

2021/1/10
中药药理学特论-各论
利胆退黄,保肝作用
大黄能促进胆汁分泌、胆囊收缩、胆道括约肌松弛,而起利 胆退黄作用,为治疗湿热黄疸之要药。大黄制剂治疗急慢性 肝炎除具有清热解毒、活血化瘀和通里攻下等综合作用外, 还可能与改善肝细胞的超微结构,影响细胞酶活性及细胞内 钙离子浓度有关:大黄素有促进外钙向肝细胞内流及内钙释 放的作用,而番泻苷及大黄多糖具有阻滞外钙内流和降低肝 细胞内钙水平的作用,大黄的不同成分对细胞内游离钙水平 的不同影响提示大黄对肝细胞的功能具有多种调节作用。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
治疗慢性肾衰
机理:①减少肠道中的氨基氮的重吸收,阻断尿素的 合成原料;②抑制肝、肾组织中尿素的合成;③提高 血中游离必需氨基酸的水平,后者可促进机体利用 体内尿素氮合成体蛋白;④抑制体蛋白分解,使尿素 氮和肌酐值降低;⑤尿中尿素和肌酐排泄量有增加 倾向;⑥明显降低胍类毒素的蓄积。研究还发现:大 黄改善氮质血症;影响残余肾组织代偿性肥大;降低 残余肾的高代谢状态;纠正脂代谢紊乱;减少蛋白尿, 抑制肾小球系膜细胞的增值。
甘遂等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作 用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
（三）常用药物
大黄 大承气汤等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
掌叶202大1/1黄/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
中药药理学——泻下药、温里 药
（一）泻下药的概念
凡能通利大便，排除积滞，攻逐水饮的 药称为泻下药。泻下药药性多苦寒或甘平， 多入胃、大肠经，主要用于大便秘结、肠道 积滞、实热内结、水肿停饮等里实证。有攻 下药、润下药和峻下逐水药等三类。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药分类
1、攻下药如大黄、芒硝、番泻叶等 2、润下药如火麻仁、郁李仁等 3、峻下逐水药如牵牛子、芫花、巴豆、大戟、
泻下作用
大黄具有泻下作用,用于治疗大便燥结、热结便秘,一般在用药后6～ 19ｈ可排便。大黄致泻的主要成分为蒽醌类化合物,其中以番泻苷的 作用最强,游离型蒽醌泻下作用较弱。 ①具有胆碱样作用,可兴奋肠道平滑肌上的Ｍ受体,使肠蠕动增加; ②抑制肠细胞膜上Ｎａ+、 Ｋ+-ＡＴＰ酶,阻碍Ｎａ+转运吸收,使肠内 渗透压增高,保留大量水份,促进肠蠕动而排便。
煎煮时间短大黄泻下作用效果较好：久煎后蒽苷被分解为苷元，泻下 作用降低；且溶出的鞣质增多，可抑制胃肠运动。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
抗菌抗病毒作用
大黄提取物对金黄色葡萄球菌、幽门螺旋杆菌、厌氧菌 有抑菌活性；其活性成分大黄素、芦荟大黄素、大黄酸 体外也能抑制金黄色葡萄球菌生长。可能与其抑制细菌 DNA复制、蛋白合成以及线粒体相关酶活性有关。近年 发现，大黄提取物（醇提物及氯仿提取物）对幽门螺杆 菌有明显抑菌作用，体外抑菌MIC可达10 μg/ml；体内 实验中，灌胃给药7天，亦显示其对幽门螺杆菌（H. pylori） 感染有对抗作用。大黄能抗单纯疱疹病毒，主 要通过抑制病毒的吸附和穿入过程而阻止病毒的复制。
2021/ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ/10
中药药理学特论-各论
抗炎作用
大黄提取物及其中的活性成分具有确切抗炎作用。
临床上大黄可用以治疗多器官功能障碍综合征。研究显示，大黄能促进多器官功能 障碍综合征（MODS）大鼠中性粒细胞凋亡，降低细胞分泌TNF-α；降低实验性炎症 动物及重症动物（如：脓毒症大鼠、急性胰腺炎大鼠）或人血中致炎因子，改善多 器官功能衰竭。
体外实验显示，大黄水提物可抑制人脐静脉内皮细胞表达黏附分子及炎性因子，与 其激活内皮细胞NO/cGMP信号通路有关。大黄酸可显著抑制巨噬细胞内白三烯B4 、 白三烯C4 的生物合成；抑制内毒素激发的巨噬细胞内钙离子浓度升高，并提高细 胞内cAMP水平。大黄素明显抑制LPS刺激的大鼠腹腔巨噬细胞分泌的TNF-α，减少 炎症组织释放NO，抑制过度的炎症反应；对于人血管内皮细胞，大黄素能抑制TNFα诱导的IκB降解，抑制NF-κB的激活，从而抑制相关炎性因子合成，也降低黏附 分子的表达水平。大黄的抗炎活性亦有助于改善胰岛素抵抗。
性味、归经及功效： 味苦，性寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热
通肠，凉血解毒，逐瘀通经等功效。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
主要化学成分：
大黄主要含蒽醌衍生物（2%~5%）。蒽醌以两种形式存在，大部分与葡 萄糖结合成蒽苷，其中的蒽醌苷和二蒽酮苷为大黄的主要泻下成分，以二 蒽酮苷中的番泻苷（sennoside）A、B、C、D、E、F活性最强。少部分 是 游 离 的 苷 元 ， 如 大 黄 酸 （ rhein ） 、 大 黄 素 （ emodin ） 、 大 黄 酚 （ chrysophanol ） 、 芦 荟 大 黄 素 （ aloe-emodin ） 、 大 黄 素 甲 醚 （physcin）等。大黄中还含有大量鞣质，如d-儿茶素(d-catechin)、没 食子酸（gallic acid），此外还含有多糖等成分。