《中药药理学》之泻下药
中药学第十章 泻下药
火麻仁、郁李仁共同点
二者皆质润多脂，性平，归大肠经， 均能润肠通便。都常用治肠燥便秘，二者 常相须为用。
3．应用作用峻猛而有毒性泻下药时，一 定要严格炮制法度Байду номын сангаас控制用量，避免中 毒现象发生，确保用药安全。
第一节 攻下药
一、性能功效 本类药物多为苦寒，其性沉降，主入胃、
大肠经。具有较强的泻下通便作用，并能 清热泻火。
二、适应范围
1.主要适用于大便秘结，燥屎坚结及实热积滞 之证。应用常辅以行气药，以加强泻下及消除 胀满作用。若治冷积便秘者，须配用温里药。
三、使用注意
1．本类药物有毒而力峻，易于损伤正气，临床应用当 “中病则止”，不可久服。
2．对于孕妇及体质虚弱的患者均忌用。均反甘草，不 宜同用。
3．对水肿、膨胀属于邪实而正虚者，在使用本类药物 时，要注意处处固护正气，可采取先补后攻、或攻补 兼施方法施治。
4．注意本类药物的炮制、剂量、用法及禁忌等，以确 保用药安全、有效。
服，每次1g。
芫花 Flos Genkwa
温，辛、苦。有毒。 归肺、肾、大肠经。 泻下逐饮，祛痰止咳， 杀虫疗疮。芫花煎服 1.5～3g；丸散服， 每次0.6g。
商陆 Radix Phytolaccae
寒，苦；有毒。 归肺、肾、大肠经。 泻下逐饮，消肿散结。
牵牛子Semen Pharbitidis
火麻仁、郁李仁不同点
火麻仁甘平油润，兼能滋养补虚，故尤 其适用于老人、产妇及体弱津枯血虚之 肠燥便秘。
最新中药药理学——泻下药、温里药幻灯片
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药的药理作用
（4）抗病原微生物 大黄、芦荟中含有大黄酸、大黄素、芦荟大黄 素及芫花、商陆中的某些成分对细菌、病毒、原虫等微生物有抑制作 用。
（5）抗肿瘤作用 大黄、芦荟、芫花、商陆、大戟都有抗肿瘤作用。 如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素能抑制小鼠黑色素瘤、乳腺癌和艾氏 腹水癌；芫花酯甲能抑制小鼠白血病P388；商陆可抑制小鼠肉瘤S180。 它们的作用机制可能是抑制瘤细胞的蛋白合成。
综上所述，泻下药具有泻下、利尿、抗炎、抗菌抗肿瘤等药理作用， 是治疗里实证的药理学基础。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
（三）常用药物
大黄 大承气汤等
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
掌叶202大1/1黄/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
大黄是蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特 大黄Rheum tauguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
2021/1/10
中药药理学特论-各论
泻下药——大黄
功效与药理：
1、泻下攻积，调中化食：泻下作用；对消化系 统的影响； 2、平肝降气、利胆退黄：利胆、保肝作用； 促进胰液分泌及抑制胰酶活性作用； 3、清热解毒：抗病原微生物作用；抗炎、解热 作用；对免疫功能的影响；
泻下药——大黄
功效与药理：
4、泻火凉血、止血活血：止血作用；降血脂作 用 ；改善血液流变学； 5、利水消肿：利尿消肿；改善肾功能作用 ； 6、其他作用：抗精神病作用；强心作用；抗肿 瘤作用；益智抗衰老等
《中药药理学》
泻下药药理作用
问题：中医临床常用攻里通下法治疗急腹症（急性肠梗阻、 问题：中医临床常用攻里通下法治疗急腹症（急性肠梗阻、急性阑 尾炎、急性胆囊炎、急性胰腺炎等） 如大承气汤， 尾炎、急性胆囊炎、急性胰腺炎等），如大承气汤，其药理依据 何在？ 何在？ 攻里通下作用：增加肠蠕动→胃肠推进功能↑→ ↑→促进肠套叠还 ★ 攻里通下作用 ： 增加肠蠕动→胃肠推进功能 ↑→ 促进肠套叠还 纳，肠扭转恢复； 肠扭转恢复； 清热解毒作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、改善循环↑→ ↑→抑 ★ 清热解毒作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、改善循环↑→抑 制实验性脓肿形成→促进炎症吸收，减少肠粘连。 制实验性脓肿形成→促进炎症吸收，减少肠粘连。
大黄泻下作用
●有效成分 结合型蒽苷，以番泻苷A 结合型蒽苷，以番泻苷A最强 问题： 问题： 要充分发挥致泻方剂中大黄的泻下作用， ★ 要充分发挥致泻方剂中大黄的泻下作用， 大黄要用生品不用制 品？ 大黄后下或轻煎？ ★ 大黄后下或轻煎？ 其最佳煎煮时间为10 15min 10~ min？ ★ 其最佳煎煮时间为10~15min？
大黄
●功用 消积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、 消积导滞、泻火凉血、活血祛瘀、利胆退黄 ●主要成分
★ 蒽醌衍生物 （2~5%） 结合型蒽苷（大部分） 结合型蒽苷（大部分） 蒽醌苷 双蒽酮苷：番泻苷 、 、 、 、 、 双蒽酮苷：番泻苷A、B、C、D、E、F 游离苷元（少数） 大黄酸、大黄素、大黄酚、 游离苷元（少数） 大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟黄素 ★尿毒症成因 氮质血症、 慢性肾功能不全时→肾脏代谢产物的能力降低→尿素， 慢性肾功能不全时→肾脏代谢产物的能力降低→尿素，肌酐等含 氮物质在体内蓄积→高氮质血症→进一步发展为尿毒症。 氮物质在体内蓄积→高氮质血症→进一步发展为尿毒症。 大黄：降低血中尿素氮和肌酐含量并加速期排出。 大黄：降低血中尿素氮和肌酐含量并加速期排出。 ●机理 泻下作用使肠道吸收氨基酸减少； ★ 泻下作用使肠道吸收氨基酸减少；
中药药理学——第四单元 泻下药
中药药理学——第四单元泻下药细目一基本知识要点泻下药的分类凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物，称为泻下药。
根据本类药物作用程度不同，分为润下药、攻下药、峻下逐水药三类。
要点泻下药的主要药理作用泻下药主要药理作用如下：1.泻下作用根据药物的作用特点，分为刺激性泻药、容积性泻药及润滑性泻药。
（1）大黄、番泻叶、芦荟等药物的致泻成分均为结合型蒽苷，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下水解为苷元，刺激大肠黏膜下神经丛，使肠管蠕动增加而排便。
牵牛子中所含牵牛子苷，巴豆所含巴豆油以及芫花中芫花酯均能强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻下作用。
这些均为刺激性泻药。
（2）芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠腔内不能吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动而泻下，为容积性泻药。
（3）火麻仁、郁李仁等含有大量的脂肪油，使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油在碱性肠液中能分解产生脂肪酸，可对肠壁产生温和的刺激作用，而具有润肠通便作用。
2.利尿作用芫花、甘遂、牵牛子、商陆等均有较强的利尿作用。
临床应用时，有明显利尿消肿效果，大黄中所含蒽醌亦有轻度利尿作用，其机制与抑制肾小管上皮细胞Na+，K+-ATP酶有关。
3.抗病原体大黄、芦荟中所含大黄酸、大黄素、芦荟大黄素，对多种致病菌、某些真菌、病毒及阿米巴原虫有抑制作用。
商陆的煎剂，芫花的水、醇提取物以及番泻叶、巴豆等对肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌及某些皮肤真菌分别具有不同程度的抑制作用。
4.抗炎作用大黄和商陆：抑制炎症早期的水肿及后期的肉芽组织增生——抗炎。
商陆皂苷：兴奋垂体-肾上腺皮质系统——抗炎。
大黄的抗炎机制：可能与抑制花生四烯酸代谢有关。
5.抗肿瘤作用大黄、芦荟、商陆、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。
细目二常用药物大黄要点药理作用1.泻下大黄泻下作用确切，作用部位主要在大肠，致泻的主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。
2.保肝、利胆保肝作用环节包括：（1）促进肝细胞RNA合成及肝细胞再生；（2）刺激干扰素产生，抑制病毒的繁殖；（3）促进肝脏血液循环，改善微循环等。
(精)《中药药理学》第七章 泻下药PPT课件
（4）利尿、改善肾功能
大黄酸、大 黄素、芦荟 大黄素po.
利尿 Na+，K+ ↑
抑制肾髓质Na+，K+-ATP酶
大黄
改善肾衰动物模 型的指标异常
氮质血症、 慢性肾功能衰竭
疗效肯定
▸ 泻下---- 肠道氨基酸吸收减少 ▸ 血中必需氨基酸↑--- 蛋白质合成↑ ▸ 抑制体内蛋白质分解 --- BUN来源↓ ▸ 促进BUN、Crea随尿液的排泄 ▸ 抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态
煎煮和炮制方法 久煎蒽苷水解 继发性便秘、鞣质“泻剂结肠”
临床上慢传输性便秘患者绝大多数有长期服用接 触性泻剂如大黄、酚酞、番泻叶等病史，开始时多为 小剂量偶而服用，逐渐演变为长期应用，到后期则是 靠大剂量泻剂维持排便，不服泻剂不排便，形成“泻 剂结肠”（肠黏膜、平滑肌和肠内神经病变）。
（2）保肝、利胆
大量研究表明，超过90%的十二指肠溃疡和80%左 右的胃溃疡，都是由幽门螺旋杆菌感染所导致。目前， 消化科医生已经可以通过内窥镜检查和呼气试验等诊 断幽门螺旋杆菌感染。抗生素的治疗方法已被证明能 够根治胃溃疡等疾病。马歇尔和沃伦的发现，革命性 地改变了世人对胃病的认识，大幅度提高了胃溃疡等 患者获得彻底治愈的机会，为改善人类生活质量作出 了贡献。也有人称幽门螺旋杆菌为幽门螺杆菌或幽门 螺旋菌。
免疫调节 显著提高感染模型动物的免疫功能。
（7）抗过氧化及抗自由基作用 大黄有一定的清除自由基、抗氧化作用，
是一种抗氧化剂，能清除O2-和·OH，并能抑 制·OH诱导的小鼠肝脏匀浆上清液过氧化脂质
生 成。
生品＞酒炙品＞清炒品。
2. 其他药理作用 抗精神病、强心、解热、延缓衰老、减肥等。
综上所述，大黄的药理作用十分广泛，与其荡涤 肠胃，攻积导滞，清热凉血解毒功效相关的药理作用 是泻下作用、抗病原微生物、抗炎、免疫调节以及清 除肠道内细菌及内毒素等作用；通过降低血液黏度、 增加血容量、改善微循环作用而逐瘀通经。大黄功效 的物质基础是蒽醌类衍生物。大黄对急慢性肾功能衰 竭的作用、降血脂作用、抗肿瘤作用，则是大黄功效 的现代进展。
中药药理学教材--------第六章 泻下药
第六章泻下药第一节概述一、中医传统理论定义：凡能引起腹泻或滑润大肠、促进排便的药物称为泻下药。
功效：泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮适应证：主要用于热结便秘、寒积便秘、肠胃积滞、实热内结以及水肿停饮等所呈现的里实证候。
性味：多苦寒或甘平，多入胃、大肠经。
分类：根据其泻下程度的不同，分为攻下药，主要有大黄、芒硝、番泻叶和芦荟等；润下药，主要有火麻仁、郁李仁等；峻下逐水药，主要有牵牛子、商陆、芫花、大戟、甘遂、巴豆等。
二、里实证里实证主要是由于肠胃实热内结、阴亏津枯，或水饮内停所致的一类证候。
从现代医学角度看，肠胃实热内结的证候见于急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等多种急腹症，也见于某些急性感染性疾病，症见高热、腹痛、谵语、神昏、烦躁、惊厥等。
阴亏津枯的证候多见于老人、幼儿及产后便秘者，并可见于大病后期及临床各科手术后体质虚弱者，肠推进性蠕动减弱而引起便秘。
水饮内停证候与现代医学的胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全时的表现相似，主要表现为胸腹部积水。
总之，里实证的主要病因是胃肠道蠕动功能减弱、病原微生物感染等，其病理过程包括便秘、发热、腹痛、炎症竺。
三、主要药理作用1、泻下作用：本类药物通过不同的方式刺激肠粘膜，使肠蠕动增加，表现出程度不同的泻下作用。
现代医学极据药物作用机理把泻下作用分为三类。
下面我们分别介绍。
1）“容积性”泻下（机械刺激性泻下）产生这种泻下的药物不论中药还是西药均为无机盐类物质，比如中药中的芒硝，其主要成分为硫酸钠，西药中的硫酸镁。
在肠道以离子形式存在，不被吸收，使肠腔渗透压升高，使体液的水向肠腔移动，肠容积扩大，肠管扩张，机械性刺激肠壁，引起肠蠕动而致泻。
2）“接触性”泻下（化学刺激性泻下）药物直接作用于肠粘膜（大肠）而产生泻下作用。
例如中药大黄、番泻叶、芦荟其有效成分均为蒽甙，抵达大肠后，被水解为甙元，刺激大肠，产生泻下作用。
中药药理学名校精品课件-泻下药
未来泻下药的治疗将更加注重与其他药物的联合使用，以及综合治 疗手段的应用，提高治疗效果和患者生活质量。
面临的挑战与机遇
挑战
泻下药研发面临着药效评价标准不统 一、作用机制复杂多样、临床试验难 度大等挑战。
机遇
随着现代科技的快速发展，泻下药研 发将迎来新的机遇，包括新技术、新 方法的应用，以及多学科交叉融合带 来的创新思路等。
使用泻下药时，应根据病情和药物性 质选择适当的煎服方法，如攻下药宜 空腹服，峻下逐水药宜晨起空腹服等。
02 泻下药的中药药理学基础
中药药理学理论
01
02
03
整体观念
中药药理作用具有多成分、 多靶点、多途径、多效应 等特点，强调机体整体调 节。
辨证论治
根据泻下药的性味归经、 升降浮沉等特性，结合患 者体质和病情进行辨证施 治。
代谢
药物在体内经过肝脏和肠道细 菌代谢，产生具有药理活性的 代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物主要通过粪 便排出体外，部分经尿液排出
。
03 常见泻下药介绍
大黄
药用部位
大黄的根及根茎。
性味归经
苦，寒。归脾、胃、大肠、肝、心包经。
功效
泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经，利湿退黄。
主治
实热积滞便秘，血热吐衄，目赤咽肿，痈肿疔疮，肠痈腹 痛，瘀血经闭，产后瘀阻，跌打损伤，湿热痢疾，黄疸尿 赤，淋证，水肿；外治烧烫伤。
增强了安全用药意识
了解到泻下药可能产生的副作用和注意事项后，在今后的用药过程 中将更加谨慎，确保患者用药安全。
思考题与讨论题
如何合理选用泻下药？结合患者具体情况，讨论在临床实践中如何根据病情和药物 特点合理选用泻下药。
《中药学》之泻下药
中药学》之泻下药1攻下药（泻下力较强）：大黄、芒硝、番泻叶2润下药（泻下力缓）：火麻仁（麻仁丸）3峻下逐水药（泻下峻猛）：甘遂、巴豆、牵牛子大黄来源：蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。
别名：川军，西军，酒军，熟军功效与应用：1.泻下攻积泻下作用强，尤适宜热结便秘。
大黄配芒硝：治实热积滞、大便燥结、坚硬难下效佳。
大黄配巴豆、干姜：善治寒积便秘。
2.泻火解毒用于上焦火毒证（三黄片、牛黄解毒片），热毒疮疡，烧烫伤。
3.凉血止血用于血热出血。
4.活血祛瘀用于瘀血证。
还可清泄湿热，用于治疗痢疾、黄疸、淋证等湿热证。
常用饮片：生大黄（片或丁）酒大黄熟大黄大黄炭用法：攻下生用，后下活血祛瘀酒蒸清上焦火酒炒止血炒炭1、药味苦寒，易伤脾胃，脾胃虚寒者忌服。
2、妇女怀孕、月经期、哺乳期应慎用或忌用芒硝来源：硫酸盐类矿物芒硝，经加工精制而成的结晶体（Na2SO410H2O）功效与应用：1. 泻下软坚“大黄无硝不下”2. 清热消肿外用治疗痈肿疮疡，目赤咽肿口疮。
用法：冲服（芒硝入水即化）使用注意：孕妇忌用中药学》之祛风湿药用于风湿痹证①风寒湿痹②风热湿痹③痹证日久肝肾两虚。
祛风湿散寒药：独活、徐长卿、川乌（大毒）、蕲蛇（有毒）、木瓜、乌梢蛇、桑枝。
祛风湿清热药：防己、雷公藤（大毒）。
祛风湿强筋骨药：五加皮、香加皮（有毒）。
独活与羌活的比较相同点：1. 祛风散寒胜湿止痛，用于风寒湿痹证。
2. 发散风寒湿表邪，用于风寒挟湿表证。
不同点：独活：尤善于祛风湿止痛。
作用部位偏下，以治疗下肢痹证为宜。
解表作用较羌活弱。
羌活：解表力较独活强，祛风湿止痛作用部位偏上，以治疗腰以上风寒湿痹为宜。
羌活配独活：散风寒湿力强，风湿痹痛无论上下均可。
川乌功效祛风除湿，散寒止痛。
有大毒，炮制后用。
（生品0.3g 可引起中毒）用法用量：1-3g 。
宜先煎，久煎使用注意：孕妇忌用。
反贝母类、瓜蒌类、白蔹、白及、半夏。
（半蒌贝蔹及攻乌）化学成分：①生物碱，主要为：乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等。
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中药药理学》之泻下药
第一节概述
药理作用：
①泻下作用。
分为刺激性泻药、容积性泻药、润滑性泻药。
大黄、番泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花等药物能强烈刺激肠黏膜，产生剧烈的泻下作用，为刺激性泻药; 芒硝主要成分为硫酸钠，口服后在肠腔内不能被吸收，发挥高渗作用，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠蠕动而泻下，为容积性泻药; 火麻仁、郁李仁含有大量脂肪油，使粪便软化，产生温和的刺激性作用，而具有润肠通便作用。
②利尿
③抗病原体作用
④抗炎作用
⑤抗肿瘤作用。
第二节大黄
有效成分为：
①结合形蒽醌：蒽醌甙、双蒽酮甙：番泻甙A、B、C、D、E、F
②游离形甙元：大黄酸、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚
③其它：鞣质类物质a -儿茶素、没食子酸
①泻下
结合蒽醌，番泻苷 A 作用最强
(1)使肠平滑肌M受体兴奋，加快肠蠕动
(2)刺激肠壁神经丛，促进肠蠕动而致泻
(3)抑制肠平滑肌Na+-K+-ATP酶，阻碍Na+专运吸收，使肠腔内渗透压升高，肠腔增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快。
②保肝利胆
③利尿，改善肾功能
④胃黏膜保护;
⑤抗急性胰腺炎
⑥抗病原体、抗肿瘤、调节免疫；游离蒽醌，芦荟大黄素抗菌最强
⑦抗过氧化及抗自由基作用
⑧对血液系统作用：
1止血---D- 儿茶素、没食子酸为其有效成分。
2改善血液流变性
3降血脂。
现代应用
:①便秘及各种急腹症：1便秘2急性胰腺炎3急性胆囊炎4肠
梗阻
②急慢性肾功能哀竭;
③急性感染性疾病
④各种出血性疾病。
第三节芒硝
主要成分：含水硫酸钠
(1) 泻下，机理：口服硫酸钠水解后产生大量硫酸根离子，不易被肠壁吸收，使肠内渗透压升高，阻止肠腔内水分吸收，致肠容积扩大，肠腔扩张，刺激肠壁引起肠蠕动增加而致泻
(2)利胆
(3)抗炎
第四节番泻叶
番泻苷A、B
①泻下
②抗菌
现代应用：
①便秘
②急性机械性肠梗阻
③急性胰腺炎
④上消化道出血
⑤慢性肾功能哀竭。
注意：月经期及妊娠妇女慎用或忌用，由于番泻叶也含有大黄蔥醍类衍生物，注意事项与大黄相同。