药学专业知识一讲义：生物药剂学
生物药剂学
23、单隔室模型：某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布，并达到动态分布平衡。此 时整个机体可视为一个隔室，以此建立的药动学模型称为单隔室模型。包括：
（1）静脉注射给药：
lgC = lgC 0− kt
2 .3 0 3
消除速率常数（k）：k=－2.303×斜率（斜率的求算：作图法；2. 线性回归法。）
XC = X 0(α − k 21) e−αt + X 0(k21 − β ) e−β t
（3）血管外给药（X0：给药剂量；F ：吸收率；Xa：吸收部位的药量；ka：一级吸收速率
常数；X：体内药量；k：一级消除速率常数。）
C = kaFX 0 (e−kt − e−kat )
V (ka − k)
消除速率常数（k）： lg C
=
kaFX lg
V (ka −
0
k)
−
k 2.303
t
C
=
kaFX V (ka −
7、Handreson - Hasselbach 方程式：描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解 离 常 数 pKa 消 化 道 pH 的 函 数 ， 其 中 弱 酸 性 药 物 ： pKa – pH = lg (Cu /Ci) 弱碱性药物：pKa– pH = lg (Ci/ Cu)。式中 Cu，Ci 分别为未解离型和解离型药物的浓度。 8、影响溶出速度的因素：1、粒径大小 2、溶解度 3、粘度和温度 9、注射给药： （1）静脉注射：不存在吸收过程，作用迅速生物利用度高 上腔静脉-----下腔静脉------心------------肺（肺首过效应）-------全身作用部位 （2）肌内注射：注射部位常为臀部肌，药物起效比静脉注射稍慢 吸收过程：注射部位—结缔组织—毛细血管—血液循环 （3）皮下注射：吸收较肌内注射慢，需延长作用时间的药物采用皮下注射 （4）皮内注射：注射于真皮下，血管细小，吸收差，一般用作诊断与过敏试验 （5）动脉注射：不存在吸收过程和肺首过效应 （6）鞘内注射：注射部位：椎管内，可克服血脑屏障 （7）腹腔内注射：主要吸收途径：门静脉，多用于动物实验
初级药师专业知识生物药剂学与药动学
生物药剂学与药动学生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。
（一）药物效应（二）剂型因素（三）生物因素生物药剂学的任务是通过对剂型因素、生物学因素对药物效应影响规律的认识，提高药物研究开发的水平、药品质量控制水平及临床药物应用水平，为药物应用的安全性与有效性打下基础。
二、研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。
生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。
三、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：（一）吸收药物从用药部位进入体循环的过程。
（二）分布药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
（三）代谢代谢又称为生物转化，药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。
（四）排泄药物或其代谢产物排出体外的过程。
药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。
代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。
分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为处置。
口服药物的吸收一、药物的生物膜转运与胃肠道吸收（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。
生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。
生物膜的结构（二）药物的跨膜转运机制※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运1）概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2）特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止被动转运过程2.促进扩散促进扩散，又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
2015执业药师《药学专业知识一》第六章生物药剂学
天星医考之《药学专业知识一》第六章生物药剂学（药剂学内容）第一节药物体内过程一、生物药剂学的概念>概念：生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素，即研究"药物在体内的命运"规律的科学。
生物药剂学研究药物的剂型因素、用药对象的生理因素与药效之间的关系。
>研究目的：正确评价和改进药剂质量，合理的设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的安全性和有效性。
2.生物药剂学中研究的剂型因素包括：(1)药物的某些化学性质(2)药物的某些物理性状(3)药物制剂的处方组成(4)药物的剂型与用药方法(5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件3．生物因素包括：种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异。
二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构：由类脂质、蛋白质及少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式：与药物性质有关1．被动扩散（被动转运）(1)指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程(2)被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：dc/dt=-KCl(3)被动扩散的特点①顺浓度梯度转运，具有一级速度过程特征；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量(4)被动扩散途径①溶解扩散②膜孔转运2．主动转运(1)指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。
(2)主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。
(3)一些生命必须物质，如K+、Na+、I'、单糖、氨基酸、水溶性维生素采用主动转运方式吸收。
①逆浓度梯度转运；②需要能量，由衄P提供；③吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响；⑥主动转运有结构特异性；⑦有部位特异性；3．促进扩散(1)又称中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。
(完整版)生物药剂学知识点
生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。
2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。
3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。
Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。
两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。
药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。
药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。
4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。
5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。
6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一．生物膜的结构与性质物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运（membrane transport）口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。
药学专业知识一讲义：生物药剂学
药学专业知识一讲义：生物药剂学专题三生物药剂学考点专题
生物药剂学重要考点
1.药物的体内过程
2.药物的跨膜转运方式
3.影响药物胃肠道吸收的因素
4.剂型吸收快慢顺序
5.生物药剂学分类系统与制剂设计
6.药物的非胃肠道吸收
7.影响药物分布的因素
8.影响药物代谢的因素
9.药物的排泄
考点1——药物的体内过程
考点2——药物的跨膜转运方式
考点3——影响药物胃肠道吸收的因素
大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部
考点4——剂型吸收快慢顺序
口服：溶液剂＞混悬剂＞胶囊＞片剂＞包衣片
注射：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W＞W/O＞油混悬液考点5——生物药剂学分类系统与制剂设计
考点6——药物的非胃肠道吸收
①注射给药
iv100%，im油溶液、混悬液可长效，皮下吸收慢-植入剂、胰岛素
②栓剂直肠
③外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径
④气雾剂肺部吸入：肺泡
⑤滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身
考点7——影响药物分布的因素
考点8——影响药物代谢的因素
考点9——药物的排泄。
执业药师考试药学专业知识一之生物药剂学与药代动力学(二)考点复习
转运方式 药物的转运方式考点7 药物的 考点 1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。
（1）主动转运（逆水行舟） 1）逆浓度梯度转运； 2）需要能量，由ATP提供； 3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； 4）可与结构类似物质发生竞争现象； 5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运； 6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性； 7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
（2）易化扩散（顺水行舟） 又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。
具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。
但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。
载体转运的速率大大超过被动扩散。
核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。
2.被动转运（顺水游泳） （1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。
（2）分类： ①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。
②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。
解离度小、脂溶性大的药物易吸收。
扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
大多数药物通过生物膜的方式。
3.膜动转运 （1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。
（2）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。
（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。
对一般药物的吸收不重要。
X型题 以下属于被动转运特征的有 A.不消耗能量 B.有结构和部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.有饱和状态 E.借助载体进行转运『正确答案』AC『答案解析』被动转运特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。
执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。
（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。
生物药剂学-第一章--概述
透过性 好
不好
P-糖蛋白底物
无影响 相互作用
•增加脂溶性
•改善化合物结构 •加入P-糖蛋白抑制剂
胃中稳定性
不稳定
胃蛋白酶
稳定
PH
•以处方保护药物 •筛选更加稳定的药物
代谢稳定性 •肠代谢 •肝脏代谢
不稳定
代谢稳定
生物利用度好
•研究代谢产物 •改善化合物结构
2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响
中的分配系数的对数值
（三）多肽及蛋白类药物非注射给药研究
➢ 传统给药方式：注射给药 缺点：生物半衰期短，需长期反复给药，病人顺应性差 ➢ 非注射给药途径的新剂型 • 口服给药新剂型 • 非胃肠道黏膜给药系统（口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、直肠
黏膜给药、眼黏膜给药） • 肺内给药系统 • 透皮给药系统 • 皮下埋植系统
四、生物药剂学的发展
（一）生物药剂学分类系统
高
III 溶解度好 透过性不好
I 溶解度好 透过性好
溶解度
低
IV 溶解度不好 透过性不好
低 透过性
II 溶解度不好
透过性好
高
（二）药物的吸收预测
“The rule of five” 当化合物的理化性质满足以下任意两项时，化合物在小肠中 的吸收就差 ➢ 分子量>500 ➢ 氢键给体数>5个 ➢ 氢键受体数>10个 ➢ logP值>5.0 (logP)指药物在正辛醇与水
粒径 晶型 溶出速率 化学性质
溶解度——分配系数——渗透速率
粒径小，比表面积大，与体液接 触面积大，有利于吸收
稳定型、亚稳定型、无定型。其 溶解度、溶出速度、密度、熔点
均有所差异
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药学专业知识一讲义：生物药剂学
模块四生物药剂学、药物动力学
模块四复习重点：
生物药剂学：
药物体内过程、胃肠道吸收、非胃肠道吸收、分布、代谢、排泄
药物动力学：
药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药（考计算）、生物利用度、生物等效性
生物药剂学
A：生物药剂学研究的剂型因素不包括
A.药物的化学性质
B.药物的物理性状
C.药物的剂量及用药方法
D.制剂的工艺过程
E.种族差异
『正确答案』E
→生物因素：种族、性别、年龄、遗传、生理与病理
A：关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是
A.不需要载体
B.不消耗能量
C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运
D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比
E.无饱和现象
『正确答案』D
A.滤过
B.简单扩散
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜动转运
1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式
2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于
『正确答案』C、E
A.被动扩散
B.主动转动
C.促进扩散
D.吞噬作用
E.胞饮作用
1.借助载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是
2.借肋细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是
3.不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是
4.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是
『正确答案』B、C、A、D
X：以下有关药物转运叙述正确的有
A.大多数药物以被动转运方式通过生物膜
B.一些生命必须物质，如K+，Na+ ，通过被动转运方式通过生物膜
C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制
D.易化扩散的转运速度大大超过被动扩散
E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程描述
『正确答案』ACDE
A.静脉注射给药
B.肺部给药
C.阴道黏膜给药
D.口腔黏膜给药
E.肌内注射给药
1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是
2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是
3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、E
X：关于注射剂的正确表述有
A.静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%
B.药物混悬液局部注射后，形成储库，缓慢释放药物达到长效目的
C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快
D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验
E.抗肿瘤药经动脉作滴注，可提高疗效和降低毒性
『正确答案』ABDE
A：高血浆蛋白结合率药物的特点是
A.吸收快
B.代谢快
C.排泄快
D.组织内药物浓度高
E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应
『正确答案』E
X：影响药物从血液向其他组织分布的因素有
A.药物与组织亲和力
B.血液循环速度
C.给药途径
D.血管通透性
E.药物血浆蛋白结合率
『正确答案』ABDE
A：关于药物代谢的错误表述是
A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程
B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系
C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差
D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高
E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄
『正确答案』C
A.酶诱导作用
B.膜动转运
C.血脑屏障
D.肠肝循环
E.蓄积效应
1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于
2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于
『正确答案』A、B
A.肝脏
B.肾脏
C.肺
D.胆
E.心脏
1.药物排泄的主要器官是
2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是
3.进入肠肝循环的药物的来源部位是
4.药物代谢的主要器官是
『正确答案』B、C、D、A
A.首过效应
B.肝肠循环
C.血-脑屏障
D.胎盘屏障
E.血眼屏障
1.降低口服药物生物利用度的因素是
2.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是
3.影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是
『正确答案』A、C、B
A.肝肠循环
B.反向吸收
C.清除率
D.膜动转运
E.平均滞留时间
1.O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是
2.随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是
3.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是
『正确答案』B、A、D
A.表面活性剂
B.络合剂
C.崩解剂
D.稀释剂
E.黏合剂
1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是
2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是
3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是
『正确答案』C、A、E
重点回顾：药物的跨膜转运方式
重点回顾：影响药物胃肠道吸收的因素。