栓剂的制备
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。
常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。
在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。
其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。
即f=药物密度/基质密度。
当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂的制备实验报告
本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。
1．材料和方法
仪器
研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。
材料
吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水。
3实验结果
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。
G= E= f= M==
名称外观重量，（g）
吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄，（g）
置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛
的半合成脂肪酸酯置换值。
基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式
M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质
量。
栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸
含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置
蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
实验七栓剂的制备与置换价的测定
实验七栓剂的制备与置换价的测定实验七栓剂的制备与置换价的测定⼀、实验⽬的1.掌握热熔法制备栓剂的⽅法与操作要点。
2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的⽅法和意义。
3.了解栓剂常规质量检查。
⼆、实验指导1.概述栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞⼊⼈体腔道使⽤的⼀种固体剂型。
栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施⽤腔道⽽异。
栓剂外形应完整光滑；⽆刺激性；有适宜的硬度；塞⼊腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产⽣局部或全⾝作⽤。
栓剂常⽤基质有油脂性基质如可可⾖油，半合成脂肪酸酯类等；⽔溶性及亲⽔性基质，如⽢油明胶，PEG等。
应根据药物性质及治疗上的要求选⽤。
2.制备⽅法栓剂的制备⽅法，有热熔法与冷压法⼆种。
热熔法应⽤⼴泛，适合各类基质。
热熔法⼯艺流程：基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。
⼀般来说，难溶性固体药物应先⽤适宜⽅法制成极细粉，再与油性基质混匀。
油溶性药物可直接混⼊已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加⼊的药物量过⼤时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量⽯蜡或蜂蜡调节。
⽔溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的⽔溶性基质混合，也可制成⼲浸膏粉与油脂性基质混合。
为了使栓剂冷却后易从栓模中脱出，同时保证栓剂外观光滑，栓模中应涂润滑剂，基质不同，选⽤的润滑剂不同。
⽔溶性、亲⽔性基质的栓剂，常⽤液体⽯蜡、植物油；油脂性基质的栓剂则⽤软肥皂、⽢油各⼀份与90％⼄醇5份制成的醇溶液。
3.置换价⽤同⼀模具制备的栓剂，容积虽相同，但其重量则因基质与药物密度的不同⽽有差别。
以可可⾖油为基质，若药物密度与可可⾖油相同，则药物可置换等量可可⾖油；若药物密度为可可⾖油的两倍，则药物仅占等量可可⾖油的⼀半。
因此，我们把药物的重量与同体积基质重量的⽐值称该药物对该基质的置换价。
为了保证投料的准确性，保证栓剂中药物含量的准确，在使⽤不同基质时，由于基质的密度不同，都需要进⾏置换价的测定，对于主药含量较⼤的栓剂，尤具实际意义。
栓剂的制备方法有
栓剂的制备方法有
以下是栓剂的制备方法：
1.准备所需材料：包括活性成分、辅料和基础载体等。
2.活性成分的粉末制备：将活性成分粉碎成均匀的粉末，以便更好地溶解或悬浮在基础载体中。
3.辅料的制备：根据具体配方需求，将辅料进行必要的处理和制备，以保证成品栓剂的质量和稳定性。
4.基础载体的处理：将基础载体（如植物油、羊毛脂等）进行加热或其他处理，以便活性成分的溶解或悬浮。
5.混合制备：将活性成分、辅料和基础载体按照配方比例混合，并在适当温度下搅拌均匀，使各组分充分混合。
6.充填成型：将混合后的栓剂液充填至栓剂冲模中，经过冷却后成型。
7.包装：对成型后的栓剂进行包装，保证其质量和卫生安全。
8.质量控制：对成品栓剂进行质量控制，包括外观、溶解度、释放速率、微生物
检测等多项指标检测，保证产品的安全和有效性。
栓剂的制备与分析
项目任务书课题5.2栓剂的制备与分析第组；姓名：提出问题栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，为人们乐于使用。
栓剂是广泛应用于临床，特别是外用药膏，如治痔灵栓治糜灵栓醋酸地塞米松乳膏、阿司匹林栓剂醋酸洗必泰栓等用品，它们都是我们要研究的栓剂的内容。
所以学习软膏剂制备的基本技能操作和产品质量检查要求在药物生产上有重要的意义。
什么是栓剂？栓剂是如何制备、质量检查和包装吗？任务分析1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料1．掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2．熟悉栓模类型及使用。
3．了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
4.孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.20035.国家药典委员会.中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.16.张琦岩，孙耀华. 药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.17.梁述忠，王炳强. 药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1一、项目描述二、材料清单序号各种材料清单数量备注1甘油8g12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5醋酸洗必泰0.1g6吐温-800.4g7冰片0.005g8乙醇0.5g9明胶5.4g10栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。
2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在课业报告中加以描述。
3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制过程。
4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。
5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。
6、选择包装容器，并设计药品标签。
7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。
栓剂的制备实验报告
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓以及尿道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。
required matrix M = , weight variation of plus or minus percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
e．栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类：脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
参考文献:
[1刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导报,2006,4:16.
[2]宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂志,2010,3:10.
篇一：栓剂的制备
吲哚美辛栓和甘油栓的制备
（广西中医药大学南宁530022）
摘要：目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。掌握热溶法制备栓剂的工艺。掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。方法吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。结果吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。栓剂的置换值f=，需基质的理论值用量M=,栓剂的重量差异均为正负%。最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。
栓剂的制备
内压成一定形状的栓剂
思考题
1、热熔发的工艺流程？
2、鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣 酸，试问制备20枚2克的肛门栓，需 要多少克基质？
二、栓剂的制备
制备方法
1、热熔法 2、冷压法
油脂性基质—二者均可 水溶性基质—热熔法
二、栓剂的制备
1、热熔法 药物的前处理（油脂性基质）： 油脂性-不需处理 水溶性-配成浓水溶液 以适量羊毛脂吸收 不溶性-研细过六号筛
二、栓剂的制备
热熔法流程(视频)： 基质水浴 熔化加药物注模
冷却成型刮平脱模★包装 ★水性润滑剂：软皂液
油性润滑剂：液状石蜡
二、栓剂的制备
热熔法举例：
吡罗昔康栓
处方 吡罗昔康 10g
S-40
500g
共制 1000枚
制法：取S-40在水浴上熔化，吡罗昔 康研细，加入上述熔化的基质研磨 均匀，保温灌模即得。
二、栓剂的制备
2.冷压法 将药物与基质的混合粉末置于冷
W：每个栓剂的平均含药重量
置换价公式：
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W含药栓源自利用置换价计算含药栓需要的基质的量
W
X=G-
.n
DV
W：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
置换价举例：
1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9 克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2.鞣酸的置换价为1.6，现有4克鞣酸， 试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克 基质？
第四节、栓剂的制备
一、处方设计
（一） 药物的处理和加入方法 （二） 附加剂的选用 （三） 置还价的含义与计算
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告实验目的：本实验旨在通过实验方法探究栓剂的制备过程及评估栓剂的质量。
实验原理：栓剂是将活性药物或化学药物溶解于具有良好延展性的载体中制成的剂型，常用于治疗直肠疾病。
栓剂的制备过程一般包括：药物的选取、载体的选择、配方设计、溶剂选择、混合、成型、保存等步骤。
实验步骤：1.选取合适的药物，药性应适合栓剂使用，如抗菌药物、抗炎药物等；2.选择适宜的载体，常用的载体有羊脂、聚乙二醇、羊毛脂等；3.设计配方，根据药物的溶解度和药效，确定药物和载体的比例；4.选择溶剂，根据药物的溶解度以及载体对溶剂的亲和性，选择合适的溶剂；5.将药物和载体溶解于溶剂中，充分混合均匀；6.将混合液注入合适的模具中，放置一段时间等待其凝固；7.将凝固的栓剂从模具中取出，用塑料包装袋密封保存。
实验结果：栓剂制备的过程中，应注意药物的溶解度、载体的选择以及溶剂的选择。
本实验制备的抗菌栓剂的药物为A，载体为B，溶剂为C。
经过混合、凝固后，得到了10粒栓剂。
实验讨论：通过实验发现，栓剂的制备涉及到药物的选择，药物和载体的比例，溶剂的选择等多个因素。
选择合适的药物是制备高质量栓剂的关键，药物应具备良好的疗效以及在溶剂中的溶解性。
药物和载体的比例应根据药物浓度和疗效来确定，过高或过低的比例都会影响栓剂的疗效。
另外，溶剂的选择也很重要，应选择与药物和载体相容性好的溶剂，以保证药物的溶解度和栓剂的稳定性。
实验结论：通过本实验，成功制备了10粒抗菌栓剂。
实验结果表明，栓剂制备过程中合理选择药物、载体和溶剂，能够获得质量较高的栓剂。
然而，本实验仅就抗菌栓剂的制备进行了探究，还有待进一步研究和优化以提高栓剂的质量和疗效。
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栓剂的制备
栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。
特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。
一、目的要求
1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。
2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。
二、实验原理
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。
脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。
（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。
）
三、实验器材
仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平，崩解度测定仪。
材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水四、配制处方
（一）甘油栓
甘油 27g――――――主药
干燥Na
2CO
3
0.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）
硬脂酸 2.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质）蒸馏水 3.3ml――――――溶剂
制成肛门栓3粒
五、操作步骤
1．处理栓模：清洗，涂上液状石蜡润滑剂后，倒置，备用。
2．称取干燥Na
2CO
3
0.2g，于蒸发皿中，加1ml蒸馏水溶解。
3．加甘油（相对密度1.25）8g，混合后，置水浴上加热。
4．缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。
5．将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，共注3枚。
6．放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
六、栓剂的质量评价
（一）融变时限
取栓剂3粒，在室温放置1h后，按片剂崩解时限的装置和方法（各加挡板一块）检查，除另有规定外，脂肪性机质的栓剂应在30min内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60min内全部溶解。
（二）质量差异
取栓剂10粒，精密称定质量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的质量，每粒的质量与平均粒重相比较，超出质量差异限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度的1倍。
栓剂质量差异限度
七、注意事项
1. 制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，且蒸发皿底部应接触水面。
2. 硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至溶液澄明、皂化反应完全时，才能停止加热。
3. 栓模内须预先涂润滑剂，脂肪性基质的栓剂用水溶性润滑剂，水溶性基质的栓剂则用油类润滑剂。
4. 须待冷却后再启模。
八、现象与结果(实验后结果)
九、思考题
1. 甘油栓的制备原理是什么？操作时有哪些注意点？
2．临床上使用甘油栓的作用机理是什么？。