第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析
二氢吡啶类钙拮抗剂与非二氢吡啶类钙拮抗剂
抗剂
联合治疗高血压
组员：邓彬彬，崔语恒，徐晓 凤，何薷
临床常用的治疗高血压的钙拮抗剂主要有二氢吡 啶和非二氢吡啶两大亚类。这些钙拮抗剂功能相 似，具有共性，均能舒张血管平滑肌，降低动脉 压，但同时它们具有多方面的不同：
血管选择性，对心脏传导系统、心肌收缩力、交 感活性、血流动力学、电生理的影响，药效动力 学特性，保护靶器官的能力对不同合并症的适用 性，不良反应等
会员免费下载 章，通文顺字1．初读文章，结合工具书梳理文章字词。2．朗读文章，划分文章节奏，标出节奏划分有疑难的语句。节奏划分示例
环滁/皆山也。其/西南诸峰，林壑/尤美，望之/蔚然而深秀者，琅琊也。山行/六七里，渐闻/水声潺潺，而泻出于/两峰之间者，酿泉也。峰回/路转，有亭/翼然临于泉上者，醉翁亭也。作亭者/谁？山之僧/曰/智仙也。名之者/谁？太守/自谓也。太守与客来饮/于此，饮少/辄醉，而/年又最高，故/自号曰/ 醉翁也。醉翁之意/不在酒，在乎/山水之间也。山水之乐，得之心/而寓之酒也。节奏划分思考“山行/六七里”为什么不能划分为“山/行六七里”？
明确：“山行”意指“沿着山路走”，“山行”是个状中短语，不能将其割裂。“望之/蔚然而深秀者”为什么不能划分为“望之蔚然/而深秀者”？明确：“蔚然而深秀”是两个并列的词，不宜割裂，“望之”是总起词语，故应从其后断句。【教学提示】引导学生在反复朗读的过程中划分朗读节奏， 在划分节奏的过程中感知文意。对于部分结构复杂的句子，教师可做适当的讲解引导。目标导学三：结合注释，翻译训练1．学生结合课下注释和工具书自行疏通文义，并画出不解之处。【教学提示】节奏划分与明确文意相辅相成，若能以节奏划分引导学生明确文意最好；若学生理解有限，亦可在 解读文意后把握节奏划分。2．以四人小组为单位，组内互助解疑，并尝试用“直译”与“意译”两种方法译读文章。3．教师选择疑难句或值得翻译的句子，请学生用两种翻译方法进行翻译。翻译示例：若夫日出而林霏开，云归而岩穴暝，晦明变化者，山间之朝暮也。野芳发而幽香，佳木秀而繁 阴，风霜高洁，水落而石出者，山间之四时也。直译法：那太阳一出来，树林里的雾气散开，云雾聚拢，山谷就显得昏暗了，朝则自暗而明，暮则自明而暗，或暗或明，变化不一，这是山间早晚的景色。野花开放，有一股清幽的香味，好的树木枝叶繁茂，形成浓郁的绿荫。天高气爽，霜色洁白， 泉水浅了，石底露出水面，这是山中四季的景色。意译法：太阳升起，山林里雾气开始消散，烟云聚拢，山谷又开始显得昏暗，清晨自暗而明，薄暮又自明而暗，如此暗明变化的，就是山中的朝暮。春天野花绽开并散发出阵阵幽香，夏日佳树繁茂并形成一片浓荫，秋天风高气爽，霜色洁白，冬日
二氢吡啶类药物的分析
伊拉地平 Isradipine
性质
C20H25ClN2O5·C6H6O3S 567.05
C18H19Cl2NO4 384.25
C9H21N3O5 371.39
白色或类白色粉末。 在甲醛或N,N-二甲基 甲酰胺中易溶，在乙 醇中略溶。
白色至淡黄色结晶 或结晶性粉末；无臭； 遇光不稳定。在丙酮、 甲醇或乙醇中易溶， 在水中几乎不溶。 熔点 141～145
白色结晶性粉末。在 丙酮中易溶，在甲醇 中溶解，在水中几乎 不溶。 熔点约168℃
拉西地平 Lacidipine
盐酸尼卡地 平 Nicardipin e Hydrochlori de
C26H3315.99
硝苯地平 Nifedipine
尼伐地平 Nilvadipine
第二节 鉴别试验
一、化学鉴别法 ㈠与亚铁盐反应
二氢吡啶类药物苯环上硝基具有氧化性，可 将氢氧化亚铁氧化为红棕色氧化铁沉淀。 ChP2019鉴别尼莫地平：
㈡与氢氧化钠试液反应
二氢吡啶类药物丙酮溶液与氢氧化钠试液反 应显橙红色。 ChP2019鉴别硝苯地平：
㈢沉淀反应 1,4-二氢吡啶的结构可与重金属盐类形成沉淀 尼莫地平+氯化汞 白色沉淀↓ 尼群地平+碘化铋钾 橙红色沉淀↓ ChP2019鉴别尼莫地平注射液：
㈡紫外分光光度法 尼群地平片的鉴定（ChP2019）:
三、色谱法 ㈠高效液相色谱法 尼莫地平片的鉴别（ChP2019）:
㈡薄层色谱法 苯磺酸氨氯地平的鉴定（ChP2019）:
取本品与苯磺酸氨氯地平对照品，分别加甲醇溶解 并稀释制成每1ml中含氨氯地平约5mg的溶液，作为 供试品溶液与对照品溶液。照薄层色谱法（通则 0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同 一硅胶G薄层板上，以甲基异丁基酮-冰醋酸-水
二氢吡啶类钙通道阻滞药物的讲解
二 、分光光度法
（一）紫外分光光度法 ChP2010尼群地平软胶囊的鉴别： 避光操作。取本品的内容物约1g，置100mL量瓶中，用无水乙
醇稀释至刻度，摇匀，取10mL，置100mL量瓶中，用无水乙醇稀 释至刻度，在353nm与303nm的波长处分别测定吸光度，在 353nm与303nm的吸光度比值应为2.1 ~ 2.3.
第一节 二氢吡啶类药物的结构与性质 第二节 鉴别实验 第三节 有关物质的检查 第四节 含量测定
第一节 二氢吡啶类药物的结构与性质
一、结构
3,5位酯基为必要基团，
酯基中烷氧基不同时
R1
活性增大 ，同时具有
立体选择性
R2OOC
C4位常为苯 环或芳杂环
H N 612
543
1,4-二氢吡啶环 是必要的，N1上 不宜取代 CH3
硝苯地平
3、二氢吡啶环氨基质子解离性: 与碱作用时，二氢吡啶环1,4-位 氢均可发生解离，形成p-π共轭
而发生颜色变化，利用该反应可 以鉴别本类药物
二、主要的理化性质
H H3C N CH3
4、稳定性：遇光极不稳定，易 发生光化学歧化反应，因此该 类药物的分析应避光操作，同 时应检查引入的特殊杂质
H3COOC
示例1：ChP 2010尼莫地平的鉴别：
取本品约20mg，加乙醇2mL溶解后，加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2mL， 1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液1mL，强烈振摇，1分钟 内溶液由灰绿色变为红棕色。
一、化学鉴别法
（二）与氢氧化钠试液反应
示例2：ChP2010硝苯地平的鉴别：
第九章
二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析
80k药物分析班
二氢吡啶类（dihydropyridines,DHP)钙通道阻滞 药物，也称钙拮抗剂（calcium antagonist），是目 前临床上特异性最高、作用最强的一类钙拮抗剂，广 泛应用于缺血性心血管疾病，高血压、脑血管疾病等 的治疗。自从第一个DHP类的代表药物硝苯地平上市以 来，至今已有数十个品种。
第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析
第十二章 二氢吡啶类钙拮抗剂的分析二氢吡啶类钙拮抗剂（Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs ）是20世纪60年代后期研究开发的一类新型药物，是目前临床上特异性较高，作用较强的一类钙拮抗剂。
自从1974年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以来，目前上市的已有30余种，其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。
硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表，具有强烈的血管扩张作用，临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。
而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大，作用维持时间长，如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛，并用于高血压的治疗；氨氯地平起效较慢，但作用维持时间长，适用于心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。
其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。
二氢吡啶类拮抗剂发展到现在，已经出现了第三代药物，包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等，它们的作用更强，毒副反应更小。
本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例，介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。
第一节 代表药物一、结构二氢吡啶类钙拮抗剂分子结构中的共同特征是均含有苯基-1， 4-二氢吡啶的母核，其基本骨架如下： N HR 5R 4COOR 2R 1C H 3R 3OOCH由于R 1、R 2、R 3、R 4和R 5各取代基团的不同，则形成了一系列不同结构的二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
现将常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构列于表12-1。
表12-1 常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构式药物R 1R2R3R4R5硝苯地平Nifedipine—CH3—CH3—CH3—NO2—H 尼卡地平Nicardipine—CH3—CH3—H —NO2尼鲁地平Niludiping—CH3—(CH2)2OC3H7—(CH2)2OC3H7—H —NO2尼群地平Nitrendipine—CH3—CH3—C2H5—H —NO2尼索地平Nisoldipine—CH3—CH3—CH2CH(CH3)2—H —NO2尼莫地平Nimodipine—CH3—(CH2)2OCH3—CH(CH3)2—H —NO2非洛地平Felodipine—CH3—CH3—C2H5—Cl —Cl氨氯地平Amlodipine—CH2OCH2CH2NH2—CH3—CH3—Cl —H依拉地平Isradipine—CH3—CH3—CH(CH3)2=N—O—N=二、主要理化性质二氢吡啶类钙拮抗剂多为黄色或淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光热不稳定，易分解；在甲醇、乙醇、氯仿、丙酮等有机溶剂中溶解，在水中几乎不溶。
钙通道阻滞剂(二氢吡啶类)临床应用特点比较
钙通道阻滞剂（二氢毗咤类）临床应用特点比较二氢毗唉类钙通道阻滞剂（DHPCCBs）是临床常用的一种高血压治疗药物，也可以用于心绞痛的治疗。
常见的DHPCCBS药物，包括：苯磺酸氨氯地平片（络活喜）、苯磺酸左氨氯地平片（施慧达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平缓释片（波依定）、拉西地平片（乐息平）和盐酸贝尼地平片（可力洛）6款药品。
各DHPCCBS药物虽然作用机制相同，但在药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性等方面仍存在差异。
1、适应证：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片、苯磺酸左氨氯地平片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、盐酸贝尼地平片具有高血压和冠心病（心绞痛）2个适应证。
拉西地平片只有高血压1个适应证。
2、用法：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片和苯磺酸左氨氯地平片无用法限制，拉西地平片每日应在同一时间服用，最好是在早晨，可与或不与食物同服。
硝苯地平控释片的使用方法为整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间限制，应避免食用葡萄柚汁。
非洛地平缓释片应在早晨用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。
盐酸贝尼地平片需饭后口服。
3、推荐证据：根据中国、美国、欧洲的高血压防治指南，在DHPCCBS药物中，仅苯磺酸左氨氯地平片用于高血压为I级推荐B级证据,其他均为I级推荐A级证据。
见不良反应包括心悸、面部潮红、头痛及下肢水肿等，偶见牙龈增生。
5、老年人：根据药品说明书，6款参评药品中，仅苯磺酸氨氯地平片明确提及了儿童使用情况。
仅硝苯地平控释片尚无老年人用药资料,其他药品均可在老年人群中使用，但宜从小剂量开始。
6、孕妇：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片用于孕妇的可用数据有限，不足以确定；苯磺酸左氨氯地平片在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐将本品用于孕妇；硝苯地平控释片在怀孕20周以内的孕妇禁用，怀孕20周以上的妇女应仔细权衡利弊，仅在其他治疗方法不适用或无效时才考虑应用本品；非洛地平缓释片孕妇不可使用；拉西地平片只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿的可能危害时才考虑用药；盐酸贝尼地平片孕妇应避免用药。
二氢吡啶类钙拮抗剂的研究进展与临床应用
二氢吡啶类钙拮抗剂的研究进展与临床应用1971年，药理学家Fieckensfein发现血管扩张药普尼拉明（心可定）和维拉帕米（异搏定）的冠脉舒张作用和对心脏的负性肌力作用，并证实其作用机制是抑制Ca2＋经电压调控的钙离子通道（VOC）内流，且这一作用可被增加细胞外Ca2＋浓度而翻转，故将这一类药物命名为钙通道阻滞剂（CalciumChannelBlocker），又称钙拮抗剂（CalciumAntagonist）。
钙拮抗剂问世30余年来，发展十分迅速，药物品种已从最初的三种原始型药物（维拉帕米、硝苯地平和地尔硫卓）扩展成种类繁多的40余种药物，成为治疗心、脑血管疾病药物的大家族。
1987年世界卫生组织（WHO）将钙拮抗剂分类为二氢吡啶组（1，4DHP）和非二氢吡啶组；1990年国际高血压联盟（ISH）和WHO推荐钙拮抗剂为5个一线降压药物之一；依据中国高血压联盟的统计，目前我国接受高血压药物治疗患者中约50％在使用钙拮抗剂。
其中DHP在化学结构上有较大的改造余地，作用研究进展突出，引进品种众多，市场前景广阔，其代表药物硝苯地平、尼莫地平在1992～2000年世界畅销药品排序分列第2、5位，在临床应用上也日趋广泛，对心、脑血管疾患和非血管疾病上均显示了良好的疗效，是近年来发展十分活跃的领域，其进展趋势详见表1：钙通道为镶嵌在细胞膜脂质双层中的蛋白小孔，它选择性地允许Ca2＋及其他少数二价阳离子如Ba2＋、Sr2＋通过。
钙通道除开放时所需的去极化程度较高外，还受神经递质的调控，故分为电压依赖型通道（PDC）、电压调控型通道（VOC）和受体激动型通道（ROC）。
近年研究发现：DHP钙拮抗剂主要的作用部位在钙通道外侧的膜孔蛋白（双氢吡啶类点位）和RDC的L型（双氢吡啶类敏感型），使钙通道免被激活或闸门不能打开，使开放的钙通道数目减少，而相应在心脏、肾脏、血管、平滑肌等表现出钙拮抗效应。
1. 1DHP的药效学进展（1）降低心脏负担和心肌代谢DHP阻滞Ca2＋经钙通道内流，使心肌胞浆内的游离的Ca2＋浓度降低，心肌收缩力相应减弱，使心脏作功减少，心肌耗氧相应降低；此外由于扩张血管和降低血压也使心脏回流减少，后负荷减轻，在总体上降低心肌代谢。
二氢吡啶类钙拮抗剂的分析概论
液相色谱－质谱－质谱联用法测定人血 浆中的氨氯地平
样品制备 在暗室中取血浆1.0 ml置10 ml具塞试管中，依次加 入流动相100μl,内标物溶液（4¹－羟基普罗帕酮溶液80ng/ml， 用流动相溶解）100μl，1mol/LnaOH溶液100 ul,涡旋30 s。 加乙醚－二氯甲烷（2：1）3 ml提取，往复振荡10 min，离心 5 min，分取有机相于40ºC空气流中吹干。残留物加100μl流动 相溶解，取20μl进样。
回收率
2.0 25.0 100.0
82.3％ 88.4％ 89.2
日间 日内
8.8％ 7.5％ 2.9％
8.5％ 7.0％ 1.1％
高效液相色谱法
一般进行的是反相液相色谱法 一般使用紫外检测器或电化学检测器 一般多选用含有缓冲液的甲醇或乙腈 为流动相 可选用同类药物或安定类药物为内标
RP-HPLC法测定血浆中的硝苯地平
气相色谱分析
色谱柱：填充柱或毛细管柱 OV-1 OV-17 柱温：225℃～270℃ 检测器：电子捕获检测器 ECD
人血浆中尼群地平的GC法测 定
色谱条件：DB-1毛细管柱（25 m× 0.328 mm, I.D., 0.5 μ m)
载气：高纯氮气
检测器: ECD
进样温度：260 ℃ 检测温度：300 ℃
样品制备：加入1μg/ml的尼群地平，再 加入1mol/lNaOH 0.5ml，混匀后，用乙 酸乙酯－正己烷（1：1）萃取，4000 rpm离心，取有机相吹干后用甲醇溶解后 进样分析。
色谱条件：OV-101毛细管柱（25 m× 0.2 mm, I.D., 0.5 μm) 载气：高纯氮气 检测器: ECD 进样温度：260℃ 气化室温度：270℃ 检测温度：300℃ 升温方式：恒温洗脱 分流进样：33：1
二氢吡啶类钙拮抗剂用法
二氢吡啶类钙拮抗剂用法药物是很常见的，药物对疾病治疗有很好帮助，不过在使用药物的时候，要注意方法，使用药物治疗疾病随意的话，对自身身体也是没有任何好处，而且会影响到治疗疾病效果，那二氢吡啶类钙拮抗剂用法如何呢，下面就详细的介绍下，使得对二氢吡啶类钙拮抗剂用法有一些认识。
二氢吡啶类钙拮抗剂：用法钙通道阻滞剂普通型硝苯地平(心痛定)10毫克，3次/日。
降压快速、短效。
尼莫地平(尼膜同)20毫克，2～3次/日。
脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蜘网膜下腔出血，脑血管痉挛，缺血性脑中风。
尼群地平5～10毫克，2～3次/日。
有利尿作用，降压作用持久温和。
尼卡地平(佩尔地平)20毫克，2次/日。
有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。
氨氯地平(洛活喜、施慧达)5毫克，1次/日。
本药起作用慢，服药后7～8天才出现降压效果。
地尔硫卓(合心爽、恬尔心)30毫克，3~4次/日。
缓释型钙离子阻滞剂利焕、益心平、拜心同硝苯地平缓释片20毫克，2次/日。
非洛地平缓释片(波依定)5～10毫克，1次/日。
拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。
21%出现踝部水肿。
尼膜地平缓释片胶囊40毫克，2次/日。
拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。
尼卡地平缓释片(佩尔地平缓释片)40毫克，1～2次/日。
地尔硫卓缓释片90毫克，1次/日。
用于心率快的房颤。
维拉帕米异搏定缓释片240毫克，1次/日。
控释型钙离子阻滞剂有硝苯地平胃肠道控释片(拜心同)30～60毫克，1次/日。
硝苯地平控释片(伲福达，长效心痛治)20毫克，2次/日。
在对二氢吡啶类钙拮抗剂用法认识后，使用它的时候，都是可以按照以上方法进行，不过对这类药物使用时间，一定不能太长，同时对它的选择，也需要根据医生建议进行，这样对自身疾病和身体才会有很好帮助，这点患者要注意的。
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第十二章 二氢吡啶类钙拮抗剂的分析二氢吡啶类钙拮抗剂（Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs ）是20世纪60年代后期研究开发的一类新型药物，是目前临床上特异性较高，作用较强的一类钙拮抗剂。
自从1974年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以来，目前上市的已有30余种，其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。
硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表，具有强烈的血管扩张作用，临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。
而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大，作用维持时间长，如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛，并用于高血压的治疗；氨氯地平起效较慢，但作用维持时间长，适用于心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。
其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。
二氢吡啶类拮抗剂发展到现在，已经出现了第三代药物，包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等，它们的作用更强，毒副反应更小。
本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例，介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。
第一节 代表药物一、结构二氢吡啶类钙拮抗剂分子结构中的共同特征是均含有苯基-1， 4-二氢吡啶的母核，其基本骨架如下： N HR 5R 4COOR 2R 1C H 3R 3OOCH由于R 1、R 2、R 3、R 4和R 5各取代基团的不同，则形成了一系列不同结构的二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
现将常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构列于表12-1。
表12-1 常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构式药物R 1R2R3R4R5硝苯地平Nifedipine—CH3—CH3—CH3—NO2—H 尼卡地平Nicardipine—CH3—CH3—H —NO2尼鲁地平Niludiping—CH3—(CH2)2OC3H7—(CH2)2OC3H7—H —NO2尼群地平Nitrendipine—CH3—CH3—C2H5—H —NO2尼索地平Nisoldipine—CH3—CH3—CH2CH(CH3)2—H —NO2尼莫地平Nimodipine—CH3—(CH2)2OCH3—CH(CH3)2—H —NO2非洛地平Felodipine—CH3—CH3—C2H5—Cl —Cl氨氯地平Amlodipine—CH2OCH2CH2NH2—CH3—CH3—Cl —H依拉地平Isradipine—CH3—CH3—CH(CH3)2=N—O—N=二、主要理化性质二氢吡啶类钙拮抗剂多为黄色或淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光热不稳定，易分解；在甲醇、乙醇、氯仿、丙酮等有机溶剂中溶解，在水中几乎不溶。
本类药物二氢吡啶环C4位常为手性碳原子，故具有光学异构体。
硝苯地平C17H18N2O6, 分子量346.34，化学名2，6－二甲基－4－（2－硝基苯基）－1，4－二氢－3，5－吡啶二甲酸二甲酯（2,6-Dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydro -3,5-pyridine - dicarboxylic acid dimethyl ester），又名硝苯啶，硝苯吡啶、心痛啶。
本品为黄色结晶性粉末，无臭，无味，mp.171-175o C，易溶于丙酮、氯仿，略溶于乙醇，几乎不溶于水。
紫外吸收性质：本品的无水乙醇溶液（含少许氯仿）λmax在237nm，在320－355nm有较大的宽幅吸收。
本品遇光极不稳定，分子内发生光化学歧化作用，降解为硝基苯吡啶衍生物，如4－（2－硝基苯基）－2，6－二甲基吡啶－3，5－二羧酸二甲酯，对人体有害，故本品在生产、贮存及使用中应注意避光，在分析过程中也应注意避光。
尼卡地平C26H29N3O6, 分子量479.53，化学名为2，6－二甲基－4－（3－硝基苯基）－1，4－二氢吡啶－3，5－二羧酸，3－[β－（N－苄基－N－甲氨基）]乙酯－5－甲酯，又名硝苯苄胺啶。
本品常用其盐酸盐，为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末；无臭，几乎无味。
在甲醇中溶解，在乙醇、氯仿中略溶，在水中或乙醚中几乎不溶；在冰醋酸中溶解。
紫外吸收性质：本品的甲醇溶液λmax在236nm，在219nm的波长处有最小吸收。
本品遇光易分解。
尼群地平C18H20N2O6, 分子量360.37，化学名为2，6－二甲基－4－（3－硝基苯基）－1，4－二氢－3，5－吡啶二甲酸甲乙酯（2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridine dicarboxylic acid ethyl methyl ester），又名硝苯甲乙吡啶。
本品为黄色结晶或结晶性粉末，无臭，无味，mp.156-159o C，易溶于丙酮、氯仿，略溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。
紫外吸收性质：本品的无水乙醇溶液λmax 在237nm与353nm，λmin303nm。
本品遇光易分解。
尼莫地平C21H26N2O7, 分子量418.45, 化学名为2，6－二甲基－4－（3－硝基苯基）－1，4－二氢－3，5－吡啶二甲酸，2－甲氧乙基，1－甲基乙基酯（2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid, 2-methoxyethyl, methyl ethyl ester）。
本品为淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，mp.124-128o C，溶解于丙酮、氯仿、乙醇，不溶于水，遇光易分解。
尼索地平化学名为1，4－二氢－2，6－二苯基－4－（3－硝基苯基）－3，5－吡啶二甲酸甲乙酯（1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridine dicarboxylic acid ethyl methyl ester），又名硝苯甲乙吡啶。
本品为黄色结晶性粉末，无臭，无味，mp.158-159o C，易溶于丙酮、氯仿、乙酸，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水，遇光易分解。
氨氯地平化学名为（±）2－[（2－氨基乙氧基）甲基]－4－（2－氯苯基）1，4－二氢－6－甲基－3，5－吡啶二甲酸，3－乙酯，5－甲酯（（±）2－[（2－Aminoethoxy）methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridine dicarboxylic acid, 3- ethyl, 5-methyl ester），又名阿莫洛地平（Amlodipine besylate）、安洛地平。
本品为白色结晶，mp.178－179o C，溶于醋酸乙酯。
第二节体内过程二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要作用机制是抑制细胞外钙离子内流，使心肌和血管平滑肌细胞内钙浓度降低，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血管松弛，外周血管阻力降低，血压下降，因而减少心肌做功量和耗氧量。
另外，已有证据表明，二氢吡啶类药物能诱发NO从各类血管内皮释放。
血管内皮及血小板NO的释放，对二氢吡啶类药物的抗动脉粥样硬化作用和抗血栓形成作用有利。
二氢吡啶类药物口服易吸收，有首过效应，因此生物利用度较低。
该类药物在人体血浆中的蛋白结合率高，可达90%以上；经肝脏代谢消除，其代谢产物主要经肾脏和胆汁排泄。
一、硝苯地平硝苯地平通过抑制细胞外Ca2+内流引起降压作用，对轻、中度高血压作用明显，对正常血压则无明显影响。
在降压的同时，可伴有反射性心率加快和心输出量增加，并可增高肾素活性。
硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢，有较低的首过效应，口服后30~60min起效，作用持续3h，t1/2为3~4h，口服生物利用度为45%~60%，舌下含服，1~5min起效，有效血药浓度为20~100ng/mL。
硝苯地平在人体血浆中的蛋白结合率较高（92%~98%），其代谢产物也可与血浆蛋白结合，结合率为54%。
人血浆和尿中已定性分离出两种硝苯地平的代谢产物，为二氢吡啶的衍生物。
硝苯地平与β受体阻断剂或利尿药合用可增加降压效果，并减少不良反应。
其主要不良反应有头痛、眩晕、心悸、足部水肿等。
二、尼卡地平尼卡地平是第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，可在不减弱心肌收缩力的情况下有效扩张全身和冠状动脉血管，临床主要用于高血压和心绞痛等心血管疾病的治疗。
尼卡地平口服吸收较快，首过效应较强，生物利用度约为19%~38%，给药后主要在肝脏代谢并以代谢物的形式排出体外。
t1/2为1.3h，血浆蛋白结合率为89%~99.5%，尿排泄小于1%，清除率为13.4ml•min-1•kg-1，分布容积为1.1L/kg。
尼卡地平单次静脉注射，可选择性降低动脉血压，具有剂量依赖性。
降压效应在100s内达到峰值，3-7min恢复其效应的一半。
三、尼莫地平尼莫地平为选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，对外周血管的作用较小。
尼莫地平对脑血管的作用突出，能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。
尼莫地平口服给药几乎全部吸收，吸收迅速，有明显的首过效应，生物利用度约为11%~13%，服药后10~15min后在血浆中能检测到活性成分及首过效应代谢产物。
t1/2为1.17~1.5h，血浆蛋白结合率为99%，动物实验表明能通过胎盘屏障。
尼莫地平代谢消除，在肝脏93%~95%被代谢，主要通过双氢吡啶环脱氢氧化代谢进行，血浆中代谢产物的残留作用对治疗几乎无影响。
代谢产物50%经肾脏排泄，30%从胆汁排泄。
四、尼群地平尼群地平为选择性作用于血管平滑肌的钙拮抗剂，是一种高效、长效、低毒的降压药。
尼群地平对血管的亲和力比对心肌大，对冠状动脉的作用更佳，能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用；可降低总外周阻力，使血压下降。
尼群地平口服后约80%被吸收，0.5~3h血浆药物浓度达峰值，t1/2为2~11.4h，口服生物利用度约为14%~55%，血浆蛋白结合率为96.4%~98.9%。
尼群地平在肝脏中生物转化，代谢产物70%经肾脏排泄，8%随粪便排出，尿中无活性代谢产物，原型药在尿中排泄量<0.1%。
五、尼索地平尼索地平为当前作用最强的钙拮抗剂，具有选择性地扩张冠状动脉的作用，其降压效果比硝苯地平强4~10倍。
对心率及心收缩力的影响极小，能降低心肌耗氧量及外周阻力，也可增加冠脉侧枝循环，使冠脉流量增加，主要用于冠心病合并高血压的预防和治疗。