临床药理学 PPT课件
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临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用课件
• 全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就 有7～10亿张NSAIDs处方。在国内，NSAIDs销量 仅次于抗感染药，位居第二；
• NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。 在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25 ％。
预防NSAIDs 的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已 成为医药工作者共同关注的课题！
使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛
抑制胃酸分泌、维护胃黏膜
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
21
（二）环氧酶（COX）的作用机制
• COX-1和COX-2的特性
• COX的具体作用机制 COX-1与COX-2的结构差异 非特异性COX抑制剂 特异性COX抑制剂
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
30
✓ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的 抑制作用都是瞬时发生的和可逆性的；
✓ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐 渐发展的(约需15～30min才能充分作用)， 而且是不可逆的。
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
31
（三） NSAIDs 对COX的选择性
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
16
二、非甾体抗炎免疫药 （NSAIDs）的历史回顾
• 1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 • 1860年：合成了水杨酸 • 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 • 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 • 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 • 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
• NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容忽视。 在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25 ％。
预防NSAIDs 的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已 成为医药工作者共同关注的课题！
使支气管平滑肌收缩 发炎、疼痛
抑制胃酸分泌、维护胃黏膜
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
21
（二）环氧酶（COX）的作用机制
• COX-1和COX-2的特性
• COX的具体作用机制 COX-1与COX-2的结构差异 非特异性COX抑制剂 特异性COX抑制剂
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
30
✓ 非特异性COX抑制剂对COX-1或COX-2的 抑制作用都是瞬时发生的和可逆性的；
✓ 特异性COX-2抑制剂对酶的抑制作用是逐 渐发展的(约需15～30min才能充分作用)， 而且是不可逆的。
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
31
（三） NSAIDs 对COX的选择性
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
16
二、非甾体抗炎免疫药 （NSAIDs）的历史回顾
• 1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟 • 1860年：合成了水杨酸 • 1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 • 1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称 • 1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 • 1971年：John Vane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs
临床药理学第35章抗炎免疫药物的临床应用
《临床药理学》PPT课件
药物动力学（药动学pharmacokinetics）人体对药物的作用， 即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄
生物利用度(bioavailibility) 药物吸收进入血液循环的速度 和程度，有绝对生物利用度和相对生物利用度
毒理学(toxicology) 观察药物可能发生的副作用、毒性反应、 过敏反应和继发性反应
药物不良反应（Adverse Drug Reaction ,ADR）
WHO国际药品监测中心对药物不良反应是指上市药 品在正常用法、用量情况下出现的和用药目的无关的或 意外的有害反应。分为 副作用（Side effect）这是指药物在治疗剂量时引起的与防
治目的无关的作用。
毒性作用（Toxic effect）主要是由于剂量过大或用药时间过 久所产生。
美国FDA专门有一个药物使用经验处负责收集上 市新药副反应的报告（包括各地医务人员的自 发报告）。在我国多系临床医生和药师的用药 体会或偶尔发现的某药不良反应的零散报道。
要合理、安全、有效地用药，首先必 须对药物可能发生的不良反应(adverse drug reactions,ADRs)谱有明确的认识。
需要进行TDM的药物
尽管分析技术发展很快，但并不是所 有的药物都需要监测血药浓度。如血药浓 度和疗效相关性不好的药物、安全范围宽 的药物、以及疗效显而易见的药物。只有 符合下列条件的药物才需要进行TDM。
1. 血药浓度与药效关系密切的药物。
2. 治疗指数低、毒性反应强的药物（地高辛、茶碱、抗心律 失常药、氨基甙类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤、锂盐等）。 3．有效治疗浓度范围已经确定的药物。 4．具有非线性动力学特性的药物。这些药物在用到某一剂量 量，体内药物代谢酶或转运载体发生了饱和，出现了一级和 零级动力学的混合过程，此时剂量稍有增加，血药浓度便急 骤上升，t1/2明显延长，而产生中毒症状，此类药物如苯妥 英、普奈洛尔等。 5．药物的毒性反应与疾病的症状难以区分时，是因为给药剂 量不足，还是因为过量中毒，如地高辛等。
生物利用度(bioavailibility) 药物吸收进入血液循环的速度 和程度，有绝对生物利用度和相对生物利用度
毒理学(toxicology) 观察药物可能发生的副作用、毒性反应、 过敏反应和继发性反应
药物不良反应（Adverse Drug Reaction ,ADR）
WHO国际药品监测中心对药物不良反应是指上市药 品在正常用法、用量情况下出现的和用药目的无关的或 意外的有害反应。分为 副作用（Side effect）这是指药物在治疗剂量时引起的与防
治目的无关的作用。
毒性作用（Toxic effect）主要是由于剂量过大或用药时间过 久所产生。
美国FDA专门有一个药物使用经验处负责收集上 市新药副反应的报告（包括各地医务人员的自 发报告）。在我国多系临床医生和药师的用药 体会或偶尔发现的某药不良反应的零散报道。
要合理、安全、有效地用药，首先必 须对药物可能发生的不良反应(adverse drug reactions,ADRs)谱有明确的认识。
需要进行TDM的药物
尽管分析技术发展很快，但并不是所 有的药物都需要监测血药浓度。如血药浓 度和疗效相关性不好的药物、安全范围宽 的药物、以及疗效显而易见的药物。只有 符合下列条件的药物才需要进行TDM。
1. 血药浓度与药效关系密切的药物。
2. 治疗指数低、毒性反应强的药物（地高辛、茶碱、抗心律 失常药、氨基甙类抗生素、抗癫痫药、甲氨蝶呤、锂盐等）。 3．有效治疗浓度范围已经确定的药物。 4．具有非线性动力学特性的药物。这些药物在用到某一剂量 量，体内药物代谢酶或转运载体发生了饱和，出现了一级和 零级动力学的混合过程，此时剂量稍有增加，血药浓度便急 骤上升，t1/2明显延长，而产生中毒症状，此类药物如苯妥 英、普奈洛尔等。 5．药物的毒性反应与疾病的症状难以区分时，是因为给药剂 量不足，还是因为过量中毒，如地高辛等。
临床药理学PPT课件
⑥ 未在国内已上市销售的中药、天然药物 复方制剂。
⑦ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 给药途径的制剂。
⑧ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 剂型的制剂。
⑨ 仿制药。
化学药品分类
①未在国内、外上市销售的药品 通过合成或半合成的方法制得的原料药及其制
剂天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单 体及其制剂
IV期临床试验：为上市后监察，进一步扩大临床试验，对合 理用药行指导。包括特殊群体的影响，并 行重点观察不良反应与疗效。
六、临床试验方法学
由于疾病的变异性，多种疾病或同时用药（几种）以及 医生、广告、病人心里与权威人士暗示，故必须遵循“重
复、 随机、对照”三原则。 1、对照
随机平行对照试验：将受试者随机、均衡分为多组， 分别用药比较。
各国药政部门审评新药重要内容和标准。
我国20世纪60年代才开始认识临床药理学。1979年后 才发展。
1.建立临床药理研究机构（80年） 2.成立临床药理学术机构（82年） 3.药物临床研究基地的建立（83年）
循证医学的发展丰富临床药理学的内涵。
三、临床药理学研究内容
1.药效学：研究药物对人体生理生化功能的影响和临 床效应及其作用机理。
五、新药的临床药理评价
新药的概念：凡在国内未上市销售的 药品。分为中药、天然药物和化学药品。 中药、天然药分为9类：
① 凡未在国内、外上市销售的从植物、动物、 矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 ② 新发现的药材及其制剂。 ③ 新的中药材代用品。
④ 药材新的药用部位积其制剂。
⑤ 未在国内上市销售的从植物、动物、矿 物等物质中提取的有效成份及其制剂。
交叉对照试验：可行自行对照，也可组间或拉丁方试 验。
⑦ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 给药途径的制剂。
⑧ 改变国内已上市销售的中药、天然药物 剂型的制剂。
⑨ 仿制药。
化学药品分类
①未在国内、外上市销售的药品 通过合成或半合成的方法制得的原料药及其制
剂天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单 体及其制剂
IV期临床试验：为上市后监察，进一步扩大临床试验，对合 理用药行指导。包括特殊群体的影响，并 行重点观察不良反应与疗效。
六、临床试验方法学
由于疾病的变异性，多种疾病或同时用药（几种）以及 医生、广告、病人心里与权威人士暗示，故必须遵循“重
复、 随机、对照”三原则。 1、对照
随机平行对照试验：将受试者随机、均衡分为多组， 分别用药比较。
各国药政部门审评新药重要内容和标准。
我国20世纪60年代才开始认识临床药理学。1979年后 才发展。
1.建立临床药理研究机构（80年） 2.成立临床药理学术机构（82年） 3.药物临床研究基地的建立（83年）
循证医学的发展丰富临床药理学的内涵。
三、临床药理学研究内容
1.药效学：研究药物对人体生理生化功能的影响和临 床效应及其作用机理。
五、新药的临床药理评价
新药的概念：凡在国内未上市销售的 药品。分为中药、天然药物和化学药品。 中药、天然药分为9类：
① 凡未在国内、外上市销售的从植物、动物、 矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 ② 新发现的药材及其制剂。 ③ 新的中药材代用品。
④ 药材新的药用部位积其制剂。
⑤ 未在国内上市销售的从植物、动物、矿 物等物质中提取的有效成份及其制剂。
交叉对照试验：可行自行对照，也可组间或拉丁方试 验。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
临床药理学的基础知识 ppt课件
婴儿和新生儿、老年人、昼夜节律， 缺乏蛋白质、维生素C、钙镁等； 高碳水化合物饮食；
肝炎
ppt课件
17
生物转化的意义
• 灭活：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性 都减弱和消失，成为灭活。
• 活化：极少数药物被转化后才出现药理活性，称 为活化。如阿司匹林。
• 因此，生物转化是许多药物消除的重要途径。但 生物转化也可能是活化过程，也有的活性药物转 化成仍具有活性的代谢物，甚至有时候可能生成 有毒物质。因而代谢过程并不等于解毒过程。
ppt课件
18
（四）排泄
• 药物及其代谢物通过排泄器官被派出体外 的过程称为排泄。排泄是药物最后彻底消 除的过程。
• 非挥发性药物：肾脏随尿排出； • 气体及挥发性药物：肺随呼气排出； • 其他途径：胆汁、乳腺、唾液腺、泪腺；
ppt课件
19
肾排泄
药
物
排
泄
途
胆汁排泄
径
肠率和 血浆蛋白结合率
受试制剂AUC F= 参比制剂AUC
× 100%
相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是 经由其他方式服用。
ppt课件
8
（二）分布
• 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器 官的过程。
影响药物分布的因素： • 1.血浆蛋白结合率 • 2.细胞膜屏障 • 3.器官血流量与膜的通透性 • 4.体液的pH值和药物的解离度
ppt课件
11
• 3.器官血流量与膜的通透性： • 高血流量器官：肝、肾、脑、肺 • 低血流量器官：皮肤、肌肉 • 膜通透性大的器官：肝、肾
• 4.体液pH值与药物解离度：
• 细胞内液Ph7.0，为弱酸性；细胞内液 Ph7.4，为弱碱性。弱酸性药物在弱碱性环 境下解离多，所以不易进入细胞内。改变 血液pH值，可改变药物分布特点。
肝炎
ppt课件
17
生物转化的意义
• 灭活：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性 都减弱和消失，成为灭活。
• 活化：极少数药物被转化后才出现药理活性，称 为活化。如阿司匹林。
• 因此，生物转化是许多药物消除的重要途径。但 生物转化也可能是活化过程，也有的活性药物转 化成仍具有活性的代谢物，甚至有时候可能生成 有毒物质。因而代谢过程并不等于解毒过程。
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（四）排泄
• 药物及其代谢物通过排泄器官被派出体外 的过程称为排泄。排泄是药物最后彻底消 除的过程。
• 非挥发性药物：肾脏随尿排出； • 气体及挥发性药物：肺随呼气排出； • 其他途径：胆汁、乳腺、唾液腺、泪腺；
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19
肾排泄
药
物
排
泄
途
胆汁排泄
径
肠率和 血浆蛋白结合率
受试制剂AUC F= 参比制剂AUC
× 100%
相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是 经由其他方式服用。
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8
（二）分布
• 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器 官的过程。
影响药物分布的因素： • 1.血浆蛋白结合率 • 2.细胞膜屏障 • 3.器官血流量与膜的通透性 • 4.体液的pH值和药物的解离度
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11
• 3.器官血流量与膜的通透性： • 高血流量器官：肝、肾、脑、肺 • 低血流量器官：皮肤、肌肉 • 膜通透性大的器官：肝、肾
• 4.体液pH值与药物解离度：
• 细胞内液Ph7.0，为弱酸性；细胞内液 Ph7.4，为弱碱性。弱酸性药物在弱碱性环 境下解离多，所以不易进入细胞内。改变 血液pH值，可改变药物分布特点。
临床药理学PPT课件 抗肿瘤药物 抗恶性肿瘤药物
抗代谢药物对嘌呤核苷酸合成的抑制：
化疗药物：对代谢酶的竞争性抑制作用，干扰或抑 制嘌呤核苷酸的合成，而具有抗肿瘤治疗作用。
• 氨基酸的类似物：氮杂丝氨酸是Gln的类似物 • 叶酸的类似物：氨蝶呤及甲氨蝶呤（MTX） • IMP的类似物： 6-巯基嘌呤（6-MP）
氨甲酰 磷酸
UMP
嘧啶合成代谢
UTP
• 联合原则：首先应用CCNS药物，然后应用CCS 药物，协同作用。如DA或HA方案，睾丸癌的 VP16+顺铂+博来霉素
• 联合的药物：单药证明有效、机制不同、毒性不 重叠
• 大剂量间隙给药 ：3~4周的冲击方案（杀灭更多 细胞、诱导G0细胞、减少耐药、利于机体恢复）
其他需要考虑的方面
1. 从细胞增殖动力学考虑 （1）招募作用：序贯使 用周期特异和非特异性药物；对增长迅速和缓慢的
CF（5-CHO-FH4） 补充
3. 抑制核酸的合成 ① 抑制叶酸的合成
谷氨酸 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶 对氨基苯甲酸 ( PABA )
二氢叶酸 （-）
磺胺 外源性叶酸 （人和动物）
四氢叶酸
（-） 甲氧苄啶 乙胺嘧啶 甲氨蝶呤
五、调节体内激素平衡的药物
补充或拮抗调节平衡 • 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋 • 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 • 雄激素：晚期乳腺癌 • 选择性雌激素受体调节药：如他莫昔芬 (tamoxifen)，乳腺癌
• 病例 37岁女性，左乳有2.2cm肿块，为浸 润性导管癌，有家族史，外科根治术后要 化疗吗？（雌、孕激素受体阴性，表皮生 长因子受体2阳性，淋巴结4/20肿瘤浸润）
乳腺癌 Ⅰ期（淋巴結阴性）：治愈率70~90%，tamoxifen或化疗、卵巢摘 Ⅱ期（淋巴結阳性）：治愈率40~60%，化疗六周期（每月一次） 可选药物：环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、紫杉醇等 （CMF、CAF）
临床药理学--内分泌系统疾病的药物药物治疗 ppt课件
④促进钾离子内流 提高细胞内K+浓度
ppt课件
10
临床用途 用于以胰岛素缺乏为主的各型糖尿病
胰岛素依赖型（I型）糖尿病 非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制及口服降糖药
未得到控制者 糖尿病合并感染、妊娠、分娩、手术等应激情况 糖尿病酮症酸中毒或伴严重并发症 纠正细胞内缺钾:胰岛素+葡萄糖+氯化钾-静滴，
ppt课件
14
药理作用
本类药产生降血糖作用是通过：
①与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合，阻滞ATP敏
感的K+外流→细胞膜去极化增强电压依赖性Ca++通
道胞外Ca++内流→胰岛β细胞分泌和释放胰岛素
②抑制胰高血糖素的分泌
③增加组织对胰岛素的敏感性
对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，
对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效
（CTI） 静脉 立即 1/2 2
急救时
中性胰岛素 皮下 1/4 2~4 6~8 （novo actrapid）
中效 无定型胰岛素 皮下
锌悬液[IZS(A)]
低精蛋白锌
皮下
胰岛素（NPH）
胰岛素锌悬液 皮下
长效 鱼精蛋白锌 皮下 胰岛素（PZI） 结晶胰岛素锌 皮下 悬液[IZS(C)]
1 2～3 1～2 3～6 4～6
4~6 12~16 餐前15～30 min,3~4次/d
8~12 18~24 早或晚餐前 30～60 min, 1~2次/d
8~14 18~24 早或晚餐前 30～60 min, 1~2次/d
16~18 24~36 早餐前30～60 min
16~18 30~36 早餐前30～60 min,
ppt课件
临床药理学 药物依赖性护理课件
加强医疗保健专业人员的培训和教育
培训课程
开设药物依赖性相关的培训课程，提高医疗保健专业人员在药物依赖性预防和管理方面 的知识和技能。
继续教育
开展继续教育活动，更新医疗保健专业人员的知识，提高他们在药物依赖性方面的专业 水平。
05
结论与展望
总结药物依赖性护理的重要性和挑战
总结
重要性
药物依赖性护理在临床药理学中具有 重要意义，它涉及到患者的康复和生 活质量的提高。然而，这一领域也面 临着诸多挑战，如患者依从性差、护 理人员缺乏专业知识和技能等。
对未来药物依赖性护理的展望和建议
展望
随着医学科技的不断发展，药物依赖性护理将朝着更加专业化和规范化的方向发展。未来，随着更多专业人才的 培养和科研成果的涌现，药物依赖性护理将更加科学和有效，将为患者提供更好的治疗和康复服务。
建议
为了提高药物依赖性护理的质量和效果，我们建议加强护理人员的专业培训和教育，提高他们的专业素质和技能 水平。同时，应该加强科研工作，深入研究药物依赖性护理的机制和效果，为临床实践提供科学依据。此外，应 该加强患者教育，提高患者的治疗依从性和自我管理能力，从而更好地实现康复目标。
效措施进行救治。
04
药物依赖性的预防和管理策略
提高公众对药物依赖性的认识和意识
公众教育
通过媒体、宣传册、讲座等形式，向公众普及药物依赖性的基本知识，提高公众 对药物依赖性的认识和意识。
社区活动
组织社区活动，邀请专家进行药物依赖性相关知识的讲解，让公众了解药物依赖 性的危害和预防方法。
加强药物依赖性的监测和评估
药物治疗的剂量和给药方式
剂量选择
根据患者的年龄、体重、病情等因素，选择合适的药物剂量， 以达到最佳治疗效果。