药理学习资料整理
药理知识点归纳总结
药理知识点归纳总结一、药物的分类根据药理作用机制、化学结构、临床应用等不同角度，药物可以进行不同的分类。
按照药理作用机制，药物可以分为激动剂、拮抗剂、拮抗激动剂等；按照化学结构可以分为生物碱、激素类药物、抗生素、化学合成药物等；按照临床应用可以分为心血管药物、抗生素、抗肿瘤药、抗精神病药等。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在人体内的作用是通过被吸收、进行分布、代谢和排泄的过程发生的。
药物的吸收方式有口服、皮肤贴敷、静脉注射等；药物的分布是指药物在体内的传播过程，通常是通过血液或淋巴系统进行的；药物的代谢是指药物在体内被生物化学过程改变成更容易排泄的代谢产物的过程；药物的排泄是指药物从体内被清除的过程，可以通过尿液、粪便、呼吸、汗液等方式排出体外。
三、药物的作用机制药物是通过与生物体内的受体结合，改变受体的功能从而产生生理效应的。
药物与受体的结合可以产生激动作用、抑制作用、受体的拟拟效应等。
此外，药物还可以通过改变细胞的内部代谢、影响细胞的膜通透性、影响神经递质的合成和释放等方式产生作用。
四、药物毒性药物毒性是指药物对机体产生的不良反应或有害作用。
药物毒性主要表现为急性毒性和慢性毒性，急性毒性通常是在短时间内和大剂量下产生的毒性作用，而慢性毒性是在长时间内和小剂量下产生的毒性作用。
另外，药物的毒性还可以表现在特定器官上，比如肝脏毒性、肾脏毒性、心脏毒性等。
五、个体差异和药物相互作用不同个体对同一药物的反应可能存在差异，其中包括遗传因素、性别差异、年龄差异、疾病差异等。
此外，不同药物之间也可能存在相互作用，包括药物之间的药效相加、药效相反、药效相互抑制、药物代谢酶的相互影响等。
六、药物的临床应用根据药物的作用机制和药理作用特点，药物可以用于预防、治疗和诊断疾病。
药物的临床应用需要严格遵守药物的适应症、禁忌症、剂量和用法用量等用药原则，避免药物的滥用和误用。
综上所述，药理学作为一门重要的学科，对于药物的研发、临床应用以及药物的安全性和毒性都具有重要的意义。
药理最全知识点总结
药理最全知识点总结药理学是研究药物的作用、吸收、分布、代谢和排泄的科学，它是药物治疗的理论基础。
药理学知识对于医学和药学专业的学生来说十分重要。
下面将对药理学的一些核心知识点进行总结。
一、药物的分类1. 按照作用机制的不同，药物可以分为兴奋剂和抑制剂。
兴奋剂包括兴奋性神经递质的合成激动剂和释放促进剂、受体激动剂、离子通道开放剂等；抑制剂包括酶抑制剂、受体阻断剂等。
2. 根据药物的来源，药物可以分为天然药物、半合成药物和全合成药物。
3. 根据化学结构的不同，药物可以分为酸性药、碱性药、中性药和极性药。
二、药物的作用机制1. 药理作用的基本机制包括药物与受体的结合、药物与酶的结合、药物与细胞膜的相互作用等。
2. 受体是药物作用的靶点，它是一种特异性蛋白质。
受体激动剂、受体拮抗剂和受体激动/拮抗剂是药物的三种基本类型。
3. 药物与酶的结合会影响酶的活性，从而影响生物体内的代谢过程。
酶抑制剂和酶诱导剂是两种基本类型的药物。
4. 药物与细胞膜的相互作用可以影响细胞膜的通透性和离子通道的打开和关闭。
三、药物的用药途径1. 药物的用药途径可以分为口服、注射、吸入、局部应用、皮下给药、皮内给药等。
2. 不同的用药途径会影响药物的吸收速度和程度，从而影响药物的治疗效果和毒副作用。
四、药物的代谢与排泄1. 药物在体内的代谢和排泄是决定药物作用持续时间和毒性的重要因素。
2. 药物的代谢过程包括氧化、还原、水解和甲基化等，这些过程大部分发生在肝脏中。
3. 药物的排泄方式包括尿排泄、胆汁排泄和肠道排泄。
其中，尿排泄是最主要的排泄途径。
五、药物的不良反应1. 药物的不良反应包括毒性反应、变态反应和药物相互作用等。
2. 临床上最常见的药物不良反应包括胃肠道反应、皮肤过敏反应、药物性肝炎、药物性肾病等。
六、药物的临床应用1. 非甾体抗炎药（NSAIDs）具有退热、镇痛和消炎的作用，常用于治疗风湿性关节炎、痛风等疾病。
2. 抗生素能够杀灭或抑制细菌的生长，常用于治疗细菌感染性疾病。
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1、乙酰胆碱（Ach）作用机制：M、N胆碱受体激动药用途：作用M胆碱受体：全身血管扩张、血压暂时降低；瞳孔括约肌收缩，使瞳孔缩小、调节痉挛（近视）；N受体：促进肾上腺髓质儿茶酚胺释放和交感神经节兴奋，可见心肌兴奋、小血管收缩、血压升高。
副作用：2、毛果芸香碱作用机制：M受体激动药用途：青光眼，虹膜睫状体炎,口腔干燥1）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
2）降低眼内压：促进房水回流3）调节痉挛：以致近视物清楚，视远物模糊,可使汗腺、唾液腺分泌明显增加；对平滑肌和心血管表现为M受体激动效应。
副作用：可引起流涎、多汗、恶心、呕吐（可用阿托品拮抗）3、新斯的明作用机制：抗胆碱酯酶药1）兴奋骨骼肌[表现出N2受体激动作用] 2)收缩平滑肌[M受体激动所致] 用途：1、重症肌无力；2、手术后肠胀气及尿潴留；3、阵发性室上性心动过速；4、肌松药的解救副作用：过量时引起“胆碱能危象”，产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、鸡肉震颤和肌无力加重等现象，M 样症状可以用阿托品对抗。
4、毒扁豆碱作用机制：易逆性AchE抑制药用途：治疗青光眼（能缩瞳、降低眼内压）；可透过血脑屏障进入中枢，抑制中枢AchE抑制药，但无直接兴奋作用。
副作用：头痛；大剂量中毒时可致呼吸麻痹。
5、氯磷定作用机制：用途：使被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物，有机磷酸酯类中毒的首选药副作用：较小，偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等，剂量过大会加剧中毒程度6、阿托品作用机制：M胆碱受体阻断药、口服吸收迅速、能通过胎盘和血脑屏障用途：内脏绞痛、腺体分泌过多、眼科（虹膜睫状体炎）、缓慢型心律失常、休克、有机磷酸酯类中毒副作用：多语、谵妄、幻觉及惊厥，严重中毒可由兴奋转入而出现昏迷，呼吸麻痹而致死。
7、东莨菪碱作用机制：抑制中枢神经用途：晕车晕船；妊娠或放射病所致呕吐；帕金森病副作用：小剂量镇静，大剂量催眠、少梦、快动眼睡眠8、琥珀胆碱作用机制：N2---R---后膜持久去极化---N2---R不能对Ach起反应----肌松（N2胆碱受体阻断药）用途：静脉注射作用快而强，适用于气管插管、气管镜、食管镜等短时小手术，也可作用全麻时的辅助药，使骨骼肌完全松弛，减少全麻药的用量。
药理必备知识点总结
药理必备知识点总结一、药物的分类1. 按照作用机理分类根据药物的作用机理，可以将药物分为多种类型，包括激动剂、拮抗剂、激素类药物、细胞毒类药物等。
不同类型的药物通过不同的作用机理来对机体产生影响，因此在临床应用中需要根据药物的作用机理来进行选择和应用。
2. 按照药物化学结构分类药物的化学结构也是一种分类药物的方法，通过对药物的化学结构进行分析和分类，可以更好地理解药物的作用机理和相互之间的关系。
根据药物的化学结构分类，可以将药物分为多种类型，包括酚类、醚类、醇类、酸类等。
3. 按照药物的临床用途分类在临床应用中，药物可以根据其临床用途进行分类，包括抗生素、抗肿瘤药物、抗感染药物、镇痛药物等。
根据药物的临床用途进行分类，可以更好地了解药物的作用和适应症，从而更好地指导临床应用。
二、药物的作用机理1. 药物与受体结合药物的作用机理主要是通过与受体结合来产生生物效应的。
受体是一种特殊的蛋白质分子，位于细胞膜上或细胞内，药物通过与受体结合来调节受体的活性，从而产生生物效应。
2. 药物的药理学效应药物的药理学效应包括药物的作用机理、药效、毒性等方面。
药物的药理学效应决定了药物在机体内的作用和效果，是药物研究和应用的重要方面。
3. 药物的药代动力学药物的药代动力学是研究药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学，药物的药代动力学特性决定了药物在机体内的起效时间、持续时间、对机体的影响等方面。
4. 药物的代谢与排泄药物在机体内主要通过代谢和排泄来清除，药物代谢主要发生在肝脏，排泄主要通过肾脏、肠道和肺脏等途径。
药物的代谢与排泄过程决定了药物在机体内的浓度和持续时间，对药物的疗效和毒性起着重要的作用。
三、药物的药效学1. 药物的药效药效是药物在机体内产生的生物效应的程度和性质，包括药物的疗效、毒性等。
药物的药效决定了药物的临床应用价值和安全性，是药物研究和评价的重要方面。
2. 药物的剂量-反应关系药物的剂量-反应关系是研究药物剂量与药效之间的关系，可以通过实验和临床观察来确定药物的最佳剂量和给药途径，从而达到最佳的治疗效果和安全性。
药理课知识点归纳总结
药理课知识点归纳总结一、药物的吸收1. 药物的吸收影响因素药物的物理性质、药物剂型、给药途径、生物利用度等因素都会影响药物的吸收。
比如药物的溶解性、分子大小、分子结构等会影响其在胃肠道内的溶解和吸收情况；而口服给药、静脉注射、皮下注射等不同的给药途径也会对药物吸收产生影响。
2. 药物的吸收途径药物的吸收可以通过口服、静脉注射、皮下注射、肌肉注射、直肠给药等多种途径进行。
其中口服给药是最常见的途径，因此对于口服药物的吸收特点和影响因素需要特别关注。
3. 药物的吸收动力学药物的吸收动力学主要包括吸收速率和吸收程度。
吸收速率反映了药物在单位时间内从给药途径到达血液循环的速度；而吸收程度则反映了给定剂量的药物有多少被吸收到血液中。
了解药物的吸收动力学有助于合理选择给药途径和调整给药方案。
二、药物的分布1. 药物的分布特点药物分布是指药物在体内的分布情况，包括药物在血液、组织、器官、细胞内的分布情况。
药物的分布特点受到血液供应、血脑屏障、蛋白结合、脂溶性等因素的影响。
2. 药物的分布影响因素药物的蛋白结合率、脂溶性、血流情况、组织通透性等因素都会影响药物的分布。
理解这些影响因素有助于预测药物在体内的分布情况，指导药物的合理应用。
3. 药物的分布动力学药物的分布动力学表现为药物在组织内的浓度随时间的变化规律。
了解药物的分布动力学可以帮助优化给药方案，减少不良反应和提高疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢机制药物在体内会经过代谢作用，主要发生在肝脏中。
药物代谢的主要作用是使药物更容易排泄，同时也可以增加或减少药物的活性。
2. 药物代谢的影响因素药物代谢的影响因素包括个体差异、酶系统的活性、药物之间的相互作用等。
了解药物代谢的影响因素有助于合理选择用药方案，预防不良反应的发生。
3. 药物代谢的动力学药物代谢的动力学主要表现为药物在体内的代谢速率和代谢产物的生成情况。
了解药物代谢动力学可以指导合理用药，避免药物积累和中毒。
药理知识点全部总结
药理知识点全部总结一、药物的吸收1. 药物的吸收机制药物的吸收可以通过口服、皮肤贴敷、吸入、注射等方式进行。
药物的口服吸收可以经过胃肠道通过被动扩散、主动运输、膜通透、吞咽等方式进行。
而皮肤贴敷、吸入、注射等方式也各有其特殊的吸收机制。
2. 影响药物吸收的因素药物的吸收受到很多因素的影响，包括药物本身的性质、药物的剂量、给药途径、患者自身因素等。
其中，肠道黏膜、肝脏、肾脏等器官的健康状态对药物的吸收影响较大。
3. 药物吸收的应用药物的吸收机制及其影响因素对于临床用药有着重要意义。
临床上可以根据药物的吸收特点来选用不同的给药途径，以提高药物的疗效和减轻不良反应。
二、药物的分布1. 药物的分布机制药物分布到组织器官内，可以通过血液循环或淋巴系统进行。
在血液循环中，药物主要通过毛细血管的间质空间向组织器官内分布，靶向组织也可能受到药物蛋白的结合影响。
2. 影响药物分布的因素影响药物分布的因素主要包括药物本身的性质、组织器官的灌注情况、蛋白结合状态等。
不同性质的药物在体内的分布率也会有所不同。
3. 药物分布的应用分布机制对于药物在体内的血浆浓度分布有着重要影响。
在临床上，可以根据药物的分布特点来合理调整给药剂量，以提高药物在靶组织器官内的浓度，从而提高药物的疗效。
三、药物的代谢1. 药物的代谢途径药物在体内主要通过肝脏和肾脏等器官进行代谢，其中肝脏是药物代谢的主要器官。
在肝脏内，药物可以通过氧化、还原、羟基化、脱甲基化等酶系统进行代谢。
2. 影响药物代谢的因素影响药物代谢的因素主要包括肝脏功能状态、药物的结构特点、酶系统活性状态等。
有些药物可以通过诱导或抑制肝脏的酶系统来影响其他药物的代谢。
3. 药物代谢的应用药物代谢可以影响药物的药效和毒性。
在临床上，可以根据药物的代谢特点来调整给药剂量，以提高药物的疗效和减轻不良反应。
四、药物的排泄1. 药物的排泄途径药物在体内主要通过尿液、粪便、呼吸和汗液等方式进行排泄。
药理重要知识点归纳总结
药理重要知识点归纳总结一、药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物可以通过口服、注射、吸入、经皮等途径给药。
吸收的速度和程度取决于药物的特性（如溶解度、离子性等）、给药途径、给药部位以及生物体的生理状态等因素。
药物吸收的主要途径包括被动扩散、主动转运和内吞作用。
二、药物的分布药物的分布是指药物在生物体内的分布和扩散过程。
药物可以通过血液循环和淋巴系统到达不同的组织和器官，然后经过细胞膜进入细胞内部。
药物的分布受到血流量、血液-组织分配系数、蛋白结合率、毛细血管通透性等因素的影响。
药物在分布过程中可能出现组织库效应和毒性积累等现象。
三、药物的代谢药物的代谢是指药物在生物体内经过化学反应转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要部位是肝脏，也可以在肠道、肺、肾和其他组织中发生。
药物代谢的主要作用是增加药物的水溶性和活性，同时减少毒性和排泄速度。
药物代谢受到遗传因素、性别、年龄、饮食、疾病等因素的影响。
药物代谢通常分为两个阶段，包括相对水解和偶氮化反应。
四、药物的排泄药物的排泄是指药物及其代谢产物从生物体内被排除的过程。
主要的药物排泄途径包括肾脏排泄、肠道排泄、肺排泄和乳腺排泄等。
肾脏排泄是主要的药物排泄途径，包括肾小球滤过、近曲小管分泌、远曲小管重吸收等过程。
其他排泄途径是药物在体内的循环，通过呼吸、汗液、胃肠道、唾液、乳腺分泌、皮肤和毛发等途径排泄。
五、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在生物体内产生治疗效应的方式和过程。
药物的作用机制包括直接作用和间接作用两种。
直接作用是指药物与靶标分子结合产生生物效应，如激活受体、抑制酶、杀死细菌等。
间接作用是指药物通过改变生物体内的生理过程产生治疗效应，如改变细胞膜的通透性、改变细胞内信号传导等。
六、药物的剂量-效应关系药物的剂量-效应关系是指药物剂量和药物效应之间的关系。
剂量-效应关系的曲线通常是S形曲线或饱和曲线，其中包括最低有效剂量、最大有效剂量、半数效应剂量、半数抑制剂量等参数。
药理必考知识点总结
药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响，例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径，用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径，药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内，快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内，可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响，例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中，药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用，这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程，主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物，影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程，受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程，主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度，从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化，例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用，影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制，例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
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临床试验分期I期：新药人体研究初始期（人体安全性评价试验）人体对药物的耐受程度：安全性，不是有效性!人体药代动力学：吸收、分布、消除规律，为制定II期给药方案提供依据II期：治疗作用初步评价阶段（随机盲法对照临床试验）药物对目标适应症患者的安全性、有效性III期：治疗作用确证阶段（扩大的II期临床试验）进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用、安全性多中心临床试验：>3个单位，每个单位>20例IV期：新药上市后监察广泛条件下考察新药的疗效、适应症、ADR等第二章临床药动学概念：应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。
（一）吸收原型药物进入全身循环（体循环）：吸收指药物由给药部位未经化学变化而进入体循环的过程。
吸收速率受诸多因素影响：包括药物转运的类型、药物的理化性质(如脂溶性、解离度、溶解度)、给药途径、药物剂型、吸收部位的血流状况及药物浓度等。
气雾吸入＞腹腔注射＞吸入给药＞舌下给药＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞直肠给药＞皮肤给药1.消化道内吸收（1）口服给药：舌下给药咀嚼片避免受胃肠道酶、pH和首关效应的影响（2）从胃吸收药物的pka、脂溶性（3）从小肠吸收原理与食物吸收相似（4）从直肠吸收栓剂降低首关效应影响消化道吸收的主要因素：溶解度、脂溶性、解离度药物剂型(药物颗粒、晶型，赋形剂) 药物吸收相互作用(复合物、离子对、螯合物) 胃肠内pH、食物胃肠道的功能状态：胃排空肠蠕动首关效应(首过消除)2.消化道外吸收从肌肉、皮下或腹腔注射部位吸收从皮肤吸收透皮制剂、局部给药从鼻粘膜、支气管、肺泡吸收（二）分布是指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
药物在体内的分布与药物作用的强度、速度、持续时间、副作用、毒性、组织蓄积都有密切关系。
灌注速率：组织血流灌注速度是药物分布的限速因素。
膜扩散速率：某些大分子、水溶性、解离型药物难于进入1)血脑屏障2) 胎盘屏障影响药物分布因素有血浆蛋白结合率和细胞膜屏障1. 药物与血浆蛋白：♦酸性药物通常与白蛋白结合♦碱性药物与α1酸性糖蛋白或脂蛋白结合♦许多内源性物质及维生素等主要与球蛋白结合♦可逆现象，结合与解离处于动态平衡(储存库)♦游离药物浓度与疗效、代谢及毒副作用♦蛋白结合率高低(90%、20%）♦药物相互竞争(合并用药改变高结合率游离浓度)♦低蛋白血症药物向组织分布及蓄积：某些药物与分布组织中存在的蛋白质、脂肪、酶及粘多糖发生可逆的非特异结合，使组织中浓度高于血浆中游离药物浓度。
血脑屏障急性高血压、静脉注射高渗溶液可降低血脑屏障的功能，炎症也可改变其通透性，SD治疗化脓性脑膜炎胎盘屏障、血眼屏障、血-关节囊液屏障器官血流量与膜的通透性体液的pH和药物的解离度（三）生物转化I相反应：氧化、还原、水解主要由肝微粒体混合功能氧化酶(细胞色素P450，CYP450)，非微粒体酶：细胞浆、线粒体、血浆、肠道菌丛II相反应：结合反应许多经过氧化反应的药物可在相应酶的催化下，与葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合，使活性下降、极性增加并易于排泄部位：微粒体混合功能氧化酶系统，非微粒体酶系，肠道壁、肠道菌丛影响因素：♦遗传因素遗传药理学、种族与个体差异基因型分析，基因多态性，药物基因组学♦年龄胎儿、新生儿，老年♦病理状态慢性肝病♦药物代谢的诱导与抑制诱导：苯巴比妥类、利福平、苯妥英钠、联苯双酯、卡马西平等。
降低浓度和疗效抑制：异烟肼、保泰松、氯霉素、对氨基水杨酸、西米替丁等。
增加浓度、毒副反应发生率（四）排泄药物的原形或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。
药物可通过肾、肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺排泄主要从肾排泄的药物与肾功能相关主要从肝脏代谢的药物与肝功能相关肾小管的重吸收：♦肾小管是脂类屏障，其重吸收主要是简单扩散。
♦脂溶性大的药物易被再吸收，排泄缓慢，如硫喷妥钠经肾小球滤过后几乎全部重吸收;♦相反一些极性大的药物如甘露醇及六烃季铵易于排泄;♦药物代谢物极性通常大于原形药，易被排泄♦尿液pH影响药物的解离度，进而影响药物重吸收。
♦碱化尿液使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液使碱性药物在尿中离子化，阻止药物重吸收，从而可加速药物排泄，这是药物中毒常用的解毒方法。
胆汁排泄：♦肝脏主动转运阴离子(有机酸类如对氨基马尿酸、磺溴酞、青霉素等)、阳离子(有机碱类如奎宁、红霉素等)和中性化合物如强心苷等。
♦肝脏排泌有机酸和有机碱至胆汁的机制与肾小管排泌这些物质的机制相似，也存在同类药物相互竞争的现象，如丙磺舒抑制利福平及吲哚美辛的胆汁排泄。
♦有些药物如苯巴比妥、卡马西平、吲哚美辛、洋地黄毒苷在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，称为肝肠循环。
♦胆道引流的患者氯霉素、洋地黄的血浆半衰期将显著缩短;肝损伤时减少胆汁分泌，同时降低药物代谢速率，可能导致丙磺舒、地高辛、毒毛花苷、己烯雌酚出现毒性反应。
一级动力学是指药物在某房室或某部位的转运速率（dC/dt）与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比。
一级动力学特点：1. 药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运，但单位时间内药物的转运量随时间而下降。
2. 半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
3. 血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比。
4. 按相同剂量相同间隔时间给药，约5个半衰期药物在体内消除完，达到稳态浓度。
半衰期：通常是指血浆消除半衰期，它的概念是血浆药物浓度降低一半所需的时间。
表观分布容积：Vd=D/C体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总容积，并不代表具体的生理空间。
直观表示药物与组织成分的结合程度，反应药物分布的广泛程度。
药-时曲线下面积（AUC）：AUC是指血药浓度数据（纵坐标）对时间（横坐标）作图，所得曲线下的面积。
生物利用度（F）：是指药物吸收进入血液循环的程度和速度。
分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
静脉注射药物的生物利用度是100%，如果把血管外途径给药（ev）时的AUC值与静脉注射（iv）时的AUC值进行比较，计算前者的生物利用度，即为绝对生物利用度。
生物利用度也可在同一给药途径下对不同制剂进行比较，即为相对生物利用度。
稳态血药浓度按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前次给药的存留量，多次给药形成多次蓄积。
随着给药次数增加，在总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在剂量间隔内消除的药量等于给药量，从而达到平衡，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，又称坪值。
治疗药物临测（TDM）：是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。
临床常需进行TDM的药物第四章临床药效学（一）量效关系和量效曲线多数药物(作用于受体及相似配体)在一定范围内当药物剂量增大时其作用强度也增强。
药物效应的强弱与其剂量或浓度呈一定关系，即量效关系。
以药物的剂量(或对数剂量)为横坐标，以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图可得量效曲线图。
量反应的量效曲线提供的药效学参数：1.最小有效量：或称为阈剂量，指药物剂量逐增到刚能产生效应时的剂量。
2.最大效应：或称效能，指药物效应达到最大，继续增大剂量但效应不再增大时的纵坐标数值。
3.效价强度：指药物产生一定效应时所需要的剂量。
质反应的量效曲线提供的药效学参数：1.半数有效量（ED50）：能使群体中有半数个体出现某一效应的剂量。
半数中毒量（TD50）半数致死量（LD50）。
2.治疗指数（TI）：即LD50/ED50之比值，用以衡量药物的安全性。
TI越大，药物越安全。
（二）受体学说受体是一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的功能蛋白质，具有识别和结合特异性细胞外化学物质（配体）、介导细胞信号转导并产生生物学效应的特性。
受体拮抗药：可根据拮抗药与受体结合是否可逆分为两类。
♦竞争性拮抗药：与受体有亲和力并与受体相结合，但其内在活性为0，不产生生理效应，却能妨碍受体激动药的作用。
由于它和受体的结合是可逆的，只要增加激动药的剂量，就能与拮抗药竞争结合部位。
♦非竞争性拮抗药：这种拮抗药与受体的结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性地克服此种干扰。
受体部分激动药：药物（P）与受体结合的方式和亲和力与受体激动药相似，但其内在活性很小，在与受体结合后只产生较弱的生理效应，但它同时却能妨碍其他激动药与此受体结合和产生效应。
（三）合理用药的原则1. 明确诊断，确定用药目的；2. 制订详细的用药方案；3. 及时完善用药方案；4. 少而精和个体化。
第五章药物的临床研究伦理委员会与知情同意书是保障受试者权益的主要措施。
Ⅰ期临床试验内容为药物耐受性试验与药物动力学研究。
（一）耐受性试验1. 受试者选择：试验前应详细询问既往病史，作全面的体检、实验室检查（血、尿常规，血液生化与肝肾功能，血糖，心电图等），表明无心血管、肝脏、肾脏、消化道、精神神经等疾病史，无药物过敏史。
女性妊娠试验为阴性。
年龄：18～50岁性别：男女各半（男科和妇科用药除外）体重：标准体重±10%，或体重指数为19~24 同一批试验受试者体重应相近（年龄相差不大于10岁）标准体重(kg) = 0.7 (身高cm - 80 )体重指数(BMI) = 体重kg/(身高m)22. 单次给药：例数：20~30人不等。
每人只用1个剂量事先估算最小初试剂量、最大试验剂量在最小初试剂量~ 最大试验剂量范围内，预设3~7个剂量组每个剂量组人数：低剂量：2~4人/组；较大剂量：6~8人/组给药途径：拟用于临床的给药途径最小初试剂量应用后如无ADRs，可逐步递增剂量(低剂量高剂量，“爬坡试验”)，以找出最大耐受量第一个剂量组试验完毕后，方可进行下一个剂量组试验（二）药代动力学试验阐明药物在人体内的吸收、分布、代谢与排泄的动态变化规律，为临床制定合理的用药方案提供依据。
按临床给药途径，选择合适的剂量，测定用药后12~72小时内（视具体药物而定）的血（尿）药浓度，并计算药物动力学参数。
Ⅱ期临床试验试验目的：药物对目标适应症患者的安全性、有效性研究设计：随机盲法对照临床试验设计原则：代表性、重复性、随机性和合理性。
Ⅲ期临床试验治疗作用确证阶段（扩大的Ⅱ期临床试验）进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用、安全性多中心临床试验：>3个单位，每个单位>20例Ⅳ期临床试验新药上市后监察目的：考察在广泛使用条件下药物的疗效、适应症、ADR等；评价在普通或特殊人群中使用的利益与风险关系；改进给药剂量等。