天然药物的研究与开发
天然药物化学研究与新药开发
天然药物化学研究与新药开发一、本文概述天然药物化学研究与新药开发是医药领域的重要分支，旨在从自然界中寻找并提取具有药用价值的化合物，进而通过科学研究和技术创新，开发出新型药物，以满足人类对健康和疾病治疗的需求。
本文将对天然药物化学研究的发展历程、现状以及新药开发的关键环节进行概述，探讨天然药物在新药研发中的应用潜力与挑战，并对未来的发展趋势进行展望。
我们将回顾天然药物化学研究的发展历程，包括从传统的药用植物筛选到现代的分子生物学和基因组学技术在天然药物研究中的应用。
同时，还将分析当前天然药物化学研究的热点领域，如中药、海洋生物药物等。
本文将详细介绍新药开发的关键环节，包括药物筛选、药效学研究、药代动力学研究、毒理学研究以及临床试验等。
我们将重点关注天然药物在这些环节中的优势和挑战，并探讨如何利用现代科技手段提高天然药物的开发效率和成功率。
我们还将讨论天然药物在新药开发中的应用潜力，如作为新药先导化合物的来源、作为药物合成的前体或中间体、以及作为药物配伍的组成部分等。
同时，也将分析天然药物在开发过程中面临的挑战，如资源有限、提取分离技术难度大、药效和安全性评价困难等。
我们将对天然药物化学研究与新药开发的未来发展趋势进行展望，包括新技术和新方法的应用、跨学科合作与资源整合、以及天然药物在全球医药市场中的地位和影响力等。
天然药物化学研究与新药开发是一项充满挑战和机遇的工作。
通过不断的技术创新和研究深入，我们有信心发掘出更多具有药用价值的天然资源，为人类的健康和疾病治疗做出更大的贡献。
二、天然药物化学研究基础天然药物化学研究是药物研发领域的一个重要分支，它专注于从自然界中寻找、提取和优化具有药用价值的化合物。
这一领域的研究基础主要建立在化学、生物学、药理学等多学科的交叉融合之上，通过对天然产物的深入分析，揭示其化学结构和生物活性，为新药开发提供源源不断的创新源泉。
在天然药物化学研究中，首要的任务是对天然产物进行系统的分类和鉴定。
天然药物的研究与开发
H
O
H
H
O
H
H
O
CH 3
CH 3
CH 3
O
H ydroartem isinin
OC H 3
Artem ether 31 tim es
OC OC H 2CH 2CO OH
A rtesu n ate w ater soluble
In 1996 reported that there were 1.5-2.7 million deaths annually and majority were children. 500. million new incidences annually.
如：青蒿素
开发为新药
青蒿素甲醚
.
（二）从天然药物或中药中开发的三阶段 1、临床前研究
① 选定研究对象； ② 收集原材料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构
.
急性毒性试验 长期毒性试验
⑤ 动物试验 特殊毒性试验
（致畸、致癌、致突变）
药代动力学试验
.
处方及工艺研究 临床及生产用药品质量研究 ⑥ 制剂工业化研究 原料及制剂稳定性研究
.
.
（三）血清药化学和血清药理学 天然药物中尽管含有很多化学成分，通常只有吸
收入血液中才能发挥药效。吸收入血的成分属于少数， 如果只研究吸收到血液中的成分（血清药化学）及药 理作用（血清药理学）可大大降低成本。
但此法可靠性相对较差，此法不太常用。
.
（四）生物活性成分研究应注意的问题 1．关键在于选择、建立先进的生物活性测试方法
4.根据理化性质或波普数据确定单体化合 物的结构。
5.对有药用价值的化合物进行结构修饰或 构效关系的研究，进而将其开发成新药。
天然药物的研究与开发
天然药物的研究与开发天然药物的研究与开发是一个系统而复杂的过程。
首先，需要确定研究的目标和方向。
根据疾病的需求和市场的需求，确定研究方向，例如抗癌、抗生素、心脑血管药物等。
然后，需要对天然药物进行采集和鉴定。
采集药材时需要根据物种特征、产地、生长环境等因素进行选择，保证采集到具有一定质量和活性的药材。
然后通过化学和生物学的鉴定方法，对药材进行化学成分的分析和鉴定，并评估其活性和毒性。
在确定药材的基础上，需要对天然药物进行提取和分离。
提取方法需要根据药材的性质和化学成分进行选择，例如水、醇、醚、酸、碱等溶剂进行提取。
然后通过一系列的分离技术，如色谱、电泳、萃取、结晶等，分离和纯化出药物的有效成分。
这些有效成分可以是单一的化合物，也可以是复杂的混合物，需要进一步的研究和分析。
在获得天然药物的有效成分后，需要对其进行药效学和药理学研究。
通过体外和体内实验，评估药物的药效和毒性，寻找其作用靶点和作用机制。
这些研究可以通过细胞实验、动物实验和人体实验等方式进行。
同时，也需要对药物的药代动力学性质进行研究，例如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
在深入了解药物的作用机制和性质后，需要进行药物制备和剂型优化。
根据药物的物理化学性质、生物利用度和毒副作用，选择适合的制备方法和制剂形式。
制备方法可以包括浸膏、合剂、胶囊、片剂、注射剂等，需要考虑药物的稳定性、溶解度、生产成本等因素。
最后，需要进行临床试验和上市注册。
根据临床试验方案，进行各个阶段的试验，包括I期、II期和III期，评估药物的安全性和有效性。
同时，也需要进行药物的毒理学和药效学研究，确认药品的质量和安全性。
最终，通过上市注册，将药物推向市场，供临床使用。
总之，天然药物的研究与开发是一项系统性、综合性的工作，需要多个学科的知识和技术的支持。
通过深入了解药物的化学组成和机制，优化制剂形式，进行临床试验，可以开发出安全、有效的天然药物，为人类健康做出贡献。
天然药物的研究与开发
天然药物的研究与开发随着人们对健康的重视和对传统药物的重新认识，越来越多的人开始重视天然药物的研究和开发。
天然药物是指以天然产物为原料制作的药品，主要包括植物药、动物药和矿物药。
相比于化学合成药物，天然药物具有相对较低的毒副作用、较强的药效和良好的安全性，因此在传统医学中一直得到广泛应用。
而随着现代科技的发展和药物学、生物学等多学科的融合，天然药物研究与开发的前景也越来越广阔。
植物药的研究与开发植物药是指从植物中提取出的药用部位和药用产物。
众所周知，自然界中的植物是人类生存所必需的资源之一，而其中许多植物具有广谱的药理作用。
例如，在传统中医中，常用的草药如黄芪、人参、丹参、当归等均具有降血压、抗菌、抗炎、免疫调节等作用。
而且，植物药作为一种天然药物，从其原材料到制药环节均为天然，因此较能符合当今人们对“绿色生态”的追求。
在植物药研究领域，目前最为热门的方向是对植物药中活性成分的分离、提纯和结构确认。
通过这些研究可以更好地了解植物药物活性成分的化学结构和作用机理，为新药的设计和研发提供更好的依据。
除此之外，还有一些利用基因工程技术等手段对植物药材进行改良的研究。
例如，通过改造一些植物人工合成某些抗生素或病毒抑制剂等活性成分，使其数量和质量得到提高。
动物药的研究与开发动物药是指以动物产物为原料制作的药品，主要包括动物脏器、骨、角、鳞、皮、毛、胆等药材。
这些药材在传统中医中也有着广泛的应用，例如鳝鱼、鹿茸、熊胆等。
在现代医学中，动物药物作为一种天然药物，因具有天然、多效、低毒、高活性等优势，正在引起越来越多人的关注。
目前，对于动物药的研究主要集中在其成分分离与鉴定、药理作用的探究及其生产的优化等方面。
例如，一些动物药物如蛇蝎等，具有极为强大的毒性和药力，但分离纯化制取技术比较复杂，需要进行多种技术手段的优化和整合。
同时，还需要对其药理作用、毒性作用等进行严格检测，以确定其安全性和有效性，为其临床应用提供有力保证。
天然药物研究与开发
天然药物研究与开发在人类对疾病的探索中，药物是其中一个重要的方向。
到目前为止，我们发现和研发了很多种药物，包括化学药、生物制剂和天然药物等。
而在这些药物中，天然药物的存在和发挥着越来越重要的作用。
本文将探讨天然药物的研究与开发。
何谓天然药物？所谓天然药物，指的是从天然物中提取出来的药物，这些天然物可能是动物的器官、植物的根、叶、果实、花等等。
与化学药不同的是，天然药物之所以被称为“天然”，是因为它们的原料是天然的，没有经过人工合成。
因此，天然药物中的活性成分的结构和性质都比较复杂，也就需要更加复杂的提取方法。
为什么研究天然药物？研究天然药物的原因很多，其中一个重要的原因是当中所含的活性物质相对比较复杂，能够治疗不同种类的人体疾病。
由于这些天然化合物的源头，质量的纯度和稳定性都比人造化合物低的多。
但是，如果经过充分的考证和技术改良，天然药物的活性成分可以被提取出来，并被用于治疗疾病。
天然药物的研究流程研究天然药物的过程比较繁琐，一般需要经过以下几个步骤：第一步：采集样品。
样品采集的目地是为了获得天然物的样本，以备后续分析和获取活性成份之用。
第二步：化学分析。
将采集来的样品进行化学分析，确定其中所含化合物的种类和含量，以及研究其虽有活性成份的性质和功能。
第三步：提取活性成分。
通过多种提取方法，比如闪蒸提纯、分离、纯化等方法，将活性成分提取出来。
第四步：活性成分的特性研究。
对提取出来的化合物进行对照试验，确定其活性成分，治疗疾病的可能性等。
第五步：药物安全性研究。
对于提取出来的天然药物的成份，必须要进行毒性研究，以确保其在治疗疾病时不会产生负面的副作用。
第六步：开发适当的药物剂型。
制作符合标准的天然药物药剂，保证其需要的剂量和最佳的使用方法，为后续的临床使用做好了预备工作。
天然药物的应用领域天然药物在目前的应用可谓是非常广泛，涉及面庞大，例如：中药、民族药、海洋药物等领域。
其中，中药是天然药物的代表。
天然药物的研究与开发讲
生物活性成分研究需要注意的几个问题
2、活性测试方法选择的正确与否是活性追踪分离能否
取得成功的关键。 3、确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的 前提。
四、总结
我国是世界上植物资源最为丰富的国家，约有30000 余种高等植物。我国有从热带、亚热带、温带到寒带 的多种植物资源，其中特有种占50％以上，其丰富 的生物多样性是世界上其他国家所不能及的，蕴藏着 巨大的开发潜力。为从事天然药物研究提供丰富的研 究材料。
二、天然药物的研究开发程序
方法：
半合成
天然产 物提取
全合成
关键：
能否从天然药物或中药中分离得到有药 用价值或潜在药用价值的活性化合物。
没有新结构、新活性的化合物，创新药
物的研究就成了无源之水、无本之木。
五种形式：
1、经过调查研究或通过现代药理学的筛选研究（含 体内、体外等研究），发现某种动物、植物、矿物或 微生物具有药用价值，然后将其开发成新药。 2、已知某种成分或某类成分具有药用价值或已成为 新药，根据动植物的亲缘关系， 寻找含有这种或这类 成分的动植物，进而将其开发成新药。
天然药物的研究与开发
主 要 内 容
一、药物开发流程 二、天然药物的研究开发程序 三、天然药物中生物活性成分的研究 方法 四、总结
一、药物开发流程
靶标 确定
模型 确定
先导 化合 物的 发现
先导 化合 物的 优化
临床 前研 究
临床 研究
新药 审批
上市
10-12年，5-10亿，5000个, 5个,1个
例如：从三颗针中发现黄连素
3、将临床疗效明确的经典方、经验方或药效学研究证明 具有开发价值的中药复方开发成新药，或对现有剂型进 行改造。如：口服液改为片剂、注射剂等。 4 、在基本上搞清了有效成分和有效部位的基础上，将 有效部位开发成新药。（地奥心血康、银杏叶制剂） 5、通过研究具潜在药用价值的先导化合物的构效关系， 按国际惯例将其开发为新药。
天然药物新品种的研究与开发
天然药物新品种的研究与开发随着人类对健康认识的不断提升，越来越多的人们开始关注起自然疗法，而其中以天然药物的应用最为广泛。
从中草药到营养保健品，天然药物成分广泛、功能强大，不仅被应用于传统医学，也受到了现代西方医学的青睐。
近年来，在对天然药物的研究与开发方面，人们取得了许多重要进展，尤其是关于新品种的研究开发，在保持天然药物卓越功效的同时，为传统药物注入了新的血液，创造了更多的应用可能性。
一、天然药物新品种研究的热点领域在天然药物研究领域中，新品种的研发是一个新的热点，而其研究重点主要集中在如下几个领域：1. 活性成分提取与分离：活性成分的提取离不开科学的分离技术支持。
科学家们通过生物碱、黄酮类、多糖、皂素等天然物质的分离提取，得到纯化的天然活性成分。
这些成分具有较高的生物活性和良好的安全性。
2. 新功能药物与新用途的开发：传统药物疗效有限，而新功能药物以及新用途的开发将为人们的临床治疗带来新的机遇。
例如，硬化酮与奎宁是一种新型的治疗乳腺癌的药物，以及中国民间使用过百年的金钱草被证实可以用于治疗糖尿病。
3. 其他方面相关技术突破：从感光发光机理、生长发育机理到基因重塑机制、激活细胞和刺激身体自愈功能等，都是值得关注的领域。
二、天然药物新品种的应用及发展趋势1. 天然药物新品种的应用：目前，天然药物新品种的研究在临床应用的领域已取得了丰硕的成果，例如对传染性疾病、肝炎、肿瘤等的预防和治疗方面起到了一定的作用，其作用机理和适应症均在不断地得到深入的研究。
2. 天然药物新品种的发展趋势：随着现代医学科学的深入发展，天然药物新品种的应用前景更加广泛。
未来的研究应着重于优化天然物质成分的生物利用率和生物学特性，在不影响天然物质安全性的前提下减少不良反应和药物副作用，以达到最佳疗效。
三、天然药物新品种研究面临问题及解决途径在天然药物新品种研究的过程中，遇到的问题及解决途径如下：1. 天然药物新品种的研究是一个渐进式过程，需要投入大量时间和费用。
【课外阅读】天然药物的研究和开发
天然药物的研究和开发随着社会的发展，人们越来越关注化学药品给人类自身健康及生活环境带来的负面影响；回归自然、保护环境已成为一种处理人类和环境关系的潮流思想。
包括植物药、动物药和海洋药物的天然药物的研究和开发顺势大力发展，对天然药物的各种人为禁制也趋于宽松。
植物药，顾名思义，是以植物初生代谢产物如蛋白质、多糖和次生代谢物如生物碱、酚类、萜类为有效成分的原料药、制剂。
市场上植物来源的中药、中成药均在植物药之列。
植物药在天然药物中占主导地位。
近年来，由于其在治疗上的独特优势（来自大自然，毒副作用小；在治疗艾滋病等疑难杂症上有广阔的前景）而倍受重视。
在一些西欧国家（如德国）植物药、保健饮品已广为大众接受；美国已通过修改FDA的有关条款放宽对植物药的限制；而韩国、日本、台湾等国家和地区更是植物药的生产大户；香港去年已决定斥巨资组建中药港。
国内植物药的应用是勿庸置喙的。
在1997年出台的国家知识创新工程中，植物药的研究倍受重视；昆明、上海等地的天然药物研究或筛选中心纷纷入选创新工程，势将大力推动国内的天然药物研究与开发，使天然药物在人类文明和进步中发放异彩！天然药物的开发和应用现状：1、到目前为止全球的天然药物使用情况：已形成应用系统理论的有，中国医药、印度佛教医学、伊斯兰医学、欧洲传统草药、南美民族医学和非洲民族医药。
其中中国医药被认为是当今国际上最为发展的天然药物体系。
2、从天然药物使用的规模来看，单是我国天然药物总数已达12772种，其中植物来源的为11118种，动物来源的为1574种，矿物来源的为80种；而植物来源的天然药物又以被子植物中的双子叶植物最多，占到8598种。
3、从天然药物开发和应用的技术水平分析，有下面几种情况：原料药，这在我国的市场上占了很大比例，亦即传统意义上的中药；制剂或提取物，通过一些简单的加工制成，中成药大多来源于此；纯天然有效化学成分，美国的FDA即如此要求，但近年来也逐渐放松管制。
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茵陈蒿 利胆、抗炎 (Artemisia capillaris)
胆汁分泌促进作 用
贝(日本产) 口渴、视力减退、 atropine定量法 (Babylonia japonica) 瞳孔散大、言语障 （小鼠散瞳率试 碍、便秘 验) 软紫草 止血、抗炎、抗菌、前列腺素PGE2生 合成抑制活性 (Arnebia euchroma) 抗病毒、抗癌
（致畸、致癌、致突变） 药代动力学试验
处方及工艺研究 临床及生产用药品质量研究
⑥ 制剂工业化研究
原料及制剂稳定性研究 生物利用度或溶出度试验
资源调查研究 栽培研究
⑦ 原料保障
供应研究
组织培养
人工合成
2、临床试验研究
① Ⅰ期临床试验 ② Ⅱ期临床试验 ③ 申请新药证书及生产批文号 3、试生产阶段
H CH 3 H CH 3 H3C O O H O O H CH 3 H3C O O O H O OH H CH 3 O
NaBH4
Artemisinin
[H] H CH 3 H3C O H O O H CH 3 OCH3 O H3C O O H O O H CH 3
Dihydroartemsinin with doubled activity
中国中医研究院中药研究所首席研究员屠呦呦带
领课ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ组人员发明和研制青蒿素和还原青蒿素，被评
为‚国家发明奖‛
1978 年出席‚全国科学大会‛获全国科学大会奖.
1992 年双氢青蒿素被国家科委等评为‚全国十大
科技成就奖‛. 1997 年双氢青蒿素被卫生部评为‚新中国十大卫 生成就‛. 1987 年由世界文化理事会授予"阿尔伯特· 爱因斯坦 "世界科学奖.
surugatoxin arteriole arnibinone arnebifuranone shikonins类
4．注意正确比较并判断各个部位的活性
一般要与母体比较，所得几个子体活性强弱参 差不齐，则示活性分离与物质分离平行，预示可能 得到良好的分离效果； 如某个子体活性显著增强，则示分离过程中可能
O H 3C H H O H CH3
The newest class of potential antimalarials are peroxy-bridge containing compounds.
O O CH3 O
疟疾流行病学调查： 分布：100多个国家为疟疾流行区，高危人群多达22亿， 超过世界人口的1/3。 发病:2005年全球每年感染疟疾超过5亿人，临床病例300～ 500万；死亡人数110～270万。 预测：根据大气环流模型(GCM)预测，2100年全球平均气温 将升高3-5摄氏度，发病人数在热带地区将增加2倍，温带 地区增加10倍以上。
H CH 3 H3C H CH 3 O O H O H CH 3 OCOCH2CH 2COOH O
Hydroartemisinin
Artemether 31 times
Artesunate water soluble
In 1996 reported that there were 1.5-2.7 million deaths annually and majority were children. 500 million new incidences annually.
通过天然药物的研究 5. 中药中有效成分的研究 生物活性成分的研究 发现有药用价值的单体
开发为新药 如：青蒿素 青蒿素甲醚
（二）从天然药物或中药中开发的三阶段 1、临床前研究
① 选定研究对象； ② 收集原材料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构
急性毒性试验
长期毒性试验
⑤ 动物试验
特殊毒性试验
试体系，才有可能追踪分离出目的活性成分或甚至有
效成分。
中药或天然药物名称 乌头 (Aconitum spp.) 大黄（Rheum coreanum及R. palmatum的杂交种）
生理活性 强心、利尿 兴奋、镇痛 健胃、缓泻
活性筛选体系 Yagi-Hartung法 （离体蛙心） 致泻活性(小鼠)
目标活性物质 去甲基乌药碱 （Higenamine) 乌头碱类 番泻苷 (sennoside) 茵陈色原酮 (capillarisin) 等
理作用（血清药理学）可大大降低成本。
但此法可靠性相对较差，此法不太常用。
（四）生物活性成分研究应注意的问题
1．关键在于选择、建立先进的生物活性测试方法 天然活性化合物的追踪分离能否取得成功，关
键在于有无好的生物活性测试体系。试验模型可以有
整体动物、器官、组织、细胞、酶或受体以及体内生 物活性物质等。 采用整体动物进行的试验与人比较相近，但是实 验费时费钱，现象复杂，加以动物个体差异及病理模
型难于建立等因素，给分离过程活性筛选带来难度。
目前在实际工作中多采用的是那些灵敏、简便、
可用于微量样品的体外活性测试方法。
其中，利用对酶、受体或体内生物活性物质的抑 制或促进作用，以及利用基因调控影响进行的活性测 试方法因为简便易行又可定量，更是受到青睐，得到 越来越广泛的应用。
但是有时这种体外活性测试方法所得结果与药 物实际在体内的作用并不平行，故实践中也应予以 注意。
(二)天然药物或中药中前体活性成分的研究
动植物中的化学成分本身无生物活性，但经体 内代谢后的产物具有很强的生物活性，称为前体活性 成分。 对这类成分的研究常采用体内代谢的方法进行。
（三）血清药化学和血清药理学
天然药物中尽管含有很多化学成分，通常只有吸 收入血液中才能发挥药效。吸收入血的成分属于少数， 如果只研究吸收到血液中的成分（血清药化学）及药
2.
已知某种成分
已知某类成分
具有药用价值 根据动植物的亲缘关系 寻找含有这种成分的动植物 将其开发为新药
这种形式可以解决贵重药材资源不足的问题，
从而寻找替代资源。
如：黄连、黄柏均含有黄连素，具有抗菌消炎作
用，临床疗效良好，但因黄连、黄柏资源有限，
故限制黄连素的使用。
根据亲缘关系发现三颗针中也含有黄连素，
★ Ⅲ期临床试验（安全性考察）
4、正式生产
现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报 活性筛选 提取、结 构测定
创新药物源
上市销售（GSP)
头研究阶段
申请专利
申请生产许可(GMP)
杂志公开发表 接受公众检验
选择确定作为开发对象的目标化合物
工业化探讨（大量制备）
(GLP)
药效药理 药 理 生 化 一般药理 药物动态 吸收排泄 代谢 作用机理 特 殊 毒 性 致畸 致癌 致瘾 生殖毒性 理化学性质、 制定质量标准 稳定性 配伍变化 试验方法 试验规格 工业制备方 法探讨 合成 提取精制 发酵 制剂化探讨
结 构 改 造
针对复发率比较高、用药剂量比较大问题。屠呦 呦等人还对其衍生物进行了研究。
历经6年时间，开发成功抗疟疗效比青蒿素高10
倍，而复发率极低、用药剂量小、使用方便的抗疟新
药--还原青蒿素。
1990年3月，还原青蒿素通过了技术鉴定，专家 们普遍认为该药是目前国际上比较理想的口服抗疟治 疗药，将青蒿素结构中的羰基改为羟基，使临床疗效 大幅度提高，具有理论和实际意义。
III期：毒性、药效（多数病人， 多点观察） II期：毒性、药效（少数病人） I期：毒性（健康人群）
申请临床试验(GCP）
急性毒性 毒 亚急性毒性 性 慢性毒性
临床试验用样品
二、天然药物中生物活性成分的研究方法
从天然药物或中药中开发创新药物的关键是能 否从天然药物或中药中分离得到有药用价值的活性 化合物。 中药有千年用药历史,对某些疾病有独特疗效,临 床基础雄厚,其中化学成分和和种类多，结构新颖， 是创新药物及其先导化合物的重要来源。
广西西林青蒿种植基地
重庆酉阳青蒿种植GAP基地
进而将三颗针开发成一个新药。 又如：人参 人参茎叶
3.在不明确有效成分的基础上： 临床疗效明确的经典方 经验方 经药效学研究复方中药 开发为新药
4.
有效部位
有效成分
在基本搞清基础上
将有效部位开发为新药
如：地奥心血康、银杏叶制剂等。 特点：药品的均一性较易控制，临床疗效稳 定、质量易于得到保证等。
2．确保供试材料具有活性
这是追踪分离活性化合物的前提。 为确保活性成分分离工作在可靠的基础上进行， 对供试天然药物或中药有时须采用多项指标、体内外 进行测试加以确认。
本方法的优点是： ①活性低或含量少的化合物不至于丢失；
②增加了检出新化合物的机会；
③可能分离得到不同作用机制的化合物。
3.在众多生物活性中力求找出最本质的作用 天然药物或中药在临床治疗上可能作用于多个靶 点，因而具有多种疗效，即表现出多方面的活性。 研究者应当力求找出其中最本质的作用，选择建 立反映临床治疗作用特点、且效果与之平行的活性测
除去了某种拮抗作用物质；
如果所得各个子体活性均明显减弱，则提示活性 成分可能分解、流散、或因吸附剂发生不可逆吸附所
致，或因该药的活性原本为多组分的综合作用(相加
或相乘)，故分离后反而导致活性的减弱或丧失。 具体问题具体分析，并采取相应对策。
（五）活性成分分离的几个实例
例 青蒿素的研发过程
Artemisinin
第十一章
天然药物的研究与开发
本章主要内容
一、天然药物的研究开发程序 二、天然药物中生物活性成分
的研究方法
天然药物的研究开发程序
一、天然药物或中药的研发途径
（一）从天然药物或中药中开发新的主要形式
1.
通过文献资料
民间用药的调研
发现具有药效的矿物及微生物 发现具有药效的动植物
通过药理学的筛选研 究 将其开发为新药