天然药物的研究与开发
水生生物天然药物的研究与开发
水生生物天然药物的研究与开发随着人们生活水平的提高和科学技术的不断发展，人们开始重新审视自己的生活方式和健康问题。
各种传统药物增加了人们对草药的关注，而对天然药物的研究和开发也逐渐开始受到人们的关注。
水生生物天然药物因其丰富的化学成分和多种生物活性分子，优异的药理作用而成为了现在研究的重点。
本文将会从研究背景、应用价值、研究方法和展望等方面着手，探讨水生生物天然药物的研究和开发。
一、研究背景水生生物天然药物是指从水中生长的动植物中提取出来的具有显著治疗效果的化合物。
这些化合物主要来源于水生植物、水生动物和微生物等。
几千年来，人类一直在利用水生生物来治疗各种疾病。
例如中国的“蛤蟆治百病”、日本的“河豚毒治外伤”等都是典型的例子。
然而水生生物天然药物的研究相对于其它药物类别来说相对较少，主要是由于提取浓缩的难度，同时也因为它的活性分子结构等难以分析和清晰的药理作用。
二、应用价值1、活性成分含量丰富水生植物和动物由于长时间生长于水中，拥有的活性成分一级又比其他药材的含量更为丰富，如延胡索碱、曼陀罗酮、芍药苷、甜菜碱等成分都与保护的神经、改善身体微循环以及血液循环等方面具有显著的作用。
2、易于体内吸收水生生物中的活性成分易于被人体吸收，且吸收速度较快、效果显著，起到了药效快、疗效高的作用。
例如某些动物提取物注射到患者体内后，迅速发挥作用，起效快、效果好。
3、毒副作用小水生生物天然药物一般不会引起人的过敏反应和副作用，并且具有更高的安全性，是一种非常理想的天然药物来源。
在传统中医中，一些水生生物药物被用于已经上了年纪的人群。
例如在日鰤（river smelt）的鱼肉和鳃膜中含有一种叫做“鰤胶”的黏性物质，能够有效调养人体脾胃，具有良好的健身功效。
三、研究方法1、活性成分初筛活性成分的初筛非常重要，通常采用化学分离和活性测试相结合的方法，利用现代高灵敏度仪器，比如液相色谱-质谱联用技术（LC/MS）和高效液相色谱（HPLC）来分离纯化，从而得到具有毒副作用小、疗效好的活性成分。
天然药物化学研究与新药开发
天然药物化学研究与新药开发一、本文概述天然药物化学研究与新药开发是医药领域的重要分支，旨在从自然界中寻找并提取具有药用价值的化合物，进而通过科学研究和技术创新，开发出新型药物，以满足人类对健康和疾病治疗的需求。
本文将对天然药物化学研究的发展历程、现状以及新药开发的关键环节进行概述，探讨天然药物在新药研发中的应用潜力与挑战，并对未来的发展趋势进行展望。
我们将回顾天然药物化学研究的发展历程，包括从传统的药用植物筛选到现代的分子生物学和基因组学技术在天然药物研究中的应用。
同时，还将分析当前天然药物化学研究的热点领域，如中药、海洋生物药物等。
本文将详细介绍新药开发的关键环节，包括药物筛选、药效学研究、药代动力学研究、毒理学研究以及临床试验等。
我们将重点关注天然药物在这些环节中的优势和挑战，并探讨如何利用现代科技手段提高天然药物的开发效率和成功率。
我们还将讨论天然药物在新药开发中的应用潜力，如作为新药先导化合物的来源、作为药物合成的前体或中间体、以及作为药物配伍的组成部分等。
同时，也将分析天然药物在开发过程中面临的挑战，如资源有限、提取分离技术难度大、药效和安全性评价困难等。
我们将对天然药物化学研究与新药开发的未来发展趋势进行展望，包括新技术和新方法的应用、跨学科合作与资源整合、以及天然药物在全球医药市场中的地位和影响力等。
天然药物化学研究与新药开发是一项充满挑战和机遇的工作。
通过不断的技术创新和研究深入，我们有信心发掘出更多具有药用价值的天然资源，为人类的健康和疾病治疗做出更大的贡献。
二、天然药物化学研究基础天然药物化学研究是药物研发领域的一个重要分支，它专注于从自然界中寻找、提取和优化具有药用价值的化合物。
这一领域的研究基础主要建立在化学、生物学、药理学等多学科的交叉融合之上，通过对天然产物的深入分析，揭示其化学结构和生物活性，为新药开发提供源源不断的创新源泉。
在天然药物化学研究中，首要的任务是对天然产物进行系统的分类和鉴定。
天然药物和化合物的研究和开发
天然药物和化合物的研究和开发随着对健康重视的不断加强和人们对药物疗效的要求不断提高，研究和开发天然药物和化合物逐渐受到关注。
天然药物是指以天然产物为基础开发出的药物，而化合物则是指在化学实验中合成的具有药理作用的物质。
本文将结合实际案例，探讨天然药物和化合物在医药领域的研究和开发。
1. 天然药物的研究和开发天然药物一般指以天然植物、动物或微生物为原料研制出的药品。
由于其原料的性质与药效之间存在天然的联系，天然药物成分较为纯净、药效较为稳定。
此外，天然药物还具有无毒副作用、生态环保等优点。
因此，近年来天然药物的研究和开发逐渐受到重视。
例如，中医药对植物药材的研究和应用就是一个很好的例子。
中药材一般都是从天然植物中提取出具有药理作用的成分，例如黄连中的黄连素、茯苓中的茯苓酸等。
这些成分通过不同的配伍方法可以发挥较为显著的药效。
此外，天然药物的研究和开发还可以考虑与现代科技相结合，例如利用基因工程技术对植物药材进行基因改造，以提高其产量和药效。
2. 化合物的研究和开发化合物是指由化学实验中合成的具有药理作用的物质。
与天然药物相比，化合物的成分和药效较为单一，但其优点在于成分容易控制、药效较为明确，相较于天然药物，化合物具有更高的药效稳定性和提取效率。
例如，目前应用比较广泛的药物例如青霉素、维生素C、阿司匹林等都是以化学合成的方法制备而成。
此外，现代医学还利用化合物的技术手段，如药物分子设计、荷尔蒙的合成和抑制剂等手段，从分子结构入手研究开发并获得更有效、更少副作用的药物。
3. 天然药物与化合物的结合研发随着现代药学的不断发展和科技手段的不断提升，天然药物和化合物两者的优点正在逐渐结合并发挥出更显著的疗效。
例如，利用化合物合成天然药物中的有效成分，可以控制其含量和药效。
同时，也可以将天然药物与化合物结合，发挥互补协同作用，从而提高药效和减少副作用。
近年来，国内外也有不少成功案例，例如中国科学家利用化学合成的方式制备出一种天然植物中的有效成分——阿魏酸脂肪酯，具有较好的抗癌作用。
天然药物的研究与开发
H
O
H
H
O
H
H
O
CH 3
CH 3
CH 3
O
H ydroartem isinin
OC H 3
Artem ether 31 tim es
OC OC H 2CH 2CO OH
A rtesu n ate w ater soluble
In 1996 reported that there were 1.5-2.7 million deaths annually and majority were children. 500. million new incidences annually.
如：青蒿素
开发为新药
青蒿素甲醚
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（二）从天然药物或中药中开发的三阶段 1、临床前研究
① 选定研究对象； ② 收集原材料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构
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急性毒性试验 长期毒性试验
⑤ 动物试验 特殊毒性试验
（致畸、致癌、致突变）
药代动力学试验
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处方及工艺研究 临床及生产用药品质量研究 ⑥ 制剂工业化研究 原料及制剂稳定性研究
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（三）血清药化学和血清药理学 天然药物中尽管含有很多化学成分，通常只有吸
收入血液中才能发挥药效。吸收入血的成分属于少数， 如果只研究吸收到血液中的成分（血清药化学）及药 理作用（血清药理学）可大大降低成本。
但此法可靠性相对较差，此法不太常用。
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（四）生物活性成分研究应注意的问题 1．关键在于选择、建立先进的生物活性测试方法
4.根据理化性质或波普数据确定单体化合 物的结构。
5.对有药用价值的化合物进行结构修饰或 构效关系的研究，进而将其开发成新药。
天然药物的研究和发展
天然药物的研究和发展随着人们生活水平的提高和健康意识的增强，越来越多的人开始重视天然药物的研究和发展。
天然药物是指通过自然界中的植物、动物和矿物提取的草药和营养素，对人体具有改善或治疗作用的药物，现在已经成为一种非常受欢迎的健康产品。
天然药物的研究和发展不仅可以帮助人们治疗疾病，还能有效地改善人们的生活质量。
本文将从天然药物的定义、研究和发展、应用和前景等方面进行探讨。
一、天然药物的定义天然药物是指采用天然植物、动物、矿物等从自然界中提取的草药和营养素，具有改善和治疗作用的药物。
与化学合成药物相比，天然药物具有安全、无毒副作用、温和、易吸收等特点，因此被越来越多的人所接受和使用。
天然药物中的产品不仅包括药草和植物提取物，还包括维生素、矿物质、蛋白质、氨基酸等营养素。
二、天然药物的研究与发展对于天然药物的研究和发展，其过程长期而复杂。
从根本上讲，天然药物研究与发展涉及到诸多层面，需要集多个领域的专家共同参与，如化学、生物学、药学、生物技术等。
目前，国内外的许多药企都在积极探索天然药物的开发和应用，通过先进的研究手段和方法，逐步深入探索天然药物的化学结构、药理作用和临床效果等方面。
同时，采取先进的生产技术，使得天然药物的提取和纯化过程更加精细化、规范化，从而保证了药物的质量和效果。
三、天然药物的应用天然药物的应用领域非常广泛，可以用于治疗许多疾病和疗效不良的状态，如高血压、糖尿病、肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病、免疫系统疾病等。
通过运用天然药物，可以大大改善患者症状和病情，从而达到控制和治疗疾病的目的。
四、天然药物的前景随着人们对健康和生活质量的重视，天然药物的市场需求也在不断增长。
据统计，未来几年，全球天然药物市场规模将会有显著的增长。
这一市场潜力的释放，不仅预示着天然药物的发展将会进入新的发展阶段，同时也对天然药物研究和发展提出了更高的要求。
总之，天然药物的研究和发展是一个长期而复杂的过程，需要集多个领域的专家共同参与。
天然药物的研究与开发
天然药物的研究与开发天然药物的研究与开发是一个系统而复杂的过程。
首先，需要确定研究的目标和方向。
根据疾病的需求和市场的需求，确定研究方向，例如抗癌、抗生素、心脑血管药物等。
然后，需要对天然药物进行采集和鉴定。
采集药材时需要根据物种特征、产地、生长环境等因素进行选择，保证采集到具有一定质量和活性的药材。
然后通过化学和生物学的鉴定方法，对药材进行化学成分的分析和鉴定，并评估其活性和毒性。
在确定药材的基础上，需要对天然药物进行提取和分离。
提取方法需要根据药材的性质和化学成分进行选择，例如水、醇、醚、酸、碱等溶剂进行提取。
然后通过一系列的分离技术，如色谱、电泳、萃取、结晶等，分离和纯化出药物的有效成分。
这些有效成分可以是单一的化合物，也可以是复杂的混合物，需要进一步的研究和分析。
在获得天然药物的有效成分后，需要对其进行药效学和药理学研究。
通过体外和体内实验，评估药物的药效和毒性，寻找其作用靶点和作用机制。
这些研究可以通过细胞实验、动物实验和人体实验等方式进行。
同时，也需要对药物的药代动力学性质进行研究，例如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
在深入了解药物的作用机制和性质后，需要进行药物制备和剂型优化。
根据药物的物理化学性质、生物利用度和毒副作用，选择适合的制备方法和制剂形式。
制备方法可以包括浸膏、合剂、胶囊、片剂、注射剂等，需要考虑药物的稳定性、溶解度、生产成本等因素。
最后，需要进行临床试验和上市注册。
根据临床试验方案，进行各个阶段的试验，包括I期、II期和III期，评估药物的安全性和有效性。
同时，也需要进行药物的毒理学和药效学研究，确认药品的质量和安全性。
最终，通过上市注册，将药物推向市场，供临床使用。
总之，天然药物的研究与开发是一项系统性、综合性的工作，需要多个学科的知识和技术的支持。
通过深入了解药物的化学组成和机制，优化制剂形式，进行临床试验，可以开发出安全、有效的天然药物，为人类健康做出贡献。
天然药物的研究与开发
天然药物的研究与开发随着人们对健康的重视和对传统药物的重新认识，越来越多的人开始重视天然药物的研究和开发。
天然药物是指以天然产物为原料制作的药品，主要包括植物药、动物药和矿物药。
相比于化学合成药物，天然药物具有相对较低的毒副作用、较强的药效和良好的安全性，因此在传统医学中一直得到广泛应用。
而随着现代科技的发展和药物学、生物学等多学科的融合，天然药物研究与开发的前景也越来越广阔。
植物药的研究与开发植物药是指从植物中提取出的药用部位和药用产物。
众所周知，自然界中的植物是人类生存所必需的资源之一，而其中许多植物具有广谱的药理作用。
例如，在传统中医中，常用的草药如黄芪、人参、丹参、当归等均具有降血压、抗菌、抗炎、免疫调节等作用。
而且，植物药作为一种天然药物，从其原材料到制药环节均为天然，因此较能符合当今人们对“绿色生态”的追求。
在植物药研究领域，目前最为热门的方向是对植物药中活性成分的分离、提纯和结构确认。
通过这些研究可以更好地了解植物药物活性成分的化学结构和作用机理，为新药的设计和研发提供更好的依据。
除此之外，还有一些利用基因工程技术等手段对植物药材进行改良的研究。
例如，通过改造一些植物人工合成某些抗生素或病毒抑制剂等活性成分，使其数量和质量得到提高。
动物药的研究与开发动物药是指以动物产物为原料制作的药品，主要包括动物脏器、骨、角、鳞、皮、毛、胆等药材。
这些药材在传统中医中也有着广泛的应用，例如鳝鱼、鹿茸、熊胆等。
在现代医学中，动物药物作为一种天然药物，因具有天然、多效、低毒、高活性等优势，正在引起越来越多人的关注。
目前，对于动物药的研究主要集中在其成分分离与鉴定、药理作用的探究及其生产的优化等方面。
例如，一些动物药物如蛇蝎等，具有极为强大的毒性和药力，但分离纯化制取技术比较复杂，需要进行多种技术手段的优化和整合。
同时，还需要对其药理作用、毒性作用等进行严格检测，以确定其安全性和有效性，为其临床应用提供有力保证。
天然药物研究与开发
天然药物研究与开发在人类对疾病的探索中，药物是其中一个重要的方向。
到目前为止，我们发现和研发了很多种药物，包括化学药、生物制剂和天然药物等。
而在这些药物中，天然药物的存在和发挥着越来越重要的作用。
本文将探讨天然药物的研究与开发。
何谓天然药物？所谓天然药物，指的是从天然物中提取出来的药物，这些天然物可能是动物的器官、植物的根、叶、果实、花等等。
与化学药不同的是，天然药物之所以被称为“天然”，是因为它们的原料是天然的，没有经过人工合成。
因此，天然药物中的活性成分的结构和性质都比较复杂，也就需要更加复杂的提取方法。
为什么研究天然药物？研究天然药物的原因很多，其中一个重要的原因是当中所含的活性物质相对比较复杂，能够治疗不同种类的人体疾病。
由于这些天然化合物的源头，质量的纯度和稳定性都比人造化合物低的多。
但是，如果经过充分的考证和技术改良，天然药物的活性成分可以被提取出来，并被用于治疗疾病。
天然药物的研究流程研究天然药物的过程比较繁琐，一般需要经过以下几个步骤：第一步：采集样品。
样品采集的目地是为了获得天然物的样本，以备后续分析和获取活性成份之用。
第二步：化学分析。
将采集来的样品进行化学分析，确定其中所含化合物的种类和含量，以及研究其虽有活性成份的性质和功能。
第三步：提取活性成分。
通过多种提取方法，比如闪蒸提纯、分离、纯化等方法，将活性成分提取出来。
第四步：活性成分的特性研究。
对提取出来的化合物进行对照试验，确定其活性成分，治疗疾病的可能性等。
第五步：药物安全性研究。
对于提取出来的天然药物的成份，必须要进行毒性研究，以确保其在治疗疾病时不会产生负面的副作用。
第六步：开发适当的药物剂型。
制作符合标准的天然药物药剂，保证其需要的剂量和最佳的使用方法，为后续的临床使用做好了预备工作。
天然药物的应用领域天然药物在目前的应用可谓是非常广泛，涉及面庞大，例如：中药、民族药、海洋药物等领域。
其中，中药是天然药物的代表。
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A
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（三）血清药化学和血清药理学 天然药物中尽管含有很多化学成分，通常只有吸
收入血液中才能发挥药效。吸收入血的成分属于少数， 如果只研究吸收到血液中的成分（血清药化学）及药 理作用（血清药理学）可大大降低成本。
但此法可靠性相对较差，此法不太常用。
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（四）生物活性成分研究应注意的问题
又如：人参
人参茎叶
A
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3.在不明确有效成分的基础上：
临床疗效明确的经典方 经验方
经药效学研究复方中药
开发为新药
A
6
4.
有效部位 有效成分
在基本搞清基础上
将有效部位开发为新药
A
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如：地奥心血康、银杏叶制剂等。 特点：药品的均一性较易控制，临床疗效稳
定、质量易于得到保证等。
A
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5. 通过天然药物的研究 中药中有效成分的研究 生物活性成分的研究 发现有药用价值的单体
3.在众多生物活性中力求找出最本质的作用
天然药物或中药在临床治疗上可能作用于多个靶 点，因而具有多种疗效，即表现出多方面的活性。
研究者应当力求找出其中最本质的作用，选择建 立反映临床治疗作用特点、且效果与之平行的活性测 试体系，才有可能追踪分离出目的活性成分或甚至有 效成分。
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中药或天然药物名称
合成
提取精制
发酵
试验规格
A 制剂化探讨
上市销售（GSP)
申请生产许可(GMP)
杂志公开发表 接受公众检验
III期：毒性、药效（多数病人， 多点观察）
II期：毒性、药效（少数病人） I期：毒性（健康人群）
申请临床试验(GCP）
临床试验用样品
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二、天然药物中生物活性成分的研究方法
从天然药物或中药中开发创新药物的关键是能 否从天然药物或中药中分离得到有药用价值的活性 化合物。
活性筛选
申请专利
选择确定作为开发对象的目标化合物
创新药物源 头研究阶段
工业化探讨（大量制备）
(GLP)
药效药理
致畸
药 理
一般药理 药物动态
特 致癌
殊 毒 性
致瘾 生殖毒性
生 化
吸收排泄 代谢
毒
急性毒性 亚急性毒性
性 慢性毒性
作用机理
理化学性质、
制定质量标准 稳定性 配伍变化 试验方法
工业制备方 法探讨
原料及制剂稳定性研究
生物利用度或溶出度试验
A
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资源调查研究⑦ 原料保障 供 Nhomakorabea研究栽培研究 组织培养
人工合成
A
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2、临床试验研究
① Ⅰ期临床试验
② Ⅱ期临床试验
③ 申请新药证书及生产批文号
3、试生产阶段
★ Ⅲ期临床试验（安全性考察）
4、正式生产
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现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报
提取、结 构测定
1．关键在于选择、建立先进的生物活性测试方法 天然活性化合物的追踪分离能否取得成功，关
键在于有无好的生物活性测试体系。试验模型可以有 整体动物、器官、组织、细胞、酶或受体以及体内生 物活性物质等。
采用整体动物进行的试验与人比较相近，但是实 验费时费钱，现象复杂，加以动物个体差异及病理模 型难于建立等因素，给分离过程活性筛选带来难度。
2．确保供试材料具有活性
这是追踪分离活性化合物的前提。 为确保活性成分分离工作在可靠的基础上进行， 对供试天然药物或中药有时须采用多项指标、体内外 进行测试加以确认。
A
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本方法的优点是： ①活性低或含量少的化合物不至于丢失； ②增加了检出新化合物的机会； ③可能分离得到不同作用机制的化合物。
A
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生理活性
活性筛选体系
目标活性物质
乌头 (Aconitum spp.)
强心、利尿 兴奋、镇痛
Yagi-Hartung法 （离体蛙心）
去甲基乌药碱 （Higenamine)
乌头碱类
大黄（Rheum coreanum及R. palmatum的杂交种）
健胃、缓泻
致泻活性(小鼠)
番泻苷 (sennoside)
第十一章 天然药物的研究与开发
A
1
本章主要内容
一、天然药物的研究开发程序 二、天然药物中生物活性成分
的研究方法
A
2
天然药物的研究开发程序
一、天然药物或中药的研发途径
（一）从天然药物或中药中开发新的主要形式
1. 通过文献资料
民间用药的调研
通过药理学的筛选研 究
发现具有药效的矿物及微生物 发现具有药效的动植物
将其开发为新药
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2. 已知某种成分
已知某类成分
具有药用价值
根据动植物的亲缘关系
寻找含有这种成分的动植物
将其开发为新药
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这种形式可以解决贵重药材资源不足的问题， 从而寻找替代资源。
如：黄连、黄柏均含有黄连素，具有抗菌消炎作 用，临床疗效良好，但因黄连、黄柏资源有限， 故限制黄连素的使用。
根据亲缘关系发现三颗针中也含有黄连素， 进而将三颗针开发成一个新药。
中药有千年用药历史,对某些疾病有独特疗效,临 床基础雄厚,其中化学成分和和种类多，结构新颖， 是创新药物及其先导化合物的重要来源。
A
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(一)天然药物或中药中原生生物活性成分的研究 1.确定测试模型或指标，进行体内或体外试验。 2.按化学成分的性质将其粗分为不同部分，确定 活性部位。
A
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3.采用色谱或其他方法对活性部位分离得 到活性成分。
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目前在实际工作中多采用的是那些灵敏、简便、 可用于微量样品的体外活性测试方法。
其中，利用对酶、受体或体内生物活性物质的抑 制或促进作用，以及利用基因调控影响进行的活性测 试方法因为简便易行又可定量，更是受到青睐，得到 越来越广泛的应用。
A
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但是有时这种体外活性测试方法所得结果与药 物实际在体内的作用并不平行，故实践中也应予以 注意。
茵陈蒿
利胆、抗炎
(Artemisia capillaris)
胆汁分泌促进作 用
茵陈色原酮
(capillarisin) 等
4.根据理化性质或波普数据确定单体化合 物的结构。
5.对有药用价值的化合物进行结构修饰或 构效关系的研究，进而将其开发成新药。
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(二)天然药物或中药中前体活性成分的研究 动植物中的化学成分本身无生物活性，但经体
内代谢后的产物具有很强的生物活性，称为前体活性 成分。
对这类成分的研究常采用体内代谢的方法进行。
开发为新药
如：青蒿素
青蒿素甲醚
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（二）从天然药物或中药中开发的三阶段 1、临床前研究
① 选定研究对象； ② 收集原材料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构
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急性毒性试验
长期毒性试验
⑤ 动物试验 特殊毒性试验
（致畸、致癌、致突变）
药代动力学试验
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处方及工艺研究
临床及生产用药品质量研究 ⑥ 制剂工业化研究