表面活性剂在新药研发中的应用概况
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析

关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要:近几年来,表面活性剂的应用越来越广,其作用较多,已经在中药药剂学中得到了广泛地应用,在中药药剂学开发及研究过程中,带来一定的促进作用,文章详细分析了表面活性剂分类、定义,然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词:表面活性剂;中药;药剂学;应用;作用一般情况下,表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前,表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用,被人们俗称作工业味精。
此外,在中药药剂学研究过程中,表面活性剂也得到了广泛地应用,本文重点分析例其在中药药剂学中的应用,现详细综述如下:1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质,已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用,是一种重要的材料。
其分类有三种,第一种为阴离子型的表面活性剂,这类活性剂的乳化性极强,主要应用于生活中肥皂类产品的制作,其乳化作用稳定,因而促进肥皂类产品的稳定,在清洁皮肤方面效果较好,但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外,这类活性剂还能制作为硫酸化物,如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二,阳离子型的表面活性剂,其能够溶于与水,增容的作用极强。
第三,两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团,可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四,非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来,我国医学发展速度不断加快,医疗水平越来越进步,尤其是对于中药药剂学方面的研究,很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视,并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中,取得极大的成功,也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出,阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果,而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用;而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用;非离子型的表面活性剂的毒性相对较少,且不易溶于血等,根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用,属于必不可缺的材料之一,现将其应用作用具体综述如下:2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后,能够与之充分融合,在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材,则可以借助表面活性剂来增加其溶解度,溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度,稳定性较高,且不会对中药材的功效造成破坏。
药物中使用的表面活性剂综述

表面活性剂应用表面活性剂是一类能够改变溶液性质的表面活性物质。
表面活性剂能改变体系界面状态,从而产生润湿或反润湿、乳化或破乳、起泡或消泡以及增溶等一系列作用。
1. 口服制剂中作增溶剂在难溶性药物的水溶液中加入非离子型表面活性剂可使药物增溶。
采用自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度,在体内易形成良好的乳滴,可通过淋巴吸收,克服首过效应,适用于水溶性和脂溶性药物。
主要包括:聚乙二醇辛酸、葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油脂及聚乙二醇硬脂酸甘油酯。
2. 在混悬剂中做助悬剂优点:载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等。
例子:蜂蜡、卵磷脂、羟甲基纤维素3. 乳剂、纳米乳中作乳化剂烷基聚葡糖苷(APG)表面活性剂形成纳米乳4. 在靶向制剂中的应用在各种抗癌药剂中,表面活性剂的主要作用是乳化和增溶。
表面活性剂的双亲结构能显著降低药物与水相间的界面张力,利用其乳化作用增加药物在水中的溶解度,从而提高疗效。
许多药物仅利用表面活性剂的乳化作用,其浓度达不到治疗的要求,这时还需要利用表面活性剂的增溶作用。
抗癌制剂中表面活性剂:一般是非离子表面活性剂,如吐温、司盘。
一些非离子表面活性剂可单独使用或与其它脂质混和物形成非离子表面活性剂囊泡:单(双)烷基聚三醇醚类、司盘类、吐温类、苄泽类等。
5. 表面活性剂在经皮给药制剂中的应用渗透促进剂阴离子型的月桂酸钠、十二烷基硫酸钠;阳离子型的苯扎溴胺;非离子型的聚氧乙烯烷基醚、吐温、泊洛沙姆等。
表面活性剂在药物制剂中的应用1. 在片剂中的应用(1)片剂的润湿剂和粘合剂片剂要求所用的药物能顺利流动,黏度不能太大,服用后在体液作用下又能迅速崩解、溶解和吸收。
粘合剂往往也是润湿剂常用的表面活性剂润湿剂、粘合剂有羧甲基纤维素钠、聚乙二醇等(2)崩解剂片剂中加入适量的表面活性剂可提高片剂的润湿性能,加速水分的透入,增大药物的溶出速度,使片剂较快崩解表面活性剂有月桂基硫酸钠、溴化十六烷基三甲胺、硬酯醇磺酸钠等使用表面活性剂的方法:(a)溶于粘合剂中;(b)与崩解剂淀粉混合加于干颗粒中;(c)制成醇溶液喷在干颗粒上。
药物分析中的药物表面活性剂研究

药物分析中的药物表面活性剂研究药物表面活性剂在药物分析领域扮演着重要的角色。
这些表面活性剂不仅可以改善药物的可溶性和稳定性,还可以提高分析方法的灵敏度和准确性。
本文将重点讨论药物表面活性剂在药物分析中的应用和研究进展。
一、药物表面活性剂的定义和分类药物表面活性剂是一类能够在溶液中降低表面张力并且能在两相界面上吸附并形成胶束结构的化合物。
根据亲水性和疏水性的不同,药物表面活性剂可以分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性表面活性剂等。
二、药物表面活性剂的药物分析应用1. 提高药物的可溶性和稳定性药物表面活性剂可以形成胶束结构,通过亲疏水区域与药物分子相互作用,提高药物的溶解度和稳定性。
这对于溶解度较低的药物是非常有益的,可以提高药物的生物利用度和药效。
2. 改善分析方法的灵敏度和准确性药物表面活性剂具有增强分析信号的作用,可以改善分析方法的灵敏度和准确性。
例如,药物分析中常用的高效液相色谱法中,添加药物表面活性剂可以提高信号峰的高度和形状,从而提高测定的灵敏度。
3. 用于药物输送系统的构建药物表面活性剂还可应用于药物输送系统的构建。
通过调节表面活性剂的组合和比例,可以制备出稳定的胶束、微乳液和纳米粒子等药物载体,可用于药物的控释和靶向输送。
三、药物表面活性剂研究进展1. 表面活性剂对药物分析方法的影响许多研究表明,药物表面活性剂的添加对药物分析方法的准确性和灵敏度有重要影响。
因此,研究人员对不同表面活性剂的影响进行了深入研究,以确定最适合特定药物的分析条件。
2. 新型药物表面活性剂的研发由于传统表面活性剂在应用中存在一些限制,如毒性、可溶性等问题,研究人员开始寻找新型的药物表面活性剂。
例如,天然产物和生物大分子等被广泛应用于药物分析中。
3. 表面活性剂与药物相互作用的机制研究了解表面活性剂与药物相互作用的机制对于合理设计药物分析方法和药物输送系统非常重要。
研究人员通过分子模拟和结构-活性关系研究等方法,揭示了表面活性剂与药物之间的相互作用机理。
药物制剂中表面活性剂的应用研究

药物制剂中表面活性剂的应用研究药物制剂中表面活性剂的应用研究一直是药学领域的热点之一。
表面活性剂在药物制剂中起着重要的作用,可以改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度,提高药物的生物利用率。
本文将对药物制剂中表面活性剂的应用进行探讨,并分析现有研究成果。
一、表面活性剂的概念与分类表面活性剂是一类具有亲水性和疏水性基团的化合物,能够降低液体表面或界面的表面张力,并能够改变液体的湿润性。
根据其亲水基团和疏水基团的性质和数量不同,表面活性剂可以分为四类:阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
二、表面活性剂在药物制剂中的应用1. 提高药物的溶解度药物溶解度是药物更好地被吸收和利用的前提。
某些药物因为其结构或属性的限制,溶解度较低,导致其生物利用率下降。
表面活性剂具有使药物颗粒“嵌入”其分子结构的能力,能够有效地插入到药物的晶格中,破坏药物颗粒的结晶结构,增加药物的溶解度。
2. 改善药物的稳定性一些药物容易分解或降解,导致药物在制剂中的有效性下降。
表面活性剂可以通过形成稳定的包裹层、增加药物的分散度等方式,提高药物的稳定性。
例如,在乳剂制剂中加入比较稳定的表面活性剂,可以有效地保护乳液中的油相,防止其氧化或分解。
3. 提高药物的生物利用度表面活性剂在药物制剂中的应用还可以提高药物的生物利用度。
一些药物由于其特殊的物理化学性质,难以跨越生物膜,使药物的生物利用率下降。
而表面活性剂可以改变生物膜的性质,增加药物的渗透性,提高药物的生物利用度。
三、表面活性剂在药物制剂中的研究进展随着药物制剂技术的不断发展,研究者们对表面活性剂在药物制剂中的应用进行了广泛深入的研究。
许多研究表明,合适的表面活性剂可以显著提高药物的溶解度、稳定性和生物利用度。
例如,研究人员通过选择合适的非离子表面活性剂和阴离子表面活性剂,成功制备出乳液型、微乳液型和纳米乳液型的药物制剂,大大提高了药物的溶解度和稳定性。
表面活性剂在药剂学上用

表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力;增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成;调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
浅析表面活性剂在经皮给药新制剂中的应用

浅析表面活性剂在经皮给药新制剂中的应用经皮给药是一种创新药制剂,一般指的是经皮给药的制剂,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。
表面活性剂在经皮给药制剂中作为渗透促进剂,使制剂可以透过皮肤角质层的屏障作用,促进药物的渗透,增强药物疗效。
经皮给药是一种创新药制剂剂型,具有超越一般给药方法的独特优点:它可以不经过肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏,不受胃肠道酶、消化液等诸多因素的影响,从而提高药物利用度,提供较长的作用时间;降低药物毒性和副作用,维持稳定而持久的血药浓度;疗效较高,使用方便,操作简单,而且给药次数少。
创新药制剂一般指的由技术创新、给药途径创新、给药方案或包装创新带来的药物新剂型的研发。
对于创新药制剂的研发来说,表面活性剂能增加片剂或者颗粒剂型的溶解速度,从而间接地增加药物的生物利用度,尤其对于一些脂溶性的药品。
常用的表面活性剂有阴离子型的月桂酸钠、十二烷基硫酸钠;阳离子型的苯扎溴胺;非离子型的聚氧乙烯烷基醚、吐温和泊洛沙姆等。
美迪西是一家医药研发外包公司,提供创新药制剂研发服务,可以根据剂型的特点,结合药物理化性质和稳定性等情况,考虑生产条件和设备,进行工艺研究,初步确定实验室样品的制备工艺,并建立相应的过程控制指标。
1、磷脂减少胰岛素在皮肤中的滞留胰岛素(In2sulin)是脊椎动物胰脏β细胞分泌的一种多肽激素,具有降血糖的作用,用于治疗糖尿病已有60年之久。
由于胰岛素具有分子质量较大、高亲水性、口服易受胃肠道酶解和肝脏的首过效应影响等特点,临床上主要以注射给药,临床常用的有速效、中效和长效注射剂。
有些患者还需要每天给药2~3次,注射给药除疼痛外还能产生胰岛素浮肿,低血糖反应及反复多次注射产生的肥大性脂肪营养不良和皮下脂肪萎缩而造成的皮肤表面凹陷。
这样就给患者造成极大痛苦和不便。
有人对胰岛素经皮给药进行了研究,由于要克服皮肤的屏障作用,电致孔被认为是有可能实现生物大分子透皮传输的方法之一。
表面活性剂在中药制剂中的应用

表面活性剂在中药制剂中的应用中医药是我国文化遗产中重要的组成部分。
我国药材资源丰富,典籍所载达5000种以上。
它作为防治疾病的主要武器,几千年来对保障人民健康起着重要作用。
随着科技的发展,传统的中药制剂中引进了许多现代科技。
表面活性剂应用于中药制剂里就是其中的一项。
这提高了中药品质、增强了疗效。
1 表面活性剂在中药制剂中的应用原理表面活性剂在中药制剂中的作用主要有为润湿、乳化和增溶。
许多中药有效成分不仅在水中溶解度小,而且形成的溶液不稳定,药物成分容易沉淀,使人体无法充分吸收利用,因而达不到治疗的目的。
利用表面活性剂的乳化作用,可以使难溶的中药成分与水形成稳定的乳状液,或是澄清溶液,从而提高疗效。
许多中药成分在水中饱和后仍达不到治疗所需的浓度。
这时还需利用表面活性剂进行增溶。
当表面活性剂的用量超过其临界胶束浓度后,过剩的表面活性剂分子会在水中形成胶束。
超出其饱和浓度的中药成分被包在胶束内部,进一步增加了中药的溶解度,满足治疗需求。
例如苦参碱、乌头总碱等生物碱与薄荷油等挥发油在水中的溶解度远低于治疗所需的浓度。
加入诸如Tween类表面活性剂增溶后才能达到足够高的溶解度。
不同的Tween类表面活性剂对药物的增溶效果不同〔1〕。
Tween 20对薄荷油、茴香油、芥子油增溶效果良好,Tween 40适合于增溶八角茴香油中的茴香酚,Tween 80则用于桂皮油、丁香油、冬绿油等挥发油的增溶。
增溶剂还能改善中药注射剂的澄明度。
许多中药注射剂成分复杂,一定时间后,少量不溶物析出,造成澄明度不合格。
加入1~2%的Tween 80作微量杂质的增溶剂,即可使澄明度合格。
2 应用于中药制剂中的表面活性剂品种表面活性剂要根据其功能选择具有适宜的HLB值的品种。
用作W/O型乳化剂时,其适宜的HLB值为3~6〔2〕;用作O/W型乳化剂时,其适宜的HLB值为8~18;用作增溶剂时,其适宜的HLB值为15~18。
根据各自的HLB值,确定适合用于中药制剂中的表面活性剂。
表面活性剂新型应用

表面活性剂新型应用摘要表面活性剂已经广泛应用于日常生活、工农业及高新技术领域。
表面活性剂是当今世界最重要的工业助剂,其应用已渗透到几乎所有的工业领域,被誉为“工业味精”。
在许多行业中表面活性剂起到画龙点精的作用;作为最重要的助剂常能极大地改进生产工艺和产品的性能。
随着科技的不断发展,表面活性剂也在不断的更新,表面活性剂源自肥皂,发展到今天已经发展成为了一门单独的学科进行其研究。
它的应用已得到了相应的推广,应用领域不断的再扩大,在工业化的现代社会生产中,表面活性剂不断的体现了自身的应用价值,下面主要介绍了它在现代农业技术领域、生物工程和医药技术领域、新能源与高效节能技术领域等新领域的应用。
关键字:表面活性剂;农业;新能源;悬浮剂;分散剂1表面活性剂1.1表面活性剂的概念既然说道至表面活性剂的应用领域,那么首先必须晓得表面活性剂的定义,我们通常就是这样定义:凡是在低浓度下溶解于体系的两相界面上,发生改变界面性质并明显减少界面能够并通过发生改变界面状态,从而产生润湿与反华润湿,乳化与破乳,腹满与消泡以及在较为高浓度下产生配线的物质称作表面活性剂。
表面活性剂是一类具有一定功能特性的化合物,是一类专用化学品。
它通常不作为最终制品或商品直接与使用者或消费者见面,而是作为最终制品或某种商品的一个重要组分加入以应用。
由表面活性剂可以配制多种最终制品或商品,如洗涤剂、润湿剂、渗透剂、乳化剂、破乳剂、消泡剂、分散剂等。
这些制品或商品是按一定的配方调制的产品,其必要组分是表面活性剂,出表面活性剂外,还有助剂、促进剂,其配方的目的是提高表面活性剂的功能。
1.2结构特点表面活性剂之所以能够在界面上溶解,发生改变界面性质,减少界面张力,主要就是由分子结构所同意的。
表面活性剂分子具备不对称性,它涵盖对水由亲和性的极性基团和对油存有亲和性的非极性的基团――烃链。
这样在一个分子中既有亲油基,又存有和亲水基,即为形成了表面活性剂分子的两亲性。
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表面活性剂在新药研发中的应用概况(成都中医药大学2012级药学专科,第八组)摘要:表面活性剂在新药研发中起着至关重要的作用,一种合适的表面活性剂对一种新药的开发、剂型的改变有着非常重要的作用,同时一种优良的表面活性剂也是对人类生命的一种保障。
本文重点介绍了表面活性剂在新药研发中的一些基本应用,以期能让大家在课本的知识外多了解表面活性剂的应用和发展方向。
、关键词:表面活性剂;传统药物中的应用;新剂型中的应用;微乳;脂质体表面活性剂是指在液体中仅加入少量即能使液体表面张力急速下降的物质,分子是由性质不同的两部分组成。
一部分为疏水亲油的碳氢链组成的非极性基团——亲油基,另一部分为亲水疏油的极性基团——亲水基。
按表面活性剂分子在水溶液中能否解离及解离后所带电荷类型,可分为非离子型、阴离子型、阳离子型、两性离子型,其中阳离子表面活性剂的毒性和刺激性最大,非离子型最小。
作为药物制剂的辅料,表面活性剂可在各类药物中应用,发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1表面活性剂在传统药物中的应用1.1在片剂和丸剂中做润湿剂表面活性剂作为片剂辅料,常用的有:聚氧乙烯月桂醇;PEG4000和PEG6000也有润滑作用,它毒性小,能溶于水,可用作盐洗水、硼酸等可溶性片剂的润滑剂,常用的质量分数约在2%左右。
表面活性剂在滴丸剂中的作用主要是改善难溶药物的吸收和溶出,提高其生物利用度,这类应用中,以聚乙二醇类(PEG)最多。
1.2在片剂中做粘合剂常用的有聚乙二醇,用量(质量分数)一般为15%,此外也常用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
1.3在片剂中做崩解剂吐温类能增加药物的润湿性,加速水分的渗入及颗粒的空隙和毛细管作用,均可使片剂较快崩解。
1.4包衣物料常用的为苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)和聚乙烯醇醋酸-苯二甲酸(PVAP),CAP为较好的肠溶衣物料,合成高分子化合物,具有特殊的理化性质,在制剂中的应用逐渐增多,用于薄膜包衣物料的聚合物更为重要。
PVAP是一种新的肠溶性包衣物料,它具有制备简单、成本低、化学性稳定、成膜性能好、抗胃酸能力强、肠溶性可靠、包衣简单等特点。
1.5片剂缓释剂和控释剂由泊洛沙姆(pluronic)的水溶液经γ-射线照射后制成交联型凝胶供缓释片用。
其中氧乙烯质量分数>70%即可发生凝胶。
如质量分数0.01%乙酰苯胺,质量分数2%的pluronic F-68的凝胶释放速度比溶液慢,持续时间长。
2表面活性剂在新剂型中的应用2.1在液体制剂中做增溶剂表面活性剂可以对难水溶性甾体药物、难溶于水的脂溶性维生素(维生素A、D、E、K)、生物碱、难溶于水的抗生素(氯霉素、灰黄霉素、土霉素和四环素等)、水中溶解度很小的芳香油等增溶。
吐温类表面活性剂还可以对磺胺类药物和水杨酸增溶。
表面活性剂还可以在酏剂中和糖浆剂的制备中作为增溶剂。
除此之外,由于中草药有效成分的水溶液的浓度较小,达不到治疗效果,一般加入表面活性剂对其有效成分进行增溶,得到澄清透明的水溶液体系。
2.2在混悬剂中做助悬剂表面活性剂作为助悬剂,是保持混悬剂物理稳定性的重要辅料之一。
它在两相界面形成溶剂化膜和相同电荷,使混悬剂微粒稳定;同时它还能降低分散相溶剂间的界面张力,以利于疏水性药物润湿和分散。
表面活性剂在此类应用中除了起助悬作用外还有润湿作用。
2.3在胶囊剂中的应用软胶囊中填充固体药物的混悬液是较常见的。
最常用的混悬液的分散媒有植物油、表面活性剂如PEG400。
混悬液要求含有助悬剂才能防止固体药物的沉降。
对于油性基质,常用的助悬剂是蜡;对于非油性基质,则常用PEG400和PEG600加入表面活性剂也可提高软胶囊的稳定性和生物利用度。
例:美国进行了一项称为Vinayak T.Bhalani等人进行了一项称为“Polar lipid self-emulsifing drug delivery system”(PLSEDDS)(极性类脂体自乳化药物传送系统)的研究。
PLSEDDS主要成分为极性类脂体,Cydospprine(环孢素)和至少50%的表面活性剂,此组成的胶囊剂特别适合于口服。
其中的表面活性剂一般使用Tween20,Tween40,Tween60,Tween80等非离子表面活性剂。
这些表面活性剂可单独使用也可互相组合起来使用,其作用是当组成加入水溶液时使其自乳化,形成颗粒直径为0.1~14μm的细乳剂。
2.4在微胶囊中的应用微胶囊系用天然的或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹成直径为1~500μm的微小胶囊。
药物经过微囊化后,具有延缓药物疗效,提高药物的稳定性,掩盖不良臭味,降低在消化道中的副作用等优点。
表面活性剂既可以作为囊心物中主药的附加剂,也可作为囊材。
国内在微胶囊的研制上取得一定进展,如用合成或天然表面活性剂如桃胶、CMC(羧甲基纤维素钠)等多聚糖化合物与明胶等一起作为囊材。
已成为商品的软胶囊有:霍香正气软胶囊、复方大蒜软胶囊等,其临床效果已得到了检验。
2.5在微球剂中的应用微球剂:一种将药物分散或包埋于多聚物中,形成粒径为微米级的球状载体给药系统,粒径小于1μm,可称为毫微球。
微球剂的研究与开发,对于发展控释与靶向给药系统具有重要意义。
其组成中的表面活性剂对水不溶性药物起增溶和润湿剂的作用,可使产品易于分散在水中。
例:我国进行研究的肝动脉栓塞微球,是治疗中晚期肝癌症药物新剂型。
栓塞微球以明胶、PVA(聚乙烯醇)为原料,乳化聚合法制备生物降解和生物不能降解的两种微球,并进行各种制剂学研究。
2.6在气雾剂中的应用气雾剂主要有溶液系统、混悬系统(粉末气雾剂)和泡沫系统3种类型,表面活性剂是后两种类型中不可缺少的成分。
表面活性剂在泡沫气雾剂中做乳化剂,乳化剂使振摇时油和抛射剂完全乳化成细微粒,稠厚,至少在1~2min内不分离,并保证抛射剂和药液同时喷出。
目前已经成功地成为商品的气雾剂有云南白药气雾剂,复方丹参气雾剂等。
例:用于直肠给药的泡沫的组成为:质量分数25%的粉末状主药(粒径<<20μm),质量分数1%~20%的表面活性剂和用作平衡的水。
组分中表面活性剂的作用是使悬浮液成为泡沫形式,使气体分散于液体中。
以泡沫形式进行直肠给药有许多优点,其中最主要的有吸收快、靶向性好、使易于受光照和空气影响的药物稳定等优点。
但它也有缺点,即单位体积含药量低,不能满足治疗所需浓度。
气雾剂用于鼻腔给药是新近发展较快的一种给药方法,鼻腔粘膜对药物有独特的吸收方式,可获得全身性的治疗作用。
鼻腔给药是很有前途的给要途径,可避免首过效应及胃肠道分解,加入表面活性剂作吸收促进剂可达到提高全身显效的生物利用度。
2.7在脂质体中的应用脂质体是一种定时定向药物载体,一定时间内在确定部位释放所需浓度的药物,无副作用或减少副作用的释药体系。
脂质体能改变被包封药物的体内分布,使药物主要积累在肝、脾、肺、骨髓和淋巴系统等组织器官内,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量并降低药物的毒性。
故脂质体在许多疾病,尤其是癌症治疗中有其明显的优越性。
合成药一般毒性大于天然药,制成脂质体即可减低毒副作用,保持或提高抗肿瘤的活性。
各种非离子表面活性剂的加入,可以提高药物的包封率及多相脂质体的稳定性。
2.8在磁性药物制剂中的应用磁性药物制剂是国内外近年来主要研究的一种药物新剂型,系将药物与铁磁性物质共包于载体中。
这种载体是用磁性材料和具有一定通透性但不溶于水的骨架材料所组成,骨架材料包括天然表面活性剂如:白蛋白、明胶、卵磷脂、阿拉伯胶以及合成表面活性剂如失水山梨醇脂肪酸酯(Span)类、泊洛沙姆F-68及大分子聚合物聚乙烯、聚丙烯等。
2.9在微孔中的应用微乳是一种具有发展潜力的给药系统,主要是用于药物载体,它可防止药物过早降解、灭活、排泄以及发生人体免疫反应,能增加药物有效成分的溶解量从而提高药物的生物利用度。
采用非离子表面活性剂如甘油酯类、失水山梨醇酯类和聚乙二醇类(如PEG400)作为助表面活性剂可得到具有生物相容性的微乳系统。
2.10表面活性剂对蛋白的吸附和聚合的保护表面活性剂稳定蛋白有两条重要途径:(a)表面活性剂优先在界面吸附,由此阻碍蛋白的吸附,(b)在溶液中与蛋白结合,阻碍蛋白相互接近抑制聚合来稳定蛋白。
有些表面活性剂只有一个机理,其余的两个作用都包含。
如图3除以上介绍外,表面活性剂在药物提取技术中,可以利用非离子型微乳来提取和分离蛋白质。
表面活性剂在药物分析中也具有作用。
如:某些药物自身不能放射荧光或者荧光较弱,这时就需要加入适当、适量的表面活性剂进行增溶、增敏,可选用的表面活性剂如十二烷基硫酸钠、溴化十六烷基三甲胺、溴化十六烷基吡啶、聚乙烯醇等。
表面活性剂在消毒杀菌中的作用,表现为直接杀菌作用和协同杀菌作用,如:阳离子表面活性剂中季铵盐类消毒剂,两性表面活性剂中的汰垢类消毒剂。
就是直接杀菌作用。
除此,有人发现服入一定量相对分子质量>=1200的非离子表面活性剂的无毒溶液,能促进巨噬细胞的吞噬能力,从而加强了人体免疫系统的抗感染能力。
常用的非离子表面活性剂有聚氧乙烯、聚氧丙烯或聚乙烯二醇。
如果加入其它生物活性物质如蛋白质、缩氨酸、糖或磷脂会更好。
实验证明:泊洛沙姆L10,L15等非离子表面活性剂应用效果尤佳。
此外,较常用的还有Tween40、Tween60和Tween80。
2.11表面活性剂在眼科局部药物中的应用辉瑞公司在2013年发布了一个报告《聚氧乙烯非离子型表面活性剂及其在眼睛局部给药制剂中的应用》,报告中指出聚氧乙烯非离子表面活性剂成功克服了眼睛构造和药物理化性质等不利因素的限制,在眼局部药物输送系统中发挥关键作用。
它们已被证明对于眼科药物/产品体外和体内性能/特性具有深远的影响。
现有的眼部给药系统是相当原始和低效的,因此现在的重点是合理设计新的,能显著提高输送效率的系统。
很明显,需要开发更好更有效的眼用表面活性剂,在考虑到眼睛安全防护机制的同时,改善眼药物局部给药输送系统,以促进药物在眼睛前室和后室的吸收。
2.12表面活性剂在纳米药物制备中的应用襄樊学院的李先红老师曾发布了一个名为《非离子表面活性剂在纳米药物制备中的应用》的报告,报告中指出非离子表面活性剂具有稳定性好、品种多,在纳米药物的制备中可根据具体要求选择非离子表面活性剂,作为药物的载体、乳化剂、增溶剂;也可根据纳米粒具体要求选择非离子表面活性剂种类和组成对表面进行修饰使其改性,以提高靶向能力与改变靶向部位。
主要分为在纳米粒制备中、长循环纳米粒的表面修饰中、脂质体制备中、脂肪乳制备中的应用。
3小结表面活性剂应用广泛,不但可以作为增溶剂、乳化剂、润湿剂、杀菌剂、消泡剂等,还可以稳定蛋白质、讲解蛋白质。
因此,选择一种合适的表面活性剂对一种新药的开发、剂型的改变有着非常重要的作用,同时,一种优良的表面活性剂也是对人类生命的一种保障。