药理之各种受体代表药及作用
药理学

拟胆碱药(胆碱受体激动药)拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;匹鲁卡品作用眼,外用治疗青光眼;新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。
备注:毛果芸香碱又名匹鲁卡品。
M受体激动药:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、毛果芸香碱。
毛果芸香碱的药理作用:1)眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。
2)腺体:促进分泌,特别是汗腺和唾液腺。
毛果芸香碱的临床作用:治疗青光眼、虹膜睫状体炎。
会使睫状体收缩,晶状体变凸,近视(此时只适合于视近物,而难以看清楚远处的物品)。
即兴奋M 受体近视。
(M样作用)阿托品(竞争性拮抗M胆碱受体)莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;大量改善微循环,中枢兴奋须防范;使用广泛有利弊,应用注意心血管;临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;防止“虹晶粘”,能治心动缓;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
备注:阿托品药理作用:1)腺体:抑制腺体分泌,特别是汗腺与唾液腺。
2)眼:使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。
3)平滑肌:对多种内脏平滑肌有松弛作用,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。
可抑制胃肠平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛。
可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度,常可解除由药物引起的输尿管张力增高。
4)心脏:①心率:治疗剂量可使部分患者心率短暂性减慢,较大剂量可引起心率加快。
②房室传导:可拮抗迷走神经过度兴奋导致的房室传导阻滞和心率失常。
5)血管与血压:治疗剂量无明显影响,较大剂量可引起皮肤血管扩张。
6)中枢神经系统:治疗剂量无明显影响,较大剂量可兴奋延髓和大脑。
阿托品的临床应用:1)解除平滑肌痉挛。
2)抑制腺体分泌。
3)眼科:虹膜睫状体炎;验光、眼底检查。
4)缓慢型心率失常。
5)抗休克。
6)解救有机磷酸脂类中毒。
阿托品的不良反应:常见的有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等,大剂量会出现明显的中枢中毒症状。
药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

毒扁豆碱physostigmine(依色林,eserine): 本品结构属叔胺类化合物,易被粘膜吸收,吸收 后作用的选择性很低,毒性大。易通过血脑屏障, 对中枢小剂量兴奋、大剂量抑制。 临床主要为局部应用治疗青光眼,作用较毛果芸 香碱强而持久,但刺激性较大。
有机磷酸酯类(organophosphates):主要为农业及环境杀虫剂, 如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、敌敌畏(DDVP)、马拉 硫磷(malathion)、对硫磷(parathion)、内吸磷(syspox)等。 有些剧毒类如沙林(sarin)、梭曼(soman)可用作神经毒气。
调节痉挛:P →MR →环状肌向瞳孔中心方向收缩→悬韧带松弛→晶 状体变凸→屈光度增加→视近物清楚,远物模糊→调节痉挛。 (2)腺体 毛果芸香碱吸收后激动腺体的M受体,使分泌增加,尤 以汗腺和唾液腺最为明显。 (3)平滑肌 激动消化道M受体,增加消化道平滑肌的收缩力和张 力,大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体,使气管收缩,对哮 喘病人有危险,需要注意。 临床应用: (1)青光眼 (2)缩瞳作用
新斯的明neostigmine(prostigmine)是人工合成品,具有季 铵基团,又称间接作用拟胆碱药。 因含季铵基团,口服吸收少而不规则。一般口服剂量15-30mg, 为皮下注射量0.5-2mg的10倍以上。 机制:抑制ChE。 作用:引起副交感兴奋样作用。 (1) 腺体分泌增加,气管收缩,血压降低,瞳孔收缩等。 (2) 对神经节的作用,低剂量兴奋,高剂量抑制。 (3)本品对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱,对胃 肠道和膀胱平滑肌作用较强,对骨骼肌作用最强(① 能直接与骨 骼肌运动终板上N2受体结合,②促进Ach的释放,③激动N2受体, 加强骨骼肌收缩作用。
各种急救药品药理作用

各种急救药品药理作用抗休克药肾上腺素α、β受体激动药1mg/ml(一)药理作用1、心脏主要激动心脏的β1受体,加强心肌收缩力,加快心率,加速传导,提高心肌兴奋性,增加心输出量,是强有力的心脏兴奋剂,肾上腺素还能扩张冠状血管,从而改善心肌血液供应;2、血管作用于动脉和毛细血管前括约肌,产生强大的血管收缩作用,对皮肤、黏膜、肾脏等处血管的收缩作用最强;对骨骼肌血管有明显舒张作用;3、血压收缩压上升,舒张压不变或稍有下降;4、平滑肌①支气管作用于β1受体,引起支气管平滑肌松弛;②瞳孔肾上腺素激动虹膜辐射肌上的a受体,使瞳孔扩大;5、氧代谢①氧耗量上升;②糖代谢上升;③脂肪代谢血中游离脂肪上升二临床作用1、心脏骤停用肾上腺心室内注射或静脉注射进行急救;2、过敏性休克肾上腺素能收缩血管,舒张支气管平滑肌,从而迅速缓解休克的症状,一般肌肉或皮下注射—1mg;3、支气管哮喘;4、局部应用可用于鼻黏膜出血的止血;异丙肾上腺素β受体激动药1mg/2ml一药理作用1、心脏与肾上腺素相比作用更强;3、支气管激动β受体,舒张支气管平滑肌的作用比肾上腺素强;对支气管黏膜水肿的作用不如肾上腺素;二临床作用1、支气管哮喘舌下或喷雾给药,用于控制哮喘的急性发作,显效快而作用强;2、心脏骤停对停搏的心脏有起搏作用;3、传导阻滞;4、休克用于血容量已补充而心输出量较低,外周阻力较高的中毒性休克患者;去甲肾上腺素a受体激动药2mg/1ml一药理作用:主要兴奋a受体,对β受体兴奋作用弱;1、收缩血管:兴奋血管平滑肌上的a受体,使血管收缩,血压升高,冠状动脉血流增加;2、兴奋心脏:心肌收缩力上升,传导加速,心输出量上升,因升压反射兴奋迷走神经,故心率变化不大,剂量过大时,自律性加强,可引起心律失常;3、升高血压:小剂量使心脏兴奋,故收缩压上升,此时血管收缩不明显,故舒张压升高不多,脉压差加大;较大剂量时,血管强烈收缩,外周阻力上升,使收缩压和舒张压均升高,脉压差变小,组织血流灌注减少;二临床作用:1、抗休克:用于各种血管扩张性休克和药物中毒引起的低血压,可短期小剂量应用,以保证血流灌注,使收缩压维持在12Kpa左右为宜,不宜大剂量使用,易加重微循环障碍;现主张与a受体阻断药酚妥拉明合用,拮抗其收缩血管作用,保留其兴奋β受体的效应;2、治疗上消化道出血:取本品1—3mg,适当稀释后口服,使食道或胃黏膜血管收缩达到止血效果;重酒石间羟胺阿拉明,β受体激动药10mg/1ml作用:与去甲肾上腺素类似,除直接兴奋a、β受体外,还促进肾上腺素神经末梢释放递作用特点:①兴奋心脏弱,不易引起心律失常;②肾血流量减少不明显,较少引起少尿,无尿;③升压作用弱而持久;④可肌肉注射,应用方便,目前临床上作为NA代用品,应用于多种休克早期及低血压; 多巴胺a、β受体激动药20mg/2ml一药理作用1、心脏:主要激动β受体,使心脏收缩力增加,心输出量增加;2、血管和血压:对肾血管,肠系膜血管和冠状血管只有特别的扩张作用;3、肾脏:能舒张肾血管,使肾血管流量增加;二临床作用多巴胺是治疗休克比较理想的药物,但应注意必须先补足血容量和纠正酸中毒,效果才更好,多巴胺还可以和尿药合用治疗急性肾功能衰竭;中枢神经兴奋药尼可刹米可拉明,二乙烟酰胺中枢神经兴奋剂0.375g/一药理作用选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快对血管运动中枢有微弱兴奋作用,一次静脉注射作用维持及5—10分钟; 二临床作用用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制;洛贝林山梗碱中枢神经兴奋剂3mg/1ml一药理作用刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢;用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制,常用于新生儿窒息和一氧化碳中毒,阿片中毒等; 利多卡因局部麻醉药0.1g/5ml药理作用与应用①用于浸润麻醉,表面麻醉和硬膜外麻醉;②为窄谱抗心律失常药,主要用于各种原因的室性心率失常,包括室性早搏,室性心动过速都有良好效果,特别是对心肌梗塞引起的心律失常是首选药;抗过敏葡萄糖酸钙1g/10ml一药理作用1、本药为钙离子的补充药,与氯化钙相似,但含钙量较氯化钙低,对组织的刺激性小,注射比氯化钙安全;2、本药进入体内后,其钙离子维持神经肌肉的正常兴奋性,降低毛细血管的通透性,有消炎,消肿和抗过敏作用;3、促进骨骼和牙齿的钙化,对抗氨基糖苷类抗生素中毒引起的呼吸肌麻痹,能拮抗镁离子以及对抗其中毒反应;二临床应用1、治疗低血钙引起的手足搐症的发作、寻麻疹、急性湿疹、瘙痒性皮炎、过敏性疾病等;2、治疗慢性低血钙症如佝偻病,骨软化症和甲状旁腺功能减退症等3、用于心脏骤停的复苏;4、用于氨基糖苷类抗生素,镁盐和氟中毒的解救;5、妊娠和哺乳期妇女补充钙;异丙嗪非那根H受体阻断药50mg/2ml1、抗组胺作用:能拮抗组织胺对胃肠道、气管、支气管平滑肌的收缩作用,能抑制毛细血管通透性增加及水肿;2、中枢作用:有中枢抑制作用,表现为镇痛、嗜睡,止吐及防晕等;二临床应用1、变态反应性疾病;如寻麻疹,过敏性鼻炎;2、防止晕动病和呕吐;3、失眠;止血药酚磺乙胺又名止血敏0.5g/2ml一药理作用1、增加血液中血小板的数量及聚集、粘附功能,促使血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩;2、增加毛细血管的抵抗力,降低其通透性而减少血液渗出;二临床作用适用于预防和治疗各种原因的出血,可与其它类止血药如维生素K1,氨甲苯酸合用,本药口服容易吸收,静脉1小时后作用大高峰,维持4—6小时;氨甲苯酸促凝血药0.1g/5ml一药理作用抑制纤溶酶原的激活过程,从而减低纤维蛋白的溶解,产生止血作用;二临床作用主要用于急、慢性、局部或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的出血,后者常见于癌肿,白血病,妇产科意外,严重肝病出血等;维生素K1促凝血药10mg/1ml是促进使凝血因子Ⅱ、IX、VⅡ、X太链上谷氨酸残基转变成r—移基谷氨酸残基的重要物资,缺乏维生素K可致凝血障碍,疾病造成胆汁缺乏,肝内细菌缺乏性出血;临床应用:新生儿、早产儿、足月低体重儿、慢性腹泻;激素氢化可的松100mg/20ml一药理作用1、抗炎作用:①抑制磷脂酶A2PLA,使致失活物质生成减少;②抑制细胞因子的生成;③稳定溶酶体膜;④降低血管内细胞对缓激肽的敏感性,提高毛细血管对儿茶酚胺的敏感性;⑤抑制肉芽组织形成;2、免疫抑制作用;3、抗毒作用;4、抗休克作用;5、对血液成分的影响,使中心白细胞升高;6、中枢作用;二临床作用1、替代疗法:用于肾上腺素皮质功能不全症,垂体前叶功能减退症,肾上腺次全切术后,轻者单用,重者需配去氧皮质酮;2、严重感染或炎症;3、过敏反应及自身免疫性疾病;4、抗休克;5、血液病;6、局部用药;地塞米松5mg/1ml1、对代谢的影响:①糖代谢升高;②对蛋白质分解增加,抑制合成;③促进脂肪分解,抑制其合成长期大量使用引起脂肪重新分布,所谓向心性肥胖;2、抗炎作用3、抗免疫作用4、抗毒作用降低体温中枢对热源的敏感性5、抗休克二临床应用应用虽广泛,但对许多疾病均不能根治,用药目的在于迅速缓解症状,防止严重并发症和挽救患者的生命;1、替代和补充疗效;2、严重感染或炎症;3、自身免疫性疾病和过敏疾病;4、对感染中毒性休克应并用抗生素;5、血液病;6、局部应用:皮炎、湿疹等;另外,对早产的新生儿,有利肺成熟;平喘药氨茶碱0.25g/10ml一药理作用及临床应用1、平喘:松弛支气管平滑肌,可促进肾上腺素和去甲肾上腺素的释放,兴奋β2受体,使cAMPA使增加所致,适用于各种急慢性支气管哮喘,口服用于预防发作静脉或静脉滴注用于重症哮喘及哮喘持续状态;2、强心和利尿作用:增加心肌收缩能力,增加心输出血量,尚有微弱的利尿作降压药利血平1mg/1ml一药物作用1、使周围交感神经末端去甲肾上腺素贮存耗竭,使交感神经冲动的传导受阻,从而扩张血管,降低周围血管阻力发挥降压作用,另一方面也使脑、心和其它器官中的儿茶酚胺和5—羟色胺贮存耗竭,而使心率减慢,心排血量减少产生降压作用;2、作用于下丘脑部位产生镇静作用;二临床作用1、高血压:用于轻、中度早期高血压,尤其适用于伴精神紧张的病例;本药不属于高血压治疗的第一线药物;2、精神病性躁狂症状;甲磺酸酚妥拉明10mg/1ml一药物作用1、a-肾上腺素受体阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;3、拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;3、能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭;二临床应用1、用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其引起的高血压发作;2、心力衰竭时减轻心脏负荷;3、治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死;阿托品1ml一药物作用竞争性拮抗乙酰胆碱对M受体的激动作用,从而阻断节后胆碱能神经对平滑肌,腺体和心脏等效应器的支配;大剂量阿托品还能阻断神经,胆碱受体;1、抑制腺体分泌;2、松弛内脏平滑肌,当平滑肌处于过度活动或痉挛其松弛作用最显着;3、对眼的作用①散瞳;②升高眼压;③调节麻痹,近视物模糊不清适于看远物;4、心血管系统①心率增加;②促进房室传导;③血管和血压治疗量无影响,较大剂量可引发皮肤血管扩张,表现为皮肤潮红,温热,尤以面部较为明显;中枢神经系统,较大剂量对延脑有兴奋作用,出现烦躁不安、多言、谵妄等反应;二临床应用1、解除平滑肌痉挛,适用于各种内脏绞痛、对胃肠绞痛疗效好;2、抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,还可以用于严重盗汗和流延症;3、眼科①虹膜睫状体炎;②检查眼底;③验光配镜4、缓慢型心律失常,如:窦性心动过缓、房室传导阻滞5、抗休克用于爆发型流行脑脊髓膜炎,中毒性痢疾,中毒性肺炎;6、解救有机磷酸酯中毒利尿药呋噻米20mg/2ml(一)药物作用1、对水和电解质排泄的作用,能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄;2、对血流动力学的影响,能抑制前列腺分解酶的活性、使前列腺素e2含量升高,从而具有扩张血管作用;(二)临床应用1、水肿性疾病,包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病,尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本药仍可能有效;本药夜可与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿;2、高血压3、预防急性肾衰竭,如各种原因导致肾脏血流灌注不足时,及时用本药可减少急性肾小管坏死的机会;4、高钾血症及高钙血症;5、稀释性低钠血症,尤其是当血钠浓度低于120mmol∕L6、抗利尿激素分泌过多症;7、急性药物、毒物中毒;如巴比妥类药物中毒;甘露醇250ml(一)药物作用1:脱水2:利尿(二)临床应用1、脑水肿及青光眼2、预防急性肾功能衰竭3、处理药物中毒强心药西地兰去乙酰毛花甙∕2ml(一)药物作用1、对心脏是增强心肌收缩性,减慢心率,抑制房室传导,降低窦房结和心房的自律性;2、对肾脏的作用对心性水肿病人有明显的利尿作用;3、对神经系统的作用治疗量无影响,中毒量可使中枢兴奋;(二)临床应用1、心力衰竭,由于作用较快,适用于急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者;2、亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率;治疗精神障碍药氯丙嗪50mg∕2ml(一)药物作用1、本药是二甲胺簇吩噻嗪类药物,为抗精神病药的代表;2、本药还能阻断a肾上腺素受体和M胆碱受体,因而药理作用广泛;3、口服吸收慢而不规则,肌注吸收迅速;(二)临床应用1、治疗精神病:用于控制精神分裂症,主要用于Ⅰ型精神分裂症,尤其是对急性患者效果显着,但不能根治;2、镇吐:几乎对各种原因引起的呕吐有效,如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐;也可治疗顽固性呃逆;但对晕动病的呕吐无效;3、低温麻醉及人工冬眠:用于低温时可防止休克发生;人工冬眠时,与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤及甲状腺危象的辅助治疗;4、可与镇痛药合用,治疗癌症晚期病人的剧痛;5、治疗心力衰竭;6、试用于治疗巨人症;7、国外尚可用注射剂治疗破伤风;抗凝血药肝素钠万单位∕2ml(一)药物作用1、本药可抑制凝血酶原激酶的形成;2、干扰凝血酶的作用;3、防止血小板聚集和破坏;(二)临床应用1、用于血栓形成和扩展,减少肺梗死的发生,治疗急性深静脉血栓形成;2、预防左房室狭窄、充血性心力衰竭、左心房扩大、心肌病合并心房颤动者,以及心脏瓣膜置换或其它心脏手术时所致的体循环栓塞;3、防止动脉手术和冠状动脉造影时导致的血栓栓塞;4、用于急性心肌梗死时的辅助治疗,以减少血栓栓塞的并发;5、能减少脑血栓形成的危险性并降低其死亡率;6、用于弥漫性血管内凝血,尤其是高凝阶段,可减少凝血因子的耗竭;7、作为体外抗凝剂,镇静催眠药地西泮安定10mg∕2ml(一)药理作用及临床应用1、抗焦虑2、镇静催眠3、抗惊厥、抗癫痫4、中枢性肌肉松弛,可用于脑血管意外,脊髓损伤等中枢神经系统病变所致的肌肉强直;(二)不良反应毒性小、安全范围大、静脉注射安全、速度过快可致呼吸和循环功能抑制,故易慢;滥用或长期服用本品可产生耐受性、习惯性及成瘾性;抗惊厥药硫酸镁2.5g∕10ml(一)药物作用1、硫酸镁可因给药途径不同的药理作用:①抗惊厥和肌肉痉挛作用②导泻作用③利胆作用④对心血管作用⑤消炎去肿;2、肌注或静注后均经肾排泄,速度与血镁浓度和肾小球滤过率有关; (二)临床应用1、本药注射液常用于妊娠高血压综合症、先兆子痫和子痫、也可用于治疗早产;2、用于低镁血症的预防和治疗,尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足抽搐等症状,也用于全静脉营养时预防镁缺乏;3、用于室性心动过速,包括尖端扭转型室心动过速和室颤的预防,对洋地黄、喹尼丁中毒引起的室性心动过速也有效;4、也用于发作频繁而其它治疗效果不好的心绞痛患者,对伴有高血压的患者效果较好;5、还可用于惊厥、尿毒症、破伤风、高血压脑病、急性肾性高血压危象;6、口服用于导泻及十二指肠引流及治疗便秘、肠内异常发酵、胆绞痛、阻塞性黄疸及慢性胆囊炎;7、外用热敷消炎去肿;盐酸哌替啶杜冷丁50mg∕1ml(一)药物作用1、中枢系统:镇静、镇痛、欣快呼吸,抑制恶心、呕吐等较吗啡弱,镇痛强度为吗啡的1/10,持续时间短,仅2-4小时,对咳嗽中枢、瞳孔无影响;2、平滑肌:治疗量对支气管平滑肌和子宫平滑肌均无明显影响;3、心血管系统:可引起体位性低血压和昏厥,若及时让病人平卧则很快消失;(二)临床应用1、镇痛:用于各种原因引起的剧痛,可用于分娩止痛、但临产前2-4小时不宜使用,因新生儿呼吸中枢对其敏感;2、麻醉前给药及人工冬眠;3、心源性哮喘;垂体后叶注射液6单位∕1ml(一)药物作用对平滑肌有强烈收缩作用,尤其对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量的不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩;对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩;此外,尚能抑制排尿;(二)适应症用于肺、支气管出血如咯血、消化道出血呕血、便血,并适用于产科催产及产后收缩子宫、止血等;对于腹腔手术后肠麻痹等亦有功效;尚对尿崩症有减少排尿量之作用;纳洛酮∕1ml药理作用:吗啡拮抗药、能迅速解除吗啡的呼吸抑制、血压下降、缩瞳、昏迷等中毒症状;适应症:主要用于吗啡类镇痛药的急性中毒解救及精神科药物中毒的抢救;。
药理学完整版

药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)作用:直接作用于受体。
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管,改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途:1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药(一)肾上腺素用途:心跳骤停;抗休克;支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应:心律失常,室颤(二)麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药(一)去甲肾上腺素用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)急性肾衰。
(二)间羟胺三、b受体激动药(一)异丙肾上腺素用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
常见药物的药理作用特点与机制

第一重点:药物的药理作用(特点)与机制1. 毛果芸香碱:M样作用,M受体激动药(用阿托品拮抗)。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
3. 碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。
应临时配置,静脉注射。
4. 阿托品:M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
同类药物莨菪碱。
合成代用品:扩瞳药:后马托品。
解痉药:丙胺太林。
抑制胃酸药:哌纶西平。
溃疡药:溴化甲基阿托品。
5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。
山莨菪碱可改善微循环。
主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。
6. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。
呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7. 琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。
禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。
使用抗胆碱脂酶药患者禁用。
8. 去甲肾上腺素:α受体激动药。
用于休克,上消化道出血。
不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。
禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。
主要机理为收缩外周血管。
9. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。
速效短效扩瞳药。
10. 可乐定:α2受体激动药。
江苏医疗药学考试资料归纳-药理学之作用于受体的药物分类

江苏医疗药学考试资料归纳-药理学之作用于受体的药物
分类
药理学是事业单位药学考试中必考的一个科目,其中药理学总论部分的着重考查一些定义。
中公卫生人才网对药学考试资料进行归纳和总结,帮助大家更好地记忆作用于受体的药物分类方面的知识。
作用于受体的药物分为激动剂和拮抗剂。
激动剂:与受体有亲和力,同时又有很强的内在活性的药物。
根据内在活性的大小(α为内在活性,1≥α>0),可将受体激动药可分为:
完全激动药,与受体有强的亲和力和强的内在活性(α=1)的药物。
部分激动药,与受体有强的亲和力,但内在活性较弱(1>α>0)的药物。
拮抗剂:与受体有较强的亲和力,但无内在活性(α=0)的药物。
竞争性拮抗剂:指拮抗药与激动药相互竞争与同一受体可逆性结合,其效应取决于两者的浓度和亲和力,可降低激动药与受体结合的亲和力,但不降低内在活性,即可使激动剂的的量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。
如图A 所示。
纳洛酮为阿片受体拮抗药,普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。
非竞争性拮抗剂:指拮抗药与受体以共价键结合,呈不可逆状态;或无内在活性,但可阻断激动药的效应。
使激动剂的量效曲线右移,斜率降低,最大效应降低。
如图B 所示。
竞争性拮抗药(A 图)和非竞争性拮抗药(B 图)的量效关系曲线(图中虚线表示单用时激动药的量效关系曲线;实线表示在拮抗药存在时激动药的量效关系曲线
)
E :效应强度;D :药物浓度。
药理各类药物作用总结

第一重点:药物的药理作用(特点)与机制1. 毛果芸香碱:M样作用(用阿托品拮抗)。
缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。
用于青光眼。
2. 新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。
用于重症肌无力,术后腹气胀及尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药的解毒。
禁用于支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路阻塞。
M样作用可用阿托品拮抗。
3. 碘解磷定:胆碱脂酶复活药,有机磷酸酯类中毒的常用解救药。
应临时配置,静脉注射。
4. 阿托品:M受体阻滞药。
竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
用于解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,虹膜睫状体炎,眼底检查,验光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有机磷酸酯类中毒。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。
同类药物莨菪碱。
合成代用品:扩瞳药:后马托品。
解痉药:丙胺太林。
抑制胃酸药:哌纶西平。
溃疡药:溴化甲基阿托品。
5. 东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。
还有防晕止吐作用,可治疗帕金森氏病。
山莨菪碱可改善微循环。
主要用于各种感染中毒性休克,也用于治疗内脏平滑肌绞痛,急性胰腺炎。
6. 筒箭毒碱:肌松作用,全麻辅助药。
呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7. 琥珀胆碱:速效短效肌松药,插管时作为全麻辅助药。
禁用于胆碱酯酶缺乏症病人,与氟烷合用体温巨升的遗传病人,青光眼,高血钾患者(持续去极化,释放K过多)如偏瘫、烧伤病人,以免引起心脏意外。
使用抗胆碱脂酶药患者禁用。
8. 去甲肾上腺素:α受体激动药。
用于休克,上消化道出血。
不良反应有局部组织坏死,急性肾功能衰竭,停药后的血压下降。
禁用于高血压、动脉粥样硬化,器质性心脏病,无尿病人与孕妇。
主要机理为收缩外周血管。
9. 去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α1受体激动药,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。
速效短效扩瞳药。
10. 可乐定:α2受体激动药。
用于降血压。
药理

(1)直接作用于受体:①激动药,如去甲肾上腺素激动a受体产生药理效应。②阻断药(拮抗药),如酚妥拉明阻断a受体而产生药理效应。
(2)影响递质:①影响递质释放,如麻黄碱可促进NA释放;②影响递质转运和贮存:如利血平可干扰囊泡对NA再摄取;③影响递质的转化,如新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性,使ACh增高而产生药理效应。
38抗炎药作用机制:能抑制前列腺素合成.
39青霉素的作用机制:与敏感菌胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的转肽作用,阻抑粘肽合成的交叉联结过程,造成细胞壁缺陷.由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀变形,加上敏感菌细胞壁自溶酶活化,促使细菌裂解,死亡.
40利尿药-----氢氯噻嗪可使血浆肾素活性增高,继而使ATⅡ及醛固酮浓度升高,不利于降压,合用β受体阻断药可对抗.
2、磺胺类药物跟甲氧苄定合用可增强抗菌作用
3、毛果芸香碱对眼的作用:缩瞳、降低眼压和调节痉挛
4、解热镇痛消抗药的作用机制:抑制体内前列腺素合成酶活性、减少前列腺素生物合成。
5、氢氯噻嗪的药理作用:a、利尿作用主要作用部位在远曲小管段始,抑制Na+-Cl-同向转运系统,减少Na+、Cl-的重吸收,增加尿量。也可轻度抑制碳酸酐酶,使K+排除增多。b、降压作用。c、抗利尿作用。
27阿托品的作用:药理作用:抑制腺体分泌;对眼扩瞳升高眼压调节麻痹;松弛内脏平滑肌;治疗量减慢心率,大剂量加快心率,加快房室传导;大剂量扩张血管,解除小血管痉挛及影响中枢系统.临床用途;内脏绞痛和遗尿症;抑制腺体分泌;眼科应用于虹膜睫状体炎,眼底检查,验光配镜;缓慢心率型时失常;抗休克;解救有机磷酸酯类中毒.
23、麦角新碱:
24、糖皮质激素的四抗:a抗炎;b抗免疫;c抗内毒素;d抗休克
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药理:各种受体代表药及作用
拟似药
A:拟胆碱药
1、胆碱受体(+):
M、N—R(+)氨甲酰胆碱
M—R(+)毛果云香碱
N—R(+)烟碱
2、胆碱酯酶(—):
易逆性胆碱酯酶(—):新斯的明(M,N样作用,可引起视远物模糊),毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶(—):有机磷酸酯类
B:肾上腺素R(+):
α、β—R(+)肾上腺素(加强心肌收缩力,耗氧增多,松驰平滑肌主要用于支气管哮喘,可用于抢救麻醉意外,溺水引起的心脏骤停),多巴胺(治疗休克的优点是增加肾血流量和肾小球滤过率),麻黄碱
α1、α2—R(+)去甲肾上腺,伪麻黄碱,间羟安
α1—R(+)苯肾上腺素
α2—R(+)可乐定
β1,β2—R(+)异丙肾上腺素
β1—R(+)多巴酚丁胺
β2—R(+)沙丁胺醇
①、儿茶酚类拟肾上腺素药:肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴酚丁胺
②、非儿茶酚类拟肾上腺素药:间羟胺,克伦特罗,氯丙那林,麻黄碱,伪麻黄碱
根据化学结构又可分为:①、苯乙胺类:肾上腺素,去甲肾上腺素,②苯异丙胺类:麻黄碱,间羟胺
阻断药
A:抗胆碱药
1、胆碱受体(—):
M—R(—)阿托品(松驰平滑肌的作用:骨肠道〉膀胱〉胆道和支气管〉子宫)
M1—R(—)哌仑西平
N1—R(—)六甲双铵
N2—R(—)去极化型肌松药:琥珀胆碱(中毒应用人工呼吸)
非去极化型肌松药:筒箭毒碱(中毒可用新斯的明解救)
2、胆碱酯酶复活药:碘解磷定,氯磷定
B:肾上腺素R(—):
α、β—R(—)拉贝洛尔,卡维地洛
α1、α2—R(—)短效:酚妥拉明、妥拉唑林;长效:酚苄明
α1—R(—)哌唑嗪 (很少引起心率加快)
α2—R(—)育亨宾
β1,β2—R(—)无内在活性:普萘活尔;有内在活性:吲哚洛尔
β1—R(—)无内在活性:阿替洛尔;有内在活性:醋丁洛尔
β2—R(—)布他沙明
C:去甲肾上腺素能神经阻滞药:利舍平
M受体:心脏收缩减弱,心率减慢,传导减慢血管扩张,支气管收缩,胃肠壁收缩,缩瞳,腺体分泌增加。
N1受体:植物神经节兴奋,分泌肾上腺髓质
N2受体:收缩骨骼肌
α1受体:(小V,小A)血管收缩,皮肤粘膜(+++)肾血管(++),心脏阳性变力作用
α2受体:突触前α2受体抑制递质释放
β1受体:心脏阳性变时性和变力性作用(心脏收缩↑,心率↑,传导↑),肠平滑肌松驰,血管舒张,支气管扩张
β2受体:心脏阳性变时性和变力性作用,骨骼肌血管(—)冠状血管松驰(—),支气管平滑肌(—)肝糖元分解↑;脂肪分解↑→脂肪酸↑
脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能
黑质-纹状体系统:该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上,是锥体外系运动功能的高级中枢,主要调控锥体外系运动功能。
(氯丙嗪不良反应锥体外系的引起原因,可用中枢性抗胆碱药苯海索对抗)
中脑-边缘系统:调控情绪和感情表达活动
中脑-皮层系统:调节认知、思想、感觉、理解和推理能力
中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。
精神分裂症(尤其是I型)是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。
结节-漏斗系统:调控垂体激素的分泌和体温调节
延髄化学感受区:调控呕吐反应。