(优选)组胺受体阻断药
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理
抗组胺药是一类可以抑制组胺受体的药物。
组胺是一种神经递质，存在于人体的许多组织中，包括血管内皮细胞、神经元、免疫细胞等。
当机体受到刺激，如过敏原的进入或组织损伤等，组胺会被释放出来，引发一系列生理反应，如血管扩张、血管通透性增加、神经传导增强等。
抗组胺药通过以下方式来发挥作用：
1. 阻断组胺受体：抗组胺药可以与组胺受体结合，防止组胺与受体结合，从而阻断组胺受体的活化。
根据组胺受体的类型和分布，抗组胺药可以选择性地作用于不同类型的组胺受体，如
H1受体、H2受体等。
2. 减少组胺的释放：一些抗组胺药还可以抑制组胺在体内的合成和储存，从而减少组胺的释放。
这种作用可减轻机体对过敏原的过敏反应。
3. 抗炎作用：一些抗组胺药还具有抗炎作用，能够减轻组织炎症反应，如红肿、痒等。
总的来说，抗组胺药可以通过阻断组胺受体、减少组胺的释放和发挥抗炎作用来缓解过敏反应和炎症症状。
它们常被用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性皮炎等。
抗组胺药
3.失眠 • 苯海拉明和异丙嗪可用于治疗失眠，特 别是因变态反应性疾病所致的失眠。
【不良反应】 不良反应】
• 第一代H1 受体阻断药最常见的不良反应 为镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象。 服药期间应避免驾驶车、船以及高空作 业等。 • 其次是消化道功能障碍。 • 第二代H1 受体阻断药不良反应较少，阿 斯咪唑和特非那定偶尔可致致命性心血 管不良反应。
【临床应用 】 应用
• 主要用于治疗消化道溃疡，对十二指肠 溃疡疗效更佳，能迅速改善症状并促进 溃疡愈合。 • 此外，可用于卓-艾氏综合征（ Zollinger-Ellison syndrome） 以 及 其 他病理性胃酸分泌过多症。 • 还可用于胃食管返流症，治疗时每日剂 量分两次服用效果更好。
【药理作用】
• H2受体阻断药能可逆地与组胺竞争H2受体 • 该类药物最重要的作用是减少胃酸分泌。 能抑制基础胃酸分泌，以及组胺、五肽胃 泌素、拟胆碱药、进食等所致的胃酸分泌 ，减少胃液及胃蛋白酶分泌量，能促进溃 疡愈合。 • 此外，还可对抗组胺对离体心脏的正性肌 力作用和正性频率作用；并部分对抗组胺 引起的血管扩张和血压降低作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 • 本类药物对Ι型变态反应的荨麻疹、枯草 热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效 果较好； • 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有 良好的效果； • 对药疹和接触性皮炎有止痒效果，但对 已引起的皮肤损伤无效。
2.防止晕动病和呕吐 • 苯海拉明和异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐 以及放射病呕吐有镇吐效果。防止晕动 病时需于乘车、船前半小时服用。
组胺受体阻断药 组胺受体阻断药 Antihistamines） （Antihistamines）
概述
•组胺（histamine）是一类内源性的生物 组胺（histamine） 组胺 胺，调节着广泛的细胞反应包括过敏反应 炎症反应、胃酸分泌等。 、炎症反应、胃酸分泌等。 • 1972年发现了H2受体阻断剂，把组胺受 1972年发现了 受体阻断剂， 年发现了H 体分为H 体分为H1、H2型 •近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 近年来又在中枢神经的几个区域中发现了 受体， H3受体，它可能与组胺在中枢中的反馈调 节有关
药理学知识点归纳组胺受体激动药和阻滞药
组胺受体激动药和阻滞药：
一、组胺受体激动药：倍他司丁(抗眩啶)
二、抗组胺药：
1、H1受体阻滞药：
⑴抗组胺作用：能完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用，也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加。
⑵中枢作用：中枢抑制作用
⑶抗胆碱作用。
应用：
⑴变态反应性疾病
⑵晕动病及呕吐
⑶失眠
2、H2受体阻滞药：主用于治疗消化性溃疡。
西米替丁、法莫替丁、尼扎替丁。
雷尼替丁：
(1)药理作用竞争性拮抗H2受体，抑制组胺引起的胃酸分泌，对五肽促胃液素，M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。
例题：
雷尼替丁为
A.H1受体阻断药
B.H2受体阻断药
C.质子泵抑制药
D.中和胃酸药
E.M受体阻断药
正确答案：B
(2)临床应用用于十二指肠溃疡、胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，但停药后复发率亦高，延长用药可减少复发。
治疗卓—艾综合征需用较大剂量。
还可用于其他胃酸分泌过多的疾病，如胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎等。
受体阻断药名词解释
受体阻断药名词解释受体阻断药，也被称为受体拮抗剂，是一种药物，通过与特定的受体结合并阻断其活性，来发挥治疗作用。
这些受体通常是位于细胞膜上的蛋白质，它们与生物体内的信号物质结合，进而触发特定的细胞内信号传导通路。
受体阻断药可以通过以下几种方式发挥其作用：1. 竞争性阻断：受体阻断药与信号分子竞争结合至受体，从而阻断信号分子与受体的结合，减少了信号分子对受体的刺激作用。
竞争性阻断的特点是，受体阻断药与信号分子结合后可以解离，使得受体恢复对其他信号分子的敏感性。
著名的竞争性受体阻断药包括贝他受体阻断剂和组胺H1受体阻断剂。
2. 非竞争性阻断：受体阻断药在与受体结合后，形成与受体结合后一直有效的复合物。
这种复合物通常是不可逆的，使得受体无法再与其他信号分子结合。
非竞争性阻断的特点是，受体阻断药的效应在细胞内长时间持续，只有通过合成新的受体才能恢复细胞对信号分子的敏感性。
著名的非竞争性受体阻断药包括乙醇和硫醇。
3. 功能性拮抗：受体阻断药通过改变受体的构象或调整信号分子的激活途径，使得受体无法正常传递信号。
这种方式一般是通过协同作用的方式实现的，即受体阻断药和信号分子同时作用于受体，通过改变信号分子的细胞内信号传导通路来抑制或增强信号的传递效应。
著名的功能性拮抗药物包括抑制剂和激动剂。
受体阻断药广泛应用于多种疾病治疗中，包括高血压、心绞痛、哮喘、精神疾病等。
其中，贝他受体阻断剂用于治疗高血压和心绞痛，通过阻断贝他受体，减慢心率、降低心脏负荷，从而降低血压和心绞痛发作的概率。
组胺H1受体阻断剂则用于治疗过敏反应，通过阻断组胺H1受体，减少组胺与受体的结合，从而减少过敏反应的发生。
此外，抗精神病药物也是受体阻断药的一种，通过阻断多巴胺D2受体来治疗精神分裂症，减少多巴胺的活性，从而减轻精神症状。
总结起来，受体阻断药是一类通过与特定受体结合并阻断其活性的药物，可以通过竞争性阻断、非竞争性阻断和功能性拮抗来发挥治疗作用，广泛应用于高血压、心绞痛、过敏反应、精神疾病等疾病的治疗中。
药理学笔记：组胺和组胺受体阻滞药
熟悉H1受体阻滞药的药理作⽤特点。
熟悉临床常⽤的h2受体阻滞药的药理作⽤特点。
组胺（histamine）是⼴泛存在于⼈体组织的⾃⾝活性物质。
组织中的组胺主要含于肥⼤细胞及嗜碱细胞中。
因此，含有较多肥⼤细胞的⽪肤、⽀⽓管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较⾼，脑脊液中也有较⾼浓度。
肥⼤细胞颗粒中的组胺常与蛋⽩质结合，物理或化学等刺激能使肥⼤细胞脱颗粒，导致组胺释放。
组胺与靶细胞上特异受体结合，产⽣⽣物效应；如⼩动脉、⼩静脉和⽑细⾎管舒张，引起⾎压下降甚⾄休克；增加⼼率和⼼肌收缩⼒，抑制房室传导；兴奋平滑肌，引起⽀⽓管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分泌。
组胺受体有h1、h2、h3亚型。
各亚型受体功能见表29-1.组胺的临床应⽤已逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重⼤价值。
组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1⽀⽓管，胃肠，⼦宫等平滑肌⽪肤⾎管⼼房，房室结收缩扩张收缩增强，传导减慢苯海拉明异丙嗪及氯苯那敏等H2 胃壁细胞⾎管⼼室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，⼼率加快西⽶替丁雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide H1受体阻断药 ⼈⼯合成的h1受体阻断药多具有⼄基胺的共同结构，⼄基胺与组胺的侧链相似，对h1受体有较⼤亲和⼒，但⽆内在活性，故能竞争性阻断之。
【药理作⽤】 1.抗外周组胺h1受体效应 h1受体被激动后即能通过g蛋⽩⽽激活磷脂酶c，产⽣三磷酸肌醇（ip3）与⼆酰基⽢油（dg），使细胞内ca2+增加，蛋⽩激酶c活化，从⽽使胃、肠、⽓管、⽀⽓管平滑肌收缩。
⼜释放⾎管内⽪松弛因⼦（edrf）和pgi2，使⼩⾎管扩张，通透性增加。
h1受体阻断药可拮抗这些作⽤。
如先给h1受体阻断药，可使豚⿏接受百倍致死量的组胺⽽不死亡。
对组胺引起的⾎管扩张和⾎压下降，h1受体阻断药仅有部分拮抗作⽤，因h2受体也参与⼼⾎管功能的调节。
2.中枢作⽤治疗量h1受体阻断药有镇静与嗜唾作⽤。
受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药名词解释药理学
受体阻断药（Receptor-blocking drugs）是一类在药理学中常用的药物，用于干扰或抑制生物体的特定细胞受体的功能。
这些药物可以通过与受体结合来阻断受体与其配体（例如激素或神经递质）的结合，从而产生药理学效应。
受体阻断药的作用机制是通过干扰细胞信号传导途径，从而影响细胞的生理功能。
细胞膜上的受体是细胞外信号分子与细胞内信号传导分子之间的桥梁，因此阻断受体的功能可以干扰或抑制这些信号的传递，进而调节细胞的活性。
受体阻断药广泛应用于临床治疗中，可用于治疗多种疾病，包括高血压、心血管疾病、精神疾病、过敏反应等。
例如，β受体阻断剂（如普萘洛尔）可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛，通过阻断心脏β受体减慢心率和降低心脏收缩力。
抗组胺药（如氯雷他定）则可用于治疗过敏反应，通过阻断组胺H1受体减少过敏反应引起的症状。
受体阻断药的选择性也是药物设计和开发的重要方面。
药物的选择性是指其对目标受体的亲和力相对于其他受体的亲和力。
选择性较高的药物可以更有效地作用于特定的受体，并减少不必要的副作用。
因此，在药物研发过程中，科学家会尽可能选择具有较高选择性的药物分子。
总之，受体阻断药在药理学中扮演着重要的角色，通过阻断细胞受体的功能，干扰细胞信号传导途径，从而调节生理功能和治疗疾病。
药物的选择性也是药物设
计和开发过程中需要考虑的重要因素。
抗组胺药.
外周作用： H1：
血管平滑肌：舒张、渗透增加 内脏平滑肌：胃肠道收缩、支气管收缩 心肌：收缩力 传导
NA Ach
组胺受体
胃粘膜：胃酸分泌 H2：
心肌：收缩力 心率
H3：反馈性的抑制
组胺H1受体阻断药
一.组胺及组胺受体兴奋效应
中枢作用：
H1：觉醒状态 H2： H3：反馈性的抑制
组胺H1受体阻断药
二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
2. 组胺H1受体阻断药的药理作用及应用
中枢作用： 晕动症、呕吐、放射性呕吐
H1受体觉醒作用
镇静催眠 抗晕止吐
过敏引起的失眠症
第一代 第二代
组胺H1受体阻断药
二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
2. 组胺H1受体阻断药的药理作用及应用
H1受体阻断药
授课人：朱吾元
组胺H1受体阻断药
学习要求：
一.组胺及组胺受体兴奋效应 二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
组胺H1受体阻断药
一.组胺及组胺受体兴奋效应
生物性角色：自体活性物质 产生部位：肥大细胞、嗜碱性粒细胞 分 布：皮肤、支气管黏膜，肠粘膜，平滑肌，脑脊液
组胺H1受体阻断药
其他作用：
抗胆碱作用 局麻作用
苯海拉明、异丙嗪
组胺H1受体阻断药
二.H1受体阻断药的作用、应用及不良反应
3. 组胺H1受体阻断药的不良反应
中枢系统不良反应： 第一代
胃肠反应：
厌食、恶心、呕吐、腹泻、便秘
抗胆碱作用：
口干、便秘、心动过速、尿潴留
组胺H1受体阻断药
三.思考题
为什么驾驶员在应用苯海拉明、异丙嗪等第一代抗过敏药物期 间不能从事？
章组胺抗组胺药物
组胺的药理作用
1．促进腺体分泌
• 激动胃壁细胞H2受体，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP水平增加，激活壁细胞顶端囊泡 膜上H+-K+-ATP酶，泵出H+，具有强大的刺激 胃酸分泌作用
• 引起人胃蛋白酶分泌增加 • 促进唾液腺、胰腺和支管扩张和通透性增加，引起局 组胺引起的心率加快是由于反射和组胺对心脏的直接作用引起的，后者主要是通过H2受体介导的
不良反应与注意事项 根据药物对组胺受体的选择性不同: 指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物
多种原因部引起水的头痛肿和分泌增加有很强的抑制作用
某些具有明显镇静作用的H1受体阻断药可短期用于治疗失眠 药物在肝内代谢后，经尿排出。
临床应用 1．皮肤黏膜变态反应性疾病
对寻麻疹、花粉症、过敏性鼻炎等疗效较好，首选 对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效， 支气管哮喘效差，过敏性休克无效
2．防晕止吐
用于晕动病、放射病等引起的呕吐，最有效的药物是 苯海拉明和异丙嗪，应在开车前15-30min服用
3．镇静催眠
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空腹 皮 下 注 射 磷 酸 组 胺 0.25-0.5mg ， 无 胃 酸 分 泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人 和恶性贫血。由于五肽促胃液素的应用， 组胺应用日趋减少。
倍他司汀(betahistine，抗眩啶) 是组胺Hl受体激动药，能导致血管
扩张，但不增加毛细血管通透性。本品 可促进脑干和迷路的血液循环，纠正内 耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。尚有抗 血小板聚集及抗血栓形成作用。
乙 受醇体胺阻类 断对： 药苯 已组海 广拉 泛明 用胺、 于茶临引苯 床海 ，起明H3受的体阻断血管扩张和血压下降，仅有部分接对抗
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我们一般根据组胺阻断剂对H1受体、 H2受体选择性阻断作用的不同将其分为 H1受体阻断剂、H2受体阻断剂。
(一) H1受体阻断药
常用的药： 苯海拉明; 异丙嗪(非那根); 氯苯那敏(扑尔敏). 主要应用: 抗过敏; 防晕动病;
药物 镇静 止吐 抗胆碱 作用时间
组胺H1受体 阻断剂
M受体
-受体 多色受体 5-HT受体 H1受体 H2受体
(一) H1受体阻断剂
作用机理及用途
1、竞争性阻断H1受体： 机理:
(1)既不影响组胺代谢，也不阻止体内组胺 释放;
(2)本身也不具有和组胺相反的药理作用; (3)而是由于其能与组胺竞争性结合H1受体
→但其有亲和力，却无内在活性→从而 发挥对抗组胺及其类似物的作用。
引起的皮肤瘙痒和水肿等也有效;
(2)对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑 肌收缩作用;
对豚鼠的支气管收缩、痉挛；过敏性休 克效果好;
对人的效果差:
该药对人的喉头水肿和支气管哮喘、血 清病疗效差，对过敏性休克基本无效;
可能与人的过敏性休克的发病,还有多 种介质参与有关。
2、中枢抑制作用: 机理:
(1)∵大部分可通过血脑屏障;
2、 少数病人可出现→烦躁不安、失眠、 消化道反应及头痛、口鼻眼干等；儿童 过量应用→可引起兴奋和惊厥；
3、 致畸作用→孕妇禁用; （如：美可洛嗪有致动物畸胎作用）。
第二节 H2受体阻断剂
1、 常用药物：
西咪替丁（甲氰咪胍）； 雷尼替丁； 法莫替丁； 尼扎替丁等。
2、临床应用：
(1)主要用于消化性溃疡; (2)增强机体的免疫力。
（优选）组胺受体阻断药
组胺和抗组胺药
一. 组胺（histamine） 即β—咪唑乙胺
（ β— imidazolyl ethylamine） 是一种内源性的生物胺。
• 组胺分布广泛，主要存在于肥大细胞及 嗜碱性细胞中，具有多种生理活性，是 非常重要的自体活性物质之一；
• 组胺调节着广泛的细胞反应，包括过 敏反应、炎症反应、胃酸分泌、在某些 脑区可能起着神经递质作用。
4、 组胺本身无治疗用途;
5、 但组胺拮抗剂---抗组胺药,却广泛应用 于临床。
(二) 组胺与过敏反应的关系:
1、内源性组胺与Ⅰ型变态反应关系密切→抗原 侵入机体产生亲细胞性抗体IgE后→抗体可吸 附在肥大细胞和其他血管内皮细胞上;
2、当相应抗原再次进入机体时→抗原抗体结合 →使肥大细胞脱颗粒→释放组胺、5-羟色胺 （5-HT）、过敏性慢反应物（SRS-A）→产生 皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、腹痛、哮喘、 血压下降等症状→即变态反应（又称过敏反 应）;
H2受体兴奋效应： (1) 胃酸分泌增加； (2)心率加快, 心收缩力增强; (3)血管舒张。
H1受体兴奋效应： (1) 增加鼻和支气管粘膜分泌粘液→引起 呼吸系统症状→ 鼻塞、流涕等;
(2) 刺激感觉神经末梢→引起局部痛、痒；
(3) 血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细 血管扩张→局部水肿等;
(4) 兴奋平滑肌：收缩支气管、胃肠及子 宫平滑肌→使支气管平滑肌收缩、痉挛； 使胃肠道平滑肌痉挛;
程度
(小时)
苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6
异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6
吡苄明 ++ /
/
4~6
氯苯那敏 + -
++ 4~6
布可立嗪 + +++ + 16~8
美克洛嗪 + +++ + 12~24
阿司咪唑 - -
-
10天
特非那定 - -
-
12~24
苯茚胺 略 -
++
6~8
兴奋
组胺H1受体阻断剂：
(一)组胺的形成、分布、释放:
1、形成：组胺是由组胺酸（ histidine ） 经组胺酸脱羧酶作用脱羧而成；
组胺酸组 磷胺酸酸吡 脱 哆羧 醛 酶组胺
（辅助因子）
2、分布： 组胺广泛存在于动、植物组织中;也
是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成 分；在人体几乎存在于所有的组织中；
3、 释放：
当寒冷、烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒 素（如蛇毒）、紫外线、变态反应等引 起组织损伤时，可使肥大细胞脱颗粒， 组胺就从肥大细胞释放出来；
∴有不同程度的中枢抑制作用;
(2)由于中枢H1受体被阻断,拮抗了脑内 源性组胺介导的觉醒反应;
(3)这是因为该类药物的基本结构→与某 些单胺类化合物（如毒菌碱样、α-肾上 腺素样化合物、5-HT及局麻药物等）的 结构相似→所以具有抗胆碱作用、局麻 作用和中枢抑制作用。
用途：
(1)镇静、催眠作用： 治疗量的H1受体阻断药→即有镇静及嗜 睡作用→可用于失眠的治疗; 药物强度依次为： 异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏; 而阿司咪唑、特非那定→因不易通过血 脑屏障→几无中枢抑制作用。 苯茚胺→可兴奋中枢。
(4)兴奋平滑肌：收缩支气管、胃肠及子宫平滑 肌→使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃肠道平 滑肌痉挛;
2. H2受体兴奋效应： (1). 胃酸分泌增加； (2). 心率加快, 心收缩力增强; (3).血管舒张; 3. H3受体： (1).目前尚在研究中;
(2).可能与中枢、外周神经末梢的调节 有关。
第一节 H1受体阻断药
3、 所以说组胺与过敏反应有关，但不是唯一因 素，因此,不能用组胺治疗全身过敏性疾病。
(三)组胺受体的分布及效应:
1、 H1受体兴奋效应： (1)增加鼻和支气管粘膜分泌粘液→引起呼吸系 统症状→ 鼻塞、流涕等;
(2)刺激感觉神经末梢→引起局部痛、痒；
(3)血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细血管扩 张→局部水肿等;
组胺H1受体阻断剂----苯海拉明:
作用:阻断组胺H1受体,对抗外周 H1受体 效;
临床应用： (1)主要用于皮肤、粘膜变态反应性疾病,
疗效好—首选药; 特别是对由组胺引起的血管通透性增
加→局部水肿,及痒感效果尤其好; 可用于：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎
等皮肤粘膜变态反应性疾病； 另外对接触性皮炎、药疹作用和外 周抗胆碱作用;
以苯海拉明、异丙嗪作用较强;
对晕车、晕船、妊娠及放射病引起的呕 吐有效;
防止晕动病时须在乘车、船前15—30分 钟服用。
不良反应:
1、 常见中枢抑制症状→困倦、镇静、嗜 睡、厌食、乏力等→所以服药其间应避 免开车、高空作业等；