高良姜素药理活性的研究进展
２０１６年１１月 第ｌ８卷第１１期 中国现代中药Ｍｏｄ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ
・综述・
高良姜素药理活性的研究进展△
张旭光 ，尹航 ，陈峰 ，王勇１，２，李友宾 ，魏娜 ，张俊清
（１．海南医学院药学院，海南 海口５７１１９９； ２．海南省热带药用植物研究开发重点实验室，海南 海口 ５７１１９９）
［摘要］ 高良姜素（３，５，７－三羟基黄酮）是中药高良姜中一种重要的黄酮类活性成分。植物中的生物类黄酮具 有治疗或预防多种疾病的潜力，因而被广泛关注。实验发现，高良姜素具有多种生物学活性及药用价值。本文对国 内外高良姜素在抗癌、抗炎、抗过敏、抗氧化等药理活性方面的研究进展进行综述，以期为高良姜素的全面开发利 用及深入研究提供参考。 ［关键词］ 高良姜素；药理活性；抗癌作用
Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ ｓｔｕｄｙ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｏｆ Ｇａｌａｎｇｉｎ ＺＨＡＮＧ Ｘｕｇｕａｎｇ ，ＹＩＮ Ｈａｎｇ ，ＣＨＥＮ Ｆｅｎｇ ，ＷＡＮＧ Ｙｏｎｇ ，ＬＩ Ｙｏｕｂｉｎ ，ＷＥＩ Ｎａ ，ＺＨＡＮＧ Ｊｕｎｑｉｎｇ ， （１．Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，Ｈａｉｎａｎ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｈａｉｋｏｕ ５７１１９９，Ｃｈｉｎａ； ２．Ｈａｉｎａｎ Ｐｒｏｖｉｎｃｉａｌ Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆＲ＆Ｄ ｏｆ Ｔｒｏｐｉｃａｌ Ｈｅｒｂｓ，Ｈａｉｋｏｕ ５７１１９９，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｇａｌａｎｇｉｎ（３，５，７－Ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ），ａｎ ｉｍｐｏｒｔａｎｔ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｃｏｍｐｏｎｅｎｔ ｉｎ ｔｈｅ ｒｈｉｚｏｍｅｓ ｏｆ Ａｌｐｉｎｉａ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍＨａｎｃｅ．Ｂｉｏｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ ｈａｖｅ ｓｈｏｗｎ ｗｉｄｅｓｐｒｅａｄ ｃｏｎｃｅｒｎ ｆｏｒ ｔｈｅｉｒ ｐｏｔｅｎｔｉａｌ ｔｏ ｔｒｅａｔ ｏｒ ｐｒｅｖｅｎｔ ｓｅｖｅｒａｌ ｄｉｓｅａｓｅｓ ａｎｄ ｇａｌａｎｇｉｎ ｗａｓ ｆｏｕｎｄ ｗｉｔｈ ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ａｎｄ ｍｅｄｉｃｉｎａｌ ｖａｌｕｅ．Ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ，ｗｅ ｒｅｖｉｅｗｅｄ ｔｈｅ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｇａｌａｎｇｉｎ ｓｕｃｈ ａｓ ａｎｔｉ—ｃａｎｃｅｒ，ａｎｔｉ—ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ，ａｎｔｉ—ａｌｌｅｒｇｉｃ，ａｎｔｉ—ｏｘｉｄａｔｉｏｎ ａｎｄ ｏｔｈｅｒ ａｓｐｅｃｔｓ， ｔｏｇｅｔｈｅｒ ｗｉｔｈ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ａｎｄ ｕｔｉｌｉｚａｔｉｏｎ，ｗｈｉｃｈ ｐｒｏｖｉｄｅｄ ａ ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ ｆｏｒ ｔｈｅ ｃｏｍｐｒｅｈｅｎｓｉｖｅ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ａｎｄ ｕｔｉｌｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ｇａｌａｎｇｉｎ． ［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］ Ｇａｌａｎｇｉｎ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ；ａｎｔｉ—ｃａｎｃｅｒ ｄｏｉ：１０．１３３１３／ｉ．ｉｓｓｎ．１６７３－４８９０．２０１６．１ １．０２９
高良姜素化学名为３，５，７一三羟基黄酮（结构式
见图１），是从姜科植物高良姜Ａｌｐｉｎｉａ ｏｆｆｉｃｉｎａｒｕｍ
Ｈａｎｃｅ的干燥根茎中提取分离得到的黄酮类化合物。 近年来本课题组利用液相色谱－质谱联用技术在高良
姜叶的甲醇提取物中也发现高良姜素 ，此外在蜂 胶中高良姜素也有较高的含量 。高良姜素具有广
泛的生物学活性，其已知药理作用有抗癌、抗炎、
抗过敏、抗菌、抗氧化和清除自由基等，并不断发 现其有新的药理作用，如抗肥胖、抗缺氧、调节平
滑肌收缩等。目前，已有相关专利报导了高良姜素
开发为药物或保健品，如开发为防治帕金森病的药
物或保健品 、各种视网膜新生血管性疾病的药物 或保健品 及与常规肿瘤治疗药物和治疗方法联合 应用治疗肠易激综合症的药物 等。本文就近年来
国内外学者对高良姜素的药理活性研究进展作一综 述，以期为高良姜素的全面开发利用和深入研究提
供参考。
ＨＯ
ＯＨ Ｏ 图１高良姜素结构式
［基金项目］ 特色资源高良姜牛大力种植推广及产业化推进（ＺＤＺＸ２０１３００８—３） ［通信作者］ 张俊清，博士，教授，研究方向：中药质量控制和中药资源学研究；Ｔｅｌ：（０８９８）６６８９３４６０，Ｅ—ｍａｉｌ： ｊｑｚｈａｎｇ２０１ １＠１６３．ｃｏｎ
・ｌ５３２・
２０１６年１１月 第１８卷第１１期 中国现代中药Ｍｏｄ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ
１抗癌作用
１．１抗肺癌
高良姜素在抗肺癌方面显现出显著的药理活性。
Ｄｅｖａｄｏｓｓ等 利用苯并（ ）芘诱导瑞士白化小鼠产 生肺癌，对其肺及肝组织中Ｉ相代谢酶和ＩＩ相代谢
酶的活性进行比较（以比较靶器官和非靶器官之间的 影响），同时分析了肺部组织标记酶的活性／水平，
并对肺的组织学进行了观察。研究发现，高良姜素
可调节外源性代谢酶的活性，并能改善其肺泡和细 支气管损伤等病理变化，使之恢复细胞稳态，影响
肺癌中的药物代谢酶，从而对肺癌起到治疗作用。
１．２抗肝癌
Ｚｈａｎｇ等 在研究诱发肝癌细胞凋亡机制时， 证实了高良姜素在体外剂量和时间依赖性降低线粒
体膜电位、抑制肝癌ＨＣＣ细胞的生长。高良姜素可 通过转运促凋亡蛋白（Ｂａｘ）到线粒体，释放凋亡诱
导因子和细胞色素Ｃ到细胞质，从而诱导肝癌细胞 凋亡。高良姜素可刺激单磷酸腺苷活化蛋白激酶
（ＡＭＰＫ）和ＬＫＢ１的磷酸化，但抑制Ａｋｔ和ｒｏＴＯＲ的 磷酸化。通过独立于ＬＫＢ１的方式激活ＡＭＰＫ信号
通路，提高肝癌细胞中磷腺苷／总腺嘌呤核苷酸 （ＡＭＰ／ＴＡＮ）的比值来诱导癌细胞自噬 。Ｗｅｎ
等 通过ＴＵＮＥＬ法用流式细胞仪检测细胞凋亡，由 蛋白质印迹法检测ＤＮＡ修复酶（ＰＡＲＰ）裂解和蛋白 表达，并通过荧光显微镜和透射电子显微镜测定肝 癌细胞自噬。实验结果显示，高良姜素给药后引起
ＨｅｐＧ２细胞的自噬体累积，自噬微管相关蛋白轻链 ３水平升高和细胞与液泡的百分比增加。同时，ｐ５３ 的表达也有所增加。研究表明，高良姜素可剂量依
赖性诱导细胞凋亡和促使细胞自噬，在ＨｅｐＧ２细胞 中可能通过ｐ５３通路来诱导细胞自噬。Ｓｕ等ｕ 采用
四甲基偶氮唑盐比色法（ｉＴ）法测试肝癌细胞增殖， 利用钙离子荧光探针（Ｆｌｕｏ３－ＡＭ）测定细胞内Ｃａ“水
平，并通过蛋白质印迹法检测糖调节蛋白９４
（ＧＲＰ９４）、ＧＲＰ７８和内质网应激蛋白（ＣＨＯＰ）水平。 研究发现，高良姜素可能通过提高肝癌细胞中
ＧＲＰ９４、ＧＲＰ７８和ＣＨＯＰ水平以及增加细胞内游离 Ｃａ“浓度来诱导内质网产生应激反应，抑制肝癌细
胞的增殖。
１．３抗乳腺癌
高良姜素可显著抑制乳腺癌ＭＣＦ－７细胞株的增 殖，它可与１９种参与肿瘤发生和细胞凋亡的蛋白质
对接，其中对Ｂｃｌ—ｘＬ蛋白表现出较高的抑制作用 。 同时，Ｔｅｓｓａ等¨ 研究发现，高良姜素可能通过消除
细胞周期蛋白Ｄ３、抑制细胞周期蛋白Ａ和Ｅ的表达
来抑制乳腺癌细胞从Ｇ０／Ｇ１期到ｓ期的生长。
１．４抗胃癌
Ｋｉｍ等 研究表明，高良姜素可使泛素羧基末 端水解酶同工酶Ｌ１水平上升，谷胱甘肽Ｓ一转移酶Ｐ 水平下降，剂量和时间依赖性诱导人胃癌ＳＮＵ－４８４ 细胞凋亡。
１．５抗黑素瘤
通过ＪＣ一１染色法发现，高良姜素可以中断线粒
体膜电位。蛋白印迹分析表明，高良姜素通过抑制
Ｂ１６Ｆ１０细胞中半胱天冬酶一９酶原、半胱天冬酶一３酶 原和ＰＡＲＰ的信号通路来诱导细胞凋亡。进一步研
究发现，高良姜素可时间、剂量依赖性地显著诱导
磷酸化－Ｐ３８丝裂原活化蛋白激酶（ＭＡＰＫ）的激活。 实验证明，这可能是高良姜素对黑色素瘤的细胞毒 性的作用机制¨ 。高良姜素通过Ｆ一肌动蛋白的重排
减弱细胞粘附、细胞扩散和细胞活性。分子研究表
明，高良姜素可剂量依赖性地降低粘着斑激酶 （ＦＡＫ）ｍＲＮＡ及其蛋白表达水平。此外，高良姜素
减弱ＦＡＫ（Ｔｙｒ３９７）蛋白的磷酸化。瞬时转染研究表
明，高良姜素抑制ＦＡＫ基因转录，表明ＦＡＫ表达可 能是高良姜素的潜在靶标。Ｂ１６Ｆ１０黑素瘤荷瘤
Ｃ５７ＢＬ／６Ｊ小鼠肺部肿瘤群落的形成情况进一步证实 高良姜素具有抗肿瘤细胞转移作用Ｈ 。
１．６抗白血病
Ｔｏｌｏｍｅｏ等 研究发现，高良姜素可使细胞停
滞在Ｇ０一Ｇ１期，并降低视网膜母细胞瘤蛋白（ｐＲｂ）、 细胞周期蛋白依赖性激酶４（ｃｄｋ４）、ｃｄｋｌ和周期素
Ｂ（ｃｙｃｌｉｎｅ Ｂ）的水平，且能够诱导白血病Ｂｃｒ—Ａｂｌ 细
胞的单核细胞分化，并显著增加敏感／耐药伊马替尼 Ｂｃｌ－Ａｂｌ 细胞系中伊马替尼的细胞凋亡活性。实验
结果表明，其抗白血病机制可能与下调凋亡抑制蛋
白Ｂｃｌ－２水平有关。
１．７抗增殖 ．
高良姜素的抗增殖作用具有量效和时效关系，
主要与细胞膜损伤呈进行性相关，也与二倍体ＤＮＡ
含量的升高及ｃａｓｐａｓ￣一３活性形式的表达呈进行性相 关。这样的细胞毒性可能用于预防癌症Ⅲ 。
．１５ ３３ ．
２０１６年１１月 第１８卷第１１期 中国现代中药Ｍｏｄ Ｃｈｉｎ Ｍｅｄ Ｎｏｖ．２０１６ Ｖｏ１．１８ Ｎｏ．１１
２抗氧化作用
研究发现，高良姜素可以防止氧化损伤 。
高良姜素可抑制果糖诱导模型小鼠的血浆葡萄糖、 胰岛素和甘油三酯水平的上升，并改善胰岛素敏感
性。经高良姜素治疗后，下调肿瘤坏死因子 （ＴＮＦ—
）、白细胞介素．《５（ＩＬ－６）、ｍＲＮＡ和ＴＮＦ一 蛋白的
水平以及肝脏转化生长因子 １（ＴＧＦ－／３１）水平。实验
发现，果糖喂养小鼠６０ ｄ后，小鼠出现胰岛素抵抗
性，过氧化产物增多且抗氧化水平降低。经高良姜素
治疗后可提高胰岛素敏感性和抗氧化能力，并降低这 种高糖饮食模式肾损害的代谢综合征。这表明，高良
姜素可规范血糖和胰岛素水平，并呈现剂量依赖性。
高良姜素也可以改善小鼠海马体的过氧化损伤程度，
增强Ｎａ ／Ｋ －ＡＴＰ酶的活性，调节细胞外信号调节激 酶・反应元件结合蛋白（ＥＲＫ－ＣＲＥＢ）信号通路中相关酶
的表达，对小鼠认知功能障碍具有保护作用。
３抗炎作用
炎症和氧化应激反应在急性肺损伤的发病机制
中起着很大的作用，高良姜素给药后剂量依赖性地
降低氧化应激和炎症反应的生化指标，改善氧合和
肺水肿过程，这种保护作用可能与抑制ＮＦ－ＫＢ和下
调ＨＯ一１有关 。Ｚｈａ等 通过建立卵清蛋白诱导
的小鼠气道炎症模型发现，高良姜素剂量依赖性地
抑制小鼠肺泡灌洗液中总细胞数、嗜酸性粒细胞数
和ＩＬ－４、ＩＬ－５、ＩＬ－ｌ３水平的增加，降低血清中卵清 蛋白特异性免疫球蛋白的水平，也可减弱气管高反
应症状（ＡＨＲ）和嗜酸性粒细胞浸润和杯状细胞增生，
降低肺组织中ｉＮＯＳ的表达和血管细胞粘附蛋白一１
（ＶＣＡＭ－１）水平。同时高良姜素还可抑制模型组小 鼠ＮＦ—ＫＢ的ｐ６５蛋白亚基磷酸化，以及肺组织中
ｐ６５蛋白的核转位。高良姜素通过ＮＦ－ＫＢ的负调控
作用消除卵清蛋白诱导的气管炎症。Ｈｕｈ等 建立
了胶原诱导的关节炎小鼠模型，经高良姜素给药治
疗后，显著降低关节炎的临床评分、水肿和疾病的 严重程度，且没有毒性。研究发现，高良姜素可广
老鹳草素药理活性研究进展
Pharmacy Information 药物资讯, 2020, 9(1), 27-33
Published Online January 2020 in Hans. /journal/pi https:///10.12677/pi.2020.91004
文章引用: 龚玉, 尹存龙, 母凯茜, 沈志强. 老鹳草素药理活性研究进展[J]. 药物资讯, 2020, 9(1): 27-33.
DOI: 10.12677/pi.2020.91004
Research Progress in the
Pharmacological Activities
of Geraniin
Yu Gong, Cunlong Yin, Kaixi Mu, Zhiqiang Shen
Kunming Medical University, Kunming Yunnan
Received: Dec. 22nd, 2019; accepted: Jan. 6th, 2020; published: Jan. 13th, 2020
Abstract Geraniin is mainly found in the medicinal plants such as Phyllanthus urinaria L., Geranium wilfor-
dii and Maxim. The article summarizes the research progress of Geraniin in domestic and oversea,
including antiviral, anti-inflammation, analgesia and anti-cancer, anti-oxidation, anti-osteoporosis,
wound-healing and diuretic effect, in order to provide the basis for its further development and
茶多糖药理活性研究进展
龙源期刊网
茶多糖药理活性研究进展
作者：张黎 杨艳
来源：《中国实用医药》2013年第16期
【摘要】 我国茶叶资源丰富，茶多糖作为茶叶中的一类具有药理活性的物质，其具有抗氧化、降血糖、降血脂、调节免疫和抗肿瘤、降血压、抗辐射、抗凝血、抗疲劳等作用。本文综述了近年来关于茶多糖药理活性的研究成果。
【关键词】 茶多糖；药理活性；综述；研究进展
随着科技的发展，茶叶的现代研究也如火如荼的进行中，植物提取分离技术的日益发达，从茶叶中分离出各种化学物质，如茶多酚、茶多糖等。本文主要讨论茶多糖，所谓多糖就是由单糖聚合而成的天然高分子化合物，而茶多糖就是其中一种。顾名思义，茶多糖就是从茶叶中提取的茶叶多糖复合物的简称， 其化学本质是一类与蛋白质结合在一起的酸性多糖或酸性糖蛋白。清水岑夫[1]报道茶多糖是由葡萄糖、阿拉伯糖、核糖组成，相对分子量约4×104道尔顿。而后的报道[2]中又发现了聚本糖、烯酮糖以及聚葡萄糖、木糖、半乳葡聚糖、岩藻糖等成分。汪东风等[3]对茶多糖进行 Sephdex G75、150、200凝胶层析的蛋白质自动检测和多糖含量的逐管检测， 得出茶多糖中的多糖与蛋白质呈紧密结合态，因此茶多糖实为一种糖蛋白。近年来一些药理研究表明，茶多糖具有抗氧化、降血糖、降血脂、调节免疫和抗肿瘤、降血压、抗辐射、抗凝血、抗疲劳等作用。本文现将茶多糖的近年来的药理活性研究情况作如下总结。
1 抗氧化
刘茹等[4]报道茶多糖在体外对羟自由基有显著的清除作用，且在一定的范围内清除率与剂量呈线性关系。倪德江等[5]通过对湖北大白茶、福建水仙茶和云南大叶茶制成的绿茶、乌龙茶和红茶，提取其中茶多糖，体外结果发现其具有清除超氧自由基和羟自由基的作用。聂少平等[6]实验结果表明茶多糖可清除超氧自由基与DPPH有机自由基，并对β胡萝卜素亚油酸氧化体系也有抑制作用。陈义勇等[7]对研制的茶多糖口服液进行体外的抗氧化活性研究，发现其对羟自由基和超氧自由基均有一定的清楚作用，对超氧自由基的清除能力强于对羟自由基。段丽梅等[8]建立灌服不同剂量茶多糖大鼠长期大负荷游泳训练实验模型，发现大鼠心肌、血清的MDA明显下降，SOD和CAT明显上升。孙世利等[9]研究了提取温度对金萱绿茶多糖体外抗氧化活性的影响，结果表明绿茶多糖具有较好的清除DPPH自由基和APTS自由基效果，对亚铁离子具有较强的络合能力，同时也发现不同的提取温度和不同浓度的绿茶多糖具有不同的抗氧化活性，最后综合考虑提物温度在60～70℃较为合适。何传波等[10]采用微波辅助方法提取铁观音茶多糖， 并对其抗氧化活性进行了研究，结果表明：铁观音茶多糖得率随微波功率和时间的增加而增大， 随料液比的升高先增后降， 最佳的微波处理条件为：微波功率375W， 时间180 s， 水浴浸提温度60 ℃以及料液比1：30；抗氧化活性实验结果表明，铁观龙源期刊网
茶多糖药理活性研究进展 2
茶多糖药理活性研究进展
【摘要】 我国茶叶资源丰富，茶多糖作为茶叶中的一类具有药理活性的物质，其具有抗氧化、降血糖、降血脂、调节免疫和抗肿瘤、降血压、抗辐射、抗凝血、抗疲劳等作用。本文综述了近年来关于茶多糖药理活性的研究成果。
【关键词】 茶多糖；药理活性；综述；研究进展
随着科技的发展，茶叶的现代研究也如火如荼的进行中，植物提取分离技术的日益发达，从茶叶中分离出各种化学物质，如茶多酚、茶多糖等。本文主要讨论茶多糖，所谓多糖就是由单糖聚合而成的天然高分子化合物，而茶多糖就是其中一种。顾名思义，茶多糖就是从茶叶中提取的茶叶多糖复合物的简称， 其化学本质是一类与蛋白质结合在一起的酸性多糖或酸性糖蛋白。清水岑夫[1]报道茶多糖是由葡萄糖、阿拉伯糖、核糖组成，相对分子量约4×104道尔顿。而后的报道[2]中又发现了聚本糖、烯酮糖以及聚葡萄糖、木糖、半乳葡聚糖、岩藻糖等成分。汪东风等[3]对茶多糖进行 Sephdex G75、150、200凝胶层析的蛋白质自动检测和多糖含量的逐管检测， 得出茶多糖中的多糖与蛋白质呈紧密结合态，因此茶多糖实为一种糖蛋白。近年来一些药理研究表明，茶多糖具有抗氧化、降血糖、降血脂、调节免疫和抗肿瘤、降血压、抗辐射、抗凝血、抗疲劳等作用。本文现将茶多糖的近年来的药理活性研究情况作如下总结。
1 抗氧化
刘茹等[4]报道茶多糖在体外对羟自由基有显著的清除作用，且在一定的范围内清除率与剂量呈线性关系。倪德江等[5]通过对湖北大白茶、福建水仙茶和云南大叶茶制成的绿茶、乌龙茶和红茶，提取其中茶多糖，体外结果发现其具有清除超氧自由基和羟自由基的作用。聂少平等[6]实验结果表明茶多糖可清除超氧自由基与DPPH有机自由基，并对β胡萝卜素亚油酸氧化体系也有抑制作用。陈义勇等[7]对研制的茶多糖口服液进行体外的抗氧化活性研究，发现其对羟自由基和超氧自由基均有一定的清楚作用，对超氧自由基的清除能力强于对羟自由基。段丽梅等[8]建立灌服不同剂量茶多糖大鼠长期大负荷游泳训练实验模型，发现大鼠心肌、血清的MDA明显下降，SOD和CAT明显上升。孙世利等[9]研究了提取温度对金萱绿茶多糖体外抗氧化活性的影响，结果表明绿茶多糖具有较好的清除DPPH自由基和APTS自由基效果，对亚铁离子具有较强的络合能力，同时也发现不同的提取温度和不同浓度的绿茶多糖具有不同的抗氧化活性，最后综合考虑提物温度在60～70℃较为合适。何传波等[10]采用微波辅助方法提取铁观音茶多糖， 并对其抗氧化活性进行了研究，结果表明：铁观音茶多糖得率随微波功率和时间的增加而增大， 随料液比的升高先增后降， 最佳的微波处理条件为：微波功率375W， 时间180 s， 水浴浸提温度60 ℃以及料液比1：30；抗氧化活性实验结果表明，铁观音茶多糖对超氧阴离子和羟自由基有较好的清除效果，并且在一定范围内，其清除能力与质量浓度有明显的量效关系，实验范围内的微波处理对其抗氧化活性无显著影响。
酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺研究
- 1 - 酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺研究
高良姜具有辛温解表、祛风散寒的功效，现代医学研究发现，高良姜中含有挥发油、三萜类化合物等，其中高良姜素具有抗炎、镇痛、抗癌、抗氧化等作用，而通过本课题的研究，从植物中提取高良姜素。本实验以传统的水提和醇提工艺为基础，同时选择了几种优良的酶进行筛选，在本实验条件下对目标产物的提取率、纯度均达到90%以上，酶解工艺对提取率、纯度没有影响，且操作简单，设备成本低廉，投资少，因此本工艺适用于生产。高良姜中含有挥发油、三萜类化合物等，可以采用水提醇沉的方法从高良姜中提取高良姜素，而高良姜素具有很好的抗炎、镇痛、抗癌、抗氧化等作用，因此本实验将选择合适的酶，将其作为辅助提取剂，研究酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺，并采用方法对比实验确定最佳的酶解条件。将高良姜中的成分提取出来后，对高良姜素进行分离和纯化，可以利用气相色谱-质谱联用仪对高良姜素进行分离纯化，采用紫外分光光度计对高良姜素的纯度进行检测，以酶解条件优化为基础，找出一种最佳的高良姜素酶解条件，从而得到高良姜中的主要有效成分高良姜素。
方法对比试验表明，传统的水提醇沉法由于方法复杂、设备昂贵、能耗大，且在提取过程中容易受水体环境因素影响，影响最终产品的收率，高良姜中挥发油提取的收率只有52.5%，因此高良姜素的提取工艺可以采用水提醇沉法。水提醇沉的缺点是工艺繁琐、时间长，溶剂残留量高，难以进行精制，因此高良姜素的提取工艺最佳为水提醇沉。本文针对各种方法提取高良姜素的缺点进行改进，选择合适的酶 - 2 - 进行酶解提取，使酶解工艺既保证了提取的产率又满足工艺的实用性，并确定了适宜的提取温度、提取时间和提取次数。通过比较试验，确定本实验最佳的水提醇沉的提取工艺，以获得更高的收率。本实验也进行了原料的预处理，以除去原料中的无机盐和金属离子，提高最终产品的质量。本实验也考察了各种条件对高良姜素的提取率的影响，采用方法对比实验的方法，在最佳的条件下，对比试验结果显示，高良姜中的主要有效成分高良姜素以酶解的工艺最佳，得到高良姜素的纯度也更高。高良姜素的提取工艺可以采用水提醇沉的方法，采用合适的辅助酶进行酶解提取，然后进行精制得到高良姜素，不仅提高了产率，而且保证了高良姜素的纯度，对于高良姜的深加工具有重要的应用意义。
(整理)高良姜解酒保肝的实验研究
精品文档
精品文档
中药学院本科毕业论文
题目： 高良姜解酒保肝的实验研究
年级专业 06药学
学 号 2006038068
姓 名 苏鹤桂
指导教师 周园
学历职称 大学本科
教师单位 中药学院药理教研室
填表日期 2010 年 5 月 6 日 精品文档
精品文档
广州中医药大学学位论文
诚 信 声 明
本人郑重声明：所呈交的学术论文是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果。除了文中特别加以标注引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人或集体，均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律后果由本人承担。
学位论文作者签名：
年 月 日
精品文档
精品文档
目 录
摘 要 1
前 言 3
概 述 3
1 酒精性疾病的研究概况 3
2 高良姜的研究进展 4
2.1 高良姜的化学成分 4
2.2 高良姜的药理作用 4
姜黄素多种药理作用研究进展
姜黄素多种药理作用研究进展
姜黄素多种药理作用研究进展
药用姜黄是姜科植物姜黄〔urualngaL.〕的根茎，姜黄中主要的生物活性成分为姜黄素类和姜黄挥发油，其中姜黄素类主要包括姜黄素〔uruine〕、脱甲氧基姜黄素〔deethxyuruin〕和双脱甲氧基姜黄素〔bisdeethxyuruin〕，姜黄素约占其总质量的1～3%[1]。其中姜黄素是姜黄发挥药理作用最重要的化学成分。姜黄素的药理作用主要有抗炎作用、抗癌作用、抗氧化作用、抗血管新生作用、促进伤口愈合免疫调节作用、组织修复作用、抗突变作用、神经保护作用以及抗微生物作用等。本文主要介绍姜黄素的抗微生物作用、抗氧化活性、促进伤口愈合作用和抑制血管再生作用。
姜黄素在动物体内的利用率比拟低，大多在尿液和粪便中排出。Ravindranath等人在实验中给大鼠饲喂不同剂量的用3H标记的姜黄素来研究其药代动力学。结果显示姜黄素的吸收率非常的低，老鼠口服的姜黄素有将近75%是通过粪便和尿液排出，只有11%的姜黄素出如今胆汁中进入循环。临床理论证明，只有口服高剂量〔3.6g〕姜黄素，才能在肠道组织中检测到纳摩尔级的姜黄素，而外周血及肝脏组织中几乎检测不到。研究说明，姜黄素在体内通过代谢转化为二氢姜黄素和四氢姜黄素，随后会被转化为单葡糖醛酸化物。也有报道说姜黄素在胆汁中被转化为与糖苷酸合四氢姜黄素〔TH〕和六氢姜黄素[2]。给大鼠灌胃姜黄素溶液后检测发现，姜黄素血药浓度下降很快，之后又有所升高，可能存在肠肝循环。
1抗微生物作用
姜黄素具有体外抗革兰氏阳性菌作用，且可显著抗真菌、杀菌及抗病毒作用。姜黄素23个真菌菌株具有杀真菌作用，其中包括假丝酵母〔andidaspp.〕、隐球酵母〔ryptusnefrans〕、s申克氏孢子丝菌〔Sprthrixshenkii.〕、巴西芽生菌〔Paraidiidesbrasiliensis〕和曲霉菌〔Aspergillusspp.〕，其最小抑菌浓度在0.5-256g/L之间。姜黄本文由论文联盟.Ll.搜集整理素对由真菌引起的一些皮肤病如牛皮癣、皮肤感染、皮肤癌也有一定治疗作用，它对常见皮肤真菌有较强的抑制作用，对皮癣菌的杀菌作用最为强烈，对其他癣菌如红色毛癣菌等也比拟敏感。姜黄素还有强烈的广谱抗真菌作用，对石膏样毛癣菌、絮状毛癣菌、玫瑰毛癣等有强烈的抑制作用。
酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺研究 2
- 1 - 酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺研究
高良姜素是一种珍贵的药物，它具有良好的抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌等性能，可用于治疗和预防多种疾病。它主要发现于高良姜中，但其回收率很低，因此研究高良姜素的提取技术显得尤为重要。
一般来说，高良姜素的提取涉及化学萃取、溶剂萃取、超声波萃取、蒸馏法和凝胶核磁共振等多种方法。近年来，酶解法成为提取高良姜素的一种有效方法，它包括简单酶解、混合酶解、微量酶解、湿润化酶解等。
首先，简单酶解是将高良姜碎料中的高良姜素与高良姜的多糖衍生物进行酶诱导的解群反应，以获得较高的高良姜素提取率。混合酶解法是将多种酶联用，分别攻击高良姜碎料中的多糖衍生物和其他有机物，从而达到较好的高良姜素提取率。微量酶解是将酶作用时间缩短到几分钟，以提高高良姜素的提取率。湿润化酶解是用湿润化酶将高良姜碎料中的多糖衍生物及其他有机物水解，从而达到较好的高良姜素提取率。
此外，在酶解过程中，应将酶添加量适量，使得高良姜素的提取率得到有效提高。同时，酶反应的温度、pH值、活性以及反应期等参数也非常重要，应根据不同材料和提取要求，进行适当调整以达到最佳效果。
为了进一步提高高良姜素的提取率，可以结合其他技术，例如超声波技术等，进行酶解辅助提取。超声波技术可加速反应，提高物质的湿润性和溶解性，从而达到较好的提取效果。 - 2 - 综上所述，酶解辅助提取是一种有效的提取高良姜素的方法，它能够有效提高高良姜素的提取率，使其更容易被人类利用。它的发展将有助于高良姜素的更充分利用，为更多患者提供疗效，也为高良姜产业的发展奠定基础。
酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺研究需要系统地探讨和论证，考虑包括反应温度、pH值、活性以及反应期等参数在内的不同因素，以期采用最有效的工艺代替传统的提取方法，以实现高效的提取技术。
本研究的目的在于研究酶解辅助提取高良姜中高良姜素的工艺。首先，采用各种实验方法研究不同酶的活性、效率、抗运输面积的变化趋势，并对各种因素的运作机理进行深入研究，实现综合分析；其次，以不同酶类型、酶活性、抗运输面积等参数为基础，建立不同反应温度、pH值、活性以及反应期等条件下的最佳酶解工艺，实现提取效率的最大化，以及最小的反应时间；最后，采用多元回归分析模型，根据提取工艺的不同特点，以及提取效率达到预期的情况，对于反应期、活性和抗氧化能力等变量进行数学分析，以便针对具体材料研发最优化的提取工艺。
高良姜素对人骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响及其机制的研究
高良姜素对人骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响及其机制的研究
宋宇;赵琦;曹阳;沈兆亮
【期刊名称】《中国医学工程》
【年(卷),期】2012(020)005
【摘 要】目的 观察高良姜素对人骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响并探讨其机制.方法 体外培养人骨肉瘤MG-63细胞株,给予不同浓度的高良姜素处理24h,MTT法测定细胞活力,流式细胞仪分析细胞周期,Annexin V-FITC/PI双标记法测定细胞凋亡,Western blot分析Caspase-3、Cytochrome C及Bcl-2蛋白表达.结果 高良姜素可导致人骨肉瘤MG-63细胞发生凋亡并抑制其增殖,其作用具有浓度依赖性,在80mM最为显著；同时可改变细胞周期分布.与对照组相比,80mM高良姜素处理24h后MG-63细胞活力降低、凋亡率增加(P＜0.01 ) G0/G1期百分比增高,S+G2+M期百分比降低(P＜0.01)Caspase-3、CytochromeC表达增加,Bcl-2表达降低(P＜0.01).结论 高良姜素可诱导人骨肉瘤MG-63细胞发生凋亡、抑制其增殖,并改变细胞周期分布,其作用与线粒体途径相关.
【总页数】3页(P56-58)
【作 者】宋宇;赵琦;曹阳;沈兆亮
【作者单位】辽宁医学院附属第一医院,辽宁锦州121001;辽宁医学院附属第一医院,辽宁锦州121001;辽宁医学院附属第一医院,辽宁锦州121001;辽宁医学院附属第一医院,辽宁锦州121001
【正文语种】中 文 【中图分类】R73
【相关文献】
1.补骨脂素对人成骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响 [J], 芦艳丽;孟庆才;方锐;邓迎杰;艾力江·阿斯拉;史亮
2.补骨脂素对人成骨肉瘤MG-63细胞增殖及凋亡的影响 [J], 芦艳丽;姚立东;孟庆才;董先杰;马玲
3.雷帕霉素联合阿霉素对人骨肉瘤MG-63细胞增殖的影响及其机制 [J], 崔明星;詹新立;刘冲;邓黎;熊春翔;刘会江
生姜药理作用研究进展
临沂医学专科学校学报2004,26(6):4452447Journal of Linyi Medical College
作者简介:武彩霞(19732),女,山东省临沂市人,1995年毕业于山东医科大学,讲师,主要从事药理学教学及科研工作,已发表论文8篇。 ※工作单位为临沂医学专科学校,现在山东大学医学院就读硕士研究生。 收稿日期:2004210228生姜药理作用研究进展
武彩霞※,丁 华(山东大学医学院药理研究所,山东济南250014)
中图分类号:R285.5 文献标识码:A文章编号:100125426(2004)0620445203 关键词:生姜;化学成分;药理活性生姜为姜科植物姜(ZingiberofofficinalRosc)的新鲜根茎,作为药用已经有悠久的历史,其性味辛温,具有解表散寒,温中止呕,行水解毒,化痰止咳之功效。目前对于生姜的化学成分分析,有效成分的提取,药理作用研究和临床应用等方面,均取得了较大进展,现将其主要药理作用综述如下。1 生姜的化学成分生姜的现代加工方法主要有水汽蒸馏法、溶剂浸提法、压榨法和超临界二氧化碳萃取法等。其化学成分可归属3类[1]:①挥发油:主要成分为单萜类物质,如单萜类的α2派烯,β2倍半萜类的α2姜烯,β2红没药烯等。②姜辣素:可分为姜酚类,姜烯酚类,姜酮类,姜二酮类,姜二醇类等不同类型。③二苯基庚烷:可分为线性二苯基庚烷类和环状二苯基庚烷类化合物,该类化合物具有抗氧化活性。2 生姜的药理活性2.1 抗氧化作用 Ahmed和Fuhrman[2,3]发现生姜可以调节大鼠脂质过氧化,降低体内过氧化物,刘宁[4]等用加入5%生姜的高脂饲料饲养Wister雄性大鼠90d,心脏取血测定谷胱苷肽过氧化物酶(GSH2Px)和脂质过氧化物(LPO),与只用高脂饲料饲养的对照组比较,显示生姜可以升高GSH2Px、降低LPO,表明其对体内自由基有不同程度的抑制和/或清除作用。一般认为其抗氧化活性的物质主要是姜酚类(gingerols),姜烯酚(shogaols)和某些相关的酚酮类衍生物。何文珊[5]等从生姜的甲醇提取物中分离出一种环状二苯基庚烷类化合物,用无菌双蒸水配制成浓度为20g/L,经实验证实可抑制H2O2导致的红细胞(RBC)溶血作用,且能明显拮抗由VitC/Fe2+所激发的小鼠肝匀浆的脂质过氧化,表明生姜中的此化合物对离体RBC、DNA或肝匀浆的氧自由基生成有显著抑制作用,显示了生姜的抗氧自由基作用。何丽娅[6]等采用Pussinell’s四血管结扎法和Lamson’s失血性休克法制造家兔脑急性完全性缺血再灌注模型,用0.7g/kg生姜提取液(主要成分为姜酚gin2gerol)再灌注(将生姜乙醇提取物,用NaOH溶解,加水调至pH值为7～8的溶液),可有效的提高过氧化氢酶的活性,减轻缺血脑组织的脂质过氧化反应,减轻脑组织代谢性酸中毒,在一定程度上保护了细胞膜的完整,对缺血再灌注损伤的大脑起到保护作用。阎惠英[7]等报道,生姜去皮后用榨汁机压榨所得姜汁,4000r/min离心15min,所得上清液可使小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活力增加,丙二醛(MDA)含量降低,说明其具有抑制氧自由基生成的作用。并且在35℃以下时随温度升高,对氧自由基的抑制率增大,从35℃～55℃随温度升高对氧自由基的抑制作用下降,55℃以后基本不变。刘金玲[8]等报道,0.8ml水蒸汽蒸馏法提取浓缩而成的浓姜液(含0.4g生药)给小鼠灌胃,1次/d,共9d,对四氯化碳导致的小鼠肝SOD酶活力下降有明显回升作用,并能较强的抑制四氯化碳造成的脂质过氧化作用,使肝脏中MDA的含量降低,提示生姜有抗氧化作用。王桥[9]等实验证实,生姜石油醚提取物抑制氧自由基对红细胞的氧化,对红细胞有保护作用,能保护红细胞的膜蛋白免受H2O2的氧化,且对Fenton反应产生的2OH有很强的清除作用;对Fe2+2半胱氨酸诱导的小鼠肝微粒体产生MDA有一定的抑制作用。在4种氧自由基产生体系中,生姜醚提取物都具有十分显著的抑制氧化、清除自由基的作用,可以成为一种高效的氧自由基清除剂。另有报道[10],生姜1%(W/W)能维持抗氧化酶系(SOD、过氧化氢酶、GSH过氧化物酶)的活性,显著降低大鼠的脂质过氧化反应。实验证明,在饲料中加入生姜,可使大鼠血中GSH
姜黄素药理作用研究进展_郑玉强
212第13卷 第2期 2011 年 2 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 13 No. 2 Feb .，2011
1 抗肿瘤作用
姜黄素的抗肿瘤作用于1985年由印度学者
Kuttan首次提出，姜黄素的抗肿瘤作用被国内外学者
逐渐重视。姜黄素可以用于预防和治疗肿瘤，对多
种肿瘤细胞的产生、增殖、转移均有抑制作用。如结
肠癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌、皮肤癌、白血
病等。姜黄素可以作为抗突变剂和抗癌剂，美国国
立肿瘤研究所已将其列为第3代癌化学预防药，姜黄
素的抗肿瘤作用已经成为国内外学者的研究热点。
1.1 抑制结肠癌的作用
姜黄素对结肠癌发生、发展的各个阶段均有抑
制作用。Goel[1]认为COX-2对结肠癌的发生具有重
要作用，姜黄素的作用机制就是显著抑制mRNA及
COX-2的蛋白表达。
1.2 抑制乳腺癌的作用
霍红梅等[2]用不同浓度的姜黄素作用于乳腺癌细胞株MCF-7细胞，结果证实，姜黄素具有剂量依
赖的抗氧化与促氧化双重作用，不同浓度的姜黄素
通过对乳腺癌细胞内氧化还原状态的调节参与了其
抗肿瘤细胞增殖作用的机制。
1.3 姜黄素联合肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体
（TNF-related apoptosis -inducing ligand，TRAIL）
对肺癌细胞株A549生长抑制率和对细胞凋亡
相关因子表达的影响，结果表明肺癌A549细胞对
TRAIL耐受时，姜黄素可能通过线粒体和非线粒体
凋亡途径增加TRAIL的敏感性。
1.4 抑制前列腺癌
姜黄素可下调前列腺癌细胞株PC3（p53null）
的癌基因（MDM2）蛋白及mRNA，并呈时间和剂量
依从性，增强肿瘤抑制基因p21Wafl/CIPI的表达。
研究者推测下调MDM2基因有可能是姜黄素具有防
癌和治癌作用的新机制[3]。姜黄素药理作用研究进展
郑玉强，邓立普
（南华大学附属南华医院，湖南 衡阳 421002）