天然药物化学电子教案第一章天然药物活性成分的研究
天然药物化学第一章教案
教案首页板书提纲主要教学内容教学设计天然药物化学第一章绪论一、概念（一）天然药物化学（二）有效成分（三）无效成分（四）有效部位（五）二次代谢过程二、天然药物化学的研究内容（一）研究对象（二）研究内容三、研究天然药物化学的意义和作用（一）开辟扩大药物的资源，促进新药开发（二）探索天然药物防治疾病原理（三）控制天然药物及其制剂的质量导课：中药防治疾病的物质基础是其含有的化学成分，生活中煎药的过程实际上就是提取有效成分的过程，从而引出天然药物化学这门课程，介绍其在药学专业中的作用及相关学科，学时安排及课堂要求等内容。
应用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。
具有生物活性，能用结构式和分子式表示，并有一定物理常数的化合物。
例如：麻黄碱无生物活性的成分。
例如：鞣质、蛋白质、树脂、淀粉等。
具有生物活性的混合物。
例如：总黄酮等。
植物体进行的、对维持植物生命活动不起重要作用的代谢过程。
天然药物的各类化学成分化学成分的结构特征、理化性质、提取分离的方法与技术、结构鉴定以及合成途径等。
例：黄酮类化合物：结构骨架6C-3C-6C，性质：溶于亲脂性有机溶剂、盐酸镁粉反应显色，PH梯度萃取法，紫外、核磁共振对其进行结构鉴定。
例：黄连、黄柏中小檗碱动物实验等阐明中药治病的作用原理。
以化学成分为基础制定质量标准。
复习天然药物概念举例说明。
以多糖、鞣质为例，举例说明有效成分与无效成分的划分是相对的。
举例说明研究天然药物化学的意义。
《天然药物化学》教案
《天然药物化学》教案第一章：绪论1.1 教学目标让学生了解天然药物化学的研究内容、意义和现状。
让学生掌握天然药物化学的基本概念和研究方法。
1.2 教学内容天然药物化学的定义和研究范围。
天然药物化学的研究方法和技术。
天然药物化学的发展历程和现状。
1.3 教学方法讲授法：讲解天然药物化学的基本概念和研究方法。
讨论法：引导学生讨论天然药物化学的发展现状和应用前景。
1.4 教学评估课堂提问：检查学生对天然药物化学基本概念的理解。
小组讨论：评估学生对天然药物化学发展现状和应用前景的了解。
第二章：天然药物的来源和提取方法2.1 教学目标让学生了解天然药物的来源和提取方法。
让学生掌握常见的天然药物提取技术和原理。
2.2 教学内容天然药物的来源：植物、动物和矿物。
天然药物的提取方法：蒸馏、萃取、Soxhlet 提取等。
2.3 教学方法讲授法：讲解天然药物的来源和提取方法。
实验法：进行天然药物提取实验，让学生亲手操作并观察提取效果。
2.4 教学评估实验报告：评估学生对天然药物提取实验的操作技巧和结果分析。
课堂提问：检查学生对天然药物提取方法的掌握程度。
第三章：天然药物的化学结构鉴定3.1 教学目标让学生了解天然药物的化学结构鉴定方法。
让学生掌握光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。
3.2 教学内容光谱学鉴定方法：紫外光谱、红外光谱、核磁共振光谱等。
色谱学鉴定方法：气相色谱、高效液相色谱、薄层色谱等。
3.3 教学方法讲授法：讲解光谱学和色谱学在天然药物化学结构鉴定中的应用。
实验法：进行光谱学和色谱学实验，让学生亲手操作并观察鉴定结果。
3.4 教学评估实验报告：评估学生对光谱学和色谱学实验的操作技巧和结果分析。
课堂提问：检查学生对天然药物化学结构鉴定方法的掌握程度。
第四章：天然药物的生物活性研究4.1 教学目标让学生了解天然药物的生物活性研究方法。
让学生掌握生物活性评价技术和活性成分筛选方法。
4.2 教学内容生物活性评价技术：细胞实验、动物实验、临床试验等。
天然药物化学教案
一、教案基本信息教案名称：天然药物化学教案课时安排：45分钟教学目标：1. 让学生了解天然药物化学的基本概念和研究内容。
2. 使学生掌握天然药物化学的提取、分离和鉴定方法。
3. 培养学生对天然药物化学的研究兴趣和科学精神。
教学方法：1. 采用多媒体教学，结合图文并茂的方式进行讲解。
2. 组织学生进行小组讨论，提高学生的参与度和积极性。
3. 结合实际案例，让学生更好地理解和应用所学知识。
教学内容：1. 天然药物化学的基本概念和研究内容2. 天然药物化学的提取、分离和鉴定方法3. 天然药物化学的生物活性及应用二、教学过程1. 导入：通过展示一些常见的天然药物（如人参、当归等），引导学生思考天然药物的化学成分及其作用机制。
2. 天然药物化学的基本概念和研究内容：介绍天然药物化学的基本概念，包括天然药物的定义、分类和特点。
讲解天然药物化学的研究内容，如提取、分离、鉴定和生物活性等。
3. 天然药物化学的提取、分离和鉴定方法：介绍天然药物化学中的提取、分离和鉴定方法，包括溶剂提取法、色谱法、光谱法等。
并通过实际案例讲解这些方法在天然药物研究中的应用。
4. 天然药物化学的生物活性及应用：讲解天然药物化学中的生物活性，如抗炎、抗氧化、抗菌等。
介绍天然药物在临床治疗中的应用，以及现代药物研发中对天然药物的借鉴和利用。
5. 课堂小结：总结本节课的主要内容，强调天然药物化学的重要性，激发学生对天然药物化学的研究兴趣。
三、课后作业1. 复习本节课所学的基本概念和research content。
2. 查阅相关资料，了解天然药物化学在临床治疗中的应用实例。
3. 思考天然药物化学的研究方法及其在现代药物研发中的作用。
四、教学反思通过本节课的教学，观察学生的学习反馈，对教学效果进行评估。
针对学生的掌握情况，调整教学方法和策略，以提高教学效果。
关注天然药物化学领域的最新研究动态，不断更新和完善教学内容。
五、教学评价1. 学生课堂参与度：观察学生在课堂上的发言、提问和讨论情况，评估学生的参与度。
天然药物的化学成分分析及生物活性研究
天然药物的化学成分分析及生物活性研究随着现代科技的日益发展，人们对天然药物及其化学成分的研究也越来越深入。
天然药物作为一种传统医学，一直以来都扮演着重要的角色，而其成分和作用也成为研究的焦点。
本文将阐述天然药物的化学成分分析及生物活性研究。
一. 天然药物的化学成分分析天然药物是指从植物、动物、矿物等天然资源中提炼出的药用物质。
这些药用物质具有较强的药理作用，而其有效成分也是天然药物的重要组成部分。
然而由于天然药物来源复杂、药材品种繁多，加之提取方法的不同，使得药物提取物的成分也各自不同。
因此天然药物的化学成分分析变得尤为重要。
在天然药物的分析过程中，研究者往往会采用色谱-质谱联用技术来确定其化学成分。
目前常用的有气相色谱质谱联用（GC-MS）、液相色谱质谱联用（LC-MS）等技术。
其中GC-MS是最常用的技术之一，可用于分析挥发性化合物，如各种醇、酮、醛、酸等，也可用于分析非挥发性化合物，如生物碱、萜类化合物等。
而LC-MS则主要用于分析非挥发性、极性药物成分，如多糖、黄酮类、生物碱等。
这些分析技术加强了人们对于天然药物成分的认识，并促进了天然药物的进一步应用和开发。
二. 天然药物的生物活性研究天然药物具有较为广泛的药理作用，人们对其生物活性研究也一直非常关注。
这些药理作用涵盖了多个领域，如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等。
因此，研究天然药物的生物活性不仅可以帮助人们进一步认识其药理作用，更有助于天然药物的应用开发与推广。
近年来，人们对某些具有生物活性的天然药物都进行了深入研究。
例如，近年来常见的龙胆、秦艽、虎杖等天然药物的研究不仅对其药理作用进行了进一步的探究，更对其有效成分进行了深入应用。
龙胆中的苦味素被发现具有抗炎、抗糖尿病的作用；秦艽中的活性成分黄芩甙被证实有抗肿瘤、抗氧化的特性；虎杖的根、茎和叶中的白藜芦醇则被发现有抗炎、抗氧化的功效。
三. 天然药物的应用前景随着对天然药物的研究越来越深入，天然药物的应用前景也越来越广阔。
天然药物活性成分的研究
❖ 所谓高水平重复，即新药的研发水平很高， 如有效成分新药或有效部位新药，但每个新 药的申报单位有很多家，如丹参总酚酸及其 制剂、红花总黄色素及其制剂、羟基红花黄 色素A及其制剂等，每个新药都有多家申报， 有些甚至有十多家申报；人参中主要有效成 为皂苷类，人参皂苷Rg3是第一个开发成为 一类新药的皂苷，其他单位开发了Rh、Re 等皂苷，目前还有一些其他皂苷正在开发中。
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目前国际上多数创新药物都是通过这一途径发 现的，从国际上申请的专利也可以看出，一 般一个活性化合物，其合成的衍生物都在数 十个，甚至上百个。而在我国，天然产物研 究与合成是基本脱节的，从事天然产物研究 的人员大多不懂合成，从事合成的人员对结 构改造也不感兴趣，这也是我国极少发现新 的化学实体药物的主要原因之一。另外，近 年来的大量研究表明，中药或天然药物的成 分在体内极易产生代谢，从其代谢产物中发 现活性成分，也是创新药物发现的一个重要 途径。
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对分离后的各个部分进行进一步的活性筛选，发现 活性部位；采用色谱方法对活性部位进行化合物的 分离和结构鉴定；对分离的化合物进行活性筛选。 在此筛选过程中，有时会发现某一部位活性很强， 但进一步分离成单体化合物后活性没有提高，甚至 降低的现象，这可能是由于中药的各成分之间存在 着协同作用导致的。这时可以把相应的活性部位研 发成为新药，即有效部位新药。如果发现某一单体 化合物活性很强，具有临床应用前景，就可以把单 体化合物研发成为新药，即有效成分新药。但在活 性成分研究中，大部分情况是分离的化合物具有一 定活性，但活性不太强，或毒性很大，没有临床使 用价值，这类化合物被称为活性先导化合物，可进 人结构改造程序。对于没有活性的化合物，将其贮 存在样品库中，供其他活性筛选。
天然药物活性成分的研究
天然药物化学天然药物活性成分的研究
天然药物化学天然药物活性成分的研究天然药物化学是一门研究天然药物的化学成分及其化学性质、活性成分以及其药理学作用的学科。
天然药物是指从动植物中提取、纯化或合成的药物，具有较好的生物活性和药理学效应。
这些药物多数是经过长期的人类实践证明其疗效的，而且具有较少的副作用。
因此，研究天然药物活性成分对于开发新药和提高药物治疗效果具有重要意义。
天然药物活性成分是指在天然药物中具有药理活性的化学物质。
这些化学物质可以是单一的天然产物，也可以是多种天然产物的混合物。
天然药物活性成分的研究包括对它们的独特结构和化学性质的分析，以及对它们的药理学作用和药效学效应的研究。
通过对天然药物的活性成分进行深入的研究，可以帮助科学家们更好地理解其治疗效果和机制，从而为药物的合理使用和临床应用提供科学依据。
天然药物活性成分的研究方法主要包括化学分离、纯化和结构鉴定，以及生物学活性的筛选和评价。
这些方法的核心是通过有效的分离和纯化技术来获得纯净的活性成分，然后通过各种显微技术和光谱分析方法来鉴定其结构。
同时，还需要对其药理学作用和药效学效应进行评价，包括体外和体内实验的设计和实施，以及生物活性的测定方法和指标的选择。
天然药物活性成分的研究具有一定的挑战性。
首先，天然药物中活性成分的种类繁多，每个成分都可能具有不同的活性和机制。
因此，需要对大量的化合物进行研究和评价。
其次，天然药物的活性成分通常存在于微量，难以大规模提取和纯化。
此外，天然药物中的化学成分往往是复杂的混合物，使得其分离和纯化过程更加困难。
然而，通过对天然药物活性成分的研究，可以发现许多有价值的新药候选物。
例如，阿司匹林是通过对柳树皮中的活性成分水杨酸进行研究，最终开发出来的一种非常重要的抗血小板药物。
此外，还有很多其他的药物，如紫杉醇、阿尔兹海默症治疗药物等，都是通过对天然药物中活性成分的研究和开发获得的。
总的来说，天然药物活性成分的研究对于开发新药和改进药物治疗效果具有重要意义。
天然药物活性成分的研究
天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。
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临床应用的药物三分之一源自天然药物
• 阿司匹林、水杨酸
• 普鲁卡因、可卡因
• 吗啡、阿托品、强心苷
• 紫杉醇、喜树碱、鬼臼毒素、秋水仙碱
• 青蒿素、丹参酮IIA、黄连素
• 白藜芦醇 ……
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二、天然药物活性成分研究与开发思路
……
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粗提物活性测定
水提取物
抗氧化 心肌保护
95%乙醇提取物
扩冠脉 抗炎 雌激素样作用
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活性成分提取分离和结构鉴定
波谱分析：红外、紫外、质谱、核磁共振
隐丹参酮
丹酚酸B
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丹参酮IIA
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临床研究和应用（SFDA批准）
• • •
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作用机制不清 体内代谢情况不清 药材质量难以控制
产品开发
• 食品添加剂、保健品、药品
• 美国辉瑞公司已投资7亿多美元用于白藜芦醇及 其衍生物新产品的开发研究工作。
生物资源开发
• 虎杖
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18五、实例分析3来自青霉素的“偶然发亚 历
现
山 大·
弗
1928年，英国细菌学家弗莱明一
莱 明
次在研究葡萄球菌的实验中偶然
金
发现那次培养的细菌有些菌落没
黄 色
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三、天然药物活性成分一般研究路线
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续上图
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续上图
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四、研究路径与方法
目标的 确定
文献 调研
预试验
天然药物的化学成分与药理活性研究
天然药物的化学成分与药理活性研究天然药物，指的是从植物、动物或微生物等自然界中提取的药物，在传统中医药中一直扮演着重要的角色。
近年来，越来越多的研究表明天然药物所含的化学成分具有多种药理活性，对人体健康有着重要的作用。
本文将针对天然药物的化学成分和药理活性进行探讨，并介绍相关研究的进展。
一、天然药物的化学成分天然药物中的化学成分具有多样性，主要包括植物次生代谢产物和微生物代谢产物两大类。
植物次生代谢产物是指植物在生长过程中合成的非生理活性的化合物，包括碱类、酮类、醇类、酸类等。
微生物代谢产物是指微生物在生长过程中合成的具有生理活性的化合物，包括生物碱、酮类、糖类等。
这些化学成分在天然药物中起到了重要的药理作用。
二、天然药物的药理活性1. 抗氧化活性抗氧化活性是天然药物中一种重要的药理活性。
许多天然药物中的化学成分，如多酚类、黄酮类和类黄酮类化合物等，具有较强的抗氧化活性，可以清除自由基，减少氧化应激对身体的伤害，具有抗衰老、抗肿瘤、抗心脑血管疾病等作用。
2. 抗炎活性天然药物中的一些化学成分具有抗炎活性，具有减轻炎症反应、预防炎症性疾病的作用。
例如，黄连素、鞣花酸等化合物具有抗炎活性，可以抑制炎症因子的释放，减轻炎症反应。
3. 抗微生物活性许多天然药物中的化学成分具有抗微生物活性，可以抑制细菌、真菌和病毒的生长和繁殖。
例如，青蒿素是从青蒿中提取的天然药物，具有抗疟活性；大蒜素则可以抑制细菌的生长。
这些化学成分在临床上被广泛应用于治疗感染性疾病。
4. 抗肿瘤活性天然药物中许多化学成分具有抗肿瘤活性，可以阻断肿瘤细胞的增殖和转移。
例如，白藜芦醇是从红酒中提取的化学成分，具有抗肿瘤作用；青蒿素则被广泛应用于治疗疟疾和肿瘤等疾病。
三、天然药物的研究进展近年来，天然药物的化学成分和药理活性的研究得到了广泛的关注。
研究人员通过分离纯化和结构鉴定，得到了许多天然药物中的关键活性成分。
同时，通过体内和体外实验，对这些化学成分的药理活性进行了深入的研究。
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活性指标建立
• 见电子挂图1-2
研究方法
天然药物化学成分的分离
• 系统预试验 • 临床用药的剂型 • 设计各类成分分离工艺
研究方法
天然药物化学成分的分离
研究方法
供药理筛选活性成分的分离方法
• 溶剂极性依次递增分离法 • 利用极性由小到大的各种有机溶剂对天然
药物进行连续提取，把天然药物中的成分 分成不同的极性部位。
溶剂极性依次递增分离法 • 见电子挂图1-3
研究方法
天然药物化学成分的分离
研究方法
• 各类溶剂所溶解的成分如下：
• ①石油醚部分:
•
油脂、叶绿素、亲脂性苷元、甾醇等；
• ②氯仿部分:生物碱、多数苷元、脂肪酸等；
• ③乙酸乙酯部分 :
•
亲脂性单糖苷、酚性物，极性大的苷元等；
H2N
普鲁卡因
COOC H2CH2N
C2H5 C2H5
应用实例
仙 鹤草
仙鹤草芽驱绦虫成分的研究
应用实例
• 来源：仙鹤草芽是蔷薇科植物龙芽草(Agrimonia Pilosa Ledeb．)根茎的芽。
• 成分结构：
CH3
CH3
H3C
HO OH
OH
H3C CH2 CH2 C O OH
CH3 C CH CH2 CH3 O O CH3
Ｂ 酚性物 C 糖
• 在硅胶柱色谱中
• 在氧化铝色谱中
• 在聚酰胺柱色谱中
• 用硅胶做分配色谱载体
【相关链接】
研究方法
• 有效成分其它典型分离法
• 日本学者山口一孝所提供的研究杀虫成分的系统 分离法，至今仍可作为一般活性成分筛选分离的 参考。
• 本法特点是按天然药物中成分的亲脂性和亲水性、 酸性和碱性，挥发性和不挥发性分成几部分.
• 天然药物化学成分的预试验
研究方法
成分预试要求
• 简便快捷 • 正确性 • 试管试验 • 综合性的分析和判断 • 例如:碘化铋钾试剂 -----生物碱的鉴定 • 干扰:香豆素、萜类内酯 • 排除:生物碱溶于酸水 ,香豆素，萜类内
酯溶于碱水
活性指标建立
研究方法
药理活性测试方法要求
简便
• 快速 • 能反映天然药物治疗作用
• ④正丁醇部分 :大多数苷类、水溶性生物碱等；
• ⑤水部分 :糖、氨基酸、可水解鞣质等。
天然药物化学成分的分离
研究方法
• 单体分离：
• 在部位分离的基础上，可将性质相近的成分再 进行细分，并利用各种色谱技术结合溶剂结晶 法进行单体分离。
【课堂活动】
研究方法
• 通过比较，理解各种色谱材料的选择
• Ａ 生物碱
高等职业教育技能型人才培养培训工程系列教材
知识目标：
了解天然药物活性成分鉴定的内容和方法 理解天然药物活性成分提取分离的方法 掌握理解天然药物活性成分研究的方法
能力目标：
能够说出天然药物研究的一般方法和途径 能运用化合物的性质，学会天然药物活性成 分系统预试的方法 能对常见的天然药物进行检识
本章内容
• Stas—otto法主要适用于总生物碱的分离，首先通 过前述方法，筛选有效部位，再根据各类成分的 性质，采用合适的分离方法获得有效成分。
山口一孝的系统分离法
见电子挂图1-4
研究方法
Stas—otto分离法
见电子挂图1-5
研究方法
天然药物活性成分的鉴定
研究方法
• 鉴定是否为已知化合物
• 定性试验和化合物及其衍生物的物理常数 及初步光谱查阅文献确定
• 结构式的测定目前主要应用紫外、红外、 核磁、质谱及X—衍射等方法进行，有时还 需要配合适当的化学工作，使结构测定更 准确。
天然化合物的结构修饰 和结构改造
研究方法
• 以天然活性化合物为先导，经结构修饰和 改造，进而开发活性更强、毒性更低、理 化性质更优越的药物是新药开发的主要途 径之一。
• 例:青蒿素为倍半萜双烷基内酯，是抗疟活 性成分。青蒿素具有高效低毒的特点，但 不溶于水，甚至在油中溶解度也不大，生 物利用度低，影响其发挥治疗作用。
概述
基本知识
应用实例
本章小结
同步测试
概述
•有效成分： 具有生物活性的成分.
天然药物活性成分新药开发程序 ：
选定研究对象、文献资料调研、化学成分预试 验、提取、生物活性检测模型设计确定、活性提取 部位和活性化合物跟踪分离和结构鉴定、活性成分 结构改造和构效关系、药理、毒理、药代动力学、 制剂工艺、临床试验、生产中试、生产
• 例:古柯→可卡因
【相关链接】
COOC H3
N CH3
OCO
研究方法
COOR
N CH3
OH
可卡因
COOC H3
N CH3
OH
托品甲酸甲酯 COO
β- 优卡因
CH3 NH H3C CH3
托品甲酸衍生物 COO
CH3 CH3 NH
H3COOC H3C CH3
α- 优卡因
H2N 苯佐卡因
COOC 2H5
天然化合物的结构修饰 和结构改造
研究方法
O
H
O
O
O
氢化青蒿素
OO O
O
O
青蒿素
NaBH 4
OO O
O
OH
ROH ClCOOR
还原青蒿素
(RCO)2O
OO O
O
OR
烷化还原青蒿素
OO O
O
OCOR
酰化还原青蒿素
OO O
O
OCOOR
烷氧甲酰化青蒿素
【相关链接】
研究方法
• 先导化合物
• 先导化合物是通过各种手段和方法获得的 具有特定药理活性或生理活性的物质。
• 天然药物化学成分的预试验
研究方法
成分预试方法
• 单项预试验 • 即针对某一类成分而进行的检测，例如确证某
一天然药物中是否含有黄酮类化合物，采用适合 于黄酮类化合物的提取溶剂提取，然后用黄酮类 化合物的专属性试剂进行定性。
• 系统预试法 • 先用几种不同极性的溶剂分别对天然药物进
行提取，再对各提取部位进行定性检测。
研究途径
基
本
知 识
研 究
方
法
选定研究对象 文献资料调研 成分预试
活性指标建立 成分分离 成分鉴定 结构修饰
天然药物活性成分研究的途径
•见电子挂图1-1
选定研究对象
研究方法
•历代医书
•
例:青蒿 ---“截疟” ---青蒿素
•文献
•民间用法
• 例:冬凌草 ---细胞毒 --冬凌草素
文献资料调研
研究方法
• 图书
• 期刊杂志 Chemical Abstract，CA
•
Index Medicus，IM
•
科学技术文献速报
•
药学文摘
பைடு நூலகம்
•
国外药学——植物药分册
• 其它工具书、读物
• 网上查阅
• 专利
• 其它信息收集
• 天然药物化学成分的预试验
研究方法
成分预试验
利用各类化学成分的溶解度差异和特 征的化学反应来初步判断天然药物可能含 有的化学成分类型。