抗菌药物的分类及抗菌特点

3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素
特点：
包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。
（1）抗菌谱广，抗菌作用强；
（2）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的 作用优于青霉素G和氨苄西林；
（4）林可霉素类（快速抑菌剂）
（5）磺胺类（慢速抑菌剂）
（一）浓度依赖性抗菌药物

氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌 作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一 定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对 机体的毒性反应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓 度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125， 而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性 产生的作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。

头霉素类
通用名 头孢米诺 常用量 （成人） 1g 溶媒（静滴） 注意事项 使用期间避免饮酒。
bid 葡萄糖液、电 解质液 NS， 5%或10%GS
头孢西丁
1-2g q8h~q6h
有胃肠道病史者，尤 其是有结肠炎病史者 慎用。
头孢美唑
1-2g/d 分 NS，5%GS 2次
β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂
碳青酶烯类
通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴）
亚胺培南西司 他丁钠
NS,GS,GNS 0.5 q6h或1.0 q8h（亚胺培南量)
美罗培南
比阿培南
0.5-1.0 q8h
0.3 q12h，一 日不超过1.2g
NS,Gs,GNS
NS,GS
非典型β-内酰胺类-2
单环菌素类：氨曲南 氧头孢烯类：拉氧头孢(相当于三代头孢) 头霉素类： 头孢西丁（相当于二代头孢） 头孢美唑（相当于二代头孢） 头孢米诺（相当于三代头孢） β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑 巴坦，具有β内酰胺环，竞争性抑制。
NS，5%GS NS，5%GS NS，5%GS 葡萄糖液、电解质 液、氨基酸液 葡萄糖液、电解质 液、氨基酸液
头孢曲松 1-2g ，qd；严重感染：4g/d，分1-2次，静滴。 NS，5%GS
头孢他啶 1-6g/日，分2-3次 ，静滴。 头孢噻肟 2-6g/日 分2-3次 ，静滴。 头孢唑肟 1-2g/次，q12h-q8h；严重感染：3-4g/d q8h 头孢甲肟 轻度感染， 1-2g/日 ， q12h；中重度感染， 4g/日， 分2-4次 ，静滴。 头孢匹胺 1-2g/d ，bid；严重感染：4g/d分2-3次
目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、
舒巴坦、他唑巴坦3种，其本身也属非典型β-内 酰胺类抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作 用，主要应用价值在于保护与其组合的药物不 被β-内酰胺酶水解。
他唑巴坦抑酶的强度与广度比克拉维酸和舒巴
坦稍好，对染色体介导的酶也有较弱的作用。
β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂
非典型β-内酰胺类-1
碳青酶烯类
第1代 适用于刚入院 感染患者的早 期治疗，抗假 单胞菌活性低 厄他培南 第2代 适用于院内获得 性感染 第3代 具有抗MRSA的 活性 （研究阶段） 研究阶段
亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南
美罗培南

对肾脱氢肽酶稳定， 即提高了抗菌活性，又降 低了其对肾及中枢的毒性。 对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗 菌作用。 对MRSA及屎肠球菌对本品耐药。
6. 有过敏反应，严重者发生过敏性休克。
（二）耐酶青霉素

包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、 氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当 普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。 特点： 耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。 对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。

（三）广谱青霉素类
1. 氨基青霉素类 主要有氨苄西林、阿莫西林 特点： （1）对β-内酰胺酶不稳定； （2）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性； （3）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。 2. 羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林 特点： （1）对不产β-内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被 克雷伯杆菌的β-内酰胺酶所破坏。 （2）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。
二代头孢
通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴）
头孢呋辛
头孢替安 头孢孟多 头孢尼西
0.75-1.5g q8h 严重感染：1.5-3g q8h
2-6g/d q12h~q6h 0.5-1g q8h~q4h 1-2g qd
NS，5%GS
NS，5%GS，10%GS， 氨基酸输液 NS，5%GS NS，5%-10%GS，5%GNS
氨基糖苷类
特点： 1.以抗革兰阴性杆菌和金葡菌为特点的静止期杀菌 剂，链球菌对该类抗菌药不敏感； 2.口服基本不吸收，碱性环境中作用最好，缺氧情 况下难达良好效果；
3.被细菌产生的各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那 稳定性最好；
4.不同程度的耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞 作用。
大环内酯类
特点：
1. 属窄谱抗菌药； 2. 本属内存在不完全交叉耐药性； 3. 碱性环境内作用强； 4. 组织内浓度高，但不易透过血脑屏障；部分品种具 有很强的细胞内穿透作用； 5. 多由胆汁排泄（胆系主要为G-杆菌感染，一般不用 本类）； 6. 毒性低，胃肠道反应，静脉炎。
Ⅰ代头孢
品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。 特点： 1. 对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2、3代强； 2. 对革兰阴性菌的作用远比第2、3、4代为弱，对铜绿和 厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效;
3. 对β-内酰胺酶的稳定性较第2、3代为差；
4. 有不同程度的肾损害。
（3）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相似或优于氨苄西林；
（4）对铜绿有强大抗菌作用； （5）具有较好的膜穿透作用；
（6）对β-内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超过其他青霉素类。
头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的 一类抗生素，按其抗菌性能分四代： G+ GⅠ代：++++ + Ⅱ代：+++ ++ Ⅲ代：+ +++ Ⅳ代：++ ++++ 酶 不稳定 稳定 稳定 稳定 铜绿 无效 无效 有效 有效 厌氧菌 肾毒性 无效 ++ 一定 + 一定 ± 一定 ±
四代头孢
主要包括头孢吡肟及头孢匹罗。 特点： 1. 对G-杆菌活性增强，特别是抗铜绿活性增强。 2. 对G+球菌，如葡萄球菌、链球菌作用强于三代头 孢，但对MRSA作用仍不理想； 3. 对β-内酰胺酶较三代稳定，但对部分ESBLs仍不 稳定，并非对所有耐三代头孢的革兰阴性杆菌有 效。
四代头孢
通用名 头孢吡肟 头孢匹罗 常用量（成人） 溶媒（静滴） 首剂2g， NS，5%GS 维持量0.5-2g，q12h 1-2g q12h NS，5%GS ，林 格氏液
1-2g q12h 严重者4.0 q12h 1.5g 或3.0g q12h 严重者6.0 q12h 4.5g q8h或 3.375g q6h 1.5-3.0g q6h
2.5-3.75g q8h或 q12h
NS ，5%GS， GNS
NS ，5%GS NS ，5%GS
NS ，平衡液，在 GS分解较快
NS ，GS
抗菌药物的分类及抗菌特点
马慧萍
淄博市中心医院 2011.3
抗菌药物的分类
一、抗菌药物对细菌的作用 杀菌剂 抑菌剂 二、PK/PD参数 浓度依赖性 时间依赖性 （短PAE ） 时间依赖性 （长PAE ）

杀菌剂
（1）β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂）

青霉素类 ：天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类 (氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青 霉素)等。 头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。


头孢曲松：对肠杆菌有强大作用，对酶稳定，t1/2=8, 可以qd 给药。 肝肾双途经排泄 ；可透过血脑屏障； 对铜绿、MRSA、 肠球菌、厌 氧菌耐药。
头孢噻肟：对肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌活性极强，对厌氧菌也有 作用；对铜绿活性较差。 头孢地嗪：有免疫调节作用。


三代头孢
通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴）


最好的疗效评价参数是：AUC/MIC
抗菌药物的抗菌特点
青霉素类
（一）天然青霉素类
（二）耐酶青霉素
（三）广谱青霉素
（一）天然青霉素类

代表：青霉素G

特点：
1. 杀菌作用强，毒性小； 2. 除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破 伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有 效； 3. 窄谱，对肠道阴性菌无效； 4. 口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶； 5. 约80%金葡菌对其不同程度耐药；
Ⅲ代头孢
特点：
1.对革兰阴性杆菌的β-内酰胺酶高度稳定； 2.有强大抗阴性杆菌作用，明显﹥Ⅱ代﹥ Ⅰ代； 3.抗菌谱扩大，对铜绿及厌氧菌有不同程度作用； 4.对革兰阳性球菌广，组织通透性较好，大多数能透过血-脑 脊液屏障。
三代头孢

头孢他啶：抗革兰阴性杆菌为三代中最强，抗铜绿，易透过血脑屏障， 对酶稳， 诱导产生ESBLs作用强。 头孢哌酮：抗绿脓仅次于头孢他啶 ，对酶不稳，对肠球菌、厌氧菌 作用较好，胆汁中浓度高；难以透过血脑屏障。