Z07—消化系统药物
消化内科常用药物--助消化药
消化内科常用药物--助消化药
助消化药：能促进食物消化，用于消化道分泌功能减弱，消化不良，
多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。
达吉胶囊（复合消化酶胶囊）含有胃蛋白酶、木瓜酶淀粉酶、熊去氧
胆酸、纤维素酶、胰酶、胰脂酶
用法：（成人）一日三次，餐后口服1-2 粒，或遵医嘱
注意事项：可能发生口内不快感，偶有呕吐，软便
多酶片：含胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶、胃蛋白酶
用法：口服，一次2～3片，一日3次或遵医嘱
注意事项：酸性条件下易损害，故服用时切勿嚼碎；放置日久，效力
降低，宜用新制品；铝制剂可能影响本品疗效，故不宜合用
六味安消胶囊：0.5g/粒主要成分为土木香、大黄、诃子、山柰、寒
水石(煅)、碱花。
具有和胃健脾，导滞消积，行血止痛的功能。
用于
胃痛胀满，消化不良，便秘，痛经。
用法：口服，每次3～6粒，每日2～3次
注意事项：不宜与四环素类抗生素合用
谷参肠安胶囊(复方谷氨酰胺)：胶囊0.5g/粒主要成分为茯苓、甘草、谷氨酰胺等，有甘温益气、健脾养胃，保护及促进肠粘膜修复，增强
肠道免疫屏障功能，调节消化系统功能，适用于食欲不振、消化吸收
不良、食后腹胀、肠道溃疡、急慢性肠炎、慢性腹泻等疾病；促进创
伤及手术后肠道功能恢复及重建。
用法：餐前口服，每次2～4粒，每日3次
注意事项：勿将胶囊内药物倾出服用，孕妇慎用。
常见消化系统疾病药品说明书资料
常见消化系统疾病药品说明书资料第一部分：胃炎治疗药物胃炎是一种常见的消化系统疾病，主要表现为胃部疼痛、恶心呕吐、消化不良等症状。
以下是几种常见的用于治疗胃炎的药物。
1. 赛普拉唑（商品名：兰索拉唑）赛普拉唑属于质子泵抑制剂，通过抑制胃酸的分泌来缓解胃炎症状。
它可以减少胃酸的产生，降低胃酸对胃黏膜的刺激，从而减轻炎症症状。
兰索拉唑常见的不良反应包括头痛、腹泻、嗜睡等，严重不良反应如过敏反应和肝功能异常发生率较低。
用法用量：根据医生的指示，每天一次服用20毫克的赛普拉唑胶囊。
2. 胃复安（商品名：胃复安）胃复安是一种抗酸药，主要成分为氢氧化铝和莫莫替丁。
它通过中和胃酸，减少对胃黏膜的刺激，缓解胃炎症状。
胃复安的常见不良反应包括便秘、腹胀、肌肉无力等，严重不良反应如肾功能损害极为罕见。
用法用量：一般成人每次口服片剂1-2片，每日2-3次，餐前或餐后半小时服用。
第二部分：胃溃疡治疗药物胃溃疡是一种常见的消化系统疾病，主要表现为腹痛、食欲不振、黑便等症状。
以下是几种常见的用于治疗胃溃疡的药物。
1. 雷贝拉唑（商品名：泽珂）雷贝拉唑是一种质子泵抑制剂，通过抑制胃酸的分泌来促进胃溃疡的愈合。
它可以减少胃酸的分泌，降低对溃疡表面的刺激，加速溃疡愈合。
泽珂的常见不良反应包括腹泻、恶心、头痛等，严重不良反应较少见。
用法用量：根据医生的指示，每天一次服用20毫克的泽珂胶囊。
2. 胃愈宁（商品名：胃愈宁）胃愈宁是一种中成药，由黄连等草药制成。
它具有抗菌、抑酸、抗炎等作用，可以促进胃溃疡的愈合。
胃愈宁的常见不良反应包括口干、口苦、腹泻等，严重不良反应极为罕见。
用法用量：一般成人每次口服8-12片，每日3次，饭前或饭后30分钟服用。
第三部分：胃食管反流治疗药物胃食管反流是一种常见的消化系统疾病，主要表现为胸骨后灼热感、反酸、嗳气等症状。
以下是几种常见的用于治疗胃食管反流的药物。
1. 奥美拉唑（商品名：洛赛克）奥美拉唑属于质子泵抑制剂，通过减少胃酸的分泌来缓解胃食管反流症状。
消化系统药物
前列腺素衍生物
米索前列醇(misoprostol)
作用机制
• 前列腺素受体→AC↓→ cAMP↓→ H+/K+ ATPase↓
• 胃黏液↑ • HCO3-↑ • 胃黏膜血流量↑ • NSAIDS引起的黏
临床应用 NSAIDS所致胃黏膜 损伤、溃疡 （复发率较高）
膜损伤 ↓
不良反应 腹泻、腹痛(30%) 流产(子宫收缩↑ ）
1.2 质子泵抑制剂
（proton pump inhibitors，PPIs）
奥美拉唑 omeprazole
特点：
（一线药物，1988年上市） 兰索拉唑等
作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATPase 2. 抗幽门螺杆菌(弱)
1 治愈率90%以上，胃酸 减少95%，对出血性溃 疡效果强
2 复发率低于其他抗酸药 3 药效持久（结合力长，
黏膜表面组织局部性缺损累及粘膜下层
症状：90 % 以上有反复发生的上腹痛。有时伴有出血。
胃的基本生理功能
“天平学说”
(1961年 Shay, Sun，多次修正)
侵
防
袭 胃酸
因
胃蛋白酶
御 因
子
碳酸氢盐
子
前列腺素
血液循环
危险因素：
幽门螺旋杆菌 药物（NASIDs, 酒精等） 精神压力 营养不良
消化性溃疡 药物有效率 达90%以上
临床：抗生素降低胃溃疡 复发风险
假设：微生物导致溃疡复发？
离出幽门螺杆菌（H. pylori）。
•
证明其感染与消化性溃疡的关系。 文献检索：有无胃液中微生
物存在的报道？
验证假设：分离该微生物， 证实其能导致消化性溃疡
消化系统药物.doc
第四章消化系统药物1 抗酸剂和治疗消化性溃疡药碳酸氢钠Sodium Bicarbonate【别名】碳酸氢钠、苏打、酸式碳酸钠、酸性碳酸钠、小苏打、药用碳酸氢钠、重曹、重碳酸钠、Sodium Bicarbonate、Baking Soda、Bicarbonate Sodium、Natrii Bicarbonatis、Sod. Bicarbonate【药物类别】水、电解质及酸碱平衡调节药\酸碱平衡调节药\碳酸氢钠消化系统用药\抗酸药\碳酸氢钠解毒药\其它解毒药\碳酸氢钠【适应症】1. 治疗代谢性酸中毒。
治疗轻至中度代谢性酸中毒，以口服为宜。
重度代谢性酸中毒则应静脉滴注，如严重肾脏病、循环衰竭、心肺复苏、体外循环及严重的原发性乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒。
2. 碱化尿液。
用于尿酸性肾结石的预防，减少磺胺类药物的肾毒性，急性溶血时防止血红蛋白沉积在肾小管。
3. 作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状。
4. 静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。
但本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃，因本品与强酸反应产生大量二氧化碳，导致急性胃扩张甚至胃破裂。
5. 用作全静脉内营养、配制腹膜透析液或血液透析液。
6. 妇科用于阴道冲洗或坐浴，可使阴道内呈碱性，抑制真菌繁殖，用于治疗真菌性阴道炎。
7. 耳科用于滴耳，可软化耵聍。
【药理】1.药效学(1)治疗代谢性酸中毒：本品口服吸收或静脉输入后，能直接增加机体的碱储备，其解离度大，可供给较多HCO3-以中和酸根，使高浓度氢离子得以缓冲，血中PH值较快上升，临床上酸中毒征象因此解除。
(2)碱化尿液：促进弱酸性药物如苯巴比妥、水杨酸类等的排泄，显著提高磺胺类药及乙酰化代谢产物的溶解度，避免或减少磺胺结晶的形成。
尿液pH升高还可使尿酸、血红蛋白等不易在尿中形成结晶或聚集，使尿酸结石或碘胺类药物得以溶解。
(3)制酸作用：口服后能迅速中和胃中过剩的酸，而不直接影响胃酸分泌，缓解高胃酸引起的症状。
第七篇 消化系统药物
【苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环】 1、奥美拉唑：前药循环；S-（-）-异构体-埃索美拉唑
2、同类：泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑（质子泵抑 制剂新突破）C NhomakorabeaE
胃动力药 三、多潘立酮（外周D2受体拮抗剂）
1、多潘立酮：锥体外系轻，饭后服用，F↑ 2、甲氧氯普胺（中枢、外周D2拮抗剂，第一个，锥体外系强）
第七篇
消化系统药物（4个）
抗溃疡药 一、西咪替丁（H2受体拮抗剂）
1、西咪替丁：极性大，A晶疗效佳，抑制肝药酶 CYP450（影响其他药物代谢排泄），抗雄激素
2、同类：法莫替丁（作用强，无抗雄作用，不抑制肝 药酶）、雷尼替丁（反式体，全优点）、尼扎替丁、 罗沙替丁
【H2受体拮抗剂结构对比】
抗溃疡药 二、奥美拉唑（质子泵抑制剂）
1B 2.A 3.C
3、苯甲酰胺类： ①伊托必利（D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂） ②莫沙必利（强效、选择性5-HT4激动剂，促进乙酰胆碱 释放）——克服（西沙必利）心脏副作用（心律失常、Q-T间 期延长）
止吐药 四、昂丹司琼
1 、共同点：选择性 5-HT3 受体拮抗剂，适用于癌 症患者放化疗引起恶心呕吐，不良反应小 2、代表药：昂丹司琼（吲哚、咪唑）、格拉司琼 （苯并吡唑）、托烷司琼（吲哚、托品醇）、盐 酸帕洛诺司琼、阿扎司琼
消化系统药物
消化系统常用药奥美拉唑钠泮托拉唑钠西咪替丁注射液盐酸昂丹司琼注射液奥美拉唑肠溶胶囊复方消化酶胶囊枸橼酸莫沙必利分散片吗丁啉（片剂、混悬液）甲氧氯普胺片盐酸甲氧氯普胺注射液醋酸甲地孕酮片（宜利治）铝碳酸镁咀嚼片依卡倍特钠颗粒盐酸洛哌丁胺胶囊蒙脱石散复方谷氨酰胺颗粒枸橼酸铋钾颗粒二甲硅油片酚酞片双歧杆菌四联活菌片四磨汤口服液奥美拉唑钠【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【不良反应】奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。
常见不良反应（1）中枢和外周神经系统：头痛（2）消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心/呕吐和气胀泮托拉唑钠【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】主要用于：①消化性溃疡出血。
②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生；③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【用法和用量】静脉滴注。
一次1支，每日1～2次，临用前将本品溶于100ml0.9%氯化钠注射液中后供静脉滴注，静脉滴注时间要求15～30分钟内滴完。
本品溶解和稀释后必须在3小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。
【不良反应】】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。
大剂量使用可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。
西咪替丁注射液【性状】本品为无色澄明液体【适应症】用于十二指肠溃疡、胃溃疡所致的上消化道出血。
【禁忌症】对本品过敏者禁用。
【用法和用量】成人常用量：静脉滴注，一次0.2g～0.4g，6～8小时一次，静脉滴注应缓慢。
【不良反应】1）常见恶心、呕吐、便秘或腹泻。
可有血肌酐轻度升高。
有谷丙转氨酶升高，停药后即可恢复。
2）有骨髓抑制，偶见粒细胞减少、血小板减少、自身免疫性溶血性贫血、再生障碍性贫血。
初级药师考试复习笔记——药理学消化系统药物、呼吸系统药理、抗组胺药
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药理学 消化系统药物、呼吸系统药理、抗组胺药
一、 消化系统药
助消化药：稀盐酸胃蛋白酶胰酶
3.泻药和止泻药
泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、液状石蜡
止泻药：地芬诺酯（哌替啶的衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性） 4.止吐药及胃肠动力药
甲氧氯普胺（胃复安、灭吐灵） 多潘立酮（吗丁啉） 西沙必利 昂丹司琼 二、呼吸系统药理
平喘药
2.祛痰药
氯化铵
乙酰半胱氨酸（痰易净、易咳净）
3.镇咳药
可待因
中枢性镇咳药右美沙芬
喷托维林（维静宁、咳必清）
外周性镇咳药：苯佐那酯（退嗽）
三、抗组胺药
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消化系统常用药物介绍
消化系统常用药物介绍消化系统是人体的一套重要的器官系统，负责消化食物、吸收营养物质，并将未吸收的废物排出体外。
消化系统常见的疾病包括胃炎、胃溃疡、肠炎、消化不良、便秘等。
以下是一些常用的消化系统药物介绍。
1.抗酸药：抗酸药主要用于治疗胃酸过多引起的胃痛、胃灼热等症状。
常见的抗酸药包括质子泵抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑）、H2受体拮抗剂（如雷尼替丁、法莫替丁）等。
这些药物通过抑制胃酸的分泌，减少胃酸对胃黏膜的刺激，从而缓解胃痛和胃灼热症状。
2.抗胃酸药：抗胃酸药是治疗胃酸反流所致的胃食管反流病的常用药物。
常见的抗胃酸药包括铝碳酸镁（牛黄解毒片）、胆酸盐等。
这些药物通过提高胃内pH值，减少胃酸对食管黏膜的刺激，从而缓解胃食管反流病的症状。
3.抗胆碱药：抗胆碱药主要用于治疗胃肠动力障碍引起的消化不良、胃胀等症状。
常见的抗胆碱药包括甲托品、山莨菪碱等。
这些药物通过抑制胆碱能神经的传导，减少胆碱能受体的刺激，从而缓解胃肠道的痉挛和胃胀现象。
4.抗生素药物：抗生素药物主要用于治疗胃、肠道感染引起的腹泻、腹痛等症状。
常见的抗生素药物包括阿莫西林、头孢菌素等。
这些药物通过杀死或抑制细菌的生长，治疗感染，从而缓解胃肠道感染引起的症状。
5.消化酶制剂：消化酶制剂主要用于治疗胰腺功能不足引起的消化不良、腹泻等症状。
常见的消化酶制剂包括酶类制剂（如胰酶制剂）、胆汁酸制剂等。
这些药物通过提供缺乏的消化酶或胆汁酸，促进食物的消化和吸收，从而缓解消化不良和腹泻症状。
6.止吐药：止吐药主要用于治疗呕吐和恶心等症状。
常见的止吐药包括多潘立酮、益肺止吐糖浆等。
这些药物通过作用于中枢神经系统或直接作用于消化道，抑制呕吐中枢或减少胃肠道的蠕动，从而缓解呕吐和恶心。
以上是消化系统常用的药物介绍，这些药物可以用于治疗消化系统的各种疾病，缓解相应的症状。
但是在使用药物时，应该根据医生的指导，按照正确的剂量和用法进行使用，避免药物的滥用或不当使用。
消化系统药物分类及服用时间
消化系统药物及用药时间
文:北京市房山区第一医院药剂科王莹
消化系统疾病是临床中的常见病、多发病，目前治疗消化系统疾病药物种类繁多,很多朋友对该类药物服用时间并不了解，导致药物不能发挥最大疗效，现将消化系统药物及常见用药时间进行说明，以便大家更好的合理用药。
消化系统药物主要包括抗消化性溃疡药、助消化药、止吐药、胃肠动力药、泻药与止泻药以及利胆药几类。
一、抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要发生在胃和十二指肠，发病率约为10-12%主要
是由于攻击因子增强，防御因子受损导致的。
主要原因是由于胃酸过多导致的。
根据药物作用机制，可将药物分为以下四类：
1.抗酸药
抗酸药主要弱碱性物质,与胃酸中和发生作用。
抗酸药一般应该于饭后1小时、3小时及睡前服用。
2.抑制胃酸分泌药
主要可分为:H2、H+-K+-ATP酶抑制药、M胆碱受体阻断抑制胃酸分泌药等.它们都能够根据胃酸分泌的不同环节,抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病。
3.黏膜保护药
黏膜保护药主要通过增加胃粘膜的细胞屏障来发挥抗溃疡作用
4.抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌为革兰阴性菌，在胃及十二指肠上表皮生长，产生毒
素导致胃黏膜损伤，因此必须根除。
二、助消化药
主要促进消化，用于消化道功能减退及消化不良
三、胃肠动力药
四、止泻药
腹泻是多种疾病的症状，治疗时主要是止泻，但病原体引起的应当尽量避免使用，以免掩盖患者临床表现。
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作用于内脏系统药物—消化系统用药
胃黏膜保护药
抗幽门螺杆菌药
胃黏膜保护药
胃黏膜保护药：传统的抗酸剂如硫糖铝。
较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴
派特等，均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的
作用。
铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋)
能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合，形成
蛋白质-铋复合物，覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用
胃壁细胞H+泵抑制药
OCH3
H 3C
CH3
奥美拉唑
（Omeprazole）
N
H
N
CH2S
O
N
OCH3
【化学名】5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基)甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，又名洛赛克、奥
克。
胃壁细胞H+泵抑制药
显弱碱性
OCH3
H3C
有手性，Biblioteka 外消旋体CH3NH
N
CH2S
【性 状】
本品为白色结晶性粉末，微溶于
水。分子结构中有咪唑基及胍基
显弱碱性，可与酸成盐而溶于水
【稳定性】
水溶液由于分子中具有的氰基结构，可水解生成酰胺，进一
步水解生成酸，而在此条件下加热则断出氰基形成胍类
西咪替丁
【鉴 别】
本品水溶液加氨水少许和硫酸铜试液可生成蓝灰色沉
淀，加过量氨水沉淀即溶解。可与一般的胍类化合物
存。故本品制剂为肠溶胶囊。
【药用盐】
本品分子由苯并咪唑、吡啶结构和连接这两个环系的亚
磺酰基构成，为两性化合物，其钠盐可供药用。
胃壁细胞H+泵抑制药
【作 用】
本品是无活性的前药。
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抗胃溃疡药物
3. 黏膜保护药
➢ 保护胃和十二指肠黏膜，加强黏膜防御功能 ➢ 米索前列醇、枸橼酸铋钾
4. 抗幽门螺杆菌感染药
➢ 幽门螺杆菌感染可促使胃酸分泌增加，导致胃炎、 胃溃疡和十二指肠溃疡。
➢ 三联疗法：抑酸药/铋剂+合成抗菌药+抗生素
8
一、H2受体拮抗剂
➢ 组胺的作用 ✓ 在20世纪40年代，人们就知道内
基]硫代]乙基]-N-氰基胍
➢ 历史上第一个年销售额超过10亿美元的药物(重磅炸
弹药物)。
➢ 对湿热稳定；在过量稀盐酸中，氰基水解。
➢ 鉴别反应：与铜离子结合生成蓝灰色沉淀；灼热放
出硫化氢气体，使 醋酸铅试纸显黑色。
➢ 副作用：具有抗雄激素作用。
19
呋喃类—雷尼替丁 Ranitidine
➢ 第二代H2受体拮抗剂，与西咪替丁的结构差异： 1. 以呋喃环代替西咪替丁的咪唑环，为了保持碱性，
16
项目启动 1964
1966
咪丁硫脲 Burimamide
第一个先导化合物 甲硫咪脲 Metiamide
1974
1976
1978
西咪替丁
I 期临床
英国上市 美国上市
Cimetidine
17
18
①咪唑类—西咪替丁 Cimetidine
➢ 化学名：N’-甲基-N’’ -[2-[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲
11
H2受体拮抗剂的研发历程
➢ 组胺在生理pH下，以 [1, 4]异构体为主。 ➢ 而布立马胺在生理pH下，咪唑环主要以离子化形式
存在，[1, 4]异构体较少。 ➢ 这可能与布立马胺侧链是中等程度的供电子基有关。
12
H2受体拮抗剂的研发历程
布立马胺
硫代布立马胺
➢ 将布立马胺侧链中的一个次甲基换成电负性较大的 硫原子，形成含硫四原子链，得到硫代布立马胺。
23
H2受体拮抗剂的构效关系
24
二、质子泵抑制剂
➢ 质子泵(H+/K+-ATP酶)：H+/K+-ATP酶分布于胃壁 细胞表层，具有排出H+、Cl-，重吸收K+的作用。 表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作 用是不断循环进行的，因此H+/K+-ATP酶又称为 质子泵。
甲硫米特
西咪替丁
➢ 因此设想在胍基的亚氨基氮原子上引入强吸电子的 氰基和硝基，降低胍基的碱性。合成了甲硫米特的 硝基胍和氰基胍的衍生物后，发现都具拮抗活性。
➢ 其中氰胍衍生物西咪替丁活性最强，且无甲硫米特 的毒副作用，成为选择性的强效H2受体拮抗剂。
➢ 西咪替丁的发现，是合理药物设计的一个成功范例。
在噻唑环上引入胍基； 2. 并以氨磺酰脒置换了西咪替丁的氰基亚胺基。 ➢ 作用强效，不良反应少，无抗雄激素活性，不影响
肝药酶代谢。
21
哌啶甲苯醚类
罗沙替丁
拉呋替丁
22
H2受体拮抗剂的结构特点
➢ 结构由三部分组成： ✓ 碱性或碱性基团取代的
芳杂环(咪唑、呋喃、 噻唑) ✓ 中间连接链(4原子链， 通常2位含硫) ✓ 含氮平面极性基团(胍、 脒、乙烯二胺)
4
胃溃疡的成因
防御因子
防御因子 ✓黏膜、黏液 ✓十二指肠的反馈抑制
✓HCO3✓前列腺素
攻击因子
攻击因子 ✓胃酸、胃蛋白酶的分泌
✓胃窦部的体液性分泌 ✓黏膜的损伤 ✓幽门螺杆菌
5
抗胃溃疡药物
➢临床对抗溃疡药物的要求
1. 缓解症状(疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热) 2. 治愈率高(现已达90%) 3. 防止复发和并发症 4. 免除药物的副反应 5. 价廉易得
缺乏症，试验被迫终止。
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H2受体拮抗剂的研发历程
甲硫米特
脲/胍衍生物
➢ 这一副作用可能由分子中的硫脲基所致，于是转而 寻找非硫脲结构的H2受体拮抗剂。
➢ 用性质类似的脲基和胍基来取代甲硫米特的硫脲基， 但所得脲类衍生物活性太低，而胍类衍生物因胍基 的碱性太强造成活性降低。
15
H2受体拮抗剂的研发历程
第七章 消化系统药物 Digestive System Agents
药物化学教研室 丛蔚
1
本章主要内容
31 抗溃疡药 2 止吐药 3 促胃动力药 4 肝胆疾病辅助治疗药物
2
第一节 抗溃疡药
Anti-ulcer Agents
3
消化性溃疡
➢ 消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，是 由胃液的消化作用引起的黏膜损伤。
源性组胺涉及变态反应，损伤和 胃分泌的生理调节。 ➢ 组胺H1受体：参与变态反应，是 抗过敏药的作用靶点之一。 ➢ 组胺H2受体：在胃壁细胞存在的 有关胃酸分泌的组胺受体，是抗 溃疡药的作用靶点之一。
组胺
9
H2受体拮抗剂的研发历程
组胺
N-脒基组胺
➢ 1964年，以药物学家James Black博士为首的研究小 组,开始了H2受体拮抗剂的研究工作。
➢ 硫代布立马胺的pKa与组胺相似，活性比布立马胺 略高。
13
H2受体拮抗剂的研发历程
硫代布立马胺
甲硫米特
➢ 在之前的研究发现，5-甲基组胺是一个高选择性的 组胺H2受体激动剂。因此在硫代布立马胺咪唑环的 5 位增加甲基，得到甲硫咪特。
➢ 生理pH下，甲硫咪脲的[1, 4]异构体占优势。 ➢ 但是在初步的临床研究中，观察到肾损伤和粒细胞
6
抗胃溃疡药物
1. 抗酸药
➢ 是一类碱性药物，通过中和胃酸发挥作用，只能 缓解症状。
➢ 常用药物：碳酸氢钠、氢氧化铝。
2. 抑酸药
➢ 胃酸的分泌与组胺H2受体，乙酰胆碱M受体和胃 泌素受体有关。最终通过胃质子泵即H+/K+-ATP 酶将H+泵向胃腔。
➢ 抑酸药以上述受体或酶为作用靶点：M受体拮抗 剂、组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂等。
➢ 以组胺的结构为基础，改变侧链，得到具有激动/拮 抗双重作用的N-脒基组胺。
10
H2受体拮抗剂的研发历程
N-脒基组胺
布立马胺
➢ 研究发现，侧链柔性很重要，减少侧链正电荷及增 加侧链长度会使活性增强。
➢ 将侧链胍基换成碱性较弱的甲基硫脲基，并将侧链 延长为四个碳原子，得到布立马胺。
➢ 布立马胺对H2受体有较好的拮抗活性和选择性，对 研究H2受体与胃酸分泌之间的相关性提供了充分的 事实证据。
在呋喃环上引入二甲氨亚甲基； 2. 并以硝基甲叉基置换了西咪替丁的氰基亚胺基。 ➢ 鉴别反应：灼热放出硫化氢气体，使 醋酸铅试纸显
黑色。 ➢ 副作用小，无西咪替丁的抗雄激素作用。
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噻唑类—法莫替丁 Famotidine
➢ 第三代H2受体拮抗剂，与西咪替丁的结构差异： 1. 以噻唑环代替西咪替丁的咪唑环，为了保持碱性，