抗抑郁药 (5)
抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南
抗抑郁药缓解抑郁症状的药物及使用指南抑郁症是一种常见的心理健康障碍，严重影响患者的生活质量。
抗抑郁药物是目前主要的治疗方法之一，它们能够缓解抑郁症状，帮助患者重拾生活的乐趣。
本文将介绍几种常用的抗抑郁药物以及使用指南。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）SSRI是目前最常用的抗抑郁药物，它通过抑制5-羟色胺再摄取，增加脑内5-羟色胺的浓度，缓解抑郁症状。
常见的SSRI药物有帕罗西汀（Paroxetine）、氟西汀（Fluoxetine）等。
使用指南：1. 用药时间：SSRI药物通常需要连续服用数周才能达到最佳疗效，建议患者坚持规定剂量和用药时间。
2. 副作用：SSRI药物一般来说是安全的，但也可能出现一些副作用，如头晕、恶心、失眠等。
患者在用药初期可能会感到不适，但这些副作用通常在几天到几周内自行消失。
如果副作用严重或持续，应及时告知医生。
3. 与其他药物的相互作用：SSRI药物与某些药物（如抗凝血药、苯二氮䓬类药物等）可能发生相互作用，患者在用药前应咨询医生或药师，避免不必要的风险。
4. 用药期间的注意事项：患者在用药期间应定期复诊，与医生保持沟通，以便医生了解患者的用药效果和副作用情况。
二、三环类抗抑郁药物三环类抗抑郁药物（如氯米帕明、阿米替林）通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取来缓解抑郁症状。
它们的治疗效果与SSRI相当，但在副作用方面稍有不同。
使用指南：1. 用药时间：三环类抗抑郁药物的疗效通常在开始治疗后的几周内显现，患者需要耐心等待。
2. 副作用：三环类抗抑郁药物较SSRI药物更容易引起口干、便秘等不良反应。
患者在用药期间应注意口腔卫生，保持充足的水分摄入，避免便秘的发生。
3. 与其他药物的相互作用：三环类抗抑郁药物与某些药物（如抗精神病药物、解热镇痛药等）可能发生相互作用，患者在用药前应向医生咨询，避免不必要的风险。
4. 用药期间的注意事项：如同使用SSRI药物一样，患者在用药期间应定期复诊，与医生保持沟通，以便及时调整用药方案。
专业知识二汤以恒口诀(完整版)
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9.尼美舒利——肝损伤：肝酶升高、黄疸。
12岁以下儿童禁用！【小口诀TANG】尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。
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抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。
由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。
常用的抗抑郁药剂量
常用的抗抑郁药剂量抗抑郁药是治疗抑郁症的重要药物，合理的剂量使用对患者康复至关重要。
不同的抗抑郁药有着不同的剂量范围，下面将介绍一些常用的抗抑郁药物及其推荐的剂量范围。
SSRI类抗抑郁药舍曲林（Sertraline）•起始剂量：50-100mg/日，可逐渐增至最高200mg/日。
•维持剂量：50-200mg/日。
氟西汀（Fluoxetine）•起始剂量：20mg/日，可逐渐增至最高80mg/日。
•维持剂量：20-80mg/日。
帕罗西汀（Paroxetine）•起始剂量：20mg/日，可逐渐增至最高60mg/日。
•维持剂量：20-60mg/日。
SNRI类抗抑郁药舍曲林（Venlafaxine）•起始剂量：75mg/日，可逐渐增至最高375mg/日。
•维持剂量：75-225mg/日。
达恩西汀（Duloxetine）•起始剂量：60mg/日，可逐渐增至最高120mg/日。
•维持剂量：60-120mg/日。
三环类抗抑郁药氯米帕明（Clomipramine）•起始剂量：50mg/日，可逐渐增至最高250mg/日。
•维持剂量：50-250mg/日。
氯噻安定（Amitriptyline）•起始剂量：25-50mg/日，可逐渐增至最高300mg/日。
•维持剂量：50-150mg/日。
其他类别的抗抑郁药嗜睡药（Mirtazapine）•起始剂量：15mg/日，可逐渐增至最高45mg/日。
•维持剂量：15-45mg/日。
羟甲基司来普（Trazodone）•起始剂量：150mg/日，可逐渐增至最高400mg/日。
•维持剂量：150-400mg/日。
以上提到的剂量仅供参考，具体剂量需根据患者的具体情况和医生的建议进行调整。
在使用抗抑郁药时，患者应严格按照医嘱服用，不得自行增减剂量或停药，以免造成不良后果。
如果出现副作用或症状加重，应及时告知医生进行调整。
希望每位患者能够根据医生的建议正确使用抗抑郁药，早日恢复健康。
抗抑郁药之五朵金花
抗抑郁药的“五朵金花”SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物；未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。
伴随着人类社会的高速发展，抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。
根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病，正是一个全球性的严重问题。
而在国内，调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势，目前成年人口中的患病率约在3％～5％之间，终生患病率约为7％。
抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼，但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制，最终退出了市场。
取而代之的是三环类抗抑郁剂（TCAs）如丙咪嗪等，也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。
1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀，这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药，它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。
随着抑郁症人群的逐步扩大，一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床，如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。
同时，除了各种合成类抗抑郁药，天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征，比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史，中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果，也是未来发展的趋势。
照目前发展趋势来看，三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期；随着各类新型抗抑郁药的上市，SSRIs类药的市场份额已逐步缩小（见图2）。
三环类（TCAs）日渐衰退三环类抗抑郁药已使用多年。
首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪，以后又陆续上市了数十个三环类药物。
三环类药又可再分为叔胺类（如咪帕明、阿米替林）和仲胺类（如地昔帕明）。
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明
抑郁症患者的常用抗抑郁药及使用说明在现代社会中，抑郁症已经成为常见的心理健康问题之一。
抑郁症患者常常感到情绪低落、兴趣减退，并伴有一系列的身体和认知症状。
为了帮助这些患者恢复正常的心理状态，医学界发展出了一系列抗抑郁药物。
本文将介绍抑郁症患者常用的抗抑郁药物及其使用说明。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是目前治疗抑郁症最常用的药物之一。
它们能够增加脑内5-羟色胺的含量，从而改善患者的情绪。
常见的SSRI药物包括氟西汀、舍曲林和帕罗西汀等。
使用说明：1. 用量：初次治疗使用较低剂量，逐渐增加至标准剂量。
具体剂量需根据患者的情况和医生的建议确定。
2. 用法：通常每日口服一次，可随餐服用，以减少胃肠不适的发生。
3. 服药时间：连续服用数周后才能达到最佳疗效，患者应坚持按时服药，并且不可擅自停药。
4. 注意事项：患者在使用SSRI药物期间，需密切关注药物是否产生副作用，如失眠、头痛、恶心等。
如有不适，请及时与医生沟通。
二、三环抗抑郁药三环抗抑郁药是较早期研发的一类抗抑郁药物，主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，来减轻患者的抑郁症状。
常见的三环抗抑郁药物包括阿米替林、多塞平和丙米嗪等。
使用说明：1. 用量：初次治疗时，从较低剂量开始，逐渐增加至标准剂量。
剂量的调整根据患者的具体情况由医生决定。
2. 用法：通常每日分次口服，可根据医嘱选择在餐前或餐后服用。
3. 服药时间：三环抗抑郁药物的疗效需要数周时间才会显现，患者需要坚持规律服药，并遵循医生的指导。
4. 注意事项：使用三环抗抑郁药物的期间，需注意是否出现副作用，如口干、便秘、模糊视觉等。
如有不适，请及时与医生沟通。
三、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺氧化酶的活性，从而增加5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的浓度，起到治疗抑郁症的作用。
常见的MAOI药物包括苯妥英钠、地芬那酮和特拉唑嗪等。
抗抑郁药物分类及作用机制
抗抑郁药物分类及作用机制一、杂环抗抑郁药这一类药物曾经是主要的抗抑郁药，包括三环类抗抑郁药（如阿米替林、丙米嗪和地昔帕明）、改良的三环类抗抑郁药和四环类抗抑郁药。
三环类抗抑郁药作用机制是：抑制神经末梢突触前膜对单胺类神经递质（如５-HT、NE等的再摄取），使得人体内５-HT、NE等神经递质增多，从而达到抗抑郁的作用。
由于存在不良反应，目前仅用于难治性抑郁症患者。
四环类抗抑郁药：（麦普替林、米安舍林、司普替林）的作用机理与TCAs药物基本相似，也归于TCAs类药物。
具有疗效快，副作用少等优点，其主要对抗抑郁症患者的焦虑情绪以及睡眠不良等情况，适用于各型抑郁症患者，尤其适用于焦虑性抑郁症患者。
近年来，由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物，临床上已经不使用此类药物。
杂环类抗抑郁药通过阻断突触间隙5-HT的再摄取，在一定程度上增加了主要去甲肾上腺素的可用性。
长期使用可以下调突触后膜alpha-1肾上腺受体的功能，是常见抗抑郁药的最终作用机制。
尽管有效，但这类药物现在很少用，因为与其他抗抑郁药物相比剂量较大时容易引起中毒反应。
杂环类抗抑郁药更常见的不良反应与其对毒蕈碱、组胺和alpha1肾上腺受体的阻断作用有关。
许多类杂环抗抑郁药具有较强的抗胆碱能作用，因此不适用于老年患者及前列腺增生患者、青光眼患者或慢性便秘的患者。
所有杂环抗抑郁药，尤其是马普替林和氯米帕明，容易降低癫痫发作阈值。
二、单胺氧化酶抑制剂代表药物：苯乙肼、异卡波肼、安非他明和司来吉林。
药理机理为：不可逆地结合并灭活单胺氧化酶，从而防止神经递质如5-羟色胺、肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的降解，使其在体内积累，达到抗抑郁的目的。
但随着在临床的应用，问题也逐渐显现，现已被弃用。
这些药物抑制3类生物源性胺（去甲肾上腺素、多巴胺、5-TH）和其他苯乙胺氧化脱氨基反应。
当选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环抗抑郁药，有时甚至电休克疗法（ECT）无效时，它们的主要价值是治疗难治性或非典型抑郁症。
抗抑郁药治疗抑郁症状的西药及用量指南
抗抑郁药治疗抑郁症状的西药及用量指南引言抑郁症是一种常见的精神疾病，会对患者的生活质量和心理健康产生严重影响。
西药治疗是抑郁症的一种常见方法之一，本文将介绍几种常用的抗抑郁药及其用量指南。
一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是抑郁症治疗中首选的药物之一。
常见的SSRIs药物包括氟西汀、舍曲林和帕罗西汀等。
通常初始剂量为每日10-20mg，根据患者的耐受性和疗效逐渐调整剂量，最大日剂量为80mg。
二、三环类抗抑郁药（TCAs）三环类抗抑郁药对抑郁症症状也有一定疗效。
阿米替林和丙米嗪是常见的三环类抗抑郁药。
初始剂量为每日25-50mg，根据需要逐渐增加到每日150-200mg，分2-3次服用。
三、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）单胺氧化酶抑制剂是一类不常用的抗抑郁药物，常见的药物包括苯乙氧肟、丁脒噻吩等。
MAOIs剂量需要严格控制，因此必须在专业医生的监督下使用。
四、其他抑郁症治疗药物除了上述提到的药物，还有其他一些用于治疗抑郁症的西药。
如去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）和多巴胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NDRIs）等。
这些药物可能会有不同的副作用和用量指南，患者在使用时应遵循医生的建议。
用量指南注意事项在使用抗抑郁西药时，患者需要注意以下事项：1. 严格按照医生的指示使用药物，不可擅自停药或改变剂量；2. 在初始治疗时，可能会出现一些轻微的副作用，如头晕、恶心等，这些副作用通常会在几天之后减轻或消失；3. 抗抑郁药物通常需要一段时间才能发挥最大疗效，患者要有耐心，并按时服药；4. 长期使用抗抑郁药物的患者应定期复诊，以便医生评估疗效并调整用药方案；5. 如果出现严重的副作用或不良反应，应立即告知医生，并根据医生的建议处理。
结论抗抑郁药是治疗抑郁症状的常见药物之一，根据具体情况，医生会根据患者的症状和疗效选择适合的药物和用量指南。
患者在使用抗抑郁药时，需要密切关注身体状况，遵循医生的建议，并定期复诊以便及时调整治疗方案。
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盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
♦适应症：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症； 强迫症，恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗； 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。
单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺类递质NE和5-HT等的代谢失 活而达到抗抑郁的目的。
其他抗抑郁药不应与MAOI合用，也不应在开始或停止使用 MAOI的14天内使用其他抗抑郁药。
“奶酪反应”(cheese reaction)
第一代MAOI苯乙肼(phenelzine)和反苯环丙 胺(tranylcypromine)对MAO具有不可逆的抑制作 用，对MAO-A和MAO-B缺乏选择性，与拟交感 药物和富含酪胺的食物具有广泛相互作用，可引 起高血压危象,即所谓的“奶酪反应” 。
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能 倾向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括： 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
抗抑郁药 Antidepressants
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别，它有明显的特征， 综合起来有三大主要症状： ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
吗氯贝胺 （moclobemide）
Roche公司原研，国产-朗天等 适应症为抑郁症和社会焦虑症。
通过可逆和选择性地抑制MAO-A，增加细胞外去甲肾 上腺素、多巴胺和5-羟色胺的浓度，发挥药效。
吗氯贝胺的优点
由于保留了MAO-B降解单胺的功能，以及 抑酶作用的可逆性，吗氯贝胺在每日300-600mg 的有效治疗剂量范围内，在进食富含酪胺的食物 后发生“奶酪反应”的可能性不大。
b.单胺氧化酶抑制剂
（Monoamine oxidase inhibitors,MAOI）
单胺氧化酶（MAO）通过催化氧化脱氨基代谢反应而灭活各 种单胺类化合物。
两种亚型：MAO-A和MAO-B，在肝脏和大多数单胺能神经元 中都有存在；具有宽广和重叠的底物谱，都代谢多巴胺和色胺， 但MAO-A偏重于儿茶酚胺（去甲肾上腺素和肾上腺素）和5-羟 色胺，MAO-B则偏重于酪胺、苯乙胺、苯乙醇胺和苄胺。
米嗪和曲米帕明。－－叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
三环类抗抑郁药的不良反应
＊三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性，有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长，引发猝死。
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当，但有证据表明三环类治疗重度抑郁症 更为有效。
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
NaSSA
米氮平
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂（应用较少，不做介绍）
2.其他抗抑郁药
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
（tricyclic antidepressants, TCAs）
c.5-羟色胺能抗抑郁药
（serotonergic antidepressants）
奈法唑酮、曲唑酮和米安色林共同的药理作 用特点是，对5-HT2A受体具有高亲合力和对5-HT2 受体的拮抗作用。
曲唑酮 (trazodone)
无M受体阻断作用，也不影响NE重摄取，对心血管系统 无显著影响。较适用于老年或伴心血管疾病的患者。 ♦对伴或不伴焦虑的抑郁症均有效 ♦具有镇静作用，适合于夜间给药。 特点：有利于睡眠。
瑞波西汀既不抑制也不诱导肝脏P450酶系， 过量时安全性也较高。
神经递质再摄取抑制剂的作用机理
研究表明，去甲肾上腺素（NE）、5-羟色胺（5-HT） 和多巴胺（DA）等单胺类神经递质，以及γ-氨基丁酸 （GABA）、甘氨酸和L-谷氨酸等氨基酸类神经递质，都可 通过相应的转运蛋白（transporter）被再摄取而灭活。
本品半衰期为4h，其活性代谢产物O-去甲文拉法辛半衰 期为10h 。 停药时需要慢慢减量，以降低发生停药反应的可能性。 肝肾功能不全患者需减量。
瑞波西汀 (reboxetine)
临床用其甲磺酸盐，剂型为片剂。 适应症为抑郁症。
瑞波西汀的优点
是一个选择性的NE再摄取抑制剂，除强效抑 制NE再摄取外，对其他神经递质转运蛋白和受体 的亲合力很小，因此，耐受性较好，不良反应较 少。
♦对女性（孕妇除外）和老年抑郁症患者比较适宜
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h，平均血浆半衰期约为26 h。
单剂量口服，在50-200 mg范围峰血浓（Cmax） 和药时曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。
血浆蛋白结合率达98％。
c.5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂
(serotonin and noradrenergic reuptake inhibitors) (SNaRIs)
据认为，增强一种以上单胺神经递质的传导，同时注意 平衡药理作用以减少不良反应，可能有助于提高抗抑郁疗 效和加快起效速度。
文拉法辛、度洛西汀和米那普仑对于5-HT和NE再摄取具 有双重抑制作用。
神经递质再摄取抑制剂通过抑制去甲肾上腺素（NE）、 5-羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）等单胺类神经递质的再 摄取，增加它们在细胞外突触间隙的浓度，从而发挥抗抑 郁作用。
2.其他抗抑郁药
a.去甲肾上腺素能和特异的5-羟色胺能抗抑 郁药 b.单胺氧化酶抑制剂 c.5-羟色胺能抗抑郁药 d.噻奈普汀和安非他酮
♦不良反应：恶心，呕吐，静坐不能，头晕头 昏，失眠乏力等，但程度均比较轻。食欲抑制。
氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取，而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较少，具 有更高的安全性。
半衰期长，适合于维持治疗和预防复发，不会因为漏服1~2 次导致病情波动。
氟西汀（fluoxetine） 帕罗西汀（paroxetine） 舍曲林（sertraline） 西酞普兰（citalopram） 艾司西酞普兰（escitalopram） 氟伏沙明（fluvoxamine）
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取，提高 其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。
＊三环类过量具有致死的危险性，因此，用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
＊对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
临床证据提示，它们在有效性方面比SSRIs疗效更好、起 效更快，在安全性方面高于TCAs。
盐酸文拉法辛 （venlafaxine hydrochloride）
进口缓释片商品名：怡诺思
药动药效学
5-HT和NE再摄取的双重强抑制剂，临床上对于重度抑郁 症、难治性抑郁症和抑郁症状复发的疗效优于SSRIs。 但与其他5-HT能药物相比，文拉法辛过量致死的危险更 大一些。
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
使用方便（每日仅服一次，半衰期长达20-40小时）。
药物相互作用少，方便与其他药物合用(对需要联合用药的 抑郁症患者是重要的可选择药物）。
以环氧苯乙烷和N-甲基乙醇胺为起始原料， 经亲核开环生
成N-(2-羟乙基)-N-甲基-α-羟基-β-苯乙胺，再与氯化亚砜生成二 氯化合物盐酸盐 ，然后与氨水环合生成重要中间体1-甲基-3-苯 基哌嗪，再经亲核取代、水解、还原和环合等反应合成米氮平。
本品通过阻断5-HT2和5-HT3受体以及激动5-HT1A受体， 特异性地增强5-HT1A 介导的5-羟色胺能神经传导，有效 防止失眠、焦虑、性功能障碍等现有抗抑郁药常见的不 良反应。
米氮平的优点
起效快（一般4-7天即可起效）。
安全性高（不会引起性功能障碍和严重的胃肠道反应。老 年人也可很好耐受。几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心 血管系统无影响。）
顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构型，选择性 地强效抑制5-HT再摄取；而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性， 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。