布地奈德和丙酸倍氯米松临床用药比较
观察布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的疗效对比
观察布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的疗效对比富岩【期刊名称】《《中国医药指南》》【年(卷),期】2019(017)028【总页数】2页(P116-117)【关键词】布地奈德; 丙酸倍氯米松; 特布他林; 雾化吸入治疗; 小儿哮喘【作者】富岩【作者单位】本溪满族自治县第一人民医院儿科辽宁本溪 117100【正文语种】中文【中图分类】R725.6小儿哮喘为呼吸系统疾病，极易反复发作，多种炎性因子以及细胞因子在其病情发生、发展过程中具有重要参与作用，临床特点包括可逆性气流受限以及气道高反应性。
可严重影响小儿的身体健康[1]。
小儿哮喘急性发作主要是因为呼吸道平滑肌处于持续痉挛状态，进而促使肺通气功能受到阻碍，如果不及时采取有效措施对其进行干预，则会对患儿生命安全构成严重威胁。
现阶段，临床上推荐采用支气管舒张药+糖皮质激素雾化吸入的方式对患儿进行治疗，其中丙酸倍氯米松与布地奈德便属于两种常见的糖皮质激素类型。
临床上已有多数研究证明[2]，小儿哮喘急性发作采用布地奈德治疗能获得理想的临床疗效，但关于丙酸倍氯米松在该疾病治疗中的应用效果还缺乏研究证实。
本文为了深入探究布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的疗效，选取了2018年6月至2019年1月在我院收治的100例小儿哮喘急性发作患儿作为主要研究对象，报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料：100例小儿哮喘急性发作患儿均于本院接受治疗，纳入时间由2018年6月开始，到2019年1月结束，均分成两组。
对照组男29例，女21例，对照组患儿年龄7个月～5岁，平均年龄（2.10±0.68）岁；观察组男24例，女19例，患儿年龄8个月～4岁，平均年龄（2.23±0.75）岁。
纳入标准：患儿家长知情同意；不存在布地奈德、丙酸倍氯米松与特布他林应用禁忌证；轻中度哮喘急性发作。
排除标准：因药物过敏反应或者严重不良事件而无法继续参与研究；因拒绝检查或者服用药物造成无法判断临床疗效；用药依从性低下；不能按照研究要求服用药物治疗。
布地奈德与丙酸倍氯米松雾化吸入治疗小儿中重度支气管哮喘的临床分析
布地奈德与丙酸倍氯米松雾化吸入治疗小儿中重度支气管哮喘的临床分析摘要：目的：分析布地奈德与丙酸倍氯米松雾化吸入治疗小儿中重度支气管哮喘的临床疗效。
方法：选取我院2019年11月~2020年10月收治的小儿中重度支气管哮喘患儿82例作为讨论目标。
根据用药方式不同分为布地奈德组与倍氯米松组，各41例。
布地奈德组予以布地奈德辅助特布他林雾化吸入治疗；倍氯米松组予以丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗。
观察两组患儿症状消失时间、住院时间、治疗有效率。
结果：两组患者上述指标差异不显著（P＞0.05）。
结论：布地奈德与丙酸倍氯米松雾化吸入治疗小儿中重度支气管哮喘的临床疗效均较高。
关键词：布地奈德；丙酸倍氯米松；雾化吸入治疗；小儿中重度支气管哮喘支气管哮喘是临床较为常见的慢性呼吸道疾病，小儿和老年的发病率较高。
该病的临床表现主要是咳嗽、呼吸困难、胸闷等[1]。
临床通常使用激素治疗该病，且配合其他药效药物进行联合治疗。
通常患者需要长期进行治疗，且药物难以治愈疾病，仅能控制疾病进展和急性发作的次数和程度，来保证患者的生存质量。
本次研究以我院中重度支气管哮喘患儿为例，探究布地奈德与丙酸倍氯米松雾化吸入治疗的临床疗效。
现报告如下。
1资料与方法1.1临床资料选取我院2019年11月~2020年10月收治的小儿中重度支气管哮喘患儿82例作为讨论目标。
根据用药方式不同分为布地奈德组与倍氯米松组，各41例。
布地奈德组男28例，女13例，年龄1~10岁，年龄均差（5.34±1.26）岁，既往哮喘史15例，既往过敏史26例。
倍氯米松组男27例，女14例，年龄1~9岁，年龄均差（5.19±1.48）岁，既往哮喘史14例，既往过敏史27例。
比较两组患儿资料后，数据水平相似（P＞0.05）。
本次研究通过伦理委员会审核，患儿家属签署知情同意书。
1.2方法1.2.1一般治疗两组患儿入院时监测生命体征，予以患儿氧疗、止咳、化痰、平喘、抗感染、扩张支气管等治疗。
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的对比研究发表时间：2018-11-29T10:16:13.133Z 来源：《中国结合医学杂志》2018年8期作者：郑艳兰[导读] 目的：观察哮喘急性发作患儿经布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗的临床疗效对比分析。
衡阳市妇幼保健院PICU 湖南 421000【摘要】目的：观察哮喘急性发作患儿经布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗的临床疗效对比分析。
方法：选择我院2015年12月至2017年12月的小儿哮喘急性发作的患者共80例，将80例患者随机分为对照组和观察组各40例，两组患儿在入院时采用常规治疗，包括吸氧、抗炎、平喘、祛痰等治疗，雾化吸入硫酸特布他林治疗，对照组采用布地奈德混悬液；观察组在对照组的基础上采用丙酸倍氯米松混悬液，两组患者共治疗7d。
对比两组患儿的临床疗效、两组患者的咳嗽、气喘、呼吸困难消失时间、住院时间。
并分析两组患儿治疗前后的生活质量改善情况。
结果：对照组和观察组治疗临床有效率分别为85.00%和92.50%，两组患者治疗的临床有效率对比差异无显著差异（P＞0.05）。
两组患儿的咳嗽、气喘、呼吸困难消失时间对比差异无统计学意义（P＞0.05）。
两组患儿治疗前的症状、情感功能、活动受限维度及总分对比无统计学意义（P＞0.05），治疗后生活质量评分较治疗前提高（P＜0.05），且治疗后的两组生活质量评分对比无统计学意义（P＞0.05）。
结论：在特布他林雾化吸入治疗的基础上，加用布地奈德与丙酸倍氯米松治疗后的疗效相当，改善了临床症状及体征，对小儿生活质量具有明显的提高作用。
【关键词】哮喘急性期；布地奈德；丙酸倍氯米松；特布他林；雾化吸入【Abstract】Objective：To compare the clinical efficacy of budesonide and beclomethasone dipropionate in the treatment of acute asthmatic patients with nebulized inhalation of terbutaline. Methods：A total of 80 patients with acute asthma attack in our hospital from December 2015 to December 2017 were enrolled. 80 patients were randomly divided into control group and observation group，40 cases. The two groups were routinely admitted to hospital. Treatment，including oxygen，anti-inflammatory，antiasthmatic，expectorant，etc.，nebulized inhalation of terbutaline sulfate，the control group was budesonide suspension；the observation group was based on the control group using propionate The rice pine suspension was treated for 7 days in both groups. The clinical efficacy of the two groups of children，cough，asthma，disappearance time of dyspnea，and hospitalization time were compared between the two groups. The quality of life improvement of the two groups before and after treatment was analyzed. RESULTS：The clinical effective rates of the control group and the observation group were 85.00% and 92.50%，respectively. There was no significant difference in the clinical effective rate between the two groups（P>0.05）. There was no significant difference in the time of disappearance of cough，asthma and dyspnea between the two groups（P>0.05）. There were no significant differences in the symptoms，emotional function，activity-restricted dimensions and total scores between the two groups（P>0.05）. The quality of life scores after treatment were higher than those before treatment（P<0.05），and the two after treatment. There was no statistically significant difference in the quality of life scores（P>0.05）. Conclusion：On the basis of nebulized inhalation treatment of terbutaline，the effect of budesonide and beclomethasone propionate after treatment is equivalent，the clinical symptoms and signs are improved，and the quality of life of children is obviously improved.[Key words] acute phase of asthma；budesonide；beclomethasone dipropionate；terbutaline；nebulization哮喘是因肥大细胞、T淋巴细胞和嗜酸性粒细胞等炎性细胞浸润导致，该病为常见的呼吸道疾病，可导致反复发作的咳嗽、咳痰、喘鸣等[1-2]。
布地奈德或丙酸倍氯米松联合特布他林治疗小儿轻中度哮喘急性发作的临床分析
布地奈德或丙酸倍氯米松联合特布他林治疗小儿轻中度哮喘急性发作的临床分析摘要】目的探讨分析布地奈德或丙酸倍氯米松联合特布他林治疗小儿轻中度哮喘急性发作的临床效果。
方法选择我院2016年6月至2017年10月收治的例轻中度哮喘急性发作患儿122例，随机分为观察组和对照组两组，每组61例，对照组采用硫酸特布他林雾化液+吸入用布地奈德混悬液雾化吸入，观察组采用硫酸特布他林雾化液+吸入用丙酸倍氯米松混悬液雾化吸入，两组均连续治疗7d，比较两组临床效果、症状消失时间及住院时间。
结果两组治疗有效率比较，差异无统计学意义（P>0.05）；两组症状消失时间及住院时间比较，差异无统计学意义（P>0.05）。
结论布地奈德或丙酸倍氯米松联合特布他林均可用于治疗小儿轻中度哮喘急性发作，且两者的临床效果及安全性均相当。
【关键词】布地奈德；丙酸倍氯米松；特布他林；小儿；哮喘急性发作Clinical analysis of budesonide or beclomethasone propionate combined with terbutarene in the treatment of acute attack of mild and moderate asthma in children Objective To investigate the clinical effects of budesonide or beclomethasone propropyl acid combined with terbutarene in the treatment of acute attack of mild and moderate asthma in children. Methods 122 cases of mild and moderate asthma acute attacks were selected from June 2016 to October 2017 in our hospital, which were randomly divided into two groups, the observation group and the control group, each group with 61 cases. The control group was treated with terbutaline sulfate atomization liquid + inhalation with budesonide suspension atomization. In the observation group, butellin sulfate atomization liquid + inhalation was used to atomize the mixture of beclomethasone propropyl acid. Both groups were treated with 7D continuously, and the clinical effects, symptom disappearance time and hospitalization time of the two groups were compared. Results There was no significant difference between the two groups(P> 0.05); There was no statistically significant difference between the two groups in terms of time of symptom disappearance and time of hospitalization(P> 0.05). Conclusion budesonide or beclomethasone propropyl acid combined with tebutaline can be used to treat acute attacks of mild and moderate asthma in children, and the clinical effects and safety of both are comparable. [keywords] budesonide; Proponic acid beclomethasone; Tebutalin; Children; Acute attacks of asthma小儿哮喘是儿科常见病，主要与炎性细胞及相关细胞因子的参与，导致气道高反应性及气流受限[1]。
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的临床疗效观察
ｔＪ￣ＪＬ急性哮喘 以胸 闷、喘息 、咳嗽急性发作等 为主要 临床 症状 ，多考虑遗传 、过敏 、环境 污染 、免疫力较低 、刺激有关 ，病 情 急骤且 变化快 ，严重 时威胁 患儿生 命安全 。无 创伤非 破 坏性 治疗 的雾化 吸入 治疗 ，药物 以雾 化形式被 吸入并直接 作 用 于局部 ，患儿对治疗不抗拒 获得 临床广泛使用 ，糖皮质激 素 ＋支气管扩 张药物特 布他林为 常用 ，糖 皮质激 素药物常用 布 地奈德 ，而 临床使用丙 酸倍氯 米松 尚未见 临床报道 。选 取 我院近期（２０１７年 ０１月 ～２０１８年 ０１月 ）收治 ｔＪ￣ＪＬ哮喘急 性 发作患儿 ，取得较好效果 ，现报如下 ：
黄春 昀 ，彭 红 ，陈斌 华 （１．广 东省 江 门市结核 病 防治所 儿 科 江 门 ５２９０００；２．广 东 省江）
摘 要 ：目 的 观察在 小儿哮喘急性发作辅助特布他林雾化吸入治疗土比较布地 奈德与 丙酸倍 氯米松辅助 的临床疗 效及安全性 分析 。方 法 将在我院儿科就诊 ，近期（２０１７年 ０１月 一２０１８年 ０１月时期 ）收 治以小儿哮 喘急性发作 为诊 断的 惠儿 １３８例均 采取 特布他 林雾化 治疗 ，依 照患 儿就诊 顺序 均分两组，辅助布地奈德 治疗为布地组 ，辅助 丙酸倍氯米松 治疗为 丙酸组。对比两组患儿临床 疗效、不 良反应、症状 消失时间及住 院 时间。结 果 布地组 总有效率为 ９２．７５％ ，并发症率为 ５．８０％ ，对 照组分别 为９１．３０％ 、７．２５％ ，两组患儿临床症状消失时间及住 院时长对照，差 异无统计学意义（Ｐ＞０．０５）。结 论 在 小儿哮喘急性发作辅助特布他林雾化吸入 治疗上，布地奈德 与丙酸倍 氯米松辅助治疗 ，均 可达到较好 的 治 疗 效 果 、获得 较低 不 良反 应 、见 效 快 ，缩短 住 院 时 间 效果 显 著 。 关 键 词 ：布地奈德 ；丙酸倍氯米松 ；特布他林 ；雾化吸入 ；小儿哮喘急性发作 ；疗效及安全性分析 中图分 类号 ：Ｒ９６９．４ 文献标识码 ：Ｂ 文章编号 ：１００６ ３７６５（２０１８）－０７—１８９５０－０１６０－０２
丙酸倍氯米松或布地奈德联合特布他林治疗轻、中度哮喘患儿急性发作的疗效比较
丙酸倍氯米松或布地奈德联合特布他林治疗轻、中度哮喘患儿急性发作的疗效比较邢晓敏;周长凯;唐宁;刘雅丽;郝丽萍;荆凡波【摘要】目的对比研究病情处于急性发作期的轻中度哮喘患儿采用硫酸特布他林联合布地奈德和硫酸特布他林联合丙酸倍氯米松两种不同方案进行治疗的临床效果. 方法选我院2016年4月～2018年4月收治的104例急性发作轻中度哮喘患儿,以随机分组法,分成对照组和治疗组,每组52例.对照组采用硫酸特布他林联合布地奈德方案进行治疗;治疗组采用硫酸特布他林联合丙酸倍氯米松方案进行治疗.对比两组哮喘症状消失时间和住院治疗总时间、药物不良反应情况、治疗总有效率、治疗前后呼吸功能相关指标水平、家长对治疗方案和达到效果的满意度.用SPSS18.0处理数据,计数资料采用χ2检验,计量资料采用t检验并以(x±s)的形式表示, P＜0.05为差异有统计学意义.结果治疗组患儿哮喘症状消失时间和住院治疗总时间短于对照组;药物不良反应仅有3例,少于对照组的10例;治疗总有效率达到90.39%,优于对照组的63.46%;治疗前后呼吸功能相关指标水平的改善幅度大于对照组;家长对治疗方案和达到效果的满意度达到94.23%,高于对照组的80.77%.组间数据对应比较差异有统计学意义(P＜0.05). 结论病情处于急性发作期的轻中度哮喘患儿采用硫酸特布他林联合丙酸倍氯米松进行治疗的临床效果明显优于联合布地奈德,可以在短时间内迅速改善患儿呼吸功能,使症状尽快得到控制,减少药物相关不良反应,缩短用药时间,使治疗效果和家长满意度提高.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2018(008)017【总页数】4页(P93-96)【关键词】急性发作期;轻中度;哮喘;硫酸特布他林;丙酸倍氯米松;布地奈德;效果【作者】邢晓敏;周长凯;唐宁;刘雅丽;郝丽萍;荆凡波【作者单位】青岛大学附属医院药学部,山东青岛 266003;青岛大学附属医院药学部,山东青岛 266003;青岛大学附属医院药学部,山东青岛 266003;青岛大学附属医院药学部,山东青岛 266003;青岛大学附属医院药学部,山东青岛 266003;青岛大学附属医院药学部,山东青岛 266003【正文语种】中文【中图分类】R725.6目前在全世界范围内对该病进行防治的过程中通常建议选择糖皮质激素联合支气管舒张药，并通过雾化吸方式给药[1]。
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作疗效的对比分析
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作疗效的对比分析曹炜;文孝群【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2018(016)016【摘要】目的对治疗小儿哮喘急性发作使用的布地奈德、丙酸倍氯米松及特布他林相结合,对结合后药物的治疗效果进行比较分析.方法选取2016年6月至2016年12月到我院治疗小儿哮喘的120例患儿作为此次研究对象,根据硬币法分为对照组和实验组,对照组患儿采取布地奈德雾化吸入的治疗方法,实验组患儿在此基础上采取联合丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入的治疗方法,对两组患儿的治疗效果进行比较.结果经过对两组患儿实施不同的治疗后发现,对照组惠儿的临床体征消失时间及住院时间明显较实验组患儿时间长,数据差异具有统计学意义(P＜0.05).结论布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作不仅提高了患儿的治疗效果,也改善了患儿的临床症状,极大的缩短了惠儿的住院时间,值得在临床中广泛推广和使用.【总页数】1页(P177)【作者】曹炜;文孝群【作者单位】湖北省荆门市沙洋人民医院,湖北荆门448200;湖北省荆门市沙洋人民医院,湖北荆门448200【正文语种】中文【中图分类】R725.6【相关文献】1.布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的临床疗效观察 [J], 黄春昀;彭红;陈斌华2.布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的对比研究 [J], 韩笑3.布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的对比研究 [J], 肖珍4.观察布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的疗效对比 [J], 富岩5.布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的价值研究 [J], 冯华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的对比研究
布地奈德与丙酸倍氯米松辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作的对比研究摘要：目的：观察特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作中布地奈德与丙酸倍氯米松辅助治疗的效果。
方法：选择收治特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作患儿60例，均于2021年1月至2021年12月在我院接受治疗，随机划分为实验组和常规组。
两组均接受常规对症治疗，并给予特布他林雾化吸入，实验组同时辅助布地奈德行雾化吸入治疗，常规组辅助丙酸倍氯米松行雾化吸入治疗，对比两组体征消失时间、住院时间、症状体征评分情况。
结果：两组治疗总有效率对比差异无统计学意义（P>0.05）。
治疗前两组症状评分对比差异无统计学意义（P>0.05）。
治疗后两组症状平均均显著降低，但组间对比无统计学意义（P>0.05）. 两组咳嗽消失时间、肺部哮鸣音消失时间、呼吸困难消失时间、住院时间对比差异无统计学意义（P>0.05）。
结论：在辅助特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作中布地奈德、丙酸倍氯米松均具有良好的效果。
关键词：布地奈德；丙酸倍氯米松；特布他林；雾化吸入；哮喘急性发作小儿哮喘为临床常见疾病，在病情发生、发展过程中有多种炎症因子、细胞因子参与，具有气道高反应性、可逆性气流受限等特点。
小儿哮喘急性发作的原因主要是处于痉挛状态的气道平滑肌，阻碍肺通气功能，此时需进行有效治疗，避免威胁患儿的健康和生命安全。
当前临床上治疗主要应用支气管舒张药+糖皮质激素雾化吸入，其中常用的糖皮质激素分别是布地奈德、丙酸倍氯米松[1]。
临床研究显示，应用布地奈德治疗小儿哮喘急性发作效果良好，但丙酸倍氯米松应用效果尚不明确。
本研究选择收治部分患者，分别应用丙酸倍氯米松、布地奈德辅助特布他林雾化吸入治疗，现报告如下。
1资料与方法1.1一般资料选择收治特布他林雾化吸入治疗小儿哮喘急性发作患儿60例，均于2021年1月至2021年12月在我院接受治疗，随机划分为实验组和常规组。
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注：亲水性不足影响ICS的溶解，增加呼吸道的清除。由于氟替卡松脂溶性更高，更可能通过咳痰被搬运清除，经过气道排出的氟替卡松是 布地奈德的5倍。
Dalby C.Respir Res 2009;10:104
=
布地奈德肺内酯化作用
O -C-(CH2)nCH3
布地奈德酯化作用 − 延长了抗炎作用时间
− 增加了呼吸道的选择性
16
丙酸氟替卡松
0.14
脂溶性 2 (log P)
4.40
3.24
溶解时间1 相对受体亲和力3
>5hr
53
6min
935
4.20
>8hr
1800
1. Edsbäcker S. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2006;98(6):523-36. 2. Miller-Larsson et al, Clin Ther. 2003; 25 Suppl C:C28-41. 3. H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
1.1
0.7(70%)
血浆
18
12(68%) 2(12%)
1.1
肌肉注射 1 nmol/rat(250g)
Miller-Larsson et al, 1999a
O： Ex vivo bronchial brush
□： Central lung ∆： Peripheral lung
布地奈德和丙酸倍氯米松 临床用药比较
仅供医学专业人士参考
前言
布地奈德（ Budesonide）与丙酸倍氯米松（ Beclomethasone） 均为 糖皮质激素的一种类型，也是目前唯一可以雾化吸入的两类激 素. GINA2016指出：ICS为哮喘抗炎治疗的基石药物。 理想的ICS能够在哮喘等慢性气道炎症疾病的防治中起到至关重要 的作用，现针对其特点对布地奈德与丙酸倍氯米松进行具体比较。
GINA updated 2016.
Contents/目录
临床药理学特性比较
01
临床研究比较
02
总结
03
Contents/目录
临床药理学特性比较
01
理想的 ICS应该达到疗效和安全性的最佳平衡
疗效/ 当前控制
受体亲和性 生物利用度 分布容积 半衰期
局部抗炎作用
效力强： 受体结合率高 吸收快
Atp,adenosine triphosphate;CoA,coenzyme A. Tunek A et al.Drug Metob Dispos 1997;25:1311-1317;Miller-Larsson A et al.Drug Metab Dispos 1998;26:623-630.
BDP
BUD
第一个平衡：ICS的水溶性和亲脂性的平衡：
影响肺部吸收-清除的重要因素
•分子量 •电荷 •水溶性 •亲脂性
吸大小 • 湿度
① 先与气道表面液体接触 ② 活性分子通过肺上皮细胞吸收，这个过程主要取决于生化特性（溶解率与亲脂性） ③ 对非溶解颗粒的清除 —— 纤毛组织清除及巨噬细胞吞噬
延长肺部反应时间： 亲脂性 酯化作用
H.Derendorf,et al, Eur Respir J.2006;281042-1050.
药理学特性
安全性/耐受性/ 最小化未来风险
全身不良反应 全身反应小： 口服生物利用度低 系统清除率高/半衰期短 组织分布容积小
理想ICS临床药理学特征
科学的分子结构：安全、有效的抗炎基础 局部的作用强度：局部抗炎效力强、作用时间长 全身的影响程度：口服生物利用度低、组织分布小 稳定性和安全性：各临床研究结果 合理的药物颗粒：保证有效雾粒输出
一项多中心随机、双盲、双模拟、双向 交叉研究，旨在进一步研究重度COPD 患者使用布地奈德或氟替卡松的药物分 布规律。研究共纳入28例重度COPD患 者和27例健康受试者，接受单一剂量布 地奈德/福莫特罗（400/12μg）和单一 剂量沙美特罗/氟替卡松（50/500μg）， 两种用药方案使用4-14天清洗期间隔。 主要终点为COPD患者相对于健康受试 者的布地奈德血药浓度和氟替卡松血药 浓度
布地奈德的酯化作用具有高度肺部选择性
气管内滴注 1 nmol/rat(250g)
总药量 原型药物 酯化药物 气管
3.1
0.7(23%) 0.9(30%)
总药量 原型药物 酯化药物
390
27(7%) 315(81%)
4.7
2.1(45%) 1.6(33%)
26
4(16%) 18(72%)
1.6
1.1(70%)
理想ICS临床药理学特征
科学的分子结构：安全、有效的抗炎基础 局部的作用强度：局部抗炎效力强、作用时间长 全身的影响程度：口服生物利用度低、组织分布小 稳定性和安全性：各临床研究结果 合理的药物颗粒：保证有效雾粒输出
常见ICS药理学特性的对比
水溶性1 (ug/ml)
二丙酸倍氯米松
0.13
布地奈德
21位加入羟基基团
-17位丙酸，21位也是丙酸，一定要脱21位丙 酸，如果脱17位，就不能起到局部作用。
- 9位加CL，加入卤素可能导致药物在全身分 布如脂肪组织中增加甚至透过血脑屏障。
- 独特的酯化作用和亲水性
1. Pedersen S et al.Allergy 1997;52:1-34; 2. Teng XW et al.Int J Pharm 2003;259:129-141.
Ruge CA. Lancet Respir Med 2013;1:402-413.
BDP BUD
COPD患者痰液中布地奈德的清除率 明显低于对照组
Expectorated amount,drug(% ELDD)
6
5
Budesonide
Fluticasone
4
3
P=0.006
2
1
0
01
2
3
4
5
6
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BDP
BUD
化学结构比较
布地奈德
CH2OH
C=O
HO
O O
C
H C3H7
二丙酸倍氯米松
CH2OCOC2H5
C=O
HO
OCOC2H5 CH3
O H
16 α和17α位加入亲脂基团1
CL
O H
16 α和17α位加入亲脂基团2
- 16位与17位的双羟基转化为缩醛、缩酮结构后，
则其抗炎作用加强，局部作用加强，脂溶性加强。 -22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍。