-调血脂药与抗动脉粥样硬化药
药理学 调血脂药与抗动脉粥样硬化药
长期使用引起脂溶性维生素（A、D、K）可防碍其他脂溶性药物的吸收。
①肝表面LDL受体增多，促进血中LDL向肝中转移，导致: 阻断胆汁酸的重吸收(口服后不被肠道吸收，与胆汁酸形成络合物随粪便排出):胆汁酸↓→胆固醇↓
高脂蛋白血症பைடு நூலகம்分型（P281.
HMG-CoA合成 抑制药：他汀类
HDL
胆固醇 CM
VLDL 贝特类
胆汁酸结合树 脂：考来烯胺
LPL 组织细胞
LPL
LDL
IDL
血浆 胆固醇
分类
主降TC及LDL的药物
（1）HMG CoA还原酶抑制剂（他汀-statin） （2）胆汁酸螯合剂（考来－colest-）
主降TG及VLDL的药物
（1）苯氧酸类（贝特fibrates） （2）烟酸nicotinic acid
CM及VLDL ↑
血脂变化
TG↑↑↑
TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑ TG↑↑↑
TC↑
TC↑↑ TC↑↑ TC↑↑
TC↑
与贝特类或烟酸类联用: 现认为：烟酸↓细胞cAMP →酯酶↓脂肪细胞分解出FFA↓→肝合成TG原料↓→↓VLDL 动脉粥样硬化病因、病理复杂，本类药物涉及面较广。
考来－colest临床应用和不良反应
胆固醇合成增强－－与汀类合用
吉非贝齐（gemfibrazil) ： 主要降TC兼降甘油三酯（TG） 氯贝丁酯（clofibrate)： 长期使用引起脂溶性维生素（A、D、K）可防碍其他脂溶性药物的吸收。 不良反应较轻，主要是轻度胃肠道反应。
其他：多烯脂肪酸；
烟酸→烟酰胺+核糖腺嘌呤等→辅酶I和辅酶II，为脂质氨基酸、蛋白、嘌呤代谢，组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。 烟酸还有周围血管扩张和抑制血小板聚集(抑TXA2促PGI2）作用。 血浆LDL-C和TC ↓ 胆汁酸结合树脂：
调脂及抗动脉粥样硬化药
第七节调脂及抗动脉粥样硬化药一、概述调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常。
血脂异常是动脉粥样硬化的主要致病因素,以动脉粥样硬化为基础的冠心病和缺血性脑卒中发病率正在升高,心脑血管病已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。
为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。
将血脂长期控制于适当水平，不仅可以预防动脉粥样硬化，而且可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。
因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。
合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要。
调脂药物能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。
（一）血脂异常的定义血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）甘油三酯升高，俗称高脂血症。
实际上高脂血症也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。
（二）血脂异常的分型按临床可分为：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症，具体见表1。
按病因又可分为：原发性高脂血症和继发性高脂血症。
血脂的基本检测项目为胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
表1 血脂异常的临床分型（三）血脂异常的检出1、血脂异常的检出（1）建议20岁以上成年人至少每5年测1次空腹血脂，包括TC、LDL－C、HDL-C和TG测定。
（2）建议40岁以上男性和绝经期后女性应每年均进行血脂检查。
（3）对于缺血性心血管病及其高危人群，则应每3～6个月测定1次血脂。
（4）对于因缺血性心血管病住院治疗的患者应在入院时或24h内检测血脂。
2、血脂检查的重点对象:（1）己有冠心病、脑血管病或周围动脉粥样硬化病者。
（2）有高血压、糖尿病、肥胖、吸烟者。
（3）有冠心病或动脉粥样硬化病家族史者，尤其是直系亲属中有早发冠心病或其他动脉粥样硬化性疾病者。
（4）有皮肤黄色瘤者。
（5）有家族性高脂血症者。
二、诊断要点（一）、血脂水平诊断标准具体见表2.（二）病史1.现病史：（1）高脂血症本身的症状：高脂血症患者一般无自觉症状。
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第一节血脂及脂蛋白的组成及代谢一、血脂血脂是血浆或血清中所含的脂类。
它的组成复杂，包括胆固醇〔cholesterol, Ch〕、三酰甘油〔triglyceride, TG〕、磷脂〔phospholipid, PL〕和游离脂肪酸〔free fatty acid, FFA〕等。
胆固醇又分为胆固醇酯〔cholesteryl ester, CE〕和游离胆固醇〔free cholesterol, FC〕两者相加为总胆固醇〔total cholesterol, TC〕。
血脂的来源有两个途径：〔1〕外源性途径：即从食物中摄取的脂类经消化道吸收进入血液；〔2〕内源性途径：即由肝、脂肪细胞以及其他组织分解后释放入血。
血脂含量受多种要素饮食、年龄、性别、职业及代谢等的影响。
二、血浆脂蛋白的分类及组成血脂在血浆中不是以游离形状存在，而是与血浆中的载脂蛋白〔apoprotein, apo〕结合，以脂蛋白〔lipoprotein, LP〕的方式停止转运和代谢。
〔一〕血浆脂蛋白的分类按超速离心法，可将脂蛋白可分为乳糜微粒〔chylomicron, CM〕、极低密度脂蛋白〔very low density lipoprotein, VLDL〕、低密度脂蛋白〔low density lipoprotein, LDL〕和高密度脂蛋白〔high density lipoprotein, HDL〕四类。
此外还有中间密度脂蛋白〔intermediate density lipoprotein, IDL〕，是VLDL在血浆的代谢物，其组成及密度介于VLDL及LDL之间。
〔二〕血浆脂蛋白的组成血浆脂蛋白主要由载脂蛋白、三酰甘油、磷脂、胆固醇及其酯组成。
各类脂蛋白都含有这四类成分，但其组成比例及含量却差异很大。
乳糜微粒含三酰甘油最多，达80%~95%，蛋白质最少，约1%；VLDL含三酰甘油约50%~70%，蛋白质含量约10%；LDL含胆固醇及胆固醇酯最多，约40%~50%；HDL含蛋白质最多，约50%。
第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药
第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药考什么？第一节调血脂药血脂是血浆或血清中所含的脂类，血脂分类如下：注意：是调血脂药，而不是降血脂药。
因为本类药物降低TC、TG、LDL、VLDL，而升高HDL。
高脂蛋白血症分类（WHO建议分为六型）。
临床上简单分为三类：高胆固醇血症、高甘油三酯血症及混合型高脂血症。
一、主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白的药物（一）他汀类【药理作用与作用机制】1.调血脂作用具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。
胆固醇主要由肝脏合成，羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）是胆固醇合成过程中的限速酶，能使HMG-CoA（羟甲基戊二酸单酰辅酶A）转换为中间产物MVA（甲羟戊酸）。
他汀类与HMG-CoA具有相似的化学结构，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。
【又一个小三儿】2.非调血脂作用改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
【临床应用】1.动脉粥样硬化杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症；还可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。
对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高TG血症疗效不显著。
【有关家族性高胆固醇血症知识的补充】家族性高胆固醇血症：是一种常染色体显性遗传性疾病。
发病机制是细胞膜表面的LDL受体缺如或异常，导致体内LDL代谢异常，造成血浆总胆固醇水平和低密度脂蛋白-胆固醇水平升高。
纯合子:由相同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。
如AA、aa 。
杂合子:由不同基因的配子结合形成的合子发育成的个体。
如Aa 。
家族性高胆固醇血症分为纯合子家族性和杂合子家族性两种类型:2.肾病综合征：对肾功能有一定的保护和改善作用。
药理学练习题27
药理学练习题：第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 一、选择题 A型题 1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用： A.普罗布考 B.美伐他汀 C.乐伐他汀 D.氯贝丁酯 E.烟酸 2、能明显提高HDL的药物上： A.氯贝丁酯 B.烟酸 C.考来烯胺D不饱和脂肪酸E硫酸软骨素A 3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的： A.皮肤潮红 B.皮疹、脱发 C.视力模糊 D.血象异常 E.腹胀、腹泻、恶心、乏力 4、能明显降低血浆胆固醇的药是： A.烟酸 B.苯氧酸类 C.多烯脂肪酸 D.抗氧化剂 E.HMG－CoA还原酶抑制剂 5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是： A.胆汁酸结合树酯 B.抗氧化剂 C.塞伐他汀 D.乐伐他汀 E.苯氧酸类 6、能降LDL也降HDL的药物是： A.烟酸 B.普罗布考 C.塞伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好： A.ⅡB型 B.Ⅳ型 C.家族性Ⅲ型 D.Ⅱ型 E.Ⅴ型 8、下列哪种药物可激活肝脏中的F-2羟化酶： A.考来烯胺 B.烟酸 C.普罗布考 D.乐伐他汀 E.以上都不是 X型题 14、苯氧酸类的降血脂特点是： A.显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDL B.对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响 C.对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％ D.有抗血小板聚集作用 E.降低血浆粘度作用 15、普罗布考的药理作用是： A.降低TC（总胆固醇）B.降低LDL－C. C.降低VLDL D.抗氧化作用 E.降低HDL－C 16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有： A.调血脂药 B.抗血小板药 C.抗氧化药 D.硫酸多糖 E.脂肪酸 17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：A.肝素B.华法林C.硫酸软骨素A. D.硫酸葡聚糖 E.硫酸类肝素 18、考来烯胺降血脂作用是： A.与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环 B.增加胆固醇向胆酸转化 C.影响胆固醇的吸收 D.减少胞内CAMP含量 E.增加胞内CAMP含量 19、烟酸的主要不良反应有： A.刺激胃肠道、并加重溃疡 B.致瘙痒及皮肤潮红 C.减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加 D.便秘 E.降低血糖 20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是： A.减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量 B.促使胆固醇自肠道排出 C.明显增加HDL的含量 D.抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性 E.促使VLDL分解 参考答案： 一、选择题1.A2.B3.A4.E5.E6.B7.C8.A14.ABCDE 15.ABDE 16.ABCD 17.ACDE 18.ABC 19.ABC 20.ABC。
调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案
调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案教案标题：调血脂药和抗动脉粥样硬化药教案教案目标：1. 了解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的定义、作用和分类。
2. 掌握调血脂药和抗动脉粥样硬化药的常见药物代表及其使用方法。
3. 理解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项。
4. 能够评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定相应的用药方案。
教学内容：一、调血脂药1. 调血脂药的定义和作用2. 调血脂药的分类及代表药物a. 他汀类药物：如辛伐他汀、洛伐他汀b. 胆固醇吸收抑制剂：如依折麦布、司坦类药物c. 快速代谢胆固醇药物：如烟酸类药物d. 脂质调节剂：如贝特类药物e. 阻断胆酸重吸收剂：如胆酸树脂类药物二、抗动脉粥样硬化药1. 抗动脉粥样硬化药的定义和作用2. 抗动脉粥样硬化药的分类及代表药物a. 血小板抑制剂：如阿司匹林、氯吡格雷b. 血管扩张剂：如硝酸酯类药物c. 抗凝血药物：如华法林、肝素d. 抗氧化剂：如维生素E、维生素C三、调血脂药和抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项1. 调血脂药的适应症、禁忌症和注意事项2. 抗动脉粥样硬化药的适应症、禁忌症和注意事项四、患者血脂水平和动脉粥样硬化风险的评估及用药方案制定1. 血脂水平的评估方法2. 动脉粥样硬化风险的评估方法3. 根据评估结果制定个体化的用药方案教学方法：1. 讲授：通过讲解调血脂药和抗动脉粥样硬化药的定义、作用和分类，以及适应症、禁忌症和注意事项等内容。
2. 讨论：引导学生参与讨论，分享对于不同药物代表的认识和使用经验。
3. 案例分析：提供实际病例，让学生运用所学知识评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定用药方案。
4. 视频展示：展示相关调血脂药和抗动脉粥样硬化药的使用方法和注意事项的视频，以增加学生对于实际操作的了解。
教学评估：1. 小组讨论：要求学生分组讨论一个具体病例，评估患者的血脂水平和动脉粥样硬化风险，并制定用药方案。
调脂与抗动脉粥样硬化药
变 异
家族性 家族性高Ch 高脂蛋 血症（Ⅱa）白a血症
VLDL的代谢
VLDL 肝内 TG VLDL 肝外 LPL
apoC 磷酯 HDL Ch
IDL
FAA
心肌、骨骼肌氧化 储存脂肪
50% ＋R 带入肝cell
50% HTGL
LDL
高脂蛋白血症分型
分型 Ⅰ Ⅱa Ⅱb Ⅲ Ⅳ Ⅴ 脂蛋白变化 CM↑ LDL↑ VLDL、LDL↑ IDL ↑ VLDL ↑ CM、VLDL ↑ 脂质变化 TC↑；TG↑↑↑ TC↑↑ TC↑↑；TG↑↑ TC↑↑；TG↑↑ TG↑↑ TC↑；TG↑↑↑
【体内过程】 1. 普伐他汀：吸收迅速。具有显著的肝脏首过清 除。能选择性抑制肝脏Ch合成，疗效稳定安全 2. 辛伐他汀：吸收好，首过消除。t1/2长达 15.6h，不良反应：肌病，横纹肌溶解症 3. 洛伐他汀：吸收30%，95%血浆蛋白结合，经 P450代谢。主要分布于肝脏，83%经由胆汁 排出 【临床应用】 原发性及杂合子家族性高胆固醇血症；胆固醇增 高为主的混合性 一线治疗药，一二级预防 延缓/阻断斑块进展甚至逆转
•
种类 乳糜微粒
功能 转运外源性甘油三酯
极低密度脂蛋白
低密度脂蛋白
转运内源性甘油三酯
携带胆固醇运送到全身组织
吸收外周组织中多余胆固醇运至肝脏
高密度脂蛋白
A-Ⅰ C-Ⅱ
入肝 Ch库
外源性CM代谢
LDL的 代谢
R缺陷 VLDL生成↑
复合性高脂 蛋白血症 （Ⅱb）
结构 变异 R异常
CM、TC、VLDL、IDL、LDL（sLDL）高出正常的高脂蛋白血症，易致AS，
诊断冠心病最佳指标
AS实质是一种慢性炎症反应。
16调血脂抗动脉粥样硬化药物临床应用
2001年8月德国拜耳公司宣布 拜思亭全球撤市
拜思亭：西立伐他汀
预计销售损失25亿美元 拜耳公司被迫重组
Statins的药理作用与肌肉毒性
HMG-CoA
HMG-CoA还原酶
二羟甲戊酸 他汀类药物 异戊烯醇焦磷酸酯
焦磷酸法呢酯 拢牛儿基焦 磷酸拢牛儿酯 异戊烯化 异戊烯化 辅酶Q 异异戊烯化蛋白 角鲨烯 异戊烯化 胆固醇
作用机制
降低cAMP水平，使脂肪酶活性降低，脂肪组 织中的TG不易分 解出FFA, 合成TG原料不足， 减少VLDL和LDL产生 TG减少，HDL分解代谢减少，升高的HDL有 利于Ch的逆向转运 抑制TXA2生成，增加PGI2生成，抑制血小板 聚集和扩张血管
临床应用
广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好 适用于混合型高脂血症、高TG血症、低 HDL血症及高LP（a）血症
脂蛋白a[lipoprotein a, LP(a) ]
是一种特殊的血浆脂蛋白 脂质组成与低密度脂蛋白（LDL）十分相似 apo(a) 是Lp(a)的特征性糖蛋白成分,与纤溶酶原 高度同源 促进血栓形成，干扰纤溶系统 增强了细胞内粘附分子-1（ICAM-1）的表达，促进 单核细胞的粘附和迁移
体内过程
多以前药方式给药，转化为活性代谢物 口服吸收快而完全，在血液中与血浆蛋白结合， 不易分布到外周组织 大部与葡萄糖醛酸结合，少量以原形经肾排出
不良反应
主要为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹胀等 其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等 偶有肌痛、尿素氮增加、转氨酶升高 患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者禁用 贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性 与他汀类药合应用，可能增加肌病的发生
脂蛋白的结构与分类
脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo） 结合形成脂蛋白（LP） 乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL）
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高脂蛋白血症分型
分型 Ⅰ
脂蛋白变化 CM↑
Ⅱa
LDL↑
Ⅱb
VLDL、LDL↑
Ⅲ
IDL↑
Ⅳ
VLDL↑
Ⅴ
CM、VLDL↑
脂质变化 TC↑↑ TG↑↑↑ TC↑↑ TC↑↑ TG↑↑ TC↑↑ TG↑↑ TG↑↑ TC↑ TG↑↑↑
第一节 调血脂药
调血脂药按其药理作用可以分为以下三类 第一类：降低TC和LDL的药物。主要有他汀类、 胆汁酸结合树脂和酰基辅酶A胆固醇基转移酶 （ACAT）抑制药。 第二类：降低TG及VLDL的药物。主要有贝特类、 烟酸、阿昔莫司。 第三类：降低LP（a）的药物。主要有烟酸、阿 昔莫司等。
本类药有考来烯胺和考来替泊。
【药理作用】
能降低TC和LDL-C，HDL几无改变，对TG和 VLDL的影响较小。
【临床应用】
适用于Ⅱa及Ⅱb，用于Ⅱb型高脂血症患者时， 应与降TG和VLDL药物配合使用。 对家族性杂合子高脂蛋白血症有效，但对纯合 子家族性高胆固醇血症无效。
【不良反应】
不良反应较轻且少
【药理作用】
贝特类既有调血脂作用也有非调脂作用。能降 低血浆TG、VLDL-C、TC、LDL-C；能升高 HDL-C非调脂作用有抗凝血、抗血栓和抗炎性 作用等。
【作用机制】
可能为
* 抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入 肝合成TG及VLDL
* 增强LPL活化，加速CM和VLDL的分解代谢 * 增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆化转运 * 促进LDL颗粒的清除。研究发现非诺贝特能激活类固醇
2、该类药物不良反应轻微
二、主要降低TG及VLDL的药物
（一）贝特类 (苯氧芳酸衍生物） 贝特类药物的作用机制尚不明确 目前常用的贝特类：吉非贝齐、苯扎贝特、非诺 贝特等。
【体内过程】
口服吸收快而完全，在血液中与血浆蛋白结合， 不易分布到外周组织。最后大部分在肝与葡萄糖 醛酸结合，少量以原形经肾排出。
一、主要降低TC和LDL的药物
（一）他汀类 他汀类的药理作用机制在于抑制羟甲基戊二 酸酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，故又称 HMG-CoA抑制剂。 本类药主要有阿伐他汀、氟伐他汀、洛伐他 汀、辛伐他汀。
【体内过程】 他汀类药物一般吸收较好大部分在肝代谢， 经胆汁由肠道出，少分由肾排出。
【药理作用】
1．调血脂作用及作用机制
他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMGCoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，对 该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固醇合 成，继而起到降低TC和LDL的作用。
作用机制简图
2．非调血脂作用
* 改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质 的反应性
* 抑制血管平滑肌细胞（VSMCs）的增殖和迁移， 促进VSMCs凋亡
2.用于肾病综合征 3.预防血管成形术后再狭窄 4.预防心脑血管急性事件
【不良反应及注意事项】
较少而轻。
大剂量应用时，患者偶可出现胃肠反应、肌痛、 皮肤潮红、头痛等暂时性反应；转氨酶升高、肌 酸磷酸激酶（CPK） 升高；偶有横纹肌溶解症, 与贝特类（如吉非贝特）、烟酸类、红霉素、环 孢素等合用可加重，应引起重视。
由于应用剂量较大，考来烯胺有特殊的臭 味和一定的刺激性，用后可能有便秘、腹 胀、嗳气和食欲减退等；偶可出现短时的
转氨酶升高、高氯酸血症或脂肪痢等。
【药物相互作用】
在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、保泰松、苯巴 比妥、洋地黄毒苷、甲状腺素、口服抗凝药、 脂溶性维生素（A、D、E、K）、叶酸及铁剂 等结合，影响这些药物的吸收。
激素受体类的核受体-过氧化物酶体增殖激活受体α ，调节LPL、apoCⅢ、apoAI等基因的表达，降低apo CⅢ转录、增加LPL和apoAI的生成。
【临床应用】 Ⅲ型高脂蛋白血症、混合型高脂血症 原发性高TG血症
【不良反应及注意事项】
主要为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹胀等。 其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。偶有肌 痛、尿素氮加、转氨酶升高，停药后可恢复。 患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者禁用。 贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。与他汀类药合 应用，可能增加肌病的发生。
孕妇及有活动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁 用。
【药物相互作用】
与胆汁酸结合树脂类合用，可增强降低血清TC 及LDL的效应，与贝特类或烟酸联合应用可增 强降低TG的效应；与环孢素或大环内酯类抗生 素等伍用，能增加肌病的危险性。与香豆素类 抗凝药同时应用，使凝血酶原时间延长。
（二）胆汁酸结合树固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从 而大量消耗胆固醇，使血浆TC和LDL-C水平降低。
* 减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使动脉 粥样硬化斑块稳定和缩小
* 降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的 炎性反应
* 抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能 * 抑制血小板聚集和提高纤溶活性等
【临床应用】
1.主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb 和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于2型糖尿病和 肾病综合征引起的高TC血症。
-调血脂药与抗动脉粥样硬化药
一、血脂与脂蛋白
血脂包括胆固醇（cholesterol, Ch）、三酰甘油 （triglyceride, TG）、磷脂（phospholipid, PL） 和游离脂肪酸（free fatty acid, FFA）等。
脂蛋白由血脂与载脂蛋白结合形成脂蛋白可分为乳糜 微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋 白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。
适用于Ⅱ型高脂蛋白血症。 不良反应轻微。
（四）新型胆固醇吸收抑制药
依折麦布
它能作用于小肠细胞刷状缘，抑制肠内胆固醇的 吸收，从而达到降低血中TC、LDL的目的。
该药主要应用于Ⅰ-Ⅴ各型高脂血症，以及原发 性高胆固醇血症等。不良反应较轻微。
主要降低TC和LDL的药物的调脂临床应用小结：
1、该类药物都可应用于Ⅱ高脂血症，他汀类还 可用于Ⅲ，新型药可用于所有类型
（三）酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑 制药
甲亚油酰胺
能抑制酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT)，阻滞细 胞内胆固醇向胆固醇酯的转化，减少外源性胆固醇的 吸收，阻滞胆固醇在肝形成VLDL，并且阻滞外周组织 胆固醇酯的蓄积和泡沫细胞的形成，有利于胆固醇的 逆化转运，使血浆及组织胆固醇降低。