抗精神病药：吩噻嗪类
吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物
吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物吩噻嗪类药物的一般性质及代表药物吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，具有硫氮杂蒽母核，抗精神病药物。
下面是店铺给大家整理的吩噻嗪类药物的性质简介，希望能帮到大家!吩噻嗪类药物的性质该类药物具有吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易氧化。
氧化产物非常复杂，大约有十几种，最初的氧化产物是醌式化合物。
在空气中放置，渐变为红棕色。
日光及重金属离子对氧化有催化作用，遇氧化剂则被迅速氧化破坏。
使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。
如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
这是氯丙嗪及吩噻嗪药物的毒副作用之一。
服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
吩噻嗪类药物的代表药物盐酸氯丙嗪化学名为3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N，N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠灵。
使用吩噻嗪类药物后，在日光作用下可引起氧化反应，有一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。
如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。
故一些病人在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。
这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
服用氯丙嗪后应尽量减少户外活动，避免日光照射。
吩噻嗪类药物的合成一般是以邻氯苯甲酸为原料，经Ullmann反应，制得2位相应取代的二苯胺，与铁粉加热脱去羧基，在碘的催化下与硫环合，形成三环吩噻嗪母核，再于碱性缩合剂催化下与相应的卤代侧链缩合得到。
盐酸氯丙嗪的2位为氯取代，故以间氯苯胺为原料与邻氯苯甲酸制得2-羧基-3-氯-二苯胺。
药品生产技术《氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应》
氯丙嗪〔chloraine，冬眠灵〕氯丙嗪是第一个问世的吩噻嗪类抗精神病药，该药的应用始于1952年，在法国首次使用治疗兴奋性躁动病人获得成功，不仅控制了患者的兴奋、躁动等病症，而且对其他精神病症也有效，使精神分裂症的药物治疗有了重大突破，至今仍广泛应用。
【体内过程】口服吸收慢而不规那么，2～4小时血药浓度达峰值，胃内食物或同服胆碱受体阻断药可显著延缓其吸收。
肌内注射吸收迅速，15分钟起效，生物利用度比口服高3～4倍，但局部刺激性强，应深部肌内注射。
氯丙嗪的血药浓度个体差异大，不同个体口服相同剂量氯丙嗪后血药浓度可相差10倍以上，故用药剂量应个体化。
易通过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。
主要由肝代谢，经肾排出。
由于脂溶性高，可蓄积于脂肪组织，所以排泄较慢，停药数周甚至半年，尿中仍可检出其代谢物，故维持时间长。
【药理作用】氯丙嗪主要阻断脑内多巴胺受体，为抗精神病作用的主要机制，同时也是长期应用产生不良反响的根底。
此外，还可阻断α受体、M受体，因此药理作用广泛而复杂。
1．对中枢神经系统的作用〔1〕镇静安定和抗精神病作用：氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用。
①能明显减少动物的自发活动和攻击行为，使之驯服而易于接近；②正常人口服100mg氯丙嗪后，出现镇静、安定、活动减少、感情冷淡、对周围事物不关心，在安静环境下易诱导入睡，但易唤醒，醒后神智清醒，且加大剂量不引起麻醉；③精神分裂症患者用药后，在不引起明显镇静的情况下，可迅速控制兴奋躁动状态，继续用药〔6周～6个月〕可使异常的精神活动和行为如躁狂、幻觉、妄想等病症逐渐消除，理智恢复、情绪安定、生活自理，此作用不产生耐受性。
氯丙嗪等吩噻嗪类药物抗精神病作用主要是通过阻断中脑-皮质通路和中脑-边缘系统的多巴胺受体而产生的。
〔2〕镇吐作用：氯丙嗪有强大镇吐作用。
小剂量可阻断延髓催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量能直接抑制呕吐中枢，产生镇吐作用。
但对刺激前庭神经〔晕车、晕船等〕引起的呕吐无效。
执业药师综合辅导：吩噻嗪类药物
吩噻嗪类药物结构：抗精神病药，具有硫氮杂蒽母核。
鉴别：紫外分光光度法。
氧化反应。
盐酸氯丙嗪鉴别：加硝酸显红⾊，渐变淡黄⾊。
盐酸异丙嗪鉴别：加硫酸，显樱桃红⾊，放置，⾊渐变深。
加硝酸⽣成红⾊沉淀，加热，沉淀溶解，变为橙黄⾊。
Cl-的反应。
加硝酸使成酸性后，加硝酸银试液，即⽣成⽩⾊凝乳状沉淀，分离，沉淀加氨试液即溶解，再加硝酸，沉淀复出现。
加等量⼆氧化锰，混匀，加硫酸湿润，缓缓加热，发⽣的氯⽓能使湿润的碘化钾淀粉试纸显蓝⾊。
含量测定：⾮⽔溶液滴定法。
吩噻嗪类药物母核上氮原⼦的碱性极弱，不能被滴定，侧链上脂氨基碱性较强，可以⽤⾮⽔溶液滴定法滴定。
⼀般⽤冰醋酸或醋酐为溶剂，⽤⾼氯酸滴定液滴定，由于为盐酸盐，所以滴定前应加⼊⼀定量醋酸汞试液，使⽣成难离解的氯⽓化汞，将盐酸盐转化为醋酸盐，再进⾏滴定。
盐酸异丙嗪⽤冰醋酸作溶剂，每1ml的⾼氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的C17H20N2S.HCl.盐酸氯丙嗪采⽤醋酐作溶剂，橙黄Ⅳ作指⽰剂，⽤⾼氯酸滴定液滴定。
紫外分光光度法。
本类药物的制剂（如⽚剂、注射剂）由于辅料有⼲扰，不能采⽤⾮⽔溶液滴定法滴定，所有⼀般⽤紫外分光光度法测定含量。
两个药物的注射剂均加有维⽣素C作⽤抗氧化剂，维⽣素C在243nm处有吸收，若在249nm处测定药物含量，则维⽣素C有⼲扰。
所以盐酸氯丙嗪和盐酸异丙嗪注射液分别在第三个吸收峰，即306nm和299nm的波长处测定，虽然吸收系数略低，但避开了抗氧化剂维⽣素C的⼲扰。
《药理学》知识点归纳(二)
《药理学》知识点归纳第十八章抗精神失常药第一节抗精神病药一、吩噻嗪类氯丙嗪（冬眠灵）：口服吸收慢而不规则，局部刺激强深部肌内注射；易蓄积于脂肪组织，存留时间长，个体给药。
阻断中脑-边缘通路（情绪、行为）和中脑-皮层通路（推理、理解）D2受体，抗α受体和M受体作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用（无麻醉作用，对抑郁无效）；（2）镇吐作用强（不能抗前庭刺激呕吐）；（3）对体温调节的影响（随外界环境温度变化）；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响。
2、植物神经系统：α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转（不用于高血压治疗）。
M胆碱受体阻滞（口干、便秘、视力模糊）3、内分泌系统：拮抗结节-漏斗系统D2受体，抑制催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、黄体生成素释放因子、ACTH和GH（可治巨人症）分泌。
应用：1、精神分裂症：首选，Ⅰ型，不能根治2、呕吐和顽固性呃逆3、低温麻醉与人工冬眠：与异丙嗪，哌替啶合用。
不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状（视力模糊口干无汗便秘眼内压升高），α受体拮抗症状（鼻塞，体位性低血压反射性心悸）。
2、锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运动障碍（DA能亢进，抗胆碱药无效，抗DA药减轻）3、过敏反应4、急性中毒5、精神异常（本身作用）6、内分泌反应：乳腺增大，泌乳，月经停止，抑制儿童生长7、惊厥与癫痫（降低惊厥阈）禁忌症：癫痫、青光眼、乳腺增生、乳腺癌禁用；冠心病慎用。
硫利达嗪锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和，镇静明显。
二、硫杂蔥与丁酰苯：泰尔登（氯普噻吨）：另有较弱抗抑郁作用氟哌啶（氟哌利多）：与芬太尼合用——神经阻滞镇痛术（外科小手术麻醉）三、其他类：氯氮平：苯二氮卓类，D4受体拮抗药，抗α抗胆碱抗组胺，无锥体外系和内分泌紊乱作用。
精神病阴性阳性均有作用；也可用于迟发性运动障碍患者利培酮：阴阳性均有效，不良反应少第二节抗躁狂症药碳酸锂：可治疗躁狂抑郁症，通过血脑屏障耗时，起效慢，摄钠促排第三节抗抑郁药一、三环类抗抑郁药（抑制NA与5-HT再摄取）米帕明（丙米嗪）：口服吸收良好，分布广泛作用：1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高。
抗精神病药
(CH2)3NHCH3
(CH2)3N(CH3)2 CH2CH(CH3)CH2N(CH3)2
1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂－2
H N N N Cl O 阿莫沙平 Amoxapine CH2CH2CH2NHCH3 马普替林 Maprotiline
1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂－3
O
CH(CH2)2N(CH3)2 阿米替林 Amitriptyline
O F C CH2 CH2 CH2 N X R2
苯环对位有氟取代
R1
红色区域是具 有抗精神病作 用的基本结构
以三个碳原子最好， 延长、缩短或引入支链， 都会引起活性下降 叔胺常结合于六元杂环中， 如哌啶、四氢吡啶、哌嗪， 且4位上应有取代基
4、二苯丁基哌啶类 Diphenylbutylpiperidines 长效抗精神病药（1）
S X CHCH2CH2R
几何异构体： • • 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cisisomer），反之为E型（trans-isomer） 活性一般 cis > trans
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病药（1）
O F C(CH2)3 N R2 R1
药名
氟哌啶醇 Haloperidol 溴哌利多 Bromoperidol 三氟哌多 Trifluperidol
R1
OH OH OH
R2
Cl
Br
CF3
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病药（2）
O F
药名
R1 N R2
R1 R2
N O N H N O N H
C(CH2)3
苯哌利多 Benperidol
替米哌隆 Timiperone
吩噻嗪类抗精神病药物-精品医学课件
除去包衣， 研细，称取细粉适量 加水5ml,振摇， 滤过, 按盐酸氯丙嗪项下鉴别
常用氧化剂：
硫酸 硝酸 过氧化氢
三氯化铁
（三）*与钯离子呈色反应
重金属 专属性强 不受亚砜和砜的干扰
R
N
R'
2
+ PdCl 2
S
R
N
R'
S
Pd2+
2Cl -
S
N
R'
R
红色
（四）含卤素取代基的反应
（一）直接法 （二）提取后分光光度法 （三）提取后双波长分光光度法 （四）二阶导数法
P307示例11-35
规格：1ml:25mg V供：2ml A:0.452 求标示量% （98.7%）
（五）钯离子比色法
R
N
2
S
R'
+ PdCl 2
pH2±0.1
R
N
R'
S
Pd2+
S
N
R'
R
2Cl -
A500nm
N
Cl
S
Ⅳ
氧化物
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
N
Cl
S
Ⅴ
o
o
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
N
Cl
Ⅵ
S
（二）有关物质检查方法：
盐酸氯丙嗪
盐酸氯丙嗪（糖衣）片 避光操作
盐酸氯丙嗪注射液
HPLC
1.盐酸氯丙嗪的有关物质检查
供试品溶液：20mg，50ml量瓶定容 对照品溶液：精密量取适量，
药物 酸性
扫尾剂 冰醋酸，甲酸
吩噻嗪类抗精神病药物中毒科普讲座课件
目录 介绍吩噻嗪类抗精神病药物 中毒的症状 应对吩噻嗪类抗精神病药物中 毒的措施来自介绍吩噻嗪类 抗精神病药物
介绍吩噻嗪类抗精神病药
物
什么是吩噻嗪类抗精神病药物
：吩噻嗪类抗精神病药物是一
类常用于治疗精神病和精神紊
乱的药物。
吩噻嗪类抗精神病药物的作用 机制：吩噻嗪类抗精神病药物 通过阻断多巴胺D2受体来起到 抗精神病作用。
谢谢您的观赏聆听
应对吩噻嗪类 抗精神病药物
中毒的措施
应对吩噻嗪类抗精神病药 物中毒的措施
立即就医：发现吩噻嗪类抗精神病药物 中毒症状时应立即就医寻求专业医生的 帮助。
血液透析：在一些严重中毒的情况下， 可以考虑进行血液透析来快速清除体内 的药物。
应对吩噻嗪类抗精神病药 物中毒的措施
对症处理：针对症状，医生可 能会给予特定的治疗和支持， 如给予氧气、补液等。
介绍吩噻嗪类抗精神病药 物
常见的吩噻嗪类抗精神病药物：常见的 吩噻嗪类抗精神病药物包括氯丙嗪、氟 氯噻嗪、奋乃静等。
中毒的症状
中毒的症状
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的 症状：吩噻嗪类抗精神病药物 中毒可能导致昏睡、心动过缓 、呼吸困难、低血压等症状。
副作用和过量的区别：副作用 是正常剂量下出现的药物不良 反应，而过量则是指摄入药物 超过安全剂量所导致的情况。
吩噻嗪类抗精神病药物中毒科普宣传PPT
目录 引言 什么是吩噻嗪类抗精神病药物 吩噻嗪类抗精神病药物的中毒症状 吩噻嗪类抗精神病药物中毒的原因 如何避免吩噻嗪类抗精神病药物中毒 中毒急救措施 总结
引言
引言
欢迎大家来到本次科普宣传PPT，今天 我们将探讨吩噻嗪类抗精神病药物的中 毒问题。 吩噻嗪类抗精神病药物在治疗精神病方 面起到了很大的作用，但使用不当可能 导致中毒。
吩噻嗪类抗精神病药物中毒 的原因
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的原因
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的主要原因 是剂量过高或过度使用。 其他原因包括个体体质差异、与其他药 物的相互作用等。
如何避免吩噻嗪类抗精神病 药物中毒
如何避免吩噻嗪类抗精神病药物中毒
请严格按照医生的指导使用这类药物， 并遵守剂量规定。 如果出现副作用或中毒症状，应立即与 医生取得联系。
中毒急救措施
中毒急救措施
发现中毒症状时，应立即拨打急救电话 ，告知医生患者所使用的药物名称和症 状。
在等待急救人员到达前，可以尝试将患 者放入侧卧位，并确保通风畅通。
总结
总结
吩噻嗪类抗精神病药物在治Байду номын сангаас精神病方 面有重要作用，但要注意合理使用，避 免中毒。 如果出现中毒症状，要及时就医并遵循 医生的建议。
什么是吩噻嗪类抗精神病药 物
什么是吩噻嗪类抗精神病药物
吩噻嗪类抗精神病药物是一类常用于治 疗精神病的药物。 这类药物包括氯丙嗪、氟奥拉明等，通 过作用于大脑中多巴胺受体来减轻症状 。
吩噻嗪类抗精神病药物的中 毒症状
吩噻嗪类抗精神病药物的中毒症状
中毒症状可以有多种表现，包括昏迷、 抽搐、心律失常等。 如果遇到这些症状，应立即就医，不要 等待。
谢谢您的观赏 聆听
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吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，按侧链结构不同，又可分为三类：①脂肪族（例如氯丙嗪，chlorpromazine）；②哌啶类（如甲硫达嗪）；③哌嗪类（如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪）。
[基本结构] 吩噻嗪是由硫、氮联结着两个苯环的一种三环结构，基2，10位被不同基团取代而获得吩噻嗪类抗精神病药物。
[主要品种] 氯丙嗪、奋乃静等。
[药理作用] 吩噻嗪药物主要作用于网状结构，以减轻焦虑紧张、幻觉妄想和病理性思维等精神症状。
这类作用被认为是药物抑制中枢神经系统多巴胺受体，减少邻苯二酚氨的生成所致。
本组药物又能抑制脑干血管运动和呕吐反射，以及阻断α肾上腺素能受体，抗组胺及抗胆硷能等作用。
[药代动力学] 本组药物口服后肠道吸收很不稳定，有抑制肠蠕动作用，肠内常可滞留很长时间。
吸收后分布于全身组织、以脑及肺组织中含量最多，主要经肝脏代谢，大部分以葡萄糖醛酸盐或硫氧化合物形式排泄。
药物排泄时间较长，半衰期为10～20小时，作用可持续几天。
[药物相互作用] 吩噻嗪类不宜与肾上腺素合用，以免引起肾上腺素作用逆转，而致严重低血压。
[不良反应] ①所谓药物性猝死即由药物引起的突然死亡。
近年来医药工作者发现，值得警惕的可能引起猝死的药物当属氯丙嗪、奋乃静和氟奋乃静等吩噻嗪类药物。
过量或联合用药、窒息、低血压和血管栓塞等都可能成为导致猝死的原因。
②老年人常规剂量或过量服用吩噻嗪类药后，因过度镇静甚至过度昏迷和延髓抑制可导致猝死。
这类药与抗震颤麻痹药或阿托品类药联合使用时，因其协同作用可发生麻痹性肠梗阻而间接导致猝死，平时有便秘倾向的老年患者特别容易发生这种情况。
③患者使用吩噻嗪类药时因进食等阻塞呼吸道造成窒息性死亡事件屡有发生。
据报道，7例有5～10年慢性精神分裂症病史的患者服药、进食后不久突然呼吸困难、癫痫发作、意识丧失、瞳孔散大而死亡。
这可能与胃内容物反流使咽喉肌肉共济失调有关。
④服用氯丙嗪数周后会产生耐受性，此时患者可出现严重低血压危象，并经常导致不可逆性休克而猝死。
这种情况也可见于患者用药初期及药量骤增或更换药物时。
如某患者每日口服800mg氯丙嗪，第1 0天洗热水淋浴时突然意识丧失、血压测不出、心音听不到而濒于死亡。