皮肤的结构与生理

合集下载

皮肤生理学

皮肤生理学

皮肤生理学皮肤生理学是研究皮肤结构与功能的科学领域,涉及皮肤的生长、发育、生理功能、病理变化及其与环境相互作用的规律。

本文将从皮肤的解剖结构、生理功能、皮肤疾病的生理基础以及皮肤护理等方面进行详细阐述。

一、皮肤的解剖结构皮肤是人体最大的器官,由表皮、真皮和皮下组织三层组成。

表皮位于皮肤表面,分为角质层、颗粒层、棘层和基底层。

真皮位于表皮下方,主要由胶原纤维、弹性纤维和细胞构成。

皮下组织位于真皮下方,主要由脂肪细胞和疏松结缔组织构成。

二、皮肤的生理功能1.保护功能:皮肤作为人体的第一道防线,具有保护内部器官免受外界伤害的作用。

角质层具有防水、防菌、防紫外线等功能,真皮含有丰富的血管和神经末梢,对热、冷、痛等刺激敏感,可迅速做出反应。

2.调节体温:皮肤通过汗腺和血管的调节,维持体温稳定。

当气温升高时,汗腺分泌汗液,通过蒸发散热;血管扩张,增加血流量,降低体温。

反之,气温降低时,汗腺分泌减少,血管收缩,减少热量散失,保持体温。

3.感觉功能:真皮含有丰富的神经末梢,可感受外界刺激,如触觉、痛觉、温度觉等。

感觉功能使人能够感知外部环境,做出适应性的反应。

4.代谢功能:皮肤参与多种物质的代谢,如维生素D的合成、激素的代谢等。

皮肤还具有排泄功能,通过汗腺排除体内多余的水分、盐分和废物。

5.免疫功能:皮肤免疫系统包括多种免疫细胞和分子,如Langerhans细胞、角质形成细胞、天然杀伤细胞等。

它们参与抵抗病原微生物的侵袭,维护皮肤健康。

三、皮肤疾病的生理基础皮肤疾病种类繁多,常见的有炎症性皮肤病、感染性皮肤病、变态反应性皮肤病等。

这些疾病的生理基础涉及皮肤的结构和功能异常,如免疫反应异常、细胞增殖和分化障碍、血管异常等。

四、皮肤护理1.清洁:保持皮肤清洁,去除多余的油脂、汗液和污垢,预防皮肤疾病。

2.保湿:维持皮肤水分平衡,使用保湿产品,避免皮肤干燥、脱皮。

3.防晒:避免紫外线对皮肤的伤害,使用防晒产品,减少皮肤癌和光老化风险。

皮肤生理学基础知识大全美业人必看篇(一)

皮肤生理学基础知识大全美业人必看篇(一)

皮肤生理学基础知识大全美业人必看篇(一)引言概述:皮肤是人体最大的器官之一,对于美业人士来说,了解皮肤生理学基础知识是非常重要的。

本文将分为五个大点,详细介绍皮肤生理学的基础知识,帮助美业人士更好地理解皮肤的功能和特点。

正文内容:一、皮肤结构与组成1. 皮肤的主要结构:表皮、真皮和皮下组织2. 表皮层的分层结构:角质层、颗粒层、有棘层和基底层3. 真皮组织的组成:真皮层和皮下层4. 皮肤附件器官:毛囊、汗腺和皮脂腺5. 皮肤的血管和神经供应:皮肤的血液循环和神经结构二、皮肤生理功能1. 保护功能:皮肤的屏障作用和免疫功能2. 调节体温:汗腺的分泌和血管的扩张收缩3. 感知刺激:皮肤对温度、触摸和疼痛的感知4. 分泌排泄:皮脂腺和汗腺的分泌功能5. 吸收功能:皮肤的药物吸收和营养物质吸收的特点三、皮肤pH值的重要性1. 皮肤的酸碱平衡:pH值的定义和影响因素2. 皮肤pH值的稳定性:角质层的作用和酸碱调节机制3. pH值与皮肤问题的关系:干燥、敏感和痤疮等问题的解析4. 调节和维持皮肤pH值:适当的洁肤和护肤方法5. 美业人士在皮肤pH值方面的应用:正确选择产品和护理方法四、皮肤水分平衡1. 皮肤的水分组成:天然保湿因子和角质层水分2. 皮肤水分的流失和损失:蒸发和外界刺激的影响3. 皮肤的保湿机制:角质层的锁水功能和皮肤屏障4. 补水和保湿的方法:正确选择保湿产品和护理技巧5. 注意事项与建议:避免过度清洁和使用含酒精的护肤品五、皮肤的老化过程1. 皮肤老化的主要因素:内源性和外源性因素的影响2. 胶原蛋白和弹力纤维的降解:鬓角、皱纹和下垂的原因3. 自由基的作用:氧化应激和皮肤老化的关系4. 预防和延缓皮肤老化:抗氧化剂和防晒的重要性5. 美业人士的护理建议:选择适合的抗衰老产品和技术总结:皮肤生理学是美业人士必须掌握的基础知识之一。

通过了解皮肤的结构与组成、生理功能、pH值的重要性、水分平衡以及老化过程,美业人士可以更好地开展护理工作。

皮肤的解剖、组织、生理

皮肤的解剖、组织、生理

二. 感觉作用:单一感觉. 触觉. 压觉. 冷觉. 热觉. 复合感觉. 干.湿.光滑. 粗糙. 坚硬.柔软.定位. (不同感受器或神经末梢共同感知-大脑皮层综合分析)痒是皮症.感染性炎症.代谢异常.电. 酸. 碱. 植物等.
三. 调节体温的作用:皮肤的血管收缩或舒张. 末梢神经冲动或血液温度的变化.作用与下视丘体温调节中枢.作用与交感神经来调节.不显性出汗、显性出汗、为最重要的调节体温作用.
一、 概述
皮肤的重量为体重的16%,皮肤的面积:为1.5-2平方米.新生儿为0.21m2;分层:表皮 真皮 皮下组织 被毛皮肤(hairyskin,hirsute skin)、光滑皮肤( glabrous skin)如手掌、足跖、趾屈面等)。皮肤的颜色:部位、种族、年龄、性别、营养、内分泌、外界环境。
七 皮肤的免疫作用. 角原细胞可产生细胞因子.IL-1.3.5.6.7.8. GM-CSF(粒细胞/巨噬细胞克隆因子). TNF-a(肿瘤坏死因子).TGF-a.(转移生长因子). IFN-r(干扰素). MHC(组织相溶性复合体)郎格罕细胞的表面受体. IgG.C3.IgE.CD4.表皮内淋巴细胞.真皮淋巴细胞和巨噬细胞.
毛发(hair)与毛囊的横断面 毛发的生长周期 生;头发3-4年 眉毛、毳毛2-6月退行;头发数周 眉、毳毛2-6 休止;头发3-4月 眉、毳毛更短
(五) 皮肤的神经:末端膨大的神经末梢.Merkel细胞.-触觉. Ruffini小体.(鲁菲尼)-热觉. 有囊包裹的神经末梢.Meissner(触觉小体). Krause(克劳泽小体)-与冷觉Vater-Pacini(环层小体)-压觉有关。皮肤的运动神经 面神经支配面部横纹肌。交感神经的肾上腺素能纤维支配立毛肌、血管、血管球和顶泌汗腺、小汗腺的肌上皮细胞。小汗腺分泌细胞则受交感神经的胆碱能纤维支配

皮肤生理知识

皮肤生理知识

皮肤生理知识皮肤是人体最大的器官之一,具有多种重要的生理功能。

它不仅起到保护内部器官的作用,还参与体温调节、感觉传导和免疫防御等重要功能。

本文将以人类的视角,详细介绍皮肤的生理知识。

皮肤的主要组成部分包括表皮、真皮和皮下组织。

表皮是最外层的一层,由多层角质化的上皮细胞构成。

它起到了防止外界物质和微生物侵入的作用。

表皮中还含有黑色素细胞,它们产生黑色素来赋予我们的皮肤颜色。

真皮位于表皮下方,由结缔组织和弹性纤维构成。

真皮中含有毛囊、汗腺和神经末梢等结构,它们与皮肤的感觉和调节有关。

皮下组织位于真皮下方,主要由脂肪组织构成,起到保护和绝缘的作用。

皮肤的一个重要功能是调节体温。

当我们体温升高时,汗腺会分泌汗液,通过蒸发来散发热量,从而降低体温。

另外,皮肤中的血管可以调节血液的流动,通过扩张或收缩来调节体温。

当环境温度较低时,血管会收缩,减少热量散失;而当环境温度较高时,血管会扩张,增加热量散失。

感觉传导也是皮肤的重要功能之一。

皮肤中的神经末梢能够感知各种刺激,如触觉、痛觉和温度等。

这些感觉信息会通过神经传递到大脑,使我们能够感知和反应外界刺激。

例如,当我们触碰到热物体时,神经末梢会立即传递热觉信息到大脑,引发我们的回避反应。

皮肤还具有免疫防御的功能。

它作为我们与外界环境的第一道屏障,能够抵御细菌、病毒和其他有害物质的侵入。

表皮细胞的角质化过程使得皮肤表面形成一层保护膜,防止微生物进入体内。

同时,皮肤中的免疫细胞也能够识别和消灭入侵的病原体,保护我们的身体免受感染。

总结起来,皮肤是一个复杂而重要的器官,具有保护、调节体温、感觉传导和免疫防御等多种生理功能。

通过深入了解皮肤的生理知识,我们能够更好地保护和维护我们的皮肤健康。

只有保持良好的生活习惯和皮肤护理,才能使我们的皮肤保持光滑、健康和年轻。

皮肤生理学精品PPT课件

皮肤生理学精品PPT课件

03
CATALOGUE
皮肤类型划分与特征分析
干性皮肤特征及保养建议
特征
皮肤细腻、干燥、脱屑,容易出现皱纹和色斑,毛孔不明显,皮脂分泌少而均 匀,无油腻感。
保养建议
选择温和的洁面产品,避免使用碱性过强的清洁用品;注重保湿,使用滋润型 的乳液或面霜;定期做深层保湿护理,如使用保湿面膜;避免长时间处的方法包括保持皮肤清洁、使用 抗痘药物(如过氧化苯甲酰、维A酸等)、 口服抗生素或激素类药物等。同时,改善 生活习惯,如避免熬夜、保持饮食均衡等 也有助于缓解痤疮。
色斑产生机理和淡化技巧
产生机理
色斑是由于皮肤黑色素增加而形成的一种常见面部呈褐色或黑色素沉着性、损容性的皮肤疾病。紫外线照 射、内分泌失调、遗传等因素都可能导致色斑的产生。
增强体质
适当进行体育锻炼,提高身体 免疫力,预防皮肤疾病的发生。
早期发现和治疗重要性
1 2 3
早期发现 皮肤疾病早期症状较轻,容易忽视,因此应定期 自我检查皮肤状况,发现问题及时就医。
及时治疗 皮肤疾病的治疗需要时间和耐心,患者应积极配 合医生的治疗方案,按时服药、涂药等,避免病 情恶化。
预防复发 皮肤疾病容易反复发作,患者应注意保持皮肤清 洁、避免刺激因素等,预防疾病的复发。
惯也有助于改善敏感性皮肤状况。
05
CATALOGUE
皮肤保健与美容方法探讨
日常清洁和保湿技巧分享
清洁步骤
使用温和的洁面产品,避免过度 清洁导致皮肤干燥。清洁后及时 使用爽肤水或化妆水进行二次清
洁,去除残留污垢。
保湿方法
选择含有透明质酸、甘油等保湿成 分的水乳、面霜等护肤品,定期使 用保湿面膜,保持皮肤水润状态。
抗衰老的方法包括使用抗衰老护肤品(如含 有胜肽、透明质酸等成分的护肤品)、进行 皮肤按摩、保持良好的生活习惯和饮食习惯 等。同时,定期进行皮肤护理和治疗也有助 于延缓皮肤衰老的进程。

(医学课件)皮肤基本结构与生理功能

(医学课件)皮肤基本结构与生理功能

嘴唇
肛门与外阴 覆盖人体全身的皮肤
2
2、皮肤的重量:
皮肤的总重量约为人体重量的5%。当然也因人体的胖瘦和先天遗 传而存在差异。体形高大而偏瘦者,皮肤比重更高,体形矮小而 偏胖者,皮肤比重就偏轻。不过,皮肤的比重在美容实际工作的 应用意义不大。
3、皮肤的厚度:
皮肤的厚度约为05~4mm。眼皮的皮肤最薄,外阴乳房 的皮肤其 次,足跟部皮肤最厚。根据皮肤的分位不同,可分为2类:①薄皮: 又称为有毛皮,即生长有毛的皮肤,被覆于全身绝大部分。②厚皮: 又称无毛皮,主要分布于手掌、足底、及指(趾)屈侧面。厚皮表 面有较厚的皮嵴,形成磨擦面,适于抓握,内含丰富的汗腺和感受 器,具有很强的空间识别能力、免疫应答和保护等功能。
医学美容培训之一
熟练掌握皮肤的基本结构与生理功能 是对美容工作者职业化技能的最基本要求
1
概述一:皮肤的基本概念
什么叫皮肤? 皮肤又称为人体皮被系统。包括皮肤、皮肤附属器 (毛发、指甲、汗腺)及乳腺等,还包含皮肤与粘膜 交界处的部分粘膜组织。由于乳腺与皮肤都同时发 育于中胚层,故解剖学将乳房划归于皮被系统内。
• 皮沟:人体皮肤纹 路上所凹下去的部 分。
皮纹
(即皮肤纹理)
5
皮肤的分层
第一层:表皮
附着在真皮之上,很薄,极易脱离, 日常所见的猪肉或鸡肉上的表皮都已
表皮层
被烫掉。
表皮又可细分为五层,由外至内 分为角质层、透明层、颗粒细胞层、
真皮层
棘细胞层和基底细胞层。表皮对人体
起重要的保护功能,在美容中要特注 重保护表皮,决不能人为地破坏表皮.
6
第三层:皮下组织 皮下组织是真皮下的一层约80%的脂肪,有着丰富的毛 细血管。其主要功能是:储存能量、调节体温、缓冲外力对内脏的损伤、 支持衬托内脏组织等。

皮肤的结构生理功能和病理特点

皮肤的结构生理功能和病理特点

(3)皮下组织

又称脂肪层,皮肤最底层,由 大量脂肪细胞和蔬松结缔组织构成 ,其厚度约 占真皮层的5倍,含大 量血管,淋巴管深部毛囊,具有维 持人体的温度、缓冲外力、保护内 脏 、隔缘、绝热功能、保护皮肤张 力作用,并参与体内脂肪代谢。

(4)皮肤附属器 • 包括:血管、淋巴管、神经、汗 腺、皮脂腺、毛发、爪甲等。 血管直接与内脏相连,动 脉血管将氧气和营养送到皮肤, 静脉血再负责把代谢的废物运走 。
• 坏死:有生命机体内组织或细 胞的死亡。组织学上判断坏死 是根据核的改变,即核碎、核 缩及核溶。坏死细胞的胞浆常 肿胀、红染。
• 肉芽组织:在伤口愈合、溃疡 及炎症过程中出现,以富含血 管的水肿性结缔组织为特点, 有许多新形成的毛细血管,多 数成纤维细胞及较为致密的混 合类型炎症细胞浸润。
• 肉芽肿:以组织细胞浸润为主 的炎症过程,常呈慢性经过。 组织细胞具有吞噬异物的作用 。吞噬了黑素颗粒为噬黑素细 胞,吞噬了含铁血黄素为噬含 铁血黄素细胞,吞噬了脂质为 泡沫状组织细胞。组织细胞可 以多核,如郎罕细胞,Touton 细胞及异物巨细胞。
• 棘层松解:表皮细胞间的粘合 丧失,导致出现表皮内裂隙、 水疱或大疱。当与周围细胞完 全分离后称为棘层松解细胞, 其核圆、染色均一、周围绕以 嗜酸性浓缩的胞浆。棘层松解 发生在表皮内病变如天疱疮。
• Munro微脓肿:角质层及颗粒 层中中性粒细胞聚集,见于银 屑病等。 • Pantrier微脓肿:表皮内 3个或 3个以上组织细胞、淋巴细胞等 的集聚,特征性的见于蒙样肉 芽肿。
2、皮肤的基本结构:
• 皮肤分为:表皮层,真皮层, 皮下组织和皮肤附属器官。
(1)表皮层: • 平均厚度为0.2毫米,由外向内 分为角质层,透明层,颗粒层 ,棘层,基底层组成,又称上 皮层,没有血管,淋巴管,只 有神经未梢,刺破不会出血。

皮肤的结构和生理功能

皮肤的结构和生理功能

第一节皮肤的结构和生理功能一、皮肤的结构和生理功能皮肤是人体最大的器官,是人体抵御外界有害因素侵入的第一道防线,具有保护皮下各种组织和器官免受机械性、物理性、化学性和生物性的损害和侵袭的作用,保障了体内器官的正常活动。

皮肤的重量约占体重的16%,皮肤面积在成年人约为1.5平方米。

皮肤厚度因人而异,不同部位厚度也不相同,通常枕后、项、臀及掌、足底部位皮肤最厚,眼睑、外阴、乳房等部位皮肤最薄。

皮肤由表皮、真皮、皮下组织构成,还包括真皮中分布有血管、淋巴管、神经末梢,以及由表皮衍生而来的皮脂腺、汗腺、毛囊和甲等皮肤附属器。

表皮一般有五层,由外向内依次为:角质层、透明层、颗粒层、棘细胞层、基底细胞层。

真皮中含有胶原纤维、弹力纤维和网状纤维和细胞等组织。

二、皮肤的生理功能1、保护功能对外界机械性刺激有一定抵抗力、在一定程度上可防御化学性刺激和物理性损害(紫外线、电流、热损伤等)2、感觉功能可接受温觉(冷觉和热觉)、痛觉、触觉和压觉3、调节体温功能正常人体能维持36℃-37℃的恒温,主要是因为皮肤有调节作用。

人体主要靠辐射、对流和传导来散热。

夏天,汗腺分泌大量汗液,通过蒸发来散热。

4、分泌和排泄功能汗腺能分泌水分和体内的代谢废物(如氯化物、尿酸、尿素等),其机能与肾脏相似。

皮脂腺排泄皮脂,可滋润皮肤与毛发,还可抑制某些微生物的生长。

5、吸收功能许多药品和化妆品可以被皮肤吸收。

6、新陈代谢功能皮肤经紫外线照射后,可把所含的7-脱氢胆固醇转变为维生素D。

7、呼吸作用皮肤能排泄少量气体,成人每天约排出4kg二氧化碳,还能吸收微量的气体(包括氧气)。

8、免疫性和过敏性种牛痘可预防天花;用可疑物质做斑贴试验,可反映皮肤对这些物质的敏感性。

9、交流作用面部表情、音容笑貌有助于感情交流。

第二节皮肤与美容一、皮肤美的基本要素(一)健康无全身性疾病和皮肤病。

(二)清洁没有污垢,经常处于洁净状态。

(三)肤色主要由皮肤中的色素含量和皮肤外观能看到的血液颜色及皮肤表面的光线反射等综合形成,其中黑色素是最主要的。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

一、皮肤的结构与生理从TDDS 研制考虑,皮肤可简单分为四个主要的层次,即表皮、真皮、皮下脂肪组织和皮肤附属器。

角质层和生长表皮合称表皮。

1、表皮一般认为,对于脂溶性较强的药物,角质层的屏障作用相对较小,主要的限速因素是由角质层向生长表皮的转运过程,而分子量较大的药物、极性或水溶性较大的药物则较难透过,在角质层中的扩散是它们的主要限速过程。

2、生长表皮生长表皮系由活细胞组成,细胞内主要是水性蛋白质溶液,水分含量约占90 %,药物较容易通过,但在某些情况下,可能成为脂溶性药物的渗透屏障。

3、真皮和皮下组织从表皮转运至真皮的药物可以迅速向全身转移而不形成屏障,但是一些脂溶性较强的药物,亦可能在该层组织的脂质中积累。

皮下组织是一种脂肪组织,具有皮肤血液循环系统、汗腺和毛孔,一般不成为药物吸收屏障。

4、皮肤附属器皮肤附属器包括汗腺、毛囊、皮脂腺。

毛孑L 、汗腺和皮脂腺从皮肤表面一直到达真皮层底部。

毛孔、汗腺和皮脂腺总面积与皮总表面积相比低于 1 %,一般不成为主要吸收途径,但大分子药物以及离子型药物可能由此途径转运。

二、影响药物经皮吸收的生理因素1、皮肤的水合作用角质细胞能够吸收一定量的水分,发生膨胀和减低结构的致密程度,水合使药物的渗透变得更容易。

角质层含水量达50 %以上时,药物的渗透性可增加5-10 倍,水合对水溶性药物的促进吸收作用较脂溶性药物显著。

2、角质层的厚度人体不同部位角质层的厚度顺序为:足底和手掌> 腹部> 前臂> 背部> 前额> 耳后和阴囊。

不同药物的渗透可能有部位选择性,东莨菪碱TDDS 的用药最/掷位在耳后,乙酰水杨酸对皮肤渗透性大小顺序是前额> 耳后> 腹部> 臂部,可乐定TDDS 在达稳态后渗透性大小是胸部> 上臂外侧> 大腿外侧,硝酸甘油这类渗透性很强的药物在人体许多部位的渗透性差异并不大。

角质层厚度的差异也与年龄、性别等多种因素有关。

3、皮肤条件角质层受损时其屏障功能也相应受破坏,湿疹、溃疡或烧伤等创面上的渗透有数倍至数十倍的增加。

氢化可的松在正常皮肤的渗透量仅为给药量的1 %- 2 %,而除去角质层后,渗透量增加至78 %—90 %。

用有机溶剂对皮肤预处理亦有类似效果,可能是因角质层中类脂的溶解或被提取后形成渗透通路。

随着皮肤温度的升高,药物的渗透速度也升高。

4、皮肤的结合与代谢作用结合作用是指药物与皮肤蛋白质或脂质等的结合,结合作用延长药物渗透的时滞,也可能在皮肤内形成药物的贮库,药物与组织结合力愈强,其时滞和贮库的维持也愈长,如二醋酸比氟拉松用后22 天仍可从角质层中测出药物。

药物可在皮肤内酶的作用下发生氧化、水解、结合和还原作用等,但是皮肤内酶含量很低,且TDDS 的面积很小,故酶代谢对多数药物的皮肤吸收不产生明显的首过效应。

三、TDDS 设计的剂型因素设计TDDS 应考虑临床需求和剂型因素,TDDS 适宜于慢性疾病治疗及预防药物、半衰期短需要频繁给予的药物。

从剂型方面考虑,并非所有药物都能制成TDDS ,必须考虑以下几点:1、药物剂量TDDS 选择的药物一般以剂量小、作用强者较为理想,日剂量最好在几毫克的范围内,不超过10-15mg 。

例如,硝酸甘油TDDS 在24 小时吸收量为5-12 .5mg ;可乐定TDDS 每7 天给药 1 次,平均每日释药0 .3mg 。

虽然一些药物可通过增加释药面积以增加渗透量,但面积过大以及长期使用,患者不易接受。

2、分子大小及脂溶性分子量大于600 的物质已较难通过角质层。

药物的扩散系数与分子量的平方根或立方根成正比,分子量愈大,分子体积愈大,扩散系数则愈小。

熔点愈高的药物和水溶性或亲水性药物,在角质层的渗透速率较低。

但脂溶性很强的药物,生长表皮和真皮的分配也可能会成为主要屏障。

所以,用于经皮吸收的药物在水中及在油中的溶解度最好比较接近,而且无论在水相或是在油相均有较大的溶解度。

分配系数的大小也影响药物从TDDS 进入角质层的能力,如果TDDS 中的介质或者某组分( 如黏胶或骨架材料等) 对药物有很强的亲和力,则其油水分配系数下降将减少药物的渗透。

3、pH 与pKa 离子型药物一般不易透过角质层,而非解离型药物具有相对较高的渗透性。

表皮内为弱酸性环境(pH 值4 .2 — 5 .6) ,而真皮内的vH 值为7 .4 左右,故可根据药物的pKa 值来调节TDDS 介质的pH 值,使其离子型和非离子型的比例发生改变,提高渗透性。

4、TDDS 中药物的浓度药物在皮肤中的扩散是依赖于浓度梯度的被动扩散,TDDS 中药物的渗透速度与药物浓度有关,提高药物浓度,渗透速度亦相应提高。

例如,氟氢可的松的浓度从0.01 %增加至0.25 %时,渗透增加2.5 倍。

四、渗透促进剂在TDDS 中的应用渗透促进剂(penetrationenhancers) 是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质想的经皮吸收促进剂应具备的条件是:(1) 对皮肤及机体无药理作用、无毒、无刺激性及无过敏反应。

(2) 应用后立即起作用,去除后皮肤能恢复正常的屏障功能。

(3) 不引起体内营养物质和水分通过皮肤损失。

(4) 不与药物及其他附加剂产生物理化学作用。

(5) 无色、无臭。

常用的经皮吸收促进剂可分如下几类:1、有机酸、脂肪醇类一些脂肪酸与脂肪醇在适当的溶剂中,能对很多药物的经皮吸收有促进作用。

其促透作用与碳链长度、双键数目有关,十二个碳原子的脂肪酸或脂肪醇具有最大的促透作用,增加双键能增强促透作用。

油酸是应用得较多的促透剂,为无色油状液体;微溶于水,易溶于乙醇、乙醚、氯仿和油类等。

油酸与皮肤中的脂肪酸有相似的结构,使角质层细胞间类脂分子排列发生变化,增加类脂的流动性,皮肤的渗透性增大。

油酸能促进阳离子药物萘呋唑啉、阴离子型药物水杨酸及很多分子型药物如咖啡因、阿昔洛韦、氢化可的松、甘露醇和尼卡地平等药物的经皮渗透。

当油酸与乙醇和丙二醇等潜溶剂配伍时,能提高促透作用。

如在丙二醇中加入2 %油酸,可使阿昔洛韦的渗透系数增加140 倍。

当增加油酸在丙二醇中的浓度达10 %时,雌二醇的渗透系数增加6 倍。

2、表面活性剂广泛用于各类剂型中,常用作增溶剂、乳化剂、湿润剂或稳定剂等。

表面活性剂的浓度超过临界胶束浓度(CMC) 时,药物进入形成的胶束,低浓度的表面活性剂能干扰细胞膜的结构+ 增加药物的渗透速率。

表面活性剂对皮肤的作用可分对皮肤的脱脂作用和与角质层作用二方面。

(1) 阴离子表面活性剂:能渗透皮肤,与皮肤产生相互作用。

它们的渗透量受结构影响,渗透能力为十个碳原子> 十二个碳原子烃链> 十四、十六和十八碳原子。

表面活性剂的亲水性基团亦能影响渗透速率,其机制主要是与表皮蛋白的相互作用与结合有关。

大部分阴离子表面活性剂能使角质层与活性表皮溶胀。

经皮渗透研究中应用较多的是十二烷基硫酸钠(SLS) ,它促进水、氯霉素、萘普生和纳洛酮等的经皮渗透。

1mg/ ml 和1.5mR/ml 的SLS 能使溴吡啶斯的明透过离体人皮肤的速率增加50 倍和200 倍。

(2) 非离子型表面活性剂:对皮肤的刺激性比阴离子表面活性剂小,但对皮肤渗透性的影响亦较小。

常用吐温类,如Tween80 能增加氯霉素、氢化可的松和利多卡因的透皮速率。

聚氧乙烯脂肪醇醚和聚氧乙烯脂肪酸酯能促进纳洛酮、灰黄霉素、醋酸双氟拉松、氟灭酸的经皮吸收。

(3) 卵磷脂能促进一些药物的经皮渗透,如用裸鼠皮肤研究卵磷脂对茶碱和硝酸异山梨醇经皮渗透的影响,在药物的丙二醇混悬液中加1 %卵磷脂,使茶碱的透皮量从0.97mg 增加到11.88mg 。

卵磷脂是组成脂质体的主要成分,因此将药物制成脂质体后可在皮肤内保持较高浓度,且可降低药物的全身副作用。

脂质体制剂作为皮肤局部用药的药物如敏乐定、维甲酸、地塞米松等。

3、月桂氮草酮(1aurocapam) ,也称氮酮,国外商品名为Azone ,即1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮,系国内批准应用的一种促进剂。

本品为五色澄明液体,不溶于水,与多数有机溶剂混溶。

本品对亲水性药物的渗透促进作用强于对亲脂性药物,对双乙酰阿糖腺苷的促进作用为44 倍,对阿糖胞苷达100 倍以上,但对甾体激素醋酸氟羟泼尼松龙仅2-5倍。

Azone 的透皮作用具有浓度依赖性,有效浓度常在1 %- 6 %左右。

Azone 与其他促进剂合用效果更佳,如与丙二醇,与油酸等都可混合使用。

月桂氮草酮的促透机制,用扫描电镜研究小鼠皮肤超微结构,表明它对类脂有特异性的溶解作用,破坏类脂所形成的膜,使毛囊口拓宽。

用差示扫描量热法等仪器研究对角质层的影响,认为月桂氮草酮主要作用于细胞类脂双分子层,增加双分子层的流动性,促进了药物通过细胞间的扩散;它与丙二醇等溶剂合用时,丙二醇分布在类脂极性基团之间的亲水性区域,使它容易分配进入细胞间部位,因此可以提高月桂氮革酮的促透作用。

4、醇类化合物低级醇类在经皮给药制剂中用作溶剂,它们既可增加药物的溶解度,又常能促进药物的经皮吸收。

如乙醇,其他直链醇类丙醇、丁醇、戊醇、已醇、辛醇、癸醇亦有透皮吸收促进作用,已醇具有最大的透皮促进作用,碳链再增长促进作用下降。

丙二醇(PG) 在经皮给药制剂中常用作溶剂、潜溶剂、保湿剂和防腐剂等,丙二醇对很多药物的经皮渗透有促进作用,其作用强度与浓度有关。

30 %浓度的丙二醇对肤轻松的促透作用最大,80 %浓度的丙二醇对醋酸肤轻松的促透效果最好。

丙二醇用作亲脂性药物的溶剂所产生的促透作用比用于亲水性药物好。

单独应用的效果不佳,若与其他促进剂合用,则可起到增加药物及促进剂溶解度的同时发挥协同作用,例如PG 与2 %Azone 合用。

5、角质保湿剂尿素能增加角质层的水化作用,与皮肤长期接触后可引起角质溶解,制剂中用作渗透促进剂的尿素一般浓度较低。

临床用的制剂中,如一些激素类霜剂,一般的浓度为10 %。

吡咯酮类衍生物能增加角质层与水的结合能力,2-吡咯烷酮和N- 甲基吡咯烷酮有较强的经皮渗透促进作用。

它们能促进激素类、咖啡因、布洛芬、阿司匹林、林可霉素等药物的经皮渗透。

它们的作用可能是通过角质层内的极性途径。

6、其他渗透促进剂精油的主要成分是一些萜烯类化合物,如薄荷油,桉叶油,松节油等。

这些物质具有较强的渗透促进能力和刺激皮下毛细血管的血液循环。

研究发现,薄荷醇能增大吲哚美辛、可的松的经皮渗透系数。

桉油精对5-FU 的促进效果可与Azone 相当,皮肤刺激性则明显小于Azone ,且与丙二醇合用时也有明显的协同作用。

氨基酸以及一些水溶性蛋白质能增加药物的经皮渗透,其作用机理可能是增加皮肤角质层脂质的流动性。

相关文档
最新文档