靶向药靶点介绍
肿瘤靶向药物及基因靶点
替伊莫单抗
托西莫单抗
吉妥珠单抗
CD33
阿来珠单抗
CD52
作用于表皮生长因子受体及血管内皮细胞生长因子的抗肿瘤单克隆抗体
分子靶向药物
药物靶点
曲妥珠单抗（赫赛汀）
HER-2
西妥昔单抗（爱必妥）
EGFR
帕尼单抗
EGFR
贝伐单抗（阿瓦斯汀）
VEGF
抗肿瘤小分子化合物类
分子靶向药物
药物靶点
甲磺酸伊马替尼（格列卫）
关键词：抑制肿瘤生长 缺点：杀伤力较弱
关键词：抑制、破坏肿瘤 缺点：费用昂贵
关键词：癌基因和抑癌基因 缺点：科研阶段
手术、放疗、化疗联合
手术或化疗、生物疗法联合
关键词：破坏肿瘤生存环境 缺点：费用昂贵 ，操作有难度
靶向治疗层次
器官靶向
针对某个器官，例如某种药物只对某个器官的肿瘤有效
细胞靶向
分子靶向
针对某种类别的肿瘤细胞，药物进入体内后可选择性地与这类细胞特异性地结合，从而引起细胞凋亡
针对肿瘤细胞里面的某一个蛋白家族的某部分分子，或者是指一个核苷酸的片段，或者一个基因产物进行治疗
分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗是利用具有一定特异性的载体，将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质选择性地运送到肿瘤部位，把治疗作用或药物效应尽量限定在特定的靶细胞、组织或器官内，而不影响正常细胞、组织或器官的功能，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。
EGFR
EGFR基因
EGFR基因突变常发生在18，19,20和21外显子上。
EGFR第18外显子片段长度为437bp，主要发生点突变：
突变名称
氨基酸变化碱基变化 NhomakorabeaEGFR基因
靶向治疗肿瘤药物的可能靶点位置
靶向治疗肿瘤药物的可能靶点位置癌症的常规治疗手段包括外科手术、化学治疗和放射治疗。
化学治疗也被人们成为药物治疗，在癌症治疗中一直发挥着重要作用，但是其治疗效果却受到其剂量依赖性毒性的影响，目前药物治疗的效果已经进入平台期。
分子靶向治疗指以癌症相关分子作为靶点，将药物、抗体等有效成分靶向定位于癌细胞及相关成分，从而达到治疗癌症的目的。
分子靶向治疗具有定向、定位的优势，乐意减少用药剂量，提高治疗效果，减少毒副作用，正成为全世界癌症治疗的研究热点。
在分子靶向治疗研究过程中，靶点分子的确具有重要的意义，可以为癌症的分子靶向治疗提供理论和实践依据。
根据靶点分子和癌细胞的位置关系，可分为癌细胞本身靶点分子和癌细胞相关分子两大类：前者是指靶点分子位于癌细胞上；后者是指那些不在癌细胞上，但却与癌细胞状态有密切关系的靶点分子。
1 癌细胞本身靶点分子根据靶点分子解剖位置可将癌细胞本身靶点分为癌细胞靶点分子、癌细胞质内靶点分子、癌细胞核内靶点分子。
1.1 癌细胞膜靶点分子细胞膜是细胞同外界进行物质能量交换的门户，同时也是药物作用于细胞时首先接触到的部位，细胞膜外表面因此成为选取靶点分子的理想位置。
1.1.1 细胞膜受体靶点分子表皮生长因子受体家族（epidermal growth factor receptor EGFR）包括erbB1(EGFR),erbB2(HER-2)、erbB3(HER-3)和erbB4(HER-4)4类，由胞外区、跨膜区、胞内区3部分组成；胞外区是配体结合区，胞内区有ATP结合位点和酪氨酸激酶区。
EGFR与配体结合后的活化可激活许多下游信号转导通路，参与癌细胞的增殖、粘附、侵袭、转移、凋亡和肿瘤血管生成等。
研究发现，很多癌细胞高表达EGFR，如头颈部癌、卵巢癌、宫颈癌、膀胱癌和食管癌等［1］。
目前，针对EGFR胞外区的抗体药物研究比较深入，部分药物已经市场化，如赫赛汀、西妥昔单抗、泰欣生等。
肿瘤靶向药物靶点汇总
√
妇科癌症靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib（奥拉 帕尼）
×
卵巢癌
宫颈癌
VEGF
输卵管癌
软组织肉瘤靶向
药
疾病
靶点
VEGFR 软组织肉瘤 PDGFR
KIT 其他癌症靶向药
疾病
靶点
前列腺癌
骨巨细胞瘤 RANKL
基底细胞癌
PTCH Smoothened
头颈癌 高危神经母细 胞瘤 腹膜癌 胶质母细胞瘤
×
VEGFR2
Lenvatinib（乐 伐替尼）
×
KIT，VEGFR， PDGFR，RAF
Sorafenib （索拉非尼）
√
黑色素瘤靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
PD-1
Nivolumab（纳 武单抗）
×
Pembrolizumab （派姆单抗）
×
CTLA-4
Ipilimumab（易 普利姆玛）
×
Vemurafenib ×
√
Everolimus（依 维莫司）
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靶向药
中国
疾病
结直肠癌
白血病靶向药 疾病
靶点
EGFR (HER1/ERBB1)
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
靶向药
Cetuximab（西 妥昔单抗） Panitumumab （帕尼单抗）
Regorafenib （瑞格非尼）
是否 上市 √
Sunitinib（舒 尼替尼）
√
VEGF
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
靶向药物治疗的靶点检测与选择方法
靶向药物治疗的靶点检测与选择方法摘要：靶向药物治疗是一种利用药物直接干预肿瘤细胞特定分子信号通路的治疗方法。
靶点检测与选择是靶向药物治疗的关键环节，它有助于确定患者特定疾病的靶点，并为个体化治疗提供指导。
本文将介绍靶向药物治疗的靶点检测与选择方法，包括肿瘤组织检测、基因检测和蛋白质检测，并探讨其应用前景和挑战。
1. 引言靶向药物治疗是一种与传统治疗方式不同的治疗手段。
与广谱化疗或放疗相比，靶向药物治疗通过选择性地干预癌细胞的特定靶点，降低了对正常细胞的毒性作用，提高了治疗效果。
靶点检测与选择是靶向药物治疗的关键环节，它有助于确定患者特定疾病的靶点，并为个体化治疗提供指导。
2. 肿瘤组织检测肿瘤组织检测是靶向药物治疗中常用的一种方法。
通过对患者的肿瘤组织进行检测，可以确定患者特定疾病的分子表达情况，从而选择合适的靶向药物。
肿瘤组织检测方法包括免疫组织化学染色、原位杂交和基于DNA测序的方法等。
这些方法可以检测患者的基因突变、蛋白质异常表达等信息，为靶向治疗提供依据。
3. 基因检测基因检测是靶向药物治疗中常用的一种方法。
通过对患者基因组的检测，可以确定患者是否存在特定基因变异，从而判断是否适合接受靶向药物治疗。
基因检测方法包括多态性标记分析、聚合酶链式反应、DNA芯片技术和基于下一代测序的方法等。
这些方法可以准确地检测患者的基因突变、基因扩增、基因缺失等异常情况，为选择合适的靶向药物提供指导。
4. 蛋白质检测蛋白质检测是靶向药物治疗中常用的一种方法。
通过对患者蛋白质组的检测，可以确定患者特定疾病的蛋白质表达情况，从而选择合适的靶向药物。
蛋白质检测方法包括免疫组织化学染色、酶联免疫吸附试验、质谱分析和蛋白质芯片技术等。
这些方法可以检测患者的蛋白质异常表达、蛋白质修饰等信息，为个体化治疗提供依据。
5. 应用前景和挑战靶向药物治疗的靶点检测与选择方法为个体化治疗提供了有力支持，但仍存在一些挑战。
首先，技术手段的不断进步仍然是推动靶点检测与选择发展的关键。
靶向药物治疗的分子靶点选择与删除
靶向药物治疗的分子靶点选择与删除靶向药物治疗是一种通过选择性地干预癌症细胞中的特定分子靶点，从而抑制或抢夺其生长和繁殖能力的治疗方法。
在靶向治疗过程中，选择合适的分子靶点对于疗效的提高至关重要，而删除不适合的分子靶点则可以避免药物对正常细胞造成的不良作用。
本文将重点讨论靶向药物治疗的分子靶点选择与删除的关键因素及方法。
分子靶点选择是靶向药物研发的首要任务。
在选择分子靶点时，首先需要确保该靶点在肿瘤细胞中高度表达，并且在正常细胞中表达较低或不存在。
这种差异表达是靶向药物的基础，因为只有在使用药物时，才能对高度表达该靶点的癌细胞产生明显的治疗效果，而对正常细胞造成的毒副作用较小。
因此，通过分析肿瘤细胞与正常细胞的基因表达谱和蛋白质组学数据，可以筛选出潜在的靶点。
此外，靶点选择还需要考虑其在癌细胞增殖、转移和耐药等生物学过程中的重要作用。
一般来说，参与多个关键生物学过程的靶点更具有治疗潜力。
在这方面，各种细胞信号通路上的关键蛋白质往往是研究的热点。
细胞信号通路参与调控细胞的生长、分化、凋亡等基本生理过程，而异常活化的信号通路常常与癌症的发生和发展密切相关。
在分子靶点选择的基础上，还需要进行有效的分子靶点删除。
不适合的分子靶点可能会导致药物对正常细胞的毒副作用，甚至加速肿瘤细胞的发展。
确定删除分子靶点的方法有多种。
一种常见的方法是使用基因编辑技术对目标基因进行靶向敲除。
这可以通过使用CRISPR/Cas9等工具，将细胞的自我修复机制引导到目标基因上，从而引发目标基因的敲除。
此外，还可以使用RNA干扰技术（RNAi）来抑制目标基因的表达，从而达到删除靶点的目的。
除了以上的分子方法外，还可以利用药物分子筛选技术进行靶点删除。
通过构建库存有大量化合物的化学结构库，可以通过这些化合物与特定的目标蛋白质相互作用，从而发现潜在的药物分子。
通过筛选这些化合物，可以找到对应于特定靶点的药物分子，最终达到删除该靶点的论据。
靶向篇--PIK3CA介绍、相关治疗药物及临床研究
作者简介邱⽴新，就职于复旦⼤学附属肿瘤医院肿瘤内科。
主要从事胃癌、肠癌等恶性肿瘤的化疗、靶向治疗、免疫治疗和研究。
创办了肿瘤科普公众号“邱⽴新医⽣（qiulixinyisheng）”。
在International Journal of Cancer、European Journal of Cancer等发表SCI论⽂65篇，累计影响因⼦约300 分，其中第⼀或并列第⼀作者SCI论⽂40篇，累计影响影⼦约180分。
副主编《赢在论⽂*术篇》、参编《实⽤循证医学⽅法学》。
负责国家⾃然科学基⾦、中国临床肿瘤学科学基⾦等。
获得教育部科技进步⼆等奖、上海市医学科技进步奖三等奖、上海医学院⾸届青年学者论坛⼆等奖等。
实，PIK3CA突变在许多不同类型的实体肿瘤中均存在，其中，发现概率较⾼的主要有：肺癌、结直肠癌和乳腺癌。
各癌种突变情况肺癌在⾮⼩细胞肺癌中，不同病理类型的PIK3CA突变频率为不尽相同，约为：鳞癌3.9%、腺癌2.7%。
有意思的是，PIK3CA突变与EGFR突变、KRAS突变可能同时存在。
并且，有部分研究表明，PIK3CA突变可能与患者服⽤EGFR-TKIs后的⽆进展⽣存期（PFS）降低和总⽣存期（OS）缩短具有相关性。
最新的研究显⽰，PIK3CA在NSCLC的原发灶和其转移灶均呈过表达，主要是扩增和突变的形式，并随着AKT活性的增强，呈现共表达的特点。
总的来说，PIK3CA基因突变可能预测患者预后，但仍需要更多的研究数据来加以佐证。
结直肠癌PIK3CA基因在结直肠癌中的突变率，约15-20%，且往往与KRAS、NRAS、BRAF发⽣交叉突变。
既往发表的荟萃分析研究结果显⽰PIK3CA突变的患者相对于野⽣型的患者化疗客观有效率（ORR）明显降低，并且有较差PFS及OS的趋势。
PIK3CA突变的CRC患者使⽤阿司匹林者能够显著延长总⽣存时间，⽽PIK3CA 野⽣型者，则⽆受益。
乳腺癌PIK3CA基因突变在乳腺癌中发⽣率约为30%，在ER+/HER2-乳腺癌中，PI3K/AKT通路常被异常激活，该通路中的PIK3CA，PIK3R1等基因存在⾼频突变。
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结肿瘤靶向药是一种能够特异性地靶向肿瘤细胞并抑制其增殖、侵袭和转移的药物。
与传统化疗药物相比，肿瘤靶向药具有更高的选择性、更好的耐受性和更低的毒副作用。
本文将对常见的肿瘤靶向药的靶点、治疗及不良反应进行总结。
一、抗EGFR（表皮生长因子受体）靶向药物：EGFR是一种过度表达于多种肿瘤细胞表面的膜蛋白，抑制EGFR可以阻止癌细胞的增殖和侵袭。
常见的抗EGFR靶向药物包括鲁西单抗、曲妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括皮疹、腹泻、疲劳等。
二、抗HER2（人类表皮生长因子受体2）靶向药物：HER2是乳腺癌和胃癌等肿瘤中过度表达的靶标，抑制HER2可以阻止癌细胞的增殖。
常见的抗HER2靶向药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括心脏毒性、恶心和呕吐等。
三、多酪氨酸激酶（BRAF）抑制剂：BRAF是一个在恶性黑色素瘤等肿瘤中突变的基因，抑制BRAF可以阻止癌细胞的增殖。
常见的BRAF抑制剂包括达沙替尼、维美替尼。
不良反应方面，常见的包括皮肤病变、发热和疲劳等。
四、ALK（酪氨酸激酶）抑制剂：ALK基因突变与非小细胞肺癌相关，抑制ALK可以阻止肿瘤细胞的生长。
常见的ALK抑制剂包括克唑替尼、阿法替尼。
不良反应方面，常见的包括肝功能异常、恶心和疲劳等。
五、PD-1（程序化细胞死亡蛋白1）抑制剂：PD-1是一种负调控肿瘤相关免疫反应的膜蛋白，抑制PD-1可以增强机体抗肿瘤免疫能力。
常见的PD-1抑制剂包括伊普伐木单抗、润达单抗。
不良反应方面，常见的包括乏力、皮疹、恶心等。
六、PARP（多精胺ADP核糖聚合酶）抑制剂：PARP在DNA损伤修复中起重要作用，抑制PARP可以阻止肿瘤细胞的DNA修复能力。
常见的PARP抑制剂包括奥拉帕尼布、利普帕尼布。
不良反应方面，常见的包括恶心、呕吐、疲劳等。
需要注意的是，不同的肿瘤靶向药对于不同的肿瘤类型存在差异，具体使用时需要根据患者的肿瘤类型、基因突变状态和身体状况进行选择。
肿瘤靶向药物靶点汇总
肿瘤靶向药物靶点汇总肿瘤靶向药物是一类可以选择性地作用于肿瘤细胞特定靶点的药物。
这些靶点可以是肿瘤细胞上表达的特定分子、受体和酶。
通过作用于这些靶点，肿瘤靶向药物可以抑制肿瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，阻断其侵袭和转移能力，从而达到治疗肿瘤的目的。
以下是肿瘤靶向药物常用的靶点的汇总：1.表皮生长因子受体(EGFR)：EGFR是一种受体酪氨酸激酶，它在许多肿瘤细胞上高表达。
EGFR靶向药物包括西妥昔单抗、埃洛替尼等，可以抑制EGFR信号通路的活化，阻断肿瘤细胞的增殖和生存，适用于EGFR突变阳性的肿瘤，如非小细胞肺癌。
2.奥曲肽受体：奥曲肽受体是一种在神经内分泌肿瘤中高表达的受体。
奥曲肽受体靶向药物奥曲肽可以结合奥曲肽受体，抑制肿瘤细胞的增殖和释放，适用于胰腺神经内分泌肿瘤等。
3.CD20：CD20是B细胞表面的一种膜糖蛋白，也是一种B细胞淋巴瘤的标志物。
CD20靶向药物包括利妥昔单抗等，可以选择性地杀伤CD20阳性的B细胞，适用于非霍奇金淋巴瘤等。
4.血管内皮生长因子受体(VEGFR)：VEGFR是一种与血管新生有关的受体酪氨酸激酶。
VEGFR靶向药物包括贝伐珠单抗、舒尼替尼等，可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的相互作用，阻断肿瘤的血供，适用于肾细胞癌、转移性结直肠癌等。
5.基因重排：一些肿瘤具有特定基因重排，这些基因重排产生了新的融合基因，参与肿瘤的发生和发展。
针对这些融合基因的靶向药物可以抑制这些基因的活性，如克唑替尼可以抑制ALK融合基因的活性，适用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌。
6.细胞周期调节蛋白：肿瘤细胞的增殖过程离不开细胞周期调节蛋白的活性调节。
针对细胞周期调节蛋白的靶向药物可以干扰肿瘤细胞的细胞周期，如帕利珠单抗可以抑制CDK4/6蛋白的活性，适用于乳腺癌等。
7.PARP酶：PARP酶在DNA损伤修复过程中起重要作用。
针对PARP酶的靶向药物可以阻断DNA修复机制，导致肿瘤细胞死亡，适用于BRCA突变的卵巢癌等。
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