国际巨头抢占我国药用辅料市场

种类、剂型、比例

从辅料种类上看，我国市场规模前十大药用辅料分别为药用明胶胶囊、蔗糖、淀粉、薄膜包衣粉、1，2-丙二醇、PVP、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、微晶纤维素、HPC、乳糖。我国已上市的辅料约为500 种，但同美国（超过1500 种）、欧盟（超过3000 种）相比相差悬殊，种类仍然偏少，可见我国药用辅料市场的发展潜力巨大。

从剂型上看，口服固体制剂辅料是行业主流品种，发展速度最快：2005 年，美国、欧洲和我国的口服固体剂型的药用辅料市场规模接近8 亿美元，销量为22.5 万吨；2010 年，美国、欧洲的口服固体剂型的药用辅料规模分别以年均2.3%和2.6%的速度增长，而我国的年均增长率达到约8%。

从药用辅料占药品制剂产值的比例上看，该比例在发达国家可达10%- 20%，但目前我国这项占比只有2%-3%左右，这再次佐证了我国药用辅料行业的黄金增长期远未结束。即使按每年15%的增长速度保守估计，那么到2015 年我国药用辅料的市场规模也将达到近400 亿元，可见其成长空间相当广阔。

国际巨头纷纷抢占我国药用辅料市场

我国药用辅料市场巨大的发展空间，已经让国际辅料巨头们垂涎三尺，并纷纷抢占这块大蛋糕，这足以说明我国药用辅料行业绝对不是可有可无的医药配角。

瑞士诺华公司、德国美剂乐集团、法国罗盖特公司、美国卡乐康公司等国际专业辅料生产巨头已通过独资或合资的方式登陆我国药用辅料市场，其品牌产品大都处于垄断地位。就同品种辅料而言，进口产品的销售额和平

近10年软胶囊剂的国内外研究进展

?７８? 中国中医药信息杂志２００３年２月第１０卷第２期　?研究与进展?　近１０年软胶囊剂的国内外研究进展　李　慧王一涛　（中国中医研究院中药研究所北京　１００７００）　软胶囊是继片、针剂后发展起来的一种新剂型，能将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊。与其他剂型相比，具备生物利用度高、含量准确、均匀性好、外形美观等特点；若是油状药物，还可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油状药物从吸收辅料中渗出，故软胶囊是油性药物最适宜的剂型［１］。此外，低熔点药物、生物利用度差的疏水性药物、不良苦味及臭味的药物、微量活性药物及遇光、湿、热不稳定及易氧化的药物也适合制成软胶囊。　软胶囊在国外发展很快，除药品外，在营养保健品、化妆品、家庭用品等领域中也广为应用。世界上现已拥有转模式软胶囊制造机（ｒｏｔａｒｙ　ｄｉｅ　ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ　ｍａｃｈｉｎｅ）５６０多台，年产量超过６００亿粒，品种多达３　６００余种。美国是世界上最大的软胶囊生产国，销售量居世界之首，其次为德国、英国。２０世纪７０年代前期我国采用模压法生产，《中国药典》１９８５版正式生效后，此法被淘汰，改用ＲＤＥＭ法生产，品质大大提高。特别是２０世纪９０年代开发了一系列中药软胶囊品种，如藿香正气软胶囊、复方丹参软胶囊、麻仁软胶囊等，改变了西药软胶囊一统天下的局面。　１国外研究现状　软胶囊对生产技术设备要求高，专业性强，与其它剂型相比，从事软胶囊生产的药厂很少。在国外软胶囊产品都由专业性生产厂来承担，其他工厂则以委托加工的形式开展业务，其处方工艺与专利均属保密［２］，因此，其生产和研究在一定程度上受到影响。　１．１生物利用度研究　随机、开放、交叉试验比较Ｓａｎｄｏｚ公司的环孢菌素（ｃｙｃｌｏｓｐｒｉｎｅ，ＣｓＡ）溶液剂和软胶囊剂，结果显示：ＣｓＡ软胶囊剂的峰值和总吸收量均较大，分别比溶液剂大３８％、１１％，但峰谷浓度两者相似［３］。Ｍｉｎ　ＤＩ等［４］研究了肾同种异体移植病人口服软胶囊剂和溶液剂的生物等效性、病人顺应性。血样用ＨＰＬＣ和荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）测定峰值、峰浓度及曲线下面积，并用配对ｔ检验进行比较，病人顺应性采用问卷调查形式。结果显示：用ＰＦＩＡ、ＨＰＬＣ测定生物利用度无显著性差别（Ｐ＞０．０１），说明ＣｓＡ胶囊和溶液剂生物等效，但大多数病人更喜欢软胶囊剂型。　２４名健康男子口服环孢菌素微乳型溶液剂和微乳型软胶囊剂，以单剂量口服１８０ｍｇ　ＣｓＡ软胶囊剂作为参比制剂，在禁食条件下口服溶液剂、澄汁溶液剂，用特定的单克隆放免法测定小时血样。三者血药浓度均在给药后１３ｈ达峰值，峰浓度约为１　１００ｎｇ／ｍｌ，平均曲线下面积为４　７００ｎｇ?ｈｒ／ｍｌ，从吸收程度和速度可判定三者具有生物等效性。因此，这两种微乳化口服制剂在日常剂量下给药时，可互相替换而无需剂量调整。此外，用澄汁兑服溶液剂也不影响吸收速度和程度［５］。　Ｓａｄｌｅｒ　ＢＭ等［６］研究了ＨＩＶ－１型蛋白抑制剂安泼那韦（ａｍｐｒｅｎａｖｉｒ）软、硬胶囊剂的药动学常数，发现二者ＡＵＣ０～∞相近而Ｃｍａｘ相差１．２５倍，如若给予高脂早餐，软胶囊的ＡＵＣ０～∞将降低１４％。　１６名健康男性口服降血糖药物格列齐特（ｇｌｉｃａｚｉｄｅ）软胶囊和片剂（达美康），ｐＨ７．２时，二者体外溶出是一致的。体内生物利用度参数研究显示：软胶囊和片剂的吸收总量（如：ＡＵＣ０～２４、Ｃｍａｘ）没有统计意义上的差别，但达峰时间软胶囊比片剂短得多。并且在酸性条件下，加大药物体外溶出可提高ｇｌｉｃａｚｉｄｅ的血药浓度［７］。　１．２溶出度研究　在固体制剂中药物的生物利用度和其溶出度密切相关，可用简单的体外实验代替体内生物利用度研究。对不同的药物和制剂，选择溶出度试验的方法不同，其相关性研究的结果不一。　日本学者用旋转透析池法（ｔｈｅ　ｒｏｔａｔｉｎｇ　ｄｉａｌｙｓｉｓ　ｃｅｌｌ，　ＲＤＣ）和浆法（ｔｈｅ　ｐａｄｄｌｅ，ＰＤ）评价了布洛芬（ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ，　ＩＢ）的体外溶出情况。在体内用ｂｅａｇｌｅｓ狗对ＩＢ的血药浓度进行了测定，发现用ＲＤＣ法可以观测到更高的体内、体外相关性［８］。该学者还研究了硝苯地平（ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ）软胶囊的溶出试验，发现ＲＤＣ法用ｎ－辛醇缓冲液作为溶解介质时，体外溶出试验能更好的模拟体内释放，说明ＲＤＣ法在软胶囊溶出度试验中是行之有效的［９］。　１．３制备工艺的研究　为了加速药物从软胶囊中溶出或增进制剂的稳定性，一些高分子化合物纷纷被使用并加入到软胶囊填充液中。研究表明，适量地添加特定的高聚物、表活剂确能达到加快药物释放、提高稳定性的目的。　为防止软胶囊的溶媒系统发生溶胶转变，用１％、２％、３％的ＰＥＧ　６０００或ＰＶＰ　３０部分地代替原基质中的ＰＥＧ　４００。当２％或３％ＰＥＧ　４００被ＰＥＧ　６０００替代时，温度依赖的溶胶变性在４０℃以下被阻止，溶媒系统在４～４０℃贮存８周很稳定，粒径大小分

国内外药物凝胶剂研究进展

国内外药物凝胶剂研究进展药剂学研究中的剂型设计，主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患处表面皮肤吸收良好，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂："凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统，有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况国外对凝胶剂的研究较早，发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月，美国FDA批准的新药和通用名药品中，E.Fougera公司研制生产的克林霉素凝胶也名列其中。目前，法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名：法斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场，并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道，瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂，用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix

药用辅料中英文对照

药用辅料中英文对照 1 阿拉伯胶(Acacia) 2 乙酰舒泛钾(Acesulfame Potassium) 3 冰醋酸(Acetic Acid,Glacial) 4 乙酰枸橼酸三丁酯(AcetyltributylCitrate) 5 乙酰枸橼酸三乙酯(AcetyltriethylCitrate) 6 人血白蛋白(Albumin) 7 乙醇(Alcohol) 8 海藻酸(Alginic Acid) 9 脂肪族聚酯(Aliphatic Polyesters) 10 阿力糖(Alitame) 11 杏仁油(Almond Oil) 12 维生素E(Alpha Tocopherol) 13 氨溶液(Ammonia Solution) 14 维生素C(Ascorbic Acid) 15 棕榈酸维生素C酯(Ascorbyl Palmitate) 16 阿司帕坦(Aspartame) 17 绿坡缕石(Attapulgite) 18 皂土(Bentonite) 19 苯扎氯铵(Benzalkonium Chloride) 20 苄索氯铵(Benzethonium Chloride) 21 苯甲酸(Benzoic Acid) 22 苯甲醇(Benzyl Alcohol) 23 苯甲酸苄酯(Benzyl Benzoate) 24 溴硝丙二醇(Bronopol) 25 丁羟茴醚(Butylated Hydroxyanisole) 26 丁羟甲苯(Butylated Hydroxytoluene) 27 羟苯丁酯(Butylparaben) 28 碳酸钙(Calcium Carbonate) 29 无水磷酸氢钙(Calcium Phosphate,Dibasic Anhydrous) 30 磷酸氢钙二水合物(Calcium Phosphate,Dibasic Dihydrate) 31 磷酸钙(Calcium Phosphate,Tribasic) 32 硬脂酸钙(Calcium Stearate) 33 硫酸钙(Calcium Sulfate) 34 低芥酸菜籽油(Canola Oil) 35 卡波姆(Carbomer) 36 二氧化碳(Carbon Dioxide) 37 羧甲纤维素钙(Carboxymethylcellulose Calcium) 38 羧甲纤维素钠(Carboxymethylcellulose Sodium) 39 角叉菜胶(Carrageenan) 40 蓖麻油(Castor Oil) 41 氢化蓖麻油(Castor Oil,Hydro-genated) 42 微晶纤维素(Cellulose,Microcr ystalline) 43 粉状纤维素(Cellulose,Powdered)

药用辅料行业分析报告2011

2011年药用辅料行业分析报告 2011年12月

目录一、主管部门、监管体制、主要法律法规及政策 (5) 1、行业主管部门 (5) 2、行业监管体制 (5) （1）药品生产许可证制度 (5) （2）药品生产质量管理规范 (5) （3）药品注册制度 (6) （4）国家药品标准 (6) （5）药品定价 (7) （6）药用辅料管理制度 (7) 3、行业鼓励发展政策 (9) 4、主要法律法规及政策 (10) 二、医药市场状况 (11) 1、全球医药市场概述 (11) （1）新兴医药市场增长迅速 (12) （2）专利药过期达顶峰，主要治疗领域仿制药竞争加剧 (12) （3）来自政府和私人医药支付者更多的制约将抑制药品开支预算的增长 (12) （4）产品创新周期和需求的增加驱动治疗领域的发展 (12) 2、我国医药市场概述 (13) 三、药用辅料行业状况 (14) 1、药用辅料简介 (14) （1）概念及分类 (14) （3）药用辅料安全的重要性 (15) （3）药用辅料质量要求区别于其他辅料的特性 (16) 2、国际药用辅料行业发展状况 (17) 3、我国药用辅料行业发展状况 (18) （1）药用辅料品种较少，规格单一，标准体系不健全 (19) （2）监管体制不健全 (19)

（3）新药用辅料的研究和应用落后，技术力量薄弱 (20) 4、市场容量 (21) 5、未来发展趋势 (22) （1）药用辅料管理制度与标准将不断完善 (22) （2）药用辅料的安全性要求越来越高 (23) （3）行业集中度将明显提高 (23) （4）行业水平不断提高 (24) （5）新型药用辅料的需求将不断增加 (25) （6）专业药用辅料未来将逐步替代非专业药用辅料 (25) 四、进入本行业的主要障碍 (27) 1、政策性壁垒 (27) 2、技术壁垒 (27) 3、资金壁垒 (28) 五、市场供求状况及变动原因 (28) 六、行业利润水平的变动趋势及变动原因 (29) 七、影响行业发展的有利和不利因素 (29) 1、有利因素 (29) （1）国家产业政策 (29) （2）全球医药行业保持持续高速增长 (30) （3）我国人口增长与老龄化对医药产品的需求 (30) 2、不利因素 (31) （1）企业规模普遍偏小、产业集中度低、技术水平不高 (31) （2）跨国医药企业产品对国内产品的竞争威胁 (31) （3）医药企业创新能力较弱 (32) 八、行业技术水平及技术特点 (32) 九、行业经营模式与行业特征 (33) 1、行业经营模式 (33)

国内外药用辅料新进展

药用辅料的研发与应用摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。关键词：药用辅料药物制剂剂型药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。 1. 药用辅料当前发展状况近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。 2. 药用辅料的作用药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料

《中国药典》2020版—单双硬脂酸甘油酯国家药用辅料标准

附件：单双硬脂酸甘油酯 Danshuangyingzhisuanganyouzhi Glyceryl Mono- and Distearate 本品为单、双、三硬脂酸和棕榈酸混合甘油酯。由硬脂酸与过量甘油通过酯化反应制得，或由氢化植物油与甘油在催化剂的作用下，经过醇解反应制得。含单甘油酯应为40.0%~ 55.0%，双甘油酯应为30.0%~45.0%，三甘油酯应为5.0%~15.0%。【性状】本品为白色或类白色的蜡状颗粒或薄片。本品在60℃乙醇中极易溶，在水中几乎不溶。熔点本品的熔点（通则0612 第二法）为54~66℃。酸值取本品4.0g，精密称定，加乙醇-乙醚（1:1）混合液50ml，缓慢加热回流使溶解，依法测定（通则0713），酸值应不大于3.0。皂化值取本品2.0g，精密称定，依法测定（通则0713），皂化值应为158～177。碘值取本品1.0g，精密称定，加三氯甲烷15ml，振摇使溶解，依法测定（中国药典2015 年版四部通则0713），碘值应不大于3.0。【鉴别】（1）取本品和单双硬脂酸甘油酯对照品，分别加三氯甲烷制成每1ml中约含50mg的溶液，作为供试品溶液和对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷-乙醚（30:70）为展开剂，展开，晾干，喷以罗丹明B的乙醇溶液（1→10000），置紫外光灯（365nm）下检视。对照品溶液应显四个完全分离的清晰斑点，供试品溶液所显的斑点的位置与颜色应与对照品溶液的四个斑点一致。（2）在脂肪酸组成项下记录的色谱图中，供试品溶液中棕榈酸甲酯峰、硬脂酸甲酯峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应峰的保留时间一致。【检查】游离甘油取含量测定项下的供试品溶液作为供试品溶液；另取甘油对照品适量，精密称定，加四氢呋喃溶解并分别定量稀释制成每1ml 中约含0.5、1.0、2.0、4.0mg 的溶液，作为系列标准曲线用溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述系列标准曲线用溶液各40μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，以峰面积与相应浓度计算直线回归方程，相关系数（r）应不小于0.995。精密量取供试品溶液40μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，由直线回归方程计算供试品溶液中的甘油含量，含游离甘油不得过6.0%。水分取本品，研细，以三氯甲烷-无水甲醇（1:1）为溶剂，照水分测定法（通则0832 第一法）测定，含水分不得过 1.0%。炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821 第二法），含重金属不得过百万分之十。镍对照品溶液的制备精密量取水中镍标准物质（1.000g/L）1ml，置200ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml 量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量

注射剂的增溶性药用辅料研究

注射剂增溶性药用辅料研究
现代中药制剂教育部重点实验室成都中医药大学解放军302医院,全军中药研究所北京中医药大学中国医学科学院药用植物研究所

目录
一、研究成果汇报二、关键性问题探讨

吐温80(聚山梨酯80)的现状
老的产品、新的问题规格单一、质量混乱国际应用，不同的标准注射常用，不良反应常出增溶机理清楚，异常反应不明优化空间巨大

有关中药注射剂用吐温80的质疑的分析
从吐温80角度解释注射剂不良反应
目前存在问题
吐温质量标准不“标准”
应用范围不明确
使用不合理
杂质含量高于限度导致不良反应
非长链刚性分子
工艺条件
使用量

吐温80使用情况
各产品中吐温80的使用途径及用量
领域使用途径口服医药肌肉注射静脉注射皮肤外用用量范围 0.5%～5% 4～128mg/日 50～500mg/日 2% 1% 0.1% ≤1‰ 食品经口入消化道 ≤15‰ ≤5‰ ≤4g‰ 化妆品皮肤外用口腔用(吸入) 产品类型口服液注射液注射液乳膏剂黄油掼奶油北京市海淀会友精细化工厂各中药制剂药品标准统计计算而得资料来源
雪糕、冰淇淋《食品添加剂使用卫生标准》牛乳 (GB2760-1996) 复合调味酱干粉复合调味料乳膏剂口腔清洁剂卫生部公告2006年第12号

吐温80在中药注射剂中的品种及用量

中国药用辅料通用名称命名原则

中国药用辅料通用名称命名原则 (1905征求意见稿) 一、总则 1.本原则适用于药用辅料的命名，按本命名原则制定的名称为中国药用辅料通用名称。药用辅料通用名不采用商品名（包括外文名和中文名）。药用辅料的通用名及其专用词干的英文及中文译名均不得作为商品名或用以组成商品名，不得用于商标注册。 2.药用辅料中文通用名和英文名称应尽量采用世界卫生组织编订的国际非专利药名（International Nonproprietary Names for Pharmaceutica1 Substances，简称INN）或中国药品通用名称（China Approved Drug Names,简称：CADN）。INN、CADN没有收载的，且本命名原则没有明确规定的，可以参照其他通用的命名原则（如有机化合物命名原则、高分子化学命名原则等）进行命名。药用辅料通用名应科学、明确、简短，兼顾曾用名或俗名。 3.确定药用辅料通用名时，应首先确定该辅料的主体结构，主体结构的名称一般放在修饰结构的名称之后。 4.药用辅料具有不同规格的，规格可以根据实际需要，通过通用名加前缀或后缀区分。药用辅料改变给药途径（从低风险向高风险途径），如结构组成未发生改变，可沿用已有名称，并加上给药途径以示区分，如吸入制剂标注“（供吸入用）”、注射剂标注“（供注射用）”、眼用制剂标注“（供眼用）”等。除特殊情况外，口服和外用辅料一般不需在名称中注明。 5.对于光学异构体、消旋体和几何异构体的命名应参照CADN。 6.通用名中表示化学基团的“基”字常可省去。已习惯加“基”

字的可保留，删去“基”字会产生歧义的要保留。 7.含有不同结晶水的药用辅料的中文通用名为非结晶水部分的名称加“X水合物”，X表示结晶水的个数，如磷酸氢二钾三水合物。二、药用辅料通用名称命名细则 1.糖、苷类苷类化合物以“-in”为后缀者，翻译为“XX素”，如甜菊素Steviosin。糖醇中文通用名为“XX糖醇”，英文名为“XXtol”，如赤藓糖醇Erythritol、麦芽糖醇Maltitol。多糖中文通用名通常加后缀“多糖”，或音译而成，英文名通常有后缀“XX-an”，如壳聚糖Chitosan、普鲁兰多糖Pullulan。 2.纤维素类纤维素醚的中文通用名为“XX（基）纤维素”，英文名后缀为“XXylcellulose”，如甲基纤维素Methylcellulose。取代度不同的纤维素，由于结构、组成发生了变化，为不同的辅料，在名称中应体现，如低取代羟丙纤维素Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose。对于2个或2个以上烷基醚，一般按不同烷基英文字母先后排列，加“纤维素”,如羟丙甲纤维素Hypromellose。羧烷基纤维素醚金属盐中文通用名为羧烷加“纤维素”加金属离子，如羧甲纤维素钠Carboxymethylcellulose Sodium。纤维素酯中文通用名为“XX酸YY纤维素(酯）”，英文名为“YYcelluloseXXate”，如醋酸纤维素Cellulose Acetate，邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯（曾用名羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯）Hypromellose Phthalate。

国内外药用新辅料应用及发展趋势

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 国内外药用新辅料应用及发展趋势国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。药剂学的地位日益提高。而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考： 1 / 16

一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势 (一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等 40 多类，上千个品种。特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。例如：聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物铺料：黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取辅料。以及甲壳素、甲壳糖等动物提取辅料等等。辅料品种急剧增加，例如美国药剂辅料已达 l000 种以上（不含规格与型号)， USP(1980)版收载法定药剂辅料 260 种， (1988)版则增为 330 种,(1990)版再增为 345种。

《中国药典》2020版丙二醇国家药用辅料标准

丙二醇 Bing’erchun Propylene Glycol OH OH C H 3 蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正，消耗硫代硫酸钠滴定液（不得过0.2ml。还原性物质取本品1.0ml，加氨试液1ml，在60℃水浴中加热5分钟，溶液应不显黄色；迅速加硝酸银试液0.15ml摇匀，放置5 分钟，溶液应无变化。有关物质取本品适量，精密称定，用无水乙醇稀释制成每1ml中含丙二醇0.5g的溶液，作为供试品溶液；另精密称取一缩二乙二醇(二甘醇）、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇和环氧丙烷对照品，用无水乙醇稀释制成每1mll中含5μg、500μg、150μg和5μg的混合溶液，作为对照品溶液。照气相色谱法（通则0521）试验。以聚乙二醇20M为固定液，起始温度为80°C ，维持3分钟，以每分钟15℃的速率升温至220℃，维持4分钟，进样口温度230℃，检测器温度

250℃，各组分峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，注入气相色谱仪，按外标法以峰面积计算。含一缩二乙二醇（二甘醇）不得过0.001%，一缩二丙二醇不得过0.1 %；二缩三丙二醇不得过0.03%；环氧丙烷不得过0.001% 。水分取本品适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过0.2%。炽灼残渣取本品50g，加热至燃烧，即停止加热，使自然燃烧至干，在700～800℃炽灼至恒重，遗留残渣不得过2.5mg。重金属取本品4.0ml，加水19ml与醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，混匀，依法检査（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之五。砷盐取本品1.0g，加盐酸5ml与水23ml，摇匀，依法检查（通则0822），应符合规定

药用辅料PVP

药用辅料PVP 聚乙烯砒咯烷酮是由乙烯基砒咯烷酮聚合而得，简称PVP，分子量5000～700000。 PVP是无臭、无味的白色粉末或透明溶液，具有优良的溶解性、低毒性、成膜性、络合性、表面活性和化学稳定性，可溶于水、含氯溶剂、乙醇、胺、硝基烷烃和低分子脂肪酸，与多数无机盐和多种树脂相溶，不溶于丙酮、乙醚等，是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，属高科技含量、高附加值精细化工产品，是国际倡导的重要化工中间体和医药中间体。 PVP的固体和溶液都很稳定，具有成膜性和吸湿性，其薄膜无色透明，硬而光亮，加入某些天然或合成高分子聚合物，有机化合物可有效地调节PVP的吸湿性和柔软性。PVP有很强的粘接能力，极易被吸附在胶体粒子表面起到保护胶体的作用，PVP有优良的生理惰性和生物相容性，对皮肤、眼睛无刺激或过敏，实际无毒。聚维酮在医药上有广泛的应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一，应用最广的是片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可与碘合成PVP-I 消毒杀菌剂。在隐形眼镜中，PVP作为接触眼镜的成份，可增加其亲水性。PVP在医药上还可用作低温保存剂。聚维酮K30，正收入中国药典2000版，PVP收入美国药典26版。

国内PVP生产厂家有很多，其中博爱新开源制药有限公司，是国内首家研究、开发和生产聚乙烯吡咯烷酮（PVP）系列产品的高新技术企业，对PVP的研究处于领先水平。医药行业常用的聚维酮K30，为1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物，其平均分子量为3.8×104，分子式为（C6H9NO）n，其中n代表1-乙烯基-2-吡咯烷酮链节的平均数。 2008年中国PVP产品消费按应用领域划分，医药领域的消费比例最大，达42.31%；其次是日用化工和粘合剂领域，分别占到34.62%和9.62%；其余行业的消费占13.46%。随着中国经济的发展，国内的医药、日化和食品酿酒等行业也将会快速发展，PVP作为重要的辅料和添加剂，其未来的消费也会快速增长。同时随着近年来国内1,4-丁二醇、γ-丁内酯的产能不断扩大，为PVP的生产发展提供了丰富的原料，国内PVP 的产量将会提高，质量也会不断提升，作为药品生产用的辅料，就需要在省内注册申请生产文号，相应的要有完善的厂房、生产间。目前，药用聚维酮K30有正式生产文号的厂家不多，安徽山河药用辅料有限公司已取得地方文号，要取得生产批准文号，必须要准备以下材料： 1.《药品注册申请表》； 2.药用辅料名称以及命题的依据；

论药用辅料的发展现状与未来

论药用辅料的发展现状与未来 2009-05-29 13:42:09| 分类：默认分类| 标签：|字号大中小订阅概要:本文分析了我国药用辅料的现状、目前国家相关政策以及药用辅料发展趋势，提出了药用辅料使用时注意几点问题。主题词药用辅料,发展趋势,注意的问题引言:药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂,随着现代科技的发展以及医疗事业的发展的需求,有关制剂带来的有关药用辅料的开发越来越多,至今国内外制剂研究和生产中实际使用的辅料已有1000多种,因此对于辅料的研制与发展将是一个重要的研究话题. 正文:现代药剂学领域中药物传递系统的出现，是科学技术进步的结晶；新型药物剂型及制剂的问世是药剂学领域中突破性的进展。而这些成就的取得，离不开药用辅料的发展。药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂或附加剂,对药品质量起着至关重要的作用。与欧美国家相比,我国的药用辅料起步较晚,产品的品种、规格较少,质量比较粗糙。近年来随着药品质量要求的提高,国外辅料的进入,市场竞争的加剧以及国家的鼓励政策,我国药用辅料在品种和质量上都有了很大的增加和提高,但目前我国药用辅料还存在许多问题,不利于药业发展。并且我国对药用辅料重要性的认识、相应的管理措施、跟进的技术及其运用的深度研究还没有达到应有的程度；因此我国药用辅料产业仍然存在巨大的发展缺陷和扬伸空间，除少数药用辅料企业生产的产品能生产系列化产品外，绝大多数企业生产的药用辅料质量仍然比较单一。首先在我国,目前，药品生产企业普遍使用具有国家药品标准和批准文号的药用辅料，但是关于制剂对药用辅料有何特别要求，却缺乏一定的认识。以《中国药典》收载的吐温80为例，标准“类别”项下仅描述为“药用辅料”，而没有说明可以用于何种给药途径、不同给药途径的最大安全剂量是多少、和哪些药物存在配伍禁忌、应该使用什么包装材料等。由于当前的辅料标准对制剂质量、安全性、疗效关联性缺乏评价，因此使得辅料在制剂中的作用没有得到应有的体现。而在得不到市场回应的情况下，往往不能有效激发企业科学使用药用辅料的积极性，使得改进产品质量的动力不足，从而难以促进药用辅料生产企业进行技术革新。此外，药品低价政策也在一定程度上制约了药用辅料的发展与运用。但是如今，国家有关部门和一些研究机构、药品生产企业已经认识到以上问题，开始着手具有行业意义的研究工作。相信未来会哦变的更好.

药用辅料案例分析..

液体制剂例1：鱼肝油乳处方：鱼肝油500g 阿拉伯胶125g 西黄蓍胶7g 挥发杏仁油1g 糖精钠0.1g 氯仿2ml 纯化水至1000ml 处方解析：（1）该乳剂为口服制剂，鱼肝油为油相。（2）乳剂的组成必须有油相、水相和乳化剂，由此断定纯化水为水相，阿拉伯胶、西黄蓍胶作乳化剂。（3）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了挥发杏仁油、糖精钠做矫味剂。（4）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐剂。例2：炉甘石洗剂处方：炉甘石15g 氧化锌5g 甘油5g 苯酚适量羧甲基纤维素钠1g 纯化水加至100ml

处方解析：（1）该乳剂为外用的混悬剂，炉甘石、氧化锌为主药，具有收敛和保护皮肤的作用。（2）混悬剂的组成必须有难溶性药物、分散介质和助悬剂等稳定剂，由此断定纯化水为分散介质，甘油为低分子助悬剂，羧甲基纤维素钠为高分子助悬剂。（3）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐剂。例3：胃蛋白酶合剂处方：胃蛋白酶（1:3000）20g 稀盐酸20ml 单糖浆100ml 橙皮酊20ml 5%羟苯乙酯醇液10ml 纯化水至1000ml 处方解析：（1）该制剂为口服制剂，胃蛋白酶为主药。（2）纯化水为水分散介质。（3）胃蛋白酶在酸性环境中稳定性好，药效好，故加入稀盐酸调节酸性pH环境。（4）口服制剂，需考虑患者服用的口感，故加入了单糖浆、橙皮酊做矫味剂。

（5）含水的液体制剂，在贮存过程中可能易被微生物污染，故加入了羟苯乙酯醇液作防腐剂。例4：氯霉素注射液处方：氯霉素131.25g 丙二醇881.5g 亚硫酸氢钠 1.Og 注射用水至1000ml 处方解析：（1）该剂型为注射剂，氯霉素为主药，注射用水为溶剂。（2）氯霉素水中溶解度低，为配制成溶液，必须提高其溶解度，故加入丙二醇与注射用水形成混合溶剂。（3）亚硫酸氢钠是典型的抗氧剂。例5：醋酸曲安奈德注射剂处方：醋酸曲安奈德微晶10% 吐温80 2g 海藻酸钠5g 盐酸利多卡因5g 注射用水至1000ml 处方解析：（1）该剂型为注射剂，醋酸曲安奈德为微晶状态，不溶于水，故可判断该注射剂为混悬型注射剂。醋酸曲安奈德微晶为主药，注射用水为分散介质。

药用辅料—微晶纤维素(MCC)在药剂上的应用

企业名称：阿华生物药业该企业的母公司为上市公司，有着雄厚的资金实力。公司主导产业基因工程药物纳入省高新技术产业发展规划，享受上市公司、省级技术开发中心、GMP认证厂家、省高新技术企业等优惠政策。公司所在地占地面积大，周围无污染，适宜基因工程药物的生产，而且人力、生产成本低，发展空间广阔。公司在与省医学科学院基础医学研究所联合建立了负责基因工程药物上游技术开发的阿华生物技术研究所，该所共有研究人员20人，其中研究员、副研究员10人，硕士、博士8人，留美、英、日人员5人，在基因工程药物的开发、肿瘤生物治疗技术应用研究方面处于国领先水平，留美归国博士、所长田志刚先后主持完成了19项国家、省、部级科研项目。公司在与华东理工大学联合建立了负责基因工程药物下游技术研究的阿华生物工程研究所，该所共有研究人员15人，其中硕士以上的8人，该所在EPO工业生产工艺、大规模培养杂交瘤细胞生产体治疗用单抗、细胞培养用生物反应器的研制和应用等方面处于国际领先和先进水平。所长元兴教授为博士生导师、国家863专家组成员，多次主持国家863计划、国家科技攻关项目。公司法人代表章安为全国优秀科技工作者，享受国务院专家津贴，在中成药、基因工程药物的研究与开发和企业管理方面颇有建树。母公司驰名中外，有着极高的企业及品牌信誉，在全国设有40多个营销分公司，其中具有医学专业学历的高级营销人员68人，形成了功能齐全、覆盖全国的营销网络。两所、一基地、一网形成了符合科研和市场规律的基因工程产业链。

药用辅料—微晶纤维素（MCC）在药剂上的应用 1阿华制药，聊城252000 一、前言药用辅料（pharmaceutical excipients）广义上指的是能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂。国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料是药品制剂成型时，以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。它的作用有：（1）在药物制剂制备过程中有利于成品的加工；（2）加强药物制剂的稳定性，提高生物利用度和病人的顺应性；（3）有助于从外观鉴别药物制剂；（4）增加药物制剂在贮存或应用时的安全性或有效性。近年来国外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)和稳定性等，而且要求药物在体达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国外制剂工作者的重要手段。随着药用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。微晶纤维素（MCC）是由天然纤维经强酸在加热条件下水解后除去其中无定形纤维而得到的棒状或颗粒状的晶体。微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合，故具有高度的可压性，常被用作于粘合剂；压制的片剂遇到体液后，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂部，氢键即刻断裂，因此可作为崩解剂。此外，微晶纤维素的密度较低，比容积较大，粒度分布较宽，又常被用于作稀释剂。因此它是片剂生产中广泛使用的一种辅料。目前在国外．根据微晶纤维素的物理化学性能不同，巳形成多种规格品种，广泛应用于医药、食品、化妆品、轻化工、农业等各生产部门。由于它具有多方面的功能作用和优良性能，国外需求日益增长，且新用途正在不断地被开发出来，某些药用微晶纤维素品种巳形成系列化。 MCC目前进入国市场的有德国JRS公司、日本旭化成株式会社等，其中德国JRS公司规格较齐全，质量较佳，受到市场欢迎。最常用有PH102、103、301、112、200等可直接压片，PROSOLV技术的应用，使MCC具有更好的流动性和亲水性，对药物有较大的吸附力，加速了片剂的崩解，增加了难溶性药物的溶出度和生物利用度。国阿华制药等生产的MCC,其质量可与德国JRS公司的产品相媲美，在国市场供不应求。二．MCC在制剂上应用医药行业中MCC主要被用作两个方面，一是利用它在水中强力搅拌下易于形成凝胶的特性，而用于制备膏状或悬浮状类药物；二是利用其成型作用，而用于医药压片的赋型剂。目前，医药行业中压片赋型剂可分成两类。一类是传统的方法，使用淀粉赋型剂；第二类是使用新型的纤维素赋型剂。使用淀粉的工艺必须经过造粒阶段。而使用MCC则因为其流动性好，本身具有一定的粘合性而能直接压片．因此能使工艺简化，生产效率得以提高。另外．使用MCC，还有服用后崩解力好、药效快、分散好等优点，因而使MCC在压片赋型剂上得以广泛应用。

淀粉类药用辅料改性方法的研究进展

淀粉类药用辅料改性方法的研究进展慧聪制药工业网首页> 资讯中心> 首页要闻推荐> 正文2010/6/13来源：国际药用辅料网作者：蔡丽明，高群玉 (华南理工大学轻工与食品学院，广东广州510640) 关键词：淀粉；药物赋形剂；辅料；改性淀粉是一种天然高分子聚合物，也是自然界来源最丰富的一种可再生物质，由直链淀粉和支链淀粉两部分组成，其水解的最终产物为葡萄糖。由谷物和薯类等农作物生产出来的淀粉产品未经改性处理，称为原淀粉(nativestarch)。原淀粉为白色无定型粉末，不溶于水和乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，吸湿但不潮解，遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿状态或加热情况下会逐渐被水解而失去其膨胀作用。由于原淀粉安全无毒、制备容易、价格低廉，可广泛应用在片剂中充当填充剂、崩解剂和湿黏合剂。原淀粉作为药物辅料有其局限性，主要是容易吸湿成团块、流动性差、对润滑剂敏感等。这限制了它在片剂中的用途，所以要对原淀粉进行变性，提高其压片和控释的能力。变性方法主要有物理法、化学法和酶法。 1 物理法物理法主要是通过加热或机械挤压使淀粉的葡萄糖分子长链部分断裂，从而成为一种胶状物质。物理变性不使用化学试剂，具有工艺简单、易于操作、无污染等优点。预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)也称为可压性淀粉。它是淀粉经物理或化学变性，在水存在情况下淀粉颗粒全部或部分破坏的产物。为干燥白色粉末，无臭无味，性质稳定，不溶于有机溶剂，10％～20％可溶于冷水。预胶化淀粉是一种新型药用辅料，口服无毒安全，在片剂中有诸多用途。预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原双重作用，因此具有良好的崩解和溶出性能。预胶化淀粉本身具有润滑作用，可以减少润滑剂量；粘胶性低，生产过程中会改善粉末混合物与机器金属部分的粘胶作用。另外，预胶化淀粉可用作胶囊剂的填充物?，能降低填充量变化系数和胶囊中药物的溶出时间。大量使用预胶化淀粉可以改进溶解度差的药物的溶出，而不影响到胶囊的最大填充量。国外现有专门的预胶化淀粉商品Starch1500，在生产过程中直链淀粉和支链淀粉问的氢键部分断裂，所以产品中含有5％的游离态直链淀粉，15％游离态支链淀粉，80％非游离态淀粉。不同物理状态的三种淀粉的配合，使得其具有良好的流动性、可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性能好，可改善溶出速率，改善成粒性能，适于流化制粒及粉末直接压片。但Starch1500对碱性硬脂酸盐润滑剂非常敏感，应避免或少量使用此类润滑剂，否则会影响片剂的硬度和药物的溶出。糊精(dextrin)为白色或微黄色粉末，微溶于水，能溶于沸水中成黏胶状溶液，不溶于醇和醚，在片剂生产中，经常与淀粉、糖粉混合用作填充剂。应用时要严格控制糊精和润湿剂的用量，否则易使颗粒过硬而造成片面出现麻点、水印等现象，影响片剂的崩解。在用作药片黏合剂时，需要快速干燥、快速散开、快速黏合，要求具有再湿可溶性，可选择白糊精或低黏度黄糊精产品。 2 化学法化学方法是主要的淀粉改性方法，它是用化学试剂，通过化学反应使淀粉的化学结构发生变化，从而改变其性质。化学法包括交联化、乙酰化、磷酸化和复合变性等，得到的变性淀粉统称为淀粉衍生物。高直链交联淀粉(CROSS—linkedhighamylosestarch)高直链交联淀粉已经发展成为赋形剂并广泛应用在片剂配方中，具有良好的黏合崩解性能。与其他赋形剂相比，高直链交联淀粉是一种亲水性辅料，性价比高，工业生产工艺简易可行，具有较高的药物装载量，并且对大多数药物都可能完成近似零级方式释放。高直链交联淀粉的交联程度和化学结构对其性质影响很大。提高交联程度，能提高吸水率，加快药物释放速率，并增大平衡溶胀。结构参数如结晶度则直